CIP-2021 : A61K 31/4365 : teniendo el sistema heterociclico el azufre como heteroátomo del ciclo, p. ej. ticlopidina.
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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00: - Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.
A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.
A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).
A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.
A61K 31/4365 · · · · · teniendo el sistema heterociclico el azufre como heteroátomo del ciclo, p. ej. ticlopidina.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Compuestos para el tratamiento de enfermedades asociadas a clostridium difficile.
(15/04/2020) Un compuesto de la Fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
en donde:
R1 es: (a) un grupo piridilo; o (b) un grupo tiazol;
R2 es un sistema de anillo aromático bicíclico o tricíclico fusionado de 8 a 14 miembros opcionalmente sustituido en el que uno o más de los átomos de carbono pueden reemplazarse por N, O, S, SO o SO2 y la sustitución opcional es con uno o más sustituyentes seleccionados de halo, CN, NO2, R3, OR3, N(R3)2, COR3, CO2R3, C(=O)SR3, SR3, S(=O)R3, SO2R3, NR4C(=O)R3, NR4CO2R3, OC(=O)NR3R4, NR4SO2R3, C(=NR4)NR3R4, C(=S)NR3R4, NR4C(=NR4)NR3R4, NR4C(=S)NR3R4, NR4C(=O)NR3R4, CONR3R4 y SO2NR3R4;
R3 se selecciona de H, C1-C6 alquilo, C2-C6 alquenilo, C2-C6 alquinilo, C3-C7 carbociclilo, C4-C7 heterociclilo y arilo o heteroarilo de 5 o 6 miembros, cualquiera de los cuales puede estar opcionalmente sustituido…
Los compuestos de tiazolcarboxamidas y piridinacarboxamida útiles como inhibidores de quinasa de PIM.
(04/03/2020) Un compuesto de fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
X es C;
A, B y D son anillos;
el enlace representa un enlace C=C;
el anillo A tiene la fórmula (A-1) o (A-2):
**(Ver fórmula)**
en donde E1 y E2 son anillos;
el anillo B es de acuerdo con la fórmula (B-2):
**(Ver fórmula)**
en donde n se selecciona de 0, 1, 2 y 3;
el anillo D es un anillo de piperidina, el cual está sustituido por sustituyentes k seleccionados independientemente de RD, en donde k es 0, 1, 2 o 3;
el anillo E1 es fenilo opcionalmente sustituido por 1, 2 o 3 sustituyentes…
Formulación compuesta, que comprende un comprimido esferoidal de múltiples unidades (MUST) encapsulado en una cápsula dura y un método para preparar el mismo.
(19/02/2020). Solicitante/s: HANMI PHARM. CO., LTD.. Inventor/es: WOO, JONG SOO, PARK,JAE HYUN, KIM,KYEONG SOO, KIM,YONG IL, KWON,TAEK KWAN, KIM,DONG HO.
Una formulación compuesta de cápsula dura, que comprende dos o más principios farmacéuticamente activos, en donde cada principio farmacéuticamente activo está contenido en un comprimido esferoidal de múltiples unidades (MUST), que tiene un diámetro en un intervalo de 1 a 4 mm, y de 4 a 40 MUST por cada principio farmacéuticamente activo están encapsulados en la cápsula dura; y en donde cada MUST tiene una relación entre diámetro y espesor en un intervalo de 1:0,7 a 1:1,3 y una relación entre espesor y altura de cilindro en un intervalo de 1:0,3 a 1:0,9.
PDF original: ES-2778864_T3.pdf
Composición farmacéutica estable de base libre de clopidogrel para administración oral y parenteral.
(08/01/2020). Solicitante/s: Huang, Jingjun. Inventor/es: HUANG,JINGJUN.
