CIP-2021 : C07D 501/46 : con el radical amino-7 acilado por ácidos carboxílicos que contienen heterociclos.

CIP-2021CC07C07DC07D 501/00C07D 501/46[6] › con el radical amino-7 acilado por ácidos carboxílicos que contienen heterociclos.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 501/00 Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos tia-5 aza-1 biciclo [4.2.0] octano, es decir, compuestos que contienen un sistema cíclico de fórmula: , p. ej. cefalosporinas; Estando estos sistemas cíclicos adicionalmente condensados, p. ej. condensados en posición 2, 3 con heterociclos que contienen oxígeno, nitrógeno o azufre.

C07D 501/46 · · · · · · con el radical amino-7 acilado por ácidos carboxílicos que contienen heterociclos.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Procedimiento para la preparación de derivados de carbamoilamino pirazol.

(10/04/2019) Procedimiento de producción de un compuesto de fórmula**Fórmula** en la que R1 es H, alquilo C1-C6 lineal o ramificado, opcionalmente sustituido con 1 a 5 grupos hidroxi que pueden estar protegidos o átomos de halógeno, R2 es H, alquilo C1-C6 lineal o ramificado o un grupo protector de amino, o R1 y R2 están unidos entre sí para formar alquileno C1-C6 o alquenileno C2-C6, R3 es H, alquilo C1-C6 lineal o ramificado o un grupo protector de amino, en la que R3 no es H si R2 es H, R4 es**Fórmula** en la que a es 0, 1, 2, 3, 4, 5 o 6, R5 es H o hidroxi que puede estar protegido, y R6 es H, alquilo C1-C6 lineal o ramificado, mono o dialquilamino C1-C6 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C6, cicloalquilamino…

Nuevo derivado de cefalosporina y composición farmacéutica del mismo.

(26/09/2018). Solicitante/s: LegoChem Biosciences, Inc. Inventor/es: PARK, TAE, KYO, KIM, YONG ZU, CHO,YOUNG LAG, CHAE,SANG EUN, LEE,HYANG SOOK, WOO,SUNG HO, YUN,JOUNG YUL, PARK,CHUL SOON, OH,KYUMAN, HEO,HYE JIN, KANG,DAE HYUCK, YANG,YOUNG JAE, KWON,HYUN JIN.

Un derivado de cefalosporina representado por la fórmula química 1, un hidrato del mismo, un solvato del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en la que X es CR, N o C sustituido por Cl (C-Cl); Y es alquilo C1-C2, CH(CH3)CO2H o C(CH3)2CO2H; L es CH2 o CH ≥ CHCH2; R1 es NH2, THR11 o NH(CH2)mNR11R12; R2 es NHR21, NH(CH2)nCOOH, NH(CH2)nNR21R22 o NHC(≥O)(CH2)nNR21R22; y 10 R3 es hidrógeno o NH2, en la que R es hidrógeno o alquilo C1-C3; R11 y R21 son independientemente un grupo seleccionado del grupo que consiste en:**Fórmula** R12 y R22 son independientemente hidrógeno o alquilo C1-C2; y m y n son independientemente un número entero de 1 a 6.

PDF original: ES-2683351_T3.pdf

Cefalosporinas que tienen un grupo catecol.

(13/01/2016) Un compuesto de la fórmula:**Fórmula** en donde, X es N, CH o C-Cl; T es S, S≥O, CH2 o O; A es alquileno inferior; G es un enlace sencillo, alquileno inferior sustituido opcionalmente, alquenileno inferior sustituido opcionalmente, o alquinileno inferior sustituido opcionalmente; B es un enlace sencillo o grupo heterocíclico de 5 o 6 miembros que contiene al menos 1 a 3 átomos de N; D es un enlace sencillo, -CO-, -O-CO-, -CO-O-, -NR7-, -NR7-CO-, -CO-NR7-, -NR7-CO-NR7-, -O-, -S-, -SO-, -SO2- NR7-, -NR7-SO2-, -CH2-NR7-CO- o -SO2-; E es alquileno inferior opcionalmente sustituido; F es un enlace sencillo o fenileno opcionalmente sustituido; …

Cefalosporinas que tienen un grupo catecol.

(30/12/2015). Solicitante/s: SHIONOGI & CO., LTD.. Inventor/es: NISHITANI, YASUHIRO, YAMAWAKI,KENJI, TAKEOKA,YUSUKE, SUGIMOTO,HIDEKI, HISAKAWA,SHINYA, AOKI,TOSHIAKI.

Un compuesto de la fórmula:**Fórmula** o su éster, un compuesto protegido en el amino en el anillo en la cadena lateral 7, una sal farmacéuticamente aceptable, o un solvato del mismo.

