CIP-2021 : C07D 487/04 : Sistemas condensados en orto.

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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00.

C07D 487/04 · · Sistemas condensados en orto.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

1,5-Dihidro-4H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-4-onas y 1,5-dihidro-4H-pirazolo[4,3-c]piridin-4-onas como inhibidores de la PDE1.

(29/07/2020) Un compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** en donde Y es N o CH; R1 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C2-C8 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C8 monocíclico saturado, oxetanilo, tetrahidrofuranilo y tetrahidropiranilo; todos los cuales pueden estar sustituidos una o más veces con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en metilo, flúor, hidroxi, ciano y metoxi; R2 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-C8 lineal o ramificado, fenilo, benzo[1,3]dioxol y cicloalquilo C3- C8 monocíclico saturado; o R2 es fenilo sustituido una o más veces con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-C3 y metoxi; o R2 es piridina sustituida con un sustituyente…

Compuestos y procedimientos de uso.

(29/07/2020). Solicitante/s: Medivation Technologies LLC. Inventor/es: CHAKRAVARTY, SARVAJIT, RAI,ROOPA, PUJALA,BRAHMAM, SHINDE,BHARAT UTTAM, NAYAK,ANJAN KUMAR, CHAKLAN,NAVEEN, AGARWAL,ANIL KUMAR, RAMACHANDRAN,SREEKANTH A, PHAM,SON.

Un compuesto de fórmula (Aa-1): **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: A representa H, halógeno, amino, alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxi, cicloalquilo, cicloalquenilo o heterociclilo, en la que el amino, alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxi, cicloalquilo, cicloalquenilo y heterociclilo están opcionalmente sustituidos; y R7 es alquilo opcionalmente sustituido.

PDF original: ES-2813875_T3.pdf

Compuestos de heteroaril carboxamida como inhibidores de RIPK2.

(29/07/2020) Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** o sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que: X es N y Y es CH; o X es CH y Y es N; HET es un anillo heteroarilo de 5 miembros que contiene de uno a tres heteroátomos seleccionados entre nitrógeno y azufre, en el que cada anillo heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno a dos grupos sustituyentes seleccionados independientemente entre R3 y R4; o HET es un anillo heteroarilo de 5 miembros que contiene de uno a tres heteroátomos seleccionados entre nitrógeno y azufre, en el que cada anillo heteroarilo está sustituido con dos grupos sustituyentes…

Compuestos de alquinilbenceno heterocíclicos, y composiciones médicas y usos de los mismos.

(29/07/2020). Solicitante/s: Guangzhou Healthquest Pharma Co., Ltd. Inventor/es: ZHANG,Zhang, WANG,DEPING, PEI,DUANQING, DING,KE, SHEN,MENGJIE, LUO,KUN, FENG,YUBING.

Un compuesto de alquinilbenceno heterocíclico que tiene la fórmula (I) y una sal farmacéuticamente aceptable, o estereoisómero del mismo, **(Ver fórmula)** en la que L2 es -CONH-; R1 forma un anillo condensado con el anillo A como **(Ver fórmula)** en la que el anillo condensado se selecciona de **(Ver fórmula)** y **(Ver fórmula)** R2 es alquilo de C1-C5; R3 es alquilo de C1-C4 que contiene F; cuando R5 es H, R4 es (CH2)n-Het1; o, cuando R4 es H, R5 es Het2; en el que n se selecciona independientemente como 0 o 1; Het1 es un heterociclo no aromático que contiene 1~3 átomos de N; Het2 es un heterociclo aromático de cinco miembros que contiene 1~3 heteroátomos seleccionados de N, O y S, en el que cualquier N o C puede estar sustituido con alquilo, cicloalquilo o NR6R7, en el que R6 y R7 se seleccionan independientemente de H, alquilo de C1-C3, alquilo de C1-C3 que contiene F, o cicloalquilo de C3-C6.

PDF original: ES-2816382_T3.pdf

Ureas cíclicas como inhibidores de ROCK.

