(06/09/2017) Uso no terapéutico de compuestos de la fórmula (I)**Fórmula** en donde A representa un radical de la serie**Fórmula** en donde la línea de puntos significa el enlace con Q y en donde A lleva además m sustituyentes R2, Q representa un radical de la serie**Fórmula** y en donde la línea de puntos significa el enlace con Q y en donde A lleva además m sustituyentes R2, Q representa un radical de la serie**Fórmula** en donde el nitrógeno está unido al anillo A y la flecha significa en cada caso el enlace con D, y D representa el radical de la fórmula**Fórmula** en donde el nitrógeno está unido a Q y la flecha significa el enlace con B, B representa un radical de la serie**Fórmula** …

(25/05/2016) Un compuesto de fórmula :**Fórmula** o un tautómero, estereoisómero, N-óxido o una sal farmacológicamente aceptable de cualquiera de los anteriores, donde: - R1 se selecciona de hidrógeno o un grupo alquilo de C1-4, opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno o un grupo hidroxilo, - R2 y R3 se seleccionan de manera independiente entre hidrógeno, un grupo hidroxilo o un grupo alquilo de C1-4, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes Q, seleccionados independientemente entre: halógeno, alquilo de C1-4, alquenilo de C1-4, alquinilo de C1-4, CF3, NH2, NHalquilo de C1-4, N[alquilo de C1-4]2, OH, ≥O, O-alquilo de C1-4, o OCF3, o, R1 y R2, conjuntamente con los átomos de carbono marcados 'a' y 'b' forman un anillo cicloalquilo de C5-8,…

(27/01/2016) Un compuesto de fórmula : **Fórmula** o un tautómero, estereoisómero, N-óxido o una sal farmacológicamente aceptable de cualquiera de los anteriores, donde: - R1 se selecciona de hidrógeno o un grupo alquilo de C1-4, opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno o un grupo hidroxilo, - R2 y R3 se seleccionan de manera independiente entre hidrógeno, un grupo hidroxilo o un grupo alquilo de C1-4, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes Q, seleccionados independientemente entre: halógeno, alquilo de C1-4, alquenilo de C1-4, alquinilo de C1-4, CF3, NR2, NRalquilo de C1-4, N[alquilo de C1-4]2, OR, ≥O, O-alquilo de C1-4, o OCF3, o,…

(19/08/2015) Compuestos seleccionados del grupo**Tablas** así como sus solvatos, sales, tautómeros y estereoisómeros farmacéuticamente útiles, incluyendo sus mezclas en todas las proporciones.

(23/07/2014) Compuestos de la fórmula I en donde R1 representa Ar, R2 representa H, A, Het, -[C(R3)2]nHet u O[C(R3)2]nHet, R3, R3' representan H oder A, de forma conjunta también alqueno con 2-5 átomos de C, R4 representa H, D representa tiazoldiilo, tiofenodiilo, furanodiilo, pirroldiilo, oxazoldiilo, isoxazoldiilo, oxadiazoldiilo, pirazoldiilo, imidazoldiilo, tiadiazoldiilo, piridazinadiilo, pirazinadiilo, piridinadiilo o pirimidinadiilo, donde los radicales también pueden ser mono-, di- o tri-sustituidos por Hal y/o por A, A representa alquilo no ramificado o ramificado con 1-6 átomos de C, Ar representa fenilo mono-, di- o tri- sustituido por Hal y/o por CN, Het representa piperidinilo, pirrolidinilo, morfolinilo, piperazinilo, oxazolidinilo, pirazolilo,…