Una composición farmacéutica estable de emulsión de aceite en agua con gotas de aceite de tamaño nanométrico para administración parenteral u oral que comprende:
0,15 % a 10 % (p/v) de base libre de clopidogrel dispersada en una fase oleosa;
un tensioactivo y opcionalmente un cotensioactivo;
una fase acuosa sustancialmente libre de clopidogrel;
un agente de ajuste de pH; y
en la que el tamaño medio de gota (intensidad promedio, nm) es preferentemente de 100-500 nm, y con mayor preferencia de 100-300 nm.
PDF original: ES-2791417_T3.pdf
Composiciones farmacéuticas que comprenden prasugrel y derivados de ciclodextrina y métodos de preparación y uso de las mismas.
(20/11/2019). Solicitante/s: CYDEX PHARMACEUTICALS, INC. Inventor/es: MOSHER,GEROLD, MACHATHA,STEPHEN G, CUSHING,DANIEL J.
Una composición farmacéutica que comprende:
prasugrel, y
un derivado de ciclodextrina de fórmula 1:**Fórmula**
en la que n es 4, 5 o 6,
en la que R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8 y R9 son independientemente un grupo -O-(alquileno C1-C8)-SO3 - de cadena lineal o ramificado que tiene un grado de sustitución de aproximadamente 4 a aproximadamente 8 por derivado de ciclodextrina y los sustituyentes restantes son -OH;
en la que el derivado de ciclodextrina está presente en una concentración de aproximadamente 100:1 a aproximadamente 8.000:1 en peso con respecto al prasugrel.
PDF original: ES-2769949_T3.pdf
Derivados de azúcares que comprenden restos que contienen azufre, métodos para prepararlos y métodos para emplearlos en el tratamiento de MPS IIIC.
(06/11/2019). Solicitante/s: AMICUS THERAPEUTICS, INC. Inventor/es: LEE,GARY, BOYD,ROBERT.
Un compuesto que tiene una estructura representada por la fórmula III:
**(Ver fórmula)**
donde: A1 es -COR2, -SO2R2, -CONR2R3 o -SO2NR2R3;
R1, R2 y R3 son cada uno independientemente H, arilalquilo, arilo o alquilo C1-4;
X e Y son cada uno independientemente O o un par libre de electrones; y
cada Z es independientemente O o NH; o
una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables.
PDF original: ES-2771849_T3.pdf
(09/10/2019). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: RICHETT, MICHAEL, ENRICO, MADER, MARY, MARGARET, RODRIGUEZ, MICHAEL JOHN, YU, KUO-LONG, YIP,YVONNE,YEE,MAI, GUO,DEQI, DEL PRADO,MIRIAM,FILADELFA, DOMINGUEZ,ESTEBAN, NGUYEN,ANH-QUAN HANNAH.
Un compuesto de fórmula:**Fórmula**
en la que:
X es -CH2- o -CH2-CH2-;
Y' es -NR4R5, -CH(CH3)-ciclohexil-4-il-N-metil-N-metoxietilo o -CH(CH3)-ciclohex-4-il-azetidin-1-ilo en el que el azetidin-1-ilo está opcionalmente sustituido con metoxi, 2-propoxi, metoximetilo, metoxietoxi, ciclopropiloxi,
ciclopropilmetoxi, pirazolilo, metilpirazolilo, triazolilo, pirrolidinilo, tetrahidrofuranoiloxi o morfolinilo;
R4 es ciclohex-4-ilo sustituido con N-metil-N-metoxietilamino, N-metil-N-ciclopropilamino o azetidinilo en el que el azetidin-1-ilo está sustituido con metoxi, etoxi, metoxietoxi, ciclopropiloxi o pirazolilo;
R5 es metilo o etilo y
R6 es metilo o cloro o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2756603_T3.pdf
Nuevos derivados de pirimidina fusionados para la inhibición de la actividad de tirosina quinasa.
