CIP-2021 : C07D 491/048 : teniendo el ciclo que contiene el oxígeno cinco miembros.

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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 491/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema cíclico condensado, a la vez uno o más ciclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, y uno o más ciclos que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 459/00, C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 489/00.

C07D 491/048 · · · · teniendo el ciclo que contiene el oxígeno cinco miembros.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Derivados de piperidina 1,4 sustituidos.

(29/07/2020) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula I: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: A se selecciona de -C(=O)- y -SO2-; R1 se selecciona de -H, -(C1-C10) hidrocarbilo, -(C1-C10) hidrocarbilo sustituido, heterociclilo de 3 a 7 miembros, heterociclilo sustituido de 3 a 7 miembros, -(C6-C10) arilo, -(C6-C10) arilo sustituido, heteroarilo de 5 a 6 miembros, heteroarilo sustituido de 5 a 6 miembros, -NR7R8, -OR7, -SR7, -N(OR8)R7, -N(SR8)R7 y -C(=O)-(C1-C6) alquilo; a y b se seleccionan independientemente de 0 y 1; cada R2 se selecciona independientemente de -H y -(C1-C4) alquilo; cada R3 se selecciona independientemente de -H y -(C1-C4) alquilo R4 se selecciona de -H, (C1-C6) alquilo, =O, -OH, -O(C1-C6) alquilo, halógeno y -CN; en donde uno de…

Inhibidores de Kv1.3 y sus aplicaciones médicas.

(01/07/2020) Un compuesto de la fórmula general (III) o una sal, solvato o profármaco del mismo, **(Ver fórmula)** en donde A1 se selecciona del grupo que consiste en N y C-R8; A2 se selecciona del grupo que consiste en N y C-R3; A3 se selecciona del grupo que consiste en N y C-R9; A4 y A5 y A6 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en N y C-R1; R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo(C1-C3), halógeno, alcoxi(C1-C3) y haloalquilo(C1-C3); R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno y alquilo(C1-C3); R3 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo(C1-C3), NR4R5, alquilo(C1-C3)-NR4R5 y ciano; en donde R4 y R5 se seleccionan…

Derivados tetracíclicos activos como plaguicidas con sustituyentes que contienen azufre.

(15/04/2020) Un compuesto de fórmula I-1a, **(Ver fórmula)** en donde J se selecciona del grupo que consiste en **(Ver fórmula)** A es CH o N; X es S, SO o SO2; R1 es alquiloC1-C4, cicloalquilC3-C6alquiloC1-C4 o cicloalquiloC3-C6; R2 es halógeno, haloalquilC1-C4sulfanilo, haloalquilC1-C4sulfinilo, haloalquilC1-C4sulfonilo, haloalcoxiC1-C4, haloalquiloC1-C4, ciano o es cicloalquiloC3-C6 que puede ser mono - o polisustituido por sustituyentes que se seleccionan del grupo que consiste en halógeno, ciano y alquiloC1-C4; G3 es O, S o NR6; R6 es alquiloC1-C4 que puede ser mono- o polisustituido por sustituyentes que se seleccionan del grupo que consiste en halógeno y alquilC1-C2sulfinilo; R10a, R10b, R10c y R10d, independientemente…

Los compuestos de tiazolcarboxamidas y piridinacarboxamida útiles como inhibidores de quinasa de PIM.

(04/03/2020) Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: X es C; A, B y D son anillos; el enlace representa un enlace C=C; el anillo A tiene la fórmula (A-1) o (A-2): **(Ver fórmula)** en donde E1 y E2 son anillos; el anillo B es de acuerdo con la fórmula (B-2): **(Ver fórmula)** en donde n se selecciona de 0, 1, 2 y 3; el anillo D es un anillo de piperidina, el cual está sustituido por sustituyentes k seleccionados independientemente de RD, en donde k es 0, 1, 2 o 3; el anillo E1 es fenilo opcionalmente sustituido por 1, 2 o 3 sustituyentes…

[1,8]naftiridinas 2,4-diaril-sustituidas como inhibidores de quinasas para su uso contra el cáncer.

