(09/10/2019) Un compuesto que tiene la estructura de Fórmula (J):**Fórmula** en donde: n es 0, 1, 2, 3 o 4; m es 0, 1, 2, 3 o 4; q es 0 o 1; W1 es N y W2 es C(Rw); W3 es CH2 o NH; Rw es hidrógeno, halo, o alquilo opcionalmente sustituido; A' es NR5R4, OR4 o NR5C(O)R4; cada R1 es independientemente halo, ciano, alquilo opcionalmente sustituido, haloalquilo opcionalmente sustituido, alcoxi sustituido, hidroxi, sulfonilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, alquenilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, opcionalmente sustituido cicloalquilo, o heterocicloalquilo…

(29/03/2019) Composición farmacéutica para usar en la reducción de IL-6 para el tratamiento de cáncer en un sujeto, en la que la composición comprende una cantidad terapéuticamente eficaz de al menos un compuesto de Fórmula I: **(Ver fórmula)** o un estereoisómero, tautómero, sal farmacéuticamente aceptable, o hidrato del mismo, en el que: Q se selecciona entre N y CRa3; V se selecciona entre N y CRa4; W se selecciona entre N y CH; U se selecciona entre C≥O, C≥S, SO2 y S≥O; X se selecciona entre OH, SH, NH2, S(O)H, S(O)2H, S(O)2NH2, S(O)NH2, NHAc y NHSO2Me; Ra1, Ra3 y Ra4 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, cicloalquilo C3-C6 y halógeno; Ra2 se selecciona entre hidrógeno, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, cicloalquilo C3-C6, amino, amida, y halógeno; …

(27/09/2017) Compuestos seleccionados del grupo No. Nombre "A1" 6-fluoro-2-[4-(1-hidroxi-1-metil-etil)-fenil]-3H-quinazolin-4-ona "A2" 2-[4-(1-hidroxi-1-metil-etil)-fenil]-8-metoxi-3H-quinazolin-4-ona "A3" 8-fluoro-2-[4-(1-hidroxi-1-metil-etil)-fenil]-3H-quinazolin-4-ona "A4" 5-fluoro-2-[4-(1-hidroxi-1-metil-etil)-fenil]-3H-quinazolin-4-ona "A5" 6-cloro-2-[4-(1-hidroxi-1-metil-etil)-fenil]-3H-quinazolin-4-ona "A6" 8-cloro-2-[4-(1-hidroxi-1-metil-etil)-fenil]-3H-quinazolin-4-ona "A7" 6-fluoro-2-{4-[1-(2-hidroxi-etoxi)-1-metil-etil]-fenil}-3H-quinazolin-4-ona "A11" 6,8-difluoro-2-[4-(1-hidroxi-1-metil-etil)fenil]-3H-quinazolin-4-ona "A12" 5,6-difluoro-2-[4-(1-hidroxi-1-metil-etil)fenil]-3H-quinazolin-4-ona "A13" 6-fluoro-2-[5-(1-hidroxi-1-metil-etil)-2-piridil]-3H-quinazolin-4-ona …

(03/08/2016) Compuestos de fórmula I**Fórmula** en la que Y es N o C-R1'; G es un anillo aromático o heteroaromático de 5 o 6 miembros que contiene 0, 1, 2 o 3 heteroátomos, seleccionado del grupo que consiste en fenilo, piridinilo con diferentes posiciones de N, imidazolilo, pirazinilo, pirimidinilo, tiofenilo, tiazolilo, pirazolilo o tiadiazolilo, que están opcionalmente sustituidos con 1, 2 o 3 sustituyentes, seleccionados del grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-7, alcoxi C1-7, alcoxi C1-7 sustituido con halógeno o NRR'; R y R' son independientemente entre sí hidrógeno o alquilo C1-7, o pueden formar junto con el átomo de N al que están unidos un grupo heterocíclico saturado de cinco o seis miembros que puede contener un oxígeno, NH o grupo N-alquilo C1-C7 adicional; …

(06/04/2016) Dihidropirimidinonas condensadas sustituidas de fórmula general (I), o sus sales,**Fórmula** en la que Q representa la agrupación**Fórmula** en la que R6, R7 y R8 tienen en cada caso el significado de acuerdo con las siguientes definiciones y en la que la flecha representa un enlace con el grupo N-R5; W representa oxígeno o azufre; A representa la agrupación C-R4, en la que R4 en la agrupación C-R4 tiene en cada caso el significado de acuerdo con la siguiente definición; R1, R2, R3 representan hidrógeno o flúor; R4 representa nitro, amino, hidroxilo, flúor, cloro, bromo, yodo, ciano, hidrotio, alquilo (C1-C4), cicloalquilo (C3- C6), alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), arilo, aril-alquilo (C1-C4), aril-alquenilo (C2-C6), aril-alquinilo (C2-C6), heteroarilo, cicloalquil (C3-C6)-alquilo (C1-C4), heteroaril-alquenilo (C2-C6),…

