CIP-2021 : C07D 405/04 : unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.

CIP-2021CC07C07DC07D 405/00C07D 405/04[2] › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo.

C07D 405/04 · · unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Derivados de bencimidazol como inhibidores Nav 1.7 (subunidad alfa del canal de sodio, dependiente del voltaje, tipo IX (SCN9A)) para tratar el dolor, la disuria y la esclerosis múltiple.

(22/07/2020) Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde R1a, R1b, R1c, y R1d son independientemente hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alquilamino C1-4, (donde cada resto alquilo del alquilo, el alcoxi y el alquilamino puede estar sustituido independientemente con 1 a 5 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en halógeno, hidroxilo, alcoxi C1-4 opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo de sustituyentes A, cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo de sustituyentes B, cicloalcoxi C3-7 opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente…

Compuestos utilizados como inhibidores de la quinasa reordenada durante la transfección (RET).

(01/07/2020) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **(Ver fórmula)** en donde: X es N o CR5; Y es un enlace; Z1, Z2, Z3 y Z4 son cada uno independientemente N, CH o CR6; R1 es hidrógeno, alquilo (C1-C6), haloalquilo (C1-C6) o cicloalquilo (C3-C6); cada uno de R2 y R3 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo (C1-C6), haloalquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C6), hidroxilo, alcoxi (C1-C6), haloalcoxi (C1-C6), cicloalcoxi (C3-C6), amino, (alquil (C1-C6))amino- y (alquil (C1-C6))(alquil (C1-C6))amino-; en donde dicho alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C6), alcoxi (C1-C6) o cicloalcoxi (C3-C6) está opcionalmente sustituido…

Derivados de 4-carboxamido-isoindolinona como inhibidores selectivos de PARP-1.

(27/05/2020). Solicitante/s: NERVIANO MEDICAL SCIENCES S.R.L.. Inventor/es: ORSINI, PAOLO, SCOLARO,ALESSANDRA, PAPEO,GIANLUCA MARIANO ENRICO, KRASAVIN,MIKHAIL YURIEVITCH.

Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** en el que: R es hidrógeno o flúor; y n, m, R1 y R2 tienen los significados siguientes: a) n es 0 y m es 0, 1, 2 o 3; R1 es un heterociclilo de 6 miembros; y R2 es un cicloalquilo no sustituido de 3 o 6 miembros, un heterociclilo no sustituido de 4 a 6 miembros, o un heteroarilo monocíclico no sustituido seleccionado entre el grupo consistente en piridilo, pirazinilo, pirimidinilo, piridazinilo, tiazolilo, isotiazolilo, pirrolilo, furilo, oxazolilo, tienilo y 1,2,3-triazolilo; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2813530_T3.pdf

Análogos de dioxano de uridina para el tratamiento de cáncer.

(22/04/2020) Un compuesto representado por la fórmula Ia: **(Ver fórmula)** donde: R1 es OR11, o NR5R5'; R2 es H; R5 es H, C1-C6alquilo, OH, C(=O)R6, OC(=O)R6 u OC(=O)OR6; R5 es H o C1-C6alquilo; R6 es C1-C22alquilo o C3-C7cicloalquilo; R11 es H o C1-C6alquilo; R13 es H, fenilo, piridilo, bencilo, indolilo o naftilo, donde el fenilo, piridilo, bencilo, indolilo y naftilo están opcionalmente sustituidos con 1, 2 o 3 R22; R15 es H, C1-C6alquilo, C3-C7cicloalquilo, C3-C7cicloalquilo, C1-C3alquilo, fenilo, bencilo o indolilo; R16 es H, C1-C10alquilo, C2-C10alquenilo, C3-C7cicloalquilo, C3-C7cicloalquiloC1-C3alquilo, bencilo, o fenilo, cualquiera de los cuales está opcionalmente sustituido…

3-alcoxi, tioalquilo y amino-4-amino-6-(sustituido)picolinatos y su uso como herbicidas.

