CIP-2021 : C07D 277/40 : Radicales insustituidos amino o imino.

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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 275/00 hasta C07D 285/00: Compuestos heterocíclicos que tienen nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 277/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de tiazol-1,3 o tiazol-1,3 hidrogenado.

C07D 277/40 · · · · · Radicales insustituidos amino o imino.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Derivados de arilsulfuro y arilsulfóxido como acaricidas e insecticidas.

(02/10/2019) Compuestos de la fórmula (I)**Fórmula** en la que A y B junto con los átomos a los que están unidos, representan una subestructura que se selecciona del grupo que se compone de**Fórmula** donde R1 representa hidrógeno, ciano o nitro; o representa alquilo, cicloalquilalquilo, halogenoalquilo, cianoalquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, aminoalquilo, alcoxicarbonilalquilo, alquilsulfanilalquilo, alquilsulfinilalquilo, alquilsulfonilalquilo, halogenoalquilsulfanilalquilo, halogenoalquilsulfinilalquilo, halogenoalquilsulfonilalquilo, alcoxialquilsulfanilalquilo, alcoxialquilsulfinilalquilo, alcoxialquilsulfonilalquilo, fenilalquilo, fenoxialquilo, fenilsulfanilalquilo, fenilsulfinilalquilo, fenilsulfonilalquilo, hetarilalquilo, hetariloxialquilo, hetariltioalquilo, pudiendo los restos…

Profármacos de Mirabegron.

(21/06/2019). Solicitante/s: Alfred E. Tiefenbacher (GmbH & Co. KG). Inventor/es: AICHER,DANIEL, STAVER,Ruslan.

Un profármaco de Mirabegron representado por la siguiente fórmula (I)**Fórmula** çen donde -R1 representa hidrógeno o un alquilo saturado o insaturado opcionalmente sustituido, y -R2 representa un alquilo saturado o insaturado opcionalmente sustituido, cicloalquilo saturado o insaturado opcionalmente sustituido, (cicloalquil)alquilo saturado o insaturado opcionalmente sustituido, heterociclilo saturado o insaturado opcionalmente sustituido, (heterociclil)alquilo saturado o insaturado opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, o heteroarilo opcionalmente sustituido, en donde el sustituyente del alquilo, cicloalquilo, (cicloalquil)alquilo, heterociclilo, (heterociclil)alquilo, arilo y heteroarilo opcionalmente sustituido se selecciona de halógeno (F, Cl, Br o I), alcoxi C1-6, preferiblemente alcoxi C1-4, más preferiblemente alcoxi C1-2, fenoxi, (alquilo C1-4)2 amino y fenilo, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo o un solvato del mismo.

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Inhibidores de demetilasa LSD1 basados en arilciclopropilamina y sus usos médicos.

(04/04/2018) Un compuesto de Fórmula (I) o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** caracterizado porque: (A) es un grupo arilo o un grupo heteroarilo, donde dicho grupo arilo o dicho grupo heteroarilo tiene n sustituyentes (R3); (B) es -O-CH2-fenilo o fenilo y además dicho fenilo o grupo fenilo comprendido en dicho -O-CH2-fenilo tiene n sustituyentes (R2); (D) es un grupo heteroarilo monocíclico, donde dicho grupo heteroarilo tiene un sustituyente (R1) y además donde dicho grupo heteroarilo está unido covalentemente al resto de la molécula a través de un átomo de carbono del anillo; (R1) es -NH2; cada (R2) es seleccionado independientemente de alquilo, alquenilo, alquinilo, ciclilo, amino, amido, C-amido, alquilamino, hidroxilo, nitro, halo, haloalquilo, haloalcoxi, ciano, sulfinilo, sulfonilo, sulfonamida, alcoxi, acilo,…

Procedimiento para la síntesis de mirabegron y sus derivados.

(14/06/2017). Solicitante/s: INTERQUIM, S.A.. Inventor/es: MARQUILLAS OLONDRIZ, FRANCISCO, RIEGO ARBOLEYA,ESTELA.

