CIP-2021 : C07D 243/04 : que tienen los átomos de nitrógeno en las posiciones 1, 3.

CIP-2021CC07C07DC07D 243/00C07D 243/04[1] › que tienen los átomos de nitrógeno en las posiciones 1, 3.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 201/00 hasta C07D 259/00: Compuestos heterocíclicos que tienen solamente nitrógeno como heteroátomo

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 243/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de siete miembros que tienen dos átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo.

C07D 243/04 · que tienen los átomos de nitrógeno en las posiciones 1, 3.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Síntesis de amidinas cíclicas.

(18/02/2019) Procedimiento para la preparación de amidinas cíclicas de fórmula general I**Fórmula** en la que R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 = H, alquilo, cicloalquilo, arilalquilo, alcoxialquilo, alquiltioalquilo, ariloxialquilo o ariltioalquilo con las siguientes etapas: - bromación de una lactona de fórmula general II**Fórmula** para dar el compuesto de dibromo de fórmula general III**Fórmula** - esterificación del compuesto de dibromo III para dar el compuesto IV**Fórmula** - aminación del compuesto de dibromo IV para dar el compuesto de diamino V**Fórmula** - obtención de un enantiómero del compuesto V mediante las…

Uso de ritonavir para mejorar la farmacocinética de los fármacos metabolizados por el citocromo P450.

(08/01/2014) Ritonavir o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para uso para mejorar la farmacocinética de uninhibidor de la proteasa de VIH (o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo) que se metaboliza por lacitocromo P450 monooxigenasa en un método de inhibición, tratamiento o profilaxis de una infección por VIH o SIDAen seres humanos, donde el ritonavir o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo inhibe la citocromo P450monooxigenasa.

Carbonatos y ureas cíclicos reactivos para modificar biomoléculas , polímeros y superficies.

(07/11/2012) Procedimiento para modificar un sustrato, que posee grupos funcionales elegidos entre grupos hidroxi y gruposamino primarios y secundarios, en el que se pone en contacto por lo menos un sustrato con un compuesto de lafórmula I o II en condiciones tales que los grupos funcionales reaccionan abriendo el anillo del 1,3-dioxolano o elanillo del 1,3-diazaheptano y formando un enlace covalente con el compuesto de la fórmula I o II, en las que: R significa alquileno C1-C12; y k es el número 1 ó un número entero mayor que 1; si k es el número 1, entonces X significa CO-CH≥CH2, CO-C(CH3)≥CH2, CO-O-arilo, (alquileno C2-C6)-SO2CH≥CH2o CO-NH-R1; y R1 significa alquilo C1-C30, halogenoalquilo C1-C30, hidroxialquilo C1-C30, (alquiloxi C1-C6)-alquilo C1-C30, (alquil C1-C6)-carboniloxi-alquilo…

DIHIDROBENZODIAZEPINAS Y SU UTILIZACION EN EL TRATAMIENTO DE DISLIPIDEMIAS.

(16/09/2006) Derivado de benzodiazepina de **fórmula**, en la que la línea en trazos discontinuos indica la presencia, eventual, de un doble enlace; R1 representa alquilo (con 1 a 18 átomos de carbono) eventualmente halogenado, alcoxi (con 1 a 18 átomos de carbono) eventualmente halogenado, halógeno, nitro, hidroxi, o arilo (con 6 a 18 átomos de carbono) (eventualmente substituido por alquilo (con 1 a 10 átomos de carbono) eventualmente halogenado, alcoxi (con 1 a 12 átomos de carbono) eventualmente halogenado, halógeno, nitro o hidroxi); n representa 0, 1, 2, 3 o 4; R2 y R3 representan, independientemente entre sí, hidrógeno; alquilo (con 1 a 18 átomos de carbono) eventualmente halogenado; alcoxi (con 1 a 18 átomos de carbono); arilo (con 6 a…

1-AMINOALQUIL-LACTAMAS SUSTITUIDAS Y SU EMPLEO COMO ANTAGONISTAS DE RECEPTOR MUSCARINO.

(01/05/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: HARRIS, RALPH, NEW, III, REPKE, DAVID, BRUCE, DVORAK, CHARLES, ALOIS, FISHER, LAWRENCE, EMERSON, GREEN, KEENA, LYNN, MAAG, HANS, PRINCE, ANTHONY, STABLER, RUSSELL, STEPHEN.

