CIP-2021 : C07D 403/08 : unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos alicíclicos.
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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00.
C07D 403/08 · · unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos alicíclicos.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Compuestos heterocíclicos fusionados como moduladores de canales iónicos.
(05/02/2020). Solicitante/s: GILEAD SCIENCES, INC.. Inventor/es: KOBAYASHI, TETSUYA, ELZEIN, ELFATIH, ZABLOCKI, JEFF, KOLTUN,DMITRY, LI,XIAOFEN, PERRY,THAO, GRAUPE,MICHAEL, VENKATARAMANI,CHANDRASEKAR, NOTTE,GREGORY, CORKEY,BRITTON KENNETH, JIANG,ROBERT H, KALLA,RAO V, MARTINEZ,RUBEN, PARKHILL,ERIC Q, GUERRERO,JUAN.
Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en:
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2785475_T3.pdf
Inhibidores de replicación viral.
(07/08/2019) Un compuesto de la fórmula (B);**Fórmula**
en donde**Fórmula**
indica el punto de unión al carbonilo de la fórmula principal (B); en donde la porción se sustituye con uno o dos Z1; - el ciclo B se selecciona de**Fórmula**
en donde la línea ondulada indica el punto de unión al átomo de carbono de la fórmula principal (B), y en donde los ciclos representados se sustituyen con uno, dos o tres Z1a;
- R1 se selecciona entre cicloalquilo de C3-7, arilo y heterociclo;
y en donde dicho cicloalquilo C3-7, arilo y heterociclo, se sustituyen con uno, dos o tres Z1b;
- R2 es hidrógeno;
- cada Z1, Z1a y Z1b, se selecciona independientemente del grupo que consiste en halógeno, hidroxilo, -OZ2, -O-C(=O)Z3, =O, -S(=O)2Z3, -S(=O)2NZ4Z5, trifluorometilo,…
Espirocicloheptanos como inhibidores de ROCK.
(12/06/2019) Un compuesto de formula (I):**Fórmula**
o un estereoisomero, un tautomero, una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en donde:
El anillo A es un espirocarbociclo biciclico de 5 a 9 miembros;
El anillo B se selecciona entre un carbociclo C5-6 y un heterociclo de 5 a 6 miembros;
---- es un enlace opcional;
M esta ausente o se selecciona entre N y CR10;
L se selecciona entre -(CR4R4)0-1-, -(CR4R4)0-1C(O)-, -OC(O)-, -NR6C(O)-, y -NR6-;
R1 se selecciona entre NR5R5, OR5, -(CR4R4)ncarbociclo C3-10 y -(CR4R4)n-heterociclo de 4 a 15 miembros que comprende atomos de carbono y de 1-4 heteroatomos seleccionados entre N, NR8, O y S(O)p; en donde dichos carbociclo y heterociclo estan sustituidos con 1-4 R7;
R2, en cada caso, se selecciona independientemente entre…
Compuestos de piridazinona y usos de los mismos.
(20/02/2019) Un compuesto de fórmula (I), o una de sus sales farmacéuticamente aceptables: en la que:**Fórmula**
G1 se selecciona del grupo que consiste en y R5 ;
G2 es hidrógeno, halógeno, -CN, un alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, un arilo opcionalmente 5 sustituido, un heteroarilo opcionalmente sustituido, -CH2OH, -CH(Y1 )(OH) o -C(O)Y1 ;
G3 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, -C(O)Y2 , -C(O)O-Y2 , -(CH2)-OC(O)Y2 , -(CH2)-OC(O)OY2 , - (CHCH3)-OC(O)Y2 y -(CHCH3)-OC(O)OY2 ;
Y1 e Y2 son independientemente un alquilo C1-6 opcionalmente sustituido o un arilo opcionalmente sustituido;
R1 se selecciona del grupo que…
Cianometilpirazol carboxamidas como inhibidores de la Janus quinasa.