Un procedimiento para la síntesis de un compuesto de fórmula (I), solvatos, estereoisómeros o sales del mismo**Fórmula** que comprende contactar un complejo amino-borano con una [alfa]-hidroxifenilacetamida de fórmula (II), solvatos, estereoisómeros o sales de la misma**Fórmula** en donde R1 es hidrógeno o un grupo amino- o amido-protector; y R2 se selecciona del grupo que consiste en NO2 y NHR3, en donde R3 es hidrógeno o un grupo amino-protector; caracterizado porque la amina de dicho complejo amino-borano es una anilina de fórmula (III)**Fórmula** en donde R4 y R5 se seleccionan independientemente entre los grupos alquilo C1-C6 lineales o ramificados.

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Amidas como inhibidores de 11-ß-hidroxiesteroide deshidrogenasa.

(16/11/2016) Un compuesto que tiene la fórmula**Fórmula** una sal por adición farmacéuticamente aceptable o una forma estereoquímicamente isómera del mismo, en donde n representa un número entero que es 1; m representa un número entero que es 0 o 1; R1 y R2 representa cada uno independientemente alquilo C1-4; o R1 y R2 tomados junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un cicloalquilo C3-6; R3 representa un radical monovalente que tiene una de las siguientes fórmulas**Fórmula** en donde dicho radical monovalente puede estar opcionalmente sustituido con uno o cuando sea posible dos o tres sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo C1-4, alquiloxi…

Cristal en forma alfa o en forma beta de derivado de acetanilida.

(23/05/2013) Un cristal de (R)-2-(2-aminotiazol-4-il)-4'-[2-[(2-hidroxi-2-feniletil)amino]etil]acetanilida que tiene una cantidad deconservación de la humedad de no más del 0,2% en la totalidad del rango de humedad relativa del 5% al 95% y quetiene picos principales a alrededor de 5,32, 8,08, 15,28, 17,88, 19,04, 20,20, 23,16 y 24,34 en términos de 2θ (°) enla difracción de rayos X del polvo.

Derivado de quinolina para el tratamiento de enfermedades retinianas.

(22/08/2012). Solicitante/s: Neuron Systems, Inc. Inventor/es: CHABALA,John Clifford, JORDAN,THOMAS A, DOWLING,JOHN E.

Un compuesto, que es **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

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ACCIÓN CORRECTORA PARA HIPERACTIVIDAD DE VEJIGA URINARIA QUE COMPRENDE UN DERIVADO DE ANILIDA DE ÁCIDO ACÉTICO COMO PRINCIPIO ACTIVO.

(03/06/2011) Una acción correctora para su uso en el tratamiento de hiperactividad de vejiga urinaria que comprende anilida de ácido (R)-2-(2-aminotiazol-4-il)-4'[2-[(2-hidroxi-2-feniletil)amino]etil]acético o una de sus sales como principio activo

DERIVADOS DE BENZAMIDA ÚTILES COMO INDUCTORES DE DIFERENCIACIÓN CELULAR.

(24/05/2011) Un compuesto representado por la fórmula : en la que A es un grupo heterocíclico, o un grupo heterocíclico que tiene de 1 a 4 sustituyentes, en el que el o los sustituyentes para el grupo heterocíclico se seleccionan del grupo constituido por un átomo de halógeno, un grupo hidroxilo, un grupo amino, un grupo nitro, un grupo ciano, un grupo alquilo que tiene de 1 a 4 carbonos, un grupo alcoxi que tiene de 1 a 4 carbonos, un grupo aminoalquilo que tiene de 1 a 4 carbonos, un grupo alquilamino que tiene de 1 a 4 carbonos, un grupo acilo que tiene de 1 a 4 carbonos, un grupo acilamino que tiene de 1 a 4 carbonos, un grupo alquiltio que tiene de 1 a 4 carbonos, un grupo perfluoroalquilo que tiene de 1 a 4 carbonos, un grupo perfluoroalquiloxi que tiene de 1 a 4 carbonos, un grupo carboxilo,…

INHIBIDORES DE LA SERINO PROTEASA.

