Compuestos para el tratamiento de infecciones víricas por paramixovirus.
(15/01/2020) Un compuesto de Fórmula (Ic), o su sal farmacéuticamente aceptable, que tiene la estructura:
**(Ver fórmula)**
en donde:
X1, X2 y X3 son cada uno en forma independiente C (carbono), N (nitrógeno) u O (oxígeno);
la línea de puntos entre X1 y X3 de
indica un heteroarilo monocíclico de 6 miembros opcionalmente sustituido, al unir X1 y X3 entre sí; siempre que las valencias de X1, X2 y X3 se satisfagan con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en hidrógeno y un alquilo C1-4 opcionalmente sustituido, y X1, X2 y X3 no estén cargados;
A se selecciona del grupo que consiste en un cicloalquilo opcionalmente sustituido, un cicloalquenilo opcionalmente sustituido, un arilo C6-10 opcionalmente sustituido, un aril C6-10(alquilo C1-2) opcionalmente sustituido, un heteroarilo opcionalmente sustituido y un heterociclilo…
Compuestos para el tratamiento del cáncer.
(03/07/2019). Solicitante/s: GTX, INC.. Inventor/es: MILLER, DUANE, D., LU, YAN, DR., DALTON,JAMES,T, LI,WEI, WANG,ZHAO, CHEN,JIANJUN, LI,CHIEN-MING, AHN,SUNJOO, DUKE,CHARLES.
Un compuesto representado por la estructura de fórmula XI:**Fórmula**
En el que
X es NH;
Q es S; y
A es un anillo fenilo o indolilo sustituido o no sustituido;
En el que dicho anillo A está opcionalmente sustituido por 1-5 sustituyentes que son independientemente O-alquilo, O-haloalquilo, F, Cl, Br, I, haloalquilo, CF3, CN, -CH2CN, NH2, hidroxilo, -(CH2)iNHCH3, (CH2)iNH2, -(CH2)iN(CH3)2, - OC(O)CF3, alquilo C1-C5 lineal o ramificado, haloalquilo, alquilamino, aminoalquilo, -OCH2Ph, -NHCO-alquilo, COOH, -C(O)Ph, C(O)O-alquilo, C(O)H, -C(O)NH2 o NO2; e
i es un número entero entre 0-5.
PDF original: ES-2718637_T3.pdf
Compuestos de tetraciclina.
(04/10/2017) Un compuesto de Fórmula Estructural I:**Fórmula**
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que:
X es -CF3;
Y se selecciona entre hidrógeno, -alquilen (C1-C4)-N(R2)(R3), -CH≥N-OR2, -C(O)-N(R2)(R4), -NO2, -COOH, -OH, - N≥CH-N(R2)(R3), -N(R2)(R3), -N(RF)-C(O)-[C(R5a)(R5b)]1-4-N(R2)(R3), -N(RF)-C(O)-alquilo (C1-C6), -N(RF)-C(O)- heterociclilo, -N(RF)-C(O)-carbociclilo, -N(RF)-S(O)m-alquileno (C1-C4)-N(R2)(R3), -N(RF)-S(O)m-N(R2)(R4) y - N(RF)-S(O)m-alquilen (C1-C4)-carbociclilo, en donde:
cada R2 se selecciona independientemente entre hidrógeno y alquilo (C1-C3);
cada R3 se selecciona independientemente entre hidrógeno, alquilo (C1-C6), -O-alquilo (C1-C6), -alquilen (C0-C6)- carbociclilo, -alquilen (C0-C6)-heterociclilo,…
Nuevos procedimientos para la preparación de amidas de prostaglandina.
(21/06/2017) Procedimiento para la preparación de amidas de prostaglandina de la fórmula general (I),
**(Ver fórmula)**
- donde en la fórmula
los enlaces marcados con líneas de puntos pueden ser enlaces sencillos o dobles, en el caso de los dobles enlaces en las posiciones 5,6 y 13,14, pueden estar en la orientación cis o trans,
Q representa un grupo hidroxilo y Z representa un grupo hidroxilo u oxo,
R1 y R2 representan independientemente un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo o aralquilo C1-10 lineal o ramificado, opcionalmente sustituido con un grupo -ONO2, o un grupo aralquilo o arilo, que contiene un heteroátomo,
R3 representa un grupo hidrocarbonado C4-6 saturado o insaturado lineal o ramificado,…
Inhibidores de replicación viral, su proceso de preparación y sus usos terapéuticos.
