CIP-2021 : C07D 417/10 : unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.
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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00.
C07D 417/10 · · unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
DERIVADO DEL ÁCIDO TRIARILCARBOXÍLICO.
(22/03/2011) Un compuesto de ácido triarilcarboxílico representado por la siguiente fórmula general (I) o una sal del mismo: en la que los símbolos en la fórmula tienen los siguientes significados: A: arilo o heteroarilo, donde el arilo y el heteroarilo pueden estar sustituidos con 1 a 3 sustituyentes iguales o diferentes seleccionados entre el grupo G siguiente; grupo G: halógeno, -CN, -NO2, alquilo C1-6, halógeno-alquilo C1-6, -O-R 1 ; -O-halógeno-alquilo C1-6, -O-CO-R 1 , -O-bencilo, - O-fenilo, -NR 2 R 3 , -NH- CO-R 1 , -CO2-R 1 , -CO-R 1 , -CO-NR 2 R 3 , -CO-fenilo, -S-R 1 , -SO2-alquilo C1- 6-, -SO2-fenilo, -NH-SO2-naftaleno-NR 2 R 3 , fenilo, cicloalquilo y -alquileno C1-6-OR 1 ; R 1 : H o alquilo C1-6; R 2 y R 3 : iguales o diferentes, representando cada uno H o alquilo C1-6, donde R 2 y R…
DERIVADOS DE AZABICICLOALCANO ÚTILES COMO AGONISTAS DEL RECEPTOR NICOTÍNICO DE ACETILCOLINA.
(21/03/2011) Un compuesto de acuerdo con la fórmula I o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **Fórmula** en la que, R 1 es hidrógeno, alcoxicarbonilo C1-6, alquilo C1-6, benciloxicarbonilo, cianoalquilo C1-6, dihidro-3-piridinilcarbonilo, hidroxi, hidroxialquilo C1-6, fenoxicarbonilo, -NR 3 R 4 , (NR 3 R 4 )alquilo C1-4 y (NR 3 R 4 )carbonilalquilo C1-4; R 2 está presente como H u OH; ----- es un doble enlace opcional, en el que cuando ----- es un doble enlace, R 2 está ausente; A es un arilo seleccionado entre fenilo, naftilo, indenilo, indanilo, azulenilo y tetrahidronaftilo, en la que dicho arilo está opcionalmente sustituido con uno, dos, tres o cuatro sustituyentes seleccionados independientemente entre alquenilo C2-6, alcoxi C1-6, alcoxi C1-6-alcoxi C1-4, alcoxi C1-6-alquilo C1-4, alcoxicarbonilo C1-6, alcoxicarbonil…
HETEROCICLOS ARIL-SUSTITUIDOS, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y SU USO COMO MEDICAMENTOS.
(21/10/2010) Compuestos de la fórmula I,
COMPUESTO DE ISOXAZOLINA SUSTITUIDO Y AGENTE DE CONTROL DE PLAGAS.
(16/08/2010) Un compuesto de isoxazolina sustituido de fórmula o una sal del mismo:
COMPUESTOS DE PIPERIZINA CON ACCION HERBICIDA.
(09/06/2010) Uso de compuestos de piperazina de la fórmula I
DERIVADOS DE ((HETERO)ARILETINILBENCIL)BENCENO SUSTITUIDOS CON GLUCOPIRANOSILO Y USO DE LOS MISMOS COMO INHIBIDORES DEL COTRANSPORTADOR 2 DE GLUCOSA DEPENDIENTE DE SODIO (SGLT2).
(17/03/2010) Derivados de ((hetero)ariletinilbencil)benceno sustituidos con glucopiranosilo de fórmula general I
INHIBIDORES P-38 BASADOS EN HETEROCICLO DE 5 MIEMBROS.
(27/01/2010) Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** en donde: R1 es metilo, halo, hidroxilo, alquilo C1-4, cicloalquilo C3-5, alquinilo C2-8, trifluorometilo, metoxi, trifluorometoxi, ciano, -NH2, -NR4R5, o -OR4; R2 se adhiere a cualquier átomo de carbono disponible del anillo fenilo A y en cada ocurrencia se selecciona independientemente de alquilo C1-7, alquilo sustituido C1-7, cicloalquilo C3-5, halo, trifluorometilo, trifluorometoxi, -OR4, -CN, -NR4R5; -S(=O)alquilo, -S(=O)arilo, -NHSO2-arileno-R4, -NHSO2alquilo, -CO2R4, -CONH2, -SO3H, -S (O)alquilo, -S(O)arilo, -SO2NHR4, y - NHC(=O)NHR4; n es 0, 1 o 2; R3 se selecciona de hidrógeno, alquilo, -OR4, alquilo sustituido C1-7, cicloalquilo, -CR4cicloalquilo, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heterociclo y heterociclo sustituido; el término "alquilo…
DERIVADOS DE BENZIMIDAZOL Y SU USO PARA MODULAR EL COMPLEJO DEL RECEPTOR GABAA.