(26/02/2020) Compuesto de formula (I) **(Ver fórmula)** donde: W1, W2, W3, W4 indican independientemente entre si N o CR3, W5 indica N o C, preferiblemente indica N o CR3, mas preferiblemente indica N, Z indica C=C, N(R4)CO, NR4, O, CON(R4), S, CH o N=N, R1 indica un arilo monociclico con 5, 6, 7, 8, 9 o 10 atomos de C o un heteroarilo monociclico con 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13 o 14 atomos de C y 1, 2, 3, 4 o 5 atomos de N, O y/o S, cada uno de los cuales puede estar sustituido independientemente con al menos un sustituyente seleccionado a partir del grupo compuesto por Y, Hal, CN, CF3 u OY, R2 indica H, Hal, A, -(CYY)n-OY, -(CYY)n-NYY, -(CYY)n-Het, SY, NO2, CN, COOY, -CO-NYY, -NY-COA, -NY-SO2A, -SO2-NYY, S(O)mA, -CO-Het, -O(CYY)n-OY, -O(CYY)n-NYY, -O(CYY)n-Het, -NH-COOA, -NH-CO-N YY, -NH-COO-(CYY)n-NYY,…

Ftalazinonas e isoquinolinonas como inhibidores de ROCK.

(26/02/2020) Un compuesto de Fórmula (I): **(Ver fórmula)** o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: M es N; L es -NR6-; R1 es un heterociclo de 4 a 15 miembros que comprende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, NR8, O y S(O)p; en donde dicho carbociclo y heterociclo está sustituido con 1-4 R7; R2, en cada caso, se selecciona independientemente entre halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-4, alquiltio C1-4, haloalquilo C1-4, -OH, -CH2OH, -OCH2F, -OCHF2, -OCF3, CN, -NH2, -NH(alquilo C1-4), -N(alquilo C1-4)2, -CO2H, - CH2CO2H, -CO2(alquilo C1-4), -CO(alquilo C1-4),…

Amidas de piperidina fusionadas útiles como moduladores de canales iónicos.

(15/01/2020) Un compuesto de fórmula I: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde, independientemente de cada aparición, el documento el anillo A es **(Ver fórmula)** el anillo B es: un fenilo, piridilo, tiazol, pirimidina, pirazol, furano, tiofeno, pirrol, oxazol, imidazol, isoxazol, isotiazol, piridazina o anillo de pirazina, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido por halo, ciano, oxoalcoxi, hidroxi, amino, nitro, arilo o alquilo; el anillo C es: **(Ver fórmula)** en donde: R4 es H, C1-C6 alquilo, C1-C6 alcoxi, halo, CN, u OH; R5 es H, C1-C6 alquilo, C1-C6 alcoxi, halo, CN, OH, OR7, N(R7)2, NR7SO2R7,…

Derivados de (2-(5-isoindolin-2-il)pirimidin-4-il)-amina como inhibidores de Rho-quinasa para tratar enfermedades autoinmunes.

(20/11/2019) Un compuesto de fórmula II: **(Ver fórmula)** R2 se selecciona del grupo que consiste en arilo, heteroarilo, C3-C7 cicloalquilo, un anillo heterocíclico de tres a doce miembros que contiene hasta 3 heteroátomos, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido de 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente de halo y C1-C6 alquilo; R4 y R5 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H, halo, C1-C8 alquilo, C2-C8 alquenilo, C2-C8 alquinilo, C1-C6 alcoxi, -(C1-C6 alquil)-O-(C1-C6 alquilo), -NR41R42, - (CH2)xNR41R42 y -O-(C1-C6 alquilo)-O-(C1-C6 alquilo); R41 y R42 se seleccionan independientemente…

Derivados de 3-(1H-bencimidazol-2-il)-1H-piridin-2-ona.

(16/10/2019) Un método de fabricación de un artículo que comprende:**Fórmula** (a) realizar un proceso de fabricación aditiva para formar un artículo en un estado inicial, donde el artículo comprende características de montaje y el proceso de fabricación aditiva comprende formar el artículo, incluidas las características de montaje , aditivamente a partir de un material según un modelo de computadora del artículo , de modo que los datos sobre la posición de una característica predeterminada en el artículo , en relación con las características de montaje , se puedan derivar del modelo de computadora; y (b) realizar un segundo proceso de fabricación para transformar el artículo en un segundo estado, donde dicho segundo proceso de fabricación comprende: (i) montar , a través de las características de…

Derivados de pirazolona como donadores de nitroxilo.