(22/07/2020) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula (I): **(Ver fórmula)** o un enantiómero, un diastereómero, un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde --- es un enlace opcional; el anillo A se selecciona independientemente entre **(Ver fórmula)** J1, J2, J3 y J4 se seleccionan independientemente entre N y CR3; siempre que uno de J2, J3 y J4 sea N y no más de dos de J1, J2, J3 y J4 sean N; K se selecciona independientemente entre N y CRi; R1 se selecciona independientemente entre H, F, Cl, Br, OH, CN, NRaRa, -Oalquilo C1-4 sustituido con 0-3 Re y alquilo C1-4 sustituido con 0-3 Re; R2 se selecciona independientemente entre H, -(CH2)rORb, (CH2)rS(O)pRc, -(CH2)rC(=O)Rb, -(CH2)rNRaRa, - (CH2)rCN, -(CH2)rC(=O)NRaRa,…

Derivado heteroarilo o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, método de preparación del mismo y composición farmacéutica para prevenir o tratar enfermedades asociadas con PI3 quinasas, que contiene el mismo como principio activo.

(22/07/2020) Un compuesto representado por la fórmula 1, un isómero óptico del mismo o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **(Ver fórmula)** en la fórmula 1, es un enlace simple o un doble enlace; A es carbono (C) o nitrógeno (N); R1 es hidrógeno (H) o -NH2; R2 es H, -CN, alquilo C1-5 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-7 sin sustituir o halógeno; R3 y R4 son independientemente H o alquilo C1-5 lineal o ramificado; o R3 y R4 pueden formar heterocicloalquilo no sustituido de 5 - 7 miembros que contiene un átomo de N junto con los átomos que están conjugados al mismo; y R5 es **(Ver fórmula)** o **(Ver fórmula)** en donde, n es un número entero de 0 - 3, R6 es arilo C6-10 sin sustituir o sustituido o heteroarilo de 5 - 10 miembros sin sustituir o sustituido…

Antagonistas del receptor de dopamina D3 que tienen una unidad estructural biciclo.

(15/07/2020) Un compuesto, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, que tiene la fórmula: **(Ver fórmula)** en donde; A y B juntos tienen la fórmula: **(Ver fórmula)** G es fenilo, o un grupo heteroaromático de 5-6 miembros, que está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 o 4 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en: halógeno, ciano, hidroxilo, amino, alquilamino C1-4, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, alcoxi C1-4, alcanoilo C1-4, haloalcoxi C1-4, SF5, -C(=O)NH2, -C(=O)OR3; W es S, O o CHR2; n es 0 o 1; m es 1 o 2; p es 1; z es 0 o 1; R es hidrógeno; R1 es hidrógeno; R2 es hidrógeno; R3 es hidrógeno o alquilo C1-4; R4 es hidrógeno; alquilo C1-4; -C(=O)alquilo C1-4; -C(=O)alcoxi C1-4; alquilo…

Derivado de dihidropiridazin-3,5-diona.

(15/07/2020) Un compuesto representado por la fórmula (I) o una sal del mismo, o un solvato del compuesto o la sal: **(Ver fórmula)** en donde R1, R4 y R5 se definen como en cualquiera de los siguientes apartados y : R1 es un átomo de hidrógeno o alquilo C1-C10; R4 es un átomo de hidrógeno, alquilo C1-C4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes Rf, arilo C6-C10 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes Rg, (alquil C1-C6)carbonilo, (aril C6-C10)carbonilo, un grupo -C(O)NR37R38, cicloalquilo C3-C7, o heterocicloalquilo de 5 a 8 miembros; y R5 es un átomo de hidrógeno o alquilo C1-C4; y R1 y R5 junto con el átomo de carbono al que están anclados forman un anillo carbocíclico saturado C3-C6; y R4 se define como antes; R3 es alquilo C1-C10…

Derivados de 5-[2-(piridin-2-ilamino)-1,3-tiazol-5-il]-2,3-dihidro-1H-isoindol-1-ona y su uso como inhibidores dobles de fosfatidilinositol··3-cinasa delta y gamma.

(15/07/2020). Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: PETERSEN, JENS, PERRY, MATTHEW, NIKITIDIS,ANTONIOS, KARABELAS,KONSTANTINOS, MOGEMARK,MICKAEL, BOLD,PETER, TYRCHAN,CHRISTIAN, BÖRJESSON,ULF.

