CIP-2021 : A61K 31/47 : Quinoleínas; Isoquinoleínas.
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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00: - Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.
A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.
A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).
A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.
A61K 31/47 · · · · Quinoleínas; Isoquinoleínas.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
(01/05/2005). Solicitante/s: TAIHO PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED. Inventor/es: YAMAMOTO, JUNJI, KASAHARA, NOBUO, ARIMA, TAKASHI, NANRI, MASATO.
UN DERIVADO DE BIOCICLOLACTAMA REPRESENTADO POR LA FORMULA GENERAL Y UTIL COMO UN INGREDIENTE EFECTIVO DE UN AGENTE ANXIOLITICO, EN DONDE R{SUP,1} REPRESENTA HIDROGENO O HIDROXI; R{SUP,2} REPRESENTA OPCIONALMENTE BENZOILO SUSTITUIDO; L REPRESENTA 1 O 2; M REPRESENTA 0 O 1; Y N REPRESENTA, O, 1 O 2, DADO EL CASO DONDE M Y N REPRESENTEN SIMULTANEAMENTE 0 ES EXCLUYE.
UTILIZACION DE ANTAGONISTAS NO PEPTIDICOS DE LA BRADIQUININA EN LA PREPARACION DE MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO Y PREVENCION DE LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER.
(01/05/2005). Solicitante/s: HOECHST MARION ROUSSEL DEUTSCHLAND GMBH. Inventor/es: WIRTH, KLAUS, HEITSCH, HOLGER, WIEMER, GABRIELE, PROF. DR.
LA INVENCION TRATA DEL EMPLEO DE ANTAGONISTAS NO PEPTIDICOS DE BRADIQUININA A FIN DE PRODUCIR MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO Y PREVENCION DEL ALZHEIMER.
DERIVADOS DE QUINOLIN-4-ILO.
(01/05/2005) Compuestos de la fórmula en donde R1 es hidrógeno, alquilo C1-4, alcoxilo C1-4, hi- droxilo, amino, nitro, ciano, alquil-amino C1-4, di-alquil-amino C1-4 o halógeno; R2 es fenilo, opcionalmente sustituido por alquilo C1-4, alcoxilo C1-4, halógeno, trifluorometilo, amino, alquil-amino C1-4 o di-alquil-amino C1-4, 2, 3-dihidro-benzofuran-5-ilo , croman-6-ilo, naftalen- 2- -ilo, indan-5-ilo, alquenilen-fenilo C2-4, 5, 6, 7, 8- tetrahidro-naftalenilo , 2, 3-dihidro-isoindol-2-ilo , 1, 2, 3, 4-tetrahidro-naftalenilo , benzofuran-2-ilo, benzo[b]tiofen-2-ilo , alquil-fenilo C1-4, 3, 4-di- hidro-1H-isoquinolin-2-ilo o tiofen-3-ilo; R3 y R4 son, independientemente uno de otro hidrógeno o alquilo…
COMPOSICIONES DE EUTANASIA MEJORADAS.
(16/04/2005). Solicitante/s: MICHIGAN STATE UNIVERSITY. Inventor/es: SAWYER, DONALD, C., LANGHAM, MARLEE, A., BRODY, THEODORE, M.
SE DESCRIBE UNA COMPOSICION DE EUTANASIA BASADA EN UNA GAMMAHIDROXIBUTIRAMIDA , UNA CANTIDAD CARDIOTOXICA DE UN COMPUESTO ELEGIDO ENTRE UNA CLOROQUINA Y UN COMPUESTO DE QUINACRINA Y LIDOCAINA COMO UNA BASE O COMO UNA SAL SOLUBLE. ESTA COMPOSICION PROPORCIONA UNA EUTANASIA EFECTIVA SIN EFECTOS LATERALES INDESEABLES, PARTICULARMENTE EN PERROS, GATOS Y CABALLOS. ADEMAS, NO CONTIENE SUSTANCIAS CONTROLADAS POR LA ADMINISTRACION FEDERAL DE CONTROL DE DROGAS.
PIRAZOLES SUSTITUIDOS UTILES COMO INHIBIDORES DE P38 QUINASA.