(15/04/2020) Un compuesto de Fórmula A: **(Ver fórmula)** en donde Q representa alcoxi C1-C4, haloalcoxi C1-C4, SR3 o NR1R2; X representa H o halógeno; Y representa Ar; Ar representa un grupo fenilo o una piridina sustituida con uno a cuatro sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, nitro, ciano, formilo, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, alcoxi C1-C6, alcoxialquilo C2-C4, alquilcarbonilo C2-C6, alquiltio C1-C6, alquilsulfinilo C1-C6, alquilsulfonilo C1-C6, alqueniloxi C2-C4, alquiniloxi C2-C4, alqueniltio C2-C4, alquiniltio C2-C4, haloalquilo C1-C6, halocicloalquilo C3- C7, haloalquenilo C2-C6, haloalquinilo C2-C6, haloalcoxi C1-C6, haloalcoxialquilo C2-C4, haloalquilcarbonilo C2-C6, haloalquiltio C1-C6, haloalquilsulfinilo C1-C6, haloalquilsulfonilo C1-C6, trialquilsililo…

Tieno [3,2-d]pirimidinas, furo[3,2,d]pirimidinas y pirrolo[3,2-d]pirimidinas útiles para el tratamiento de infecciones del virus sincitial respiratorio.

(15/04/2020) Un compuesto de Fórmula (III), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **(Ver fórmula)** en donde: R2 es F, Cl, OH, NH2, CN y N3; R3 se selecciona del grupo de CN, N3, metilo, etilo, propilo, vinilo, propenilo, etinilo, CH2F, CHF2, CH2Cl, CH2SMe y CH2OMe; y R4 es (a) un grupo de la fórmula: **(Ver fórmula)** en donde W1 y W2 son cada uno, independientemente, OH o un grupo de la Fórmula Ia: **(Ver fórmula)** en donde: cada Y es independientemente un enlace u O; m es 0, 1, 2 o 3; cada Rx es H, halógeno u OH; o (b) seleccionado de: **(Ver fórmula)** en donde: n' se selecciona de 1, 2, 3 y 4; R7 se selecciona de C1-C8 alquilo, -OC1-C8 alquilo, bencilo,…

Compuestos de dihidropirimidina-2-ona y usos medicinales de los mismos.

(11/03/2020) Un compuesto de Fórmula [I] o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **(Ver fórmula)** en la que R1 es alquilo C4-8, alquilo C3-8 sustituido con un hidroxi, alquilo C4-8 sustituido con un halógeno, alquenilo C4-8, alquinilo C4-8, alquilo C3-7 sustituido con un trifluorometilo, alquilo C1-5 sustituido con un sustituyente seleccionado entre el Grupo Xa1, alcoxi C3-6, alcoxi C2-7 sustituido con un trifluorometilo, alcoxi C1-3 sustituido con un sustituyente seleccionado entre el Grupo Xa2, cicloalquilo C4-6, cicloalquilo C3-6 sustituido con de uno a dos alquilos C1-5 iguales o diferentes, cicloalquenilo C5-6 opcionalmente sustituido con de uno a dos alquilos C1-4 iguales o diferentes, espiro cicloalquilo C6-11, alcoxicarbonilo…

Dihidropirazoles, composiciones farmacéuticas de los mismos y su uso para el tratamiento de trastornos de fertilidad.

(11/03/2020). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: GOUTOPOULOS,ANDREAS, RICHARDSON,THOMAS E, YU,HENRY, DESELM,LIZBETH CELESTE, FOGLESONG,ROBERT JAMES.