Compuesto de formula (I) **(Ver fórmula)** donde X es C(O) o SO2; Y es SO2NHR5 o SO2R6; R1 se selecciona de alquilo C1-4, donde dicho alquilo C1-4 esta sustituido opcionalmente con ciclopropilo, 0, 1 o 2 CH3 y 0, 1, 2 o 3 F; R2 se selecciona de H o CH3; R3 se selecciona de H o alquilo C1-3; R4 se selecciona de alquilo C1-3, donde dicho alquilo C1-3 esta sustituido opcionalmente con Oalquilo C1-3; o R3 y R4 junto con el atomo de N y X forman un anillo cicloheteroalquilo de 5, 6 o 7 miembros que contiene 0 o 1 heteroatomos adicionales seleccionados de N u O, donde dicho anillo cicloheteroalquilo esta sustituido con 0, 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente de CH3, OH, CH2OH o CH2CH2OH; o R3 y R4 junto con el atomo de N y X se seleccionan de **(Ver fórmula)** R5 se selecciona de alquilo C1-3 u (oxetan-3-ilo); R6 se selecciona de alquilo C1-3; o una sal farmaceuticamente aceptable de este.

PDF original: ES-2818583_T3.pdf

Polimorfo de inhibidores de SYK.

(08/07/2020). Solicitante/s: Kronos Bio, Inc. Inventor/es: STEFANIDIS,DIMITRIOS, VIZITIU,DRAGOS, FUNG,PETER CHEE-CHU, ELFORD,TIM G, HURREY,MICHAEL LAIRD.

Un polimorfo de una sal bis-mesilato, monohidrato de un compuesto de fórmula I: **(Ver fórmula)** caracterizado por un patrón de difracción de rayos X que comprende reflexiones 2θ, más o menos 0.2 grados 2θ, seleccionados del grupo que consiste en A: 13.8, 16.9, 22.9, y 26.1; B: 7.7, 12.9, 17.7, y 18.1; y C: 7.7, 12.9, 13.8, 16.9, 17.7, 18.1, 22.9, y 26.1.

PDF original: ES-2822285_T3.pdf

Derivados de 4,6-diamino-pirimidina como inhibidores de Bmi-1 para el tratamiento del cáncer.

(08/07/2020) Un compuesto de Fórmula (III): **(Ver fórmula)** o una forma del mismo, en donde R1 es heteroarilo bicíclico o heterociclilo bicíclico sustituido, en un miembro del anillo de átomos de carbono, con un, dos, tres o cuatro sustituyentes R5, o en un miembro del anillo de átomos de nitrógeno, con un sustituyente de átomo de oxígeno para formar un N-óxido; R3 es halo, hidrógeno, ciano, alquilo C1-8, amino, alquil C1-8-amino o (alquil C1-8)2-amino; R4 es fenilo, opcionalmente sustituido con un, dos, tres o cuatro sustituyentes R6; R5 se selecciona independientemente entre halo, alquilo C1-8, ciano, hidroxilo, nitro, oxo, ciano-alquilo C1-8, halo alquilo C1-8, hidroxil-alquilo C1-8, alcoxi…

Análogos de indolina y usos de los mismos.

(08/07/2020). Solicitante/s: Oncternal Therapeutics, Inc. Inventor/es: WEBBER, STEPHEN, E..

Un compuesto que tiene la fórmula (I): **(Ver fórmula)** o un estereoisómero, una sal farmacéuticamente aceptable, o solvato del mismo, donde A se selecciona del grupo que consiste en -OH, D, H, F, y -NH2; donde R1, R2, R3 y R4 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H, Cl, -CN, -CF3, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, -C(=O)NH2, -NO2, -NH2 y -OH; y donde R7, R8, R9, R10 y R11 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H, D, F, Cl, CN, CF3, alquilo C1-6, arilo, heteroarilo,-O(arilo), - O(heteroarilo), -CO2H, -CO2(alquilo C1-6), -NHSO2(alquilo C1-6), -NHSO2(arilo),-NHCONH(alquilo C1-6), - NHCON(alquilo C1-6)2, -N(alquilo C1-6)CONH2, -N(alquilo C1-6)CONH(alquilo C1-6), -N(alquilo C1-6)CON(alquilo C1-6)2, - SO2(alquilo C1-6), -SO2NH2, -SO2NH(alquilo C1-6), -SO2N(alquilo C1-6)2, cicloalquilo C3-8 y heterocicloalquilo C3-8.