(11/06/2014) Un proceso para la preparación de un compuesto de la Fórmula (I): o un tautómero, estereoisómero, o una sal farmacéuticamente aceptable de cualquiera de los anteriores, en donde: - R1 se selecciona de hidrógeno o un grupo alquil(C1-4), opcionalmente sustituido con uno a tres átomos de flúor o un grupo hidroxi, - R2 representa hidrógeno o un grupo alquil(C1-4), opcionalmente sustituido con uno a tres átomos de flúor, un grupo hidroxi, un grupo benciloximetil, un grupo amino, un grupo monometil amino, un grupo dimetilamino o un grupo amino Boc-, Fmoc- o Cbz-protegido , cuyo grupo alquil(C1-4) puede incorporar un grupo ceto, un grupo sulfonil o un átomo de N, O o S, - R3 representa hidrógeno o un grupo alquil(C1-4), opcionalmente…

(19/03/2014) Un compuesto de la fórmula: **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo en la que: R es un grupo alquileno C6-C10, en el que hay: i) opcionalmente 1 o 2 dobles enlaces no adyacentes; ii) 1 a 3 grupos metileno no adyacentes están reemplazados por NR', O o S, en la que R' es H, acilo C2-4 o alquilo C1-3, y iii) 2 grupos metileno están reemplazados por un grupo carbolino o hidroximetileno.

(25/12/2013) Un compuesto de hidrazida representado por la fórmula :**Fórmula** donde, G representa un grupo heterocíclico de 5 miembros representado por la siguiente fórmula G-1, G-2 o G-3: donde cada uno de a y b representa un enlace y el b está enlazado al resto en la fórmula , R1 representa un grupo haloalquilo C1-C4, Y1 representa un átomo de oxígeno, un átomo de azufre o un grupo NR7, Y2 representa un átomo de oxígeno, un átomode azufre, un grupo NR7 o un grupo metileno, Y3 representa un átomo de oxígeno, un átomo de azufre, un grupo NR7 o un grupo metileno, R7 representa un grupo alquilo C1-C6, un grupo alquenilo…

(12/11/2013) Un compuesto de la fórmula I**Fórmula** en la que R1 es halógeno cada R2 es independientemente alquilo(C1-C4), alquenilo(C2-C4), alquinilo(C2-C4), cicloalquilo(C3-C6), halo-alquilo(C1-C4), halo-alquenilo(C2-C4), halo-alquinilo(C2-C4), halo-cicloalquilo(C3-C6), halógeno, CN, NO2, alcoxilo(C1-C4), haloalcoxilo(C1-C4), alquil(C1-C4)-tio, alquil(C1-C4)-sulfinilo, alquil(C1-C4)-sulfonilo, alquil(C1-C4)-amino, dialquil(C2-C8)-amino, cicloalquil(C3-C6)-amino, (alquil)cicloalquil(C3-C6)-amino, alquilcarbonilo(C2-C4), alcoxicarbonilo(C2-C6),alquilaminocarbonilo(C2-C6), dialquilaminocarbonilo(C3-C8) o trialquil(C3-C6)-sililo; R3 es H o alquilo(C1-C4); X es N o CR4; R4 es H o R2; y n…

(15/08/2012) Composición farmacéutica que contiene al menos un compuesto de pirazolina sustituida de fórmula general I, en la que R1 representa un grupo fenilo opcionalmente al menos monosustituido; R2 representa un grupo fenilo opcionalmente al menos monosustituido; R3 representa un saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, opcionalmente al menos un heteroátomo como miembro del anillo que contiene el grupo cicloalifático, que puede ser condensado con un opcionalmente al menos sistema anular mono o policíclico mono-sustituido; o R3 representa un opcionalmente al menos grupo arilo o heteroarilo…