Un compuesto que tiene la **fórmula**, en donde R1, R2 y R3 son hidrógeno, halógeno, (C1-6)-alquilo, - OR', -SR', -NR'R", -SOR', -SO2R', -COOR', -OCOR', -OCONR'R", -OSO2R', -OSO2NR'R"; -NR'SO2R", -NR'COR", -SO2NR'R", -SO2(CH2)1-3CONR'R", - CONR'R", ciano, halogenalqui-lo o nitro; o R1 y R2 si son adyacentes, junto a los carbonos a los que están unidos pueden también formar un anillo saturado o insaturado aromático de 5 a 7 miembros, incorporando opcionalmente uno o dos heteroátomos en el anillo elegidos entre N, S(O)0-2, u O, y sustituido opcionalmente por (C1-6)-alquilo, halógeno, ciano o alcoxilo inferior; o profármacos, isómeros individuales, mezclas racémicas o no-racémicas de isómeros, o sales o solvatos farmacéu- ticamente aceptables del mismo.

UREINAS DERIVADAS DE ALFA, OMEGA-DIAMINOACIDOS Y PEPTIDOS.

(01/11/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SOLVAY (SOCIETE ANONYME). Inventor/es: CALLENS, ROLAND, BLONDEEL, GEORGES, ANTEUNIS, MARC, BECU, FRANK.

UREINAS CICLICAS DE FORMULA GENERAL. Y SU UTILIZACION COMO RESIDUO N - TERMINAL DE PEPTIDOS. REPRESENTA UN GRUPO BIVALENTE CONSTITUIDO POR UNA CADENA CARBONADA LINEAL FORMADA POR ENTRE 1 Y 3 ATOMOS DE CARBONO, LA CUAL ESTA OPCIONALMENTE SUSTITUIDA.

DERIVADOS DE N-(AMIDINOFENIL)-N'-(SUBST.)-3H-2 ,4-BENZODIAZEPIN-3-ONA COMO INHIBIDORES DEL FACTOR XA.

(16/11/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: DU PONT PHARMACEUTICALS COMPANY. Inventor/es: DOMINGUEZ, CELIA, QUAN, MIMI, LIFEN, GALEMMO, ROBERT, ANTHONY, JR., MADUSKUIE, THOMAS, PETER, JR., ROSSI, KAREN, ANITA, STOUTEN, PETRUS, FREDERICUS, WILHELMUS, SUN, JUNG, HUI, WELLS, BRIAN, LLOYD.

LA PRESENTE SOLICITUD DESCRIBE ANALOGOS DE N - (AMIDINOFENIL) CICLOUREA DE FORMULA (I), QUE SON UTILES COMO INHIBIDORES DEL FACTOR XA.

DERIVADOS DE BENZAMIDA Y SU USO COMO ANTAGONISTAS DE VASOPRESINA.

(01/05/2003). Solicitante/s: FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: SETOI, HIROYUKI, OHKAWA, TAKEHIKO, HEMMI, KEIJI, ZENKOH, TATSUYA, TANAKA, HOROKAZU.

UN COMPUESTO DE LA FORMULA: EN DONDE R1 ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR, R2 ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, HALO(INFERIOR) ALQUILO, HALOGENO O ALCOXILO INFERIOR, R3 Y R4 SON CADA UNO HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, O TOMADOS JUNTOS PARA FORMAR OXO, R5 ES HIDROGENO, HALOGENO, NITRO, HIDROXILO, HIDROXILO PROTEGIDO, ALQUILO INFERIOR O ALCOXILO INFERIOR OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON ALQUILO AMINO INFERIOR, R6 ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR O ACILO, A ES EN LA CUAL LOS SUSTITUYENTES R7 Y R13 Y EL SIMBOLO Y TIENEN CIERTOS SIGNIFICADOS. Y SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE ELLOS, Y PROCESOS PARA PREPARARLOS, Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LAS COMPRENDEN COMO UN INGREDIENTE ACTIVO.

CARBONILOS CICLICOS SUBSTITUIDOS Y DERIVADOS DE LOS MISMOS UTILES COMO INHIBIDORES DE LA PROTEASA RETROVIRAL.