(16/06/2007) Un compuesto inhibidor de triptasa de fórmula (I). donde: R5 representa amino, hidroxi, aminometilo, hidroximetilo o hidrógeno; R6a representa hidrógeno o metilo; X-X es -CONR1a; R1a representa hidrógeno, alquilo(C1-6) o fenilalquilo(C1-6); L es CO o CONR1d(CH2)m en el que m es 0 ó 1 y R1d es hidrógeno, alquilo(C1-6) o fenilalquilo(C1-6); Cy representa un grupo cicloalquilo, piperidinilo, 3, 4-metilendioxifenilo , furilo, tienilo, imidazolilo, oxazolilo, tiazolilo, piridilo, pirimidinilo, pirazinilo, naftilo, indolilo, benzofurilo o benzo[b]tienilo, opcionalmente sustituido con R3a o R3iXi en el que Xi es un enlace, O, NH, CO, CONH, NHCO, SO2, NHSO2 o SO2NH y R3i es fenilo o piridilo opcionalmente sustituido con R3a; cada R3a es independientemente hidrógeno, hidroxilo, alcoxi(C1-6), alquilo(C1-6), alquenilo(C2-6), alquinilo(C2-6), alcanoílo(C1-6),…

DERIVADOS 3-AMINOFENOL Y COLORANTES PARA FIBRAS DE QUERATINA QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS.

(01/12/2006) Derivados de 3-aminofenol de fórmula (I), o sus sales fisiológicamente compatibles, donde X1, X2, X3 y X4 son, independientemente entre sí, azufre, nitrógeno, N-R1, oxígeno, C-R2, C-R3, C-R4 o C- R5, con la condición de que como mínimo uno y como máximo tres de los grupos X1 a X4 sean nitrógeno, N- R1, azufre u oxígeno y, cuando haya varios heteroátomos, como máximo uno de los grupos X1 a X4 sea azufre, N-R1 u oxígeno; R1 es hidrógeno, un grupo alquilo(C1-C6), un grupo fenilo, un grupo hidroxialquilo(C2-C4) o un grupo acetilo; R2, R3, R4 y R5 representan, independientemente entre sí, hidrógeno, un átomo de halógeno (F, Cl, Br, I), un grupo ciano, un grupo alquilo(C1-C6), un grupo alcoxi(C1-C4), un grupo alquiltio(C1-C4), un grupo mercapto, un grupo nitro, un grupo amino, un grupo alquilamino(C1-C4),…

DERIVADOS DE ACILAMINOTIAZOL, SU PREPARACION Y SU UTILIZACION EN TERAPEUTICA.

(16/06/2006) Compuesto que responde a la fórmula general : en la que: n es igual a 0, 1, 2 ó 3; X representa un átomo de oxígeno o azufre; R1 representa, independientemente uno del otro cuando n = 2 o 3, un átomo de halógeno, hidroxi, alquilo C1-3, alcoxi C1-3 , trifluorometilo, trifluorometoxi o metilendioxi; R2 representa un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con un grupo cicloalquilo C3-7, fenilo, un grupo alcoxi C1-3, hidroxi o un átomo de halógeno; un grupo cicloalquilo C3-7, piperidinilo o fenilo; estando los grupos cicloalquilo C3-7, piperidinilo y fenilo opcionalmente sustituidos con uno o varios grupos alquilo C1--3, alcoxi C1-3, hidroxi o un átomo de halógeno; R3 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con un grupo cicloalquilo C3-7; R4 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo…

DERIVADOS DE AMIDA.

(01/03/2006) Un derivado de amida representado por la siguiente **fórmula** o una sal del mismo R1 y R2: iguales o diferentes entre sí, y cada uno representa -H, -alquilo C1-C6, -alquenilo C2-C5, -alquinilo C2-C5, -cicloalquilo C3-C10 que puede tener una reticulación, -cicloalquenilo C3-C10, -NRaRb, -NRc-NRaRb, - NRc-(anillo heterocíclico monocíclico saturado que contiene nitrógeno de 5 a 8 miembros que puede estar sustituido con alquilo C1-C6), -NRc-C(=NH)-NRaRb, -(anillo heterocíclico monocíclico saturado que contiene nitrógeno de 5 a 8 miembros que puede estar sustituido con alquilo C1-C6), - alquileno C1-C6-NRaRb, -alquileno C1-C6-(anillo heterocíclico…

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE TIAZOL.

