(22/07/2020) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula (I): **(Ver fórmula)** o un enantiómero, un diastereómero, un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde --- es un enlace opcional; el anillo A se selecciona independientemente entre **(Ver fórmula)** J1, J2, J3 y J4 se seleccionan independientemente entre N y CR3; siempre que uno de J2, J3 y J4 sea N y no más de dos de J1, J2, J3 y J4 sean N; K se selecciona independientemente entre N y CRi; R1 se selecciona independientemente entre H, F, Cl, Br, OH, CN, NRaRa, -Oalquilo C1-4 sustituido con 0-3 Re y alquilo C1-4 sustituido con 0-3 Re; R2 se selecciona independientemente entre H, -(CH2)rORb, (CH2)rS(O)pRc, -(CH2)rC(=O)Rb, -(CH2)rNRaRa, - (CH2)rCN, -(CH2)rC(=O)NRaRa,…

(24/06/2020) Un compuesto de Fórmula (I): **(Ver fórmula)** o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: el anillo A se selecciona independientemente entre **(Ver fórmula)** el anillo B se selecciona independientemente entre **(Ver fórmula)** G se selecciona independientemente entre N y CR7; M se selecciona independientemente entre N y CR9; X se selecciona independientemente entre CR1, NR2 y O; Y se selecciona independientemente entre CR3 y N; L está ausente o se selecciona independientemente entre -NR4-, -C(O)NR4(CR4R4)n- y -O-; R1 es L-R5; R2 es -(CR4R4)n-R5; R3 se selecciona independientemente entre H, alquilo C1-4 sustituido con 0-4 Re, -(CH2)rORb, (CH2)rS(O)pRc, - (CH2)rC(=O)Rb, -(CH2)rNRaRa, -(CH2)rCN, -(CH2)rC(=O)NRaRa,…

(27/05/2020) Un compuesto de fórmula (IIA) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **(Ver fórmula)** en donde el anillo X representa un anillo de benceno o piridina; W representa N o C-R13; Y representa N o C-R14; R1 representa hidrógeno; o R1 representa alquilo(C1-6), opcionalmente sustituido por hidroxi; R2, R3 y R4 representan independientemente hidrógeno o halógeno. R13 representa hidrógeno, metilo, etilo, ciclopropilo, ciclobutilo, pirrolidinilo, morfolinilo, hidroximetilo, hidroxiisopropilo, metoxi, amino, metilamino, dimetilamino o bencilamino; R14 representa hidrógeno, ciano o alquilo(C1-4); y R15 y R16 representan independientemente hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, alquilo(C1-6), difluorometilo, trifluorometilo,…

(06/05/2020) Un compuesto de Fórmula (I) o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable, en donde: **(Ver fórmula)** A es arilo o heteroarilo, en donde el arilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido, y el arilo o heteroarilo está opcionalmente condensado a un carbociclilo opcionalmente sustituido o un heterociclilo opcionalmente sustituido; X se selecciona entre -NH-S(O)2-, -NH-S(O)2-CH2-, -CH2-S(O)-NH-, -NH-S(O)-CH2-, -NH-S(O)-, -S(O)-NH- y -CH2- S(O)2-NH-; Y es C(H) o N; con la condición de que no más de dos grupos Y sean N; R1a se selecciona entre hidroxilo, -CH2OH, -CHO, -CO2H, -N(R10a)2, -CO2-alquilo C1-6, -OP(=O)(OH)2 y -OCO2-CH2- OP(=O)(OH)2; R1b se selecciona entre alquilo C1-8 opcionalmente sustituido con uno a cuatro grupos…

(29/04/2020) Un compuesto de pirazolona de fórmula l o una sal del mismo: **(Ver fórmula)** en donde, R1R2N representa un grupo heterocíclico que contiene nitrógeno, de 3-8 miembros, sustituido o sin sustituir, que contiene 1-3 heteroátomos; o, cada uno de R1 y R2 representa hidrógeno, alquilo C1-8, alquilo sustituido que contiene 1-4 heteroátomos, alquenilo, alquinilo, acilo C1-4 sustituido o sin sustituir, cicloalquilo C3-6 sin sustituir o cicloalquilo C3-6 sustituido por alquilo C1-4; R3 representa hidrógeno, alquilo C1-4, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo sin sustituir o cicloalquilo C3-6 sustituido por alquilo C1-4; R4 representa metilo,…