(10/12/2009). Solicitante/s: NEUROSEARCH A/S. Inventor/es: TEUBER, LENE, LARSEN,JANUS S, AHRING,PHILIP K, NIELSEN,ELSEBET ØSTERGAARD, MIRZA,NAHEED.
Un compuesto de fórmula general (I): **(Ver formula)** o un N-óxido del mismo, o cualquiera de sus isómeros o cualquier mezcla de sus isómeros, o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable, en el que Ra, Rb y Rc independientemente entre sí representan hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, alquenilo, alquinilo, hidroxi, alcoxi, alcoxialquilo, arilalquilo, formilo, alquilcarbonilo o alcoxialquilcarbonilo; Rd representa un grupo heteroarilo; grupo heteroarilo que está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo constituido por: halo, hidroxi, R''R"N-, R''R"N-alquilo, ciano, nitro, trifluorometilo, trifluorometoxi, hidrazino, alcoxi, cicloalcoxi, alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, alquenilo, y alquinilo; en el que R'' y R" independientemente entre sí son hidrógeno o alquilo.
DERIVADOS DE 2-(N-CIANOIMINO)TIAZOLIDIN-4-ONA.
(16/06/2007) Derivados de 2-(N-cianoimino)tiazolidin-4-ona representados por la fórmula I o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable de los mismos: en la que el anillo A representa un anillo de benceno, un anillo de benzodioxol, un anillo de benzofurano, un benzotiazol, un anillo de fluoreno, un anillo de indano, un anillo de indolina o un anillo de piridina, cada uno de los cuales puede estar sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de un grupo alquilo C1-C4 lineal o ramificado, un grupo halogenoalquilo C1-C4, un átomo de halógeno y -OR5; R1 representa un enlace sencillo, un átomo de oxígeno, un átomo de azufre, un grupo metino, un grupo alquileno o alquenileno C1-C4 lineal…
N-ARIL-2-OXAZOLIDINONA-5-CARBOXAMIDAS Y SUS DERIVADOS Y SU USO COMO ANTIBACTERIANOS.
(16/04/2007) Un compuesto de fórmula I: (Ver fórmula) o una de sus sales farmacéuticamente aceptable, en la que: A es una estructura i, ii o iii (Ver fórmula) C es arilo o heteroarilo, donde cada uno de los grupos arilo y heteroarilo está opcionalmente sustituido con 1-3 de R2; B se selecciona entre cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, cicloalquenilo, cicloalquenilo sustituido, arilo, arilo sustituido, het y het sustituido, o B y un R2, si están presentes, junto con los átomos de carbono de fenilo a los que B y el R2 están unidos, forman un het, siendo el het opcionalmente un het sustituido, con la condición de que cuando C es fenilo opcionalmente sustituido con R2, B no sea (Ver fórmula), donde Q se selecciona independientemente entre H, alquilo C1-C6, -O-alquilo C1-C6, fenilo, bencilo, -OH, CF3, CCl3, -NR3R3, -alquileno…
DERIVADOS DE 6-AZAURACILO QUE INHIBEN LA INTERLEUCINA-5.
(01/11/2006). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: LACRAMPE, JEAN FERNAND ARMAND, JANSSEN CILAG S.A., FREYNE, EDDY JEAN EDGARD, DEROOSE, FREDERIK DIRK, FORTIN, JEREME MICHEL CLAUDE, JANSSEN CILAG S.A., COESEMANS, ERWIN.