(11/04/2018) Un compuesto de fórmula I o una sal farmacéuticamente aceptable o un estereoisómero del mismo:**Fórmula**
cada uno de Ra y R4 se selecciona independientemente entre hidrógeno y alquilo C1-4;
A se selecciona entre arilo y heteroarilo; n is independientemente 0, 1, 2, 3 o 4; p es 2 o 3;
X se selecciona independientemente entre C, N, O y S;
cada uno de R3 y R7 se selecciona independientemente entre
hidrógeno,
halógeno,
alquilo C1-10,
alquenilo C2-10,
heteroalquilo C1-10,
arilalquil C0-10 alquilo C0-10,
cicloalquil C3-8 alquilo C0-10,
heteroarilalquilo C0-10,
heterocicloalquil (C3-8) alquilo C0-10,
y en donde cada uno de R3 y R7 se sustituyen independientemente con 0, 1, 2, 3 o 4 sustituyentes R5a;
R5a se selecciona entre:
halógeno,
alquil C1-10 (oxi)0-1(carbonil)0-1alquilo C0-10,
heteroalquil…
Derivados de 4-aminociclohexano sustituidos.
(20/12/2017) Compuesto de fórmula general
**(Ver fórmula)**
donde
Q representa arilo o heteroarilo;
R1 representa -CH3;
R2 representa -H o -CH3; o
R1 y R2 juntos forman un anillo y representan -(CH2)3-4;
X representa NRA-;
RA representa -H o un grupo alifático(C1-8); v RB representa -C≥O-alifático(C1-8) o -C≥O-alifático(C1-8)-heteroarilo;
RC representa -H, -F, -Cl, -Br, -I, -CN, -NO2, -CF3, -OH u -OCH3, y
n representa 0,
donde
el alifático, arilo o heteroarilo en cada caso está no sustituido o mono o polisustituido;
"alifático" es en cada caso un grupo hidrocarburo alifático lineal o ramificado,…
Compuestos heterocíclicos condensados como moduladores de los canales de sodio.
(23/08/2017) Un compuesto de fórmula IA: **Fórmula**
en la que:
Y es -C(O)-;
X1 es C(R3)2 y X2 es -O-, y la línea de puntos es un enlace sencillo;
Q es un enlace covalente;
R1 es cicloalquilo C3-6, cicloalquenilo C3-6 o arilo;
en la que dichos cicloalquilo C3-6, cicloalquenilo C3-6 o arilo están sustituidos con uno, dos o tres sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en halógeno, -NO2, CN, - SF5, -Si(CH3)3, -O-R20, -S- R20, -C(O)-R20, -C(O)-OR20, -N(R20)(R22), -C(O)-N(R20)(R22), -N(R20)-C(O)-R22, -N(R20)-S(O)2-R22, -S(O)2-R20, - S(O)2-N(R20)(R22), alquilo, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, cicloalquilo C3-6, arilo, heteroarilo y heterociclilo; y en donde dichos alquilo…
(15/03/2017). Solicitante/s: ZAIDAN HOJIN BISEIBUTSU KAGAKU KENKYU KAI. Inventor/es: MIYAKE,M. TOSHIAKI, IGARASHI,M. MASAYUKI, SHITARA,M. TETSUO, TAKAHASHI,M. YOSHIAKI, HAMADA,M. MASA.
Caprazol que es el compuesto representado por la fórmula (IV) siguiente**Fórmula**
en el que Me es un grupo metilo, y un compuesto 5"-N-alcoxicarbonilo o 5"-N-aralquiloxicarbonilo del mismo.
PDF original: ES-2626290_T3.pdf
Inhibidores de pirazol-carboxamida del factor Xa.
(02/11/2016). Solicitante/s: AUSPEX PHARMACEUTICALS, INC. Inventor/es: GANT, THOMAS G., SHAHBAZ,MANOUCHERHR.
Compuesto de fórmula estructural I**Fórmula**
o una sal del mismo, en la que:
R1-R25 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno y deuterio; al menos uno de R1-R25 es deuterio; y al menos uno de R1-R25 tiene independientemente un enriquecimiento en deuterio de no menos del 10%.
PDF original: ES-2611657_T3.pdf
Derivados de caprazeno-1''''''-amida.