PDF original: ES-2602969_T3.pdf

Compuestos de cefem.

(01/04/2015) Un compuesto de la fórmula [I]: (Ver fórmula) en la que R 1 es alquilo C1-C6, hidroxialquilo (C1-C6) o haloalquilo (C1-C6), y R 2 es hidrógeno o un grupo protector amino, o R 1 y R 2 se unen juntos y forman un alquileno C1-C6 o alquenileno C1-C6; R 3 es hidrógeno o alquilo C1-C6; R 4 es: (Ver fórmula) en donde: A es: (Ver fórmula) en donde X es O o NH, R 7 es hidrógeno, alquilo C1-C6 o un grupo protector amino, R 8 es hidrógeno o hidroxi, R 9 es amino, mono- o di-alquil(C1-C6)amino, amino protegido, guanidino, guanidino protegido o un grupo heterocíclico de 3 a 8 miembros saturado que contiene de 1 a 4 átomos de nitrógeno opcionalmente sustituido por amino o amino protegido, k,…

Procedimiento de fabricación de partículas de cefquinoma.

(21/08/2013) Un procedimiento para la producción de partículas de una sal de adición de ácido de cefquinoma porprecipitación de la sal de adición de ácido de cefquinoma a partir de una disolución de betaína de cefquinoma, enel que se añade ácido a la solución de betaína, y en el que la adición del ácido se realiza en un solo lote en unexceso molar del 40 % a menos del 100 %.

COMPUESTOS DE CEFEM.

(16/06/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD. WAKUNAGA PHARMACEUTICAL CO., LTD. Inventor/es: OHKI, H., C/O FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD, OKUDA, S., C/O FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD, YAMANAKA, T., C/O FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD, OGINO, T., KAWABATA, K., C/O FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD, INOUE, S., C/O WAKUNAGA PHARMACEUTICAL CO., LTD, MISUMI, K., C/O WAKUNAGA PHARMACEUTICAL CO., LTD, ITOH, K., C/O WAKUNAGA PHARMACEUTICAL CO., LTD, AKAMATSU, H., C/O WAKUNAGA PHARMACEUTICAL CO., LTD, SATOH, K., C/O WAKUNAGA PHARMACEUTICAL CO., LTD.

Un compuesto de fórmula: en la que A es alquileno C1-C6 o alquenileno C2-C6; R1 es alquilo C1-C6, hidroxi-alquilo (C1-C6), hidroxi- alquilo (C1-C6) protegido, amino-alquilo (C1-C6) o amino- alquilo (C1-C6) protegido, y R2 es hidrógeno o grupo protector de amino, o R1 y R2 están unidos entre sí y forman alquileno C1- C6; R3 y R5 son independientemente amino o amino protegido; y R4 es carboxi o carboxi protegido, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

NUEVOS DERIVADOS SINTETICOS DEL CATECOL.

(16/01/2002) LA INVENCION TRATA DE NUEVOS DERIVADOS DEL CATECOL DE FORMULA GENERAL (I), , MEDIANTE EL CUAL RADICALES DE ACIDO AZOMETILCARBOXILICO, RADICALES DE ACIDO AZOBENCENOCARBOXILICO , RADICALES DE BENCIHIDRAZONA, RADICALES DE ACIDO AMINOBENZOICO, RADICALES DE AMINOACIDOS O PEPTIDOS, RADICALES DE ACIDO PIRROLIDIN - Y/O OXAZOLIDINCARBOXILICO ASI COMO RADICALES DE FORMILCARBOXIMETILOXIMA QUE FUNCIONA CON ELEMENTOS ESTRUCTURALES, Y SUS CONJUGADOS CON PRINCIPIOS ACTIVOS, EN PARTICULAR ANTIBIOTICOS. LOS COMPUESTOS DE LA INVENCION SON EFECTIVOS COMO SIDEROFOROS EN EL CASO DE CEPAS DE BACTERIAS GRAMNEGATIVAS, EN PARTICULAR EN PSEUDOMONADACEAS, CEPAS DE E. COLI, DE SALMONELLA, DE KLEBSIELA Y DE PROTEUS,…

NUEVOS DERIVADOS DE CEFEM.

(16/08/2000). Solicitante/s: MEIJI SEIKA KABUSHIKI KAISHA. Inventor/es: KANO, YUKO, PHARMACEUTICAL RESEARCH CENTER, ATSUMI, KUNIO, PHARMACEUTICAL RESEARCH CENTER, SHIOKAWA, SOHJIRO, PHARMACEUTICAL RESEARCH CENTER,, TAMURA, ATSUSHI, PHARMACEUTICAL RESEARCH CENTER,, SHIBAHARA, SEIJI, PHARMACEUTICAL RESEARCH CENTER,, UMEMURA, EIJIRO PHARMACEUTICAL RESEARCH CENTER, KUDO, TOSHIAKI PHARMACEUTICAL RESEARCH CENTER, TSUSHIMA, MASAKI PHARMACEUTICAL RESEARCH CENTER, IWAMATSU,KATSUYOSHI PHARMACEUTICAL RESEARCH CENTER.

