CIP-2021 : A61K 31/381 : teniendo ciclos de cinco eslabones.
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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00: - Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.
A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.
A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).
A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.
A61K 31/381 · · · teniendo ciclos de cinco eslabones.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Forma cristalina anhidra de (1S)-1,5-anhidro-1-[3-[[5-(4-fluorofenil)-2-tienil]metil]-4-metilfenil]-D-glucitol.
(22/07/2020). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA NV. Inventor/es: FAWZY,NAGY E, BRESLIN,DAVID T, SCHAEFER,JOHN.
Un proceso para la preparación de una forma cristalina anhidra de (1S)-1,5-anhidro-1-[3-[[5-(4-fluorofenil)-2- tienil]metil]-4-metilfenil]-D-glucitol que comprende los siguientes picos de pXRD (º2θ): 5,12±0,02, 7,41±0,02, 10,24±0,02, 11,13±0,02, 14,86±0,02, y 30,01±0,02, que comprende disolver una forma cristalina de hemihidrato de (1S)-1,5-anhidro-1-[3-[[5-(4-fluorofenil)-2-tienil]metil]-4-metilfenil]-D-glucitol en un solvente orgánico seco seleccionado del grupo que consiste de acetato de isopropilo y acetonitrilo para producir una mezcla; calentar la mezcla a una temperatura en el intervalo de aproximadamente 35º C a aproximadamente la temperatura de reflujo del solvente; y luego enfriar a aproximadamente la temperatura ambiente; para producir un precipitado de la forma cristalina anhidra.
PDF original: ES-2817526_T3.pdf
Composición farmacéutica que comprende un inhibidor de recaptación dual y método para la preparación de la misma.
(24/06/2020). Solicitante/s: PHARMATHEN S.A.. Inventor/es: KARAVAS, EVANGELOS, KOUTRIS,EFTHIMIOS, KOUTRI,Ioanna, SAMARA,VASILIKI, KALASKANI,ANASTASIA, KAKOURIS,ANDREAS.
Una composición farmacéutica de liberación retardada para administración oral que comprende un núcleo de Duloxetina o una sal aceptable farmacéuticamente de la misma como ingrediente activo, una capa de separación sobre el núcleo en donde el espesor de la capa de separación es de 150-180 μm y una capa entérica sobre dicha capa de separación, en donde la composición farmacéutica está en forma de mini comprimidos rellenos en una cápsula, y cada mini comprimido tiene un diámetro de aproximadamente 4 mm.
PDF original: ES-2814965_T3.pdf
Amidas cíclicas como abridores de canales de potasio.
(17/06/2020). Solicitante/s: Acousia Therapeutics GmbH. Inventor/es: BOS, MICHAEL.
Compuesto seleccionado del siguiente grupo de compuestos:
(1R,2R,4S)-rel-N-(3-(pentafluorosulfanil)bencil)biciclo[2.2.1]heptano-2-carboxamida
(1S,2S,4R)-N-(3-(pentafluorosulfanil)bencil)biciclo[2.2.1]heptano-2-carboxamida
(1R,2 R,4S)-rel-N-(3-(trifl uormetil)bencil)biciclo[2.2.1]heptano-2-carboxam ida
(1R,2 R,4S)-rel-N-(3-(trifl uorometoxi)bencil)biciclo[2.2.1]heptano-2-carboxam ida
(1S,2S,4R)-N-(3-(trifluorometil)bencil)biciclo[2.2.1]heptano-2-carboxamida
(1S,2S,4R)-N-(3-(trifluorometoxi)bencil)biciclo[2.2.1]heptano-2-carboxamida.
PDF original: ES-2813064_T3.pdf
Inhibidores de la replicación del virus de la inmunodeficiencia humana.
(13/05/2020) Un compuesto de fórmula I, incluyendo las sales farmacéuticamente aceptables del mismo:
**(Ver fórmula)**
en la que:
cada uno de R1a y R1b se selecciona independientemente entre hidrógeno, alquilo, arilo, arilalquilo, ariloxiarilo, cicloalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo y -alquilCO(Rx); en los que dicho heterociclilo está unido a la molécula precursora a través de un átomo de carbono y en los que además dichos grupos R1a y R1b están sustituidos con 0- 4 grupos seleccionados independientemente entre alquenilo, alcoxi, alcoxicarbonilo, alquilo, alquiltioxi, benciloxi, alquinilo, arilo, arilalquilo, ariloxi, ácido carboxílico, ciano, cicloalquilo,…
Procedimiento de cristalización para obtener cristales de canagliflozina hemihidrato.