(13/01/2016). Solicitante/s: ZAIDAN HOJIN BISEIBUTSU KAGAKU KENKYU KAI. Inventor/es: IGARASHI, MASAYUKI, HAMADA, MASA, MIYAKE, TOSHIAKI, TAKAHASHI, YOSHIAKI, SHITARA,TETSUO.
Compuesto caprazeno-1'''-amida y su compuesto 5''-N-alcoxicarbonilo o aralquiloxicarbonilo que están representados por la fórmula general (II) siguiente:**Fórmula**
en la que Me es un grupo metilo, R1 es un grupo alquilo de cadena lineal de 5 a 21 átomos de carbono, un grupo alquenilo de cadena lineal de 5 a 21 átomos de carbono o un grupo cicloalquilo de 5 a 12 átomos de carbono, o R1 es un grupo fenilo que presenta un grupo alquilo de cadena lineal de 1 a 14 átomos de carbono o un grupo alcoxi de cadena lineal de 1 a 9 átomos de carbono o un grupo cicloalquilo de 5 a 12 átomos de carbono en la posición para del grupo fenilo, A es un átomo de hidrógeno o A es un grupo alcoxicarbonilo, particularmente el grupo tercbutoxicarbonilo, o un grupo aralquiloxicarbonilo, particularmente el grupo benciloxicarbonilo, o una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable de los mismos.
PDF original: ES-2556135_T3.pdf
Antagonistas 4-azetidinil-1-heteroaril ciclohexanol de CCR2.
(28/12/2015) Compuesto de Fórmula (I)**Fórmula**
en el que:
R1 es**Fórmula**
piridilo, piridil-N-óxido, 1H-piridin-2-onilo, indolilo, pirazinilo, 3-H-tiazol-2-onilo, pirimidilo, benzoxazolilo, oxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, pirazolilo, imidazolilo, tiofenilo, furilo, [1,2,4]oxadiazolilo o [1,3,4]tiadiazolilo; en el que dicho piridilo, piridil-N-óxido, pirimidilo, pirazolilo, imidazolilo, tiofenilo o tiazolilo está opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en OalquiloC , OcicloalquiloC , OCH2CF3, OCH2Ph, F, CN, CH2CN, alquiloC , CH2CF3, N(alquiloC )2, alquiloC OH, Si(CH3)3, -C≡CH, SCH3, S(O)CH3, SO2CH3, pirrolidinilo, OH, NH2, NHCN, CO2H, CONH2, NHCO2alquiloC , N(SO2CH3)2, NHSO2CH3, NHC(O)CF3, NHalquiloC , NHCO2H, NHCO2alquiloC , NHCOalquiloC , NHCONH2, NHCONHalquiloC y Br; o dicho piridilo…
Antagonistas de CCR2 de ciclohexano unido a 4-azetidinilo-1-heteroátomo.
(15/04/2015) Compuesto de Fórmula (I)**Fórmula**
X es H, F, OH o NH2;
R1 es**Fórmula**
-O-benzoisotiazol-3-ilo, -O-benzoisoxazolilo, -O-benzotiazolilo, -O-benzoxazolilo, -O-benzofurilo, -O-indolilo,
-O-benzoimidazolilo, -O-indazolilo, -O-furilo, -O-imidazolilo, -O-oxazolilo, -O-isoxazolilo, -O-tiofenilo,
-O-benzotiofenilo, -O-tiazolilo, -O-isotiazolilo, -O-piridazilo, -O-pirazolilo, -O-pirrolilo, -O-benzo[1,3]dioxolilo,
-O-pirimidilo, indazol-1-ilo, -O-piridilo, imidazol-1-ilo, piridon-1-ilo, pirimidon-1-ilo, pirazol-1-ilo, indol-1-ilo, piridaz-1-ilo o pirrol-1-ilo;
como alternativa, R1 y X pueden formar, junto…
Antagonistas 4-azetidinil-1-heteroaril-ciclohexano de CCR2.