(21/06/2017) Compuesto según la fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
* R1 y R6, idénticos o diferentes, representan independientemente un átomo de hidrógeno; - CN; -OH; -CF3; un átomo de halógeno; un alquilo C1-C3 lineal o ramificado o heteroalquilo C1-C3lineal 20 o ramificado;
* R2, no sustituido o sustituido por al menos un T1, representa un carbociclo de 5, 6 ó 7 miembros parcial o totalmente insaturado o aromático; un heterociclo de 5, 6 ó 7 miembros parcial o totalmente insaturado o aromático; un carbociclo de 5, 6 ó 7 miembros parcial o totalmente insaturado o aromático condensado con un carbociclo de 5, 6 ó 7 miembros saturado, parcial o totalmente insaturado o aromático; un carbociclo de 5, 6 ó 7 miembros parcial o totalmente insaturado o aromático condensado con un heterociclo de 5, 6 ó 7 miembros saturado,…
Procedimiento para preparar roflumilast.
(29/03/2017). Solicitante/s: INTERQUIM, S.A.. Inventor/es: MARQUILLAS OLONDRIZ, FRANCISCO, SALAET FERRÉ,JOSEP.
Un procedimiento para preparar un compuesto de fórmula (IV): **Fórmula**
donde L es (a) 1H-imidazol-1-ilo, (b) 1H-1,2,4-triazol-1-ilo, (c) 2-metil-1H-imidazol-1-ilo, (d) piperidin-1-ilo, (e) N,N'-diciclohexilcarbamimidoiloxi, (f) N,N'-diisopropilcarbamimidoiloxi, (g) N'-(3-(dimetilamino)propil)-N-etilcarbamimidoiloxi, (h) 2,5-dioxopirrolidin-1-iloxi, o (i) 1,3-dioxoisoindolin-2-iloxi,
que comprende:
i) activación de un compuesto de fórmula (II): **Fórmula**
con un agente activante seleccionado, respectivamente, de (a) carbonildiimidazol (CDI), (b) 1,1'-carbonil-di-(1,2,4-triazol) (CDT), (c) 1,1'-carbonil-bis-(2-metilimidazol), (d) 1,1'-carbonil-dipiperidina, (e) N,N'-diciclohexilcarbodiimida (DCC), (f) N,N'-diisopropilcarbodiimida (DIC), (g) 1-etil-3-(3-dimetilaminopropil)carbodiimida (EDC) y una combinación de uno de los anteriores con (h) N-hidroxisuccinimida o (i) N-hidroxiftalimida, en un disolvente adecuado,
y opcionalmente
ii) aislar el compuesto de fórmula (IV).
PDF original: ES-2625417_T3.pdf
Proceso para la preparación de sales de pirrolidinio.
(30/11/2016) Un proceso para la preparación de un compuesto de la fórmula I:**Fórmula**
en una forma de sal o zwiteriónica, en donde:
R1 y R2 son cada uno independientemente cicloalquilo de 3 a 8 átomos de carbono, o arilo de 6 a 10 átomos de carbono; y
R3 y R4 son cada uno independientemente alquilo de 1 a 8 átomos de carbono;
comprendiendo el proceso los pasos de:
(a) hacer reaccionar un compuesto de la fórmula II:**Fórmula**
o una sal del mismo, en donde R1 y R2 son cada uno independientemente cicloalquilo de 3 a 8 átomos de carbono, o arilo de 6 a 10 átomos de carbono, con un compuesto de la fórmula III:**Fórmula**
…
Profármacos de agentes antiinflamatorios no esteroideos (AINE).