(21/08/2019). Solicitante/s: Cardioxyl Pharmaceuticals Inc. Inventor/es: COURTNEY, STEPHEN MARTIN, BROOKFIELD,FREDERICK ARTHUR, TOSCANO,JOHN P, FROST,LISA MARIE, KALISH,VINCENT JACOB, NORTH,CARL LESLIE, GUTHRIE,DARYL A.

Un compuesto de fórmula (la)**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: R1 es alquilo C1-C6 o fenilo sin sustituir; R2 es fenilo en donde dicho fenilo está sin sustituir o sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados independientemente entre halo, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C4, perhaloalquilo C1-C4, alcoxi C1-C6, haloalcoxi C1- C4, perhaloalcoxi C1-C4, alquilsulfanilo C1-C6, haloalquilsulfanilo C1-C4, perhaloalquilsulfanilo C1-C4, alquilsulfinilo C1-C6, alquilsulfonilo C1-C6, cicloalquilsulfonilo C3-C6, haloalquilsulfinilo C1-C4, haloalquilsulfonilo C1-C4, perhaloalquilsulfinilo C1-C4, perhaloalquilsulfonilo C1-C4, -S(O)2-NH2, N-alquilaminosulfonilo C1-C6, y N,N dialquilaminosulfonilo C1-C6; y R3 es alquilo C1-C6 o -C(=NOR9)R10 en donde R9 y R10 se seleccionan independientemente entre alquilo C1-C6.

PDF original: ES-2749682_T3.pdf

Inhibidores de fosfatidilinositol 3-quinasa.

(07/08/2019). Solicitante/s: GILEAD SCIENCES, INC.. Inventor/es: KIM,MUSONG, PERREAULT,STEPHANE, YEUNG,SUET CHUNG.

Un compuesto que tiene la estructura de la fórmula (I):**Fórmula** en donde: n es 1, 2 o 3; m es 0 o 1; cada R1 se selecciona independientemente de halo, alquilo C1-6, y haloalquilo C1-6; R2 es alquilo C1-6; R3 es hidrógeno, alquilo C1-6, o cicloalquilo C3-6; R4 es un heteroarilo de seis a doce miembros que tiene por lo menos un anillo aromático y por lo menos dos átomos de nitrógeno, en donde el heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno, dos, o tres miembros seleccionados independientemente de halo, ciano, -NH2, haloalquilo C1-6, alquilo C1-6; y R5 es hidrógeno, metilo, etilo, o propilo; o R5 y R3 junto con los átomos a los que están unidos forman opcionalmente un anillo heterociclilo de cinco miembros; o una sal farmacéuticamente aceptable, isómero de doble enlace, racemato, estereoisómero, enantiómero, diastereómero, atropisómero, o una mezcla de los mismos.

PDF original: ES-2750357_T3.pdf

Nuevos compuestos de piridina condensada como inhibidores de la cinasa de caseína.

(24/07/2019) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** en la que X es NR1 e Y es CR1; y cada R1 es independientemente H o alquilo C1-4; Cada R2 es independientemente H, alquilo C1-6, -SO2 alquilo C1-6, -SO2(CH2)t cicloalquilo C3-6, -alquilo C1-6-Oalquilo C1-6, -C(O)-(O)u-alquilo C1-6, -(CH2)t-(arilo C6-10), -C(O)-(O)u-(CH2)t-(heteroarilo de entre 5 y 10 miembros), -(CH2)t-C(O)-NR5R6, -(CH2)t-(heteroarilo de entre 5 y 10 miembros), -(CH2)t-(heterocicloalquilo de entre 4 y 10 miembros) o -(CH2)t-(cicloalquilo de entre 3 y 10 miembros), en los que dichos arilo, heteroarilo, cicloalquilo y heterocicloalquilo de R2 pueden estar sustituidos con hasta dos sustituyentes seleccionados independientemente entre…

Compuestos de sulfonamida heterocíclicos sustituidos útiles como moduladores de trpa1.

