Derivados de 4-carboxamido-isoindolinona como inhibidores selectivos de PARP-1.
(27/05/2020). Solicitante/s: NERVIANO MEDICAL SCIENCES S.R.L.. Inventor/es: ORSINI, PAOLO, SCOLARO,ALESSANDRA, PAPEO,GIANLUCA MARIANO ENRICO, KRASAVIN,MIKHAIL YURIEVITCH.
Un compuesto de fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
en el que:
R es hidrógeno o flúor; y
n, m, R1 y R2 tienen los significados siguientes:
a) n es 0 y m es 0, 1, 2 o 3;
R1 es un heterociclilo de 6 miembros; y
R2 es un cicloalquilo no sustituido de 3 o 6 miembros, un heterociclilo no sustituido de 4 a 6 miembros, o un heteroarilo monocíclico no sustituido seleccionado entre el grupo consistente en piridilo, pirazinilo, pirimidinilo, piridazinilo, tiazolilo, isotiazolilo, pirrolilo, furilo, oxazolilo, tienilo y 1,2,3-triazolilo;
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2813530_T3.pdf
(16/01/2019) Un compuesto de Fórmula (I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptable**Fórmula**
en donde
R1 es H,
R2 es alquilo C1-5 opcionalmente sustituido con uno o más hidroxilo, o
R1 y R2, junto con el nitrógeno al que están unidos, forman:
un anillo heterocíclico que contiene nitrógeno, en donde el anillo heterocíclico está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados en forma independiente del grupo que consiste en alquilo C1-3, -CH2-OCH3, halo y piperazin-1-ilo opcionalmente sustituido con alquilo C1-3 en el nitrógeno en la posición 4, o
un sistema de anillos bicíclico seleccionado del grupo que consiste en en donde cada caso de Ra y Rb se selecciona en forma independiente del grupo que consiste en H, CN, halo, - CH2OCH3, alcoxilo C1-3…
(18/04/2018) Compuesto que tiene la fórmula I:**Fórmula**
y sales farmacéuticamente aceptables del mismo,
en la que:
X se selecciona de S u O;
R1 se selecciona del grupo que consiste en:
-OR5 en la que R5 se selecciona de H; alquilo C1-C4, trifluorometanosulfonilo, bencilo, (trifluorometil)bencilo, (halo)bencilo, (trifluorometil)benzoílo, N-bencilcarbamoílo, ciclohexiloxiacetoílo sustituido con al menos un grupo alquilo C1-C3, (alcoxi C1-C3)metilo, alcanoílo C1-C3 y CH2CH2NHR6, en la que R6 se selecciona de H y (furan-2-il)metilo;
-NHR7 en la que R7 se selecciona de H, terc-butoxicarbonilo, alcanoílo C1-C3, (4-trifluorometil)benzoílo, Nfenilaminoacarbonilo, CH2R8, en la que
R8 se selecciona…
2,4,6-Trifluoro-N-[6-(1-metil-piperidin-4-carbonil)-piridin-2-il]-benzamida para el tratamiento de la migraña a través de la vía oral o intravenosa.
(01/11/2017). Solicitante/s: Colucid Pharmaceuticals, Inc. Inventor/es: WHITE,JAMES,F, PILGRIM,ALISON, RUPNIAK,NADIA M. J.
Una composición farmacéutica que comprende 2,4,6-trifluoro-N-[6-(1-metil-piperidin-4-ilcarbonil)-piridin-2-il]- benzamida o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, y un diluyente o vehículo farmacéuticamente aceptable, para su uso en el tratamiento o prevención de la migraña en un ser humano, en la que la composición es para administración oral en una cantidad de 50-400 mg por dosis, o para administración intravenosa en una cantidad de 20 a 60 mg por dosis, en la que además dicha composición es para su administración una, dos o tres veces al día.
PDF original: ES-2655881_T3.pdf
Compuestos sustituidos por espiro como inhibidores de la angiogénesis.