(10/08/2016) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
R1 representa una unidad que promueve la inmovilidad seleccionada de un resto orgánico con un peso molecular inferior a 1000 g/mol que comprende uno o más restos que contienen nitrógeno cada uno con un pKa de entre 4 y 7,6 a 37ºC;
y R1 es fenilamino, imidazolilo, isoquinolinilo, quinolinilo, bencimidazolilo, acridinilo sustituido o no sustituido según las siguientes estructuras:**Fórmula**
en la que R3 es alquilo C1-8 lineal o ramificado, o alcoxialquilo, R4 y R5 son cada uno e independientemente entre sí hidrógeno, alquilo C1-8 lineal o ramificado, alcoxialquilo o fenilo; y R3, que está situado entre…
Derivados de ciclopentano 1,3-disustituidos.
(08/06/2016) Compuestos de la fórmula I
**(Ver fórmula)**
en la cual
R denota Ar o Het,
Y denota -CO-W o -N(R4)CO-W1,
W denota NR2R2', Het1, CH2Het1, A, Cyc, Ar o CH2Ar, -CONR2R2' o Het1,
W1 denota NR2R2', Het1, CH2Het1, A, Cyc, Ar, CH2Ar, CH2Cyc o CH(OH)CH2OH,
R1 denota H, F, Cl, Br, OH, CN, NO2, A', OA', SA', SO2Me, COA', CONH2, CONHA' o CONA'2,
R2, R2' cada uno, independientemente uno de otro, denotan H, A o [C(R3)2]nCyc,
X1, X2, X3 cada uno, independientemente uno de otro, denotan CR8 o N,
X4 denota CR8 o N,
X5 denota CR8 o N,
R4 denota H o A',
A denota alquilo no ramificado o ramificado con 1-10 átomos de C, en el que dos átomos de C adyacentes pueden formar un doble enlace y/o uno o dos grupos CH y/o CH2 no adyacentes pueden sustituirse por N-, O- y/o átomos de S y en donde…
Nuevos compuestos de imidazolidina como moduladores del receptor de andrógenos.
(01/12/2015) Un compuesto de acuerdo con la fórmula Ib:**Fórmula**
en la que
X es O o S;
R1 es H; o
R1 se elige entre C1-C6 alquilo, C3-C7 cicloalquilo, C3-C6 alquenilo, C3-C6 alquinilo y C1-C6 acilo; cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con ciano, uno o más halo, hidroxilo, o C1-C6 alcoxi;
R2a se elige entre H, P(O)(OH)2 y C(O)(CH2)n1C(O)OH; o
R2a se elige entre C1-C6 acilo y C3-C6 alquenilo; cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con amino o carboxi; n1 es 0, 1, 2, 3 o 4;
cada R2b y R2c se elige independientemente entre H y C1-C6 alquilo; oR2b y R2c se pueden unir para formar un C3-C7 cicloalquilo;
R3a es H, halo, ciano o nitro;
cada…
Derivados de acrilamido útiles como inhibidores de la transición de la permeabilidad mitocondrial.
(25/11/2015) Un compuesto de fórmula general (I)**Fórmula**
en la que:
W es arilo o heteroarilo;
a es 0, 1, 2 o 3;
R y R' son iguales o diferentes e, independientemente el uno del otro, se seleccionan entre: hidrógeno; halógeno; alcoxi (C1-C3); haloalcoxi (C1-C2); haloalquilo (C1-C2); NR1R2; CN; SO2NH2; o alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido, arilo o heteroarilo;
R" se selecciona independientemente entre:
halógeno; alquilo (C1-C3); alcoxi (C1-C3); alcoxialquilo (C1-C3); haloalcoxi (C1-C2); haloalquilo (C1-C2); NR3R4; o (CH2)n-X-(CH2)m-Q, en el que:
n, m independientemente, son 0, 1 o 2;
X es un enlace directo; O; S;…
Reactivo para síntesis orgánica y método de reacción de síntesis orgánica con dicho reactivo.
(01/07/2015) Reactivo para síntesis orgánica que se puede usar para reacciones de síntesis orgánica, mostrado en la siguiente Fórmula Química , y que tiene la propiedad de cambiar de manera reversible desde un estado de fase líquida a un estado de fase sólida de acuerdo con cambios en por lo menos una seleccionada del grupo compuesto por la composición de la solución y la temperatura de la solución:**Fórmula**
en donde R2 y R4 son un grupo docosiloxi (C22H45O-), R1, R3 y R5 son hidrógeno y X representa un sitio activo para reactivo que se muestra mediante las siguientes fórmulas (A), (B), (E), (F), (G), (K), (L), (M) o (M'):**Fórmula**
en donde Y es un grupo alquileno con un número de carbonos de 1 a 10, m y n son independientemente…
Procedimiento para la preparación de sales de imidazolio disustituidas.