(11/03/2019) Un compuesto de formula (I) o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo:
**(Ver fórmula)**
en donde,
W es S;
X es O, NH, S, SO o SO2;
Y es un atomo de hidrogeno, atomo de halogeno, alquilo C1-6 o alcoxi C1-6;
A y B son cada uno independientemente un atomo de hidrogeno, atomo de halogeno o di(alquil C1-6)aminometilo; Z es arilo o heteroarilo que tiene uno o mas sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en: atomo de hidrogeno, atomo de halogeno, hidroxi, nitro, ciano, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alquilcarbonilo C1-6, alcoxicarbonilo C1-6, di(alquil C1-6)aminoalcoxicarbonilo C2-6, amino, alquilamino C1-6, di(alquil C1-6)amino, carbamoilo, alquilcarbamoilo C1-6, di(alquil C1-6)carbamoilo, di(alquil C1-6)aminoalquilcarbamoilo C2-6, sulfamoilo, alquilsulfamoilo C1-6, di(alquil C1-6)sulfamoilo, di(alquil C1-6)aminoalquilsulfamoilo…
Firma molecular de manchas cutáneas pigmentarias, asociada con la organización de la matriz extracelular.
(06/02/2019). Solicitante/s: L'OREAL. Inventor/es: BERNERD, FRANCOISE, DE LACHARRIERE, OLIVIER, NOUVEAU, STEPHANIE, MARAT,XAVIER, DUVAL,CHRISTINE.
Método de caracterización de una mancha pigmentaria cutánea aparente o sospechosa en un ser humano, que comprende comparar los niveles de expresión, en muestras de piel resultante de dicha mancha y de piel adyacente intacta, dentro de las células de la dermis, de al menos un gen dérmico implicado en la organización de la matriz extracelular, seleccionado entre la lista constituida por los genes MXRA5, LYZ, CTSL2, PLAU y TIMP1, en el que dicha mancha pigmentaria cutánea es un léntigo actínico, senil o solar.
PDF original: ES-2721178_T3.pdf
Agente terapéutico para trastornos de la movilidad.
(18/04/2018). Solicitante/s: KYOWA HAKKO KIRIN CO., LTD.. Inventor/es: KANDA, TOMOYUKI, SAWADA,Takashi, UESAKA,Noriaki.
El derivado de tiazol representado por la fórmula (IC)**Fórmula**
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, para usar en el tratamiento y/o profilaxis de un trastorno de la movilidad, en el que el trastorno de la movilidad es una complicación de la movilidad seleccionada del fenómeno de deterioro de final de dosis deterioro de fin de dosis y fluctuaciones de la movilidad, que aparece(n) tras la administración de terapia con L-DOPA y/o agonista de dopamina.
PDF original: ES-2678119_T3.pdf
(07/02/2018) Un compuesto de fórmula general (I),**Fórmula**
en la que
R1 representa hidrógeno, grupos alquilo (C1-C10), alquenilo (C2-C10), alquinilo (C2-C10), cicloalquilo (C3-C8), cicloalquenilo (C5-C8), arilo, heteroarilo, heterociclilo, aralquilo, cicloalcanilalquilo, heteroaralquilo, heterociclilalquilo opcionalmente sustituidos;
R2 representa hidrógeno, grupos alquilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, heterociclilo y acilo opcionalmente sustituidos; R3 y R4 cada uno representa independientemente hidrógeno, grupos alquilo, cicloalquilo, arilo, heterociclilo, heteroarilo opcionalmente sustituidos; o R3 y R4 junto…
Análogos de CC-1065 y sus conjugados.
(27/09/2017) Un compuesto de fórmulas (I) o (II):**Fórmula**
o una sal, un hidrato o un solvato farmacéuticamente aceptables del mismo, en las que
DB es un resto de unión a ADN y es**Fórmula**
R1 es un haluro (fluoruro, cloruro, bromuro y yoduro), azida, un sulfonato (por ejemplo, un alcanosulfonato C1-6 opcionalmente sustituido, tal como metanosulfonato y trifluorometanosulfonato, o un alquilbencenosulfonato C7-12 opcionalmente sustituido, tal como p-toluenosulfonato), N-óxido de succinimida, p-nitrofenóxido, pentafluorofenóxido, tetrafluorofenóxido, un carboxilato y aminocarboxilato (carbamato) o un alcoxicarboxilato (carbonato);
R2, R2', R3, R3', R4, R4', R12 y R19 se seleccionan independientemente entre H, OH, SH, NH2, N3, NO2, NO, CF3, CN, C(O)NH2, C(O)H, C(O)OH, halógeno, Ra, SRa, S(O)Ra, S(O)2Ra, S(O)ORa, S(O)2ORa, OS(O)Ra,…
Compuestos heteroaromáticos y su uso como ligandos de dopamina D1.