Compuesto de formula (I-B) **(Ver fórmula)** en la que R1 indica Hal, A, CN, -E-fenilo o Het3; R2 indica Hal, A, OA, NH2, CN, SA, SO2A, SO2NH2, O-fenilo o Het1; R3, R4 indican H, y R5, R6 indican A; E indica O o un enlace sencillo; A indica alquilo ramificado o no ramificado que tiene 1-5 atomos de C, Het1 indica pirrolilo, furilo, tiofenilo, imidazolilo, pirazilo, isoxazilo, tiazilo o piridilo, que puede estar mono o disustituido por al menos un sustituyente seleccionado del grupo de Hal, A y OA; Het3 indica pirrolidinilo, tetrahidrofurilo, oxazolidinilo, dioxalanilo, piperazinilo, morfolinilo o dioxanilo, que puede estar mono o disustituido por al menos un sustituyente seleccionado del grupo de Hal, COA y =O; Hal indica F, Cl o Br; y m indica 0; y/o una sal fisiologicamente aceptable de los mismos.

PDF original: ES-2796774_T3.pdf

Activadores de hERG policíclicos.

(12/02/2020) Un compuesto, o sal de este, de formula (I): **(Ver fórmula)** donde R1 se selecciona entre: CO2H o tetrazol y R2 se selecciona entre: H, halogeno, alquilo (C1-C4) o alquilo (C1-C4) sustituido con halogeno, o R1 es H y R2 es CO2H o tetrazol; X se selecciona entre: H, halogeno, alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), NR8R9, alquilo (C1-C4) sustituido con halogeno, fenilo o un heteroarilo de 5 a 6 miembros que contiene de 1 a 3 heteroatomos seleccionados cada uno independientemente entre O, N o S, donde dicho fenilo o heteroarilo estan sustituidos opcionalmente con de 1 a 2 sustituyentes cada uno seleccionado independientemente entre halogeno, alquilo (C1-C4),…

Agentes antivirales y usos de estos.

(05/02/2020) Un compuesto de formula (I), o una sal farmaceuticamente aceptable de este: **(Ver fórmula)** en donde, R1 se selecciona del grupo que consiste en COOH, o una sal de este, C(O)NR9R10, C(O)OR11 en donde R9, R10 y R11 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrogeno y alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido; R3 se selecciona del grupo que consiste en tetrazol unido a N opcionalmente sustituido, indol unido a N opcionalmente sustituido, isoindol unido a N opcionalmente sustituido, benzotriazol unido a N opcionalmente sustituido y triazol unido a N seleccionado del grupo que consiste en: **(Ver…

Compuestos de pirimidindiona contra afecciones cardíacas.

(05/02/2020) Un compuesto que tiene la fórmula:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde, R1 se selecciona del grupo que consiste en (a) alquilo C3-C4, cicloalquilo C3-C5 y heterocicloalquilo de 4 a 6 miembros, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con 1-2 Ra; o (b) fenilo y heteroarilo de 5 a 6 miembros, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con 1-3 Ra; R2 es fenilo, que está opcionalmente sustituido con 1-5 Rb; R3 es un miembro seleccionado del grupo que consiste en alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C4 y heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros en donde cada R3 está opcionalmente sustituido con 1-2 Rc; R4 es H; X es un miembro seleccionado del grupo que…

Sulfonilamidas sustituidas para combatir parásitos animales.

(05/02/2020) Uso de un compuesto de la fórmula (I) **(Ver fórmula)** en la que M representa un resto seleccionado de las fórmulas (IIa-IIf): **(Ver fórmula)** donde R1, R2, R3 son en cada caso independientemente entre sí H o un resto alquilo, cicloalquilo, alquenilo, cicloalquenilo, cicloheteroalquilo, arilo o heteroarilo sustituido o no sustituido, donde R2 en el caso de (IIc) y (IIe) adicionalmente puede ser un resto halógeno o un resto alcoxi, y R3 adicionalmente en el caso de (IIa), (IId) y (IIe) puede ser un resto halógeno; Q es un resto arilo o heteroarilo sustituido o no sustituido, pero en el caso de (IIe) no es 2-piridimidinilo; D es un resto alquilo sustituido o no sustituido, heteroalquilo, cicloalquilo dado el caso parcialmente insaturado, cicloheteroalquilo,…

Análogos de fumarato y sus usos en el tratamiento de una enfermedad autoinmunitaria o una enfermedad inflamatoria.

