CIP-2021 : C07D 221/20 : Sistemas cíclicos espirocondensados.

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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 201/00 hasta C07D 259/00: Compuestos heterocíclicos que tienen solamente nitrógeno como heteroátomo

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 221/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, teniendo un átomo de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo, no previstos por los grupos C07D 211/00 - C07D 219/00.

C07D 221/20 · · Sistemas cíclicos espirocondensados.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Derivados de piridina.

(16/10/2019) Compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo: **Fórmula** en la que R1 es alquilo C1-10 que tiene opcionalmente de 1 a 5 sustituyentes seleccionados del grupo G1; alquenilo C2-10 que tiene opcionalmente de 1 a 5 sustituyentes seleccionados del grupo G1; alquinilo C2-10 que tiene opcionalmente de 1 a 5 sustituyentes seleccionados del grupo G1; -alquilen C1-10-X-(alquilo C1-10 que tiene opcionalmente de 1 a 5 sustituyentes seleccionados del grupo G1); R4; grupo heterocíclico de 5 ó 6 miembros que tiene 1-4 heteroátomos seleccionados de oxígeno y azufre, y que tiene opcionalmente de 1 a 5 sustituyentes seleccionados del grupo G3; -alquilen C1-10-R4; -alquenilen C2-6-R4; -alquilen C1-10-X-R4;…

Proceso para la preparación de (-)-Huperzina A.

(25/02/2019). Solicitante/s: YALE UNIVERSITY. Inventor/es: HERZON,SETH, TUN,MAUNG KWAY MOE.

Un proceso de fabricación de más de aproximadamente el 80 % en peso de -huperzina A y menos de aproximadamente el 20 % en peso de (+)-huperzina A, teniendo la -huperzina A la fórmula: **(Ver fórmula)** que comprende someter una amida de fórmula: **(Ver fórmula)** a la reacción de Hoffmann modificada en un disolvente alcohólico, que es metanol, y en presencia de bis(trifluoroacetoxiyodo)benceno (PIFA), formándose un producto intermedio, seguido de evaporación, y desprotección global del producto intermedio con TMSI, formándose -huperzina A, y opcionalmente, purificar además la -huperzina A.

PDF original: ES-2701730_T3.pdf

Compuestos de tetraciclina sustituidos con 9-aminometilo.

(03/01/2018) Un compuesto de fórmula general I: **(Ver fórmula)** o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R2a, R2b, R3, R10, R11 y R12 son cada uno independientemente hidrógeno; R5, R6a, R6b y R8 son cada uno independientemente hidrógeno; R7 es NR7aR7b; R4a, R4b, R7a y R7b son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo C1-6; R9a y R9b son cada uno independientemente: uno cualquiera de ellos es hidrógeno y el otro es: (a) ciclobutilo o grupo espirocíclico de 6 a 12 miembros, estando los grupos anteriores no sustituidos o sustituidos con 1 a 3 sustituyentes que pueden ser iguales o diferentes y seleccionados de Q1; o (b) ciclobutilalquilo…

Fosfolanos y compuestos fosfocíclicos p-quirales y su uso en reacciones catalíticas asimétricas.

(25/10/2017). Solicitante/s: THE PENN STATE RESEARCH FOUNDATION. Inventor/es: ZHANG, XUMU, TANG,WENJUN.

Ligando quiral representado por la siguiente fórmula o su enantiómero: **Fórmula** en la que X se selecciona entre el grupo que consiste en (CH2)n en el que n es un número entero de 1 a 6, CH2(C6H4), CH2(Ar) y CH2 (biarilo) en la que R se selecciona entre el grupo que consiste en: alquilo, arilo, alquilo sustituido, arilo sustituido, hetereoarilo y ferrocenilo; en la que E se representa por la fórmula: **Fórmula** en la que Y se selecciona entre el grupo que consiste en: (CH2)n en el que n es un número entero de 0 a 3, CR'2, CO, SiR'2, C5H3N, CBH4, alquilo, alquilo sustituido, arilo divalente, 1,1-bifenilo 2,2'-divalente, arilo sustituido, heteroarilo y ferroceno; en la que R' se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo, arilo, alquilo sustituido, arilo y alquilarilo; en la que el ligando quiral puede estar en forma de fosfina-borano, sulfuro de fosfina u óxido de fosfina; y en la que el ligando quiral es un único enantiómero.

PDF original: ES-2654530_T3.pdf

Compuestos de tetraciclina.