(16/08/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SYNGENTA PARTICIPATIONS AG. Inventor/es: COPPOLA, KEVIN.

El compuesto que tiene la fórmula **(Fórmula)** y sus sales de adición de ácido.

1-AZA-2-IMINO-HETEROCICLOS SUSTITUIDOS Y SU USO COMO ACTIVADORES DE RECEPTORES NICOTINICOS DE ACETILCOLINA.

(16/03/2005) Compuestos heterocíclicos, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, representados por la siguiente fórmula (I): en la que: A es un grupo alquilo seleccionado de los grupos metilo, etilo, propilo, isopropilo, butilo, sec-butilo y terc-butilo; un grupo arilo que puede estar sustituido por un sustituyente seleccionado de un átomo de halógeno, un grupo alquilo de C1-C4, un grupo hidroxi, un grupo alquiltio y un grupo ariltio; o un grupo heterocíclico de 5 ó 6 miembros, o uno de sus grupos heterocíclicos condensados que contenga los mismos o diferentes de uno a tres heteroátomos de átomos de azufre, nitrógeno u oxígeno, que pueden estar sustituidos por un grupo alquilo de C1-C4…

POLIMORFO DE PRODUCTO FARMACEUTICO.

(01/09/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Inventor/es: NARAYANAN, BIKSHANDARKOIL, A., BAUER, JOHN, F., SALEKI-GERHARDT, AZITA, CHEMBURKAR, SANJAY, R., PATEL, KETAN, SPIWEK, HARRY, O., BAUER, PHILIP, E., ALLEN, KIMBERLY, A.

El polimorfo cristalino de (2S, 3S, 5S)-5-(N-(N-((N- metil-N-((2-isopropil-4-tiazolil)metil)amino)carbonil)-L- valinil)amino)-2-(N-((5-tiazolil)metoxicarbonil)amino)-1 , 6- difenil-3-hidroxihexano con picos característicos en el patrón de difracción de rayos X en polvo a los valores de dos theta de 8, 67º 0, 1º, 9, 88º 0, 1º, 16, 11º 0, 1º, 16, 70º 0, 1º, 17, 36º 0, 1º, 17, 78º 0, 1º, 18, 40º 0, 1º, 18, 93º 0, 1º, 20, 07º 0, 1º, 20, 65º 0, 1º, 21, 71º 0, 1º y 25, 38º 0, 1º.

DERIVADOS DE OXAZOL Y TIAZOL COMO AGENTES ACTIVADORES DE LA PRODUCCION/SECRECION DE NEUROTROFINA.

(16/05/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: TAKEDA CHEMICAL INDUSTRIES, LTD.. Inventor/es: MOMOSE, YU, MURASE, KATSUHITO.

Utilización de un derivado de azol para la fabricación de un agente activador de la producción/secreción de neurotrofina, en la que el derivado de azol es de fórmula: en la que R1 representa un átomo de halógeno, un grupo heterocíclico que puede estar opcionalmente sustituido, un grupo hidroxi que puede estar opcionalmente sustituido, un grupo tiol que puede estar opcionalmente sustituido o un grupo amino que puede estar opcionalmente sustituido; A representa un grupo acilo que puede estar opcionalmente sustituido, un grupo heterocíclico que puede estar opcionalmente sustituido, un grupo hidroxi que puede estar opcionalmente sustituido, un grupo carboxilo que puede estar opcionalmente esterificado o amidado; B representa un grupo aromático que puede estar opcionalmente sustituido; X representa el átomo de oxígeno, el átomo de azufre o el átomo de nitrógeno que pueden estar opcionalmente sustituidos; e Y representa un grupo hidrocarbonado o un grupo heterocíclico divalentes o una de sus sales.

PRODUCCION DEL ISOMERO Z DE SAL ACIDA DEL BROMURO DE DERIVADO 2-AMINOTIAZOL.

(16/05/2004). Solicitante/s: SUMITOMO CHEMICAL COMPANY, LIMITED. Inventor/es: KURIMOTO,ISAO, NAKAMURA, AKIHIKO, HIRATA, NORIHIKO, ARATAKE, YUICHIRO.

