CIP-2021 : C07H 19/16 : Radicales de purina.
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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07H AZUCARES; SUS DERIVADOS; NUCLEOSIDOS; NUCLEOTIDOS; ACIDOS NUCLEICOS (derivados de ácidos aldónicos o sacáricos C07C, C07D; ácidos aldónicos, ácidos sacáricos C07C 59/105, C07C 59/285; cianohidrinas C07C 255/16; glicales C07D; compuestos de constitución indeterminada C07G; polisacáridos, sus derivados C08B; ADN o ARN concerniente a la ingeniería genética, vectores, p. ej. plásmidos o su aislamiento, preparación o purificación C12N 15/00; industria del azúcar C13).
C07H 19/00 Compuestos que contienen un heterociclo que comparten un heteroátomo del ciclo con un radical sacárido; Nucleósidos; Mononucleótidos; Sus anhidro-derivados.
C07H 19/16 · · · Radicales de purina.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Intermedio para producción de análogos de nucleósidos, y procedimiento para su producción.
(08/04/2020) Un procedimiento de producción para producir un compuesto representado por la fórmula general (III)
**(Ver fórmula)**
o una de sus sales, que comprende la reacción de un compuesto trimetilsililado con un compuesto representado por la fórmula general (II):
**(Ver fórmula)**
o una de sus sales, en presencia de un catalizador de ácido Lewis, para obtener el compuesto representado por la fórmula general (III) o una de sus sales, en el que:
- dicho compuesto trimetilsililado es un compuesto obtenido por la reacción de un compuesto representado por la fórmula general (IVb):
**(Ver fórmula)**
con un…
Nucleótidos modificados para secuenciación de polinucleótidos.
(08/04/2020). Solicitante/s: ILLUMINA CAMBRIDGE LIMITED. Inventor/es: SMITH, MARK, LIU,XIAOHAI, MILTON,JOHN, BARNES,COLIN, WU,XIAOLIN, BRENNAN,JOSEPH, RUEDIGER,SILKE.
Una molécula de nucleótido que tiene una unidad estructural de azúcar ribosa o desoxirribosa y una base enlazada a un marcador detectable a través de un enlazador escindible, en donde la unidad estructural de azúcar comprende un grupo bloqueante unido a través de un átomo de oxígeno 3', de tal manera que el átomo de carbono 3' se ha unido un grupo de la estructura:
-O-Z
en la que Z es -C(R')2-N3;
en la que cada R' es H.
PDF original: ES-2786983_T3.pdf
PDF original: ES-2786983_T8.pdf
Nucleósidos sustituidos en 2',4' como agentes antivirales.
(25/03/2020) Un compuesto de la siguiente fórmula:
**(Ver fórmula)**
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde:
(a) R2 es F;
(b) R es H, fosfato, que incluye 5'-monofosfato, 5',3'-fosfato cíclico, difosfato o trifosfato, fosfonato, acilo, alquilo, carboxialquilamino sustituido con O, éster de sulfonato y bencilo, en donde el grupo fenilo está opcionalmente sustituido, un lípido, un L o D-aminoácido, un carbohidrato, un péptido o un colesterol;
(c) R3 es OH, H, C1-4 alquilo, C2-4 alquenilo, C2-4 alquinilo, vinilo, N3, CN, Cl, Br, F, I, NO2, C(O)O(C1- 4 alquilo), C(O)O(C1-4 alquilo), C(O)O(C2-4 alquinilo), C(O)O(C2-4 alquenilo), O(C1-10 acilo), O(C1-4 alquilo), O(C2-4 alquenilo), SH, S(C1-4 acilo), S(C1-4 alquilo), S(C2-4 alquinilo), S(alquenilo C1-4), SO(C1-…
Nucleósidos sustituidos, nucleótidos y sus análogos.