(08/03/2017) Un compuesto de Fórmula II:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: X se selecciona entre hidrógeno, bromo, flúor, cloro, alquilo C1-C6, -O-alquilo C1-C6, -S(O)m-alquilo C1-C6, 10 cicloalquilo C3-C7, -O-cicloalquilo C3-C7, -S(O)m-cicloalquilo C3-C7, -CN, -N(R4)(R5) y -NH-C(O)-(alquileno C1-C6)- N(R4)(R5), en donde cada alquilo, alquileno o cicloalquilo en el grupo representado por X está opcionalmente sustituido con flúor; R1a se selecciona entre hidrógeno, alquilo C1-C4 y carbociclilo C3-C10; R2 se selecciona entre hidrógeno, alquilo C1-C12, -alquilen C0-C6-carbociclilo C3-C10 y -alquilen C0-C6heterociclilo- (4-13 miembros); R3 se selecciona entre hidrógeno, alquilo C1-C8, -alquilen C0-C6-carbociclilo C3-C10, -alquilen C0-C6- heterociclilo(4-13 miembros), -C(O)-alquilo C1-C6, -alquilen C0-C6-C(O)N(R4)(R5),…

Derivados de N-[3-(2-carboxietil)fenil]-piperidin-1-ilacetamida y su uso como activadores de la guanilato ciclasa soluble.

(01/02/2017) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que R1A y R1B independientemente entre sí representan hidrógeno, metilo, etilo o n-propilo o están enlazados entre sí y junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un anillo de ciclopropilo o ciclobutilo, R2A representa hidrógeno, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, ciclopropilo, metoxi, etoxi o ciclopropiloxi, R2B representa hidrógeno o metilo o R2A y R2B están enlazados entre sí y junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un anillo de ciclopropilo o ciclobutilo, R3 representa hidrógeno, flúor, cloro, metilo, trifluorometilo o etilo, R4A y R4B independientemente entre sí representan metilo, trifluorometilo…

Derivados de amina cíclica de fenoxietilo y su actividad como moduladores del receptor EP4.

(26/10/2016). Solicitante/s: ELI LILLY & COMPANY. Inventor/es: FISHER, MATTHEW, JOSEPH, KUKLISH, STEVEN, LEE, WARSHAWSKY, ALAN, M., YORK, JEREMY SCHULENBURG, MANNINEN,PETER,RUDOLPH, SCHIFFLER,MATTHEW ALLEN.

Un compuesto de fórmula:**Fórmula** en la que X es:**Fórmula** R es H, metilo, o etilo; R1 es metilo, cuando R2 es H, y R1 es H cuando R2 es metilo; R3 es H o F; R4 es H, F, o metilo; R5 es OH, metilo, metoxi, o F; R6 es H cuando R7 es OH, y R6 es F cuando R7 es F; y R8 y R9 son cada uno independientemente H o F; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2651858_T3.pdf

Nuevos compuestos antifibrinolíticos.

(14/09/2016) Un compuesto de fórmula (I), o una sal farmacéuticamente o veterinariamente aceptable del mismo, o cualquier estereoisómero o bien del compuesto de fórmula (I) o de su sal farmacéuticamente o veterinariamente aceptable**Fórmula** donde A y B forman un sistema de anillo espirocíclico donde el átomo espiro que conecta A y B es un átomo de carbono y en donde A es un anillo conocido monocíclico de 3- a 8-miembros carbocíclico o heterocíclico, saturado o parcialmente insaturado; o alternativamente A es un sistema conocido de anillo policíclico de 6- a 18-miembros carbocíclico o heterocíclico, saturado, parcialmente…

Derivado de tetrahidroisoquinolina.

(07/12/2015) Un compuesto representado por la fórmula (I) y una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.**Fórmula** (Los símbolos de la fórmula representan lo siguiente: R1: H, -O-(alquilo C1-6), -O-(halógeno-alquilo C1-6), o arilo, heteroarilo, cicloalquilo o cicloalquenilo que pueden estar sustituidos, respectivamente, por sustituyente/s seleccionado/s de G1; G1: halógeno, -CN, -OH, -O-(alquilo C1-6), -O-(halógeno-alquilo C1-6), alquilo C1-6, halógeno-alquilo C1-6, -(alquileno C1-6)-OH, -(alquileno C1-6)-O-(alquilo C1-6) y cicloalquilo; R2: H, alquilo C1-6, halógeno-alquilo C1-6, halógeno, -CN, -OH, -O-(alquilo C1-6), -O-(halógeno-alquilo C1-6), -(alquileno C1-6)-OH, -(alquileno C1-6)-O-(alquilo…

Compuestos de lactama y su uso como productos farmacéuticos.