(01/11/2000). Solicitante/s: DUPONT PHARMACEUTICALS COMPANY. Inventor/es: LAM, PATRICK, YUK-SUN, RODGERS, JAMES, DAVID, JADHAV, PRABHAKAR, KONDAJI, EYERMANN, CHARLES, JOSEPH, HODGE, CARL, NICHOLAS, DE LUCCA, GEORGE, VINCENT.

ESTA INVENCION SE REFIERE A CARBONILOS CICLICOS SUSTITUIDOS Y DERIVADOS DEL MISMO UTILES COMO INHIBIDORES DE PROTEASA DEL VIRUS DE INMUNODEFICIENCIA HUMANA (VIH), A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE COMPRENDEN TALES COMPUESTOS, Y A METODOS DE UTILIZACION DE ESTOS COMPUESTOS PARA EL TRATAMIENTO DE LA INFECCION POR VIH.

METODO PARA PREPARAR UREAS CICLICAS N,N'-DISUSTITUIDAS.

(01/07/2000). Ver ilustración. Solicitante/s: DUPONT PHARMACEUTICALS COMPANY. Inventor/es: SMYSER, THOMAS, EDGAR, CONFALONE, PASQUALE, NICHOLAS.

SE PREPARAN UREAS CICLICAS IV MEDIANTE LA ALQUILACION REDUCTORA DE I CON ALDEHIDOS R SUP,22} PRESENCIA DE UN AGENTE REDUCTOR PARA FORMAR II (ETAPA 1), SEGUIDA DE LA CICLOCARBONILACION DE II PARA FORMAR III (ETAPA 2), Y LA DESPROTECCION DE III PARA FORMAR EL DIOL IV (ETAPA 3), SEGUN LOS ESQUEMAS INDICADOS. ESTAS UREAS CICLICAS IV RESULTAN UTILES COMO INHIBIDORES DE LA PROTEASA DE VIH.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE UREINAS DERIVADAS DE ALFA,OMEGA-DIAMINOACIDOS.

(01/04/2000). Solicitante/s: SOLVAY (SOCIETE ANONYME). Inventor/es: CALLENS, ROLAND, BLONDEEL, GEORGES, ANTEUNIS, MARC, BECU, FRANK.

SE OBTIENEN UREINAS POR REACCION EN MEDIO BASICO ENTRE UN N OMEGA ARILOXICARBONIL RENDE UN GRUPO AMINO LIBRE. LA QUIRALIDAD DE LOS COMPUESTOS SE CONSERVA A LA PERFECCION.

UREAS CICLICAS Y SIMILARES UTILES COMO INHIBIDORES DE LA PROTEASA RETROVIRICA.

(16/10/1997). Solicitante/s: THE DU PONT MERCK PHARMACEUTICAL COMPANY. Inventor/es: LAM, PATRICK, YUK-SUN, JADHAV, PRABHAKAR, KONDAJI, EYERMANN, CHARLES, JOSEPH, HODGE, CARL, NICHOLAS, DELUCCA, GEORGE, VINCENT.

LA INVENCION DESCRIBE CARBONILOS CICLICOS SUSTITUIDOS Y SUS DERIVADOS UTILES COMO INHIBIDORES DE PROTEASA RETROVIRAL, PARA COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE COMPRENDEN TALES COMPUESTOS, Y PARA LOS METODOS DE USO DE LOS COMPUESTOS PARA TRATAR LA INFECCION VIRAL.

NUEVOS PROCEDIMIENTOS PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE CLONIDINA.

(16/08/1997). Solicitante/s: ALCON LABORATORIES, INC.. Inventor/es: DEASON, MICHAEL E., PIERCE, DAVID, R., DEAN, WILLIAM D.

SE PRESENTA UN NUEVO PROCESO PARA PREPARAR DERIVADOS DE CLONIDINA QUE ES MAS CORTO, MAS BARATO Y MAS SEGURO QUE LOS METODOS PREVIAMENTE CONOCIDOS. TAMBIEN SE HA DESCUBIERTO UN NUEVO COMPLEJO DE TIOUREA DE LA FORMULA (I) EN LA QUE: AR ES UN FENIL O NAFTIL SUSTITUIDO O INSUSTITUIDO CON UNA O MAS MOLECULAS SELECCIONADAS ENTRE EL GRUPO QUE CONSTA DE: CL, F, BR, I, ALQUIL C{SUB, 1-4}, ARIL, ALCOXIDO C{SUB, 1-4} O ARILALCOXIDO; NO{SUB, 2} ESTA EN LA POSICION PARA U ORTO; Y N ES 0-4, DICHO COMPLEJO PUEDE SER DIRECTAMENTE CICLIZADO PARA PRODUCIR EL PRODUCTO HETEROCICLICO CORRESPONDIENTE.