(22/04/2020) Un procedimiento para preparar cristales de canagliflozina hemihidrato que comprende las siguientes etapas consecutivas:
a) preparar una disolución en un recipiente de cristalización de canagliflozina en un sistema disolvente que comprende una cantidad de agua del 0,37 % en peso al 1,50 % en peso en unas condiciones de concentración y temperatura que permitan la completa disolución de la canagliflozina;
b) enfriar dicha disolución a una temperatura tal que la cristalización empiece con la adición de un cristal de siembra;
c) sembrar la disolución de la etapa b) con canagliflozina hemihidrato cristalina;
d) enfriar la disolución de la etapa c) a una temperatura de 35 °C a 47 °C para obtener una suspensión cristalina;
…
Tratamiento combinado con un agonista de TLR7 y un inhibidor de ensamblaje de la cápside del VHB.
(15/04/2020) Una composición farmacéutica que comprende un agonista de TLR7 y un inhibidor de ensamblaje de la cápside del VHB en un vehículo farmacéuticamente aceptable, en la que el agonista de TLR7 se selecciona de
acetato de [(1S)-1-[(2S,4R,5R)-5-(5-amino-2-oxo-tiazolo[4,5-d]pirimidin-3-il)-4-hidroxi-tetrahidrofuran-2-il]propilo] que tiene la estructura
**(Ver fórmula)**
y
5-amino-3-[(2R,3R,5S)-3-hidroxi-5-[(1S)-1-hidroxipropil]tetrahidrofuran-2-il]-6H-tiazolo[4,5-d]pirimidina-2,7-diona que tiene la estructura
**(Ver fórmula)**
y
en la que el inhibidor de ensamblaje de la cápside del VHB se selecciona de
ácido 3-[(8aS)-7-[[(4R)-4-(2-cloro-3-fluoro-fenil)-5-etoxicarbonil-2-tiazol-2-il-1,4-dihidropirimidin-6-il]metil]-3-oxo-5,6,8,8a-tetrahidro-1H-imidazo[1,5-a]piracin-2-il]-2,2-dimetil-propanoico que tiene la estructura
**(Ver…
ACILHIDRAZONAS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES NEUROLÓGICAS.
(02/04/2020). Solicitante/s: CONSEJO SUPERIOR DE INVESTIGACIONES CIENTIFICAS (CSIC). Inventor/es: PÉREZ FERNÁNDEZ,Ruth, MANSILLA APARICIO,Alicia, CANAL MARTÍN,Andrea, SÁNCHEZ BARRENA,María José.
La presente invención se refiere a un grupo de compuestos con un núcleo estructural de acilhidrazona que presentan capacidad moduladora de la interacción entre las proteínas NCS-1 y Ric8a, implicadas en el proceso de regulación del número de sinapsis y la probabilidad de liberación de neurotransmisores.Estos compuestos, por tanto, son útiles para el tratamiento de enfermedades neurológicas en las que está afectado el número de sinapsis, tales como enfermedad de Alzheimer, enfermedad de Huntington o enfermedad de Parkinson.
(01/04/2020) Una composición farmacéutica en forma de dosificación única formulada para administración sublingual, en donde la forma de dosificación única es una película bicapa que comprende una primera capa y una segunda capa; en donde
la primera capa comprende:
(i) del 10 al 75 % (p/p) de apomorfina o una sal de adición de ácido de la misma;
(ii) del 0,5 al 16 % (p/p) de un polímero de peso molecular bajo que tiene un peso molecular promedio en peso de 5 kDa a 50 kDa seleccionado de hidroxipropil celulosa, hidroxipropil metil celulosa, hidroxietil celulosa, carboximetil celulosa y metil celulosa; y
(iii) del 4 al 35 % (p/p) de un polímero de peso molecular alto que tiene un peso molecular promedio en peso mayor de 60 kDa seleccionado de hidroxipropil…
Prevención y/o agente terapéutico para la fibromialgia.