(25/04/2019) Un compuesto de Fórmula (I), o una de sus sales farmacéuticamente aceptable, para su uso en la mejora o el tratamiento de una infección vírica causada por un virus seleccionado a partir del grupo que consiste en un virus paragripal humano 3 y un metaneumovirus humano, en donde el compuesto de Fórmula (I) tiene la estructura: **Fórmula**
en donde:
B1A se selecciona del grupo que consiste en: **Fórmula**
en donde:
RA2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno y NHRJ2, en donde RJ2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, -C(=O)RK2 y-C(=O)ORL2;
RB2 es halógeno o NHRW2, en donde RW2 se selecciona…
Inhibidores de miristato de moléculas pequeñas de Bcr-abl y métodos de uso.
(24/04/2019) Un compuesto de fórmula I, o una sal, solvato o hidrato farmacéuticamente aceptables del mismo:**Fórmula**
en donde
cada uno de X1, X2 o X3 es independientemente NR1, CR1, C(O), O o S;
cada R1 se selecciona independientemente de H, un alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, un cicloalquilo C3-12 opcionalmente sustituido, un heterocicloalquilo C3-12 opcionalmente sustituido, un arilo C6-12 opcionalmente sustituido, un heteroarilo C3-12 opcionalmente sustituido, un aralquilo C1-6 opcionalmente sustituido, un heteroaralquilo C1-6 opcionalmente sustituido, un haloalquilo C1-6 opcionalmente sustituido, un (CH2)nheterocicloalquilo C3-12 opcionalmente sustituido, un (CH2)narilo C6-12 opcionalmente sustituido,…
Mezcla de RP/SP gemcitabina-[fenil-(benciloxi-L-alaninil)]-fosfato.
(27/03/2019). Solicitante/s: UNIVERSITY COLLEGE CARDIFF CONSULTANTS LIMITED. Inventor/es: MCGUIGAN, CHRISTOPHER, PERTUSATI,FABRIZIO DR.
Gemcitabina-[fenil-(benciloxi-L-alaninil)]-fosfato en forma de una mezcla de gemcitabina-[fenil-(benciloxi- L-alaninil)]- (S)-fosfato:**Fórmula**
y gemcitabina-[fenil- (Benciloxi-L- alaninil)]- (R)-fosfato:**Fórmula**
en el que la relación del epímero (R) al epímero (S) es de al menos 20:1.
PDF original: ES-2725491_T3.pdf
Análogos de nucleósidos fluorados modificados.
(06/03/2019) Un (2'R)-2'-desoxi-2'-fluoro-2'-C-metil nucleósido (ß-D o ß-L) de la fórmula**Fórmula**
en donde la Base es**Fórmula**
R1 y R7 son independientemente H, fosfato, incluyendo monofosfato, difosfato, trifosfato, H-fosfonato, acilo, alquilo C1-C10, incluyendo alquilo inferior, alquilo C1-C10 sulfonilo, fenil alquilo C1-C10 sulfonilo sustituido o no sustituido, bifenil alquilo C1-C10 sulfonilo sustituido o no sustituido, o naftil alquilo C1-C10 sulfonilo sustituido o no sustituido;
R3 y R4 son independientemente H, halógeno (incluyendo F, Cl, Br, I), OH, OR', SH, SR', NH2, NHR', NR'2, alquilo inferior de C1-C6, alquilo inferior halogenado (F, Cl, Br, I) de C1-C6 como CF3…
Nucleósidos sustituidos, nucleótidos y sus análogos.
(27/02/2019) Un compuesto de Fórmula (I), o una de sus sales farmacéuticamente aceptable:**Fórmula** en donde:
B1A se selecciona del grupo que consiste en: **Fórmula**
en donde:
RA2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno y NHRJ2, en donde RJ2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, -C(=O)RK2 y-C(=O)ORL2;
RB2 es halógeno o NHRW2, en donde RW2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, un alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, un alquenilo C2-6 opcionalmente sustituido, un cicloalquilo C3-8 opcionalmente sustituido, - C(=O)RM2 y -C(=O)ORN2;
RC2 es hidrógeno o NHRO2, en donde RO2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, -C(=O)RP2 y - C(=O)ORQ2;
RD2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, un alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, un alquenilo C2-6 opcionalmente sustituido y un alquinilo…
Análogos de fosfonato de compuestos de inhibidores de VIH.