PROCEDIMIENTO PARA OBTENER ESTERES DE ACIDO (META)ACRILICO SUSTITUIDOS EN HETEROCICLOS CON NITROGENO.

(16/07/1996). Solicitante/s: ROHM GMBH. Inventor/es: KNEBEL, JOACHIM, UDE, WERNER, ARNDT, PETER JOSEPH, DR.

SE DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO PARA OBTENER ESTERES DEL ACIDO (META)ACRILICO DE FORMULA (I) EN EL QUE SE HACE REACCIONAR UN ESTER DEL ACIDO (META)ACRILICO DE FORMULA (II) CON UN ALCOHOL DE FORMULA (III) EN PRESENCIA DE UN SISTEMA CATALIZADOR ALCALI/ALCALINOTERREO CON UN SISTEMA CALCIO-LITIO. DESPUES DE LA REACCION EL CATALIZADOR SE SEPARA DEL MEDIO DE REACCION. SIENDO: A Y B GRUPO ALQUILENO DE C 2 A 5 RAMIFICADOS O NO RAMIFICADOS; R1, H O CH3 Y R2 UN RESTO ALQUILO DE C 1 A 4.

COMPUESTOS DE NITROMETILENO, SU PREPARACION Y SU USO COMO PESTICIDAS.

(16/09/1995). Solicitante/s: SHELL INTERNATIONALE RESEARCH MAATSCHAPPIJ B.V.. Inventor/es: PEARSON, MICHAEL, WILSON, ARTHUR COLIN, DAVIES, JOHN HUGH.

LA INVENCION PROVEE COMPUESTOS NITROMETILENO DE FORMULA GENERAL EN DONDE N ES 2,3 O 4, R1 ES UN GRUPO 3-PIRIDILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, CADA R2 SE SELECCIONA INDEPENDIENTEMENTE DE ENTRE UN GRUPO ALQUILO, UN GRUPO HALOALQUILO O UN ATOMO DE HIDROGENO, Y R3 ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILCARBONILO, PROCESOS PARA SU PREPARACION, Y SU USO COMO PESTICIDAS, PARTICULARMENTE INSECTICIDAS.

PROCESO DE PREPARACION DE (MET)ACRILATO DE ALKILIMIDAZOLIDONA.

(16/04/1995). Solicitante/s: ELF ATOCHEM S.A.. Inventor/es: VANHOYE, DIDIER, GROSIUS, PAUL.

SE PREPARA UN COMPUESTO (I) HACIENDO REACCIONAR AL MENOS UN (MET)ACRILATO (II) CON UN ALCOHOL HETEROCICLICO (III), EN PRESENCIA DE AL MENOS UN CATALIZADOR ELEGIDO ENTRE LOS DIALKILOXIDOS DE ESTAÑO, LOS DIALKILDIALCOXIDOS DE ESTAÑO. LOS ACRILATOS Y METACRILATOS DE ALKILIMIDAZOLIDONA SON CONOCIDOS POR SU PAPEL EN LA CONSTITUCION DE POLIMEROS UTILES COMO REVESTIMIENTOS Y ADHESIVOS, Y PARA EL TRATAMIENTO DEL PAPEL Y DE LOS TEXTILES, ASI COMO PARA SU UTILIZACION COMO AGENTES DE TRATAMIENTO DEL CUERO Y EN LA PRODUCCION DE PINTURAS EN EMULSION. R SUB 1 = H, C SUB 3, A, B= GRUPO ALKILENO DE CADENA RECTA O RAMIFICADA QUE TIENE ENTRE 2 Y 5 ATOMOS DE CARBONO.

ANTAGONISTAS DE CALCIO.