(19/02/2020). Solicitante/s: ONO PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: KATSUMATA,SEISHI, MITSUI,KATSUKUNI, EZAKI,YUYA.
El compuesto (1S)-2-acetil-1-(4-cloro-2-metoxifenil)-5-fluoro-1,2,3,9-tetrahidrospiro[ß-carbolina-4,1-ciclopropano] representado por la fórmula:
**(Ver fórmula)**
para su uso en un método para la profilaxis y/o la terapia de la fibromialgia o de una enfermedad asociada a fibromialgia seleccionadas de síndrome de Sjogren, esclerodermia, enfermedad de Behcet, espondilitis seronegativa, enfermedad mixta del tejido conjuntivo, cistitis intersticial y artrosis.
PDF original: ES-2779724_T3.pdf
Compuestos heteroarilo bicíclicos sustituidos como agonistas RXR.
(19/02/2020) Un compuesto de fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
donde:
R1 es seleccionado del grupo consistente de H y alquilo-C1-C6;
R2 y R3 son independientemente seleccionados del grupo consistente de H y alquilo C1-C6;
cada R4 es independientemente seleccionado del grupo consistente de H, halógeno, OH, NO2, CN, SH, NH2, CF3, OCF3, alquilo-C1-C12 opcionalmente sustituido, haloalquilo-C1-C12 opcionalmente sustituido, alquenilo-C2-C12 opcionalmente sustituido, alquinilo C2-C12 opcionalmente sustituido, heteroalquilo-C2-C12 opcionalmente sustituido, cicloalquilo-C3-C12 opcionalmente sustituido, cicloalquenilo-C3-C12 opcionalmente sustituido, heterocicloalquilo-C2-C12 opcionalmente sustituido donde dicho heterocicloalquilo incluye al menos…
Liberación sostenida de bimatoprost, análogos de bimatoprost, prostamidas y prostaglandinas para la reducción de grasa.
(22/01/2020). Solicitante/s: ALLERGAN, INC.. Inventor/es: WOODWARD, DAVID, F., HUGHES, PATRICK, M., WHITCUP,SCOTT,M.
Método no terapéutico de reducción de grasa que comprende inyectar una formulación de liberación sostenida de compuesto n.º 1:
**(Ver fórmula)**
en un depósito de grasa.
PDF original: ES-2785382_T3.pdf
Compuestos para el tratamiento de infecciones víricas por paramixovirus.
(15/01/2020) Un compuesto de Fórmula (Ic), o su sal farmacéuticamente aceptable, que tiene la estructura:
**(Ver fórmula)**
en donde:
X1, X2 y X3 son cada uno en forma independiente C (carbono), N (nitrógeno) u O (oxígeno);
la línea de puntos entre X1 y X3 de
indica un heteroarilo monocíclico de 6 miembros opcionalmente sustituido, al unir X1 y X3 entre sí; siempre que las valencias de X1, X2 y X3 se satisfagan con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en hidrógeno y un alquilo C1-4 opcionalmente sustituido, y X1, X2 y X3 no estén cargados;
A se selecciona del grupo que consiste en un cicloalquilo opcionalmente sustituido, un cicloalquenilo opcionalmente sustituido, un arilo C6-10 opcionalmente sustituido, un aril C6-10(alquilo C1-2) opcionalmente sustituido, un heteroarilo opcionalmente sustituido y un heterociclilo…
Composición que comprende un compuesto tetracíclico.
(08/01/2020) Una composición que comprende una sustancia representada por la fórmula (I), un vehículo farmacéuticamente aceptable y un tensioactivo que se selecciona entre un grupo que consiste en monoalquil sulfato, trioleato de sorbitán, polioxietilen polioxipropilen glicol, aceite de ricino 60 polioxietilen hidrogenado, aceite de ricino polioxil 35, dioctilsulfosuccinato de sodio, lauroilsarcosina de sodio, dodecilbencen sulfonato de sodio y una mezcla de los mismos;
**(Ver fórmula)**
[en donde,
A1, A2, A3, A4, A7, A8, A9 y A10 representan todos C o, uno cualquiera de A2, A3, A4, A7, A8 y A9 representa N (con la condición de que, cuando este representa N, no existe grupo sustituyente para el mismo) y los restantes representan C;
A5 se selecciona entre NR5, O y S;
Cada uno de R1 y R10 representa independientemente [1]…
Composiciones y métodos para tratar trastornos médicos relacionados con estrógeno.