(02/03/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** que incluye cualquier forma isomérica tautomérico o estereoquímico de la misma, en donde W es -N(R3)- o -C(R3aR3b)-; cada R2 se selecciona independientemente de hidroxilo, halógeno, ciano, C1-4alquilo, C2-4alquenilo, C2-4alquinilo, C1- 4alcoxi, hidroxiC1-4alquilo, hidroxiC1-4alcoxi, haloC1-4alquilo, haloC1-4alcoxi, hidroxihaloC1-4alquilo, hidroxihaloC1-4alcoxi, C1-4alcoxiC1-4alquilo, haloC1-4alcoxiC1-4alquilo, C1-4alcoxiC1-4alquilo en donde cada C1-4alquilo puede estar opcionalmente sustituido con uno o dos grupos hidroxilo, hidroxihaloC1-4alcoxiC1-4alquilo, R13, C1-4alquilo sustituido con R13, C1-4alquilo sustituido…

(31/08/2015) Quinazolinas S-sustituidas y sus aplicaciones terapéuticas para el tratamiento de enfermedades mediadas por PDE7. La presente invención se refiere a una familia de derivados de quinazolinas S-sustituidas que presentan actividad inhibitoria de la enzima fosfodiesterasa 7 (PDE7), útiles para el tratamiento o prevención de enfermedades mediadas por dicha enzima, especialmente enfermedades inflamatorias, neurodegenerativas, neurológicas, psiquiátricas y/o autoinmunes.

(06/05/2015) Un compuesto de fórmula II:**Fórmula** o un tautómero, estereoisómero, sal farmacéuticamente aceptable, o hidrato del mismo, en donde: W es nitrógeno; AR es T es carbono o nitrógeno;**Fórmula** Ra5, Ra7, y Ra8 se seleccionan independientemente de hidrógeno y fluoruro; Rb4 se selecciona de hidrógeno, Cl, Br, F, CF3, alquilo de C1-C4, cicloalquilo de C3-C5, alcoxi de C1-C4, cicloalcoxi de C3-C5, metoxi, -Oarilo, fenilo, CH2OH, -CH2morfolino, morfolino, piperidinilo, -CH2piperacino, - CH2(N-metilpiperacino), -NR1R2, y -CH2NR1R2; Rb5 se selecciona de hidrógeno, Cl, Br, F, arilo, y -NR1R2, en donde Rb4 y Rb5 pueden estar unidos para formar un anillo; Rc4 se selecciona de Cl, Br, alquilo de C2-C5, cicloalquilo de C3-C5, -SR1, -NHSO2R1,…

(26/03/2015) Un método para la preparación de un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** y los solvatos, hidratos, tautómeros, y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en donde: R1, R2, R3 y R4 se seleccionan cada uno independientemente entre alcoxi, alquilo, amido, ariloxi, cicloalquilo, halógeno, heterociclilo, hidrógeno y nitro; R6 se selecciona entre alquilo, alcoxi, y halógeno; R5 es hidrógeno, o R5 y R6 se pueden tomar junto con los átomos de carbono a los que están unidos, para formar un anillo seleccionado entre arilo, cicloalquilo, y heterociclilo; R8 se selecciona entre alquilo, alcoxi, y halógeno; W es C o N, donde si W es N, p es 0, y si W es C, p es 1; que comprende a) hacer reaccionar un aldehído de Fórmula II:**Fórmula** en donde R5, R6 y…

(30/07/2014) Un compuesto que tiene una estructura de la fórmula estructural (II):**Fórmula** o una sal del mismo, en donde: cada uno de Z1, Z2 y Z3 se selecciona independientemente de N y C(R9), en donde: no más de uno de Z1, Z2 y Z3 es N; cada R9 se selecciona independientemente de hidrógeno, halo, -C-N, alquilo C1-C2 sustituido con fluoro, -O-alquilo C1-C2 sustituido con fluoro, -S-alquilo C1-C2 -sustituido con fluoro, alquilo C1-C4, -S-alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C7, alquil(C1-C2)-N(R13)(R13), -O-CH2CH(OH)CH2OH, -O-alquil(C1-C3)-N(R13)(R13) y -N(R13)(R13); y ---- representa un enlace opcional, W1 se selecciona de -NH- o -N≥, y W2R14 se selecciona de -NR14- y -CR14≥, de tal manera que cuando W2(R14) es -C(R14)≥, W2 está unido a C(R12) a través de un doble enlace, en donde cuando W1 es -NH-, W2(R14) es…