(01/01/1995) EL PRESENTE INVENTO ESTA DIRIGIDO A UNA NUEVA CLASE DE GUANIDINAS CICLICAS DE LA FORMULA: EN LA QUE Q ESTA REPRESENTADO POR UN SUSTITUYENTE SELECCIONADO DEL GRUPO QUE CONSTA DE (CH2)N; EN EL QUE N ES UN ENTERO DE 2 A 10, A ES UN SUSTITUYENTE SELECCIONADO DEL GRUPO QUE CONSTA DE -NH-(CH2)M; EN EL QUE M ES UN ENTERO DE 0 A 5, UN SUSTITUYENTE PIPERIDINO, O UN SUSTITUYENTE PIPERAZINO; AMBOS AR Y AR1 SON CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE REPRESENTADOS POR UN ANILLO FENIL, CADA UNO DE LOS CUALES DEBE SER SUSTITUIDO OPCIONALMENTE CON MAS DE 3 SUSTITUYENTES, CADA UNO SELECCIONADO DEL GRUPO QUE CONSTA DE HALOGENO, ALQUIL, ALCOXI, HIDROXI Y TRIFLUOROMETIL;…

PROCESO PARA PREPARAR COMPUESTOS ACONDICIONADORES DE TEXTURA EN IMIDAZOLINA CUATERNIZADA.

(01/01/1995) UN PROCESO PARA CUATERNIZAR UN COMPUESTO ESTER DE IMIDAZOLINA, POR: (A) FORMAR UNA FUSION ANHIDRA DE UN COMPUESTO DE ESTER DE IMIDAZOLINA DE LA FORMULA EN DONDE R Y R1 SON, INDEPENDIENTEMENTE, UN GRUPO HIDROCARBILO C11-C21, PREFERIBLEMENTE UN GRUPO ALQUILO C13-C17, Y M Y N SON, INDEPENDIENTEMENTE, DE 2 A 4 INCLUSIVE, PREFERIBLEMENTE 2; (B)PONER EN CONTACTO DICHA MEZCLA ANHIDRA CON UN AGENTE DE CUATERNIZACION DE LA FORMULA R2X O R2 (AL CUADRADO) X, EN DONDE R2 ES UN GRUPO BENCILO O ALQUILO Y X ES UN HALURO O SULFATO, PARA FORMAR UNA MEZCLA DE REACCION LIQUIDA, MANTENIENDOSE DICHA MEZCLA DE REACCION LIQUIDA LIBRE DE DISOLVENTES DE ALCOHOL INFERIOR; Y (C)MANTENER DICHA MEZCLA DE REACCION LIQUIDA BAJO CONDICIONES ANHIDRAS A UNA TEMPERATURA EN EL MARGEN DE 50 UFICIENTE…

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVOS DERIVADOS DE BENZAZEPINA.

(16/12/1986). Solicitante/s: DR. KARL THOMAE GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER H..

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DE BENZAZEPINA DE FORMULA (I), DONDE A ES -CH2-CH2- O -CHFCH-; R1 ES H, CL, BR, ALQUILO, AMINO, ALQUILAMINO, DIALQUILAMINO, ACILAMINO, HIDROXI, ALCOXI O FENILALCOXI CON ALQUILOS C1-C3; R2 ES H, CL, BR, HIDROXI, ALQUILO, ALCOXI O FENILALCOXI, CON ALQUILOS C1-C3 O R1 Y R2 SON UN ALQUILENDIOXI CON 1 O 2C; R3 ES H, CL, BR O ALCOXI C1-C3; R4 ES H, BENCILO, ALQUILO C1-C3 O ALQUENILO C3-C5; R5 ES H, HALOGENO O ALQUILO O ALCOXI C1-C3; R6 ES H, ALQUILO O ALCOXI C1-C3 O R5 Y R6 SON UN ALQUILENDIOXI CON 1 O 2C; X ES IMINO SUSTITUIDO CON ALQUILO C1-C3 U O O S; Y ES IMINO SUSTITUIDO CON BENCILO, ALQUILO C1-C3, METILENO O CARBONILO; N ES 2, 3 O 4 Y M ES 2, 3 O 4, Y SUS SALES. SE OBTIENEN POR REACCION DE (II), DONDE A, R5, R6, Y, M Y N SE HAN DEFINIDO; RL4 ES UN PROTECTOR DE AMINO O R4 Y W ES UN GRUPO NUCLEOFILO LABIL, CON (III) DONDE RL1 ES AMINO PROTEGIDO, H, CL O BR Y XL, IMINO, O O S. SON REDUCTORES DEL RITMO CARDIACO.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVOS DERIVADOS DE BENZAZEPINAS.