(04/12/2019) Una composición para uso en el tratamiento de un trastorno médico relacionado con estrógeno en un sujeto que necesita tal tratamiento, donde el trastorno médico relacionado con estrógeno se selecciona del grupo consistente en cáncer, inflamación, osteoporosis, atrofia vaginal, enfermedades del sistema nervioso central y enfermedades del sistema cardiovascular, y donde la composición comprende una cantidad terapéuticamente eficaz de al menos un compuesto de fórmula (I-vii)
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable de este,
donde
R1 se selecciona del grupo consistente en hidrógeno, alquilo, -SO3Rx1, -PO3Ry1Rz1 y -C(=O)Ra;
R2 se selecciona del grupo consistente en halo…
Agentes terapéuticos para el tratamiento de hipertensión ocular.
(02/12/2019). Solicitante/s: ALLERGAN, INC.. Inventor/es: OLD, DAVID, W., GAC, TODD, S.
Compuesto o sal farmacéuticamente aceptable del mismo representado por las siguientes fórmulas:**Fórmula**.
PDF original: ES-2733756_T3.pdf
Formulación de combinación de dos compuestos antivirales.
(27/11/2019) Una composición farmacéutica que comprende:
a) de aproximadamente 10% a aproximadamente 25% p/p de una dispersión sólida que comprende ledipasvir dispersado dentro de una matriz polimérica formada por copovidona, en donde la relación en peso de ledipasvir a copovidona en la dispersión sólida es aproximadamente 1:1 y en donde el ledipasvir tiene la fórmula:
**(Ver fórmula)**
y es amorfo;
b) de aproximadamente 35% a aproximadamente 45% p/p de sofosbuvir que tiene la fórmula:
**(Ver fórmula)**
en donde el sofosbuvir es cristalino y el sofosbuvir cristalino tiene 2θ-reflexiones XRPD (°+ 0,2θ) a: 6,1 y 12,7;
c) de aproximadamente 5% a aproximadamente 25% p/p…
Uso de aril- y hetarilcarboxamidas como endoparasiticidas.
(06/11/2019) Compuestos de acuerdo con la fórmula (I)**Fórmula**
en los que
X representa fenilo, tienilo o furanilo sustituidos una o varias veces con M1;
Q representa piridilo, tienilo, furanilo o isotiazolilo sustituidos una o varias veces con M1;
Y representa hidrógeno o alquilo (C1-C10), alquenilo (C2-C10), alquinilo (C2-C10), haloalquilo (C1-C10),
haloalquenilo (C2-C10), haloalquinilo (C2-C10), alcoxi (C1-C10), alquenil (C2-C10)-oxi, alquinil (C3-C10)-oxi, cicloalquil (C3-C14)-alquilo (C1-C10) opcionalmente sustituidos una o varias veces con M2 o representa un grupo cíclico de 3 a 14 miembros opcionalmente sustituido una o varias veces con M2;
W representa oxígeno o azufre;
L1 representa -C(R11, R12)-, oxígeno, azufre o -N(R1)-;
L2 representa -C(R21, R22)-;
L3 representa -C(R31, R32)-…
Composiciones para el tratamiento de la fibrosis y de las afecciones relacionadas con la fibrosis.
(23/10/2019). Solicitante/s: VECTUS BIOSYSTEMS LIMITED. Inventor/es: DUGGAN,KAREN ANNETTE.
Un compuesto de la fórmula:**Fórmula**
en donde:
A se selecciona de un heterociclo de 5 o 6 miembros opcionalmente substituido saturado, parcialmente saturado o insaturado; una alcoxi C1-6amina opcionalmente sustituida; una alquilo C1-6amina opcionalmente sustituida; un ácido alquilo C0-6carboxílico opcionalmente sustituido; un alquilo C1-6hidroxi opcionalmente sustituido; un heterociclilbiciclo de alquilo C0-6 saturado o insaturado opcionalmente sustituido; y un heterociclilbiciclo de alcoxiC1-6 saturado o insaturado opcionalmente sustituido, o una sal, esteroisómero, diasterómero, enantiómero, racemato, hidrato y/o solvato farmacéuticamente aceptable de los mismos.