(27/09/2017) Un compuesto de Fórmula I: **Fórmula**
o un N-óxido del mismo o una sal farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto o dicho N-óxido, en la que: X1 es O o S;
Y1 es O, S o NRN;
Q1 es un heterocicloalquilo de 5 a 10 miembros que contiene N, un heteroarilo de 5 a 10 miembros que contiene N, o fenilo, en el que el heterocicloalquilo o heteroarilo se sustituye opcionalmente con 1, 2, 3, 4 o 5 R7 seleccionados independientemente; y el fenilo se sustituye opcionalmente con 1, 2, 3, 4 o 5 R7a seleccionados independientemente;
cada uno de RT1 y RT2 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-3, fluoroalquilo C1-3, ciclopropilo, fluorociclopropilo, alcoxi C1-3, haloalcoxi C1-3, -C(≥O)-O-(alquilo C1-3) y -C(≥O)OH; R1 se selecciona entre el grupo que consiste en H, F, -C(≥O)OH, -C(≥O)-O-(alquilo…
Terapia combinada de oxazolidinonas sustituidas.
(06/09/2017). Solicitante/s: Bayer Intellectual Property GmbH. Inventor/es: PERZBORN, ELISABETH.
Combinación con efecto antitrombótico sinérgico que contiene
A) 5-Cloro-N-({(5S)-2-oxo-3-[4-(3-oxo-4-morfolinil)fenil]-1,3-oxazolidin-5-il}metil)-2-tiofenocarboxamida de la fórmula**Fórmula**
B) ácido acetilsalicílico
y
C) clopidogrel.
PDF original: ES-2644489_T3.pdf
Compuesto anular aromático como inhibidor de grelina o-aciltransferasa.
(02/08/2017) Un compuesto representado por la fórmula (I):**Fórmula**
en donde
el anillo Ar1 es benceno o un heterociclo aromático de 5 o 6 miembros, cada uno de los cuales se encuentra opcionalmente sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados de
un átomo halógeno y
un grupo alquilo C1-6;
el anillo Ar2 es benceno o un heterociclo aromático de 6 miembros, cada uno de los cuales se encuentra opcionalmente sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados de
un átomo de halógeno,
un grupo ciano,
un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados de un átomo halógeno y un grupo hidroxilo,
un grupo alcoxi C1-6;
un grupo alquenilo C2-6 ,
un grupo cicloalquilo C3-10,
un grupo formilo,
un grupo alquilo C1-6-carbonilo,
…
Inhibidores de la actividad de la proteína tirosina cinasa.