(27/02/2019) Un compuesto, incluidos sus enantiómeros, de fórmula 1J, o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable de la misma, **Fórmula**
en donde:
A3 se selecciona de **Fórmula**
en donde
R1 es independientemente H o alquilo seleccionado de metilo, etilo, 1-propilo, 2-propilo, 1-butilo, 2-metilo-1-propilo, 2-butilo, 2-metilo-2-propilo, 1-pentilo, 2-pentilo, 3-pentilo, 2-metilo-2-butilo, 3-metilo-2-butilo, 3-metilo-1-butilo, 2-metilo-1-butilo, 1-hexilo, 2-hexilo, 3-hexilo, 2-metilo-2-pentilo, 3-metilo-2-pentilo, 4-metilo-2-pentilo, 3-5 metilo-3-pentilo, 2-metilo-3-pentilo, 2,3-dimetilo-2-butilo, y 3,3-dimetilo-2-butilo;
R2…
Método de abrazadera de BNA.
(21/02/2019) Un método para detectar un ácido nucleico diana que tiene una diferencia en una secuencia de bases en un sitio diana de detección en el ácido nucleico diana en una muestra de ensayo, en donde el ácido nucleico diana comprende al menos una diferencia en la secuencia de bases respecto a un ácido nucleico no diana de detección, que comprende
una etapa de amplificación selectiva de una región que contiene al menos una parte del sitio diana de detección del ácido nucleico diana de detección en la muestra de ensayo por un método de amplificación de ácido nucleico que usa un ácido nucleico abrazadera que tiene una secuencia de bases complementaria a la secuencia de bases del sitio diana de detección en el ácido nucleico no diana de detección,…
2''-spiro-nucleótidos para el tratamiento de hepatitis C.
(09/01/2019) Un compuesto o su estereoisómero o su sal o su deuteruro representados por la fórmula I-3-4**Fórmula**
en donde
1) R1 se selecciona de entre:
a) hidrógeno,
b) -P(O)(OH)2,
c) -P*(O)(OR1a)(NHCHR1bC(O)OR1c),
en donde
R1a es
i) hidrógeno,
ii) fenilo,
iii) p-fluorofenilo,
iv) p-clorofenilo,
v) p-bromofenilo, o
vi) naftilo,
R1b es
i) hidrógeno o
ii) C1-6alquilo, y
R1c es
i) hidrógeno
ii) C1-6alquilo,
iii) C3-6cicloalquilo, o
iv) C1-3alcarilo,
d) -P(O)(OH)-O-P(O)(OH)2,
e) -P(O)(OH)-O-P(O)(OH)-O-P(O)(OH)2,
f) un C2-7alquilo, y
g) un aminoacilo; y
2a) m es 0, ----- es un doble enlace
3a1) R16 es -O(C1-6alquilo),…
(26/12/2018). Solicitante/s: ILLUMINA CAMBRIDGE LIMITED. Inventor/es: LIU,XIAOHAI, MILTON,JOHN, RUEDIGER,SILKE.
Un nucleósido o nucleótido que tiene una base unida a una etiqueta detectable a través de un conector disociable, caracterizado porque el conector disociable contiene un residuo seleccionado del grupo que consiste en:**Fórmula**
en el que X se selecciona del grupo que consiste en O, S, NH y NQ, en el que Q es un grupo alquilo C1-10 sustituido o no sustituido, Y se selecciona del grupo que consiste en O, S, NH y N(alilo), T es hidrógeno o un grupo alquilo C1-10 sustituido o no sustituido y * indica donde el el residuo está conectado al resto del nucleótido o nucleósido, y en donde el nucleósido o nucleótido comprende un residuo ribosa o desoxirribosa con un grupo protector alilo o azidometilo unido al átomo de oxígeno 2' o 3'.