(16/09/2015) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: Cy es arilo o heteroarilo, cada uno opcionalmente sustituido por 1, 2, 3, 4 o 5 -W-X-Y-Z; cada -W-X-Y-Z es, independientemente, halo, CN, NO2, alcoxi C1-4, heteroariloxi, alquinilo C2-6, haloalcoxi C1-4, NRc C(O)Rd, NRcC(O)ORa, C(O)NRcRd, NRcRd, NReS(O)2Rb, haloalquilo C1-4, alquilo C1-6, heterocicloalquilo, arilo o heteroarilo, en donde cada uno de dichos alquilo C1-6, arilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido por 1, 2 o 3 halo, alquilo C1-6, haloalquilo C1-4, CN, NO2, ORa, SRa, C(O)NRcRd, NRc C(O)Rd o COORa; L es (CR12R13)q1 y q1 es 0; Q es ciclohexilo sustituido en la posición 4 por al menos un -W'-X'-Y'-Z'; cada -W-X'-Y'-Z' es, independientemente, OH, alcoxi C1-4,…

Compuesto de tetrahidroisoquinolina 1-sustituida.

(13/05/2015) Un compuesto seleccionado del grupo constituido por: 1-[({2-[(1S)-1-ciclohexil-3,4-dihidroisoquinolin-2(1H)-il]-2-oxoetil}amino)metil]ciclohexanol, (2S)-1-({2-[(1S)-1-ciclohexil-3,4-dihidroisoquinolin-2(1H)-il]-2-oxoetil}amino)-3-metoxi propan-2-ol, 1-({[2-(1 (1S)-isopropil-6-metoxi-3,4-dihidroisoquinolin-2(1H)-il)-2-oxoetil]amino}metil)ciclohexanol, (2R)-1-({2-[(1S)-8-metoxi-1-fenil-3,4-dihidroisoquinolin-2(1H)-il]-2-oxoetil}amino)propan-2-ol, 1-[({2-[(1R)-7-etil-1-(metoximetil)-3,4-dihidroisoquinolin-2 (1H)-il]-2-oxoetil}amino)metil]ciclohexanol, (2S)-1-metoxi-3-[(2-oxo-2-{1 (1S)-[2-(trifluorometil)bencil]-3,4-dihidroisoquinolin-2(1H)-il}etil)amino]propan-2-ol, 1-({[3-(1-ciclohexil-3,4-dihidroisoquinolin-2(1H)-il)-3-oxo propil]amino}metil)ciclohexanol, (2R)-1-{[2-(1-ciclohexil-3,4-dihidroisoquinolin-2(1H)-il)-2-oxoetil]amino}propan-2-ol, (2R)-1-[(2-oxo-2-{1-[2-(trifluorometil)fenil]-3,4-dihidroisoquinolin-2(1H)-il}etil)amino]propan-2-ol, (2S)-1-{[2-(1-ciclohexil-7-metil-3,4-dihidroisoquinolin-2(1H)-il)-2-oxoetil]amino}-3-metoxi…

Nuevo derivado de sulfonamida de ácido malónico y uso farmacéutico del mismo.

(16/10/2013) Un derivado de sulfonil malonamida representado por la siguiente fórmula (II) **Fórmula** donde R2 es 2-naftilo, trans-β-estirilo, fenetilo, 3-fenoxipropilo o 4-fenilbutilo; uno de R13 y R14 es un átomo de hidrógeno, y el otro es isopropilo, isobutilo, neopentilo, alilo, -CH1-R16 donde R16 escicloalquilo C3-10 opcionalmente sustituido, heterociclo opcionalmente sustituido o -CO-NR5R6 (donde R5 y R6 soniguales o diferentes y cada uno es un átomo de hidrógeno, alquilo C1-6, arilo opcionalmente sustituido o heteroariloopcionalmente sustituido, o R5 y R6 opcionalmente forman amino cíclico opcionalmente sustituido junto con un átomode nitrógeno unido al mismo), -(CH2)2-R16' (donde R16' es ciano o Alcoxi C1-6), o -(CH2)n-Ar2 (donde n es un número entero de 1 a 3, y Ar2 es fenilosustituido o heteroarilo opcionalmente…

DERIVADOS INSECTICIDAS DE ESPIROINDANO.