(21/05/2019) Un compuesto de fórmula II: **Fórmula** en el que: A es B es B2 y R5 es R5b; B2 es piridinilo, en el que cualquier piridinilo de B2 está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente de halógeno, alquilo (C1-C6), -O-alquilo (C1-C6), -O-alquil (C1-C6)-O-alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C7), haloalquilo (C1-C6), -CN y heteroarilo de 6 miembros, en el que cualquier heteroarilo de 6 miembros está opcionalmente sustituido con uno o más alquilo (C1-C6) o haloalquilo (C1-C6); R1 es un fenilo, heteroarilo de 5 miembros o heteroarilo de 6 miembros, en el que cualquier fenilo, heteroarilo de 5 miembros o heteroarilo de 6 miembros de R1 está opcionalmente sustituido con uno o…

Inhibidores de DNA-PK.

(05/03/2019) Un compuesto que tiene la fórmula:**Fórmula** una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde Q es N o CH; R1 es hidrógeno, CH3 o CH2CH3, o R1 y el carbono al cual está unido forman un grupo C= CH2; el anillo A es un sistema de anillo seleccionado entre**Fórmula** RA1 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-4, alquil C0-4-cicloalquilo C3-6, alquil C0-4-ORA1a, alquil C0-4-SRA1a, alquil C0-4- C(O)N(RA1a)2, alquil C0-4-CN, alquil C0-4-S(O)-alquilo C1-4, alquil C0-4-S(O)2-alquilo C1-4, alquil C0-4-C(O)ORA1b, alquil C0- 4-C(O)alquilo C1-4, alquil C0-4-N(RA1b)C(O)RA1a, alquil C0-4-N(RA1b)S(O)2RA1a, alquil…

Derivados de flavaglinas.

(14/02/2019) Compuesto de fórmula general (I) siguiente: **(Ver fórmula)** en forma de uno de sus enantiómeros o de una mezcla de sus enantiómeros tal como una mezcla racémica, o una sal y/o solvato farmacéuticamente aceptable de éste, en la que: - representa un enlace simple o un doble enlace, - n representa un número entero comprendido entre 1 y 10, - R1 representa un heteroarilo eventualmente sustituido seleccionado de entre los triazoles y oxadiazoles eventualmente sustituidos, - R2 representa OH, - R3 representa H, OR25, CHOHCH2OH, CHO, N3, NR26R27, CO2R28, CONR29R30, NR38COR39, (O(CH2)mO(CH2)p)r(CH2)qR31,…

Formas cristalinas de 2-((4S)-6-(4-clorofenil)-1-metil-4H-benzo[c]isoxazolo[4,5-e]azepin-4-il)acetamida.

(13/02/2019). Solicitante/s: Constellation Pharmaceuticals, Inc. Inventor/es: HALL,MICHAEL L.

Forma A monohidrato cristalina de 2-((4S)-6-(4-clorofenil)-1-metil-4H-benzo[c]isoxazolo[4,5-e]azepin- 4-il)acetamida, en la que la forma cristalina está caracterizada por al menos tres picos de difracción de polvo de rayos X en ángulos 2Q seleccionados de 4,73°, 18,09°, 18,48°, 18,80°, 19,70°, y 25,17°.

PDF original: ES-2725928_T3.pdf

Piridina y derivados de pirazina.

(08/02/2019) Compuestos de la fórmula I:**Fórmula** en la que X representa CH, R representa Het, R1 representa piridilo, pirimidilo, piridazinilo, o furo[3,2-b]piridilo, cada uno de los cuales está sin sustituir o monoo disustituido por Hal, A, OR5, CN, COOA, COOH, CON(R5)2 y/o NR5COA'; Het representa furilo, tienilo, pirrolilo, imidazolilo, pirazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, piridilo, pirimidinilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazol, piridazinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, bencimidazolilo, indazolilo, quinolilo, 1,3- benzodioxolilo, benzotiofenilo, benzofuranilo o imidazopiridilo, cada uno de los cuales está sin sustituir o mono-, di- o trisustituido por A,…

Derivado de isoindolina, y composiciones y métodos para tratar una enfermedad neurodegenerativa.

(30/01/2019). Solicitante/s: Cognition Therapeutics, Inc. Inventor/es: RISHTON,GILBERT, CATALANO,SUSAN M, LOOK,GARY C.

Compuesto de fórmula:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2721001_T3.pdf

Hexahidrofuropirroles como inhibidores de PDE1.