(05/07/2017). Solicitante/s: ADVENCHEN LABORATORIES, LLC. Inventor/es: Chen,Guoqing Paul.
Un compuesto representado por la fórmula III**Fórmula**
En el que
G se selecciona de entre C-R, o N;
R, R1, R2 y R3 se seleccionan cada uno independientemente de entre H, halógeno, halógeno-C1-6 alquilo, C1-6 alquilo, hidroxi, C1-6 alcoxi;
R4 y R5 se seleccionan cada uno independientemente de entre H, halógeno, halógeno-C1-6 alquilo, C1-6 aquilo, cycloalquilo, hidroxi, C1-6 alcoxi, C1-6 alcoxialcoxi, C1-6 alquenilo, C1-6 alquinilo, C1-6 alquilo-OC(≥O)- , arilo-OC(≥O)-, arilo-C1-6 alquilenilo-OC(≥O)-, C1-6 alquilo-C(≥O)-, arilo-(≥O)-, arilo-C1-6 alquilenilo-C(≥O)-; b se selecciona de entre 1, 2 o 3;
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2643619_T3.pdf
Sales de bisimidazolio para el almacenamiento de energía.
(10/05/2017). Solicitante/s: UNIVERSITAT DE LLEIDA. Inventor/es: ERAS JOLI,JORDI, CANELA GARAYOA,RAMON, BALCELLS FLUVIA,MERCE, ESCRIBA GELONCH,MARC, CABEZA FABRA,Luisa Fernanda, BARRENECHE GÜERISOLI,Camila, SALA MARTÍ,Nuria, YARA VARON,Edinson, MARTORELL BOADA,Ingrid.
Sales de bisimidazolio para el almacenamiento de energía.
La presente invención se relaciona con el uso de compuestos de fórmula (I) en el almacenaje de energía térmica, con dispositivos de almacenamiento de energía que comprenden dichos compuestos de fórmula (I), así como con compuestos de fórmula (II) y su procedimiento de obtención.
PDF original: ES-2611780_A1.pdf
PDF original: ES-2611780_B1.pdf
Compuestos bicíclicos de urea, tiourea, guanidina y cianoguanidina útiles para el tratamiento del dolor.
(02/11/2016) Un compuesto que tiene la fórmula I: **Fórmula**
o estereoisómeros, tautómeros o sales farmacéuticamente aceptables, o solvatos de los mismos, en la que: X es O, S, NH o N-CN;
el Anillo A es de fórmula A-1 o A-2 **Fórmula**
Y es H, halógeno, (alcoxi 1-3C)alquilo(1-6C), alquilo(1-6C) [opcionalmente sustituido con 1-5 fluoros], cianoalquilo(1-6C), hidroxialquilo(1-6C), dihidroxialquilo(2-6C), aminocarbonilalquilo(1-6C), alcoxi(1-6C) [opcionalmente sustituido con 1-5 fluoros], CN, aminocarbonilo o (alcoxi 1-4C)carbonilo;
Ra, Rb y Rc se seleccionan independientemente de H, halógeno, alquilo(1-3C), alcoxi(1-3C) y CN;
B es NR1, O, un enlace, CRdRe, S o SO2;
D es NR1, O, un enlace,…
Compuestos eficaces como inhibidores de la xantina oxidasa, método de la preparación de los mismos, y composición farmacéutica que los contiene.
(27/07/2016). Solicitante/s: LG LIFE SCIENCES, LTD.. Inventor/es: KIM, TAE-HUN, PARK,HYUN JUNG, KIM,GEUN TAE, PARK,HEUI SUL, SONG,JEONG UK, CHOI,SUNG PIL, JUNG,CHEOL KYU, PARK,DEOK SEONG, CHOI,EUN SIL, PARK,WAN SU, KOO,KI CHUL, ARTEMOV,VASILY.