(05/12/2011) Un compuesto de fórmula I**Fórmula** donde X es O o NR11 donde R11 es hidrógeno, alquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido 5 o heteroarilo opcionalmente sustituido; Y es un enlace sencillo, C=O, C=S o S(O)m donde m es 0, 1 ó 2; R1 es hidrógeno, alquilo opcionalmente sustituido, alcoxicarbonilo opcionalmente sustituido, alquilcarbonilo opcionalmente sustituido, aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo opcionalmente sustituido, dialquilaminocarbonilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, alcoxi opcionalmente sustituido, ariloxi opcionalmente sustituido, heteroariloxi opcionalmente sustituido, heterocicliloxi opcionalmente sustituido, ciano, alquenilo…

PROCEDIMIENTO DE PREPARACIÓN DE GABAPENTINA.

(01/04/2011) Un procedimiento para la preparación de monoamida del ácido 1,1-ciclohexano diacético que comprende la reacción de hidrólisis básica de α,α'-diaminocarbonil-ß,ß-pentametilen glutarimida

LIGANDOS DE RECEPTORES CANNABINOIDES.

(04/02/2010) Un compuesto de Fórmula I: **(Ver fórmula)** o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto, donde: A se selecciona del grupo que consiste en fenilo, naftilo, piridilo, tiofenilo, tiazolilo, indolilo, azaindolilo, quinolilo, isoquinolinilo, pirazinilo, piridazinilo, furanilo, pirrolilo, pirimidinilo, cinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, ftalazinilo, benzofuranilo, y benzotiofenilo; B se selecciona entre las Fórmulas B1-B6: **(Ver fórmula)** cada Y se selecciona independientemente del grupo que consiste en -(C(R7)2)p-, -O-(C(R7)2)q-, -(C(R7)2)q-O-, -S- (C(R7)2)r-, -(C(R7)2)r-S-, -S(O)-(C(R7)2)r-, -(C(R7)2)r-S(O)-, -S(O2)-(C(R7)2)r-, -(C(R7)2)r-S(O2)-, -N(R7)-(C(R7)2)r-, y -(C(R7)2)r-N(R7)-; cada Z se selecciona independientemente del grupo que consiste en -(C(R7)2)p-, -O-(C(R7)2)q-, -(C(R7)2)q-O-, -S- (C(R7)2)r-, -(C(R7)2)r-S-,…

PROMOTORES DE APOPTOSIS DE N-ACILSULFONAMIDA.

(16/08/2006) Un compuesto de **fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde A se selecciona entre el grupo constituido por fenilo y un anillo carbocíclico aromático de cinco o seis miembros donde de uno a tres átomos de carbono se reemplazan con un heteroátomo seleccionado entre el grupo constituido por nitrógeno, oxígeno y azufre, y donde A está sustituido a través de átomos de carbono del anillo; R1 se selecciona entre el grupo constituido por alquilo, haloalquilo, nitro y -NR5R6; R2 y R3 se seleccionan independientemente entre el grupo constituido por hidrógeno, alquenilo, alcoxi, alquilo, alquilsulfanilo, alquinilo, arilo, arilalcoxi, ariloxi, ariloxialcoxi, arilsulfanilo, arilsulfanilalcoxi,…

DERIVADOS DE FENOXIALQUILAMINA UTILES COMO AGONISTAS DEL RECEPTOR OPIOIDE DELTA.

(16/03/2006) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general (I), o una de sus sales: en la cual, X representa el siguiente grupo (II), (III), (IV), (V) o (VI), “A” representa un grupo carbocíclico de 6 miembros, saturado o insaturado, como un anillo benceno o ciclohexano, o un grupo heterocíclico, como un anillo furano, en el que dicho grupo “A” puede estar sustituido por uno más sustituyentes seleccionados dentro del grupo formado por un grupo alquilo en C1-6, un grupo alcoxi en C2-6, un grupo alquenilo en C2-6, un átomo halógeno, un grupo hidroxi, un grupo ciano, un grupo amino, un grupo N, N-di(alquil C C1-6) amino, un grupo N, N-di(alquil C C1-6 sustituido)amino, un grupo nitro, un grupo carbamoilo, un grupo N, N-di(alquilC1~6)carbamoilo…

COMPUESTOS DE 1-(4-(ALCOXI SUSTITUIDO)BENCIL)NAFTALENO CON ACTIVIDAD INHIBIDORA DE ESTROGENOS.