Un compuesto que tiene la fórmula: los N-óxidos, las sales de adición farmacéuticamente aceptables y las formas estereoquímicamente isómeras del mismo, en el que: p representa un número entero que es 0, 1, 2 ó 3; X representa un enlace directo; Y representa O, S, NR5, o S(O)2; cada R1 representa independientemente alquilo C1-6, halógeno, polihaloalquilo C1-6; o alquiloxilo C1-6; R2 representa Het1; R3 representa hidrógeno, alquilo C1-6 o cicloalquilo C3-7; R4 representa hidrógeno, alquilo C1-6 o cicloalquilo C3-7; o R3 y R4 juntos forman un alcanodiilo C2-6; R5 representa hidrógeno o alquilo C1-4; cada R6 representa independientemente alquilsulfonilo C1-6, aminosulfonilo, o Het6sulfonilo; cada R7 y cada R8 se seleccionan independientemente de hidrógeno, alquilo C1-4, Het3 o R6.
1,3,5-TRIAZIN-2,4,6-TRIONAS , PREPARACION Y USO COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE LA HORMONA LIBERADORA DE GONATROPINA.
(16/07/2006) Un compuesto que tiene la siguiente estructura o uno de sus estereoisómeros o sales farmacéuticamente aceptables, n es 2, 3 ó 4; R1 y R2 son el mismo o diferentes e independientemente hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, arilalquilo, arilalquilo sustituido, heterociclo, heterociclo sustituido, heterocicloalquilo, heterocicloalquilo sustituido, -C(R8)(=NR9) o -C(NR10R11)=(NR9); o R1 y R2 tomados junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un heterociclo o un heterociclo sustituido; R3a y R3b son el mismo o diferente y, en cada caso, independientemente hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido,…
COMPUESTOS INDOL 2,3-SUSTITUIDOS COMO INHIBIDORES DE COX-2.
(16/06/2006) Un compuesto de la siguiente fórmula (I) o las sales farmacéuticamente aceptables del mismo en la que Z es OH, alcoxi C1-6, -NR2R3 o un grupo de fórmula (II) o (III): en la que r es 1, 2, 3 ó 4, Y es un enlace directo, O, S o NR4, y W es OH o -NR2R3; Q se selecciona entre los siguientes: (a) fenilo opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre (a-1) halo, alquilo C1-4, alquilo C1-4 halo-sustituido, OH, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4 halo-sustituido, alquil C1-4-tio, NO2, NH2, di-(alquil C1, 4)amino, alquil C1-4-amino, CN, HO-alquilo (C1-4), alcoxi C1-4-alquilo C1-4, alquil C1-4-sulfonilo, aminosulfonilo, -NH2S(O)2NR2R3, acetilo, -COOH, -C(O)O-alquilo C1-4, alquil C1, 4-sulfonilamino…
DERIVADOS DE PIRAZOL-4-IL-BENZOILO Y SU EMPLEO COMO HERBICIDAS.
(16/06/2006) DERIVADOS DE PIRAZOL EN LA QUE LOS SUSTITUYENTES TIENEN EL SIGUIENTE SIGNIFICADO: L Y M SON HIDROGENO, C{SUB,1} {SUB,6} ALQUENILO, C{SUB,2} C{SUB,4} ALCOXI, PUDIENDO SER SUSTITUIDOS OPCIONALMENTE ESTOS GRUPOS POR UNO HASTA CINCO ATOMOS DE HALOGENO O C{SUB,1} UB,4} ALCOXI, HALOGENO, CIANO, NITRO, UN GRUPO O){SUB,M}R{SUP,7} O UN GRUPO ADO, QUE CONTIENE DE UNO HASTA TRES HETEROATOMOS Y SELECCIONADO DEL GRUPO DEL OXIGENO, AZUFRE O NITROGENO, QUE PUEDE SER OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR HALOGENO, CIANO, NITRO, UN GRUPO HALOGENALQUILO, C{SUB,3} C{SUB,4} DI SUSTITUIDO POR HALOGENO, CIANO, NITRO, C{SUB,1} LQUILO, C{SUB,1} OBLE ENLACE, QUE PUEDE PRESENTARSE OPCIONALMENTE TAMBIEN EN LA FORMA TAUTOMERA COMO GRUPO HIDROXI, O QUE FORMA UN SISTEMA BICICLICO CON UN ANILLO FENILO CONDENSADO,…
(01/06/2006). Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN COMPANY LLC. Inventor/es: BARBACHYN, MICHAEL, R., ZURENKO, GARY, E.