Compuestos de la siguiente fórmula :**Fórmula**
en la fórmula anterior
A se selecciona de los siguientes sustituyentes A-i:**Fórmula**
en donde
J representa hidrógeno,
E representa hidrógeno, o ciano,
D representa halógeno, ciano, nitro, o -CHO,
Q se selecciona de los siguientes sustituyentes Q-i, Q-ii y Q-iii-1;
(Q-i) hidrógeno;
(Q-ii) alquilo C1-C8 que es no sustituido o sustituido por un grupo seleccionado de halógeno, hidroxi, cicloalquilo C3-C7 y O-R6 en donde R6 representa alquilo C1-C7;
(Q-iii-1)**Fórmula**
(en donde W representa O o S, R7 representa hidrógeno, o alquilo C1-C7, y n indica un número entero de 0~3);
Y representa hidrógeno, alquilo C1-C7 saturado de cadena lineal o ramificada, alcoxi C1-C7-alquilo C1-C7 o fenilo, y G representa hidrógeno,
o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.
PDF original: ES-2599829_T3.pdf
Sales de un compuesto heterocíclico que se une a quimiocinas, y métodos de uso de las mismas.
(01/06/2016). Solicitante/s: GENZYME CORPORATION. Inventor/es: SKERLJ, RENATO, CHEN,GANG, ZHU,YONGBAO, CRAWFORD,JASON B, BAIRD,IAN R.
Una sal cristalina farmacéuticamente aceptable del compuesto de Fórmula I **Fórmula**
donde dicha sal es benzoato, 4-aminobenzoato, 4-hidroxibenzoato, orotato, 4-hidroxibencenosulfonato o 4-aminobencenosulfonato.
PDF original: ES-2581559_T3.pdf
Compuestos inhibidores de quinasa.
(17/02/2016) Un compuesto de formula (III), o sal, solvato o hidrato farmaceuticos del mismo:**Fórmula**
en la que Cy es una estructura ciclica que puede ser cicloalquilo o heterociclico no aromatico, cada uno opcionalmente sustituido con Z1, Z2 y Z3;
R1 es H;
R2 es H;
R3 es fluor;
cada uno de Z1, Z2 y Z3 es independientemente:
hidrogeno o Z6, donde Z6 es (i) alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, cicloalquenilo, cicloalquenilalquilo, arilo, heteroarilo, aralquilo, heteroarilalquilo, alquilarilo, cicloalquilarilo, heterociclo o heterocicloalquilo; (ii) un grupo (i) que esta a si mismo sustituido con uno o mas del mismo o diferentes grupos (i); o (iii) un grupo (i) o (ii) que esta sustituido con uno o mas de los siguientes grupos …
Compuestos para la prevención y el tratamiento de enfermedades cardiovasculares.
(06/05/2015) Un compuesto de fórmula II:**Fórmula**
o un tautómero, estereoisómero, sal farmacéuticamente aceptable, o hidrato del mismo,
en donde:
W es nitrógeno;
AR es
T es carbono o nitrógeno;**Fórmula**
Ra5, Ra7, y Ra8 se seleccionan independientemente de hidrógeno y fluoruro;
Rb4 se selecciona de hidrógeno, Cl, Br, F, CF3, alquilo de C1-C4, cicloalquilo de C3-C5, alcoxi de C1-C4, cicloalcoxi de C3-C5, metoxi, -Oarilo, fenilo, CH2OH, -CH2morfolino, morfolino, piperidinilo, -CH2piperacino, - CH2(N-metilpiperacino), -NR1R2, y -CH2NR1R2;
Rb5 se selecciona de hidrógeno, Cl, Br, F, arilo, y -NR1R2, en donde Rb4 y Rb5 pueden estar unidos para formar un anillo;
Rc4 se selecciona de Cl, Br, alquilo de C2-C5, cicloalquilo de C3-C5, -SR1, -NHSO2R1,…
Compuestos de pirazol sustituidos.