(01/10/2005) CLASE DE COMPUESTOS DE BENCILNAFTILENO SUSTITUIDO QUE TIENE LA ESTRUCTURA EN LA QUE R 1 Y R 2 SON INDEPENDIEN TEMENTE HIDROGENO, ALQUILO DE UNO A SEIS ATOMOS DE CARBONO, ACILO DE DOS A SEIS ATOMOS DE CARBONO O FENACILO; X ES -(CH 2 ) 1-6 ; Y SE ENCUENTRA AUSENTE O SE SELECCIONA ENTRE 1,4-PIPERAZINILENO; UREIDO; N-(ALQUILO INFERIOR)UREIDO; N'-(ALQUILO INFERIOR)UREIDO; O N, N'-(DIALQUILO INFERIOR UREIDO; Y Z ES 1-, 2- O 3-PIRROLIDINILO; 1-, 2- O 3-[1(ALQUILO INFERIOR) PIRROLIDINILO]; 1-, 2-, 3- O 4-PIPERIDINILO; 1-, 2-, 3- O 4-[1-ALQUILO INFERIOR)PIPERIDINILO]; N,N-DIALQUILO; 1AZEPINILO; 1- O 2-NAFTILAMINO, 4-MORFOLINILO, DIMETIL-4-MORFOLINILO , 3-AZASPIRO[5,5]UNDECAN-3-ILO; PIRROLIDINON-1-ILO; FENILO NO SUSTITUIDO; O FENILO SUSTITUIDO CON…

REACCION DE PICTET-SPENGLER PARA LA SINTESIS DE TETRAHIDROISOQUINOLINAS Y COMPUESTOS HETEROCICLICOS RELACIONADOS.

(01/05/2005). Solicitante/s: HOECHST MARION ROUSSEL, INC.. Inventor/es: WATSON, TIMOTHY, JAMES-NORMAN.

LA INVENCION SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO A ESCALA COMERCIAL PARA LA PRODUCCION DE TETRAHIDROISOQUINOLINAS Y DE COMPUESTOS HETEROCICLICOS RELACIONADOS. DICHO PROCEDIMIENTO CONSISTE EN HACER REACCIONAR, EN CONDICIONES LIGERAMENTE ACIDAS, ARIL N SULFONILETILAMINAS, EN PRESENCIA DE UN ACIDO DE LEWIS ADECUADO, Y UN COMPUESTO SUSCEPTIBLE DE GENERAR FORMALDEHIDO IN SITU. DICHO PROCEDIMIENTO SE CARACTERIZA ADEMAS PORQUE EL FORMALDEHIDO SE GENERA POR REACCION DEL ACIDO DE LEWIS CON UN AGENTE GENERADOR DE FORMALDEHIDO, EN LUGAR DE ESTAR PRESENTE COMO REACTIVO INICIAL. EL PROCEDIMIENTO EVITA ADEMAS LA PRESENCIA DE AGUA INICIAL, QUE DESTRUYE EL ACIDO DE LEWIS ANTES DE QUE ESTE PUEDA ACTUAR SOBRE EL AGENTE GENERADOR DE FORMALDEHIDO.

COMPUESTOS ESPIRO COMO INHIBIDORES DE AGREGACION PLAQUETARIA DEPENDIENTE DEL FIBRINOGENO.

(01/04/2005). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY COR THERAPEUTICS, INC. Inventor/es: SCARBOROUGH, ROBERT, M., STENZEL, WOLFGANG, PAAL, MICHAEL, SCHOTTEN, THEO, FISHER, MATTHEW, J., JAKUBOWSKI, JOSEPH, A., MASTERS, JOHN, J., MULLANEY, JEFFREY, T., RUHTER, GERD, RUTERBORIES, KENNETH, J.

ESTA INVENCION TRATA DE CIERTOS COMPUESTOS ESPIROCICLICOS SUSTITUIDOS CON UNA FUNCIONALIDAD BASICA Y ACIDA, QUE RESULTAN UTILES PARA LA INHIBICION DE LA AGREGACION PLAQUETARIA.

DERIVADOS DE DIHIDRO- Y TETRAHIDRO-QUINELOINA COMO ANTIOXIDANTES MEDICOS.

(16/12/2003) Compuestos de fórmula general (I): **(Fórmula)** en la cual: R1 representa un átomo de hidrógeno, R2 y R3 representan cada uno un grupo alquilo, o bien, R2 y R3 forman juntos con el átomo de carbono que los lleva un grupo cicloalquilo (C3-C8) o un grupo heterociclo-alquilo monocíclico no sustituido o sustituido por un grupo alquilo, cicloalquilo, cicloalquil-alquilo, arilo o aril-alquilo, R40 representa un átomo de hidrógeno o un grupo -V-Q en el cual V representa un grupo alquileno y Q representa un grupo heterociclo-alquilo, R41 y R5 forman juntos un enlace, o representan cada uno un átomo de hidrógeno, R6, R7, R8 y R9 representan independientemente un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo o un grupo -OW en el cual W representa un grupo alquilo, acilo, o fenilo (sabiendo que R6, R7, R8 y R9 no pueden todos representar simultáneamente…

NITRONAS CICLICAS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LAS CONTIENEN.