(04/12/2019) Un compuesto de fórmula (A): **(Ver fórmula)** en el que: o bien: Y1 es Xa e Y2 es hidrógeno, o: Y2 es Xa e Y1 es hidrógeno; en el que: Xa se selecciona de ácido carboxílico, éster carboxílico, heterociclilo y heteroarilo; o Xa se selecciona de heterociclilo o heteroarilo, y está sustituido con X1, en el que X1 es alquilo C1-6 o un progrupo; R1 se selecciona de hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo, heteroarilo y -R15, en el que R15 comprende un grupo conector y un compuesto de fórmula (A); o R1 es alquilo sustituido con 1 a 5 sustituyentes seleccionados de halógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo,…

Intermedios de D-ribonolactona con sustitución de 2-fluoro-2-alquilo.

(06/11/2019) 2-desoxi-2-fluoro-2-C-metilo-D-ribono-g-lactona de la siguiente fórmula general (49B) y su L-isómero (49B-L): **Fórmula** en donde R3 y R5 pueden ser independientemente H, CH3, 4-metilbenzoilo, 3-metilbenzoilo, 2-metilbenzoilo, para-fenilbenzoilo, -C(O)-R (donde R es un C1-C10 alquilo opcionalmente sustituido con uno o más restos seleccionados del grupo que consiste en hidroxilo, amino, alquilamino, arilamino, alcoxi, ariloxi, nitro, ciano, ácido sulfónico, sulfato, ácido fosfónico, fosfato y fosfonato, o una C6-C20 arilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en hidroxilo, halo, amino, alquilamino,…

Derivados de piridina.

(16/10/2019) Compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo: **Fórmula** en la que R1 es alquilo C1-10 que tiene opcionalmente de 1 a 5 sustituyentes seleccionados del grupo G1; alquenilo C2-10 que tiene opcionalmente de 1 a 5 sustituyentes seleccionados del grupo G1; alquinilo C2-10 que tiene opcionalmente de 1 a 5 sustituyentes seleccionados del grupo G1; -alquilen C1-10-X-(alquilo C1-10 que tiene opcionalmente de 1 a 5 sustituyentes seleccionados del grupo G1); R4; grupo heterocíclico de 5 ó 6 miembros que tiene 1-4 heteroátomos seleccionados de oxígeno y azufre, y que tiene opcionalmente de 1 a 5 sustituyentes seleccionados del grupo G3; -alquilen C1-10-R4; -alquenilen C2-6-R4; -alquilen C1-10-X-R4;…

Inhibidores de kinurenina-3-monoxigenasa, composiciones farmacéuticas y métodos de uso de los mismos.

(16/10/2019) Una entidad química que es un compuesto de fórmula: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para su uso en el tratamiento de una enfermedad o afección, en donde la enfermedad o afección se selecciona de: ataxias espinocerebelosas, enfermedades neurodegenerativas, enfermedades o trastornos psiquiátricos o neurológicos, enfermedad de Alzheimer, enfermedad de Parkinson, esclerosis lateral amiotrópica, enfermedad de Creutzfeld-Jacob, neurodegeneración inducida por traumas, síndrome neurológico de alta presión, distonía, atrofia olivopontocerebelosa, esclerosis lateral amiotrófica, esclerosis…

Derivados de arilsulfuro y arilsulfóxido como acaricidas e insecticidas.