(12/03/2014) Un compuesto de fórmula I: o un estereoisómero, tautómero, sal farmacéuticamente aceptable, o hidrato del mismo, en donde Y se selecciona de carbono y nitrógeno; W es nitrógeno; Ra6 se selecciona de fluoruro, hidrógeno, alcoxi de C1-C3, ciclopropiloxi, SO2R3, SOR3 y SR3, en donde si Y es nitrógeno entonces Ra6 está ausente; Ra7 se selecciona de hidrógeno, fluoruro, SO2R3, SOR3 y SR3; Ra8 se selecciona de hidrógeno, alcoxi de C1-C3, ciclopropiloxi, cloruro y bromuro; ARes n se selecciona de 1, 2, o 3; D se selecciona de O, NH, NR1, o S; Rb3 y Rb5 se seleccionan independientemente de hidrógeno y alquilo de C1-C3; Rc3 y Rc5 se seleccionan independientemente de hidrógeno, alquilo de C1-C3 y ciclopropilo; cada R1 y R2 se seleccionan independientemente de hidrógeno, fluoruro, alquilo de C1-C3 y ciclopropilo, en donde…

(22/01/2014) Compuesto de fórmula II para su uso para aumentar la expresión de ApoA-I en un mamífero: **Fórmula** en la que: X es N; R1 y R3 se seleccionan cada uno independientemente de alcoxilo e hidrógeno; R2 se selecciona de alcoxilo, alquilo e hidrógeno; R6 y R8 se seleccionan cada uno independientemente de alquilo, alcoxilo, cloruro e hidrógeno; R4 y R5 son hidrógeno; R7 se selecciona de amino, hidroxilo, alcoxilo y alquilo sustituido con un heterociclilo, o dos sustituyentes adyacentes seleccionados de R6, R7 y R8 se conectan para formar un heterociclilo; cada W se selecciona independientemente de C y N; p es 1, con la excepción…

(15/10/2013) compuesto de fórmula I en el cual R2 es H o CH2NR1R4 en el cual R1 y R4 se seleccionan independientemente entre H, C1-6 alquilo opcionalmente sustituido y C3-6 cicloalquilo opcionalmente sustituido; R3 es H; C1-4 alquilo opcionalmente sustituido; C2-4 alquenilo opcionalmente sustituido; C3-6 cicloalquilo opcionalmente sustituido; arilo de 6 miembros opcionalmente sustituido, opcionalmente condensado con un arilo o heteroarilo de 6 miembros opcionalmente sustituido; heterociclilo de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituido que 10 contiene N, saturado o insaturado, opcionalmente condensado con un arilo o heteroarilo de 6 miembros opcionalmente sustituido; (CH2)nR6 en el cual n es…

(17/05/2012) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** las formas N-óxido, las sales de adición farmacéuticamente aceptables y las formas estereoquímicamente isómeras de los mismos, en donde: las líneas discontinuas representan enlaces opcionales; X es >N-, >CH- o >CR2- en los que R2 es aminocarbonilo; -N=Y- es -NH-C(O)- o -N=CR4-, en los que R4 es hidroxi; R1 es hidrógeno, halo, alquiloxi C1-6 o alquilo C1-6; R3 es hidrógeno, o alquiloxi C1-6; Z es un radical seleccionado de **Fórmula** en los que cada R5, R6, R7 y R8 está independientemente seleccionado de hidrógeno, halo, amino, alquilo C1-6o alquiloxi C1-6; o R7 y R8 tomados conjuntamente pueden…

(28/03/2012) Un compuesto de fórmula I **Fórmula** en donde R1 es -S(≥O)2-N(H)-CH3; R2, R3, R4 y R5 ind0ependientemente son hidrógeno; halógeno; alquilo C1-C4; alquenilo C2-C4; cicloalquilo C3-C7; cicloalquilo C3-C7 alquilo C1-C4; alcoxi C1-C4 alquilo C1-C4; alquilo C1-C4 carboxi; hidroxialcoxi C1-C4 alquilo C1-C4; hidroxi; hidroxialquilo C1-C4; fenilalquilo C1-C4 el cual es opcionalmente sustituido por hidroxi, alcoxi C1-C4, carboxi, alcoxi C1-C4 carbonil alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4 carbonil, ciano; -SO2R10; ciano; -SO2N(R10)R11; -S-R10 o -SOR10; o R1 R2 o R2 y R3 indican, junto con los átomos de carbono a los cuales están unidos, un grupo carboxílico aromático o 10 alifático que tiene…