(25/03/2015) Compuesto de Fórmula (I)**Fórmula**
en el que:
X es F, NH2 o H;
R1 es**Fórmula**
piridilo, piridil-N-óxido, piridin-2-onilo, indolilo, pirazinilo, 3-H-tiazol-2-onilo, pirimidilo, benzooxazolilo, oxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, pirazolilo, imidazolilo, tiofenilo, furilo, [1,2,4]oxadiazolilo o [1,3,4]tiadiazolilo; en el que dicho piridilo, piridil-N-óxido, pirimidilo, pirazolilo, imidazolilo, tiofenilo o tiazolilo está opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en Oalquilo C , Ocicloalquilo C , OCH2CF3, OCH2Ph, F, CN, Cl, OCF3, CF3, CH2CN, alquilo C , CH2CF3, N(alquilo C )2, alquilo C OH, Si(CH3)3, -C≡CH, SCH3, S(O)CH3, SO2CH3, pirrolidinilo, OH, NH2, NHCN, CO2H, CONH2, NHCO2alquilo…
Método para despigmentar materiales queratínicos usando derivados de resorcinol.
(04/03/2015) Compuestos of formula (I):**Fórmula**
en la que:
R1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo acetilo;
A representa un radical seleccionado de:
a) -H;
b) - un grupo alquilo saturado cíclico de C3-C8 o ramificado de C3-C20 o insaturado de C2-C20 o lineal de C1- C20, que está opcionalmente interrumpido con uno o más heteroátomos o restos seleccionados de N, O y - CO- o una combinación de los mismos, tal como -NHCO-, -NHCONH-, y/o está opcionalmente sustituido con uno o más grupos idénticos o diferentes seleccionados de:
i) -OR5
ii) -SR5
iii) -NR6R7
iv) -CONHR6
v) -CONR6R7
vi) -COOR6
vii) -NHCONHR6
viii) -C(O)alquilo de C1-C4
ix) un grupo (hetero)arilo de C5-C12 que contiene opcionalmente uno o más heteroátomos seleccionados de O, N y S y…
Derivados de piridazinona.
(14/01/2015) Compuestos seleccionados del grupo**Fórmulas**
así como sus sales, tautómeros y estereoisómeros que pueden utilizarse farmacéuticamente, incluyendo las mezclas de los mismos en cualquier proporción.
Antagonistas de 4-azetidinil-1-fenil-ciclohexano de CCR2.
(03/12/2014) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula**
en el que:
X es NH2, F, H, SH, S(O)CH3, SCH3, SO2CH3, u OH;
R1 es fenilo opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes, uno de los cuales es seleccionado del grupo formado por:
O alquilo C , S alquilo C , SO alquilo C , SO2 alquilo C , - OSO2NH2, - SO2NH alquilo C , - OSO2NH2, - SO2NH2, N alquilo (C 2, NH2, NH alquilo C , - NHSO2 alquilo C , N(SO2CH3)2, O alquilo C CO2 alquilo C , O alquiloC CO2H, OCH2CH2N(alquilo C 2, F, CI, CH2CN, CN, alquilo C , NHCO2H, NHCO2 alquilo C , NHCO alquilo C , - C≡CH, CONH2, NHCONH2, NHCONH alquilo C , CONH alquilo C , CH2CONH alquilo C , alquiloC CONH2, alquiloC CO2 alquilo C , alquiloC …
Derivados de oxazolidinona novedosos con amidoxima cíclica o amidrazona cíclica y composiciones farmacéuticas de los mismos.
(05/11/2014) Un derivado de oxazolidinona novedoso representado por la Fórmula química 1, un éster hidrolizable in vivo del mismo, un hidrato del mismo, un solvato del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable:**Fórmula**
En la Fórmula química 1,
R, representa hidrógeno, alquilo (C1-C6) o cicloalquilo (C3-C6);
Y representa -O- o -N(R2)-;
R2 representa hidrógeno, ciano, alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C6), -(CH2)m OC(≥O)R11, -(CH2)mC(≥O)R12, - (CH2)mC(≥S)R12, o -SO2R13, en el que el alquilo de R2 puede estar adicionalmente sustituido con uno o más sustituyente(s) seleccionados de un grupo que consiste en alquenilo (C2-C6),…
Compuestos de fenil piperazina, composición farmacéutica que incluye los mismos, y uso de los mismos.
