CIP-2021 : C07D 498/06 : Sistemas peri-condensados.

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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 498/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tienen átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo (4-oxa-1-azabiciclo [3.2.0] heptanos, p. ej. oxapenicilinas C07D 503/00; 5-oxa-1-azabiciclo [4.2.0] octanos, p. ej. oxacefalosporinas C07D 505/00; aquéllos de sus análogos que tienen el átomo de oxígeno del ciclo en otra posición C07D 507/00).

C07D 498/06 · · Sistemas peri-condensados.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Heterciclos tricíclicos como inhibidores de proteína BET.

(21/08/2019) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde: --- representa un enlace sencillo o un doble enlace; L es CR9R9a, O, S, SO o SO2; Cy1 se selecciona de fenilo o un grupo heteroarilo de 5-6 miembros que comprende carbono y 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados de N, O y S, en donde dicho fenilo o heteroarilo de 5-6 miembros de Cy1 está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 o 4 grupos seleccionados independientemente de R11; R1 y R2 se seleccionan independientemente de H, halo, CN, OH, C1-6 alquilo, C2-6 alquenilo, C2-6 alquinilo, C1- 6 haloalquilo, ORa1, SRa1, C(=O)Rb1, C(=O)NRc1Rd1,…

Intermediarios para la síntesis de ligadores P1 cíclicos como inhibidores del factor XIA.

(10/04/2019) Un compuesto de la Fórmula 14i:**Fórmula** en el que: el anillo A se selecciona del grupo que consiste en un arilo de 6 miembros y un heterociclo de 5 a 6 miembros, en el que dichos arilo y heterociclo están opcionalmente sustituidos con 1-3 R13; X1 se selecciona del grupo que consiste en alquileno C1-4 y alkenileno C2-4; opcionalmente uno o más de los átomos de carbono de dicho alquileno puede estar reemplazado con O, S(O)p, NH y N(alquilo C1-4): R1 se selecciona del grupo que consiste en halogeno, CF3, alquilo C1-6 y hidroxilo; R2 se selecciona del grupo que consiste en H y alquilo C1-6; R3 se selecciona del grupo que consiste en H, haloalquilo, -C(O)OH, C(O)O-alquilo C1-4 y C(O)NR9R10; R4 se selecciona del grupo que consiste en H y alquilo C1-6; opcionalmente, R3 y R4 son, conjuntamente,…

Derivado de N-acilo O-aminofenol CBI cíclico.

(27/02/2019). Solicitante/s: THE SCRIPPS RESEARCH INSTITUTE. Inventor/es: BOGER, DALE, L.

Un derivado cíclico de N-acilo O-aminofenol CBI representado por la Fórmula I:**Fórmula** en donde: 20 R es hidrido o un hidrocarbilo C1-C6; y R3 se selecciona de un grupo que consiste en radicales representados de la siguiente manera:**Fórmula** en donde: R4 se selecciona de un grupo que consiste en radicales representados de la siguiente manera:**Fórmula** R5, R6, R7 y R8 se seleccionan cada uno independientemente del grupo de radicales que consiste en -H, -OH, -O(hidrocarbilo C1-C6), hidrocarbilo C1-C6 y halógeno; y R9 se selecciona del grupo de radicales que consiste en -H, -C(O)O(hidrocarbilo C1-C6), -C(O)(hidrocarbilo C1-C6), -C(O)NH2, -C(O)NHNH2, y -C(O)NHNHC(O)O(hidrocarbilo C1-C6).

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Macrociclos como inhibidores del factor XIa.

(02/05/2018) Un compuesto de Formula (I):**Fórmula** o un estereoisomero, un tautomero, una sal farmaceuticamente aceptable, un solvato del mismo, en donde: en anillo A es independientemente un carbociclo C3-10 o un heterociclo de 5 a 10 miembros que comprende: atomos de carbono y 1-4 heteroatomos seleccionados entre N, NH, N(alquilo C1-4), O y S(O)p; el anillo B es independientemente un anillo de benceno o un heteroarilo de 5 a 6 miembros que comprende: atomos de carbono y 1-4 heteroatomos seleccionados entre N, O y S(O)p; el anillo C es independientemente un anillo de benceno o un heterociclo de 5 a 10 miembros que comprende: atomos de…

Macrociclos novedosos como inhibidores del factor XIa.