PDF original: ES-2823190_T3.pdf

Compuestos de 7,8-dihidro-3H-pirazino[1,2-b]piridazin-3,5(6H)-diona y usos de los mismos.

(08/07/2020) Un compuesto de Fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que el compuesto de Fórmula (I) tiene la estructura: **(Ver fórmula)** en la que: ------- es un enlace sencillo o doble enlace; R1 se selecciona del grupo que consiste en un alquilo de C1-4 no sustituido, -C(=O)Y1, -C(=O)-O-Y1, -(CH2)-OC(= O)-Y1, -(CH2)-O-C(=O)-O-Y1, -(CHCH3)-O-C(=O)-Y1 y -(CHCH3)-O-C(=O)-O-Y1; R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, un alquilo de C1-6 opcionalmente sustituido, un heterociclilo opcionalmente sustituido, un cicloalquil(alquilo de C1-6) opcionalmente sustituido, un aril(alquilo de C1-6) opcionalmente sustituido, un heteroaril(alquilo de C1-6) opcionalmente sustituido y un heterociclil(alquilo de C1-6) opcionalmente sustituido; R3a y R3b son independientemente hidrógeno…

Derivados de tetrahidropirano que tienen actividad multimodal contra el dolor.

(01/07/2020) Compuesto de fórmula general (I): **(Ver fórmula)** en donde R1 es **(Ver fórmula)** m es 1, 2 o 3; n es 0, 1 o 2; p es 0, 1 o 2; q es 0 o 1; W es nitrógeno o carbono; X es un enlace, -C(RxRx')-, C=O u -O-; en donde Rx se selecciona entre halógeno, -OR7, alquilo C1-6 no sustituido o sustituido, alquenilo C2-6 no sustituido o sustituido y alquinilo C2-6 no sustituido o sustituido; Rx' se selecciona entre hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6 no sustituido o sustituido, alquenilo C2-6 no sustituido 25 o sustituido y alquinilo C2-6 no sustituido o sustituido; R7 se selecciona entre hidrógeno, alquilo C1-6 no sustituido o sustituido, alquenilo C2-6 no sustituido o sustituido y alquinilo C2-6 no sustituido o sustituido; Y es -S- u -O-; R1' se selecciona entre alquilo C1-6…

Métodos de preparación de derivados de benzodiazepina citotóxicos.

(24/06/2020). Solicitante/s: IMMUNOGEN, INC.. Inventor/es: SILVA,Richard A, MILLER,MICHAEL LOUIS, SHIZUKA,MANAMI, GERARD,BAUDOUIN.

Un método de preparación de un compuesto de fórmula (17A): **(Ver fórmula)** o una sal del mismo, comprendiendo dicho método hacer reaccionar un compuesto de fórmula (14A) **(Ver fórmula)** con un compuesto monomérico de fórmula (d1), **(Ver fórmula)** en donde: X3 es -Cl; y P3 es H o un grupo protector de amina.

PDF original: ES-2820358_T3.pdf

Moduladores heteroaromáticos del receptor NMDA y usos de los mismos.

(24/06/2020) Un compuesto representado por la Fórmula I **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: los anillos A y B son un sistema heteroaromático [5,6] o [6,6] condensado; Q es N o CR6; T es N o CR6; y y es 0 o 1 en el que cuando y es 1, U1 y U2 son C; W y V se seleccionan cada uno independientemente de CR6; uno de Y y X es CR3 y uno de Y y X es CR6; y cuando y es 0: X es CR3 o NR33; W se selecciona del grupo que consiste en CR6, N o S; V se selecciona del grupo que consiste en N, NR7, CR6, S y O; U1 y U2 pueden ser cada uno C o N; en el que cuando uno de U1 y U2 es N, el otro es C; y cuando Q es CR6, T es N, W es CR6 y X es…

Derivados de imidazopirimidina como moduladores de la actividad de TNF.