(02/10/2019) Compuestos de la fórmula (I)**Fórmula** en la que A y B junto con los átomos a los que están unidos, representan una subestructura que se selecciona del grupo que se compone de**Fórmula** donde R1 representa hidrógeno, ciano o nitro; o representa alquilo, cicloalquilalquilo, halogenoalquilo, cianoalquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, aminoalquilo, alcoxicarbonilalquilo, alquilsulfanilalquilo, alquilsulfinilalquilo, alquilsulfonilalquilo, halogenoalquilsulfanilalquilo, halogenoalquilsulfinilalquilo, halogenoalquilsulfonilalquilo, alcoxialquilsulfanilalquilo, alcoxialquilsulfinilalquilo, alcoxialquilsulfonilalquilo, fenilalquilo, fenoxialquilo, fenilsulfanilalquilo, fenilsulfinilalquilo, fenilsulfonilalquilo, hetarilalquilo, hetariloxialquilo, hetariltioalquilo, pudiendo los restos…

Derivados de amida sustituida que tienen actividad multimodal contra el dolor.

(11/09/2019) Compuesto de fórmula general (I):**Fórmula** donde m es 1 o 2; n es 0, 1 o 2; p es 0, 1 o 2; W es nitrógeno o carbono; X es un enlace, -C(RxRx')-, C=O, -C(O)O- u -O-; en donde Rx se selecciona de halógeno, -OR15, alquilo de C1-6 sustituido o no sustituido, alquenilo de C2-6 sustituido o no sustituido y alquinilo de C2-6 sustituido o no sustituido; Rx' se selecciona de hidrógeno, halógeno, alquilo de C1-6 sustituido o no sustituido, alquenilo de C2- 6 sustituido o no sustituido y alquinilo de C2-6 sustituido o no sustituido; R15 se selecciona de hidrógeno, alquilo de C1-6 sustituido o no sustituido, alquenilo de C2-6 sustituido o no sustituido y alquinilo de C2-6 sustituido o no sustituido; R1 se selecciona de alquilo de C1-6 sustituido o no sustituido, alquenilo de C2-6 sustituido o no sustituido, alquinilo…

Método para producir un compuesto de indol.

(04/09/2019). Solicitante/s: JAPAN TOBACCO INC.. Inventor/es: INOUE, TERUHIKO, KIKUCHI, SHINICHI, MATSUMURA,KOJI.

Un método para producir un compuesto de la fórmula [I] **Fórmula** que comprende una etapa de eliminar el grupo protector de un compuesto de la fórmula [III]**Fórmula** para dar un compuesto de la fórmula [I].

PDF original: ES-2748324_T3.pdf

Derivados de pirazolona como donadores de nitroxilo.

(21/08/2019). Solicitante/s: Cardioxyl Pharmaceuticals Inc. Inventor/es: COURTNEY, STEPHEN MARTIN, BROOKFIELD,FREDERICK ARTHUR, TOSCANO,JOHN P, FROST,LISA MARIE, KALISH,VINCENT JACOB, NORTH,CARL LESLIE, GUTHRIE,DARYL A.

Un compuesto de fórmula (la)**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: R1 es alquilo C1-C6 o fenilo sin sustituir; R2 es fenilo en donde dicho fenilo está sin sustituir o sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados independientemente entre halo, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C4, perhaloalquilo C1-C4, alcoxi C1-C6, haloalcoxi C1- C4, perhaloalcoxi C1-C4, alquilsulfanilo C1-C6, haloalquilsulfanilo C1-C4, perhaloalquilsulfanilo C1-C4, alquilsulfinilo C1-C6, alquilsulfonilo C1-C6, cicloalquilsulfonilo C3-C6, haloalquilsulfinilo C1-C4, haloalquilsulfonilo C1-C4, perhaloalquilsulfinilo C1-C4, perhaloalquilsulfonilo C1-C4, -S(O)2-NH2, N-alquilaminosulfonilo C1-C6, y N,N dialquilaminosulfonilo C1-C6; y R3 es alquilo C1-C6 o -C(=NOR9)R10 en donde R9 y R10 se seleccionan independientemente entre alquilo C1-C6.

PDF original: ES-2749682_T3.pdf

Compuestos inhibidores.