(25/03/2020) Un compuesto de la fórmula (Ia), o la sal farmacéuticamente aceptable de este, **(Ver fórmula)** en donde, R1 y R2 se seleccionan de hidrógeno y halógeno; R3 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, -OH, -CN, -NO2, -NH2, -C1-10 alquilo, -C3-10cicloalquilo, -OC1-8 alquilo, -OC1-8 alquil (alcoxi), -O- C3-8 cicloalquil (ciclalcoxi), -S-C1-8 alquil (tioalcoxi), -C(O)-C1-8 alquilo, -COOH, - C(O)NH2, -C(O)NH-C1-8 alquilo, -C(O)N(C1-8 alquilo)2, -C(O)OC1-8 alquilo, -C1-8 haloalquil (haloalcoxi), -C3-8 alquenilo, - C3-8 alquinilo, -OC(O)-NH2, -OC(O)- NH(C1-8 alquilo), -OC(O)-N (C1-8 alquilo)2, -NH (C1-8 alquilo), -N(C1-8 alquilo)2, -NHSO2- C1-8 alquilo, -N(C1-8 alquil)-SO2-C1-8 alquilo, -NH-C(O)-(C1-8 alquilo), -N(C1-8 alquil)-C(O)-(C1-8 alquilo),…

(26/02/2020) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula (I): **(Ver fórmula)** o un enantiómero, un diastereómero, un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde el anillo A se selecciona independientemente entre **(Ver fórmula)** J1, J2, J3 y J4 se seleccionan independientemente entre N, CR3 y CR4; con la condición de que no más de dos de J1, J2, J3 y J4 sean N; K, en cada caso, se selecciona independientemente entre N, CR1 y CR2; X e Y se seleccionan independientemente entre N y CR5; con la condición de que X e Y no sean ambos CR5; R1, en cada caso, se selecciona independientemente entre H, F, Cl, Br, OH, CN, NRaRa,…

(26/02/2020) Un compuesto de Fórmula (I): **(Ver fórmula)** o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: M es N; L es -NR6-; R1 es un heterociclo de 4 a 15 miembros que comprende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, NR8, O y S(O)p; en donde dicho carbociclo y heterociclo está sustituido con 1-4 R7; R2, en cada caso, se selecciona independientemente entre halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-4, alquiltio C1-4, haloalquilo C1-4, -OH, -CH2OH, -OCH2F, -OCHF2, -OCF3, CN, -NH2, -NH(alquilo C1-4), -N(alquilo C1-4)2, -CO2H, - CH2CO2H, -CO2(alquilo C1-4), -CO(alquilo C1-4),…

(15/01/2020) Un compuesto de Fórmula (Ic), o su sal farmacéuticamente aceptable, que tiene la estructura: **(Ver fórmula)** en donde: X1, X2 y X3 son cada uno en forma independiente C (carbono), N (nitrógeno) u O (oxígeno); la línea de puntos entre X1 y X3 de indica un heteroarilo monocíclico de 6 miembros opcionalmente sustituido, al unir X1 y X3 entre sí; siempre que las valencias de X1, X2 y X3 se satisfagan con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en hidrógeno y un alquilo C1-4 opcionalmente sustituido, y X1, X2 y X3 no estén cargados; A se selecciona del grupo que consiste en un cicloalquilo opcionalmente sustituido, un cicloalquenilo opcionalmente sustituido, un arilo C6-10 opcionalmente sustituido, un aril C6-10(alquilo C1-2) opcionalmente sustituido, un heteroarilo opcionalmente sustituido y un heterociclilo…