(07/06/2017) Un compuesto de Fórmula (I): **(Ver fórmula)** o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable, un solvato del mismo, en la que: el anillo A se selecciona de arilo y un heterociclo de 5 a 6 miembros que comprende: átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados de N, NH, N(alquilo C1-4), S(O)p, y O, en donde dichos arilo y heterociclo están opcionalmente sustituidos con R1; el anillo B es un heterociclo de 5 a 6 miembros que comprende: átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados de N, NH, S(O)p, y O, en donde dicho heterociclo está opcionalmente sustituido con R10; el anillo C es un heterociclo de 4 a 5 miembros que comprende: átomos…

Heterociclos tricíclicos como inhibidores de la proteína NET.

(18/05/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que: ----___ representa un enlace sencillo o un doble enlace; L es CR9R9a, O, S, SO o SO2; X es N o NR5; Y es N, CR6, C(≥O) o C(≥S); siempre que X no sea NR5 cuando Y es N; Cy1 se selecciona de fenilo y un grupo heteroarilo de 5-6 miembros que comprende carbono y 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados de N, O y S, en el que dichos fenilo y heteroarilo de 5-6 miembros de Cy1 están opcionalmente sustituidos con 1, 2, 3, o 4 grupos seleccionados independientemente de R11; R1 y R2 se seleccionan independientemente de H, halo, CN, OH, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6,…

Naftiridonas y quinolonas 7-amino alquilidenil-heterocíclicas.

(01/03/2016). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA NV. Inventor/es: MACIELAG, MARK, J., XU,XIAOQING, PAGET,STEVEN DAVID, WEIDNER-WELLS,MICHELE ANN, GRANT,EUGENE B. III, XU,XIAODONG.

Un compuesto seleccionado de**Tablas** o un isómero óptico, diastereómero, o enantiómero del mismo; una sal farmacéuticamente aceptable o hidrato del mismo.

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Composición y métodos para tratar glioblastomas.

(07/01/2015) Un compuesto de la fórmula: **Fórmula** o sales farmacéuticamente aceptables, en donde X es CH o N; R11 es C1-C6 alquilo, C2-C6 alquenilo, C2-C6 alquinilo, C1-C6 haloalquilo, C1-C6 alcoxi, C1-C6 hidroxialquilo, C1-C6 haloalcoxi, halógeno, -NO2, -CN, -OR15, -SR15, -C(O)R15, -NHC(O)R15, -C(O)OR15, -OC(O)R15, -NR16R17, -C(O)NR16R17, -NHR15C(O)NR16R17, -SO2NR16R17, alquilarilo, cicloalquilo, heterociclilo, o heteroarilo, cada uno es opcionalmente sustituido con uno a cuatro R20; R12 es H, C1-C6 alquilo, C2-C6 alquenilo, C2-C6 alquinilo, C1-C6haloalquilo, C1-C6 alcoxi, C1-C6 hidroxialquilo, C1-C6 haloalcoxi, halógeno, -NO2, -CN, -OR15, -SR15, -C(O)R15, -NHC(O)R15, -C(O)OR15, -OC(O)R15, -NR16R17, -C(O)NR16R17, -NHR15C(O)NR16R17, -SO2NR16R17, alquilarilo, cicloalquilo, heterociclilo, o heteroarilo, cada uno es opcionalmente sustituido…

Procedimiento para la preparación de derivados de benzoxazina y de sus intermedios.

(07/05/2014) Un procedimiento para producir un compuesto representado por la siguiente fórmula:**Fórmula** que comprende obtener un compuesto representado por la fórmula (VI-a) mediante cualquiera de los siguientes Procedimientos A, B, E, G e I:**Fórmula** tratar este compuesto con un compuesto trifluoruro de boro para convertirlo de este modo en un compuesto quelato de boro representado por la siguiente fórmula:**Fórmula** hacer reaccionar este compuesto con 4-metilpiperazina para producir un compuesto representado por la siguiente fórmula:**Fórmula** y escindir y eliminar a continuación el quelato de boro de este compuesto: Procedimiento A: un procedimiento que comprende hacer reaccionar un compuesto representado por la fórmula (I):**Fórmula** con un compuesto representado por la fórmula…

Productos intermedios para la preparación de derivados de benzoxazina y proceso para su preparación.