(17/09/2014) Un compuesto de piperazina representado por la fórmula (I):**Fórmula**
o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en el que
n es un número entero de 2 a 6;
R1 y R2 son iguales o diferentes y se seleccionan de forma independiente del grupo que consiste en hidrógeno, un grupo hidróxilo, un halógeno, dióxido de nitrógeno, un grupo alquilo de cadena recta o ramificada con 1 a 4 átomos de carbono, y un grupo alcoxi de cadena recta o ramificada con 1 a 4 átomos de carbono;
R3 es un alquileno C1-C2; y
R4 se selecciona del grupo que consiste en:
(a) una dialquilamina C2-C6,
(b) una amina aromática integrada por 5 a 9 miembros…
Procedimiento para la preparación de Voriconazol mediante el uso de nuevos intermedios.
(23/07/2014) Procedimiento para preparar Voriconazol de la siguiente Fórmula Química 1, que comprende las etapas de:
1) llevar a cabo la reacción de acoplamiento de tipo Reformatsky entre un compuesto de la siguiente Fórmula Química 4 y un compuesto de la siguiente Fórmula Química 5 para obtener un compuesto de la siguiente Fórmula Química 3;
2) eliminar los sustituyentes X1, X2 y OSO2R del compuesto de Fórmula Química 3 para obtener Voriconazol racémico de la siguiente Fórmula Química 2, con la condición de que X1 y X2 no se eliminan cuando ambos representan H; y
3) separar los isómeros del compuesto de Fórmula Química 2 con un ácido ópticamente activo.
Indol, azaindol y amidas heterocíclicas de 4-alquenil piperidina.
(05/03/2014) Un compuesto de Fórmula I, que incluye sales farmacéuticamente aceptables del mismo,**Fórmula**
en la que:
Z es
Q se selecciona entre el grupo que consiste en:
-W- es
R1, R2, R3, R4 y R5, se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, COOR8, XR9 y B;
m es 2;
R6 es O o no existe;
R7 es (CH2)nR10;
n es 0-6;
R10 se selecciona entre el grupo que consiste en H, alquilo (C1-6), -C(O)-alquilo (C1-6), C(O)-fenilo y CONR11R12; R11 y R12 son cada uno independientemente H, alquilo (C1-6) o fenilo;
- - representa un enlace carbono-carbono o no existe;
D se…
Procedimiento para la adición enantioselectiva de compuestos organozíncicos a compuestos derivados de acetofenonas.
(23/01/2014) Procedimiento para la adición enantioselectiva de compuestos organozíncicos a compuestos derivados de acetofenonas.
Procedimiento de elevado rendimiento para la preparación de compuestos de fórmula (I) o una sal de los mismos, o cualquier forma enantiomérica sustancialmente pura de los mismos, que comprende la adición nucleofilica de compuestos organozíncicos de fórmula (Rz)2Zn a compuestos fórmula (II) en presencia un compuesto de fórmula (III) que aporta enantioselectividad a la reacción de adición. La invención incluye también compuestos de fórmula (III) que permiten la obtención de dicho alto rendimiento…
Derivados de 3-aminopirrolidina como moduladores de receptores de quimioquina.
(25/04/2012) Un compuesto de fórmula III: **Fórmula**
un enantiómero, un diastereómero, un racemato, una forma cristalina, una forma no cristalina, una forma amorfa, un solvato, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
R1 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en: un carbociclo, heterociclo, arilo, heteroarilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, arilalquenilo, heteroarilalquenilo, arilalquinilo, hetero-arilalquinilo, arilaminocarbonilo, heteroarilaminocarbonilo, arilcarboxamido, heteroaril-carboxamido, arilureido, heteroarilureido, ariloxi, heteroariloxi, arilalcoxi, heteroarilalcoxi, arilamino y heteroarilamino en la que dicho grupo carbociclo, heterociclo,…
Derivados de la piperazina y su uso como agentes terapéuticos.