(16/04/2005) Un compuesto, un tautómero del compuesto, o una sal farmacéuticamente aceptable del compuesto o tautómero, en el que: el compuesto corresponde en estructura a la Fórmula IB: **(Fórmula)** en cuanto a R1: R1 se selecciona del grupo que consta de hidrido, hidroxi, alquilo, cicloalquilo, alquenilo, cicloalquenilo, alquinilo, arilo, heterociclilo, cicloalquilalquilo, cicloalquenilalquilo , heterociclilalquilo, haloalquilo, haloalquenilo, haloalquinilo, hidroxialquilo, hidroxialquenilo, hidroxialquinilo, arilalquilo, arilalquenilo, arilalquinilo, arilheterociclilo, carboxi, carboxialquilo, alcoxialquilo, alquenoxialquilo, alquinoxialquilo, ariloxialquilo, alcoxiarilo, heterocicliloxialquilo , alcoxialcoxi, mercaptoalquilo, alquiltioalquilo, alqueniltioalquilo, alquiltioalquenilo, amino, aminoalquilo, alquilamino,…
COMPUESTOS DE 1,4-DIHIDRO-4-OXOQUINOLINA 1,2-DISUSTITUIDOS.
(16/04/2005). Solicitante/s: MARUISHI PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: TAMURA, TAKASHI, KURIYAMA, HARUO, AGOH, MASANOBU, AGOH, YUMI, SOGA, MANABU, MORI, TERUYO.
Un compuesto de 1, 4-dihidro-4-oxoquinolina sustituido, seleccionado del grupo que consta de: 1, 2-difenil-3-metil-6-isopropil-1 , 4-dihidro-4-oxoquinolina , 1-(2-fluorofenil)-2-fenil-3-metil-6-isopropil-1 , 4-dihidro-4-oxoquinolina , 1-(3-fluorofenil)-2-fenil-3-metil-6-isopropil-1 , 4-dihidro-4-oxoquinolina , 1-(4-fluorofenil)-2-fenil-3-metil-6-isopropil-1 , 4-dihidro-4-oxoquinolina , 1-(4-clorofenil)-2-fenil-3-metil-6-isopropil-1 , 4-dihidro-4-oxoquinolina , 1-(4-tolil)-2-fenil-3-metil-6-isopropil-1 , 4-dihidro-4-oxoquinolina , y 1-(4-metoxifenil)-2-fenil-3-metil-6-isopropil-1 , 4-dihidro-4-oxoquinolina.
4-0X0-1,4-DIHIDRO-3-QUINOLINACARBOXAMIDAS COMO AGENTES ANTIVIRICOS.
(01/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN COMPANY. Inventor/es: VAILLANCOURT, VALERIE, A., STROHBACH, JOSEPH, WALTER, SCHNUTE, MARK, E., THAISRIVONGS, SUVIT, TURNER, STEVEN, RONALD, SCOTT, ALLEN.
Un compuesto de Fórmula I **(Fórmula)** en la que R1 es alquilo C1-7, opcionalmente sustituido con hidroxi o NR4R5; R2 es alquilo C1-7 sustituido con hidroxi o NR4R5; R3 es H, F o alcoxi C1-7; R4 y R5 junto con el N son un resto heterocíclico de 5 ó 6 miembros que tiene 1-3 heteroátomos seleccionados del grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre, en el que el azufre puede estar sustituido con uno o dos átomos de oxígeno; y una de sus sales farmacéuticamente aceptable.
DERIVADOS DE QUINOLINA COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR NK3 DE TAQUIQUININA.
(01/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM FARMACEUTICI S.P.A.. Inventor/es: FARINA, CARLO, GIARDINA, GIUSEPPE, ARNALDO, MARIA, GRUGNI, MARIO, RAVEGLIA, LUCA FRANCESCO.
LA INVENCION SE REFIERE A ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR NK3, DE FORMULA (I): LOS CUALES SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO, ENTRE OTRAS, DE ALTERACIONES PULMONARES, ALTERACIONES DEL SNC Y ALTERACIONES NEURODEGENERATIVAS.
4-CARBOXIAMINO-2-METIL-1 ,2,3,4-TETRAHIDROQUINOLINAS COMO INHIBIDORES DE LA PROTEINA DE TRANSFERENCIA DEL ESTER COLESTERILICO (CEPT).