(24/06/2020). Solicitante/s: UCB Biopharma SPRL. Inventor/es: PORTER, JOHN ROBERT, BROWN,JULIEN ALISTAIR, BROOKINGS,Daniel Christopher, ALI,Mezher Hussein, KROEPLIEN,BORIS, JACKSON,VICTORIA ELIZABETH.

Un compuesto de fórmula (IIB) o un N-óxido del mismo, o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, o un cocristal del mismo: **(Ver fórmula)** en donde E representa -CH2-; Q representa -CH2-; Z representa hidrógeno o metilo; V representa C-R22 o N; R12 representa hidrógeno, flúor, cloro, trifluorometilo, metilo o etoxicarboniletilo; R15 representa halógeno o difluorometoxi; R16 representa hidrógeno o halógeno; R21 representa hidroxialquilo (C1-6); o R21 representa heterocicloalquilo (C3-7), grupo que puede estar opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilsulfonilo C1-6, oxo y carboxi; R22 representa hidrógeno, halógeno o alquilo C1-6; y R23 representa hidrógeno, alquilo C1-6, trifluorometilo o alcoxi C1-6.

PDF original: ES-2817051_T3.pdf

Cristal de compuesto de alquinilo de benceno 3,5-disustituido.

(24/06/2020). Solicitante/s: TAIHO PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: EGAMI,KOSUKE.

Un cristal de (S)-1-(3-(4-amino-3-((3,5-dimetoxifenil)etinil)-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)-1-pirrolidinilo)-2-propen- 1-ona, exhibiendo el cristal un espectro de difracción de rayos X en polvo que contiene al menos tres picos característicos en ángulos de difracción (2θ ± 0,2°) seleccionados entre 9,5°, 14,3°, 16,7°, 19,1°, 20,8°, 21,9° y 25,2°.

PDF original: ES-2812785_T3.pdf

Derivados de imidazopiridazina como moduladores de la actividad de TNF.

(24/06/2020) Un compuesto de fórmula (IIB) o un N-óxido del mismo, o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, o un cocristal del mismo: **(Ver fórmula)** en donde E representa -O-, -CH2- o -C(O)-; Q representa -CH2-; Z representa hidrógeno o metilo; V representa C-R22 o N; R12 representa hidrógeno, flúor, cloro, trifluorometilo, metilo o etoxicarboniletilo; R15 representa hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, trifluorometilo, alcoxi C1-6, difluorometoxi o trifluorometoxi; R16 representa hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-6, trifluorometilo, difluorometoxi o amino; R21 representa hidroxialquilo (C1-6); o R21 representa heterocicloalquilo (C3-7) o heterobicicloalquilo (C4-9), …

Derivados de oxadiazepinona y su uso en el tratamiento de infecciones por hepatitis B.

(17/06/2020) Un compuesto de Fórmula IA: **(Ver fórmula)** O una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que A es N o C(H); R1 es H, alquilo C1-C6, alquenilo C1-C6 o alquil C1-C6-OH; R2, en cada caso, se selecciona independientemente de -OH, halo, alquilo C1-C6, alquileno C1-C6, alquil C0-C6- cicloalquilo C3-C6, alquil C0-C6-heterocicloalquilo C2-C6, alquil C0-C6-OR6, alquil C0-C6-N(R7)2, alquil C0-C6-SR8, alquil C0-C6-S(O)R8, alquil C0-C6-S(O)2R8, alquil C0-C6-C(O)OR9, alquil C0-C6-OC(O)R9, alquil C0-C6-OC(O)OR9, alquil C0- C6-OC(O)N(R7)2, y alquil C0-C6-C(O)N(R7)2, en los que alquilo, cicloalquilo y heterocicloalquilo están opcionalmente sustituidos con 1, 2 o 3 grupos, cada uno seleccionado independientemente de -OH y halo; R3, en cada caso, se selecciona independientemente de -OH, halo, alquilo…

Inhibidor de proteína cinasa que contiene un derivado de pirrolopiridazina.