La invención se refiere a un procedimiento para la fabricación de la sal ácida de un compuesto de (Z)-2-aminotiazol de fórmula (I) en la que R1 y R2 independientemente representan un grupo alquilo que tiene de 1 a 5 átomos de carbono, Y representa un átomo de halógeno, -OSO3H o -OPO(OH)2,m indica un numero de valencia de un ácido inorgánico de fórmula HY en la que Y representa lo mismo que se ha definido anteriormente y n indica un entero de 1 ó 2,cuyo procedimiento se caracteriza por:reaccionar la sal ácida de un compuesto de 2-aminotiazol de fórmula (II):(en la que R1 y R2 representan independientemente un grupo alquilo que tiene de 1 a 5 átomos de carbono, X representa un átomo de bromo o un átomo de yodo y las líneas onduladas significan que este compuesto es una mezcla de los isómeros E y Z ),con el ácido inorgánico de fórmula HY.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 2-CLORO-5-CLOROME-TIL-1 ,3-TIAZOL.

(01/12/2003). Solicitante/s: DSM FINE CHEMICALS AUSTRIA NFG GMBH & CO KG. Inventor/es: HENDEL, WOLFRAM, KRICH, SILVIA.

Procedimiento para la obtención de 2-cloro-5- clorometil-1, 3-tiazol, caracterizado porque un compuesto de la fórmula **fórmula** en la que X significa Cl, -OR, -SR o NR2, donde R significa H o un grupo protector adecuado; Y significa H o Cl y Z significa Cl u O, presentando los compuestos de la fórmula (I) como máximo con doble enlace entre C* y Cl o entre Cl y Z, con la condición de que el enlace entre Cl y Z, cuando Z signifique O, sea un doble enlace y cuando Z signifique Cl, sea un enlace sencillo.

NUEVOS DERIVADOS DE AMIDA Y SUS COMPOSICIONES MEDICINALES.

(16/09/2003). Solicitante/s: YAMANOUCHI PHARMACEUTICAL CO. LTD.. Inventor/es: MARUYAMA, TATSUYA, ONDA, KENICHI, HAYAKAWA, MASAHIKO, TAKAHASHI, TAKUMI, SUZUKI, TAKAYUKI, MATSUI, TETSUO.

Un derivado de amina representado por la siguiente fórmula general (I) o una de sus sales y una composición farmacéutica que contiene el derivado de amida y un vehículo farmacéuticamente aceptable * fórmula *. Los símbolos en la fórmula tienen los siguientes significados: (A: heteroarileno; X: enlace, O, S, -NR{sup,5}, -NR{sup,5}CO-, - NR{sup,5}CONH-, -NR{sup,5}SO{sub,2}- o NR{sup,5}C(=NH)NH-; R{sup,1}: - H, alquilo inferior opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido o cicloalquilo opcionalmente sustituido; R{sup,2a}, R{sup,2b}: -H, alquilo inferior, pueden ser iguales o diferentes; R{sup,3}: -H o alquilo inferior; R{sup,4a}, R{sub,4b}: -H o -OH, que pueden ser iguales o diferentes, o R{sup,4a} y R{sub,4b} se toman conjuntamente para formar un =O o un =N*O-alquilo inferior; y R{sup,5}: -H o alquilo inferior.).

DERIVADOS DE FENIL TIAZOL Y PROPIEDADES ANTI VIRUS DEL HERPES.

(16/05/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM PHARMACEUTICALS INC. BOEHRINGER INGELHEIM (CANADA) LTD. Inventor/es: THAVONEKHAM, BOUNKHAM, SIMONEAU, BRUNO, HARGRAVE, KARL, D., CRUTE, JAMES, J., FAUCHE, ANNE-MARIE, GRYGON, CHRISTOPHER, A.