UN COMPUESTO REPRESENTADO POR FORMULA (I) GENERAL, P. EJ., UN DERIVADO DE CEFENO QUE TIENE UN GRUPO IMIDAZO [5,1-B]TIAZOLIO-6-ILO (IN)SUSTITUIDO EN LA POSICION 3- DEL ANILLO, EN DONDE X REPRESENTA CH O N; R1 REPRESENTA H, ALQUILO, ALQUENILO, ETC.; Y R2, R3, R4 Y R5 REPRESENTA CADA UNO H, ALQUILO, CARBAMOILO, AMINO, ETC. ESTE COMPUESTO TIENE UNA EXCELENTE ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA Y ES USADO COMO UN REMEDIO PARA VARIOS TIPOS DE MICROBISMO.

DIHIDROCLORURO LIOFILIZADO DE CARBOXILATO-4-CEFEM-3-[METIL-(PIRROLIDINIO-1-METIL-1)]-3-(METOXIIMINOACETAMIDO -(Z)-ALFA-(IL-4-AMINOTIAZOL-2)-ALFA]-7.

(01/03/1999). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: KAPLAN, MURRAY A., NASSAR, MUNIR N.

UNA SAL DIHIDROCLORURO LIOFILIZADA, AMORFA, ESTABLE ES DESCRITA DE CARBOXILATO-4-CEFEM-3-[METIL-(PIRROLIDINIO-1-METIL-1)]-3-[METOXIIMINOACETAMIDO -(Z)-ALFA-(IL-4-AMINOTIAZOL-2)-A]-7. ESTA SAL LIOFILIZADA ES MAS FACILMENTE PREPARADA QUE LA CONTRAPARTE CRISTALINA Y PUEDE SER RECONSTITUIDA EN CONCENTRACIONES EFECTIVAS PARA INYECCION INTRAMUSCULAR E INTRAVENOSA UTILIZANDO BASES CONVENIENTES ORGANICAS E INORGANICAS A PH 3-7.

NUEVOS COMPUESTOS DE CEFEMA Y PROCESO PARA LA PREPARACION DE LOS MISMOS.

(16/10/1996). Solicitante/s: FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: TERASAWA, TAKESHI, OKUDA, SHINYA, SAKANE, KAZUO, YAMANAKA, HIDEAKI, YOSHIDA, YOSHIKI, GOTO, JIRO.

SE PRESENTA UN COMPUESTO DE LA FORMULA I EN DONDE, R1 ES AMINO O UN GRUPO AMINO PROTEGIDO, Z ES N O CH, R2 ES UN GRUPO ORGANICO Y R ES UN GRUPO DE LA FORMULA II, EN LA CUAL R3 Y R4 SON CADA UNO ALKIL INFERIOR , O R3 Y R4 ESTAN ENLAZADOS JUNTOS PARA FORMAR UN ALKILENO C3 - C5, A ES UN ALKILENO INFERIOR Y R5 ES HIDROXIDO O UN GRUPO DE HIDROGENO PROTEGIDO O UN GRUPO DE LA FORMULA III EN LA CUAL, R5 ES ALKIL INFERIOR, R 7 Y R8 SON CADA UNO HIDROXIDO O UN GRUPO HIDROXIDO PROTEGIDO, Y ES N O CH Y UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LOS MISMOS, TAMBIEN SE PRESENTAN PROCESOS PARA SU PREPARACION Y COMPUESTOS FARMECEUTICOS QUE LOS COMPRENDEN COMO INGREDIENTES ACTIVOS. EL INVENTO SE REFIERE TAMBIEN A LOS INTERMEDIOS DE LA FORMULA IV Y SU PREPARACION.

DERIVADO DE CEFALOSPORINA POLAR Y PROCEDIMIENTO PARA SU PRODUCCION.

(16/10/1996). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: LATTRELL, RUDOLF, DR., SEIBERT, GERHARD, PROF. DR., DURCKHEIMER, WALTER, DR., KIRRSTETTER, REINER, DR.