(01/05/2003) LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVAS NITRONAS CICLICAS DE FORMULA (I) EN DONDE R 1 Y R 2 SON REPRESENTAD OS CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE POR UN ALQUILO C 1-3 O R SUB,1 Y R 2 JUNTOS FORMAN UN ANILLO ALQUILENO C 5-6 O UN ANILLO DE ESTRUCTURA (A), Z REPRESENTA (CH X )N, DONDE X Y N SON INDEPENDIENTEMENTE 0 O UN ENTERO ENTRE 1 Y 2; R SUB,3 REPRESENTA UN SUSTITUYENTE SELECCIONADO DEL GRUPO CONSISTENTE EN HIDROGENO, ALQUILO C 1-4 , OH, OAC O (B); Y EL ANIL LO REPRESENTADO POR X ES UN SUSTITUYENTE SELECCIONADO DEL GRUPO CONSISTENTE EN (C), (D), (E) O (F) DONDE EL AREA DE SOMBREADO OSCURO REPRESENTA EL PUNTO DE UNION AL ANILLO NITRONA, R 4, R 5 , R 6 Y R 7 SON SELECCIONADOS INDEPENDIEN TEMENTE DEL GRUPO CONSISTENTE EN HIDROGENO, ALQUILO C 1-3 , OH O ALCOXI C 1-3 Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, CON LA CONDICION…

OXIMAS, HIDRAZONAS Y OLEFINAS SUSTITUIDAS COMO ANTAGONISTAS DE NEUROQUININA.

(16/02/2003) SE PRESENTAN UN COMPUESTO REPRESENTADO POR LA FORMULA ESTRUCTURAL (I) O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO, EN LA QUE: A ES 0, 1, 2 O 3; B, D Y E SON, INDEPENDIENTEMENTE, 0, 1 O 2; R ES H, ALQUILO C 1-6 , - OH O HIDROXIALQUILO C SUB,2 - C 6 ; A ES UNA OXIMA, HIDRAZONA U OLEFINA OPCIONA LMENTE SUSTITUIDAS; X ES UN ENLACE, - C(O) -, - O -, - NR 6 -, - S(O) E -, N(R 6 )C(O) -, - C(O)N(R 6 ) -, - OC(O)NR 6 , OC(=S)NR 6 -, - N(R 6 )C(=S)O -, C(=NOR 1 ) -, - S(O) 2 N(R 6 ) -, - N(R 6 )S(O ) 2 -, N(R 6 )C(O)O - O - OC(O) -; T ES H, FTALIMIDILO, ARILO, HETEROCICLOALQUILO, HETEROARILO, CICLOALQUILO O CICLOALQUILO PUENTEADO;…

DERIVADOS CONDENSADOS DE LA PIPERIDINA COMO INHIBIDOR DE SINTESIS DE MONOXIDO DE NITROGENO.

(16/07/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: ONO PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: TANIGUCHI, NAOYUKI, KOBAYASHI, KAORU, NAKA, MASAO.

COMPUESTO REPRESENTADO POR LA FORMULA (I): EN LA QUE TODOS LOS SIMBOLOS ESTAN DEFINIDOS EN LA ESPECIFICACION, O LA SAL ACIDA DE ADICION DEL MISMO O EL HIDRATO DEL MISMO; PROCESO DE PREPARACION DEL MISMO; Y UN INHIBIDOR DE LA SINTESIS DEL MONOXIDO DE NITROGENO QUE CONTENGA EL MISMO COMO PRINCIPIO ACTIVO.

PROCEDIMIENTO PARA LA PURIFICACION DE 4-AMINO-PIPERIDINAS CON IMPEDIMENTO ESTERICO.

(01/07/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: BASF AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: SIEGEL, WOLFGANG, RUST, HARALD, SIEGEL, HARDO, DR., WITZEL, TOM, DR., JULIUS, MANFRED, DR., KRAUSE, ALFRED, DR..