(04/12/2019) Un compuesto de fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **(Ver fórmula)** o un estereoisómero del mismo o una mezcla de estereoisómeros del mismo, en la que al menos uno de R1 y R2 es -H, metilo o etilo, y el otro es -H; o el otro es alquilo C1-C6 que está opcionalmente sustituido con: -OH, metoxi, etoxi, -OCH(CH3)2, -O(CH2)2CH3, fenilo, furanilo, -O(CH2)2OH, fenoxi, metiltio, -F, -N(CH3)2, ciano, piridiniloxi, fluorofenoxi, isocromanilo, fenol, bencilamino, -NHCH3, oxo-, amino, carboxilo, espiroaminilo de 7 miembros, un cicloalquilo de tres a seis miembros, saturado o insaturado, y que incluye opcionalmente uno o más heteroátomos seleccionados entre O y N, y está opcionalmente sustituido en uno o más átomos de C o N con metilo, ciano, flúor, metilamino o trifluorometilo; o el otro es cicloalcano…

(27/11/2019) Un compuesto de Formula (I-a): **(Ver fórmula)** o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en el que: G y J son independientemente CH o N; W es C o CRa, L1 esta conectado a W o Y; y A y E son independientemente C o N, siempre que ambos no sean N; V es CR3 o N; X es CRa, NRa, N u O; Y es C, CRa, NRa, N, O o S; Z es CR3 o N; o W es N o NRa, L1 esta conectado a W o Y; y A y E son independientemente C o N, siempre que ambos no sean N; V es CR3 o N; X es CRa, NRa o N; Y es C, CRa o N; Z es CR3 o N; o L1 es -CH2- o -C(O)-; L2 es -C(O)-; R1 y R2 son independientemente halogeno, -O-(C1-C3)alquilo, ciclopropilo, o (C1-C3)alquilo; cada R3 es independientemente…

(13/11/2019) Compuestos seleccionados del grupo N.º Nombre "A3" 3-[4-(1-hidroxi-1-metil-etil)-fenil]-2H-isoquinolin-1-ona "A5" 6-fluoro-3-[4-(1-hidroxi-1-metil-etil)-fenil]-2H-isoquinolin-1-ona "A6" 7-fluoro-3-[4-(1-hidroxi-1-metil-etil)-fenil]-2H-isoquinolin-1-ona "A7" 3-[4-(1-hidroxi-1-metil-etil)-fenil]-7-metil-2H-isoquinolin-1-ona "A8" 3-(4-hidroximetil-fenil)-2H-isoquinolin-1-ona "A16" 7-fluoro-3-{4-[1-(2-hidroxi-etoxi)-1-metil-etil]-fenil}-2H-isoquinolin-1-ona "A20" 3-[4-(1-amino-1-metil-etil)fenil]-7-fluoro-2H-isoquinolin-1-ona "A23" 3-[4-(1-hidroxi-1-metil-etil)fenil]-2H-2,6-naftiridin-1-ona "A24" 3-[4-(1-hidroxi-1-metil-etil)fenil]-2H-2,7-naftiridin-1-ona …

(13/11/2019) Un compuesto de Fórmula (I) **(Ver fórmula)** o un tautómero o una forma estereoisomérica del mismo, en donde n es 0 o 1; R1 es hidrógeno, alquilo C1-3, ciclopropilo, mono- y polihalo(alquilo C1-3); R2 es hidrógeno o flúor; L es un enlace o -NHCO-; Ar es homoarilo o heteroarilo; donde homoarilo es fenilo o fenilo sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados del grupo constituido por halo, ciano, alquilo C1-3, alquiloxi C1-3, mono- y polihalo(alquilo C1-3), mono- y polihalo(alquiloxi C1-3); y en donde heteroarilo se selecciona del grupo que consiste en piridilo, pirimidilo, pirazilo, piridazilo, furanilo, tienilo, pirrolilo, pirazolilo, imidazolilo, triazolilo, tetrazolilo,…