(27/03/2012) Un compuesto de fórmula :
en donde:
x e y son cada uno independientemente 1, 2, o 3;
W es -N (R1) C (O) -, -C (O) N (R1) -, -OC (O) N (R1) -, -N (R1) C (O) N (R1) -, -O-, -N (R1) -, -S (O) t, - (donde t es 0, 1 o 2), N (R1) S (O) 2-, -S (O) 2N (R1) -, -C (O) -, -OS (O) 2N (R1) -, -OC (O) -, -C (O) O-o -N (R1) C (O) O-;
V es -C (O) -, -C (O) O-, -C (S) -, -C (O) N (R1) -, -S (O) 2-, -S (O) 2N (R1) -o -C (R10) H-;
G, J, L y M cada uno se selecciona independientemente de -N= o -C (R4) =; a condición de que al menos dos de G, J, L y M sean -N=, y a condición de que cuando G y J sean ambos -C (R4) =, L y M no pueden ser ambos -N=, y cuando L y M sean ambos -C (R4) =, G y J no pueden ser ambos -N=;
cada R1 se selecciona independientemente del grupo que consiste de hidrógeno, alquilo C1-C12,…
COMPUESTOS DE HETEROARILO ÚTILES COMO INHIBIDORES DE ENZIMAS DE ACTIVACIÓN E1.
(21/03/2011) Un compuesto de fórmula : **Fórmula** o una sal farmacéuticamente acceptable del mismo, en la que5 : El Anillo A es un anillo heteroarilo de 6 elementos que contiene nitrógeno, opcionalmente condensado a un anillo arilo, heteroarilo, cicloalifático o heterocíclico de 5 ó 6 elementos, en el que uno o ambos anillos está opcionalmente sustituido y un átomo de nitrógeno del anillo está opcionalmente oxidado; W es -CH2-, -CHF-, -CF2-, -CH(R1)-, -CF(R1), -NH-, -N(R1)-, -O-, -S-, o - NHC(O)-; R1 es alifático C1-4 o fluoroalifático C1-4; o R1 es una cadena alquileno C2-4 que está unida a una posición de anillo en el Anillo…
INHIBIDORES HETEROCICLICOS DE LA ASPARTIL PROTEASA.
(04/12/2009). Solicitante/s: SCHERING CORPORATION
PHARMACOPEIA, LLC. Inventor/es: SMITH, ELIZABETH, M., GUO, TAO, WANG, LINGYAN, STRICKLAND, COREY, GREENLEE, WILLIAM, J., WU, YUSHENG, STAMFORD,ANDREW, VOIGT,JOHANNES,H, ISERLOH,ULRICH, LE,THUY,X.,H, SAIONZ,KURT,W, BABU,SURESH,D, ZHU,ZHAONING, SUN,ZHONG-YUE, MCKITTRICK,BRIAN, YE,YUANZAN, MAZZOLA,ROBERT, CALDWELL,JOHN, CUMMING,JARED, HUNTER,RACHAEL C, MORRIS,MICHELLE L, GU,HUIZHONG, QIAN,GANG, TADESSE,DAWIT.
Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en **(Ver fórmula)**.
INHIBIDORES HETEROCICLICOS DE INTERCAMBIO SODIO/PROTON Y PROCEDIMIENTO.
(16/06/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: AHMAD, SALEEM, WU, SHUNG, C., O\'NEIL, STEVEN, V., NGU, KHEHYONG, ATWAL, KARNAIL, S., WEINSTEIN, DAVID, S..
Un compuesto que tiene la estructura (Ver fórmulas) Z es un grupo heteroarilo que opcionalmente tiene 1 a 4 substituyentes, estando el grupo heteroarilo seleccionado entre el grupo formado por imidazol, oxazol, tiazol, 1, 2, 3-triazol, , 1, 2, 41, 2, 4-triazol, o pirazol; o Z es aminoxadiazol o diaminopirimidina; R1 es heteroarilo; y R1 puede estar opcionalmente substituido con desde uno hasta cinco substituyentes; R2 y R3 son independientemente H, alquilo inferior, alcoxi inferior, heteroarilo o arilo; y R4 es hidrógeno; incluyendo las sales aceptables farmacéuticamente de los mismos, y todos los estereoisómeros de los mismos.