PROCEDIMIENTO PARA LA PURIFICACION DE PIPERIDINAS BRUTAS DE FORMULA (I), EN LA QUE R 1 HASTA R 4 ES ALQUILO DE C 1 HASTA C 6 , R 1 Y R 2 Y/O R 3 Y R4 FORMAN JUNTO A UN CH 2 UNA CADENA DE 2 A 5 ATOMOS DE C, CARACTERIZADO PORQUE EN UNA PRIMERA ETAPA SE SEPARAN POR DESTILACION SUSTANCIAS DE ELEVADO PUNTO DE EBULLICION Y OPCIONALMENTE AGUA DE LAS PIPERIDINAS BRUTAS, EN UNA SEGUNDA ETAPA SE AÑADE DE 0,01 A 5 % EN PESO, CON RELACION AL PRODUCTO DE LA PRIMERA ETAPA, DE UN REDUCTOR, Y EN UNA TERCERA ETAPA LA PIPERIDINA SE AISLA POR DESTILACION.

DIAMIDAS ACIDAS AROMATICAS CON ACTIVIDAD ANTIGASTRINA, UN METODO PARA SU PREPARACION Y SU USO FARMACEUTICO.

(16/12/2001). Ver ilustración. Solicitante/s: ROTTA RESEARCH LABORATORIUM S.P.A.. Inventor/es: MAKOVEC, FRANCESCO, PERIS, WALTER, ROVATI, LUCIO, CLAUDIO, ROVATI, LUIGI, ANGELO.

SE DESCRIBEN COMPUESTOS DIAMIDA ACIDOS AROMATICOS CON ACTIVIDAD ANTIGASTRINA REPRESENTADOS POR LA FORMULA GENERAL (I), EN LOS QUE AR ES UN GRUPO FENILO O UN GRUPO PIRIDILO NO SUSTITUIDO O UN GRUPO PIRIDINO MONO O DISUSTITUIDO CON UN GRUPO SELECCIONADO INDEPENDIENTEMENTE ENTRE LOS RADICALES C SUB,1} C SUB,4}ALQUILO, C SUB,1} - C SUB,4}ALQUIOXILO, FENILO, CIANO, NITRO, AMINO, HIDROXILO, HALOGENOS, UN GRUPO NAFTILO O QUINOLINILO.

NITRONAS CICLICAS, SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LAS CONTIENEN.

(01/11/2000). Solicitante/s: MERRELL PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: CARR, ALBERT ANTHONY, THOMAS, CRAIG EUGENE, BERNOTAS, RONALD CHARLES, KU, GEORGE.

UN NITRON CICLICO CON LA FORMULA: EN LA QUE R1 Y R2 ESTAN REPRESENTADOS, CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE, POR UN ALQUILO C1-3 O R1 Y R2 JUNTOS FORMAN UNA CADENA DE ALQUILENO C2-7; N ESTA REPRESENTADA POR UN ENTERO DEL 0 AL 2; Y R ESTA REPRESENTADA POR UN SUBSTITUYENTE SELECCIONADO DEL GRUPO FORMADO POR HIDROGENO, HALOGENO, ALQUILO C1-4, ALCOXI C1-4, -CF3, -OCF3 Y -OH Y SU EMPLEO COMO AGENTES ATRAPADORES DE ESPINES E INHIBIDOR DE LA INTERLEUCINA-1.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 1-ACETIL-4-PIPERIDONAS.

(16/05/2000). Ver ilustración. Solicitante/s: BASF AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: JULIUS, MANFRED, DR..

PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE 1 DONAS CON LA SIGUIENTE FORMULA I EN LA QUE R SUP,1}, R SUP,2}, R SUP,3} Y/O R SUP,4} ES UN GRUPO ALQUILO C SUB,1} O R SUP,1} Y R SUP,2} Y/O R SUP,3} Y R SUP,4} SON UN CADENA DE HIDROCARBURO ALICICLICO DE 2 A 5 ATOMOS DE CARBONO, CARACTERIZADO PORQUE EL CORRESPONDIENTE COMPONENTE CON CADENAS QUE CONTIENE 4 PIPERIDONA NO ACETILADA REACCIONA EN PRESENCIA DE UN COMPONENTE CON UN CATALIZADOR ACIDO ENTRE 20 Y 120 (GRADOS) C.

DERIVADOS DE PIPERIDINA Y PROCESO PARA SU PRODUCCION.

(01/06/1999). Solicitante/s: ALBANY MOLECULAR RESEARCH, INC.. Inventor/es: D'AMBRA, THOMAS, E..