PDF original: ES-2766769_T3.pdf
Compuestos tetracíclicos.
(09/10/2019). Solicitante/s: CHUGAI SEIYAKU KABUSHIKI KAISHA. Inventor/es: SAKAMOTO, HIROSHI, OIKAWA, NOBUHIRO, ONO, YOSHIYUKI, ITO, TOSHIYA, EMURA,Takashi, FURUICHI,NORIYUKI, KATO,YASUHARU, KINOSHITA,KAZUTOMO, ASOH KOHSUKE, KAWADA HATSUO, ISHII NOBUYA, HONG WOOSANG, PARK MINJEONG, MORIKAMI KENJI.
Un compuesto o una sal o un solvato del mismo, en donde dicho compuesto se selecciona del grupo que consiste en:
9-etil-8-[4-(2-hidroxi-etilamino)-piperidin-1-il]-6,6-dimetil-11-oxo-6,11-dihidro-5H-benzo[b]carbazol-3-carbonitrilo y 8-(4-amino-piperidin-1-il)-9-etil-6,6-dimetil-11-oxo-6,11-dihidro-5H-benzo[b]carbazol-3-carbonitrilo.
PDF original: ES-2759510_T3.pdf
Derivados de heteroarilo y sus usos.
(25/09/2019) Un compuesto de la Fórmula I:**Fórmula**
en el que:
R1 es piridilo, pirimidinilo o piracinilo, unido a través de un átomo de carbono del anillo heteroarilo, opcionalmente sustituido con 1, 2, or 3 R5 o
en el que R1 es tiofenilo, quinolinilo, isoquinolinilo, benzofuranilo, benzotiofenilo o pirazolilo, cada uno opcionalmente sustituido con 1, 2, o 3 R5;
A y D son CH y B es CR2;
cada R2 es independientemente alquilo C1-10, haloalquilo C1-10, halo, ciano o -SO2C1-6 alquilo;
R3 y R3a son independientemente hidrógeno o alquilo C1-10;
R4 y R4a son independientemente hidrógeno, alquilo C1-10, haloalquilo C3-10, cicloalquilo C1-10, C1-10alqC3- 10cicloalquilo o C1-10alqNR7R7a, en el que R7 y R7a son independientemente…
Inhibidores de Kv1.3 y su aplicación médica.
(25/09/2019) Un compuesto de la fórmula general (II) o una sal o un solvente de la misma,**Fórmula**
donde
A1 se selecciona del grupo que consiste en N y C-R8;
A2 se selecciona del grupo que consiste en N y C-R3;
A3 se selecciona del grupo que consiste en N y C-R9;
A4 y A5 y A6 se seleccionan independientemente del grupo formado por N y C-R1;
R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, (C1-C3)alquilo, (C2-C3)alquenilo, (C2-C3)alquilino, halógeno, (C1- C3)alcoxi y (C1-C3)haloalquilo;
R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, (C1-C3)alquilo, (C2-C3)alquenilo y (C2-C3)alquinilo;
R3 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, (C1-C3)alquilo, (C2-C3)alquenilo, (C2-C3)alquinilo, NR4R5, (C1- C3)alquilo-NR4R5, (C2-C3)alquenilo-NR4R5,…
Moduladores heterocíclicos selectivos del receptor de la esfingosina-1-fosfato.
(28/08/2019) Un compuesto de Fórmula (i) o una sal, éster, profármaco, tautómero, estereoisómero o hidrato farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en donde
una línea discontinua significa que puede estar presente un enlace simple o un enlace doble, siempre que hay dos enlaces dobles y tres enlaces simples en el anillo que comprenden A1, A2 y A3;
A1, A2 y A3, cada uno independientemente, es CH o S o N; siempre que uno de A1, A2 y A3 sea S;
R1 es fenilo di-sustituido o piridinilo di-sustituido donde los sustituyentes de fenilo y piridinilo están cada uno independientemente seleccionados del grupo que consiste en halo, nitro, ciano, perflurometilo, metilo fluorado, y C1-4 alcoxi; con la condición de que si R1 es fenilo disustituido, dicho fenilo está para-sustituido…
Derivados de (4-hidroxi-2-fenil-1,3-tiazol-5-il)metanona como antagonistas de TRPM8.