(25/02/2015) Procedimiento para la preparación de sales de imidazolio 1,3-disustituidas de fórmula I**Fórmula**
en la que
R1 y R3 representan independientemente entre sí un resto orgánico de 1 a 20 átomos de C,
R2, R4 y R5 representan independientemente entre sí un átomo de H o representan un resto or
gánico de 1 a 20 átomos de C,
X representa un anión de un hidrácido con un valor de pKs de al menos 2 (medido a 25 ºC y 100 kPa en agua o dimetilsulfóxido) y
n representa 1, 2 o 3,
y que tienen una solubilidad en agua o miscibilidad con agua de al menos 50 g de sal de imidazolio en 1 l de agua (a 100 kPa y 21 ºC),
caracterizado porque
a) se hace reaccionar entre sí un compuesto de α-dicarbonilo, un aldehído, una amina y el hidrácido del anión X-, y
b) se realiza la reacción en agua, un disolvente…
Derivados de azol, métodos para producirlos, compuestos intermedios de los mismos, agentes agrohortícolas.
(17/09/2014) Un derivado de azol de fórmula (I):**Fórmula**
en donde
Ra es H; o C1-6-alquil, C2-6-alquenil o C2-6-alquinil cada uno sustituido opcionalmente por na grupos Xa;
Rb es H; o C1-6-alquil, C2-6-alquenil o C2-6-alquinil cada uno sustituido opcionalmente por nb grupos Xb; en donde
- Ra y Rb no son ambos H; y
- (na + nb) es ≥ 1;
Xa cada uno independientemente es un átomo halógeno;
Xb cada uno independientemente es un átomo halógeno;
Y cada uno independientemente es halógeno, grupo C1-4-alquilo,
C1-4-haloalquilo, C1-4-alcoxi, C1-4-haloalcoxi, fenilo, ciano o nitro;
m es 0-5; y
A es N o CH.
Derivados de triazol e imidazol sustituidos como moduladores de gamma secretasa.
(13/08/2014) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
una forma estereoisomérica del mismo, en la que
R1 es hidrógeno o alquilo C1-4;
R2 es hidrógeno o alquilo C1-4;
X es CH o N;
A1 es CR3a o N; en el que R3a es hidrógeno; halo; ciano; alquilo C1-4; o alquiloxilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes halo;
A2 es CR3b o N; en el que R3b es hidrógeno; flúor; o alquiloxilo C1-4;
A3 y A4 son cada uno independientemente CH; CF; o N;
siempre que no más de dos de A1, A2, A3 y A4 sean N;
Het1 es un heterociclo, que tiene la fórmula (a), (b) o (c)
R4a es hidrógeno; tetrahidropiranilo; tetrahidrofuranilo; piperidinilo;…
Procedimiento para la separación de ácidos de mezclas de reacción química con ayuda de líquidos iónicos.
(13/08/2014) Procedimiento para la separación de ácidos de mezclas de reacción por medio de una base auxiliar, caracterizado porque la base auxiliar
b) forma una sal con el ácido, que es líquida a temperaturas a las que no se descompone el producto de valor durante la separación de la sal líquida y
c) la sal de la base auxiliar con el producto de valor o la disolución del producto de valor en un disolvente adecuado forma dos fases líquidas no miscibles, liberándose el ácido en el transcurso de reacción de una fosforilación para la producción de fosfinas, ésteres de ácido fosfínico, ésteres de ácido fosfinoso (fosfinitos), ésteres…
Derivados de imidazol substituidos para el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer.
(13/06/2014) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde
R1 y R2 son independientemente seleccionados entre el grupo consistente en -CH3, -CH2CH3, -CH(CH3)2 y -CH2CH2CH3 y
Q1 es seleccionado entre el grupo consistente en -CH2OCH2CH3 y -CH2CH2CH2CH3.