(05/03/2014) Un proceso para la producción de un compuesto representado por la fórmula (III-1):**Fórmula** que comprende tratar un compuesto representado por la fórmula (I-0):**Fórmula** y un compuesto representado por la siguiente fórmula: CH3COCOOR3 en presencia de un catalizador metálico en una atmósfera de gas de hidrógeno, opcionalmente en presencia de un aceptor de ácidos o un ácido; donde, en cada una de las fórmulas anteriores, cada X1, X2 y X3 representa, de manera independiente, un átomo de halógeno; R3 representa un átomo de hidrógeno o un grupo protector de carboxilo; y Z representa un grupo nitro o un grupo amino.

Antibióticos híbridos a base de oxazolidinona-quinolona.

(20/11/2013) Compuestos de fórmula (I) (Ver fórmula) en la que A es un grupo alquileno, un grupo alquenileno, un grupo alquinileno, un grupo heteroalquileno, un grupo cicloalquileno, un grupo heterocicloalquileno, un grupo arileno o un grupo heteroarileno, todos los cuales pueden estar sustituidos; Q es CR 4 ; X es CR 7 o N; Y es CR 6 o N; n es 1, 2 ó 3; m es 1, 2 ó 3; R 1 es H, F, Cl, Br, I, OH, NH2, un grupo alquilo o un grupo heteroalquilo; R 2 es H, F o Cl; R 3 es H, un grupo alquilo, un grupo alquenilo, un grupo alquinilo, un grupo heteroalquilo, un grupo cicloalquilo, un grupo heterocicloalquilo, un grupo arilo, un grupo heteroarilo, un grupo alquilarilo o un grupo heteroarilalquilo; todos estos…

Aminoquinolonas como inhibidores de GSK-3.

(30/10/2013) Un compuesto de fórmula Ia: o una sal, solvato o hidrato farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde R1 y R8 junto con los átomos en los que están sustituidos forman un anillo heteroarilo o heterocíclico sustituido o nosustituido de 5-8 miembros que contiene 1-4 heteroátomos; en donde los sustituyentes cuando están presentes seseleccionan de uno o más Q0; Q0 es halo, hidroxilo, cicloalquiloC3-10, ariloC6-19, heteroarilo de 5-15 miembros, arilC6-19alquiloC1-6, ciano, tiocianato,selenocianato, trifluorometoxi, azida, amino, nitro, alquiloC1-20, haloalquiloC1-20, alqueniloC2-20 o alquiniloC2-20;R2 es hidrógeno,…

Productos intermedios y su uso para la producción de derivado de benzoxazina.

(08/10/2013) Un proceso para la producción de un ácido 2-(2,3,4-trihalogenoanilin)propiónico compuesto de un solo isómeroóptico, que comprende resolver ópticamente un compuesto representado por la siguiente fórmula: donde cada X1, X2 y X3 representa independientemente un átomo de halógeno; mediante el uso de una base orgánica ópticamente activa representada por la siguiente fórmula:**Fórmula** donde arilo representa un grupo arilo que tiene opcionalmente un átomo de halógeno, un grupo nitro, un grupociano, un grupo carbamoílo, un grupo alquilo que tiene de 1 a 6 átomos de carbono o un grupo alcoxi que tiene de…

Derivados de 3-aminopirrolidina tri- o tetra-sustituidos.

(16/09/2013) Un compuesto representado por la siguiente fórmula (I): una sal, o un hidrato del mismo, en donde R1 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo que contiene de 1 a 6 átomos de carbono, un grupo cicloalquilo que contiene de 3 a 6 átomos de carbono, o un grupo carbonilo sustituido derivado de un aminoácido, un dipéptido, o un tripéptido; estando el grupo alquilo sustituido opcionalmente con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en un grupo hidroxi, un grupo amino, un átomo de halógeno, un grupo alquiltio que contiene de 1 a 6 átomos de carbono, y un grupo alcoxi que contiene de 1 a 6 átomos de carbono; R2 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo que contiene de 1 a 6 átomos de carbono, o un grupo cicloalquilo que contiene de 3 a 6 átomos de carbono; estando…

Compuestos de 2,4-pirimidindiamina para su uso en el tratamiento o la prevención de enfermedades autoinmunitarias.