ESTA INVENCION SE REFIERE A METODOS PARA INHIBIR LA REPLICACION DE HERPES Y PARA TRATAR INFECCIONES POR HERPES EN UN MAMIFERO MEDIANTE INHIBICION DEL COMPLEJO ENZIMATICO HELICASA-PRIMASA DEL HERPES. ESTA INVENCION TAMBIEN SE REFIERE A DERIVADOS TIAZOLILFENILO DE FORMULA (G) QUE INHIBEN EL COMPLEJO HELICASAPRIMASA DEL HERPES Y A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE INCLUYEN LOS DERIVADOS TIAZOLILFENILO, A METODOS PARA USAR Y METODOS PARA PRODUCIR LOS DERIVADOS TIAZOLILFENILO. EN LA FORMULA (G), R Y Z SON COMO SE DEFINE EN LA APLICACION EN LA QUE Z ES EL RASGO CARACTERISTICO.

DERIVADOS HETEROCICLICOS DE 2-ACILAMINO-5-TIAZOLES SUSTITUIDOS, SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICA QUE LOS CONTIENEN.

(01/12/1998) ESTOS COMPUESTOS RESPONDEN A LA FORMULA (I): EN LA QUE R1 REPRESENTA UN GRUPO ALKILO, FENILALKILO, AMINOALKILO, CARBOXIALKILO EVENTUALMENTE ESTERIFICADO, CIANOALKILO, CARBAMOALKILO, HIDROXIALKILO O ALCOXIALKILO, RIV REPRESENTA UN GRUPO CICLOALKILO EVENTUALMENTE SUSTITUIDO; UN GRUPO AROMATICO TAL COMO UN FENILO O UN HETEROCICLO EVENTUALMENTE SUSTITUIDOS O RIV Y RV REPRESENTAN JUNTOS EL GRUPO: EN EL QUE U VALE 1 A 3, LLEVANDO EVENTUALMENTE (NP) SUSTITUYENTES XP, ELEGIDOS ENTRE HALOGENO, ALKILO, ALCOXI, NITRO Y NITROFLUOROMETILO, VALIENDO N P DE 0 A 3; RV REPRESENTA UN GRUPO (CH2)M-X EN EL QUE M ES 0 A 5 Y X REPRESENTA UN HALOGENO, UN CICLOALKILO, UN FENILO EVENTUALMENTE SUSTITUIDO, UN GRUPO COOX1;O-COX1; -SCOX1; (O)Q-S-X1 CON Q = 0,1 O 2; O-COOX1; -N-X3COX1 CON X3 = H…

5-MERCAPTOTIAZOLES AMINOALQUIL-SUBSTITUIDOS , SU OBTENCION Y EMPLEO.

(01/11/1998). Solicitante/s: BASF AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: UNGER, LILIANE, RENDENBACH-MUELLER, BEATRICE, TESCHENDORF, HANS-JUERGEN.

SE DESCRIBEN 5 QUILO DE LA FORMULA (I), EN DONDE R1, N Y A TIENEN EL SIGNIFICADO DEFINIDO EN LA DESCRIPCION, ASI COMO SU OBTENCION. LOS COMPUESTOS SON ADECUADOS PARA SU UTILIZACION EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES.

INHIBIDORES DE RENINA.

(01/10/1995). Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Inventor/es: ROSENBERG, SAUL, H., DENISSEN, JON F.

UN COMPUESTO INHIBIDOR DE RENINA DE LA FORMULA: DONDE R SUB 1 ES 4-PIPERACINIL, 1-METIL-4-PIPERACINIL , 1-METIL-1-OXO-4 -PIPERACINIL, 2-OXO-4-PIPERAZINIL, 4-MORFOLINIL, 4-TIOMORFOLINILO O 1-METIL -4-HOMOPIPERACINIL; R SUB 2 ES BENCILO, 2-FENILETIL, 1-NAFTILMETIL O 2-NAFTILMETILO; R SUB 3 ES 4-TIAZOILO, 2-AMINO-4-TIAZOILO, 2-TIAZOILO, 5-TIAZOILO, 1-PIRAZOILO, 3-PIRAZOILO, 1-IMIDAZOILO, N-PROPILO, ISOPROPILO, CH SUB 3S 3SCH SUB 2-; R SUB 4 ES ISOBUTILO O CICLOPROPILO; R SUB 5 ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; Y X ES CH SUB 2 O NH; O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE, ESTER O SU PROMEDICAMENTO; CON LA SALVEDAD DE QUE CUANDO X ES NH Y R SUB 3 ES 2-AMINO -4-TIAZOILO, ENTONCES R SUB 4 ES CICLOPROPILO.