(16/12/1986). Solicitante/s: DR. KARL THOMAE GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER H..

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DE BENZAZEPINA DE FORMULA (I), DONDE A ES -CH2-CH2- O -CHFCH-, R1 ES H, CL, BR O ALQUILO, AMINO, ALQUILAMINO, DIALQUILAMINO, ACILAMINO, HIDROXI, ALCOXI O FENILALCOXI, CON FRACCIONES ALQUILO C1-C3; R2 ES H, CL, BR, HIDROXI, ALQUILO, ALCOXI O FENILALCOXI CON FRACCIONES ALQUILO C1-C3 O R1 Y R2 SON UN ALQUILENDIOXI; R3 ES H, CL, BR O ALCOXI C1-C3; R4 ES ALQUILO C1-C3; R5 ES H, HALOGENO, ALQUILO O ALCOXI C1-C3; R6 ES H, ALQUILO O ALCOXI C1-C3, O R5 Y R6 SON ALQUILENDIOXI; X ES IMINO, SUSTITUIDO O NO O O, S, SULFINILO O SULFONILO; Y ES IMINO SUSTITUIDO O NO, ALQUILO C1-C3, METILENO O CARBONILO; N ES 2, 3 O 4 Y M ES 2, 3 O 4, Y DE SUS SALES. SE OBTIENEN A PARTIR DE (II), DONDE TODOS LOS GRUPOS SE HAN DEFINIDO, MENOR RK1 QUE ES UN HIDROXIAMINO O ALQUILAMINO PROTEGIDO O ES R1; RK4 ES H O R4, XK ES IMINO O X, CON UN COMPUESTO R7-CHO, SIENDO R7 H, METILO O ETILO, EN PRESENCIA DE UN REDUCTOR. SON REDUCTORES DEL RITMO CARDIACO O A-BLOQUEANTES.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVOS DERIVADOS DE BENZAZEPINA.

(16/05/1986). Solicitante/s: GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER HAFTUNG,KARL THOMA.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVOS DERIVADOS DE BENZAZEPINA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR A UN C.D.F. (II) CON UN C.D.F. (III), EN ACTONA O METILFORNAMIDA, EN PRESENCIA DE UN AGENTE FIJADOR DE ACIDOS COMO HIDROXIDO DE METAL ALCALINO (NAOH) O CARBONATO DE METAL ALCALINO (CO3K2), ENTRE 0 Y 150JC PARA OBTENER UN C.D.F. (I) Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS ORGANICOS E INORGANICOS FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES. SIENDO: A -CH2 -CH- O -CHFCH; R1 H, HAL, AMINO Y OTROS; R2 CL, HIDROXI, ALQUILO DE C 1 A 3 Y OTROS; R3 ALCOXI DE C 1 A 3, H Y HAL; R4 H, ALQUILO DE C 1 A 3, BENCILO Y OTROS; R5 H, ALQUILO DE C 1 A 3 Y OTROS; R6 H O ALQUILO DE C 1 A 3; X E Y AMINO SUSTITUIDO POR BENCILO O ALQUILO DE C 1 A 3 Y OTROS; R1K HIDROXI AMINO Y OTROS; U Y V -R4-NH- O UN GRUPO LABIL; M Y N 2, 3 O 4 Y C.D.F. COMPUESTO DE FORMULA. SE UTILIZAN COMO REDUCTORES DE LA FRECUENCIA CARDIACA LARGAMENTE PERSISTENTE.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DEL 3-(UREIDOCICLO-HEXILAMINO)-PROPAN-1 ,2-DIOL.