(17/06/2020) Un compuesto representado por la siguiente Fórmula 1 o una sal farmacéuticamente aceptable de este: **(Ver fórmula)** en donde, en la Fórmula 1, R1 es H o halógeno; R2 es arilo o heteroarilo seleccionado del grupo que consiste en fenilo, pirazinilo, pirazolilo, piridinilo, pirimidinilo, tiazolilo y tienilo, en donde el fenilo no se sustituye o se sustituye con uno o dos sustituyentes, que se seleccionan respectivamente e independientemente del grupo que consiste en **(Ver fórmula)** alcoxi C1-4, halógeno, nitro, amino, NH(alquilo C1-4), CO-H, CO-(alquilo C1-4), CO-morfolino, CO-NH2, CO40 NH(alquilo C1-4), CO-N(alquilo C1-4)2, SO2-(alquilo C1-4), SO2-NH2, SO2-NH(alquilo C1-4) y SO2-N(alquilo C1-4)2, en el que Ri se selecciona del grupo que consiste en hidroxi, O-CH2CH2-O-CH3, OCO-NH2, morfolino, amino, NH(alquilo C1-4)…

Derivado de urea o sal farmacológicamente aceptable del mismo.

(17/06/2020) Un compuesto representado por la fórmula general (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **(Ver fórmula)** en donde, en la fórmula (I), Ar1 es un grupo fenilo que tiene opcionalmente uno o más sustituyentes, un grupo heterociclilo aromático monocíclico que tiene opcionalmente uno o más sustituyentes o un grupo heterociclilo aromático bicíclico que tiene 10 átomos y que tiene opcionalmente uno o más sustituyentes; Ar2 es un grupo fenilo que tiene opcionalmente uno o más sustituyentes (a condición de que cuando A es A1, se excluya el grupo fenilo cuyo uno o más sustituyentes son solamente uno o más átomos de halógeno), un grupo heterociclilo aromático monocíclico que tiene opcionalmente uno o más sustituyentes o un grupo…

Derivados de benzodiazepina citotóxicos.

(10/06/2020) Un compuesto citotóxico representado por la siguiente fórmula: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable de estos, en donde: L' se representa por la siguiente fórmula: -NR5-P-C(=O)-(CRaRb)m-J (B1); -NR5-P-C(=O)-Cy-(CRaRb)m'-J(B2);or -NR5-P-C(=O)-(CRaRb)m-S-Zs (B3); or donde: P es un residuo de aminoácido o un péptido que contiene entre 2 y 20 residuos de aminoácidos; J es un éster de N-hidroxisuccinimida, éster de N-hidroxisulfosuccinimida, éster de nitrofenilo, éster de dinitrofenilo, éster de sulfo-tetraflurofenilo y éster de pentafluorofenilo; Ra y Rb, para cada aparición, son cada uno independientemente -H, alquilo (Ci-C3) o un sustituyente cargado o un grupo ionizable Q, donde Q es SO3H o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; m es un número…

Derivados de triazolopiridazina como moduladores de la actividad de TNF.

(03/06/2020). Solicitante/s: UCB Biopharma SRL. Inventor/es: BROOKINGS,Daniel Christopher.

Un compuesto de fórmula (IIB) o un N-óxido del mismo, o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, o un cocristal del mismo: **(Ver fórmula)** en donde E representa -CH2-; V representa C-R22 o N; R12 representa hidrógeno o halógeno; R15 representa difluorometoxi; R16 representa hidrógeno, flúor, cloro, ciano, metilo, trifluorometilo, difluorometoxi o amino; R21 representa hidroxialquilo (C1-6); o R21 representa heterocicloalquilo (C3-7), grupos que pueden estar opcionalmente sustituidos con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre carboxi; R22 representa hidrógeno, halógeno o alquilo C1-6; y R23 representa hidrógeno, alquilo C1-6, trifluorometilo o alcoxi C1-6.

PDF original: ES-2809534_T3.pdf

Compuestos de heteroarilamina bicíclicos como inhibidores de pi3k.