Nuevo derivado de sulfonamida de ácido malónico y uso farmacéutico del mismo.
(16/10/2013) Un derivado de sulfonil malonamida representado por la siguiente fórmula (II) **Fórmula**
donde R2 es 2-naftilo, trans-β-estirilo, fenetilo, 3-fenoxipropilo o 4-fenilbutilo;
uno de R13 y R14 es un átomo de hidrógeno, y el otro es isopropilo, isobutilo, neopentilo, alilo, -CH1-R16 donde R16 escicloalquilo C3-10 opcionalmente sustituido, heterociclo opcionalmente sustituido o -CO-NR5R6 (donde R5 y R6 soniguales o diferentes y cada uno es un átomo de hidrógeno, alquilo C1-6, arilo opcionalmente sustituido o heteroariloopcionalmente sustituido, o R5 y R6 opcionalmente forman amino cíclico opcionalmente sustituido junto con un átomode nitrógeno unido al mismo),
-(CH2)2-R16' (donde R16' es ciano o Alcoxi C1-6), o -(CH2)n-Ar2 (donde n es un número entero de 1 a 3, y Ar2 es fenilosustituido o heteroarilo opcionalmente…
Compuestos de fenoxiamina y composiciones para administrar principios activos.
(18/09/2013) Compuesto que tiene la fOrmula del compuesto A o una sal del mismo,**Fórmula**
en la que
(a) R1 es -OH,
R2-R5 son independientemente hidr6geno o halogen°,
R6 es alquileno C1-C16 no sustituido, alquenileno C2-C16 sustituido o no sustituido, alquinileno C2'
C16 sustituido o no sustituido, arileno C6-C16 sustituido o no sustituido, (alquil Cl-C16)arileno o
aril(alquileno C1-C16) sustituido o no sustituido, en los que las sustituciones se seleccionan dealquilo Cl-C7 y cicloalquilo C1-C7;
R7 es -NR18R16 o
_N+N18R19R20y-;
R18yR19son independientemente hidrOgeno, oxigeno, hidroxilo, alquilo Ci-C16 sustituido o no
sustituido, alquenilo C2-C16 sustituido…
Derivados de azol y composiciones farmacéuticas que los contienen.
(15/08/2012) Uso de un compuesto de la siguiente Fórmula II:
en donde cada uno de A1, A2, A3 y A4 es independientemente carbono o nitrógeno, siendo al menos uno de A1, A2, A3 yA4 carbono;
cada R es independientemente halo, nitro, alquilo opcionalmente sustituido; alquenilo opcionalmente sustituido; alquiniloopcionalmente sustituido; heteroalquilo opcionalmente sustituido; heteroalquenilo opcionalmente sustituido;
heteroalquinilo opcionalmente sustituido; alcanol opcionalmente sustituido; arilo carbocíclico opcionalmente sustituido,heteroalicíclico opcionalmente sustituido, heteroaromático opcionalmente sustituido, aralquilo opcionalmente sustituido;
heteroarilalquilo…
DERIVADOS DE 1-BIFENILIMIDAZOL, SU PREPARACION Y SU USO TERAPEUTICO.