(16/02/1986). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DEL 3-(UREIDOCICLOHEXILAMINO)-PROPAN-1 ,2-DIOL. CONSISTE EN CONDENSAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III) PARA OBTENER DERIVADOS DEL 3-(UREIDOCICLOHEXILAMINO)-PROPAN-1 ,2-DIOL DE FORMULA (I) DONDE AR SIGNIFICA UN RESTO AROMATICO, CARBOCICLICO O HETEROCICLICO; R ES H, ALCANOILO O AROILO; R1 Y R2 SIGNIFICAN H O ALQUILO INFERIOR; R3 Y R4, INDEPENDIENTEMENTE ENTRE SI, SIGNIFICAN H O ALQUILO INFERIOR; Y X SIGNIFICA OXO (O) O TIO (S). SE UTILIZAN FARMACOLOGICAMENTE COMO AGENTES CARDIOVASCULARES POR POSEER EFECTOS ANTIHIPERTENSIVOS.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR AMINO-2-FENIL-5-BENZODIAZEPINAS1 , 3.

(01/11/1984). Solicitante/s: LIPHA, LYONNAISE INDUSTRIELLE PHARMACEUTIQUE.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR AMINO-2-FENIL-5-BENZODIAZEPINAS-1 ,3.CONSISTE EN CONDENSAR UNA BENZODIAZEPINA DE FORMULA (II) CON UNA AMINA DE FORMULA R3-NH-R4 EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE INERTE TAL COMO ALCANOLES Y NITRILOS DE BAJO PESO MOLECULAR, A TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0JC Y LA TEMPERATURA DE EBULLICION DEL DISOLVENTE UTILIZADO, PARA OBTENER AMINO-2-FENIL-BENZODIAZEPINAS-1 ,3, DONDE R1 Y R2 SON HIDROGENO, HALOGENO, UN RADICAL ALQUILO Y ALOXI U OTROS; R3 ES H O UN RADICAL ALQUILO Y R4 ES HIDROGENO, ALQUILO, CICLOALQUILO, ARILALQUILO Y OTROS; O R3 Y R4 FORMAN CON EL ATOMO DE NITROGENO ADYACENTE, UN HETEROCICLO QUE TIENE 5 A 7 ESLABONES.TIENE APLICACION FARMACEUTICA COMO AGENTES ANTIHIPERTENSORES Y DEPRESORES DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.

UN METODO PARA PREPARAR PRODUCTOS INTERMEDIOS PARA LA PREPARACION DE 4-FENIL-1,3-BENZODIAZEPINAS.

(01/05/1984). Solicitante/s: HOECHST-ROUSSEL PHARMACEUTICALS INCORPORATED.

METODO PARA PREPARAR PRODUCTOS INTERMEDIOS PARA LA OBTENCION DE 4-FENIL-1,3-BENZODIAZEPINAS , DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE Y ES OH, HALOGENO, -N-CH3 O R1SO3-; R1 ES UN GRUPO ALCOHILO DE CADENA RECTA O RAMIFICADA QUE TIENE DE 1 A 5 ATOMOS DE CARBONO; Y R2 ES -C(CH3)3 O -O-C(CH3)3.COMPRENDE LAS SIGUIENTES OPERACIONES: PRIMERA, SE HACE REACCIONAR UNA O-TOLUIDINA ACILADA EN N, DE FORMULA GENERAL (II) CON N-ALCOHIL-LITIO, PARA OBTENER UN INTERMEDIO DILITIO, DE FORMULA (III); SEGUNDA, SE APAGA EL INTERMEDIO DILITIO CON BENZALDEHIDO; Y POR ULTIMO, SE TRATA LA MEZCLA DE REACCION RESULTANTECON UN MEDIO ACUOSO PARA OBTENER EL COMPUESTO DE FORMULA (I).

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE BENZAZEPINA.

(16/12/1983). Solicitante/s: KARL THOMAE GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER HAFTUNG.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE BENZAZEPINA Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE A, B, E, G, R1, R2, R3, R4, R5 Y R6 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES.CONSISTE EN LA REACCION DE CONDENSACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN LOS QUE RK6 PUEDE SER VARIOS RADICALES Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE EFECTUA EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UN REDUCTOR TAL COMO HIDROGENO Y UN CATALIZADOR DE HIDROGENACION,O UN HIDRURO METALICO COMPLEJO, A PH 6-7, Y A LA TEMPERATURA AMBIENTE.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE TAQUICARDIAS SINUSALES Y SE ENFERMEDADES CARDIACAS ISQUEMICAS.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE BENZAZEPINA.