(13/06/2012) Un compuesto de fórmula I o un estereoisómero o sal farmacéuticamente aceptable del mismo: en donde: X, Y, X', Y', X" e Y" se seleccionan independientemente de: H, alquilo C1-6, halógeno, CF3, O-alquilo C1-6, NO2, NR2,O(CH2)nCO2R, OCH2CH≥CHCO2R, CH2O(CH2)nCO2R, CH2OCH2CH≥CHCO2R, O(CH2)nPO(OR)2,CH2O(CH2)nPO(OR)2, NRa(CH2)nCO2R, NRa(CH2)nPO(OR)2, NRaCH2CH≥CHCO2F, NRaSO2R, NRaCO(CH2)nCO2R,NRaCO(CH2)nCONRa 2, O(CH2)nC6H4CO2R, O(CH2)nC6H4(CH2)nCO2R, CH2O(CH2)nC6H4CO2R, O(CH2)nC6H4CONRa2,O(CH2)nC6H4(CH2)nCONRa 2, O(CH2)nC6H4-tetrazol, CH2O(CH2)nC6H4CONRa 2, CH2O(CH2)nC6H4-tetrazol, O(CH2)nC6H4(CH2)-tetrazol, NRa(CH2)nC6H4CO2R, CH2NRa(CH2)nC6HO2CO2R, NRa(CH2)nC6H4(CH2)nCO2R, NRa(CH2)nC6H4CONRa 2,…

(25/04/2012) Un método para preparar un compuesto de fórmula 1a: **Fórmula** en la que X es halógeno, OR3 o haloalquilo C1-C4; R3 es H o haloalquilo C1-C4; cada R5 es independientemente halógeno o haloalquilo C1-C4; R10 es H o alquilo C1-C4; Z es N o CR9; R9 es H, halógeno o haloalquilo C1-C4; y n es un número entero de 0 a 3; que comprende: poner en contacto una 2-pirazolina de fórmula 2a: **Fórmula** con bromo a una temperatura de al menos 80 ºC.

(04/04/2012) Compuesto de fórmula : o un tautómero, estereoisómero, N-óxido, o una sal, hidrato o solvato farmacológicamente aceptable de cualquiera de los precedentes en la que: - R1 representa hidrógeno, un grupo alquilo(C1-4) no sustituido, un grupo alquilo(C1-4) sustituido con uno o más átomos de halógeno, - R2 y R3 representan independientemente hidrógeno, un grupo alquilo(C1-4) no sustituido, un grupo alquilo(C1-4) sustituido con uno o más átomos de halógeno, o R1 y R2, conjuntamente con los átomos de carbono marcados `a' y `b' forman un anillo cicloalquilo C5-8, o R2 y R3, conjuntamente con el átomo de carbono marcado `b' forman un anillo cicloalquilo C3-8, o R2 y R3, conjuntamente con el átomo de carbono marcado `b' forman…

(06/06/2011) La invención se refiere al uso de compuestos que tienen actividad farmacológica hacia los denominados receptores canabinoides, y más particularmente a algunos compuestos de pirazolina sustituida en la posición 4 de fórmula o enantiómeros, sales, profármacos o solvatos farmacéuticamente aceptables de los mismos, a procesos para la preparación de tales compuestos y a composiciones farmacéuticas que los comprenden

(22/03/2011) Compuestos de pirazolina sustituidos, con una estereoquímica predeterminada, para la reducción de triglicéridos en sangre.La presente invención se refiere a compuestos de pirazolina sustituidos, métodos para su preparación, medicamentos que comprenden estos compuestos, así como su uso para la preparación de un medicamento para el tratamiento de humanos y animales

(10/01/2011) Compuestos de pirazolina azepan o azocansustituidos, su preparación y su uso como medicamentos.La presente invención se refiere a compuestos de pirazolina azepan o azocansustituidos, procedimientos para su preparación, medicamentos que comprenden estos compuestos así como su uso para la preparación de un medicamento para el tratamiento de seres humanos y animales

(04/08/2010) Un compuesto seleccionado de la Fórmula 1 o un N-óxido del mismo

(08/07/2010) Polimorfo gamma de una pirazolina sustituida, su preparación y su uso como medicamento. La presente invención se refiere al polimorfo g de la (R)-N-piperidinil-5-(4-clorofenil)-1-(2,4-diclorofenil)-4,5-dihidro-1H-pirazol-3-carboxamida, a procedimientos para su preparación, a medicamentos que comprenden este compuesto, así como a su uso para preparar un medicamento para el tratamiento de seres humanos y animales