(14/03/2012) . Un procedimiento de preparación de un compuesto de fórmula Ia**Fórmula** o una sal adecuada del mismo; en la que: Cy es un anillo seleccionado de: y Cy está opcionalmente sustituido en uno o más átomos de carbono, nitrógeno o azufre sustituibles con z apariciones independientes de -R4; cada z es independientemente 0-5; cada R4 es independientemente halógeno, CN, NO2, -N(R')2, -CH2N(R')2, -OR', -CH2OR', -SR', -CH2SR', -COOR', - NRCOR',-CON(R')2, -OCON(R')2, COR', -NHCOOR', -SO2R', -SO2N(R')2, o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado de alifático C1-C6, arilo, heteroarilo, cicloalifático, heterocicloalifático, aril-alquilo C1-C6, heteroarilalquilo C1-C6, alquilo C1-C6 cicloalifático o alquilo C1-C6 heterocicloalifático; x es 0-4; cada R3 es…

(23/11/2011) Un compuesto de quinazolinona de la fórmula en donde R1 es alquilo C1-C6, (alquil C1-C6)alquilo C1-C6, di-(alquil C1-C6)alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, (alquil C1-C6)amino o di-(alquil C1-C6)amino; cada R2, independientemente, es halógeno, alquilo C1-C6, alquilo C1-C6 sustituido con halógeno, hidroxialquilo C1-C6, ciano o un grupo -C(=O)-R2a, donde R2a es alquilo C1-C6; R3 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, hidroxilo, alquilo C1-C6 sustituido con hidroxilo, alcoxi C2-C6, cicloalquilo C3-C6, ciano, -C(=O)H, fenilo, (cicloalquil C3-C6)alcoxi C2-C6, (alcoxicarbonilamino C2-C6)alcoxi…

(16/06/2011) Un compuesto o sal del mismo de fórmula (III): en la que: n es un número entero de 0 a 5; m es un número entero de 0 a 4; t es un número entero de 0 a 5; cada R 1a se selecciona independientemente entre el grupo compuesto por alquilo, hidroxi, alcoxi, alcoxialcoxi, aralcoxi, amino, alquilamino, dialquilamino, halo, haloalquilo, haloalcoxi, ciano, carboxi, alcoxicarbonilo, alcoxicarbonilalcoxi, heteroarilo, heterociclilo, heterociclilalcoxi, y arilo (opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo compuesto por alquilo, alcoxi, halo, ciano, carboxi, ciano, y alcoxicarbonilo); R 2 es hidrógeno…

(30/05/2011) Uso de un compuesto de fórmula I, **Fórmula** donde es un enlace simple o doble, R1 es Ar1, S-A o Het, R2 es H o A, R3 es H, A, CN, COOA, (CH)nNHA, (CH)nNA2, CONH2, CONHA, CONA2, (CH)nNHCONH2, (CH)nNHCONHA o (CH)nNHCONA2, R4 es H, SO2Ar2, A, CN, COOA, (CH)nNHA, (CH)nNA2, CONH2, CONHA, CONA2, (CH)nNHCONH2, (CH)nNHCONHA, o (CH)nNHCONA2, R5 es H o A, o no está presente, si es un enlace doble, Ar1 es fenilo, que opcionalmente está sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo formado por Hal, S-A, Ph, -O(CH2)n-Ph, -N(CH2Ph)2, Ar2 es fenilo, que opcionalmente está sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo formado por Hal, A, COOA,…

(23/05/2011) Un compuesto de Fórmula I **Fórmula** en la que m es 0, 1 ó 2; 5 R1 halógenos halógeno, hidroxi, ciano, trifluorometilo, trifluorometoxi, alquilo(C1-6), alcoxi(C1-6), alquenilo(C2-6), alquinilo(C2-6), alcanoílo(C2-6), alquil(C1-6)tio, alquil(C1-6)sulfinilo, alquil(C1-6)sulfonilo, hidroxi-alcoxi(C2-6), amino-alcoxi(C2-6), ciano-alcoxi(C2-6), alquil(C1-6)amino-alcoxi(C2-6), di-[alquil(C1-6)]amino-alcoxi(C2-6), alcoxi(C1-6)-alcoxi(C2-6), carbamoil-alcoxi(C1-6), 10 N-alquil(C1-6)carbamoil-alcoxi(C1-6), amino-alquilo(C1-6), alquil(C1-6)aminoalquilo( C1-6), di[alquil(C1-6)]amino-alquilo(C1-6), carbamoil-alquilo(C1-6), N-alquil(C1-6)carbamoil-alquilo(C1-6), hidroxi-alquil(C2-6)amino, ciano-alquil(C2-6)amino,…