EL INVENTO SE REFIERE A UN DERIVADO DE CEFALOSPORINA DE FORMULA (I); TRATA DE PROCEDIMIENTOS PARA PRODUCIR DERIVADOS DE CEFALOSPORINA DE FORMULA (I) Y PREPARADO FARMACEUTICOS QUE CONTIENEN EL DERIVADO DE CEFALOSPORINA; DESCRIBE LA APLICACION DEL DERIVADO DE CEFALOSPORINA PARA EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES BACTERIANAS Y RESEÑA PREPARADOS FARMACEUTICOS ACTIVOS FRENTE A INFECCIONES BACTERIANAS Y QUE CONTIENEN EL DERIVADO DE CEFALOSPORINA.

SALES CRISTALIZADAS DE CEFEM Y PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION.

(16/01/1996). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: LATTRELL, RUDOLF, DR., DURCKHEIMER, WALTER, DR., KIRRSTETTER, REINER, DR.

SALES CRISTALIZADAS DE CEFEM DE FORMULA GENERAL (IA) (IB) PREPARACIONES FARMACEUTICAS CONTRA INFECCIONES BACTERIANAS QUE CONTIENEN ESTOS DERIVADOS DE CEFEM, PROCEDIMIENTOS PARA LA OBTENCION DE DICHOS DERIVADOS Y PREPARACIONES FARMACEUTICAS, Y SU APLICACION AL COMBATE DE INFECCIONES BACTERIANAS.

SOLUATO DE ACIDO FORMICO DE DIHIDROCLORURO DE CEFTACIDINA.

(16/07/1995). Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED. Inventor/es: ROBINSON, COLIN.

LA INVENCION SE REFIERE AL SOLVATO DE ACIDO FORMICO CRISTALINO DE (6R, 7R) - 7 - ((Z) - 2 - (2 - AMINOTIAZOL - 4 - IL) - 2 - (2 CARBOXIPROP - 2 - OXIMINO) ACETAMIDO) - 3 - (1 - PIRIDINIUMMETILO) CEF 0 3 0 EM - 4 - CARBOXILATO DI - HIDROCLORURO (CEFTACIDINA DIHIDROCLORURO). EL SOLVATO CRISTALINO ES UN PRODUCTO INTERMEDIO EN LA PREPARACION DE FORMAS DE FTACIDINA APROPIADA PARA SU ADMINISTRACION P.E. EL PENTAHIDRATO.

DERIVADOS DE CEFEM DE TIADIAZOLILACETAMIDA.

(01/05/1995). Solicitante/s: EISAI CO., LTD.. Inventor/es: NEGI, SHIGETO, MACHIDA, YOSHIMASA, KATSU, KANEMASA, SUGIYAMA, ISAO, KOMATU, YUUKI, KAMIYA, TAKASHI, KAI, YASUNOBU, NAKAMURA, TAKAHARUNAITO, TOSHIHIKO, KITOH, KYOSUKE, YAMAUCHI, HIROSHI.

SE DESCRIBEN NUEVOS DERIVADOS DE CEFEM DE TIADIAZOLACETAMIDA DE LA SIGUIENTE FORMULA (I) DONDE A REPRESENTA UN GRUPO AMONIO CUATERNARIO, ASI COMO LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS. ESTOS NUEVOS COMPUESTOS SON UTILES COMO AGENTES ANTIBACTERIANOS PORQUE TIENEN UN AMPLIO ESPECTRO ANTIBACTERIANO QUE VA DESDE UN AMPLIO ESPECTRO ANTIBACTERIANO QUE VA DESDE LAS BACTERIAS GRAMPOSITIVAS A LAS GRAMNEGATIVAS. TAMBIEN SE DESCRIBEN PROCEDIMIENTOS PARA LA OBTENCION DE ESTOS NUEVOS COMPUESTOS.

CEFALOSPORINAS, PROCESO PARA SU PREPARACION, INTERMEDIOS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS.

(01/02/1995). Solicitante/s: ZENECA LIMITED. Inventor/es: POYSER, JEFFREY PHILIP, DAVIES, DAVID, HUW, ACTON, DAVID GORDON.

ANTIBIOTICOS DE CEFALOSPORINA CON UN SUSTITUYENTE EN POSICION 3 DE LA FORMULA I, DONDE R EXP1 ES HIDROGENO O CIERTOS GRUPOS ALQUILO SUSTITUIDOS, Z ES CH O N, R (AL CUADRADO) Y R EXP3 SON ESTERES HIDROXI O HIDROLIZABLES IN VIVO, (R' (AL CUADRADO) )N REPRESENTA VARIOS SUSTITUYENTES OPCIONALES Y X = Y ES UNA OLEFINA, OXIMA, AZO O GRUPO RELACIONADO. PROCESOS PARA SU PREPARACION Y USO.