Un compuesto que es N-({(5S)-3-[4-(1, 1-dióxido-4- tiomorfolinil)-3, 5-difluorofenil]-2-oxo-1 , 3-oxazoIidin-5- il}metil)acetamida o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
BENCILIDEN-TIAZOLIDINDIONAS Y ANALOGOS Y SU UTILIZACION EN EL TRATAMIENTO DE LA DIABETES.
(16/03/2006). Solicitante/s: MAXIA PHARMACEUTICALS, INC. Inventor/es: PFAHL, MAGNUS, TACHDJIAN, CATHERINE, AL-SHAMMA, HUSSIEN, A., FANJUL, ANDREA, PLEYNET, DAVID, P., N., SPRUCE, LYLE, W.
Compuesto de Fórmula (I): donde: R1 y R2 junto con el anillo aromático enlazado a los mismos forman un anillo cicloalquilo que comprende de 3 a 8 átomos de carbono, sustituido además con uno o más grupos seleccionados de entre halógeno, alquilo, hidroxilo, alcoxi, carboxi, carboalcoxi, alquilcarboxamida, dialquilcarboxamida, amino opcionalmente sustituido con uno o dos grupos alquilo, y donde el anillo cicloalquilo comprende opcionalmente 1 ó 2 heteroátomos seleccionados entre O, NH y N-alquilo; y R3 y R4 se seleccionan, independientemente, de entre hidrógeno, alquilo, haloalquilo, halógeno, alcoxi, haloalcoxi o amino opcionalmente sustituido con uno o dos grupos alquilo; Ar tiene las Fórmulas (VI), (VII) ó (VIII).
TIADIZOLES Y OXIADIAZOLES Y SU USO COMO INHIBIDORES DE LA FOSFODIESTERASA-7.
(01/03/2006). Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY LLC. Inventor/es: VERGNE, FABRICE, DUCROT, PIERRE, ANDRIANJARA, CHARLES, BERNARDELLI, PATRICK, LORTHIOIS, EDWIGE.
Un compuesto que tiene la siguiente **fórmula**, en la que: - Y es O o S; - R1 es: alquilo C4-C10, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclo, arilo, o un grupo bicíclico; cada uno opcionalmente sustituido con uno o varios grupos X1- R4, idénticos o diferentes, en los que: - X1 es: un enlace sencillo, alquileno inferior, alquenileno C2- C6, cicloalquileno, arileno o un heterociclo divalente, y - R4 es: 1) H, =O, NO2, CN, halógeno, haloalquilo inferior, alquilo inferior, bioisóstero de ácido carboxílico, 2) COOR5, C(=O)R5, C(=S)R5, SO2R5, SOR5, SO3R5, SR5, OR5, 3) C(=O)NR7R8, C(=S)NR7R8, C(=CH-NO2)NR7R8, C(=N- CN)NR7R8, C(=N-SO2NH2)NR7R8, C(=NR7)NHR8, C(=NR7)R8, C(=NR9)NHR8, C(=NR9)R8, SO2NR7R8, o NR7R8, en los que R7 y R8 son los mismos o diferentes, y se seleccionan de OH, R5, R6, C(=O)NR5R6, C(=O)R5, SO2R5, C(=NR9)NHR10, C(=NR9)R10, C(=CH- NO2)NR9R10, C(=N-SO2NH2)NR9R10, C(=N-CN)NR9R10, o C(=S)NR9R10.
DERIVADOS DE DIHIDRO BENZO(B) (1,4)DIACEPIN-2-ONA COMO ANTAGONISTAS DE MGLUR2 II.
(01/02/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: MUTEL, VINCENT, WICHMANN, JUERGEN, ADAM, GEO, GOETSCHI, ERWIN, WOLTERING, THOMAS, JOHANNES.
Compuestos de **fórmula** en donde X es un enlace simple o un grupo etinediilo; en donde en el caso X es un enlace simple, R1 es ciano, halógeno, alquilo C1-C7, C3-C6-cicloalquilo, alcoxilo C1-C7, fluoro-alcoxilo C1-C7, fluoro-alquilo C1-C7, o es pirrol-1-ilo, que no está sustituido o está sustituido por uno a tres sustituyentes seleccionados del grupo consistente en fluoro, cloro, ciano, -(CH2)1-4-hidroxilo, fluoro- alquilo C1-C7, alquilo C1-C7, -(CH2)n-alcoxilo C1- C7, -(CH2)n-C(O)O-R, -(CH2)1-4-NRR, hidroxi-alcoxilo C1-C7 y -(CH2)n-CONRR, o es fenilo, que está no está sustituido o sustituido por uno o dos sustituyentes seleccionados del grupo consistente en halógeno, alquilo 1, fluoro-alquilo 1, alcoxilo C1-C7, fluoro-alcoxilo C1-C7 y ciano; y a sus sales de adición farmacéuticamente aceptables.