(21/06/2017) Un compuesto de Fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
: y sales farmacéuticamente aceptables del mismo, y mezclas racémicas y escalémicas, diastereómeros y enantiómeros del mismo, en la que
D se selecciona entre el grupo que consiste en:
un sistema anular heteroaromático de 6 miembros, furanilo, tetrahidropiridilo, tienilo, o pirazolilo, cada uno de los cuales está sustituido con 1 o 2 grupos R38 independientemente seleccionados, en los que
cada R38 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en halo, - C(O)NR36R39, -C(O)O-(CH2)nNR36R39, -(CH 2)jNR39(CH2)iS(O)j(alquilo C1-C6), - (CH2)jNR39(CH2)R36, -C(O)(CH2)jNR39(CH2)nR36, -(CH2)nP(≥O)(alquilo C1-C6)2, - (CH2)jNR39CH2(CH2)nP(≥O)(alquilo C1-C6)2, NR13C(X1)NR13-arilP(≥O)(alquilo…
(14/06/2017) Un compuesto de acuerdo con la fórmula general I **Fórmula**
en la que R1 representa heteroarilo, estando dicho heteroarilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de R2; en la que dicho heteroarilo se selecciona del grupo que consiste en **Fórmula**
en las que X1, X2, X3 y X4 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en C, CH, N, NH, S y O;
y en las que Y1, Y2, Y3, Y4, Y5, Y6, Y7, Y8, Y9 e Y10 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en C, CH y N;
en las que
R1 representa G1 y al menos uno de X1 o X4 se selecciona del grupo que consiste en N, NH, S y O;
o
R1 representa G2 y al menos uno de Y1 o Y5 representa N;
o
R1 representa G3 y el punto de unión a 3-O-ingenol se produce a través de X1 o X3, y X2 se…
Derivados de 2-hidroxi-tetrahidrotienopiridina ópticamente activos, procedimiento de preparación y utilización en la elaboración de un medicamento de los mismos.
(24/05/2017) Un procedimiento para preparar un derivado ópticamente activo de 2-hidroxitetrahidrotiopiridina, en donde dicho derivado es 2-(2-acetoxi-6,7-dihidrotieno[3,2-c]piridin-5(4H)-il)-2-(2-clorofenil)-acetato de (S)metilo o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, que comprende las siguientes reacciones: **Fórmula**
en donde R7 es un alquilo C1-6, trifluorometilo, pentafluoroetilo, heptafluoropropilo, fenilo, o un fenilo sustituido en Z, en el que Z es un alquilo C1-3, halo, ciano, nitro o trifluorometilo y está en la posición 2, 3 o 4 del anillo de fenilo;
que comprende específicamente las siguientes etapas:
hacer reaccionar un compuesto de fórmula II con un compuesto de fórmula III o una de sus sales en presencia de una base, para obtener un compuesto de fórmula IV o una de sus…
Inhibidores de la señalización del receptor de VEGF y del receptor de HGF.
(15/02/2017) Compuesto de la fórmula A-1 **Fórmula**
o sal farmacéuticamente aceptable o hidrato del mismo, en el que,
D es R7, en el que
R7 se selecciona de entre el grupo que consiste en -H, halógeno, alquilo de C1-C6, -C(O)NR42R43, -C(O)(arilo de C6-C10), -C(O)(heterociclilo), -C(O)(heteroarilo), -Y-(arilo de C6-C10), -Y-(heterociclilo de 5-10 miembros), -Y-(heteroarilo), -S-arilo, -S-alquilo de C1-C6, -SO-alquilo de C1-C6, -SO2-alquilo de C1-C6, -Y-NR42R43, -SO2NR42R43 y -CO2R6a, en el que los grupos R7 mencionados anteriormente distintos de -H y halógeno están opcionalmente sustituidos por 1 a 5 R38; y en el que Y es un enlace o -(C(R11)(H))t, en el que R11 en cada aparición se selecciona independientemente de entre el grupo que consiste en H y alquilo de C1-C6, y t es un número entero de 1 a 6;
R6a se selecciona de entre el…
6-Arilamino piridona carboxamida como inhibidores de MEK.
(15/02/2017) Un compuesto de fórmula I**Fórmula**
en la que
representa X-Y≥W o W-Y≥X;
X y W representan independientemente N, O, S o CR2;
Y es N o CR1; y
R1 se selecciona entre el grupo que consiste en H y alquilo-C1-C6; en el que H y el alquilo-C1-C6 están independientemente y opcionalmente sustituidos con 1-3 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en halógeno, hidroxi, amino, alquil-C1-C6-amino, dialquil-C1-C6-amino, azinilo, azetidinilo, oxetanilo, tietanilo, homopiperidinilo, oxepanilo, tiepanilo, oxazepinilo, diazepinilo, tiazepinilo, 1,2,3,6- tetrahidropiridinilo, 2-pirrolinilo, 3-pirrolinilo, indolinilo, 2H-piranilo, 4H-piranilo, dioxanilo, 1,3-dioxolanilo, pirazolinilo, ditianilo, ditiolanilo, dihidropiranilo, dihidrotienilo, dihidrofuranilo, pirazolidinilo, imidazolinilo, imidazolidinilo, 3-azabiciclo[3,1,0]hexilo,…
Nuevos derivados de pirimidina condensados para la inhibición de la actividad tirosina quinasa.