NUEVOS COMPUESTOS CEFEM PARA SU PREPARACION Y PREPARADOS FARMACEUTICOS QUE LOS CONTIENEN.

(16/12/1994). Solicitante/s: FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: KAWABATA, KOHJI, TAKAYA, TAKAO, SAKANE, KAZUO, MIYAI, KENZI.

LA INVENCION SE REFIERE A UN COMPUETSO DE FORMULA (I) EN LA QUE R1 Y R4 SON CADA UNO UN GRUPO AMINO O AMINO PROTEGIDO; R2 ES UN GRUPO CARBOXI-ALQUILO DE CADENA CORTA QUE PUEDE ESTAR PROTEGIDO; R3 ES ALQUILO O HIDROXI-ALQUILO DE CADENA CORTA QUE PUEDE ESTAR PROTEGIDO Y R5 ES HIDROGENO O ALQUILO DE CADENA CORTA. TAMBIEN SE REFIERE A UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL COMPUESTO I, A PROCESOS PARA SU PREPARACION Y A PREPARACIONES FARMACEUTICAS QUE LO CONTIENEN COMO INGREDIENTE ACTIVO. ASIMISMO SE DESCRIBEN COMPUESTOS INTERMEDIOS DE FORMULA (II) Y SU PREPARACION.

NUEVOS COMPONENTES CEFEM Y PROCESO PARA LA PREPARACION DE ELLO.

(16/12/1994). Solicitante/s: FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: KAWABATA, KOHJI, TAKAYA, TAKAO, SAKANE, KAZUO, MIYAI, KENZI.

UN COMPONENTE DE LA FORMULA (I) EN DONDE R1 ES AMINO O AMINO PROTEGIDO, R2 ES ALKIL BAJO O ALKENIL BAJO, R3 ES ALKIL BAJO, HIDROXI (BAJO) ALKIL O HIDROXI (BAJO) ALKIL PROTEGIDO; R4 ES AMINO, AMINO PROTEGIDO, ALKILAMINO BAJO, ALKILAMINO BAJO PROTEGIDO, CARBOXI (BAJO) ALKILAMINO. N - [ALKIL (BAJO) CARBOXI PROTEGIDO] AMINO Y R7 ES HIDROGENO O ALKIL BAJO, Y UNA SAL ACEPTABLE FARMACEUTICAMENTE DE ELLO, PROCESOS PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LAS COMPRENDEN COMO UN INGREDIENTE ACIVO EN MEZCLAS CON PORTADORES ACEPTABLES FARMACEUTICAMENTE.

NUEVO COMPONENTE CEFEM Y UN PROCESO PARA SU PREPARACION.

(16/12/1994). Solicitante/s: FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: KAWABATA, KOHJI, SAKANE, KAZUO, MIYAI, KENZI, INAMOTO, YOSHIKO.

UN COMPONENTE DEFEM DE LA FORMULA: EN DONDE R1 ES AMINO O UN AMINO PROTEGIDO, R2 ES ALKIL BAJO QUE DEBE TENER UNO O MAS SUSTITUYENTES CONVENIENTES, R3 ES COO(THETA), CARBOXI O UN CARBOXI PROTEGIDO, R4 ES HIDROXI (BAJO ALKIL O HIDROXI (BAJO) ALKIL PROTEGIDO , R5 ES AMINO O UN AMINO PROTEGIDO, R6 ES HIDROGENO O ALKIL BAJO, X(THETA) ES UN ANION Y N ES 0 O 1, CON PREVISTO QUE: (I) CUANDO R3 ES COO(THETA), ENTONCES N ES 0 Y (II) CUANDO R3 ES CORBOXI O UN CARBOXI PROTEGIDO, ENTONCES N ES 1. Y SALES ACEPTABLES FARMACEUTICAMENTE DE ELLO, PROCESO PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LES COMPRENDAN COMO INFGREDIENTES ACTIVOS EN MEZCLA CON PORTADORES ACEPTABLES FARMACEUTICAMENTE.

SAL DE ADICION DE ACIDO CARBOXILICO DE CEFEM CRISTALINO.

(16/11/1994). Solicitante/s: SANKYO COMPANY, LIMITED. Inventor/es: FUJIMOTO, KOICHI, IDE, JUNYA.

UNA FORMA DE ALMACENAMIENTO ESTABLE DEL SULFATO CRISTALINO DE 7-[2-(2-AMINOTIAZOL-4-IL)-(Z)-2-METOXIIMINOACETAMIDO]--3-[5-(2HIDROXIETIL)-4-METILTIAZOLIOMETIL]-3-CEFEM-4-CARBOXILATO QUE TIENE UN DIAGRAMA DE DIFRACCION DE RAYOS X ESPECIFICADO Y SE PREPARA A BASE DE AÑADIR ACIDO SULFURICO ACUOSO EN UNA SOLUCION ACUOSA DEL COMPUESTO BAJO CONDICIONES CONTROLADAS.