(30/10/2019) Un compuesto de Fórmula (I), y sales, N-óxidos o solvatos farmacéuticamente aceptables de los mismos,**Fórmula** en donde R1 es H o halo; R6 es un miembro seleccionado del grupo que consiste en: H, halo, -C1-5 alquilo, -C1-5 haloalquilo, -C1-5 alcoxi, -C1-5 haloalcoxi, y -CN; Z1 y Z2 son independientemente C o N; en donde sólo uno de Z1 o Z2 pueden ser N; (A) cuando Z1 y Z2 son C; entonces R2 es un miembro seleccionado de entre el grupo que consiste en: halo, -C1-5 haloalcoxi, -C1-5 haloalquilo, -CN, y -CH2CN; R3 es un miembro seleccionado del grupo que consiste en: H, halo, -C1-5 alquilo, -CN y -CH2CN;…

(25/09/2019) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: A se selecciona independientemente entre**Fórmula** y Hal es halógeno; R1 y R2 se seleccionan independientemente entre H, halógeno, CN, NRaRa, alquilo C1-6 sustituido con 1-5 R10, - ORb, -C(=O)Rb, -C(=O)ORb, -(CH2)n-arilo sustituido con 1-5 R10, -(CH2)n-cicloalquilo C3-6 sustituido con 1-5 R10 y - (CH2)n-heterociclilo de 4-6 miembros sustituido con 1-5 R10; R3 se selecciona independientemente entre alquilo C1-4 sustituido con 1-5 R5, -(CH2)n-carbociclilo C3-10 sustituido con 1-5 R5 y -(CH2)n-heterociclilo 4 a 10 miembros sustituido con 1-5 R5; R4 se selecciona independientemente entre H y alquilo C1-4 sustituido…

(25/09/2019) Un compuesto de la Fórmula I:**Fórmula** en el que: R1 es piridilo, pirimidinilo o piracinilo, unido a través de un átomo de carbono del anillo heteroarilo, opcionalmente sustituido con 1, 2, or 3 R5 o en el que R1 es tiofenilo, quinolinilo, isoquinolinilo, benzofuranilo, benzotiofenilo o pirazolilo, cada uno opcionalmente sustituido con 1, 2, o 3 R5; A y D son CH y B es CR2; cada R2 es independientemente alquilo C1-10, haloalquilo C1-10, halo, ciano o -SO2C1-6 alquilo; R3 y R3a son independientemente hidrógeno o alquilo C1-10; R4 y R4a son independientemente hidrógeno, alquilo C1-10, haloalquilo C3-10, cicloalquilo C1-10, C1-10alqC3- 10cicloalquilo o C1-10alqNR7R7a, en el que R7 y R7a son independientemente…

(31/07/2019) Un compuesto representado por la fórmula (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde X es O, S, S(O), -CH2-, o S(O)2; X1, X2, y X5 son cada uno independientemente CR4 o N; uno de X3 o X4 es C y está unido por un enlace sencillo al Anillo A, y el otro es CR4 o N, con la condición de que no más de tres de X1, X2, X3, X4 o X5 sean N; L1 es un enlace directo, -C(O)- o alquileno C1-7; el Anillo A se selecciona de:**Fórmula** R1 es un cicloalquilo C3-8 monocíclico que está opcionalmente sustituido con 1 a 6 R6 seleccionados independientemente: R2 es un alquil C1-7-, un cicloalquilo C3-8, un carbociclilo puenteado de 6 a 10 miembros o un sistema anular heterociclilo…

(19/06/2019) Un compuesto de Fórmula (IV) o Fórmula (V):**Fórmula** en las que R1 se selecciona entre el grupo que consiste en: alquilo C1-C6, -NHSO2Me, -NHSO2Ph, fenilalcoxi C1-C6, ciccloalquilo C3-C7, -NHC(O)Ra, 1-metil-1H-pirazol-4-ilo, hidroxilo, alcoxi C1-C4, halógeno, -NR'R'' y -C(O)ORa; en los que cada R' y R" se selecciona independientemente entre un grupo que incluye hidrógeno, alquilo C1-C6 no sustituido, -C(O)Rd y cicloalquilo C3-C7 no sustituido; en el que Rd es alquilo C1-C6 no sustituido, cicloalquilo C3- C7 no sustituido o heterociclilo no sustituido seleccionado entre el grupo que consiste en tetrahidrofuranoílo,…