(22/04/2015) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
o sus derivados o profármacos farmacéuticamente aceptables, en la que:
Rx y Ry se seleccionan independientemente del grupo que consiste en -T-R3 y -L-Z-R3;
Q' se selecciona del grupo que consiste en -CR6''≥CR6''- y , en la que dicho -CR6''≥CR6''- puede ser un doble enlace cis o trans o sus mezclas;
R1 es -T-(Anillo D);
Anillo D es un anillo monocíclico de 5-7 miembros o un anillo bicíclico de 8-10 miembros seleccionado del grupo que consiste en arilo y heteroarilo, teniendo dicho anillo heteroarilo 1-4 heteroátomos del anillo seleccionados del grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre, en la que cada carbono…
Compuestos, composiciones y métodos.
(13/08/2014) Compuesto seleccionado de entre:
i) 4-[(3-fluoro-5-{[(6-metil(3-piridil))amino]carbonilamino}fenil)metil]piperazincarboxilato de metilo **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo;
ii) 4-[(4-fluoro-3-{[(6-metil(3-piridil))amino]carbonilamino}fenil)-metil]piperazincarboxilato de etilo **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo;
iii) 4-[(2-fluoro-3-{[(6-metil(3-piridil))amino]carbonilamino}-fenil)metil]piperazincarboxilato de metilo **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo;
iv) 4-[(3-{[(6-metil-3-piridil)amino]carbonilamino}fenil)-metil]piperazincarboxilato de metilo **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo;
v) 4-[(1S)-1-(5-fluoro-3-{[(6-metil(3-piridil))amino]carbonilamino}-fenil)etil]piperazincarboxilato de metilo…
Procedimiento para la preparación de Voriconazol mediante el uso de nuevos intermedios.
(23/07/2014) Procedimiento para preparar Voriconazol de la siguiente Fórmula Química 1, que comprende las etapas de:
1) llevar a cabo la reacción de acoplamiento de tipo Reformatsky entre un compuesto de la siguiente Fórmula Química 4 y un compuesto de la siguiente Fórmula Química 5 para obtener un compuesto de la siguiente Fórmula Química 3;
2) eliminar los sustituyentes X1, X2 y OSO2R del compuesto de Fórmula Química 3 para obtener Voriconazol racémico de la siguiente Fórmula Química 2, con la condición de que X1 y X2 no se eliminan cuando ambos representan H; y
3) separar los isómeros del compuesto de Fórmula Química 2 con un ácido ópticamente activo.
Procedimiento para preparar sales de ácido tetrazol metanosulfónico y compuestos novedosos usados en el mismo.
(23/07/2014) Un procedimiento para preparar la sal de ácido tetrazol metanosulfónico de fórmula (I), que comprende las etapas de: acilar el compuesto de fórmula (III) con el compuesto de fórmula (II) para obtener el compuesto de fórmula (IV); y añadir ácido metanosulfónico al compuesto de fórmula (IV):**Fórmula**
Compuestos para la prevención y el tratamiento de enfermedades cardiovasculares.
(12/03/2014) Un compuesto de fórmula I:
o un estereoisómero, tautómero, sal farmacéuticamente aceptable, o hidrato del mismo, en donde Y se selecciona de carbono y nitrógeno; W es nitrógeno;
Ra6 se selecciona de fluoruro, hidrógeno, alcoxi de C1-C3, ciclopropiloxi, SO2R3, SOR3 y SR3, en donde si Y es nitrógeno entonces Ra6 está ausente; Ra7 se selecciona de hidrógeno, fluoruro, SO2R3, SOR3 y SR3;
Ra8 se selecciona de hidrógeno, alcoxi de C1-C3, ciclopropiloxi, cloruro y bromuro;
ARes n se selecciona de 1, 2, o 3; D se selecciona de O, NH, NR1, o S;
Rb3 y Rb5 se seleccionan independientemente de hidrógeno y alquilo de C1-C3; Rc3 y Rc5 se seleccionan independientemente de hidrógeno, alquilo de C1-C3 y ciclopropilo;
cada R1 y R2 se seleccionan independientemente de hidrógeno, fluoruro, alquilo de C1-C3 y ciclopropilo, en donde…
Inhibidores heterocíclicos de MEK.