(16/01/2019). Solicitante/s: H. LUNDBECK A/S. Inventor/es: KEHLER, JAN, LANGGÅRD,MORTEN, RASMUSSEN,LARS KYHN.

Un compuesto que tiene la estructura**Fórmula** donde R1 se selecciona del grupo que consiste en H, F, cicloalquilo C3-C6 y alquilo C1-C4, R2 a R11 se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo C1-C3, cicloalquilo C3-C6, flúor, hidroxi y alcoxi C1-C6, y sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptables del Compuesto (I), mezclas racémicas del Compuesto (I), o el correspondiente enantiómero y/o isómero óptico del Compuesto (I), y las formas polimórficas del Compuesto (I), así como las formas tautoméricas del Compuesto (I).

PDF original: ES-2711085_T3.pdf

Arilquinazolinas.

(13/12/2018) Compuesto de la fórmula (I)**Fórmula** en la cual X es CH, CF, S o N, Y es CH, S o N, Z es C o N, ---- si Z ≥ C, forma un enlace doble junto con el enlace sencillo, si Z ≥ N está ausente, n es 1 o 2, en cuyo caso si n ≥ 1, X ≥ S, y si n ≥ 2, ambos X ≥ CH, o el X enlazado con el anillo de pirimidina es CF y el X no está enlazado con el anillo de pirimidina es CH, o un X es CH y el otro X es N; m es 1 o 2, en cuyo caso si m ≥ 1, Y ≥ S, y si m ≥ 2, ambos Y ≥ CH, o un Y es CH y el otro Y es N; R1, R2, R3, R4 son, independientemente entre sí, H, Hal, CN, OH, CONH2, CONH(LA) o LA; R5 es H, Hal, CN o C≡CH; Cyc es fenilo…

Compuesto heterocíclico que contiene nitrógeno y germicida agrícola/hortícola.

(28/11/2018) Un compuesto heterocíclico que contiene nitrógeno representado por la Fórmula (II): **Fórmula** en la que, en la Fórmula (II), R representa un grupo representado por CR1R2R3, un grupo arilo C6-10 sin sustituir o sustituido o un grupo ciano; de R1 a R3 representan cada uno independientemente un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-8 sin sustituir o sustituido, un grupo alquenilo C2-8 sin sustituir o sustituido, un grupo alquinilo C2-8 sin sustituir o sustituido, un grupo cicloalquilo C3-8 sin sustituir o sustituido, un grupo cicloalquenilo C4-8 sin sustituir o sustituido, un grupo arilo C6-10 sin sustituir o sustituido, un grupo heterocíclico sin sustituir o sustituido, un grupo acilo C1-8 sin sustituir o sustituido, un grupo (1-imino)alquilo C1-8 sin sustituir o sustituido, un grupo carboxilo sin sustituir…

Compuestos de 2-(aril o heteroaril)fenilo (aza)benzofurano para el tratamiento de la hepatitis C.

(13/11/2018) Un compuesto de Formula I, incluyendo las sales farmaceuticamente aceptables del mismo:**Fórmula** en donde m es 0 o 1; X es N o C-R10; R1 es metilo; R2 es Ar1; Ar1 es fenilo, heteroarilo de 5 miembros o heteroarilo de 6 miembros, y esta sustituido con 0-3 sustituyentes seleccionados entre el grupo de ciano, halo, alquilo, cicloalquilo, haloalquilo, OH, OR101, haloalcoxi, NH2, NR102R103, COOR101, CONR102R103, S(O)2R101, S(O)2NR102R103 y NR101CONR102R103; R101 es hidrogeno, alquilo o cicloalquilo con 0-3 sustituyentes seleccionados entre halo, hidroxilo, alcoxi y haloalcoxi; R102, R103 son cada uno independientemente hidrogeno, alquilo o cicloalquilo con 0-3 sustituyentes seleccionados entre halo, hidroxilo, alcoxi y haloalcoxi; o R102 y R103 pueden formar…

Ftalazinonas e isoquinolinonas como inhibidores de ROCK.