NUEVOS DERIVADOS DE ALCANOSULFONANILIDA, PROCESOS PARA SU PREPARACION Y COMPOSICION FARMACEUTICA QUE LOS CONTIENE.

(01/11/1994). Solicitante/s: FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: KONISHI, NOBUKIYO, OKUMURA, HIROYUKI, TSUJI, KIYOSHI, MATSUO, MASAAKI.

DERIVADOS DE ALCANOSULFONANILIDA DE FORMULA (I) DONDE AR ES UN GRUPO DE LA FORMULA (II) DONDE R4, R5, R6 Y R7 SON HIDROGENO, HALOGENO, HALO(INFERIOR)ALQUILO O ALCOXI INFERIOR, O UN GRUPO HETEROCICLICO QUE PUEDE TENER HALOGENO O ALQUILO INFERIOR, X ES UN GRUPO DE FORMULA (III) DONDE U ES 0, 1 O 2, R8 ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR, R9 ES HIDROGENO O HIDROXI, R1 ES ALQUILO INFERIOR O HALOALQUILO INFERIOR; R2 DEFINE CIERTOS SUSTITUYENTES, R3 ES HIDROGENO, NITROALQUILO INFERIOR O HIDROGENO, Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, PROCESOS PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVOS TIAZOLES Y OXAZOLES SUSTITUIDOS.

(16/10/1993) Nuevos tiazoles y oxazoles sustituidos de la fórmula general **fórmula** en que A significa un grupo n - alquileno con 2 ó 3 átomos de carbono, eventualmente mono - o di - sustituido con grupos metilo o etilo, X significa un átomo de oxígeno o azufre,R1 significa un átomo de hidrógeno o halógeno, un grupo trifluorometilo, alquilo, fenilo o piperidino o un grupo amino eventualmente sustituido con uno o dos grupos alquilo o un grupo alcanoílo o benzoílo, R2 significa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo, R3 significa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo que puede estar sustituido en las posiciones 2 ó 3 con un grupo hidroxi, ó R3 junto con R4 significan un grupo alcoxicarbonilmetileno…

NUEVOS DERIVADOS DE ALCANOSULFONANILIDA, PROCEDIMIENTOS PARA SU OBTENCION Y COMPOSICION FARMACOLOGICA QUE LO CONTIENE.

(16/03/1993). Solicitante/s: FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: KONISHI, NOBUKIYO, TSUJI, KIYOSHI, MATSUO, MASAAKI.

DERIVADO DE ALCANOSULFONANILIDA DE FORMULA (I) DONDE R1, R2 Y R8 SON, CADA UNO, HIDROGENO O CIERTOS SUSTITUYENTES, R3 ES ALQUILO INFERIOR O MONOALQUILAMINO INFERIOR O DIALQUILAMINO INFERIOR; R4 ES ACILO, CIANO, CARBOXI, HIDROXIALQUILO (INFERIOR), MERCAPTO, TIOALQUILO INFERIOR, ALQUILSULFINILO INFERIOR, ALQUILSULFONILO INFERIOR, UN GRUPO HETEROCICLICO NO SATURADO DE CINCO MIEMBROS QUE PUEDE TENER AMINO, ALCANOILAMINO INFERIOR, TIOALQUILO INFERIOR O ALQUILSULFONILO INFERIOR, TIOFENILO QUE PUEDE TENER NITRO O AMINO, ALCANOIL (INFERIOR)ALQUENILO O UN GRUPO DE FORMULA (II) O (III). DONDE R6 ES HIDROGENO, AMINO O ALQUILO INFERIOR Y R7 ES HIDROXI, ALCOXI INFERIOR CARBOXIALCOXI (INFERIOR), ALCOXICARBONIL (INFERIOR) ALCOXI INFERIOR, UREIDO O TIOUREIDO Y R5 ES HIDROGENO, HALOGENO, ALQUILO INFERIOR O ALCANOILO INFERIOR. TAMBIEN LAS SALES FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES DE DICHOS DERIVADOS PROCEDIMIENTOS PARA OBTENERLOS Y COMPOSICIONES FARMACOLOGICAS QUE LOS CONTIENEN COMO INGREDIENTE ACTIVO.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LA N-SULFAMOIL-3-(2-GUANIDINOTIAZOL-4-IL-METILTIO)PROPIONAMIDINA.