INHIBIDORES PDE4 DE ARILQUINOLINA 8-SUSTITUIDA.
(01/11/2005) Un compuesto representado por una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que Ar es fenilo, piridinona, piridilo, o N-óxido de piridilo, opcionalmente sustituido independientemente con 1-5-alquilo C1-6, -OH, -CN, halógeno, -CF3, -(alquil C066)-SOn-(alquilo C1-6), -(alquil C0-6)-SOn-NH-(alquilo C1-6) o un anillo heteroarilo de 5 miembros que contiene 1-4 heteroátomos seleccionados independientemente entre O, S o N, donde el anillo de 5 miembros está opcionalmente sustituido con alquilo C1-6, y el grupo alquilo está opcionalmente sustituido independientemente con 1-3 -OH, -CN, halógeno, o -CF3; R1 es hidrógeno, halógeno; o un grupo alquilo C1-6, -cicloalquilo C3-6, -alquenilo C1-6, -alquil C, C alquilo C0-4,…
DERIVADOS DEL 6-AZAURACILO QUE INHIBEN LA IL-5.
(01/09/2005) Un compuesto de fórmula **(Fórmula)** un N-óxido, una sal de adición aceptable desde el punto de vista farmacéutico o una forma estereoquímicamente isomérica de éstos, donde: p representa un número entero que puede ser 0, 1, 2 ó 3; q representa un número entero que puede ser 0, 1, 2, 3, 4 ó 5; -A-B- representa -(CH2)r-; r representa 2, 3 ó 4; X1 representa un enlace directo; cada R1 es independientemente halo, polihaloC1-6alquilo, C1-6alquilo, C1-6alquiloxi o arilo; R2 representa Het1, ciano o -C (=Q) -X2-R15; R3 representa hidrógeno o C1-4alquilo; cada R4 representa independientemente C1-6alquilo, halo, polihaloC1-6alquilo, R6 o C1-6alquiloxi;…
DERIVADOS DE DIHIDRO-BENZO (B) (1,4)-DIAZEPIN-2-ONA COMO ANTAGONISTAS I DE MGLUR2.
(01/07/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: MUTEL, VINCENT, WICHMANN, JUERGEN, ADAM, GEO, GOETSCHI, ERWIN, WOLTERING, THOMAS, JOHANNES.
Compuestos de fórmula general **(Fórmula)** en donde R1 es ciano, fluor-alquilo C1-7, alcoxilo C1-7, fluor-alcoxilo C1-7 o es pirrol-1-ilo, el cual está sin substituir o substituido con uno a tres substituyentes seleccionados del grupo formado por flúor, cloro, ciano, fenilo opcionalmente substituido con halógeno, -(CH2)1-4-hidroxilo, fluor -alquilo C1-7, alquilo C1, 7, -(CH2)n-alcoxilo C1-7, -(CH2)n-C(O)O-R, -(CH2)1-4-NRR, hidroxi-alcoxilo C1-7, y -(CH2)n-CONRR; es hidrógeno, si R1 es pirrol-1-ilo opcionalmente substituido, como se ha definido más arriba, o es halógeno, hidroxilo, alquilo C1-7, fluor-alquilo C1-7, alcoxilo C1-7, hidroximetilo, hidroxietoxilo, alcoxilo C1, 7-(etoxilo)n (n = 1 a 4), alcoximetilo C1-7, cianometoxilo, morfolin-4-ilo, tiomorfolin-4-ilo, 1-oxotiomorfolin-4-ilo , 1, 1-dioxotiomorfolin-4-ilo , 4-oxo-piperidin-1-ilo , 4-alcoxi-piperidin-1-ilo , 4-hidroxi-piperidin-1-ilo , 4-hidroxietoxi-piperidin-1-ilo , 4-alquilo C1, 7-piperazin-1-ilo.
OXAZOLIDINONAS DERIVADAS DE SULTAMA Y SULTONA ANTIBIOTICAS.
(01/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN COMPANY. Inventor/es: HESTER, JACKSON, B., JR., ANDERSON, DAVID, JOHN.