PDF original: ES-2694651_T3.pdf
PROCEDIMIENTO DE OBTENCIÓN DE NUCLEÓSIDOS EN UN SOLO PASO EN PRESENCIA DE UNA ENZIMA NUCLEÓSIDO 2'-DESOXIRRIBOSILTRANSFERASA TERMOESTABLE TIPO II PROCEDENTE DE CHROOCOCCIDIOPSIS THERMALIS PCC 7203 (CtNDT).
(12/11/2018). Solicitante/s: UNIVERSIDAD EUROPEA DE MADRID S.L.U. Inventor/es: FERNANDEZ LUCAS,JESUS, HORMIGO CISNERO,Daniel, CLEMENTE SUAREZ,Vicente Javier, DEL ARCO ARRIETA,Jon, ÁLVAREZ SÁNCHEZ,Rodrigo, MARTÍNEZ GONZÁLEZ,María, GALINDO PEREZ,Javier, ACOSTA BUENO,Javier.
Procedimiento de obtención de nucleósidos en un solo paso en presencia de una enzima nucleósido 2'-desoxirribosiltransferasa (NDT) termoestable tipo II procedente de Chroococcidiopsis Thermalis PCC 7203 (CtNDT). La presente invención se refiere a un procedimiento enzimático de obtención de nucleósidos naturales y no naturales con actividad terapéutica mediante el uso de la CtNDT en una reacción de transglicosilación obteniéndose altos rendimientos.
PDF original: ES-2689244_A1.pdf
Nucleósidos, nucleótidos sustituidos y análogos de los mismos.
(10/10/2018) Un compuesto de Fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula**
en el que:
B1A es una base heterocíclica opcionalmente sustituida o una base heterocíclico opcionalmente sustituida con un grupo amino protegido;
RA es hidrógeno o deuterio;
R1A se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, un acilo opcionalmente sustituido, un aminoácido ligado en O opcionalmente sustituido, y
Ra1 y Ra2 son independientemente hidrógeno o deuterio;
R2A es un azidoalquilo C1-6 o un aminoalquilo C1-6;
R3A se selecciona del grupo que consiste en OH, -OC(≥O)R"A y un aminoácido ligado en O opcionalmente sustituido;
R4A es halógeno;
R5A es hidrógeno o halógeno;
R6A, R7A y R8A…
Análogos de 2''-cloro nucleósidos para infección por VHC.
(18/04/2018). Solicitante/s: Idenix Pharmaceuticals LLC. Inventor/es: GOSSELIN, GILLES, MOUSSA, ADEL, M., ALEXANDRE,FRANCOIS-RENE, RAHALI,HOUCINE, DUKHAN,DAVID, SURLERAUX,Dominique, PIERRA,Claire, PARSY,CHRISTOPHE CLAUDE, MAYES,BENJAMIN ALEXANDER, GRIFFON,JEAN-FRANÇOIS, DOUSSON,CYRIL B, STEWART,ALISTAIR JAMES.
Un compuesto de acuerdo con la Fórmula (III): **Fórmula**
o una sal, solvato, forma tautomérica o forma polimórfica farmacéuticamente aceptable de los mismos; donde:
W es O;
B es uracilo; X es un éster de L-aminoácido unido a N; e Y es -OR1 y R1 es fenilo.
PDF original: ES-2674980_T3.pdf
Nucleósidos 2'',4''-sustituidos como agentes antivirales.