COMPUESTO DE ANTIBIOTICOS SOLUBLE EN AGUA Y SALES SOLUBLES EN AGUA DE COMPUESTOS CEFEN NUEVOS.

(16/11/1994). Solicitante/s: FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: YASUDA, NOBUYOSHI, SAKANE, KAZUO, NISHIMURA, SHINTARO.

UN COMPUESTO ANTIBIOTICO SOLUBLE EN AGUA COMPRENDE CRISTALES DE UN COMPUESTO CEFEN CON LA SIGUIENTE FORMULA; DONDE R1 ES UN RESIDUO DE UN HIDROCARBURO ALIFATICOS, EL CUAL PUEDE TENER SUBSTITUYENTES CONVENIENTES, Y R2 ES UN ALKILO (BAJO) HETERONIO, O UNA SAL DE ACIDO DE ELLO, EN UNA SAL ACIDA TAMBIEN CUENTAN CON UNA SAL QUE COMPRENDE CATIONES Y ANIONES DE LA FORMULA: DONDE R1 ES UN RESIDO DE UN HIDROCARBURO ALIFATICO EL CUAL PUEDE TENER SUBSTITUYENTES CONVENIENTES, R2 ES UN ALKILO (BAJO) HETERONIO, UN PROCESO PARA PREPARAR TAL SAL Y UN COMPUESTO FARMACEUTICO COMPRENDIENDOLO.

NUEVO DERIVADO DE CEFALOSFORINA CRISTALINA.

(01/01/1994). Solicitante/s: BIOCHEMIE GESELLSCHAFT M.B.H.. Inventor/es: PRAGER, BERNHARD CHRISTIAN.

EL INVENTO SUMINISTRA (6R, 7R) - 7 - ( ( 2 - AMINO - 4 - TIAZOLIL) - (Z) - 2 - (1 - DIFENILMETOXICARBONIL - 1 - METILETOXIDO) Y MINO) ACETAMIDO) - 3 - (1 - PIRIDINIUMMETIL) - 3 - CEFEM - 4 - CARBOXILATO Y UN PROCESO PARA SU PRODUCCION.

INYECCION DE CEFALOSPORINA.

(16/09/1993). Solicitante/s: EISAI CO., LTD.. Inventor/es: ASHIZAWA, KAZUHIDE, ISHIBASHI, YASUO, MATSUDA, MUNEAKI.

LA INVENCION SE REFIERE A UNA CEFALOSPORINA DENOMINADA 7BETA-[(Z)-2-(5-AMINO-1 ,2,4-TIAZOL-3-IL)- 2-METOXIIMINOACETAMIDO]-3-(4-CARBAMOIL-1-QUINUCLIDINIO)-METIL-3-CEFEM -4CARBOXILATO, QUE SE ESTABILIZA EN UNA SOLUCION INYECTABLE, CON LACTOSA O CLORURO SODICO.

PROCEDIMIENTO NUEVO PARA LA FABRICACION DE DERIVADOS DE CEPHALOSPONIN.

(16/03/1993). Solicitante/s: BIOCHEMIE GESELLSCHAFT M.B.H.. Inventor/es: PRAGER, BERNHARD CHRISTIAN.

PROCEDIMIENTO NUEVO PARA LA FABRICACION DE PENTAHIDRATO DE CEFTAZIDIN, DONDE EN LA FORMULA ES CARACTERISTICO, QUE EL GRUPO ESTER DE LA COMBINACION DE LA FORMULA O UN SAL ACIDO ADICIONAL, SE DESDOBLE BAJO LA UNICA APLICACION DE ACIDO CLORHIDRICO ACUOSO Y DE ESTO, PRODUCIDO CEFTAZIDIM, SE CRISTALIZA DE LA MEZCLA DE LA REACCION DIRECTAMENTE A TRAVES DE LA ADICION BASICA COMO PENTAHIDRATO, O PRIMERO SE AISLA A TRAVES DE LA ASICION DE ACETONA Y/O ETANOL O DE UN ANTEIDISOLVENTE MISCIBLE CON AGUA DE DILUIDROCLORID DE CEFTAZIDIM Y ESTO SE TRANSFORMA EB PENTAHIDRATO DE LA MANERA Y CONOCIDA.

PROCESO PARA PREPARAR PENTAHIDRATO DE CEFTAZIDIMA.

(16/02/1993). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: WIRTH, DAVID DALE.