(04/10/2018) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: M es N; L es -CR4R4C(O)-; R1 se selecciona entre NR5R5, carbociclo C3-10 y heterociclo de 4 a 15 miembros que comprende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, NR8, O y S(O)p; en donde dichos carbociclo y heterociclo están sustituidos con 1-4 R7; R2, en cada caso, se selecciona independientemente entre halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-4, alquiltio C1-4, haloalquilo C1-4, -OH, -CH2OH, -OCH2F, -OCHF2, -OCF3, CN, -NH2, -NH(alquilo C1-4), -N(alquilo C1-4)2, -CO2H, - CH2CO2H, -CO2(alquilo C1-4), -CO(alquilo C1-4), -CH2NH2, -CONH2, -CONH(alquilo C1-4), -CON(alquilo C1-4)2, - OCH2CO2H, -NHCO(alquilo C1-4), -NHCO2(alquilo C1-4), -NHSO2(alquilo C1-4), -SO2NH2, -C(≥NH)NH2,…

Compuestos de carbolina útiles en el tratamiento de enfermedades neurodegenerativas.

(16/05/2018) Un compuesto de acuerdo con formula (A)**Fórmula** o una sal, solvato, clatrato, hidrato o polimorfo farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que X e Y son diferentes entre sí y se seleccionan entre: CH2 y**Fórmula** en la que - n y m se seleccionan de forma independiente entre 2 y 3; - R2 y R3 se seleccionan de forma independiente entre sí entre los grupos que consisten en: - alquilo (C1-C12) lineal o ramificado; alquenilo (C2-C12) lineal o ramificado; alquinilo (C2-C12) lineal o ramificado; dicho grupo alquilo, grupo alquenilo o grupo alquinilo puede estar sustituido con al menos un sustituyente seleccionado entre grupos halógeno, cicloalquilo, hidroxilo, alcoxi, amino, acilamino, aroilamino, heteroaroilamino y carboxi; - heteroaroilamino; - heterocicloalquilo…

Agente terapéutico para trastornos de la movilidad.

(18/04/2018). Solicitante/s: KYOWA HAKKO KIRIN CO., LTD.. Inventor/es: KANDA, TOMOYUKI, SAWADA,Takashi, UESAKA,Noriaki.

El derivado de tiazol representado por la fórmula (IC)**Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, para usar en el tratamiento y/o profilaxis de un trastorno de la movilidad, en el que el trastorno de la movilidad es una complicación de la movilidad seleccionada del fenómeno de deterioro de final de dosis deterioro de fin de dosis y fluctuaciones de la movilidad, que aparece(n) tras la administración de terapia con L-DOPA y/o agonista de dopamina.

PDF original: ES-2678119_T3.pdf

8-cloro-1-metil-2,3,4,5-tetrahidro-1H-3-benzacepina, sus sales, solvatos o hidratos y su uso para el tratamiento de trastornos del SNC.

(28/02/2018). Solicitante/s: ARENA PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: SMITH, BRIAN, SMITH, JEFFREY.

Compuesto que es 8-cloro-1-metil-2,3,4,5-tetrahidro-1H-3-benzazepina o una sal farmacéuticamente aceptable, solvato o hidrato del mismo para su uso en el tratamiento de un trastorno del sistema nervioso central seleccionado de: depresión, depresión atípica, un trastorno bipolar, un trastorno de ansiedad, un trastorno obsesivo-compulsivo, una fobia social, un estado de pánico, un trastorno del sueño, disfunción sexual, psicosis, esquizofrenia, migraña u otra afección asociada con dolor cefálico u otro dolor, presión intracraneal elevada, epilepsia, un trastorno de la personalidad, un trastorno del comportamiento relacionado con la edad, un trastorno del comportamiento asociado con la demencia, un trastorno mental orgánico, un trastorno mental en la infancia, agresividad, un trastorno mental relacionado con la edad, síndrome de fatiga crónica, adicción a fármacos, adicción al alcohol, bulimia, anorexia nerviosa o tensión premenstrual.

PDF original: ES-2670568_T3.pdf

Inhibidores de la quinasa reguladora de la señal de apoptosis.