(16/12/1983). Solicitante/s: KARL THOMAE GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER HAFTUNG.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE BENZAZEPINA Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE A, B, E, G, R1, R2, R3, R4, R5 Y R6 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES.CONSISTE EN LA REACCION DE HALOGENACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE TODOS LOS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I); SEGUIDA DE LA EVENTUAL TRANSFORMACION DEL PRODUCTO OBTENIDO EN LAS SALES CON ACIDOS. LA HALOGENACION SE EFECTUA EN UN DISOLVENTE INERTE, CON UN HALOGENO O UN DERIVADO HALOGENADO ADECUADO, ATEMPERATURAS ENTRE 0JC Y 50JC.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE TAQUICARDIAS SINUSALES Y DE ENFERMEDADES CARDIACAS ISQUEMICAS.

"PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE BENZAZEPINA".

(01/06/1983). Solicitante/s: DR. KARL THOMAE GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER HAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE BENZAZEPINA. SE HACE REACCIONAR EN UN DISOLVENTE Y A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0 Y 150 C, UN COMPUESTO DE FORMULA (II) DONDE A ES UN GRUPO -CH=CH-, -CO-CO-, B ES UN GRUPO METILENO, R Y R SON UN GRUPO HIDROXI PROTEGIDO POR UN RADICAL PROTECTOR, CON UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (III) DONDE Z ES UN GRUPO SOBRANTE ACTIVO NUCLEOFILO, N ES UN GRUPO N-PROPILENO, G ES UN GRUPO ETILENO, R ES HIDROGENO, UN GRUPO METILO, ETILO, N-PROPILO O ALILO Y R HASTA R SON CADA UNO UN GRUPO HIDROXI PROTEGIDO POR UN RADICAL PROTECTOR, REALIZANDOSE UNA SEPARACION DE UN RADICAL PROTECTOR EMPLEADO PARA DAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I) EN DONDE R ES UN GRUPO METOXI O HIDROXI, R ES UN GRUPO METOXI, R ES UN GRUPO METOXI O TRIFLUOROMETILO, UN ATOMO DE CLORO O BROMO, R ES HIDROGENO, UN GRUPO METOXI, CLORO O BROMO Y R ES HIDROGENO, UN GRUPO AMINO O METOXI. ES UTIL POR SU EFECTO SELECTIVO DISMINUIDOR DE LA FRECUENCIA DE PULSACIONES.

UN METODO PARA PREPARAR 4-FENIL-1,3-BENZODIAZEPINAS.

(16/05/1980). Ver ilustración. Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT.

Un método para preparar 4-fenil-1,3-benzodiazepinas de la fórmula **(Fórmula)** en la que R y R1 son iguales o diferentes y cada uno de ellos puede ser hidrógeno, alcohilo de 1 a 3 átomos de carbono, cicloalcohil-C1-C3-alcohilo , donde el radical ciclo-alcohilo tiene 3 a 6 átomos de carbono, o aralcohilo que tiene hasta 8 átomos de carbono; X e Y son iguales o diferentes y cada uno de ellos puede ser cloro, bromo, flúor, alcoxi o alcohilo, cada uno de ellos de 1 a 3 átomos de carbono, hidroxi, o trifluorometilo; m es el número entero 0, 1 ó 2; n es el número entero 0, 1, 2 ó 3; los antípodas ópticos de aquél; y una sal fisiológicamente aceptable de aquél.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE CICLOAMINALES.

(16/02/1979) Procedimiento para la obtención de cicloaminales de fórmula **(Fórmula)** donde m significa un número entero de 1 hasta 3 y n está por 0, 1 ó 2, donde la suma de m + n es 2 ó 3, R1 significa un resto hidrocarburo alifático, en caso dado sustituido por ciano, con 1 hasta 6 átomos de carbono, un resto hidrocarburo cicloalifático con 5 - 10 átomos de carbono, o un resto hidrocarburo aralifático con 7 - 10 átomos de carbono, R2 significa un resto hidrocarburo alifático divalente, con 2 hasta 6 átomos de carbono, estando dispuestos entre los dos átomos de nitrógeno como mínimo dos átomos de carbono, R3 y R4 son restos iguales o diferentes y significan hidrógeno, restos hidrocarburo alifáticos con 1 - 18 átomos de carbono, restos hidrocarburo cicloalifáticos con 5 - 10 átomos de carbono o restos hidrocarburo aromáticos…

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