(10/01/2018) Un compuesto de fórmula:**Fórmula**
en las que para la estructura A o A'
(a) R2 es independientemente CH3, CH2F, CHF2, CF3, F, CN, alquenilo C2-4, alquinilo 10 C2-4 o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con amino o 1 a 3 átomos de flúor;
(b) R es H, fosfato, incluyendo 5'-monofosfato, 5', 3'-fosfato cíclico, difosfato o trifosfato, H-fosfonato, acilo, alquilo, incluyendo alquilo C1-8, carboxialquilamino O-sustituido, éster de sulfonato, incluyendo sulfonilo de alquilo o arilalquilo, incluyendo metanosulfonilo y bencilo, en donde el grupo fenilo está opcionalmente sustituido, un lípido, incluyendo un fosfolípido, un L-o D-aminoácido, un hidrato de carbono, un péptido o un colesterol;
(c) R3 es independientemente OH, H, alquilo…
Nuevos análogos de nucleósidos y oligonucleótidos.
(06/09/2017) Un compuesto de fórmula : en qué: R1 y R2 son iguales o diferentes y representan un átomo de hidrógeno, un grupo hidroxilo protector, un grupo ácido fosfórico, un grupo ácido fosfórico protegido o -P(R3)R4 [en qué R3 y R4 son iguales o diferentes y representan un grupo hidroxilo, un grupo hidroxilo protegido, un grupo mercapto, un grupo mercapto protegido, un grupo amino, un grupo alcóxido que tiene de 1 a 4 átomos de carbono, un grupo alquiltio que tiene de 1 a 4 átomos de carbono, un grupo cianoalcóxido que tiene de 1 a 5 átomos de carbono o un grupo amino sustituido mediante un grupo alquilo que tiene de 1 a 4 átomos de carbono]; A representa un grupo aquileno que tiene de 1 a 4 átomos de carbono; y B representa un grupo purin-9-ilo, un grupo 2-oxo-pirimidin- 1-ilo o un grupo purin-9-ilo sustituido o un grupo 2-oxo-…
Síntesis de monómeros nucleosídicos 3''-aminoprotegidos.
(16/08/2017) Un método para preparar un monómero de adenosina, guanosina o citidina que tiene una base nucleosídica protegida y un grupo 3'-amino protegido, en el que dicha base y dicho grupo 3'-amino están protegidos ortogonalmente, comprendiendo el método:
(a) proporcionar un monómero de 3'-amino-3'-desoxi adenosina, citidina o guanosina en donde el grupo 5'- hidroxilo, la base nucleosídica y el grupo 3'-amino están desprotegidos;
(b) hacer reaccionar selectivamente dicho grupo 3'-amino con un primer grupo protector que consiste en un grupo lábil a ácidos o grupo fluorenilmetoxicarbonilo o un derivado de un grupo fluorenilmetoxicarbonilo;
hacer reaccionar dicho grupo 5'-hidroxilo con un segundo grupo protector…
Análogos de oligonucleótidos que tienen enlaces intersubunitarios catiónicos.
(02/08/2017). Solicitante/s: Sarepta Therapeutics, Inc. Inventor/es: WELLER, DWIGHT, D., HASSINGER,Jed N, CAI,BAO.
Un compuesto que tiene la siguiente estructura:**Fórmula**
en la que:
Y es -OH,**Fórmula**
en la que X es Cl, el nitrógeno de anillo de morfolino de una subunidad de morfolino en un oligómero morfolino o un enlace con un soporte sólido; y
Tr es tritilo.
PDF original: ES-2645410_T3.pdf
(28/06/2017). Solicitante/s: ILLUMINA CAMBRIDGE LIMITED. Inventor/es: LIU,XIAOHAI, BARNES,COLIN, BALASUBRAMANIAN,SHANKAR, SWERDLOW,HAROLD.
Un método para detectar la extensión de un cebador hibridado a un polinucleótido objetivo, que comprende:
(a) proporcionar al menos un nucleótido que comprende
un marcador fluorescente unido mediante un enlazador a la base de nucleótido, y
un grupo protector Unido al oxígeno 2' o 3' del azúcar nucleótido,
en donde el enlazador puede ser escindido por exposición a radicales, metales, agentes reductores o agentes oxidantes;
(b) extender el cebador hibridado con el nucleótido solamente si la base de nucleótidos es complementaria a la base en la posición correspondiente del polinucleótido objetivo; y
(c) detectar la presencia del marcador en el cebador extendido; detectando así la extensión del cebador.