(03/01/2018) Un compuesto de Formula I para uso en el tratamiento de un episodio de enfermedad cardiovascular aguda, en donde el compuesto de Formula I se coadministra con un agente terapeutico, y la Formula I es: **(Ver fórmula)** en la que: R1 es alquilo de 1-10 atomos de carbono, cicloalquilo de 3-8 atomos de carbono, alquenilo de 2-10 atomos de carbono, alquinilo de 2-10 atomos de carbono, arilo, heteroarilo o heterociclilo, todos los cuales estan opcionalmente sustituidos con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados entre halo, oxo, alquilo de 1-6 atomos de carbono, cicloalquilo de 3-8 atomos de carbono, heterociclilo, fenilo, fenoxi, halo, -CN, -O-R6, -C(O)-R6, -OC(O)- R6, -C(O)-O-R6, - N(R6)-C(O)-O-R7, -N(R6)-C(O)-R7, -N(R6)-C(O)-N(R6)(R7) y -C(O)-N(R6)(R7), en los que alquilo,…

Análogos de CC-1065 y sus conjugados.

(27/09/2017) Un compuesto de fórmulas (I) o (II):**Fórmula** o una sal, un hidrato o un solvato farmacéuticamente aceptables del mismo, en las que DB es un resto de unión a ADN y es**Fórmula** R1 es un haluro (fluoruro, cloruro, bromuro y yoduro), azida, un sulfonato (por ejemplo, un alcanosulfonato C1-6 opcionalmente sustituido, tal como metanosulfonato y trifluorometanosulfonato, o un alquilbencenosulfonato C7-12 opcionalmente sustituido, tal como p-toluenosulfonato), N-óxido de succinimida, p-nitrofenóxido, pentafluorofenóxido, tetrafluorofenóxido, un carboxilato y aminocarboxilato (carbamato) o un alcoxicarboxilato (carbonato); R2, R2', R3, R3', R4, R4', R12 y R19 se seleccionan independientemente entre H, OH, SH, NH2, N3, NO2, NO, CF3, CN, C(O)NH2, C(O)H, C(O)OH, halógeno, Ra, SRa, S(O)Ra, S(O)2Ra, S(O)ORa, S(O)2ORa, OS(O)Ra,…

Compuestos bicíclicos de carboxamida aromática útiles como inhibidores de quinasas Pim.

(20/09/2017) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: Cy es C3-7 cicloalquilo no sustituido o sustituido o heterocicloalquilo de 4-10 miembros sustituido o no sustituido, en donde los átomos del anillo del heterocicloalquilo consisten en átomos de carbono y 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados de O, N o S, en el que el C3-7 cicloalquilo sustituido o heterocicloalquilo sustituido de 4-10 miembros de formación de Cy está sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados cada uno independientemente de halógeno, RCy1, C1-6 haloalquilo, CN, ORa1, SRa1, C(O)Rb1, C(O)NRc1Rd1, C(O)ORa1, OC(O)Rb1,…

Derivados heterocíclicos fusionados como moduladores de S1P.

(20/09/2017) Un derivado heterocícliclo fusionado de fórmula (I)**Fórmula** donde la fórmula (I) se selecciona entre las fórmulas A, B, C, D y E:**Fórmula** donde R1 se selecciona entre ciano, alquenilo (2-4C), alquinilo (2-4C), alquilo (1-4C), cada uno sustituido opcionalmente con CN o uno o más átomos fluoro, cicloalquilo (3-6C), cicloalquenilo (4-6C) o un grupo bicíclico (8-10C), cada uno sustituido opcionalmente con halógeno o alquilo (1-4C) sustituido opcionalmente con uno o más átomos fluoro, fenilo, bifenilo, naftilo, cada uno sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, ciano, alquilo (1-4C) sustituido opcionalmente con uno o más átomos fluoro, alcoxi (1-4C) sustituido opcionalmente…

Imidazopiridazinas amino-sustituidas.

(06/09/2017) Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula** en la que:**Fórmula** representa un grupo seleccionado de:**Fórmula** en las que * indica el punto de unión de dichos grupos con el resto de la molécula; R1 representa un grupo alquilo C2-C6- lineal, un grupo alquilo C3-C6- ramificado o un grupo cicloalquilo C3-C6- que está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre sí, de: un átomo de halógeno, un grupo -CN, alquilo C1-C6-, haloalquilo C1-C6-, alquenilo C2-C6-, alquinilo C2-C6-, cicloalquilo C3-C10-, heterocicloalquilo de 3 a 6 miembros que está conectado en forma de espiro; ariloopcionalmente sustituido una o más veces, independientemente entre sí, con un sustituyente R; aril-alquiloxi C1-C6- opcionalmente sustituido una o…

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