(21/08/2019). Solicitante/s: DOMPE' FARMACEUTICI S.P.A.. Inventor/es: ARAMINI,Andrea, LILLINI,SAMUELE, BIANCHINI,GIANLUCA.
Compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que
R1 es un grupo heterocíclico alifático o aromático, de 5, 6 o 7 miembros sustituido o no sustituido que contiene 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados de N, O y S, en el que, cuando está sustituido, dicho heterociclo alifático o aromático, de 5, 6 o 7 miembros está sustituido con uno o más grupos independientemente seleccionados de cicloalquilo o alquilo C1-C3, Cl y F o está sustituido con R3 y R4 que tomados juntos forman un resto cíclico saturado; y
R2 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-C2, F, Cl y OH;
y sales farmacéuticamente aceptables del mismo.
PDF original: ES-2757324_T3.pdf
Ligandos novedosos del receptor de estrógenos.
(17/07/2019) Compuesto de fórmula (I) o un éster, una amida, un carbamato o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, que incluye una sal de tal éster, amida o carbamato
en la que
R1 se selecciona del grupo que consiste en heterociclilo de 5-10 miembros sustituido opcionalmente, fenilo sustituido opcionalmente, naftilo sustituido opcionalmente, cicloalquilo C3-8 sustituido opcionalmente, cicloalquenilo C5-6 sustituido opcionalmente, fenilalquenilo C2-4 sustituido opcionalmente, alquenilo C2-8, haloalquenilo C2-8, dihaloalquenilo C2-8, trihaloalquenilo C2-8 y cicloalquil C3-8-alquenilo C2-4, en el que cuando dicho grupo heterociclilo, fenilo o naftilo o parte del grupo se sustituye, se sustituye con desde 1 hasta 5 sustituyentes, seleccionándose cada sustituyente independientemente del grupo que consiste en ORA, N(RB)2, halógeno, ciano,…
Combinaciones que comprenden moduladores alostéricos positivos del receptor glutamatérgico metabotrópico de subtipo 2 y su uso.
(10/07/2019). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: CID-NUÑEZ, JOSE, MARIA, TWYMAN, ROY,E., CEUSTERS, MARC, ANDRE, TRABANCO-SUAREZ,ANDRES,AVELINO, LAVREYSEN,HILDE, KLEIN,BRIAN D, PYPE,STEFAN MARIA CHRISTIAAN, VAN OSSELAER,NANCY EULALIE SYLVAIN, WHITE,H. STEVEN, BONE,ROGER FRANCIS.
Una combinación que comprende
(a) un ligando de una proteína de la vesícula sináptica 2a ("SV2A") seleccionado del grupo que consiste en levetiracetam, brivaracetam y seletracetam; y
(b) un modulador alostérico positivo del receptor glutamatérgico metabotrópico de subtipo 2 seleccionado de un compuesto que tiene la fórmula**Fórmula**
o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2748633_T3.pdf
Implante intraocular que contiene prostamida.
(03/07/2019). Solicitante/s: ALLERGAN, INC.. Inventor/es: WOODWARD, DAVID, F., BURK, ROBERT, M., HUGHES, PATRICK, M., LIU,HUI, DINH,DANNY,T, ROBINSON,MICHAEL R, WU,KE, AMBRUS,GYORGY F, SHEN,JIE, WAN,JINPING, DURAIRAJ,CHANDRASEKAR.
Implante intraocular biodegradable que comprende un material polimérico biodegradable y un agente terapéutico asociado con el material polimérico biodegradable, en el que el agente terapéutico comprende un compuesto que tiene la fórmula a continuación (compuesto 1)**Fórmula**
o un profármaco de éster o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que el implante es eficaz para reducir la presión intraocular (PIO) en un ojo de mamífero.
PDF original: ES-2751681_T3.pdf
Potenciador de inhibidores del homólogo de Zeste 2.