(24/07/2019) Un compuesto de fórmula I que se muestra a continuación, o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en donde: W es N o C-R3; X es CH o N; Z es N o C-H; R1 se selecciona de cloro, (1-6C)alquilo, (1-8C)heteroalquilo, arilo, aril(1-2C)alquilo, heteroarilo, heteroaril(1- 2C)alquilo, heterociclilo, heterociclil(1-2C)alquilo, (3-8C)cicloalquilo, (3-8C)cicloalquil(1-2C)alquilo, NR7R8, OR9, C(O)R9, C(O)OR9, OC(O)R9, N(R10)OR9, N(R10)C(O)OR9, C(O)N(R10)R9, N(R10)C(O)R9, S(O)pR9 (donde p es 0 o 1), SO2N(R10)R9, N(R10)SO2R9, N(R10)SOR9 o SON(R10)R9; y en donde R1 está opcionalmente sustituido con uno o más grupos sustituyentes seleccionados de fluoro, cloro, trifluorometilo, trifluorometoxi, ciano,…

Antagonistas novedosos del receptor de glucagón.

(22/07/2019) Un compuesto de fórmula:**Fórmula** en la que: L es fenilo o heteroarilo opcionalmente sustituido; Y es un grupo seleccionado de -C(O)-, -O-, -NR26-, -S-, -S(O)-, -S(O)2- o -CR26R27-; R26 es un grupo seleccionado de hidrógeno o alquilo C1-6, y fluoro; R27 es un grupo seleccionado de hidrógeno, alquilo C1-6, hidroxilo o fluoro; R1 es un grupo seleccionado de hidrógeno, fluoro o alquilo C1-8; E es un grupo seleccionado de alquilo C1-12, alquenilo C2-12, alquinilo C2-12, cicloalquilo C3-8, cicloalquenilo C4-8 fenilo, t-butilvinilfenilo, (S)-4-t-butilciclohexenilfenilo, (R)-4-t-butilciclohexenilfenilo, 4,4-dimetilciclohexadienilfenilo, 4,4- dimetilciclohexenilfenilo, ciclohexenilfenilo, 4,4-dietilciclohexenilfenilo,…

Derivado pirrolsulfonilo, y procedimiento de preparación y uso médico del mismo.

(17/07/2019) Compuesto con una estructura tal como se muestra en la Fórmula (I), o su tautómero, mesómero, racemato, enantiómero, diastereoisómero, o su forma de mezcla o sal farmacéuticamente aceptable:**Fórmula** en la que A y B se seleccionan independientemente entre N o CR4; R4 se selecciona entre hidrógeno, halógeno y alquilo; X se selecciona entre O y NR5; R5 se selecciona entre hidrógeno y alquilo; R1 se selecciona entre alquilo y alquilo heterocíclico; en el que dicho alquilo y alquilo heterocíclico están sustituidos adicionalmente por uno o más sustituyentes seleccionados entre hidrógeno, halógeno y alquilo; alquilo puede estar no sustituido o sustituido por halógeno, alquenilo C2-C6, arilo C6-C10, heteroarilo C5-C10, alquilo C1-C6 halogenado, heteroalquilo de 4-8 elementos, hidroxilo,…

Nuevas composiciones y procedimientos de lucha contra plagas de nematodos.

(12/06/2019) Un compuesto seleccionado entre el grupo que consiste en (a) Fórmula la o una sal del mismo,**Fórmula** (b) Fórmula Ic o una sal del mismo,**Fórmula** (c) Fórmula Id o una sal del mismo,**Fórmula** (d) Fórmula IIa o una sal del mismo,**Fórmula** (e) Fórmula IIb o una sal del mismo,**Fórmula** (f) Fórmula IIc o una sal del mismo, y**Fórmula** (g) Fórmula IId o una sal del mismo,**Fórmula** en las que, R1 y R5 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, CH3, F, Cl, Br, CF3 y OCF3; R2 y R4 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, F, Cl, Br y CF3;…

Derivados de indanona, sales farmacéuticamente aceptables o isómeros ópticos de los mismos, método de preparación para los mismos y composiciones farmacéuticas que los contienen como ingrediente activo para prevenir o tratar enfermedades virales.