(01/04/2005) Un compuesto de la **Fórmula** uno de sus profármacos, una sal farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto o de dicho profármaco; en la que R1 es hidrógeno, Y, W-X, W-Y; en el que W es un carbonilo, tiocarbonilo, sulfinilo o sulfonilo; X es -O-Y, -S-Y, -N(H)-Y o -N-(Y)2; Y en cada caso es independientemente Z o una cadena de carbonos, lineal o ramificada, de uno a diez miembros, totalmente saturada, parcialmente insaturada o totalmente insaturada, en la que los carbonos, distintos del carbono de unión, pueden estar reemplazados opcionalmente por uno o dos heteroátomos seleccionados independientemente de oxígeno, azufre y nitrógeno, y dicho carbono está opcionalmente mono-, di- o tri- sustituido independientemente con halógeno, dicho carbono está opcionalmente mono-sustituido con hidroxi, dicho carbono está opcionalmente mono-sustituido…
DERIVADOS DE 1,2-DIHIDRO-2-OXOQUINOLINA.
(01/04/2005) Un derivado de 1, 2-dihidroxi-2-oxoquinolina representado con la **fórmula** en la que Ar es un grupo piridilo o un grupo representado por la fórmula: (en la que X3 y X4 son iguales o distintos y son cada uno un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-5, un grupo alcoxi C1-5, un grupo hidroxilo o un grupo trifluorometilo), Y es un átomo de nitrógeno o CH, R1 y R2 son iguales o distintos y son cada uno un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-10, un grupo alcoxialquilo C3-15 o un grupo alquilaminoalquilo C3-15, o R1 y R2 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un grupo amino…
DERIVADOS DE IMIDAZOL Y SU USO COMO INHIBIDORES DE CITOQUINAS.
(01/04/2005). Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION. Inventor/es: ADAMS, JERRY LEROY, GALLAGHER, TIMOTHY FRANCIS, LEE, JOHN, C., WHITE, JOHN, RICHARD.
SE DESCRIBEN NUEVOS COMPONENTES 2,4,5-TRIARILIMIDAZOLA Y COMPUESTOS PARA UTILIZAR EN TERAPIA.
USO DE INHIBIDORES DE FOSFOLAMBAN PARA AUMENTAR EL FLUJO CORONARIO.
(01/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: ORION CORPORATION. Inventor/es: TENHUNEN, JUKKA, PYSTYNEN, JARMO, HAIKALA, HEIMO, KAHEINEN, PETRI, KAIVOLA, JUHA, POLLESELLO, PIERO, ULMANEN, ISMO, TILGMANN, CAROLA.
Se describe un procedimiento para obtener una dilatación directa de las arterias coronarias administrando una cantidad terapéuticamene eficaz de un inhibidor de fosfolambano. Se describe también compuestos que son eficaces para mitigar los efectos inhibitorios del fosfolambano sobre la Ca+-ATPasa del retículo sarcoplásmico cardiaco.
DERIVADOS DE FENILUREA COMO ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE OREXINA.
(01/04/2005) Un compuesto de la **fórmula** en la que: Z representa oxígeno o azufre; R1 representa alquilo (C1-6), alquenilo (C2-6) o alcoxi (C1-6), cualquiera de los cuales puede estar opcionalmente sustituido; halógeno, R8CO- o NR9R10CO-; R2, R3, R4, R5 y R6 representan independientemente alquilo (C1-6), alquenilo (C2-6), alcoxi (C1-6) o alquil (C1-6)-tio, cualquiera de los cuales puede estar opcionalmente sustituido; hidrógeno, halógeno, nitro, ciano, ariloxi, aril-alquil (C1-6)-oxi, aril-alquilo (C1- 6), R8CO-, R8SO2NH-, R8SO2O-, R8CON(R11)-, NR9R10-, NR9R10CO-, -COOR9, R11C(=NOR8), radical heterocíclico o heterociclil-alquilo (C1-6); o un par adyacente de R2, R3, R4, R5 y R6 junto con los átomos de carbono a los que están unidos forman un anillo carbocíclico o heterocíclico…
ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE UROTENSINA II.