MEJORA EN EL PROCESO DE PREPARACION DE PENTAHIDRATO DE CEFTAZIDINA A PARTIR DEL DIBROMURO DE CEFTAZIDINA MEZCLANDO UNA RESINA DE CAMBIO IONICO DE TIPO AMINA SECUNDARIA TAL COMO LA AMBERLITE LA-2 EN UN DISOLVENTE ORGANICO INMISCIBLE EN AGUA, CON UNA DISOLUCION ACUOSA DEL DIHIDROBROMURO, AGITANDO LA MEZCLA MIENTRAS SE MANTIENE EL PH A 6 O POR DEBAJO DE ESTE VALOR Y AISLANDO EL PENTAHIDRATO DE CEFTAZIDIMA DE LA CAPA ACUOSA. ESTE PROCESO PROPORCIONA RENDIMIENTOS SIGNIFICATIVAMENTE MAS ALTOS DEL PENTAHIDRATO QUE LOS QUE PREVIAMENTE PODIAN SER OBTENIDOS A PARTIR DEL DIHIDROBROMURO.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UNA COMPOSICION ANTIBIOTICA DE AMPLIO ESPECTRO QUE CONTIENE UNA COMBINACION DE UN ZWITTERION DE CEFALOSPORINA LIOFILIZADO O PRECIPITADO Y UNA SAL.

(16/08/1989) UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UNA COMPOSICION ANTIBIOTICA DE AMPLIO ESPECTRO QUE CONTIENE UNA COMBINACION DE ZXITTERION DE CEFALOSPORINA LIOFILIZADO O PRECIPITADO Y UNA SAL. LA COMPOSICION ESENCIALMENTE CONSTA DE UN SOLIDO AMORFO DEL ZWITTERION 7- -(2-AMINOTIAZOL040IL)- -(Z)-METOXIMINOACETAMIDO -3- (1-METIL-1-PIRROLIDINIO)METIL -3-CEFEM-4-CARBOXILATO Y UNA SAL O MEZCLA DE SALES. EL CATION DE LA SAL ESTA SELECCIONADO ENTRE SODIO, LITIO, CALCIO Y MAGNESIO Y EL ANION ENTRE CLORURO, BROMURO O YODURO. LA RELACION MOLAR ENTRE ZWITTERION Y SAL OSCILA ENTRE 0,5:1 Y 2:1 APROXIMADAMENTE. EL PROCEDIMIENTO CONSISTE EN: A) FORMAR UNA DISOLUCION…

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE CEFALOSPORINA.

(01/11/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: MEIJI SEIKA KAISHA, LTD. SUSUMU MITSUHASHI. Inventor/es: YOSHIDA, TAKASHI, SHIBAHARA, SEIJI, OKONOGI, TSUNEO, KONDO, SHINICHI, NISHIHATA, KEN, MURAI, YASUSHI.

DICHO PROCEDIMIENTO COMPRENDE LAS SIGUIENTES ETAPAS: (A) CONDENSAR (IV) (DONDE TR ES TRIFENILMETILO, A ES UN GRUPO PROTECTOR, X ES HALOGENO Y R ES EL DEFINIDO ANTERIORMENTE) CON (XI) PARA DAR (XII); (B) HACER REACCIONAR (XII) CON (XIII) PARA DAR (XIV) Y SEPARAR LOS GRUPOS PROTECTORES PARA PRODUCIR LOS DERIVADOS DE CEFALOSPORINA DE FORMULA (I) (DONDE R ES ALQUILO, N ES 0 O 1, N1 ES 0-3 Y N2 ES 0-3). LOS COMPUESTOS (I) SON UTILES PORQUE PRESENTAN UNA ACTIVIDAD BACTERICIDA ELEVADA CON UN ESPECTRO ANTIBACTERIANO AMPLIO AL TIEMPO QUE CARECEN DE TOXICIDAD.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE CEFALOSPORINA.

(01/10/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: LATTRELL, RUDOLF, DR., SEIBERT, GERHARD, DURCKHEIMER, WALTER, DR., HIRRSTETTER, RAINER.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE CEFALOSPORINA DE FORMULA: DONDE R1 ES HIDROGENO O HALOGENO, R2 ES HIDROGENO O UN RADICAL ORGANICO SUSTITUIDO O SIN SUSTITUIR R3 ES UN RADICAL ORGANICO SUSTITUIDO O SIN SUSTITUIR Y R4 ES HIDROGENO O UN RADICAL ORGANICO, EN EL QUE SE HACE REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA: O SUS SALES, DONDE R1, R2 Y R4 SON COMO ANTES, EL GRUPO AMINO PUEDE ESTAR PROTEGIDO Y R8 ES UN GRUPO INTERCAMBIABLE POR IMIDAZOL O EL DERIVADO DE IMIDAZOL QUE CORRESPONDE A LOS RADICALES R3 DE LA FORMULA (I), CON IMIDAZOL O DICHO DERIVADO DE ESTE, SEPARANDOSE A CONTINUACION UN GRUPO PROTECTOR EVENTUALMENTE EXISTENTE Y TRANSFORMANDOSE, EN CASO NECESARIO, EL PRODUCTO RESULTANTE EN UNA SAL DE ADICION DE ACIDO FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLE. OTRAS VIAS DE SINTESIS SE DESCRIBEN EN LA MEMORIA. LOS COMPUESTOS OBTENIDOS SON ESPECIALMENTE UTILES COMO MEDICAMENTOS PARA TRATAR INFECCIONES MICROBIANAS.