(01/06/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: LABORATORIO FIDES S A. Inventor/es: SALVADOR RAVETLLAT, LUIS.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LA N-SULFAMOIL-3-(2-GUANIDINOTIAZOL-4-IL-METILTIO)PROPIONAMIDINA. CONSISTE ESENCIALMENTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL: DONDE X REPRESENTA HALOGENO, ESILATO O TOSILATO, CON UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL: DONDE M REPRESENTA UN METAL ALCALINO COMO EL SODIO O EL POTASIO O UN METAL ALCALINOTERREO COMO EL CALCIO, MAGNESIO O BARIO, EN EL SENO DE UN DISOLVENTE ORGANICO Y EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR DEL TIPO ETER CORONA. SE UTILIZA PARA EL TRATAMIENTO DE ULCERAS DEL APARATO DIGESTIVO.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LA N-SULFAMOIL-3-(2-GUANIDINOTIAZOL-4-IL-METILTIO)PROPIONAMIDINA.

(01/06/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: LABORATORIO FIDES S A. Inventor/es: SALVADOR RAVETLLAT, LUIS.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LA N-SULFAMOIL-3-(2-GUANIDINOTIAZOL-4-IL-METILTIO)PROPIONAMIDINA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL: DONDE X REPRESENTA HALOGENO, ESILATO O TOSILATO, CON UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL: DONDE M REPRESENTA UN METAL ALCALINO COMO EL SODIO O EL POTASIO, O UN METAL ALCALINOTERREO COMO EL CALCIO, MAGNESIO O BARIO, EN EL SENO DE UN DISOLVENTE ORGANICO Y EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR DEL TIPO ETER-CORONA. SE UTILIZA PARA EL TRATAMIENTO DE ULCERAS DEL APARATO DIGESTIVO.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN REACTIVO ACILANTE DE UN ACIDO 2-AMINO-4-TIAZOLILACETICO.

(01/04/1986). Solicitante/s: GEMA S.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN REACTIVO DE UN ACIDO 2-AMINO-4-TIAZOLILACETICO. CONSISTE EN HACER REACCIONAR A UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN CLORURO DE ACIDO DE FORMULA (R2-CO-CL), EN UN SISTEMA ACUOSO/ORGANICO U ORGANICO SELECCIONADO ENTRE DICLOROMETANO, CLOROFORMO Y ACETONITRILO, EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR COMO UN ETERCROWN Y ENTRE C 15º C Y B 5º C, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I). SIENDO: R, H O METILO; (R)1, H, OXIMINO, HIDROXILO, METOXIMINO Y OTROS; R2, ALQUILO DE C 2 A 19 O UN NUCLEO AROMATICO SUSTITUIDO POR CL O METILO; Y R3, 1,8-DIAZABICICLO 5,4,0 UNDEC-7-ENO, 1,5-DIAZABICICLO 4,3,0 NON-5-ENO, LI, NA, K Y OTROS. SE UTILIZAN COMO ANTIBACTERIANOS.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE UNA CEFALOSPORINA.

(16/01/1986). Solicitante/s: TOYAMA CHEMICAL CO., LTD..

PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE UNA CEFALOSPORINA, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R1 ES UN GRUPO ALQUILO INFERIOR. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE X ES UN ATOMO DE HALOGENO; Y R1 TIENE EL SIGNIFICADO YA MENCIONADO, CON TIOUREA Y EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE. DICHA REACCION SE LLEVA A CABO ENTRE CERO Y 100 GRADOS. COMO DISOLVENTE SE PUEDE UTILIZAR AGUA, ETANOL, METANOL, ACETONA, ETER DIETILICO, TETRAHIDROFURANO, DIOXANO Y SIMILARES. DE APLICACION EN MEDICINA Y FARMACIA.

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