PDF original: ES-2642963_T3.pdf
Procedimiento de síntesis de IB-MECA.
(21/06/2017) Un procedimiento de síntesis química de IB-MECA, que tiene la siguiente fórmula (I):**Fórmula**
comprendiendo el procedimiento:
(i) hacer reaccionar 6-halopurina-9-ribósido de la siguiente fórmula (II):**Fórmula**
en la que X es un halógeno seleccionado del grupo que consiste en Cl, I y Br;
con un reactivo protector de diol para obtener una 6-halopurina protegida con diol de la siguiente fórmula (III):**Fórmula**
en la que dicho reactivo protector de diol comprende un grupo alquilo C1-C6 lineal o ramificado;
(ii) oxidar el alcohol primario en dicha 6-halopurina protegida con diol de fórmula (III) mediante la adición de una cantidad catalítica de un agente oxidante que consiste en peryodato de sodio y tricloruro de rutenio…
Mezcla de RP/SP gemcitabina-[fenil-(bencloxi-l-alaninil)]-fosfato.
(05/04/2017). Solicitante/s: UNIVERSITY COLLEGE CARDIFF CONSULTANTS LIMITED. Inventor/es: MCGUIGAN, CHRISTOPHER, PERTUSATI,FABRIZIO DR.
Gemcitabina-[fenil-(benciloxi-L-alaninil)]-fosfato en forma de una mezcla de gemcitabina-[fenil-(benciloxi- L-alaninil)]- (S)-fosfato:**Fórmula**
y gemcitabina-[fenil- (Benciloxi-L- alaninil)]- (R)-fosfato:**Fórmula**
en el que la relación del epímero (S) al epímero (R) es de al menos 20:1.
PDF original: ES-2627195_T3.pdf
Derivados nucleosídicos 4''-azido-3''-fluoro-sustituidos como inhibidores de la replicación del ARN de VHC.
(29/03/2017). Solicitante/s: Riboscience LLC. Inventor/es: ZHANG, ZHUMING, ZHANG, JING, SMITH, MARK, TALAMAS, FRANCISCO XAVIER.
Un compuesto de Fórmula I**Fórmula**
en donde:
R1 es H, haloalquilo C1-7, o arilo, en donde el arilo es fenilo o naftilo, opcionalmente sustituido por uno o más alquilo C1-7, alquenilo C2-7, alquinilo C2-7, alcoxi C1-7, halo, haloalquilo C1-7, -N(R1a)2, acilamino, -SO2N(R1a)2, -COR1b, - SO2(R1c), -NHSO2(R1c), nitro o ciano;
cada R1a es independientemente H o alquilo C1-7;
cada R1b es independientemente -OR1a o -N(R1a)2;
cada R1c es alquilo C1-7;
R2a y R2b son independientemente H o alquilo C1-7;
R3 es alquilo C1-7, fenilo, o fenil alquilo C1-7;
R4 es H, alquilo C1-7, o R2b y R4 forman juntos (CH2)3;
R5 es H, C(≥O)R1c, C(≥O)R1b, P(≥O)(OR1)(OR1a), o P(≥O)(OR1)(NR4R7); y
R6 es**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2626484_T3.pdf
Método para la síntesis de clofarabina.