(29/08/2013) Compuesto que es de fórmula estructural:**Fórmula** o es una sal, hidrato, solvato o N-óxido del mismo, en la que **Fórmula** R2 es y R4 es en los que X se selecciona del grupo que consiste en N y CH; Y se selecciona del grupo que consiste en O, S, SO, SO2, SONR36, NH, NR35 Z se selecciona del grupo que consiste en O, S, SO, SO2, SONR36, NH, NR35; cada R31 es independientemente alquilo (C1-C6); cada R35, independientemente de los otros, se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno y R8; R8 se selecciona del grupo que consiste en Ra, Rb, estando Ra sustituido con uno o más de Ra o Rb iguales odiferentes, estando -ORa sustituido con uno o más de Ra o Rb iguales o diferentes, -B(ORa)2, -B(NRcRc)2, -(CH2)m-Rb,-(CHRa)m-Rb, -O-(CH2)m-Rb, -S-(CH2)m-Rb, -O-CHRaRb, -O-CRa(Rb)2, -O-(CHRa)m-Rb, -O-(CH2)m-CH[(CH2)mRb]Rb,…

Proceso para producir derivado de benzoxazina y productos intermedios para la producción del mismo.

(26/06/2013) Un proceso para producir un compuesto representado por la siguiente fórmula:**Fórmula** que comprende obtener un compuesto representado por la siguiente fórmula (VI-a) mediante cualquiera de lossiguientes Procesos C, D, F, H1, H2 y J: **Fórmula** tratar este compuesto con un compuesto de trifluoruro de boro para convertirlo de este modo en un compuesto dequelato de boro representado por la siguiente fórmula: **Fórmula** hacer reaccionar este compuesto con 4-metilpiperazina para dar un compuesto representado por la siguientefórmula:**Fórmula** y seguidamente, escindir y eliminar el quelato de boro de este compuesto.

DERIVADOS DE LOS ACIDOS 7-(1-PIRROLIDINIL)-3-QUINOLONCARBOXILICOS, AS I COMO DERIVADOS DE PIRRODILINA MONO- Y BICICLICOS SUSTITUIDOS COMO PRODUCTOS INTERMEDIOS PARA SU PREPARACION Y AGENTES ANTIBACTERIANOS Y ADITIVOS ALIMENTARIOS QUE LOS CONTIENEN.

(08/10/2012) LA INVENCION TRATA DE DERIVADOS DE ACIDOS 7-(1-PIRROLIDINIL)-3QUINOLON- Y NAFTIRIDONCARBOXILICOS DE FORMULA (I) EN DONDE X{SUP,1}, X{SUP,2}, R{SUP,1}, R{SUP,2}, R{SUP,3} Y A TIENEN EL SIGNIFICADO DADO EN LA DESCRIPCION; PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION Y (OXA)DIAZABICICLO-OCTANO Y -NONANO COMO PRODUCTOS INTERMEDIOS, Y COMPUESTOS ANTIBACTERIANOS Y ADITIVOS DE ALIMENTOS QUE LOS CONTIENEN.

Nuevos derivados de la 5-carboxi-oxidiacino-quinolona9-sustituida, su preparación y sus aplicaciones como agentes antibacterianos.

(21/05/2012) Los compuestos de fórmula (I):**Fórmula** en la que: R1 y R2 forman un ciclo de carbono de 5 ó 6 miembros opcionalmente sustituido por un grupo Ra y/o por dos grupos Rb y R'b unidos al mismo átomo de carbono, Ra representa un hidrógeno, halógeno, alquilo (C1-C6) lineal o ramificado, cicloalquilo (C3-C6), arilo (C6-C10), aralquilo (C7-C12), OH, alcoxi (C1-C6) lineal o ramificado, arilo O-(C6- C10), aralquilo O-(C7-C12) o NRR'; R y R' representan juntos una cadena de carbono (C3-C6) posiblemente interrumpida por un heteroátomo seleccionado de entre N, O y S y opcionalmente sustituida por 1 ó 2 alquilos (C1- C6) lineales o ramificados; o R y R', idénticos o diferentes, representan hidrógeno, alquilo…

Procedimientos para la preparación de maitansinol.

(17/05/2012) Un proceso para preparar maitansinol, que comprende: a) reducir un éster-C3 del maitansinol con un reactivo reductor de hidruro con base de aluminio; b) extinguir la reacción de reducción; y c) someter la mezcla extinguida a una etapa de mantenimiento, en la que dicha etapa de mantenimiento convierte el acetal con puente C3 a C9 en maitansinol.

Método de producción de un derivado de ácido quinolonocarboxílico.