(14/06/2012) COMPUESTOS DE LA FORMULA *FIG*: EN QUE: R1 ES ALKILO O ALQUENILO; R2 Y R3 SON HIDROGENO, ALKILO, ALQUENILO, CICLOALKILO, ARALKILO, ARILO O ARILO UNIDO A UN CICLOALKILO; R4 ES HIDROGENO, ALKILO, ALKANOILO, ALQUENOILO, ARILCARBONILO, ALCOXICARBONILO, TETRAHIDROPIRANILO, TETRAHIDROTIOPIRANILO, TETRAHIDROTIENILO, TETRAHIDROFURILO, UN GRUPO DE LA FORMULA -SIRARBRC, EN QUE RA, RB Y RC SON ALKILO O ARILO, ALCOXIMETILO, (ALCOXIALCOXI)METILO, HALOALCOXIMETILO, ARALKILO, ARILO O ALKANOILOXIMETOXICARBONILO; R5 ES CARBOXI O UN GRUPO DE LA FORMULA -CONR8R9, EN QUE R8 Y R9 SON ATOMOS DE HIDROGENO O ALKILO, O R8 Y R9 JUNTOS FORMAN UN…
(18/04/2012) Un compuesto de la fórmula
en forma de base libre o en forma de sal de adición ácida,
en el que R1, R2, R3 y X tienen los significados que conducen a un compuesto seleccionado del grupo, que consiste de los compuestos
a) naftalen-1-il-(4-pentiloxi-naftalen-1-il)-metanona,
b) compuestos de la fórmula I, en la que R2 es -O-(CH2)-CH3, y X, R1 y R3 son como se enumera en la siguiente tabla
c) Los compuestos de la fórmula I, en la que X es C(O), y R1, R2 y R3 son como se enumera en la siguiente tabla
d) y compuestos de la fórmula I, en la que X es C(O), R3 es hidrógeno, y R1 y R2 son como se enumera en la siguiente tabla
NUEVOS DERIVADOS DE 1-ALCOXI-(2-ACILAMINO-ETIL)-NAFTALENOS Y SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACIÓN.
(13/03/2012) COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL: EN LA QUE R, R SUB 1 Y R SUB 2 ESTAN DEFINIDOS EN LA DESCRIPCION. LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.
COMPUESTOS BICICLICOS COMO LIGANDOS DEL RECEPTOR H3.
(16/11/2006) Un compuesto de fórmula (I): donde cada uno de W1 y W2 es H; X1 es seleccionado entre Ga, RaGa, LaGa y RaLaGa; X2 es seleccionado entre Gb, RbGb, LbGb y RbLbGb; cada uno de Ga y Gb es independientemente NR3aR4a o NR3bR4b, respectivamente, o pirrolidinilo, imidazolidinilo, pirazolidinilo, piperidilo, isoindolinilo, morfolinilo, piperazinilo, imidazolilo, tiazolinilo, 5, 6-dihidro-3-imida-zo[2 , 1-B]tiazolilo o tiazolilo, donde cada uno de R3a, R3b, R4a y R4b es independientemente seleccionado entre H, alquilo C1-8, cicloalquilo C3-7 y (cicloalquil C3-7)alquilo C1-6; Gb puede ser además seleccionado entre nitro, halo, OH, CHO, pirrolilo o -C(=NOH)H; cada uno de Ra y Rb es independientemente O, S, NH o C=O; cada uno de La y Lb es independientemente…
INHIBIDORES BICICLICOS DE FARNESIL TRANSFERASA DE PROTEINA.
(16/05/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY. Inventor/es: DOHERTY, ANNETTE, MARIAN, DOBRUSIN, ELLEN, M., MCNAMARA, DENNIS, JOSEPH, BIKKER, JACK, DROWNS, MATTHEW, STASIAK, MARCIN, KALTENBRONN, JAMES, STANLEY, QUIN, JOHN, III, REPINE, JOSEPH, THOMAS.
EN LA PRESENTE INVENCION SE PRESENTAN COMPUESTOS DE FORMULA (I). EN LA PRESENTE INVENCION TAMBIEN SE PRESENTA UN PROCEDIMIENTO PARA EL TRATAMIENTO DEL CANCER Y EL TRATAMIENTO O PREVENCION DE LA RESTENOSIS O ATEROSCLEROSIS. LA INVENCION TAMBIEN SE REFIERE A UNA COMPOSICION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE QUE CONTIENE UN COMPUESTO DE FORMULA (I).
NUEVOS DERIVADOS DE AZOL O DE TRIAZOL, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y SU APLICACION COMO MEDICAMENTOS ANTI-FUNGICOS.