(16/03/2005) Un compuesto de Fórmula (I): en la que: R1 es isobutilo, isopropilo, bencilo, carbamoilmetilo; R2 es metilo, fenilo, naftilo, indolilo, bencimidazolilo, quinolinilo, furanilo, tiofenilo, piridilo, benzofuranilo o benzotiofenilo, sustituido o no sustituido con uno o dos grupos halógeno, metilo, metoxi o metilendioxi; R3 es hidrógeno, halógeno, metilo, metoxi, nitro o 2, 3-(1, 3- butadien-1, 4-ilo); R4 es 3-dimetilaminopropilo , 2-(pirrolidin-1-il)etilo , 2-(1- morfolino)etilo, 2-(N-metilanilino)etilo , 2-(1- piperazinil)etilo, 2-(1-pirrolidinonil)etilo , (1- metilpirrolidin-2(S)-il)metilo , 1-metilpirrolidin-3(+)-ilo , 1-bencilpiperidin-4-ilo , (6-metilpirid-2-il)metilo , 3-dimetilaminobencilo , 2(S)-(aminocarbonil)pirrolidin-4(S)-…
LIPOSOMAS QUE CONTIENEN UN DERIVADO QUINOLONA Y SU UTILIZACION COMO AGENTES ANTIBACTERIANOS.
(16/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: ALZA CORPORATION. Inventor/es: ZALIPSKY, SAMUEL, GUO, LUKE, S., S., GITTELMAN, JOSH, MARTIN, FRANCIS, J..
Composición para el tratamiento de una infección bacteriana, comprendiendo la composición liposomas que comprenden un lípido formador de vesículas y entre 1 a 20 por ciento molar de un lípido derivatizado con un polímero hidrófilo, y atrapado en el interior de los liposomas, un conjugado del fármaco que comprende un compuesto de quinolona unido covalentemente a un aminoácido, siendo dicho aminoácido eficaz para aumentar la retención del conjugado del fármaco en los liposomas con respecto a la retención del compuesto de quinolona en los liposomas.
DERIVADOS DE BENZO(5,6)CICLOHEPTA(1 ,2B)PIRIDINA UTILES PARA LA INHIBICION DE LA FARNESIL-TRANSFERASA.
(16/03/2005) Se presentan nuevos compuestos de la fórmula o sus sales o solvatos farmacológicamente aceptables, en donde: a representa N o NO{sup,-}; R{sup, 1} y R{sup, 3} son iguales o diferentes y representan cada uno halo; R{sup, 2} y R{sup, 4} se seleccionan independientemente entre H y halo, teniendo en cuenta que al menos una de entre R{sup, 2} y R{sup, 4} sea H; cada línea punteada representa un enlace opcional; X es N, C cuando el enlace opcional a X está presente o CH cuando el enlace opcional a X está ausente; T es un sustituyente seleccionado entre (A) o (B) en las que Z representa O o S; R representa -C(O)N(R{sup,10}){sub , 2}, - CH{sub, 2} C(O)N(R{sup,10}){sup , 2},…
PRODUCTOS TERAPEUTICOS DE ARIL NITRONA DESTINADOS AL TRATAMIENTO DE LOS TRASTORNOS INTESTINALES INFLAMATORIOS.
(01/03/2005). Solicitante/s: RENOVIS, INC. Inventor/es: FLITTER, WILLIAM, D., GARLAND, WILLIAM, A., GREENWOOD-VAN MEERVELD, BEVERLY, IRWIN, IAN.
Composición farmacéutica para el tratamiento o la profilaxis de los trastornos intestinales inflamatorios que comprende un vehículo farmacéuticamente aceptable y una cantidad eficaz para el tratamiento de los trastornos intestinales inflamatorios de un compuesto seleccionado de entre el grupo que consta de: N-tert-butil--(3, 5-di-tert-butil-2- hidroxifenil)nitrona , N-isobutil--fenilnitrona , N-bencil--(4-acetamidofenil)nitrona , N-tert-butil--(1-metilindol-3-il)nitrona , N-tert-butil--(3, 5-di-tert-butil-4- acetoxifenil)nitrona , N-tert-butil--(4-aminosulfonilfenil)nitrona y las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.
DERIVADOS DE PIPERIDINILO Y N-AMINOPIPERIDINILO.