(24/06/2019) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
X es S e Y es CR6; o
Y es S y X es CR6;
Z es CR5;
R es hidrógeno o alquilo (C1-C4);
R1 y R2 son cada uno independientemente alcoxi (C1-C4), alquilo (C1-C4) o halo-alquilo (C1-C4);
R3 es hidrógeno;
R4 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo (C1-C3), hidroxilo, halógeno, halo-alquilo (C1- C3) e hidroxi-alquilo (C1-C3);
R5 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo (C4-C8), alquenilo (C2-C8), alcoxi (C3-C8), cicloalquilo (C4- C8), cicloalquil (C3-C8)-alquil (C1-C2)-, cicloalquil (C3-Cs)oxi-,…
Engrosamiento corneal central reducido mediante el uso de profármacos de ésteres hidrófilos de beta-clorociclopentanos.
(21/06/2019). Solicitante/s: ALLERGAN, INC.. Inventor/es: BURK, ROBERT, M., IM,WHA,BIN.
Compuesto seleccionado del grupo que consiste en:**Fórmula**.
PDF original: ES-2717481_T3.pdf
Derivado de ácido hidroxámico.
(05/06/2019) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general [1] o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en donde
R1 representa un grupo alquilo C1-C6, en donde el grupo alquilo C1-C6 puede estar sustituido con 1 a 3 átomos de halógeno que son iguales o diferentes,
R2 representa un átomo de hidrógeno, o un grupo metilo,
R3 representa un átomo de hidrógeno,
R4 representa un grupo metilo,
A1 representa un grupo fenileno,
L representa -C≡C-, -C≡C-C≡C-, -CH=CH-, -CH=CH-C=C-, -C=C-CH=CH-, un grupo etileno, o un enlace, A2 representa un grupo arilo divalente, un grupo heterocíclico divalente, un grupo anular hidrocarbonado…
Análogos de sulfona y sulfoximina cíclicos y usos de los mismos.
(29/05/2019) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
R1 es alquilo C1-C10 opcionalmente sustituido, heteroalquilo C1-C10 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-C10 opcionalmente sustituido, heterocicloalquilo de 3 a 18 elementos opcionalmente sustituido, arilo C6-C10 opcionalmente sustituido o heteroarilo de 5 a 18 elementos opcionalmente sustituido;
R2 es nitro, ciano, halo, alquilo C1-C10 opcionalmente sustituido, heteroalquilo C1-C10 opcionalmente sustituido, alquinilo C2-C10 opcionalmente sustituido o alquenilo C2-C10 opcionalmente sustituido;
R3 es hidrógeno,…
Compuestos de heteroarilpiridona y aza-piridona como inhibidores de la actividad btk.
(22/05/2019) Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en:
2-{4-hidroximetil-1'-metil-5'-[5-(4-oxetan-3-il-piperazin-1-il)-piridin-2-ilamino]-6'-oxo-1',6'-dihidro-[3,3']bipiridinil-5-il}-7,7-dimetil-3,4,7,8-tetrahidro-2H,6H-ciclopenta[4,5]pirrolo[1,2-a]pirazin-1-ona, que tiene la estructura **Fórmula**
2-{3'-hidroximetil-1-metil-5-[5-(4-oxetan-3-il-piperazin-1-il)-piridin-2-ilamino]-6-oxo-1,6-dihidro-[3,4']bipiridinil-2'-il}-7,7-dimetil-3,4,7,8-tetrahidro-2H,6H-ciclopenta[4,5]pirrolo[1,2-a]pirazin-1-ona, que tiene la estructura **Fórmula**
2-[3'-hidroximetil-1-metil-5-(5-metil-4,5,6,7-tetrahidro-pirazolo[1,5-a]pirazin-2-ilamino)-6-oxo-1,6-dihidro-[3,4']bipiridinil-2'-il]-7,7-dimetil-3,4,7,8-tetrahidro-2H,6H-ciclopenta[4,5]pirrolo[1,2-a]pirazin-1-ona,…
Espesamiento de la córnea central reducido mediante el uso de profármacos de éster hidrófilos de beta-clorociclopentanos.
(03/05/2019). Solicitante/s: ALLERGAN, INC.. Inventor/es: BURK, ROBERT, M., IM,WHA,BIN.
Un compuesto que tiene la fórmula (III) o sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en donde n es de 3 a 10;
R2D en cada caso es independientemente hidrógeno o hidroxilo; y
1, 2, 3, 4, 5 o 6 sustituyentes R2D no son hidrógeno.
PDF original: ES-2711425_T3.pdf