(03/06/2020) Un compuesto de Fórmula (I): **(Ver fórmula)** o una sal del mismo; en donde: X es N o CH; Q1 es: (i) Cl, I, -CN, -CH3, -CD3 o -CF3; (ii) un heteroarilo de 5 miembros seleccionado entre pirrolilo, pirazolilo, imidazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, triazolilo, oxadiazolilo y tiadiazolilo; (iii) un heteroarilo de 6 miembros seleccionado entre piridinilo, piridazinilo y pirimidinilo; o (iv) un heteroarilo bicíclico seleccionado entre indolilo, imidazopiridinilo, pirrolopiridinilo, pirazolopiridinilo y benzo[d]oxazolilo; en donde cada uno de dichos heteroarilos de 5 miembros, 6 miembros y bicíclicos está sustituido con de cero a 1 Ra y de cero a 1 Rb; Ra es -CH3, -CH2CH2CH3, -CH(CH3)2, -C(CH3)3, -CH2CH(CH3)2, -CH(CH3)CH2CH3, -CH2C(CH3)3, -CD3, -CD2CD3, -CH(CD3)2, -CD(CD3)2, -CF2 H, -CF3, -CH2CHF2, …

Heterociclos tricíclicos para el tratamiento del cáncer.

(03/06/2020). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA NV. Inventor/es: ANGIBAUD,PATRICK,RENE, VERMEULEN,WIM, QUEROLLE,OLIVIER ALEXIS GEORGES, HOSTYN,STEVEN ANNA, JONES,RUSSELL MARK, BROGGINI,DIEGO FERNANDO DOMENICO, COLOMBEL,HÉLÈNE FRANCE SOLANGE, CUYCKENS,FILIP ALBERT C.

Un compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** incluyendo cualquier forma tautomérica o estereoquímicamente isomérica de los mismos, en donde **(Ver fórmula)** y en donde la línea de puntos representa un enlace en el caso de (a) y (b) y en donde la línea de puntos está ausente en el caso de (c); n representa un número entero igual a 1 o 2; R1 representa hidrógeno, alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con -C(=O)NHCH3, o alquilo C1-6 sustituido con -S(=O)2-alquilo C1-4; R2a representa fluoro o cloro; R2b representa metoxi o hidroxilo; R2c representa metoxi o hidroxilo; R2d representa hidrógeno, fluoro o cloro; R3 representa hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, o alquilo C1-2 sustituido con cicloalquilo C3-6; R4 representa hidrógeno, metilo o etilo; una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos o un solvato de los mismos.

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Derivados de imidazotriazina como moduladores de la actividad de TNF.

(03/06/2020). Solicitante/s: UCB Biopharma SRL. Inventor/es: PORTER, JOHN ROBERT, BROWN,JULIEN ALISTAIR, BROOKINGS,Daniel Christopher, QUINCEY,JOANNA RACHEL, JACKSON,VICTORIA ELIZABETH.

Un compuesto de fórmula (IIB) o un N-óxido del mismo, o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, o un cocristal del mismo: **(Ver fórmula)** en donde E representa -CH2-; Q representa -CH2-; Z representa hidrógeno o metilo; V representa C-R22 o N; R12 representa hidrógeno, flúor, cloro, trifluorometilo, metilo o etoxicarboniletilo; R15 representa hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, trifluorometilo, alcoxi C1-6, difluorometoxi o trifluorometoxi; R16 representa hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-6, trifluorometilo, difluorometoxi o amino; R21 representa hidroxialquilo (C1-6); R22 representa hidrógeno, halógeno o alquilo C1-6; y R23 representa hidrógeno, alquilo C1-6, trifluorometilo o alcoxi C1-6.

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Compuestos de piridina heterocíclicos de cinco miembros y método de preparación y uso de los mismos.