(25/01/2017) Un compuesto de fórmula (I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables:**Fórmula**
en la que,
W es O;
X es O, NH, S, SO o SO2;
Y es un átomo de hidrógeno, átomo de halógeno, alquilo C1-6 o alcoxi C1-6;
A y B son cada uno independientemente un átomo de hidrógeno, átomo de halógeno, o di(alquil C1- 6)aminometilo;
Z es arilo o heteroarilo que tiene uno o más sustituyente seleccionados entre el grupo que consiste en: átomo de hidrógeno, átomo de halógeno, hidroxi, nitro, ciano, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alquil C1-6carbonilo, alcoxi C1- 6carbonilo, di(alquil C1-6)aminoalcoxi C2-6carbonilo, amino, alquil C1-6 lamino, di(alquil C1-6)amino, carbamoilo, alquil C1-6carbamoilo, di(alquil C1-6)carbamoilo, di(alquil C1-6)aminoalquilC2-6carbamoilo, sulfamoílo, alquil C1- 6sulfamoilo, di(alquil C1-6)sulfamoilo, di(alquil C1-6)aminoalquil C2-6sulfamoilo,…
Procedimiento de producción de clorhidrato de prasugrel de alta pureza.
(18/01/2017). Solicitante/s: DAIICHI SANKYO COMPANY, LIMITED. Inventor/es: MIYATA, HIROYUKI, INOUE, TERUHIKO, NAKAMURA,KAZUYOSHI, HAGIHARA,Masahiko, WADA,YUKINORI, YOKOTA,NAOYUKI.
Un procedimiento de producción de clorhidrato de prasugrel representado por la fórmula:**Fórmula**
con un contenido reducido de 5-(α-ciclopropilcarbonil-2-fluorobencil)-2-oxo-2,4,5,6,7,7a-hexahidrotieno[3,2-c]piridina que comprende:
preparar prasugrel libre representado por la fórmula:**Fórmula**
que contiene 5-(α-ciclopropilcarbonil-2-fluorobencil)-2-oxo-2,4,5,6,7,7a-hexahidrotieno[3,2-c]piridina a partir de una 2-sililoxi-5-(α-ciclopropilcarbonil-2-fluorobencil)-4,5,6,7-tetrahidrotieno [3,2-c]piridina; disolver el prasugrel libre representado por la fórmula (I) en un solvente inerte; y añadir el ácido clorhídrico opcionalmente gota a gota a la solución para la reacción.
PDF original: ES-2622514_T3.pdf
Derivado de éster de ácido carboxílico heterocíclico.
(21/12/2016) Un compuesto representado por la fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo. **Fórmula**
en donde:
D es un anillo de benceno o un anillo de naftaleno,
R1 es un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno, Het es furano o tiofeno,
n es 0, o n es 1 o 2, y R2 es un grupo alquilo inferior,
X es un grupo alquileno inferior que tiene opcionalmente sustituyente(s), seleccionándose el sustituyente del grupo que consiste en un átomo de halógeno, un grupo hidroxilo, un grupo amino, un grupo alcoxi inferior, un grupo acilo inferior y un grupo oxo (siempre que, cuando el grupo alquileno inferior…
Derivado de octahidrotienoquinolina novedoso, composición farmacéutica que comprende el derivado, y uso de los mismos.