(29/05/2019) Un compuesto de Fórmula química 1, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, o un enantiómero del mismo:**Fórmula** en la que, A1, A2, A3 y A4 se seleccionan, independientemente u opcionalmente del grupo que consiste en -H, halógeno, -OH, -CN, -N3, alcoxi de C1∼ C10, alquilo lineal o ramificado de C1~C10, heterocicloalquilo de 5-7 miembros no sustituido o sustituido con -OH o metoxifenilalquilo, arilo de C6~C12, -O(C=O)R1, -(C=O)R1, -(C=O)OR1, -O(C=O)OR1, -O(C=O)NR1R2, -NO2, -NR1R2, -NR1(C=O)R2, -NR1(C=S)R2, -NR1(C=O)OR2, -NR1(C=O)-NR2R3, -NR1(SO2)R2, y - NR1(C=S)-NR2R3, o dos o más sustituyentes vecinos de A1, A2, A3 y A4 pueden forman…

Derivados de bencimidazol como inhibidores de PI3 quinasa.

(28/05/2019). Solicitante/s: GLAXOSMITHKLINE LLC. Inventor/es: RIVERO, RALPH, QU,JUNYA, SANCHEZ,ROBERT, TEDESCO,ROSANNA.

Un compuesto de Fórmula (I) **Fórmula** en donde R1se selecciona de H, alquilo C1-6, alcoxi, hidroxi, halógeno, -CN, -NH2, -NHC(O)Ra, -NHSO2Ra, -CO2H, -CO2Ra, -CONHRb, -CONH2, -CH2OH, y heteroarilo en donde el heteroarilo puede estar sustituido con uno o dos grupos alquilo C1-3; R2 se selecciona de H, -NHRa, alcoxi, halógeno, -CF3, -CHF2 y alquilo C1-6; R3 se selecciona de arilo y heteroarilo, en donde dicho arilo o heteroarilo puede estar sustituido con uno a tres Rc; R4 se selecciona de H y Ra; Cada R5 se selecciona independientemente de alquilo C1-6; Cada Ra se selecciona independientemente de alquilo C1-3; Rb se selecciona de alquilo C1-3 y SO2Me; Cada Rc se selecciona independientemente de alquilo C1-3, halógeno, -CF3, e hidroxi; y n es 0-2, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2714384_T3.pdf

Inhibidores de la replicación viral, su proceso de preparación y sus usos terapéuticos.

(15/05/2019) Compuesto según la formula (5E)**Fórmula** en la que: • R1, R9, R11 y R13 representan independientemente hidrógeno, -CN, -OH, -O-cicloalquilo, -O-cicloalquenilo, -Ocicloalquinilo, -NH2, -NR15-cicloalquilo, -NR15-cicloalquenilo, -NR15-cicloalquinilo, -S-cicloalquilo, -S-cicloalquenilo, -Scicloalquinilo, -COOH, -C(O)NH2, -CF3, -SO2NH2, -NHSO2NH2, -NHC(O)NH2, -OC(O)NH2, halógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, heteroalquilo, heteroalquenilo, heteroalquinilo, arilo, -O-arilo, -NR15-arilo, -S-arilo, arilalquilo, arilalquenilo, arilalquinilo, arilheteroalquilo, arilheteroalquenilo, arilheteroalquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, cicloalquinilo, heterociclo, -O-heterociclo, -NR15-heterociclo, -S-heterociclo, heterociclil-alquilo, heterociclil-alquenilo, heterociclil…

Un derivado de indolinona como inhibidor de tirosina quinasa.