(01/03/2017) Método para la producción de clofarabina, que comprende:
(a) preparar 2-cloroadenosina mediante transglicosilación enzimática entre 2-cloroadenina y un compuesto de fórmula 1,**Fórmula**
en la que R1 es purina o base de pirimidina de fórmula 2 o fórmula 3, respectivamente,**Fórmula**
en la que R2 y R3 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en -H, -NH2, -OH, y -CH3; y R4 se selecciona del grupo que consiste en -H y -CH3;
(b) proteger parcialmente los grupos hidroxilo de 2-cloroadenosina para obtener una mezcla de un compuesto de fórmula 4 y un compuesto de fórmula 5,**Fórmula**
en la que R5 es independientemente un grupo protector de hidroxilo;
(c) isomerizar el compuesto de fórmula 4 en el compuesto de fórmula 5;
(d) preparar un compuesto de fórmula 6 a partir del compuesto de fórmula 5,**Fórmula**
en…
Métodos y composiciones para tratar el virus de la hepatitis C.
(22/02/2017) Un compuesto de fórmula: **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, opcionalmente en un transportador o diluyente farmacéuticamente aceptable, en donde:
La base es una base púrica o pirimidínica;
R1 es independientemente H; fosfato; acilo; alquilo; éster de sulfonato, bencilo, en donde el grupo fenilo está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en hidroxilo, amino, alquilamino, arilamino, alcoxi, ariloxi, nitro, ciano, ácido sulfónico, sulfato, ácido fosfónico, fosfato o fosfonato; un lípido; un aminoácido; un carbohidrato; un péptido; un colesterol;
R6 es alquilo;
R7 y R9 son independientemente hidrógeno, OR1, hidroxi, alquilo, alquilo inferior, alquenilo, alquinilo, Br-vinilo, -O(alquenilo), NO2, NH2, -NH(alquilo inferior), -N(alquilo inferior)2;…
Procedimiento para preparar profármacos de nucleósido.
(22/02/2017) Un procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula I, en el cual la fórmula I es: **Fórmula**
en la cual:
Ar se selecciona de arilo de C6-30 y heteroarilo de C6-30, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido;
R1, R2 y R3 se seleccionan, independientemente, de H y del grupo que consiste en alquilo de C1-20, alquenilo de C2-20, alcoxi de C1-20, alcoxi de C1-20-alquilo de C1-20, alcoxi de C1-20-arilo de C6-30, alquinilo de C2-20, cicloalquilo de C3-20-arilo de C6-30, ariloxi de C6-30 y heterociclilo de C5-20, cualquiera de los cuales está opcionalmente sustituido;
T1 y T2 están enlazados conjuntamente y conjuntamente se seleccionan del grupo que consiste en: **Fórmula**
donde T3 se selecciona del grupo que consiste en H y -COO-alquilo de C1-6 y T4 y T5 se seleccionan independientemente del grupo que…
2''-Metil nucleósidos en combinación con interferón y mutación de Flaviviridae.
(01/02/2017). Solicitante/s: Idenix Pharmaceuticals LLC. Inventor/es: SOMMADOSSI, JEAN-PIERRE, STANDRING,DAVID, LA COLLA,PAOLO, BICHKO,VADIM, QU,LIN.
Un nucleósido con metilo en 2', o su sal farmacéuticamente aceptable, opcionalmente, en un vehículo o diluyente farmacéuticamente aceptable, para su uso en un método de tratamiento del virus de la hepatitis C en un hospedador, en donde el método comprende administrar dicho nucleósido con metilo en 2' o su sal farmacéuticamente aceptable, opcionalmente, en un vehículo o diluyente farmacéuticamente aceptable, y administrar interferón, en donde dicho nucleósido con metilo en 2' ha causado una mutación en el nucleótido 8.443 (de G a C) del genoma del virus de la hepatitis C o del aminoácido 282 Serina a Treonina de la región de la ARN polimerasa del virus de la hepatitis C.
PDF original: ES-2624353_T3.pdf
(01/02/2017). Solicitante/s: ILLUMINA CAMBRIDGE LIMITED. Inventor/es: LIU,XIAOHAI, BARNES,COLIN, BALASUBRAMANIAN,SHANKAR, SWERDLOW,HAROLD.