(01/12/2005) Los compuestos de fórmula (I) en la que: - X es un átomo de nitrógeno o un grupo CH, - Ar1 representa un arilo carbocíclico o heterocíclico no sustituido o sustituido por uno o varios radicales R2, R3 o R4, - A representa un átomo de hidrógeno o representa un grupo CH2 que forma, con R1 un enlace carbonocarbono cíclico, con el fin de obtener un ciclo de 6 eslabones fusionado con el fenilo, - Ar3 representa un arilo carbocíclico o heterocíclico no sustituido o sustituido por uno o varios radicales R8, R9 o R10 - R2, R3, R4, R5, R6 R7, R8, R9 o R10 idénticos o diferentes, representan flúor, cloro, bromo, ciano, mono40 bi- o trihalógeno(C1-C8)alquilo , mono- bi- o trihalógeno(C1-C8)-alquiloxi…
2-SUYLFONILAMINOFENOLES CATIONICOS, SU UTILIZACION A TITULO DE COPULADOR PARA EL TEÑIDO POR OXIDACION, COMPOSICIONES QUE LOS INCLUYEN, Y PROCEDIMIENTOS DE TEÑIDO.
(16/06/2005) Compuestos de fórmula (I) siguiente, y sus sales de adición con un ácido: **(Fórmula)** en la cual: - R1 representa un átomo de hidrógeno; - R2 representa un radical metilo, etilo o dimetilamino; - R3 representa un átomo de hidrógeno o un radical metilo; - R4 representa -NH-E-D3, -NH(CO)-D3, -NH(CO)-E-D3, -NH(CO)O-E-D3, -NH(CO)NH-ED D3, - R5 representa un átomo de hidrógeno, de cloro o de flúor, o un grupo metilo, metoxi o metilamino; - Y representa un átomo de hidrógeno o de cloro, o un grupo metoxi, o -OCH2(CO)OCH3; - E representa un brazo -(CH2)q-, siendo q un número entero igual a 1 ó 2; - D3 es seleccionado entre los grupos 3-metilimidazolinio-1-il , 3-(2-hidroxietil)-imidazolinio-1-il , 1, 2, 4-triazolio-1-il,…
VINILETERES HETEROCICLICOS CONTRA TRASTORNOS NEUROLOGICOS.
(16/10/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: MUTEL, VINCENT, STADLER, HEINZ, WICHMANN, JURGEN, ADAM, GEO, WOLTERING, THOMAS, JOHANNES, KOLCZEWSKI, SABINE.
La invención se refiere a la utilización de compuestos de **fórmula**, así como sus sales farmacéuticamente aceptables como sustancias activas terapéuticas, sobre todo para controlar o prevenir trastornos neurológicos agudos y/o crónicos. En la fórmula R representa un halógeno o alquilo inferior; n es igual a 0 a 3; R1 representa un alquilo inferior, cicloalquilo, bencilo opcionalmente sustituido por hidroxilo, halógeno, alcoxi inferior o alquilo inferior , benzoílo opcionalmente sustituido por amino alquilamina inferior o dialquilamina inferior, acetilo o cicloalquilo-carbonilo; y (A) representa un radical aromático de 5 eslabones conectado a un átomo de N y que contiene, además del átomo de N de enlace, 1 a 3 átomos de N.
(16/07/2004). Solicitante/s: SHIONOGI & CO., LTD.. Inventor/es: SUGIMOTO, HIROHIKO, FUJIWARA, TAMIO.
UN DERIVADO DE IMIDAZOL REPRESENTADO POR LA FORMULA GENERAL (I) O UNA SAL DEL MISMO, QUE TIENE EL EFECTO DE INHIBIR ESPECIFICAMENTE EL CRECIMIENTO DE VIH COMO UN VIRUS PATOGENICO Y DE SER REDUCIDO EN TOXICIDAD. EN DICHA FORMULA R{SUP,1} REPRESENTA HIDROGENO, ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,20}, ALQUENILO C{SUB,2}-C{SUB,7}, CICLOALQUILALQUILO C{SUB,4}-C{SUB,12}, ETC; R{SUP,2} REPRESENTA ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,6}, ACILO C{SUB,1}C{SUB,6}, HIDROXIIMINOMETILO, HIDRAZONOMETILO O (()CH{SUB,2}())N-R{SUP ,4} (R{SUP,4} SIENDO HALOGENO, ALCOXI, HIDROXIDO, ETC.; Y N SIENDO UN ENTERO DE 1 A 3); R{SUP,3} REPRESENTA ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,6} SUSTITUIDO O INSUSTITUIDO; X E Y REPRESENTAN CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,3}, HALOGENO, O NITRO; Y Z REPRESENTA S, SO, SO{SUB,2} O CH{SUB,2}.