(03/05/2019) Un compuesto representado por la fórmula general (I), una sal farmacéuticamente aceptable, un deuteruro o un estereoisómero del mismo: **Fórmula** en la que X representa O o S; R1 representa H; R2, R4 y R5 representan cada uno independientemente H R3 representa carboxilo o alquil C1-3-OC(O)-, cicloalquil monocíclico de 3-8 miembros-OC(O)-, carbamoilo o bencil- OC(O)-, que está sin sustituir o sustituido con 1-3 grupos representados por Q1, Q1 representa halógeno, hidroxi, amino, fenilo, cicloalquilo de 3-6 miembros, alquiloxi C1-3, alquilamino C1-3 o di(alquil C1-3)amino; R6 representa los siguientes grupos, que están sin sustituir o sustituidos con 1-3 grupos representados por Q2: alquilo C1-3, cicloalquilo monocíclico de 3-8 miembros, arilo, el átomo de carbono…

Pirazoles sustituidos como ligandos del receptor de estrógenos.

(24/04/2019) Un compuesto de fórmula (I) o un éster, amida, solvato o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, que incluye una sal de dicho éster o amida, y un solvato de dicho éster, amida o sal,**Fórmula** en la que G representa uno de los grupos:**Fórmula** R1 se selecciona entre el grupo que consiste en halógeno, ciano, nitro, ORA, N(RB)2, -C(O)alquilo C1-4, -SO2alquilo C1-4, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, dihaloalquilo C1-6, trihaloalquilo C1-6, haloalquenilo C2-6, dihaloalquenilo C2-6, trihaloalquenilo C2-6, cianoalquilo C1-6, alcoxi C1-4 alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, cicloalquil C3-8 alquilo C1-6, fenilo, bencilo, y heterociclilo de 5-10 miembros,…

Compuestos CCR6.

(17/04/2019) Un compuesto que es de fórmula (I): **Fórmula** o es una sal farmacéuticamente aceptable, hidrato, solvato o rotámero del mismo, en la que A se selecciona entre el grupo que consiste en -CO2H, -SO3H, -PO3H2 y un tetrazol; Los vértices del anillo a, b, c y d se seleccionan independientemente entre CH y C(R1); cada R1 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en halógeno, CN, -SF5, alquilo C1-8, cicloalquilo C3-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, haloalquilo C1-8, -ORa, -SRa, -CORa, -NRaRb y heteroarilo de 5 o 6 miembros, en el que las porciones de alquilo de R1 están opcionalmente sustituidas adicionalmente con 1-3 Ra; y de manera opcional, los miembros de R1 adyacentes están conectados para formar un anillo adicional de 5 o 6 miembros que es saturado o…

Carboxamidas primarias como inhibidores de btk.

(12/04/2019) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, donde: X es NR2 y R2 es H; Y es CR1 y R1 de Y es H, etenilo opcionalmente sustituido, etilo opcionalmente sustituido, metilo opcionalmente sustituido, 2,3-dihidrobenzofuranilo opcionalmente sustituido, 1,4-dioxanilo opcionalmente sustituido, 3,4-dihidro-2H-benzo[b][1,4]oxazepinilo opcionalmente sustituido, 6,7-dihidro-4H-pirazolo[5,1- c][1,4]oxazinilo opcionalmente sustituido, cromanilo opcionalmente sustituido, ciclohexenilo opcionalmente sustituido, ciclopropilo opcionalmente sustituido, tetrahidrofuranilo opcionalmente sustituido, isocromanilo…

Derivados de pirrolidinona como inhibidores de MetAP-2.

(12/04/2019). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: HEINRICH, TIMO, HAHN, DIANE, ZENKE,FRANK, FRIESE-HAMIM,MANJA, ROHDICH,FELIX.

Compuestos seleccionados del grupo.**Fórmula** y sales farmacéuticamente utilizables, tautómeros y estereoisómeros de los mismos, incluyendo mezclas de los mismos en todas las proporciones.

PDF original: ES-2708981_T3.pdf

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