Una molécula de nucleótido o nucleósido, que tiene una base que se une a un marcador detectable a través de un enlazador escindible, en donde la molécula tiene una porción de azúcar ribosa o desoxirribosa que comprende un grupo protector unido a través del átomo de oxígeno 2' o 3' y el enlazador escindible y el grupo protector son escindibles bajo condiciones idénticas y en donde el enlazador puede ser escindido por exposición a radicales, metales, agentes reductores o agentes oxidantes.
PDF original: ES-2620131_T3.pdf
Inhibidores de miristato de moléculas pequeñas de Bcr-abl y métodos de uso.
(16/11/2016) Un compuesto seleccionado de entre lo siguiente:
4-(6-(4-(trifluorometoxi)fenilamino)-5-metilpirimidin-4-il)-N-(2-morfolinoetil)benzamida;
6-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-1-il)-N-(4-(trifluorometoxi)fenil)pirimidin-4-amina;
N-(4-(trifluorometoxi)fenil)-6-(1,3,5-trimetil-1H-pirazol-4-il)pirimidin-4-amina;
4-[5-Metil-6-(4-trifluorometoxi-fenilamino)-pirimidin-4-il]-bencenosulfonamida;
N-Metil-4-[5-metil-6-(4-trifluorometoxi-fenilamino)-pirimidin-4-il]-bencenosulfonamida;
N-Etil-4-[6-(4-trifluorometoxi-fenilamino)-pirimidin-4-il]-bencenosulfonamida;
N-(2-Hidroxi-etil)-4-[6-(4-trifluorometoxi-fenilamino)-pirimidin-4-il]-bencenosulfonamida;
[6-(4-Metanosulfonil-fenil)-pirimidin-4-il]-(4-trifluorometoxi-fenil)-amina;
[6-(4-Metanosulfonil-fenil)-5-metil-pirimidin-4-il]-(4-trifluorometoxifenil)-amina;
…
(26/10/2016). Solicitante/s: ILLUMINA CAMBRIDGE LIMITED. Inventor/es: LIU,XIAOHAI, MILTON,JOHN, RUEDIGER,SILKE.
Un nucleósido o nucleótido que tiene una base unida a una etiqueta detectable por medio de un conector disociable, caracterizado porque el conector disociable comprende un grupo alilo o azido y el conector es disociable por contacto con fosfinas hidrosolubles o catalizadores hidrosolubles de metal de transición, a base de fosfina.
PDF original: ES-2604951_T3.pdf
Análogos de 5-polifosfato de ribosa sustituido en 1'' y su uso como moduladores de la actividad de receptores P2Y.
(17/08/2016) Un compuesto de fórmula IA:**Fórmula**
incluyendo enantiómeros, diastereómeros, mezclas enriquecidas enantioméricamente, mezclas racémicas, formas cristalinas, formas no cristalinas, formas amorfas, solvatos, y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en la que:
Ar es un anillo de fenilo o piridilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con hasta tres grupos, cada uno seleccionado independientemente entre halo, hidroxi, alquilo, alcoxi, carboxi, ciano, nitro, sulfonamido, sulfonato, amino, imino, alquilamino, o di-alquilamino; con la condición de que cuando
X sea O, Ar ni es fenilo sin sustituir, anilino, ni 4-nitrofenilo;
X se selecciona entre O, N, S, S(O), S(O2), N(R'),…
Análogos de nucleósidos fluorados modificados.
(29/06/2016). Solicitante/s: Gilead Pharmasset LLC. Inventor/es: CLARK,Jeremy.
Un nucleosido (ß-D o ß-L) de (2'R)-2'-desoxi-2'-fluoro-2'-C-metilo o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo de la estructura:**Fórmula**
en la que la Base es una base pirimidinica representada por la siguiente formula**Fórmula**
X es O;
R1 y R7 son independientemente H, un monofosfato, un difosfato o un trifosfato;
R3 es H y
R4 es NH2 u OH.
PDF original: ES-2586668_T3.pdf