INHIBIDORES AROMATICOS CONFORMACIONALMENTE RESTRINGIDOS DE LA PROTEINA DE TRANSFERENCIA DE TRIGLICERIDOS MICROSOMALES Y PROCEDIMIENTO.
(16/11/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: TINO, JOSEPH, A., POSS, MICHAEL A., SLUSARCHYK, WILLIAM, A., BILLER, SCOTT, A., LAWRENCE, R., MICHAEL, MAGNIN, DAVID, R., ROBL, JEFFREY, A., SULSKY, RICHARD, B., DICKSON, JOHN, K.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS COMPUESTOS QUE SON INHIBIDORES DE MTP Y POR TANTO UTILES PARA REDUCIR LOS LIPIDOS SERICOS Y PARA TRATAR LA ATEROESCLEROSIS Y ENFERMEDADES ASOCIADAS. DICHOS COMPUESTOS TIENEN LA ESTRUCTURA (I) O (IA) O (IB), E INCLUYEN SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE TALES COMPUESTOS O ESTERES DE PRECURSORES DE FARMACOS DE DICHOS COMPUESTOS, EN DONDE, Q ES 0, 1 O 2; R X ES H, ALQUILO, ARILO O HALOGENO; A ES UN ENLACE; - O -; O (I); B ES: (II) O (III) O (IV) O (V) (DONDE (A = 2, 3 O 4)) O (VI) O (VII) O (VIII); Y DONDE L 2 , L 1 , R 1 , R 2 , R SUP,3 , R 3' , R 3A , R 3B , R 4 , R 4' , R SUP,5 , X, (IX), (X), Y (XI), QUE SE DEFINEN EN LA PRESENTE INVENCION.
DERIVADOS DE PROLINAMIDA.
(16/03/2003). Solicitante/s: MITSUBISHI CHEMICAL CORPORATION. Inventor/es: OHSHIMA, MASAHIRO, MITSUBISHI CHEMICAL CORP., IWASE, NORIMICHI, MITSUBISHI CHEMICAL CORP., SUGIYAMA, SHIGEO, MITSUBISHI CHEMICAL CORP., SUGAWARA, KOICHI, MITSUBISHI CHEMICAL CORP., OKITSU, MISAO, MITSUBISHI CHEMICAL CORP., TAMAO, YOSHIKUNI, MITSUBISHI CHEMICAL CORP., MORINAKA, YASUHIRO, MITSUBISHI CHEMICAL CORP.
SE PROPORCIONA UN DERIVADO DE PROLINEAMIDA REPRESENTADO POR LA FORMULA (I): O UNA SAL O HIDRATO DE ELLA O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE ELLA, QUE TIENE UNA ACTIVIDAD DE INHIBICION DE PROTEASA, SE USA COMO UN INGREDIENTE ACTIVO DE COMPOSICIONES FARMACEUTICAS.
DERIVADOS DE PIPERAZINA USADOS COMO INHIBIDORES DE CALMODOLINA.
(01/03/1999). Solicitante/s: DAIICHI PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: YAMAMOTO, KENJIRO, HASEGAWA, ATSUSHI, KUBOTA, HIDEKI, ANDO, MASAHIRO, YAMAGUCHI, HITOSHI.