(05/07/2010) Combinación de sustancias activas. La presente invención se refiere a una combinación de sustancias activas que comprende al menos un compuesto de pirazolina sustituida y al menos un fármaco, conocido por producir ganancia de peso como un efecto secundario, un medicamento que comprende dicha combinación de sustancias activas, una formulación farmacéutica que comprende dicha combinación de sustancias activas y el uso de dicha combinación de sustancias activas para la fabricación de un medicamento

(28/05/2010) Fase amorfa de una pirazolina sustituida, su preparación y su uso como medicamento. La presente invención se refiere a la fase amorfa de la (R)-N-piperidinil-5-(4-clorofenil)-1-(2,4-diclorofenil)-4,5-dihidro-1H-pirazol-3-carboxamida, a procedimientos para su preparación, a medicamentos que comprenden este compuesto, así como a su uso para preparar un medicamento para el tratamiento de seres humanos y animales

(28/05/2010) Polimorfo alfa de una pirazolina sustituida, su preparación y uso como medicamentos. La presente invención se refiere al polimorfo alfa de (rac)-N-piperidinil-5-(4-clorofenil)-1-(2,4-diclorofenil)-4,5-dihidro-1H-pirazol-3-carboxamida, los procedimientos para su preparación, los medicamentos que comprenden este compuesto, así como su uso para la preparación de un medicamento para el tratamiento de humanos y animales

(28/05/2010) Combinación de sustancias activas para el tratamiento de la diabetes. La presente invención se refiere a una combinación de sustancias activas que comprende al menos un compuesto de pirazolina sustituida y al menos un fármaco, usado para tratar la diabetes, un medicamento que comprende dicha combinación de sustancias activas, una formulación farmacéutica que comprende dicha combinación de sustancias activas y el uso de dicha combinación de sustancias activas para la fabricación de un medicamento

(28/05/2010) Hidratos de (rac)-N-piperidinil-5-(4-clorofenil)-1-(2,4-diclorofenil)-4,5-dihidro-1H-pirazol-3-carboxamida. La presente invención se refiere a (rac)-N-piperidinil-5-(4-clorofenil)-1-(2,4-diclorofenil)-4,5-dihidro-1H-pirazol-3-carboxamida X H20, con X entre 0,7 y 0,3. Especialmente preferida es la (rac)-N-piperidinil-5-(4-clorofenil)-1-(2,4-diclorofenil)-4,5-dihidro-1H-pirazol-3-carboxamida monohidratada. También se describen métodos para su preparación y su uso como moduladores del receptor de cannabinoides

(28/05/2010) Polimorfo alfa de una pirazolina sustituida, su preparación y su uso como medicamento. La presente invención se refiere al polimorfo a de la (R)-N-piperidinil-5-(4-clorofenil)-1-(2,4-diclorofenil)-4,5-dihidro-1H-pirazol-3-carboxamida, a procedimientos para su preparación, a medicamentos que comprenden este compuesto, así como a su uso para preparar un medicamento para el tratamiento de seres humanos y animales

(21/04/2010) Fase amorfa de una pirazolina sustituida, su preparación y su uso como medicamento. La presente invención se refiere a una fase amorfa de (rac)-N-piperidinil-5-(4-clorofenil)-1-(2,4-diclorofenil)-4,5-dihidro-1H-pirazol-3-carboxamida, procedimientos para su preparación, medicamentos que comprenden este compuesto, así como su uso para la preparación de un medicamento para el tratamiento de seres humanos y animales

(19/04/2010) Sales de amonio cuaternario de compuestos de pirazolina sustituidos, su preparación y uso como medicamentos. La presente invención se refiere a sales de amonio cuaternario de compuestos de pirazolina sustituidos, métodos para su preparación, medicamentos que comprenden estos compuestos, además de su uso para la preparación de un medicamento para el tratamiento de seres humanos y animales