(20/10/2010) Un derivado 2-(4-oxo-4H-quinazolin-3-il)acetamida de fórmula I,

(10/05/2010) Un compuesto de fórmula IA-ii:

(01/05/2007) Una composición que comprende un excipiente farmacéuticamente aceptable y un compuesto que tiene la fórmula: en la cual el subíndice n es un número entero de 0 a 4; Ar es fenilo sustituido en donde el sustituyente se selecciona de halógeno, OR', -OC(O)R', -NR'R", -SR', -R', -CN, -NO2, -CO2R', -CONR'R", -C(O)R', -OC(O)NR'R", -NR"C(O)R', -NR"C(O)2R', -NR'-C(O)NR"R"', -NH-C(NH2)=NH, -NR'C(NH2)=NH, -NH- C(NH2)=NR', -S(O)R', -S(O2)R', -S(O2)NR'R", -N3, -CH(Ph)2, perfluoro-alcoxi(C1-C4) , y perfluoroalquilo(C1-C4) , en un número que varía desde cero hasta el número total de valencias libres del sistema de anillos aromáticos; y donde R', R", y R"' se seleccionan independientemente…

(01/12/2006) Transmisión de correa con dispositivo de reajuste para grupos auxiliares de un motor de combustión interna, - a la cual está asociado un mecanismo de rueda de fricción para accionar un grupo secundario previsto por separado en el motor de combustión interna , - cuya rueda de accionamiento coopera por acoplamiento positivo de rozamiento con una rueda de fricción accionada por el lado de la correa, - estando dispuesta la rueda de fricción en forma ajustable respecto del acoplamiento positivo de rozamiento con relación a la rueda de accionamiento por medio de un mecanismo de excéntrica (8’), caracterizada porque - la rueda de fricción coopera también por acoplamiento positivo de rozamiento con el lado exterior de la correa (1’) en la zona de abrazamiento…

(16/12/2005) LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS DE QUINAZOLIN - 4 - ONA DE FORMULA I, DONDE A ES UN CICLO AROMATICO CONDENSADO DE TIONO O BENZO; B ES FENILO, PIRIDILO O PIRIMIDILO; X ES N O CH; Y Y Z, CONJUNTAMENTE, P.EJ. Y - Z SON BIEN - CH 2 NH - O - NHCH 2 -; R 1 SE SELECCIONA A PARTIR DE HIDROGENO, ALQUILO C 1-6 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR ENTRE UNO Y TRES ATOMOS DE FLUOR, CIANO, HALO, AMINO, NITRO Y ALCOXI C 1-6 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR ENTRE UNO Y TRES ATOMOS DE FLUOR; R 2 ES HALO, CIANO, ALQUILO C 1-6 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR ENTRE UNO Y TRES ATOMOS DE FLUOR, NITRO, AMINO, ALQUILTIO C 1-6 , ALCOXI C 1-6 , OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR ENTRE UNO Y TRES ATOMOS DE FLUOR, HIDROXILO, H - C(=O)…

(01/07/2005) Uso de un compuesto para la preparación de una composición farmacéutica para inhibir la hiperproliferación de una célula, en el que el compuesto es una molécula orgánica representada por la **fórmula** en la que, en la medida en que la valencia y la estabilidad lo permitan, R1 y R2, independientemente para cada aparición, representan H, alquilo C1-C10, arilo (sustituido o no sustituido), aralquilo (sustituido o no sustituido), heteroarilo (sustituido o no sustituido), o heteroaralquilo (sustituido o no sustituido); L, independientemente para cada situación, está ausente o representa –alquenil-, alquinil-, - (CH2)nO(CH2)p-, -(CH2)nNR2(CH2)p-, -(CH2)nS(CH2)p-, - (CH2)nalquenil(CH2)p- , -(CH2)nalquinil(CH2)p- , - O(CH2)n-, -NR2(CH2)n- o -S(CH2)n-; X se selecciona de –N(R8)-, -O-, -S-, -Se- -N=N-, -…