(01/03/2005) Un compuesto de fórmula **(Fórmula)** en el que R1 es un grupo de fórmula **(Fórmula)** n es 0, 1 o 3; R2 es -CO2R5, en el que R5 es hidrógeno o es alquilo con 1 a 4 átomos de carbono en la cadena, que puede ser recta o ramificada, R3 es alquilo o **(Fórmula)** en el que alquilo es con 1 a 4 átomos de carbono en la cadena, que puede ser recta o ramificada, Z2 es fenilo, A y B son hidrógeno o tomados juntos son un enlace; o es 1 o 2; R4 es cicloalquilo opcionalmente sustituido, fenilo opcionalmente sustituido, (fenilo sustituido con fenilo) opcionalmente sustituido o (heteroarilo sustituido con fenilo) opcionalmente sustituido; en el que cicloalquilo es un sistema de anillos mono o…
NUEVOS DERIVADOS DEL ACIDO PIRIDONACARBOXILICO O SUS SALES Y AGENTES ANTIBACTERIANOS QUE CONTIENEN LOS MISMOS COMO INGREDIENTES ACTIVOS.
(01/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: WAKUNAGA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: YAZAKI, AKIRA WAKUNAGA PHARMACEUTICAL CO., LTD., NIINO, YOSHIKO WAKUNAGA PHARMACEUTICAL CO., LTD., OHSHITA, YOSHIHIRO WAKUNAGA PHARMACEUTICAL CO., HAYASHI, NORIHIRO WAKUNAGA PHARMACEUTICAL CO., AMANO, HIROTAKA WAKUNAGA PHARMACEUTICAL CO., LTD., HIRAO, YUZO WAKUNAGA PHARMACEUTICAL CO., LTD., YAMANE, TAMAE WAKUNAGA PHARMACEUTICAL CO., LTD.
SE PROPORCIONA UN NUEVO DERIVADO DEL ACIDO PIRIDONCARBOXILICO O SU SAL, QUE MUESTRAN SATISFACTORIA ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA, ABSORCION INTESTINAL, ESTABILIDAD METABOLICA Y EFECTOS SECUNDARIOS REDUCIDOS, EN PARTICULAR EN CUANTO A LA FOTOTOXICIDAD Y LA CITOTOXICIDAD, ASI COMO UN AGENTE ANTIBACTERIANO QUE CONTIENE DICHO DERIVADO DEL ACIDO PIRIDONCARBOXILICO O SU SAL. PARA DICHO OBJETO, SE PROPORCIONA UN DERIVADO DEL ACIDO PIRIDONCARBOXILICO, REPRESENTADO POR LA SIGUIENTE FORMULA : (EN LA QUE R 1 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO, UN ATOMO DE HALOGENO O UN GRUPO ALQUILO INFERIOR; R 2 REPRESENTA UN ATO MO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO INFERIOR; R 3 REPRESENTA UN GRUPO AMINO O GRUPO HIDROXILO, SUSTITUIDO O NO SUSTITUIDO; Y R 4 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALQUI LO INFERIOR, UN GRUPO AMINO O GRUPO NITRO) O SU SAL.
N-HETEROCICLOS CONDENSADOS, SUSTITUIDOS CON BENCILOXI, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y SU USO COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE BRADIQUININA.
(16/02/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: WIRTH, KLAUS, HEITSCH, HOLGER, WAGNER, ADALBERT, DR., SCHOLKENS, BERNWARD, PROF. DR..
SON OBJETO DE LA INVENCION LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN LA CUAL D ES UN RESTO DE FORMULA (II) O (III): X 1 ES N O C - R 6 X 2 ES N O C - R 7 X 3 ES N O C - R 8 B ES UN RESTO DE FORMULA (VIII) Y R 1 - R SUP,6 , X 1 - X 3 Y R - R"' QUE TIENEN EL SIGNIFICADO CITADO EN LAS REIVINDICACIONES, PROCEDIMIENTO PARA SU PRODUCCION Y SU USO COMO ADYUVANTES PARA EL TRATAMIENTO Y PREVENCION DE LA CIRROSIS HEPATICA O DE LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER.
DERIVADOS DE QUINOLINA COMO ANTAGONISTAS DEL LEUCOTRIENO D4, COMPOSICIONES QUE LOS CONTIENEN Y PROCESOS DE PREPARACION.
(16/02/2005). Solicitante/s: RHONE-POULENC RORER INTERNATIONAL (HOLDINGS) INC.. Inventor/es: GALEMMO, ROBERT, ANTHONY, JR., HUANG, FU-CHI, CAMPBELL, HENRY FLUD.