(12/02/2014) Tubo traqueal para la ventilación de pacientes usando un tubo de respiración , que puede insertarse al menos parcialmente en la tráquea , que comprende un manguito dispuesto en la parte que puede insertarse en la tráquea alrededor del tubo de respiración , y que comprende un sensor de temperatura ,
caracterizado porque el manguito comprende un balón externo y un balón interno y el sensor de temperatura está unido en el lado externo del balón interno .
Procedimiento para la preparación de telmisartán.
(04/12/2013) Procedimiento para la preparación de clorhidrato de telmisartán, en el que
(a) se hace reaccionar 2-n-propil-4-metil-6-(1'-metilbencimidazol-2'-il)-bencimidazolcon un compuesto de la fórmula general
en donde Z representa un grupo saliente, y el compuesto así obtenido, se somete en caso deseado a una elaboración,
(b) el grupo ciano del compuesto así obtenido, 2-ciano-4'-[2"-n-propil-4"-metil-6"-(1"'-metilbencimidazol-2"'-
il)bencimidazol-1"-ilmetil]bifenilo
se convierte a continuación en la función ácido, mediante hidrólisis en agua, en un disolvente orgánico o en unamezcla de un disolvente orgánico con agua…
Procesos biocatalíticos para la preparación de compuestos de prolina bicíclica fusionada considerablemente pura estereoméricamente.
(06/11/2013) Una monoaminooxidasa que convierte el compuesto de amina de fórmula estructural I para el compuesto imina de fórmula estructural I la, en la que contiene una secuencia de aminoácidos que es al menos 88% idéntica a la SEC NRO:10 y en el que el aminoácido correspondiente al residuo 465 de SEC NRO:2 es una glicina, en donde los compuestos I y IIa tienen las fórmulas estructurales: **Fórmula**
en donde A es O, CR1R2, -C≥C-, o -CH2-CH2-, en donde cada R1 y R2 son seleccionados independientemente de -H, -COOH, -X, -NH2, -CH2NHC(NH)NH2, -CX3, -CH3, - CH2CH3, y en donde X es seleccionado de F, Cl, y Br;
M y M' pueden estar ambos presentes y ambos…
Compuestos de aminopirimidina y sus sales, proceso de preparación y su uso farmacéutico.
(28/08/2013) Un compuesto de aminopirimidina de fórmula general (I) o sales farmacéuticamente aceptables del mismo:**Fórmula**
en el que,
R1 es seleccionado de piridinilo sustituido o sin sustituir, en el que el sustituyente es seleccionado de halógeno,alquilo C1-4 lineal o ramificado;
R2 y R3 se seleccionan independientemente de hidrógeno, halógeno, amino, alquilamino, dialquilamino, ciano,nitro, hidroxi, alcoxi, haloalcoxi; o alquilo, cicloalquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo, arilalquilo oheteroarilalquilo sustituido o sin sustituir, en el que el sustituyente es seleccionado de halógeno, alquilo, amino,alcoxi C1-4 lineal o ramificado o nitro; o R2 y R3 forman anillo carbocíclico o heterocíclico de 4 - 7 eslabonessustituido o sin sustituir junto con…
Compuestos espiro sustituidos como inhibidores de la angiogénesis.
(02/08/2013) Un compuesto de la Fórmula III**Fórmula**
en donde
A es seleccionado de un enlace directo o -N(R')-;
B es seleccionado de -N(R')-, -C(≥X)- o -C(≥X)N(R')-;
R' es seleccionado de H, halógeno, halógeno-C1-C6 alquilo, C1-C6 alquilo, arilo o heterociclilo;X es seleccionado de O o S
G es CH o N;
R1, R2 y R3 son cada uno independientemente seleccionado de H, halógeno, halógeno-C1-C6 alquilo, C1-C6alquilo, hidroxi, C1-C6 alcoxi;
R4 y R5 son cada uno independientemente seleccionado de H, halógeno, halógeno-C1-C6 alquilo, C1-C6 alquilo,hidroxi, C1-C6 alcoxi, C1-C6 alcoxialcoxi, C2-C6 alquenilo, C2-C6 alquinilo, C1-C6 alquil-OC(≥O)-, aril-OC(≥O)-, aril C1-C6 alquenil-OC(≥O)-, C1-C6…
DERIVADOS DE 4-FENIL-1-PIPERAZINILO , -PIPERIDINILO Y -TETRAHIDROPIRIDILO.