(19/06/2019) Un compuesto que tiene la Estructura III:**Fórmula** o sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que: L-Ar es**Fórmula** o**Fórmula** Ar es**Fórmula** o**Fórmula** Het es un heteroarilo de 5 a 6 miembros; R1 es H, -CN, halógeno, alquilo C1-C4, -O-(cicloalquilo C3-C5), -O-(heterociclo de 4 a 6 miembros) u -O-(alquilo C1- C4), en el que cuando R1 no es H, -CN o halógeno, R1 está opcionalmente sustituido con uno o más halógenos; cada R2 es independientemente hidrógeno, halógeno o alquilo C1-C4; R3 es H o F; R11 es H o -CH3; R21 es H, halógeno, alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C5 o heterociclo de 4 a 6 miembros; R22 es H, halógeno o alquilo C1-C2; R24 es H, -CN, -(alquil C1-C4)-CN, alquilo C1-C4, -(alquil C1-C4)-OH-(alquil C1-C4)-N(R241)2,…

(13/06/2019) Un compuesto representado por la fórmula (I):**Fórmula** en donde R1 es un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados de un grupo arilo C6-14 opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados de (a) un átomo de halógeno, (b) un grupo ciano, y (c) un grupo alcoxi C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 3 átomos de halógeno; un grupo heterocíclico aromático monocíclico de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados de (a) un átomo de halógeno, (b) un grupo ciano, y (c) un grupo alcoxi C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 3 átomos de halógeno, y un grupo heterocíclico no aromático monocíclico de 3 a 8 miembros opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados de …

(15/05/2019) Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: A se selecciona a partir del grupo que consiste en:**Fórmula** R1 se selecciona a partir del grupo que consiste en H y alquilo de 1 a 4 átomos de carbono; R1a es alquilo de 1 a 4 átomos de carbono; R2 es halógeno, -CF3, -CF2H, -OCF3, -OCF2H, -OCH3, -CH3 o CN, y R3, R4 y R5 son H; o R3 es halógeno, y R2, R4 y R5 son H; o R4 es halógeno, y R2, R3 y R5 son H; o R2 es halógeno, -CF3, -CF2H, -OCF3, -OCF2H, -OCH3, -CH3 o CN, R3 es halógeno, y R4 y R5 son H; Y se selecciona a partir del grupo que consiste en -CH=CH-, -CH2-CH2-, -O-CH2-, -CH2 -O-, -C(CH3 )=CHy -C=C(CH3 )- ; B se selecciona del grupo que consiste en piperidin-1-ilo, piperazin-1-ilo, azetidin-1-ilo, pirrolidin-1-ilo, …

(07/05/2019) Un compuesto que tiene la estructura de la fórmula Ia: **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: R3 es 3-piridilR6; R5 es -heteroarilr7; cada R6 es 1 sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en -(alquil C1-2)heterociclilR8 y -heterociclilR8; cada R7 es de 1 a 2 sustituyentes seleccionado cada uno entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-3 sin sustituir, haluro, amino, -OCF3, -CF3, -CN, -OR10, -(alquil C1-2)heterociclilR9, -heterociclilR9, -arilR9, ,-C(=O)R11, - N(R10)C(=O)R11, -N(R10)2, -(alquil C1-2)N(R10)2 y -N(R10)SO2R11; cada R8 es de 1 a 2 sustituyentes seleccionado cada uno entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-3, haluro, amino,…

(03/05/2019) Compuesto de fórmula (I): **fórmula** donde • Het representa un grupo heteroarilo, • T representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado opcionalmente sustituido con uno a tres átomos de halógeno, un grupo alquil(C1-C4)-NR1R2 o un grupo alquil(C1-C4)-OR6, • R1 y R2, independientemente entre sí, representan un átomo de hidrógeno o un alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, o R1 y R2 forman, junto con el átomo de nitrógeno que los porta, un grupo heterocicloalquilo, • R3 representa un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, un grupo alquenilo(C2-C6) lineal o ramificado, un grupo alquinilo(C2-C6) lineal o ramificado, un grupo cicloalquilo, un grupo cicloalquil(C3-C10)alquilo(C1-C6)…