SE DESCRIBEN COMPUESTOS QUIMICOS DE FORMULA (I), Y SU UTILIZACION COMO AGENTES FARMACEUTICOS VALIOSOS, ESPECIALMENTE COMO AGENTES INHIBIDORES DE LIPOOXIGENASA Y/O ANTAGONISTAS DE LEUCOTRIENO, QUE POSEEN PROPIEDADES ANTIINFLAMATORIAS Y ANTIALERGICAS.
NUEVA QUINOLINA- Y NAFTALENOCARBOXAMIDAS , COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y PROCEDIMIENTOS QUE INHIBEN EL CALPAIN.
(01/02/2005). Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION CEPHALON, INC. Inventor/es: MALLAMO, JOHN, P., DAINES, ROBERT, A., KINGSBURY, WILLIAM, D., PENDRAK, ISRAIL.
Un compuesto de fórmula I: **(Fórmula)** en la que: X es CH o N; R es CH2Ph, -(CH2)3NR1R3, CH2CH(CH3)2 ó CH2PhOR2; R1 es COOCH2Ph, SO2CH3, SO2-arilo, o COOCH2piridilo; R2 es H, CH3, CH2Ph ó CH2piridilo; R3 es H, CH3 o alquilo bajo; Z es CHO, COCH2F, COCOOH, COCOOalquilo, COCONHalquilo, COCO(CH2)narilo o COCONHCH(R)COOH; n es de 1 a 6; Q es arilo, **(Fórmula)** Y = ausente, fenilo o piridilo o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
COMPUESTOS DE BENZO(5,6)CICLOHEPTAPIRIDINA UTILES COMO INHIBIDORES DE LA FARNESIL-PROTEIN-TRANSFERASA.
(16/01/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Inventor/es: DOLL, RONALD, J., REMISZEWSKI, STACY, W., RANE, DINANATH, F..
Un compuesto representado por la fórmula estructural: **(Fórmula)** o uno de sus N-óxidos, o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables, en los cuales: R y R2 se seleccionan independientemente de halo; R1 y R3 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H y halo; con la condición que por lo menos uno de R1 y R3 sea H; W representa N, CH o C, cuando está presente el enlace doble en la posición C-11;R4 es R5; R5 es **(Fórmulas)** R6 y R7 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H, alquilo, alquilo sustituido, acilo, arilo, aralquilo, heterocicloalquilo y heteroarilo; X es =O ó =S; Z1 y Z2 son independientemente =O ó =S; n y n3 son independientemente 0, 1 ó 2; y n1 y n2 son independientemente 0 ó 1.
COMPUESTOS QUE ABREN LOS CANALES DE POTASIO.
(16/01/2005) Un compuesto de **fórmula** o una sal, éster, amida, o profármaco del mismo farmacéuticamente aceptable donde R1 es alquilo C1-C10; R2 se selecciona del grupo formado por arilo sustituido o no sustituido y heteroarilo sustituido o no sustituido; donde el grupo arilo es un grupo fenilo o un grupo fenilo sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo formado por los grupos halo, ciano, nitro y haloalquilo C1-C10; donde el grupo heteroarilo se selecciona del grupo formado por los grupos piridilo, tienilo, furilo y benzoxadiazolilo; n es 0-2; A se selecciona del grupo formado por hidrógeno, alquilo, y --X--R3; donde el grupo alquilo es alquilo C1- C10; R3 es alquilo o haloalquilo; donde el…
(16/12/2004) El uso de un compuesto de fórmula (I), o de una sal farmacéutica o veterinariamente aceptable del mismo, en la preparación de una composición antibacteriana en la que: R1 representa hidrógeno o alquilo C1-C6 o alquilo C1-C6 sustituido con uno o más átomos de halógeno; R2 representa un grupo R10(X)n-(ALC)m. en el que R10 representa hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo, arilo o heterociclilo, cualquiera de los cuales puede estar sustituido o no sustituido con alquilo(C1-C6), alcoxi (C1- C6), hidroxi, mercapto, alquiltio (C1-C6), amino, halo (incluyendo flúor, cloro, bromo y yodo), trifluorometilo, ciano, nitro, -COOH, -CONH2, -COORA, -NHCORA, -CONHRA, - NHRA, -NRARB,…
COMPUESTOS BICICLICOS HETEROAROMATICOS COMO INHIBIDORES DE LA PROTEINA TIROSINA QUINASA.