FARMACOS PARA PROFILAXIS/TRATAMIENTO DE LAS COMPLICACIONES DE LA DIABETES.
(01/07/2004). Solicitante/s: YOSHITOMI PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, LTD.. Inventor/es: HAYASHI, YOSHIHARU YOSHITOMI PHARM. IND., LTD., GOTO, NOBUHARU YOSHITOMI PHARMACEUTICAL IND., LTD.
LA INVENCION SE REFIERE A PREVENTIVOS/REMEDIOS PARA COMPLICACIONES DE LA DIABETES, QUE CONTIENEN COMO INGREDIENTE ACTIVO ACIDO 4 - [ AL - HIDROXI - 2 - METIL - 5 - (1 IMIDAZOLIL)BENCIL] - 3, 5 - DIMETILBENZOICO, ISOMEROS OPTICOS DEL MISMO O SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES; Y UN METODO PARA PREVENIR O TRATAR LAS COMPLICACIONES DE LA DIABETES MEDIANTE LA ADMINISTRACION DE LOS COMPUESTOS DESCRITOS EN DOSIS EFICACES. DICHOS MEDICAMENTOS SON UTILES PARA LA PREVENCION Y TRATAMIENTO DE COMPLICACIONES DE LA DIABETES, COMO NEUROPATIA DIABETICA, NEFROPATIA, ALTERACIONES OCULARES Y ESCLEROSIS ARTERIAL. ADEMAS, PUEDEN PRESENTAR EFECTOS DE LARGA DURACION, INCLUSO EN UNA DOSIS EXTREMADAMENTE PEQUEÑA, LO CUAL HACE POSIBLE TOMAR LOS MEDICAMENTOS SOLO UNA VEZ AL DIA.
PROCEDIMIENTO PARA PRODUCIR COMPUESTOS DE IMIDAZOL OPTICAMENTE ACTIVOS, INTERMEDIOS EN SU SINTESIS Y PROCEDIMIENTO DE PREPARACION.
(16/06/2004). Solicitante/s: YOSHITOMI PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, LTD.. Inventor/es: KAWASAKI, KAZUYUKI;, YOSHITOMI PHARM. INDUS. LTD., KOBAYASHI, HARUHITO;, YOSHITOMI PHARM. INDUS. LTD, EHARA, SYUJI;, YOSHITOMI PHARMACEUTICAL IND. LTD, SATO, HIDEAKI;, YOSHITOMI PHARMACEUTICAL IND. LTD.
La presente invención proporciona un procedimiento para la producción de un ácido 4-[{al}-hidroxi-5-(1-imidazolil)-2-metilbencil]-3 ,5- dimetilbenzoico ópticamente activo o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, que incluye someter un compuesto de fórmula (I) * fórmula * en la cual cada símbolo significa según se ha definido en la especificación, a resolución óptica mediante cristalización fracción para dar un compuesto ópticamente activo y se somete el compuesto a una reacción de hidrólisis. Según este procedimiento, puede obtenerse un procedimiento de resolución útil para producción industrial a gran escala del compuesto ácido 4-[{al}-hidroxi-5-(1-imidazolil)-2- metilbencil]-3,5-dimetilbenzoico ópticamente activo, que se utiliza como inhibidor de la tromboxano sintetasa y como agente para la profilaxis y tratamiento de complicaciones diabéticas.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE CARBONILDIIMIDAZOL.
(16/06/2004). Solicitante/s: BASF AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: STAMM, ARMIN, HENKELMANN, JOCHEM.
Procedimiento para la obtención de carbonildiimidazol a partir de imidazol y fosgeno a una temperatura en el intervalo de 60 a 80ºC, en un hidrocarburo aromático substituido como disolvente, caracterizado porque se separa como producto de copulado el hidrocloruro de imidazol producido como fusión, mediante separación de fases a partir de la mezcla de reacción obtenida, a una temperatura por encima de 100ºC, y se emplea como hidrocarburo aromático substituido orto-, meta- o para-xileno, o una mezcla de isómeros compuesta por éstos en cualquier proporción, o clorobenceno.