(03/06/2020) Un compuesto de piridina fusionado con heterociclo de 5 miembros que tiene una estructura de Fórmula (II), sales farmacéuticamente aceptables o solvatos farmacéuticamente aceptables del mismo, **(Ver fórmula)** en donde R1 es C6-C20 arilo sustituido o no sustituido; heteroarilo de 5 a 10 miembros sustituido o no sustituido que contiene 1-5 heteroátomos seleccionados de N, O y S; o heterociclilo de 4 a 10 miembros sustituido o no sustituido que contiene 1-5 heteroátomos seleccionados de N, O y S; en donde, el sustituyente en el grupo sustituido es halógeno, nitro, ciano, C1-C6 alquilo no sustituido o sustituido con halógeno o morfolinilo, C1-C6 alcoxi, C1-C6 20 alquilcarbonilo, C1-C6 alcoxicarbonilo, -NRaRb, -C(O)(NRaRb), fenilo no sustituido o fenilo…

Amidas heterocíclicas como inhibidores de quinasa.

(03/06/2020). Solicitante/s: GlaxoSmithKline Intellectual Property Development Limited. Inventor/es: SEHON, CLARK, A., HARRIS, PHILIP, ANTHONY, RAMANJULU,JOSHI M, LAKDAWALA SHAH,AMI, EIDAM,PATRICK M, BANDYOPADHYAY,DEEPAK, GOUGH,PETER J, JEONG,JAE U, KANG,JIANXING, KING,BRYAN WAYNE, MARQUIS,JR. ROBERT W, LEISTER,LARA KATHRYN, RAHMAN,ATTIQ, SINGHAUS,JR. ROBERT, ZHANG,DAOHUA.

Un compuesto que es **(Ver fórmula)** o un tautómero del mismo o una sal del mismo.

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Imidazopirazinas tricíclicas fusionadas como moduladores de la actividad de TNF.

(27/05/2020) Un compuesto de fórmula (I) o un N-óxido del mismo, o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptable del mismo: **(Ver fórmula)** en donde n representa un número entero igual a 0 o 1; Y representa arilo o heteroarilo, cualquiera de cuyos grupos puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre halógeno, ciano, amino, alquilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6, alcoxi C1-6, trifluorometoxi y difluorometoxi; X representa oxígeno, azufre, S(O) o N(Rd); o una cadena de alquileno C1-4 lineal o ramificada; R1 representa, halógeno, heteroarilo o heterocicloalquil (C3-7)-heteroarilo,…

Derivados de indol.

(27/05/2020) Compuestos de la fórmula general (I) **(Ver fórmula)** en donde el significado de A es CH o átomo de nitrógeno; el significado de R es átomo de hidrógeno o de halógeno o grupo alquilo C1-C6 de cadena lineal o ramificada; el significado de R1 es átomo de hidrógeno o de halógeno, o grupo alquilo C1-C6 de cadena lineal o ramificada, o grupo alcoxi C1-C6 de cadena lineal o ramificada, o grupo haloalquilo C1-C6 mono o polihalogenado de cadena lineal o ramificada; el significado de R2 es átomo de hidrógeno o de halógeno, o grupo alquilo C1-C6 de cadena lineal o ramificada, o grupo alcoxi C1-C6 de cadena lineal o ramificada, o grupo haloalquilo C1-C4 mono o polihalogenado de cadena…

Compuestos y composiciones para inhibir la actividad de shp2.

(20/05/2020) Un compuesto seleccionado de formula I y II: **(Ver fórmula)** en el que: R1 se selecciona de: **(Ver fórmula)** R2 y R3 junto con el nitrogeno al que estan enlazados tanto R2 como R3 forman un anillo seleccionado de piperidinilo, piperazinilo, 2-oxa-8-azaespiro[4.5]decan-8-ilo, 8-azaespiro[4.5]decan-8-ilo y pirrolidinilo; donde dicho pirrolidinilo, piperazinilo, 2-oxa-8-azaespiro[4.5]decan-8-ilo, 8-azaespiro[4.5]decan-8-ilo o piperidinilo no esta sustituido o esta sustituido con de 1 a 3 grupos seleccionados independientemente de amino, metilo, etilo, amino-metilo, metil-amino, hidroxilo, ciano, fluoro-metilo, fluoro y ((((5-metil-2-oxo-1,3-dioxol-4-il)metoxi)carbonil)amino)metilo; R4 se selecciona de hidroxilo, alcoxi C1-3 y OC(O)(alquilo C1-3); R5 se selecciona de H y metilo; R6 se selecciona de hidrogeno, metilo…

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