Un compuesto de fórmula I **(Fórmula)** o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable, en la que W es una estructura i o ii **(Fórmula)** R1 es (a) H, (b) alquilo C1-8, sustituido de manera opcional con uno a tres F, Cl, OH, OC(=O) alquilo C14, u Oalquilo C1-4, (c) cicloalquilo C3-6, (d) amino, (e) alquilamino C1-8, (f) dialquilamino C1, 8, o (g) Oalquilo C1-8; R2 es H ó F; X es O ó NR3; R3 es (a) H, (b) alquilo C1-8, sustituido de manera opcional con uno a tres F, Cl, OH, CN, NH2, OC(=O)alquilo C1-4, u Oalquilo C1-4, (c) alqueno C3-8, o (d) C(=O)NR4R5; R4 y R5 son de forma independiente (a) H, o (b) alquilo C1-8, sustituido de manera opcional con uno a tres F, Cl, OH, CN, o NH2; Y es O ó S; y n es 0 ó 1.
COMPUESTO HETEROCICLICO FUSIONADO SUSTITUIDO.
(16/12/2004). Solicitante/s: SANKYO COMPANY, LIMITED. Inventor/es: FUJIWARA, TOSHIHIKO, SANKYO COMPANY LIMITED, FUJITA, TAKASHI, SANKYO COMPANY, LIMITED, WADA, KUNIO, SANKYO COMPANY, LIMITED.
Un compuesto heterocíclico fusionado sustituido representado por la siguiente **formula** en donde un grupo fenilo que está sustituido con 1 y 5 sustituyentes seleccionados entre Sustituyentes a definidos a continuación, o un grupo piridilo que puede estar sustituido con entre 1 y 4 sustituyentes seleccionados entre Sustituyentes definidos a continuación; R5 representa un átomo de hidrógeno o un sustituyente seleccionado entre Sustituyentes a definidos a continuación; R6 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo de C1-6, un grupo arilo de C6-10 que puede estar sustituido con entre 1 y 3 sustituyentes seleccionados entre Sustituyentes b definidos a continuación o un grupo aralquilo C7-16 que puede estar sustituido con entre 1 y 3 sustituyentes seleccionado entre Sustituyentes b definidos a continuación; D representa un átomo de oxígeno o de azufre; y E representa un grupo CH o un átomo de nitrógeno.
COMPUESTOS DE SULFONILBENCENO COMO AGENTES ANTIINFLAMATORIOS/ANALGESICOS.
(01/12/2004). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: ANDO, KAZUO, PFIZER PHARM. INC. CNTR. RES. NAGOYA, KATO, TOMOKI, PFIZER PHARM. INC. CNTR. RES. NAGOY, KAWAI, AKIYOSHI, PFIZER PHARMACEUTICALS INC., NONOMURA, TOMOMI, PFIZER PHARMACEUTICALS INC.
Un compuesto de la **fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que A es tienilo, oxazolilo, furilo, pirrolilo, tiazolilo, imidazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, pirazolilo, oxolinilo, tiolinilo, pirazolinilo, imidazolinilo, pirrolinilo o furanona, donde el 4-(sulfonil)fenilo y el fenilo 4-sustituido presentes en la fórmula (I) están unidos a átomos de anillo del Anillo A adyacentes entre sí; R1 es arilo o heteroarilo, estando el arilo o heteroarilo opcionalmente sustituidos con uno a cuatro sustituyentes seleccionados entre halo, alquilo C1-4, alquilo C1-4 halo-sustituido, alcoxi C1-4, alquil(C1- 4)carbonilo, hidroxi, nitro, ciano y amino, con la condición de que cuando A es pirazol, R1 es heteroarilo; R2 es alquilo C1-4, alquilo C1-4 halo-sustituido, alquilamino C1-4, dialquilamino C1-4 o amino.
N-OXIDOS DE AMINOARILOXAZOLIDINONA.
(16/09/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN COMPANY. Inventor/es: GADWOOD, ROBERT, C., KAMDAR, BHARAT, V.