(18/04/2012) Un método para producir un compuesto representado por la fórmula : **Fórmula** donde R1 representa un grupo alquilo C1 a C6 eventualmente substituido, un grupo cicloalquilo C3 a C6 eventualmente substituido, un grupo fenilo eventualmente substituido o un grupo heteroarilo eventualmente substituido; R2 representa un grupo amino eventualmente substituido, un átomo de hidrógeno, un grupo hidroxilo, un grupo tiol, un grupo halogenometilo, un grupo alquilo C1 a C6, un grupo alquenilo C2 a C6, un grupo alquinilo C2 a C6 o un grupo alcoxi C1 a C6; cada uno de R3 y R4 representa independientemente un grupo cicloalquilo C3 a C6, un átomo de hidrógeno, un átomo…

CIANOAMINOQUINOLONAS COMO INHIBIDORES DE GSK-3.

(10/01/2012) Un compuesto de Fórmula I: o una sal, solvato o hidrato farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde R1a y R1b son cada uno, de manera independiente, hidrógeno o alquilo C1-C6, y R1c es un piridinilo sustituido o sin sustituir; en donde los sustituyentes, cuando están presentes, están seleccionados de uno o más grupos alquilo C1-C6, con la salvedad de que cuando a) uno de R1a y R1b sea hidrógeno y el otro sea metilo, y b) R1c sea piridin-2-ilo, entonces R1c esté sustituido con uno o más grupos alquilo C1-C6.

DERIVADOS DE PIRIMIDINA LIGADOS A HETEROALQUILO.

(20/10/2010) Compuesto de la fórmula (I):

PREPARACION DE LEVOFLOXACINO HEMIHIDRATADO.

(26/03/2010) Procedimiento para la preparación de levofloxacino hemihidratado que comprende las etapas siguientes: mantener el levofloxacino a una temperatura de 70ºC a 120ºC en un primer disolvente que es un disolvente polar capaz de disolver el levofloxacino; añadir un segundo disolvente polar que comprende agua para precipitar el levofloxacino hemihidratado; y recuperar el levofloxacino hemihidratado

DERIVADOS DE 3-CIANO-QUINOLINA CON ACTIVIDAD ANTIPROLIFERATIVA.

(23/03/2010) Un compuesto que tiene la fórmula

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LEVOFLOXACINO EXENTO DE SALES.

(16/08/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: QUIMICA SINTETICA, S.A.. Inventor/es: COSME GOMEZ,ANTONIO, PALOMO NICOLAU,FRANCISCO, MARTIN SANCHEZ,RAFAEL.

Procedimiento para la obtención de levofloxacino exento de sales.#La presente invención se refiere a un procedimiento para la obtención de levofloxacino exento de sales. En dicho procedimiento se emplea como producto de partida el compuesto (V) cuya hidrólisis alcalina en el seno de una mezcla agua-alcohol C1-C4 posterior neutralización y separación de las sales, conduce a levofloxacino exento de sales.#Una característica del procedimiento descrito es que no son necesarias extracciones en la etapa final del proceso.

DERIVADOS DE PIRIDOBENZOXAZINA.

(01/03/2007) LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA UN DERIVADO, Y UNA EXCELENTE PREPARACION FARMACEUTICA, QUE TIENE UNA FUERTE ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA CONTRA BACTERIAS GRAM- Y GRAM+, Y PRESENTA UNA EXCELENTE FARMACOCINETICA Y ELEVADA SEGURIDAD. PARTICULARMENTE, PROPORCIONA UN DERIVADO DE LA PIRIDOBENZOXAZINA REPRESENTADO POR LA FORMULA: EN LA CUAL R 1 : ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO CON 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO, EN DONDE DICHO GRUPO ALQUILO PUEDE TENER UN SUSTITUYENTE SELECCIONADO ENTRE EL GRUPO FORMADO POR EL GRUPO HIDROXILO, UN ATOMO DE HALOGENO, UN GRUPO ALQUILTIO CON 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO Y UN GRUPO DE ALCOXI CON 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO. R 2 : ES UN ATOMO DE HIDR OGENO O UN GRUPO AMINO, EN DONDE DICHO GRUPO AMINO PUEDE TENER UNO O DOS SUSTITUYENTES DEL GRUPO FORMADO POR UN GRUPO FORMILO, UN GRUPO ALQUILO DE 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO…

DERIVADOS DE AMINOCICLOALQUILPIRROLIDINA SUSTITUIDOS.

(01/09/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: DAIICHI PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: TAKEMURA, MAKOTO, DAIICHI PHAR. CO., LTD., KIMURA, YOUICHI, DAIICHI PHAR. CO., LTD., TAKAHASHI, HISASHI, DAIICHI PHAR. CO., LTD., KIMURA, KENICHI, DAIICHI PHAR. CO., LTD., MIYAUCHI, SATORU, DAIICHI PHAR. CO., LTD., OHKI, HITOSHI, DAIICHI PHAR. CO., LTD.