UN METODO PARA PREPARAR SALES CRISTALINAS DE CEFALOSPORINAS SEMISINTETICAS, PARTICULARMENTE DE 7-(ALFA-(2-AMINOTIAZOL-4-IL)-ALFA-(Z)-METOXIMINOACETAMIDO)-3-((1-METIL-1-PIRROLIDINIO)-METIL)-3-CEFEM-4-CARBOXILATO.

(16/07/1988) UN METODO PARA PREPARAR SALES CRISTALINAS DE CEFALOSPORINAS SEMISINTETICAS, PARTICULARMENTE 7-A-(2-AMINOTIAZOL-4-IL)-A-(Z)-METOXIMINOACETAMIDO-3-(1-METIL-1-PIRROLIDINIO)-METIL-3-CEFEM-4-CARBOXILATO. LAS SALES DE ADICION DE ACIDO SULFURICO, DI-NITRICO, MONO-CLORHIDRICO, DI-CLORHIDRICO Y DI- Y SESQUI-ORTOFOSFORICO DEL 7A-(2 AMINOTIZAOL-4-IL)-A-(Z)-METOXIMINOACETAMIDO-3-(1-METIL-PIRROLIDINIO)-METIL-3-CEFEM-4-CARBOXILATO , CRISTALINAS, SON ESTABLES INCLUSO A TEMPERATURAS ELEVADAS. LA SAL DE ADICION DE ACIDO SULFURICO CRISTALINA SE PREPARA MEDIANTE LA FORMACION DE UNA MEZCLA DE (A) AL MENOS UN EQUIVALENTE MOLAR DE ACIDO SULFURICO CON (B) EL ZWITTERION EN UNA CANTIDAD TAL QUE ESTE PRESENTE EN LA MEZCLA A UNA CONCENTRACION MAYOR DE 25 MG/ML, EL PROVOCAR Y LA CRISTALIZACION, LA SEPARACION…

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE CEFALOSPORINA.

(16/12/1987). Solicitante/s: BANYU PHARMACEUTICAL CO., LTD..

METODO DE PREPARAR DERIVADOS DE CEFALOSPORINA. CONSISTE EN SOMETER A REACCION DE ACILACION UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN DERIVADO REACTIVO DE UN ACIDO CARBOXILICO DE FORMULA (III), EN UN DISOLVENTE INERTE COMO AGUA, ACETONA O DIOXANO, PARA PRODUCIR UN COMPUESTO DE FORMULA (IV), Y FINALMENTE ELIMINAR LOS GRUPOS PROTECTORES PARA OBTENER DERIVADOS DE CEFALOSPORINA DE FORMULA (I), DONDE R1 ES UN GRUPO ALQUILO, DE CADENA LINEAL, RAMIFICADA O CICLICA QUE PUEDE ESTAR SUSTITUIDO CON UN GRUPO CARBOXILO; R2 Y R3, IGUALES O DISTINTOS, SON H, UN GRUPO HIDROXILO, UN GRUPO METOXI O UN GRUPO ACETOXI; Y R4 ES UN GRUPO HIDROXILO Y OTROS. TIENEN APLICACIONES FARMACEUTICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIBIOTIC.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE B-LACTAMA.

(01/12/1987). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE DERIVADOS DE A-LACTAMA. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN AGENTE SILILANTE, ENTRE C30 Y 70JC, PARA DAR UN ESTER TRIMETILSILILICO; B) HACER REACCIONAR EL ESTER, ENTRE C40 Y 30JC CON 1 A 10 EQUIVALENTES DE UN YODURO DE TRIALQUILSILILO; C) HACER REACCIONAR EL RESULTADO DE B) CON UNA AMINA DE FORMULA (III), PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I). SIENDO: R1, R2 Y R3, ALQUILO; R4, H, ARILO Y OTROS. SE UTILIZAN EN ALIMENTACION ANIMAL.

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