(01/03/2005) Un derivado de 4-fenil-1-piperazinilo sustituido de halógeno de fórmula I: **(Fórmula)** en la que W es C, CH o N y la línea de puntos que sale de W indica un enlace cuando W es C y no hay enlace cuando W es N o CH; R1 y R2 se seleccionan independientemente de hidrógeno y halógeno, siempre que al menos uno de R1 y R2 sea un átomo de halógeno; R3 se selecciona de: hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, alquenilo CC2-6, alquinilo C2-6, trifluorometilo, alcoxi C1-6, ariloxi, aralcoxi, hidroxi, amino, alquilamino C1-6, di(alquil C1-6)amino, nitro y ciano, n es 2, 3, 4 ó 5; X es CH2, CO, CS, SO o SO2; y Q es un grupo 1-indolinilo opcionalmente sustituido de fórmula: **(Fórmula)** en la que R4, R5, R6, R7, R8 y R9 se seleccionan independientemente de: hidrógeno, halógeno, trifluorometilo, nitro, ciano, alquilo C1-6,…
DERIVADOS DE FENILPIPERAZINA SUSTITUIDOS, SU PREPARACION Y SU USO.
(01/09/2004) Un compuesto representado por la fórmula general I en la que Z representa NH, NR, O ó S; R representa hidrógeno o alquilo C1-6; R7 y R8 representan independientemente hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, CN, CF3 o alcoxi C1-6; o R7 y R8 juntos forman un arilo o heteroarilo de 5 ó 6 miembros condensado al anillo de benceno; Y representa N, C ó CH; la línea de puntos representa un enlace opcional; R6 y R6' representan H o alquilo C1-6; X representa -O- ó -S-; n es 2, 3, 4 ó 5; m es 2 ó 3; R1, R2, R3, R4 y R5 se seleccionan independientemente del grupo que consta de hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-8, arilo, hidroxi, hidroxialquilo C1-6, alcoxi C1-6, cicloalcoxi C3- 8,…
DERIVADOS HETEROCICLICOS N-BENZHIDRIL-SUSTITUIDOS , SU PREPARACION Y EMPLEO.
(16/10/1994). Solicitante/s: SANKYO COMPANY, LIMITED. Inventor/es: FUJIMOTO, KATSUMI, HIRAI, KOICHI, IWANO, YUJI, MATSUI, YOSHIKI.
LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) (EN LA QUE M REPRESENTA UN GRUPO HETEROCICLICO SATURADO QUE TIENE DE 5 A 7 ATOMOS EN EL ANILLO, DE LOS CUALES 2 SON ATOMOS DE NITROGENO, ESTANDO DICHO GRUPO SIN SUSTITUIR O SUSTIUIDOS EN CUALQUIERA DE SUS ATOMOS DE CARBONO POR ALQUILO DE 1 A 6 C Y/O SUSTITUYENTES OXO; A REPRESENTA UN SUSTITUYENTE BENZHIDRILO HALO-SUSTITUIDO; Y B REPRESENTA CIERTOS GRUPOS ALQUILICOS SUSTITUIDOS ESPECIFICOS) Y SUS SALES, SON VALIOSOS PARA EL TRATAMIENTO Y PROFILAXIS DE ALTERACIONES DERIVADAS DE PROBLEMAS CISCULATORIOS, EN ESPECISL LAS QUE AFECTAN AL CEREBRO. SE PUEDEN PREPARAR POR REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA A-M-H CON UN HALO O ACILOXI-DERIVADO CORRESPONDIENTE AL SUSTITUYENTE ALQUILICO QUE SE DESEA INTRODUCIR.