LA PRESENTE INVENCION SUMINISTRA A UN MEDICAMENTO QUE TIENE ACTIVIDAD EXCELENTE COMO ANTIBACTERIANO Y UNA ALTA SEGURIDAD. DICHO MEDICAMENTO COMPRENDE COMO INGREDIENTE ACTIVO DERIVADOS DE QUINOLONA QUE TIENEN COMO SUSTITUYENTE UNA AMINOCICLOALQUILPIRROLIDINA SUSTITUIDA Y ESTAN SUSTITUIDOS ADEMAS POR VARIOS SUSTITUYENTES, REPRESENTADOS POR LA FORMULA (I), Y SUS SALES E HIDRATOS DE LOS MISMOS: DONDE Q SE REPRESENTA POR LA FORMULA (II) O (IV).

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION Y LA PURIFICACION DE MAITANSINOIDES QUE CONTIENEN TIOL.

(01/06/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: IMMUNOGEN, INC.. Inventor/es: CHARI, RAVI, VANKEEPURAM, JAGANNATHA, WIDDISON, WAYNE, CHARLES.

Procedimiento para la preparación de un maitansinoide que contiene tiol que comprende las etapas siguientes: llevar a cabo una hidrólisis reductora de un éster C-3 maitansinoide con un agente reductor seleccionado de entre el grupo constituido por hidruro de trimetoxialuminio litio (LiAl(OMe)3H), hidruro de trietoxialuminio litio (LiAl(OEt)3H) e hidruro de tripropoxialuminio litio (LiAl(OPr)3H), para proporcionar un maitansinol; purificar el maitansinol para eliminar los productos secundarios cuando estén presentes; esterificar el maitansinol purificado con un ácido carboxílico para proporcionar una mezcla de reacción de un éster L- y D-aminoacilo de maitansinol; separar el éster L-aminoacilo de maitansinol de la mezcla de reacción en ; reducir el éster L-aminoacilo de maitansinol para proporcionar un maitansinoide que contiene un tiol; y purificar el maitansinoide que contiene tiol.

QUINOLONAS ANTIMICROBIANAS.

(01/04/2006) Un compuesto que tiene una estructura según la **fórmula** en donde: (A) A1 se selecciona de -N- y -C(R8)-, en donde R8 se selecciona de hidrógeno, halo, alcoxi C1 a C6, alquiltio C1 a C6, alquilo C1 a C6, alqueno y alquino C1 a C6; R1 se selecciona de cicloalquilo C3 a C6, heterocicloalquilo C4 a C6, alquilo C1 a C6, alqueno C1 a C6, un arilo de 6 miembros y un heteroarilo de 6 miembros; R2 es hidrógeno; R3 se selecciona de hidrógeno e hidroxi; R5 se selecciona de hidrógeno, hidroxi, amino, halo, alquilo C1 a C6, alqueno C1 a C6 y alcoxi C1 a C6; R6 se selecciona de flúor y cloro; R7 es -Q-C(R11)(R11)(R11), en donde Q se selecciona de -S-, -O- y -C(R12)(R12)-, en donde R12 y R12 se seleccionan cada uno, independientemente entre sí, de hidrógeno…

ETAPA DE PROCESO DE CICLACION EN LA FABRICACION DE QUINOLONAS Y NAFTIRIDINAS.

(01/03/2006) Un proceso para preparar un compuesto que tiene una estructura según la **Fórmula** (I), o un isómero óptico, diastereoisómero o enantiómero del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable, hidrato, o éster, amida o imida biohidrolizable del mismo, comprendiendo el proceso hacer reaccionar uno o más reactivos de organosilicio con un compuesto que tiene una estructura según la **Fórmula** (A) donde en la Fórmula (I) y la Fórmula (A): A es N ó C-R8, donde R8 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1 a C15, arilo, halo, un anillo heterocíclico, amino, alquil C1 a C15 amino, arilamino, alcoxi C1 a C15, nitro, ciano, ariloxi, ésteres de hidroxi, alquil C1 a C15 tio, ariltio, ariloxi, ésteres de tio, alquil C1 a C15 sulfonilo, arilsulfonilo, alquil C1 a C15 fosfonilo, arilfosfonilo,…

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