UN COMPUESTO REPRESENTADO POR LA FORMULA (I): EN DONDE Q REPRESENTA UN GRUPO ARILO, UN GRUPO HETEROCICLICO, UN GRUPO DIARILOMETILO, UN GRUPO ARALQUILO COMPUESTO DE UN GRUPO ARILO Y UN GRUPO ALQUILENO, UN GRUPO ALQUILO O UN GRUPO CICLOALQUILO, EN EL CUAL EL GRUPO ARILO, GRUPO HETEROCICLICO, Y LA FRACCION ARILO DEL GRUPO DIARILOMETILO Y GRUPO ARALQUILO PUEDEN ESTAR SUSTITUIDOS CON UNO O MAS SUSTITUYENTES: R REPRESENTA UN GRUPO HETEROCICLICO QUE CONTIENE NITROGENO O UN GRUPO FENILO SUSTITUIDO, EN EL CUAL EL GRUPO HETEROCICLICO QUE CONTIENE NITROGENO ESTA COMPUESTO DE UN ANILLO AROMATICO, O SATURADO, SUSTITUIDO, DE 5ANILLO DE 6 RUPO ALQUENILENO, UN GRUPO ALQUILENO, UN GRUPO CARBONILO, UN GRUPO ALQUILENO QUE CONTIENE UN GRUPO CARBONILO O UN GRUPO OXIARILO.
AZOLILMETILOCICLOALCANOL SUBSTITUIDO Y FUNGICIDA.
(16/06/1996). Solicitante/s: BASF AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: AMMERMANN, EBERHARD, LORENZ, GISELA, KEIL, MICHAEL, HARREUS, ALBRECHT, RADEMACHER, WILHELM, ZIPPERER, BERNHARD, GOETZ, NORBERT, DR., SEELE, RAINER, DR., KOBER, REINER, DR.KUEKENHOEHNER, THOMAS, DR.
LA INVENCION SE REFIERE A UN AZOLILMETILOCICLOALCANOL DE FORMULA (I) Y TRATA DE UN FUNGICIDA QUE CONTIENE A (I).
DERIVADOS DE CICLOHEXANOACETAMIDA.
(01/07/1995). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: OLSON, GARY LEE.
[(5-OXO-2-PIRROLIDINILO)METILO] CICLOHEXANOACETAMIDAS DE LA FORMULA EN DONDE R1 ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR O ARILO ALQUILO INFERIOR; R2 ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, ARILO, ARILO ALQUILO INFERIOR, EN DONDE R5 Y R6 SON HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR O ARILO ALQUILO INFERIOR; R3 Y R4, INDEPENDIENTEMENTE, SON HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR O ARILO ALQUILO INFERIOR; Y ENANTIOMEROS, DIASTOMEROS Y RACEMATOS DE ELLOS, Y, CUANDO R2 ES SALES DE ADICION ACIDA FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE ELLOS EXHIBEN ACTIVIDAD DE MEJORA COGNOSCITIVA Y ANTIAMNESICA Y SE USAN ADEMAS, POR EJEMPLO, EN TRATAMIENTO DE DEFICIENCIAS DE MEMORIA ASOCIADAS CON EL MAL DE ALZHEIMER O MEMORIA DAÑADA DEBIDO A LA EDAD.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE AZOLIL-CICLOPROPILETANOL.
(01/05/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: HOECHST, A.G.. Inventor/es: SCHAPER, WOLFGANG, SACHSE, BURKHARD, HARTZ, PETER,DR., RAETHER, WOLFGANG, DR., DITTMAT, WALTER.
SE PREPARAN COMPUESTOS DE FORMULA DONDE A ES IGUAL A CH O N Y R1/R2 SIGNIFICAN FENILO, BIFENILO, FENOXIFENILO, BENCIFENILO, BENCIOXIFENILO, NAFTILO, TIENILO, FURILO O PIRIDILO SUSTITUIDO O NO SUSTITUIDO, ASI COMO SUS SALES Y ESTERES, HACIENDO REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA II CON UNA SUFROLIDA DE FORMULA III PARA DAR EL COMPUESTO IV, QUE SE HACE REACCIONAR CON UN COMPUESTO V CORRESPONDIENTE. LAS FORMULAS II A V ESTAN DEFINIDAS EN LA MEMORIA, DONDE ADEMAS SE DESCRIBE OTRA RUTA ALTERNATIVA DE SINTESIS. LOS PRODUCTOS OBTENIDOS SON UTILES EN MEDICAMENTOS ANTIMICOTICOS Y COMO FUNGICIDAS Y REGULADORES DEL CRECIMIENTO.