(14/12/2016) Un compuesto representado por la fórmula general (I):**Fórmula**
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables,
en donde
R1 es uno cualquiera de los siguientes a) a d):
a) un grupo ciano,
b) un grupo carbamoílo,
c) un grupo alcoxicarbonilo C2-C7, o
d) un grupo carboxi;
R2 y R3 son cada uno independientemente un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo acilo C1-C7, o un grupo alcoxi(C2-C7)carbonilo;
R4 es un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C6, o un grupo haloalquilo C1-C6;
R5 es uno cualquiera de los siguientes a) a j):
a) un grupo alquilo C1-C6,
b) un grupo haloalquilo C1-C6,
c) un grupo cicloalquilo,
d) un grupo cicloalquilo benzofusionado,
e) un grupo cicloalquilalquilo C1-C6,
f) un grupo aralquilo, en donde el anillo del grupo aralquilo no está sustituido…
Nuevas estrategias terapéuticas para tratar afecciones neuroinflamatorias.
(05/10/2016). Solicitante/s: Pharnext. Inventor/es: CHUMAKOV, ILYA, COHEN, DANIEL, NABIROCHKIN,SERGUEI.
Una composición que comprende (i) al menos un compuesto seleccionado entre clopidogrel, cilostazol, ticlopidina o tirofibán, combinado con (ii) un compuesto seleccionado de mecamilamina, irbesartán, idraparinux o otamixabán, o sales o formulaciones de liberación sostenida de los mismos, para usar en el tratamiento de la neuroinflamación.
PDF original: ES-2609962_T3.pdf
Derivados de la tienopiridona útiles como activadores de la AMPK.
(14/09/2016) Un compuesto con la fórmula ,
caracterizado en que:
R1 representa un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno;
R2 representa un grupo indanilo o tetralinilo sustituido o no sustituido con uno o más grupos seleccionados de entre átomos de halógeno, grupos alquilo, grupos hidroxi, alcoxi, grupos amino, mono- o dialquilamino, grupos carboxi, grupos alquiloxicarbonilo, grupos mono- o dialquilaminocarbonilo, grupos carboxiamida, ciano, alquilsulfonilo y trifluorometilo;
R3 representa un grupo arilo o heteroarilo, sustituido o no sustituido con uno o más átomos o grupos seleccionados de entre átomos de halógeno, grupos alquilo, grupos hidroxi, alcoxi, grupos aralquiloxi, grupos amino, mono- o dialquilamino, grupos carboxi, grupos alquiloxicarbonilo, grupos mono- o dialquilaminocarbonilo, grupos carboxiamida, ciano, alquilsulfonilo…
Procedimientos terapéuticos y profilácticos, usos y composiciones que comprenden anexina A5.
(14/09/2016) Una composición farmacéutica que comprende una cantidad terapéuticamente eficaz de anexina A5 o un análogo funcional o variante de la misma, para su uso en la prevención y/o reducción de las complicaciones peri- y posoperatorias tras una intervención quirúrgica,
en la que la intervención quirúrgica comprende restricciones en la circulación sanguínea de los órganos durante la intervención quirúrgica, y en la que adicionalmente la intervención quirúrgica provoca daño celular inmediato, isquemia y/o lesión por reperfusión en el órgano que es el objetivo,
en la que la complicación peri- o posoperatoria es una complicación de un órgano que no es el objetivo de la intervención quirúrgica, y
…
Derivados de furo [3,2- b]piridina como inhibidores de TBK1 e IKK.
(07/09/2016). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: EGGENWEILER, HANS-MICHAEL, DORSCH, DIETER, HOELZEMANN,GUENTER.
Compuestos seleccionados del grupo**Tabla**
y sales, tautómeros y estereoisómeros farmacéuticamente utilizables de los mismos, incluidas mezclas de los mismos en todas las proporciones.
PDF original: ES-2606637_T3.pdf
Una composición farmacéutica que comprende agentes antiplaquetarios y un agente estimulante de eritropoyesis.
(29/06/2016). Solicitante/s: CADILA HEALTHCARE LIMITED. Inventor/es: JAIN,MUKUL,R, SONI,HITESH MADANLAL.