(16/12/2004) Compuestos bicíclicos heteroaromáticos como inhibidores de la proteína tirosina quinasa. La presente invención se refiere a un compuesto heterocíclico que se puede usar para el tratamiento de los trastornos mediados por la proteína tirosina quinasa y en particular tiene propiedades anticancerosas. Más particularmente, los compuestos de la presente invención son potentes inhibidores de las proteínas tirosina quinasas tales como EGFr, c-erbB- 2, c-erbB-4, c-met, tie-2, PDGFr, c-src, Ick, zap 70, y fyn, permitiendo de este modo el tratamiento clínico de los tejidos enfermos en particular. La presente invención contempla, en particular, el tratamiento de las enfermedades malignas humanas, por ejemplo los tumores de pecho,…
COMPUESTOS DE ETER Y TIOETER HETEROCICLICOS UTILIZADOS EN LA REGULACION DE LA TRANSMISION SINAPTICA QUIMICA.
(16/12/2004). Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Inventor/es: HE, YUN, LI, YIHONG, LIN, NAN-HORNG, HOLLADAY, MARK, W., RYTHER, KEITH, BAI, HAO, SCHKERYANTZ, JEFFREY, M., DART, MICHAEL, J., ELLIOTT, RICHARD, L., ABREO, MELWYN, A., GUNN, DAVID, E., GARVEY, DAVID, S., LEBOLD, SUZANNE, A., WASIAK, JAMES, T., EHRLICH, PAUL, P., KINCAID, JOHN, F., LYNCH, JOHN, K.
Compuesto teniendo la fórmula (I): **(Fórmula)** o una sal o profármaco del mismo farmacéuticamente admisible, en donde B es **(Fórmula)** en donde R3 es H o alquilo C1-C6; X se selecciona del grupo que se compone de oxígeno y azufre; y E es **(Fórmula)** en donde y es un número entero seleccionado de entre 2 y 3, con los requisitos de que (a) cuando y = 2, R4 se selecciona del grupo que tiene sustituyentes en las posiciones 2, 4-, 2, 5-, 2, 6-, 4, 5-, 4, 6- y 5, 6-del anillo piridina, en donde un sustituyente en la posición 2 es seleccionado del grupo que se compone de (i) -Br, (ii) -Cl, (iii) -F, (iv) -OH, (v) -NH2, (vi) -alquilo C1-C4, y (vii) -alcoxi C1-C3.
DERIVADOS SUSTITUIDOS DE BETA-ALANINA COMO INHIBIDORES DE LA ADHESION CELULAR.
(16/12/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Inventor/es: MACCOSS, MALCOLM, MILLS, SANDER, G., DURETTE, PHILIPPE, L., HAGMANN, WILLIAM, K., MUMFORD, RICHARD, A., KOPKA, IHOR, E., MAGRIOTIS, PLATO, A.
Un compuesto que tiene la **fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que R1 es fenilo opcionalmente sustituido con uno a cuatro sustituyentes independientemente seleccionados de Rb; R2 es hidrógeno o alquilo C1-6; R3 es: 1) hidrógeno, 2) alquilo C1-10, 3) Cy, o 4) Cy-alquilo C1-10, en la que el alquilo está opcionalmente sustituido con uno a cuatro sustituyentes independientemente seleccionados de Ra; y Cy está opcionalmente sustituido con uno a cuatro sustituyentes independientemente seleccionados de Rb; R4, R5 y R6 se seleccionan cada uno independientemente del grupo constituido por: 1) hidrógeno, o 2) un grupo seleccionado de Rb; R8 es Cy-(Cy1), en la que Cy y Cy1 son cada uno fenilo opcionalmente sustituido con uno a cuatro sustituyentes independientemente seleccionados de Rb.
DERIVADOS DE AMINA TRICICLICOS.