La presente invención provee compuestos de N-óxido de aminoariloxazolidinona. Estos compuestos son extremadamente solubles en agua que es útil en la preparación de las formulaciones farmacéuticas de estos compuestos. También se vuelven a convertir rápidamente en las aminas precursoras in vivo, haciéndolas útiles como profármacos de las aminas precursoras. Estos compuestos tienen actividad antibiótica comparable con las aminas precursoras. Son eficaces contra numerosos patógenos humanos y veterinarios, incluyendo bacterias aeróbicas gram positivas tales como estafilococos, estreptococos y enterococos de resistencia múltiple así como organismos anaeróbicos, tales como las especies Bacteroides spp. y Clostridia spp, y los organismos acidorresistentes tales como Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium avium y Mycobacterium spp, y en organismos tales como Mycoplasma spp.
DERIVADOS DE INDENO-,NAFTO- Y BENZOCICLOHEPTA-DIHIDROTIAZOL , SU PREPARACION Y SU USO COMO MEDICAMENTOS ANOREXICOS.
(16/07/2004) Compuestos de la **fórmula** en donde significan Y un enlace directo, -CH2-, -CH2-CH2-; X CH2, CH(CH3), CH(C2H5), CH(C3H7), CH(C6H5); R1, R1 independientes entre sí, H, F, CI, Br, I, CF3, NO2, CN, COOH, COO-alquilo(C1-C6), CONH2, CONH- alquilo(C1-C6), CON[alquilo(C1-C6)]2 , alquilo(C1- C6), alquenilo(C2-C6), alquinilo(C2-C6), O- alquilo(C1-C6), en donde en los restos alquilo uno, varios o todos los hidrógenos pueden estar reemplazados por flúor, o un hidrógeno puede estar reemplazado por OH, OC(O)CH3, OC(O)H, OCH2- Ph, NH2, NH-CO-CH3 o N(COOCH2Ph)2; SO2-NH2, SO2NH-alquilo(C1-C6) , SO2N[alquilo(C1- C6)]2, S-alquilo(C1-C6), S-(CH2)n-fenilo, SO- alquilo(C1-C6), SO-(CH2)n-fenilo, SO2-alquilo(C1- C6), SO2-(CH2)n-fenilo, en donde n puede ser 0 - 6 y el resto fenilo puede estar sustituido hasta dos veces con F, Cl, Br, OH, CF3, NO2,…
DERIVADOS DE 1,3 OXAZOLINA Y 1,3-TIAZOLINA, PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION Y SU UTILIZACION COMO AGENTES PARA LA REPRESION DE PLAGAS.
(16/06/2004) Derivados de 1, 3-oxazolina y 1, 3-tiazolina de la **fórmula**, en los que los símbolos tienen los siguientes significados: A es fenilo, piridilo, pirimidinilo, pirazinilo, pirazolilo o tienilo, realizándose que cada uno de los grupos mencionados está sustituido eventualmente con uno o varios radicales X; los X son, iguales o diferentes, a) halógeno, ciano, nitro; b) alquilo (C1-C4), alquenilo (C2-C4), alquinilo (C2- C4), alcoxi (C1-C4), alquil (C1-C4)-tio, alquil (C1-C4)-sulfinilo, cicloalquilo (C3-C8), cicloalquenilo (C4-C8), fenilo, realizándose que los radicales del conjunto b) están sustituidos eventualmente con uno o varios radicales seleccionados…
DERIVADOS DE BENZODIACEPINAS COMO ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE GLUTAMATO METABOTROPICO.
(01/05/2004) Compuestos de fórmula **general** en donde X es un enlace sencillo o un grupo etinodiilo, en donde, en caso de que X sea un enlace sencillo, R1 es halógeno o fenilo que está opcionalmente sustituido con halógeno, alquilo de C1-C7, haloalquilo de C1-C7, alcoxilo de C1-C7, halo-alcoxilo de C1-C7, o ciano; en caso de que X sea un grupo etinodiilo, R1 es fenilo, opcionalmente sustituido con halógeno, alquilo de C1-C7, halo-alquilo de C1-C7, cicloalquilo de C1- C7, alcoxilo de C1-C7 o halo-alcoxilo de C1-C7; R2 es halógeno; hidroxilo; alquilo de C1-C7; halo-alquilo de C1-C7; alcoxilo de C1-C7; hidroximetilo; hidroxietoxilo;…
AGENTES ANTIFUNGICOS DE TRIAZOL.