Una composición para su uso en el tratamiento de la función renal en pacientes de ERC que comprende un agente antiplaquetario o su sal farmacéuticamente aceptable y un agente estimulante de eritropoyesis.
PDF original: ES-2592280_T3.pdf
Comprimido farmacéutico que comprende ácido acetilsalicílico y clopidogrel.
(08/06/2016). Solicitante/s: SANOFI. Inventor/es: DASTE, GEORGES, FONTAINE,NICOLAS, BRENNE,JEAN-FRANÇOIS, CALLIGARIS,FRÉDÉRIQUE, EDELINE-BERLEMONT,JULIE.
Comprimido farmacéutico que comprende un núcleo y una capa externa, comprendiendo el núcleo ácido acetilsalicílico o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo y comprendiendo la capa externa clopidogrel o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, estando separado el núcleo de la capa externa por un recubrimiento de tres capas compuesto de una capa gastrorresistente insertada entre dos capas aislantes, comprendiendo la capa gastrorresistente al menos un polímero gastrorresistente y al menos un 40% en peso de talco, respecto al peso del polímero gastrorresistente.
PDF original: ES-2648913_T3.pdf
Derivados de tienopiridona como activadores de la proteína quinasa activada por AMP (AMPK).
(27/04/2016). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: CRAVO, DANIEL, LEPIFRE, FRANCK, CHARON,CHRISTINE, HALLAKOU-BOZEC,Sophie.
Un compuesto de la formula (I)**Fórmula**
en la que:
R1 denota Hal,
R2, R3 cada uno, independientemente uno de otro, denotan Ar o Het,
Ar denota fenilo, naftilo, cada uno de los cuales es no sustituido o mono-, di-, tetra- o pentasustituido por A, Hal, OA, OH, CHO, COA, NH2, NHA, NA2, NO2, COOA, COOH, CONH2, CONHA, CONA2, SO2A, CN, C(≥NH)NH2, C(≥NH)NHOH y/o Het,
Het denota un heterociclo aromático mono- o bicíclico que tiene de 1 a 4 átomos de N, O y/o S, que pueden ser mono- di- o trisustituidos por Hal, A, OA, OH, CHO, COA, COOH, COOA, CN, NO2, NH2, NHA, NA2, CONH2, CONHA y/o CONA2,
A denota alquilo no ramificado o ramificado que tiene de 1-10 átomos de C, en el que 1-7 átomos de H pueden ser reemplazados por OH, F, Cl y/o Br, o denota cicloalquilo que tiene de 3-7 átomos de C,
Hal denota F, Cl, Br o I,
y sales, solvatos y estereoisómeros farmacéuticamente utilizables de los mismos, incluyendo mezclas de los mismos en todas las relaciones.
PDF original: ES-2584278_T3.pdf
Procedimiento para la síntesis de clopidogrel y nuevas formas de sales farmacéuticamente aceptables del mismo.
(13/04/2016). Solicitante/s: KRKA, TOVARNA ZDRAVIL, D.D., NOVO MESTO. Inventor/es: ZUPET,ROK, SMRKOLJ,MATEJ, SIMONIC,Igor, BENKIC,PRIMOZ, STUKELJ,MITJA.
Procedimiento para la preparación de hidrogenosulfato de clopidogrel de la forma polimórfica I que está caracterizado por que presenta un tamaño de partícula medio superior a 20 mm que comprende:
i) añadir una disolución de ácido sulfúrico en un disolvente orgánico a T2 a una disolución de clopidogrel en un disolvente orgánico a T1,
ii) agitar la suspensión tras completar la adición a T3 durante un tiempo determinado,
iii) calentar la suspensión hasta T4 bajo control con una velocidad de calentamiento determinada y agitar a esta temperatura durante un tiempo determinado,
iv) aislar el producto precipitado,
en el que T1 a T3 son unas temperaturas que pueden ser iguales o diferentes y son seleccionadas desde -20 a 40ºC, y T4 es una temperatura desde 15 a 40ºC.
PDF original: ES-2577294_T3.pdf