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DERIVADOS DE PIPERIDINA SUSTANCIALMENTE PUROS DE FORMULA (I) O (II), DONDE R{SUB,1} ES HIDROGENO O HIDROXI; R{SUB,2} ES HIDROGENO; O R{SUB,1} Y R{SUB,2} JUNTOS FORMAN UNA SEGUNDA UNION ENTRE LOS ATOMOS DE CARBONO QUE PORTAN R{SUB,1} Y R{SUB,2}; R{SUB,3} ES COOH O -COOR{SUB,4}; R{SUB,4} TIENE DE 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO; A, B Y D SON LOS SUSTITUYENTES DE SUS ANILLOS CORRESPONDIENTES, PUDIENDO SER CADA UNO DIFERENTE O IGUAL, Y SON HIDROGENO, HALOGENOS, ALQUIL, HIDROXI, ALCOXI, U OTROS SUSTITUYENTES.TAMBIEN SE EXPONE UN PROCESO PARA PREPARAR TALES COMPUESTOS DERIVADOS DE PIPERIDINA EN UNA FORMA SUSTANCIALMENTE PURA.

PIPERIDINAS SPIRO Y HOMOLOGOS PROMUEVEN LA LIBERACION DE LA HORMONA DEL CRECIMIENTO.

(01/06/1999). Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Inventor/es: NARGUND, RAVI, P., YANG, LIHU, PATCHETT, ARTHUR, A., TATA, JAMES, R., CHEN, MENG-HSIN, JOHNSTON, DAVID B.R.

SE PRESENTAN CIERTOS COMPUESTOS NUEVOS IDENTIFICADOS COMO PIPERIDINAS SPIRO Y HOMOLOGOS QUE PROMUEVEN LA LIBERACION DE LA HORMONA DEL CRECIMIENTO EN HUMANOS Y ANIMALES. ESTA PROPIEDAD PUEDE UTILIZARSE PARA PROMOVER EL CRECIMIENTO DE ANIMALES COMESTIBLES PARA REPRODUCIR LA PRODUCCION DE PRODUCTOS DE CARNE COMESTIBLE MAS EFICIENTEMENTE, Y EN HUMANOS, PARA TRATAR LAS CONDICIONES PSICOLOGICAS O MEDICAS CARACTERIZADAS POR UNA DEFICIENCIA EN LA SECRECION DE LA HORMONA DEL CRECIMIENTO, COMO POR EJEMPLO UNA ESTATURA PEQUEÑA EN CHICOS DEFICIENTES DE LA HORMONA DEL CRECIMIENTO, Y PARA TRATAR LAS CONDICIONES MEDICAS QUE SE MEJORAN POR LOS EFECTOS ANABOLICOS DE LA HORMONA DEL CRECIMIENTO. TAMBIEN SE PRESENTAN COMPOSICIONES DE LIBERACION DE LA HORMONA DEL CRECIMIENTO QUE CONTIENEN TALES COMPUESTOS SPIRO COMO INGREDIENTE ACTIVO DE LOS MISMOS.

NUEVOS DERIVADOS DEL ACIDO GLUTAMICO, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y SU UTILIZACION COMO MEDICAMENTOS PARA EL AUMENTO DE LA MEMORIA Y APRENDIZAJE.

(16/05/1999). Solicitante/s: ROTTA RESEARCH LABORATORIUM S.P.A.. Inventor/es: MAKOVEC, FRANCESCO, PERIS, WALTER, ROVATI, LUCIO, CLAUDIO, ROVATI, LUIGI, ANGELO.

COMPUIESTOS REPRESENTADOS POR LAS FORMULAS GENERALES (I) Y (II), EN LAS QUE R ES 1 O 2, R{SUB,2} Y R{SUB,3} SE ELIGEN INDEPENDIENTE ENTRE H, CH{SUB,3}, C{SUB,2}H{SUB,5} Y CHO, SIEMPRE QUE R{SUB,2} Y R{SUB,3} NO SON SIMULTANEAMENTE CHO, Y EN LAS QUE R{SUB,1} SE ELIGEN ENTRE: UN GRUPO ADAMANTILO DE AMINOALKILO, UN GRUPO AMINOALKILO MONOCICLICO, UN GRUPO AMINOSPIRO DICICLICO, UN GRUPO AMINO DICICLICO (ORTOFUNDIDO), UN GRUPO AMINO DICICLICO, Y UN GRUPO AZACICLOALKILO, UN GRUPO AZADICICLICO (ORTOFUNDIDO, UN GRUPO AZASPIRO DICICLICO, Y GRUPO AZADICICLICO, Y GRUPO AZACICLOALKILO, Y UN GRUPO AMINOLAKILO RAMIFICADO OINEAL.

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