(01/04/2004) SE DESCRIBE UN AGENTE ANTIFUNGICO DE FORMULA (I) O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO, EN EL QUE AR ES UN GRUPO FENILO SUSTITUIDO CON DE 1 A 3 SUSTITUYENTES, CADA UNO SELECCIONADO INDEPENDIENTEMENTE DE HALO Y CF SUB,3}; Y X ES UN GRUPO DE FORMULA (A), (B), (C), O (D), EN EL QUE Z ES H O F, Y EN EL QUE HET ES UN GRUPO HETEROCICLICO AROMATICO DE CINCO MIEMBROS CONTENIENDO NITROGENO QUE CONTIENE OPCIONALMENTE UN ATOMO DE OXIGENO O AZUFRE Y QUE ESTA UNIDO AL GRUPO FENILO, PIRIDILO O PIRIMIDINILO POR UN ATOMO DE CARBONO O NITROGENO Y QUE ESTA SUSTITUIDO OPCIONALMENTE POR DE 1 A 3 SUSTITUYENTES SELECCIONADOS CADA UNO DE HALO; ALQUILO C SUB,1}…
BENZOILPIRAZOLES SUBSTITUIDOS COMO HERBICIDAS.
(16/03/2004) Benzoilpirazoles substituidos de la **fórmula** en la que n significa los números 0, 1, 2 o 3, A significa alcanodiilo (alquileno) R1 significa alquilo, alquenilo, alquinilo o cicloalquilo substituidos, respectivamente, en caso dado R2 significa hidrógeno, ciano, carbamoilo, tiocarbamoilo, halógeno, o significa alquilo, alcoxi, alquiltio, alcoxicarbonilo o cicloalquilo substituidos, respectivamente en caso dado, R3 significa hidrógeno, nitro, ciano, carboxi, carbamoilo, tiocarbamoilo, halógeno, o significa alquilo, alcoxi, alquiltio, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, alquilamino, dialquilamino o dialquilaminosulfononilo substituidos…
DERIVADOS DE 6-AZAURACILO INHIBIDORES DE INTERLEUQUINA 5.
(01/02/2004) Un compuesto que presenta la fórmula **FORMULA** un N-óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable o una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que: p representa un número entero que es 0, 1 ó 2; X representa O, S, NR5 o un enlace directo; cada R1 representa independientemente cloro o trifluorometilo; R2 representa Het1 o alquilo C1_6 sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados entre hidroxi, ciano, amino, mono- o o di(alquil C C1_4)amino, alquiloxi C1_6, alquilsulfoniloxi C1_6, alquiloxicarbonilo C1_6, cicloalquilo C3_7, arilo, ariloxi, ariltio, Het1, Het1oxi y Het1tio; y si X es O, S o NR5, entonces R2 puede representar asimismo aminocarbonilo, aminotiocarbonilo, alquilcarbonilo C1, 4, alquiltiocarbonilo C1, 4, arilcarbonilo, ariltiocarbonilo,…
DERIVADOS DE 6-AZAURALICO INHIBIDORES DE IL-5.
(01/02/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: LACRAMPE, JEAN FERNAND ARMAND, JANSSEN CILAG S.A., DEROOSE, FREDERIK DIRK, JANSSEN PHARMACEUTICA N.V., LIGNY, YANNICK JANSSEN-CILAG S.A., FREYNE, EDDY JEAN EDGARD JANSSEN PHARMA. N.V.
Un compuesto de fórmula **fórmula** un N-óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable o una forma estereoquímicamente isoméricas del mismo, en la que: p representa un número entero que es 0, 1, 2 ó 3; q representa un número entero que es 0, 1, 2, 3 ó 4; -A-B- representa (CH2)r-, -(CH2)t-O-, -(CH2)t-S(=O)u- o (CH2)t-NR3-; r representa 2, 3 ó 4; cada t representa independientemente 1, 2 ó 3; u representa 0, 1 ó 2; X1 representa O, S, NR3 o un enlace directo; cada R1 representa independientemente alquilo C1-6, halo, polihalo-alquilo C1-6, hidroxi, mercapto, alquiloxi C1-6, alquiltio C1-6, alquilcarboniloxi C1-6, arilo, ciano, nitro, Het3, R6, NR7R8 o alquilo C1-4 sustituido con Het3, R6 o NR7R8; cada R4 representa independientemente alquilo C1-6, halo, polihalo-alquilo C1-6, hidroxi, mercapto, alquiloxi C1-6, alquiltio C1-6, alquilcarboniloxi C1-6, arilo, ciano, nitro, Het3, R6, NR7R8 o alquilo C1-4 sustituido con Het3, R6 o NR7R8.