(16/12/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: DAIICHI PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: TAKEMURA, MAKOTO, DAIICHI PHAR. CO., LTD., TAKAHASHI, HISASHI, DAIICHI PHAR. CO., LTD., KIMURA, KENICHI, DAIICHI PHAR. CO., LTD., OHKI, HITOSHI, DAIICHI PHAR. CO., LTD., MIYAUCHI, RIE, DAIICHI PHAR. CO., LTD., KAWAKAMI, KATSUHIRO, DAIICHI PHAR. CO., LTD.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UN COMPUESTO QUE TIENE UN SUSTITUYENTE DE AMINA TRICICLICA, QUE PUEDE PRESENTAR A SU VEZ VARIOS SUSTITUYENTES, ESTANDO REPRESENTADO DICHO COMPUESTO POR LA FORMULA (I), ASI COMO UNA SAL O HIDRATO DEL MISMO, UN HIDRATO DE LA SAL Y UN FARMACO QUE LOS CONTIENE COMO INGREDIENTE ACTIVO. DICHOS COMPUESTOS PRESENTAN UNA EXCELENTE ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA FRENTE A BACTERIAS GRAM NEGATIVAS Y GRAM POSITIVAS, CON UN DESTINO FINAL Y SEGURIDAD SATISFACTORIOS Y QUE SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES INFECCIOSAS. DONDE Q REPRESENTA PREFERIBLEMENTE LA SIGUIENTE ESTRUCTURA PARCIAL, QUE PUEDE PRESENTAR DIVERSOS SUSTITUYENTES:.
1,2,3,4-TETRAHIDROQUINOLINAS 2-SUSTITUIDAS 4-AMINO SUSTITUIDAS COMO INHIBIDORES DE CETP.
(16/12/2004) Un compuesto de la **fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto; en la que R1 es Y, W-X o W-Y; donde W es carbonilo, tiocarbonilo, sulfinilo o sulfonilo; X es -O-Y, -S-Y, -N(H)-Y o -N-(Y)2; donde Y, para cada caso, es independientemente Z o una cadena carbonada lineal o ramificada, de uno a diez miembros, totalmente saturada, parcialmente insaturada o totalmente insaturada, donde los carbonos distintos del carbono de conexión pueden reemplazarse opcionalmente con uno o dos heteroátomos seleccionados independientemente entre oxígeno, azufre y nitrógeno, y dicho carbono está opcionalmente mono-, di- o tri- sustituido independientemente con halo, dicho carbono está opcionalmente mono-sustituido con hidroxi,…
4-CARBOXIAMINO-2-METIL-1 ,2,3,4-TETRAHIDROQUINOLINAS COMO INHIBIDORAS DE CETP.
(01/12/2004). Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: RUGGERI, ROGER BENJAMIN, WESTER, RONALD THURE, GOLDSTEIN, STEPHEN WAYNE, MAKOWSKI, MICHAEL RAYMOND.
Inhibidores de la proteína de transferencia de colesteril-éster de fórmula (I), composiciones farmacéuticas que contienen dichos inhibidores y la utilización de dichos inhibidores para elevar ciertos niveles de lípidos de plasma, que incluye lipoproteína-colesterol de alta densidad y para reducir ciertos niveles de lípidos de plasma como el colesterol LDL y los triglicéridos y por consiguiente para tratar enfermedades que se agravan por niveles bajos de colesterol HDL y/o niveles altos de colesterol LDL y triglicéridos, como la ateroesclerosis y enfermedades cardiovasculares en algunos mamíferos, incluido el hombre, un promedicamento de éste o una sal farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto o de dicho promedicamento; en la que R{sup,1} es hidrógeno, Y, W-X, W-Y; en la que W es carbonilo, tiocarbonilo, sulfinilo o sulfonilo; S es -O-Y, _S-Y, -N(H)-Y o -N-(Y)2.
ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE TROMBINA.
(01/12/2004) Un compuesto representado por la fórmula estructural **(fórmula)** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde: la línea punteada sencilla representa un enlace doble opcional; la línea punteada doble representa un enlace sencillo opcional; n es 0-2; Q es **(fórmula)** en donde n1 y n2 son independientemente 0-2; o cuando el enlace doble no está presente, Q también es heteroarilo Rsustituido o arilo R-sustituido condensado; R es 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en H, alquiloC, -C6, halógeno, hidroxi, amino, alquilo(C1-C6)amino, dialquil(C1-C6)amino , alcoxi(C1-C6), -COR16, -COOR17, -SOR16, -SO2R16NR16COR16a, -NR16COOR16a, -NR16CONR4R5, fluoro-alquilo(C1-C6) , difluoro-alquilo(C1C6) , trifluoro-alquilo…
