CIP-2021 : C07H 1/00 : Procesos para la preparación de derivados de azúcar.
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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
C07H 1/02 · Fosforilación.
C07H 1/04 · · Introducción de radicales de ácido polifosfórico.
C07H 1/06 · Separación; Purificación.
C07H 1/08 · · a partir de productos naturales.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Diversificación de los oligosacáridos de la leche humana (HMO) o sus precursores.
(08/07/2020) Un metodo de preparacion de una mezcla diversificada que comprende dos o mas oligosacaridos de la leche humana (HMO), el metodo comprende las etapas de
a) proporcionar al menos un compuesto o una mezcla de los compuestos seleccionados del grupo que consiste en:
- derivados de lactosa opcionalmente sialilados y/o fucosilados de formula general 4 y sus sales:
**(Ver fórmula)**
en donde
R1 independientemente entre si es fucosilo o H
R4 independientemente entre si es sialilo o H,
siempre y cuando el compuesto de formula general 4 no sea lactosa, si se proporciona sola; - lacto-N-tetraosa (LNT):
**(Ver fórmula)**
- lacto-N-neotetraosa (LNnT):
**(Ver fórmula)**
b) anadir al menos una enzima que comprende una actividad transglicosidasa a al menos un compuesto o una mezcla de…
Compuestos antisentido selectivos y usos de los mismos.
(08/07/2020) Un compuesto oligomérico que comprende un oligonucleótido modificado que consiste de 13 a 30 nucleósidos enlazados, en donde el oligonucleótido modificado tiene un motivo de modificación que comprende:
una región 5' que consiste de 1-9 nucleósidos de la región 5' enlazados, cada uno seleccionado independientemente de entre un nucleósido modificado y un desoxinucleósido no modificado, siempre que por lo menos un nucleósido de la región 5' sea un nucleósido modificado y en donde el nucleósido de la región 5' más 3' sea un nucleósido modificado;
una región 3' que consiste de 6-10 nucleósidos de la región 3' enlazados,…
Procedimiento de síntesis química de filirina.
(24/06/2020) Un procedimiento químico para la síntesis de filirina, caracterizado porque comprende las siguientes etapas:
1) disolver un receptor de glicosilo filigenina y un donante de glicosilo en un primer disolvente orgánico para glicosilación en presencia de un catalizador y un tamiz molecular bajo protección de un gas inerte para obtener tetraacil filirina, en el que el donante de glicosilo es tricloroacetimidato de 2,3,4,6-tetra-O-acil-D-glucopiranosilo , el catalizador es un ácido de Lewis, el tamiz molecular es un tamiz molecular de aluminosilicato o polvo de aluminosilicato, y el primer disolvente orgánico es diclorometano, triclorometano, 1,2-diclorometano o tolueno;
2) disolver la tetraacil filirina…
Composiciones de galactosa alfa (1-3) galactosa.
(10/06/2020). Solicitante/s: Janssen Biotech, Inc. Inventor/es: RAJU, T., SHANTHA, SCALLON,BERNARD J.
Un método para producir una preparación de anticuerpos homogéneamente alfa-galactosilados produciendo una estructura de oligosacáridos alfa-galactosilados que comprende un Gal-alfa -Gal-beta GlcNAc terminal en un anticuerpo en donde el método comprende:
(a) mezclar un anticuerpo, una galactosa activada, un metal divalente seleccionado del grupo que consiste de Mn2+, Ca2+ y Zn2+, una alfa galactosiltransferasa y una beta galactosiltranferasa en un medio acuoso dentro de un único recipiente para formar un medio de reacción acuoso; y
(b) mantener dicho medio de reacción acuoso a un pH de 5 a 10 a una temperatura de aproximadamente 25º C a aproximadamente 4Oº C durante un período de tiempo suficiente para que dicho anticuerpo se glicosile.
PDF original: ES-2805964_T3.pdf
Método de producción de compuestos de inclusión de flavonoide.
(03/06/2020). Solicitante/s: TAIYO KAGAKU CO., LTD.. Inventor/es: MORIWAKI, MASAMITSU, OZEKI,MAKOTO, KUMOI,KENTARO.
Un método de producción de un compuesto de inclusión de flavonoide, que comprende una etapa de escisión que comprende tratar un flavonoide escasamente soluble que tiene una estructura de ramnósido con una enzima que tiene una actividad ramnosidasa en presencia de una ciclodextrina para escindir una ramnosa; en donde escasamente soluble se refiere a una solubilidad en agua a 25 °C del 1,0 % en masa o menos.
PDF original: ES-2806737_T3.pdf
Método para preparar nicotinoil ribósidos y nicotinamida beta-ribósido.
(20/05/2020). Solicitante/s: CORNELL RESEARCH FOUNDATION, INC.. Inventor/es: SAUVE,ANTHONY ANDREW, YANG,TIANLE.
Un método para preparar nicotinamida ribósido de Fórmula I:
**(Ver fórmula)**
en donde R1 es amino, que comprende las etapas de:
(i) mezclar
(a) tetraacilo o acil ribofuranosa sustituida y
(b) un compuesto de fórmula II:
**(Ver fórmula)**
en donde, R2 es alquiloxi, -OCH2CH2OH o ariloxi; para formar un compuesto de fórmula III:
**(Ver fórmula)**
en donde, R2 es alquiloxi, -OCH2CH2OH o ariloxi, y
R3, R4 y R5 son cada uno acilo; y
(ii) mezclar el compuesto de fórmula III con una disolución de amoníaco para formar nicotinamida ribósido.
PDF original: ES-2798435_T3.pdf
Compuesto de tioéter para la protección del grupo 2''-hidroxi en nucleósidos que van a ser utilizados en la síntesis de oligonucleótidos.
(06/05/2020) Un éter representado por la siguiente fórmula química :
**(Ver fórmula)**
en dicha fórmula química ,
R4 es un grupo alquilo de cadena lineal o ramificada que tiene 1 - 12 átomos de carbono, un grupo alquenilo de cadena lineal o ramificada que tiene 2 - 12 átomos de carbono, un grupo alquinilo de cadena lineal o ramificada que tiene 2 - 12 átomos de carbono, un grupo arilo que tiene 5 - 24 átomos de carbono, un grupo arilalquilo de cadena lineal o ramificada que tiene de 6 a 30 átomos de carbono, un grupo cicloalquilo que tiene de 3 a 24 átomos de carbono, un grupo cicloalquenilo que tiene de 3 a 24 átomos de carbono, un grupo cicloalquilalquilo…
Método para producir epirrubicina e intermedio de producción novedoso para la misma.
(22/04/2020). Solicitante/s: MEIJI SEIKA PHARMA Co., LTD. Inventor/es: MORI KENICHIRO, UMEZU TAKUTO, MARUYAMA TAKAHISA, SHIOKAWA SOJIRO.
Un método de producir una sal de ácido orgánico de 4'-epidaunorrubicina o un hidrato o solvato de la misma, que comprende una etapa de mezclar 4'-epidaunorrubicina de la siguiente fórmula :
**(Ver fórmula)**
con un ácido orgánico en un solvente para formar una sal de ácido orgánico de 4'-epidaunorrubicina de la siguiente fórmula :
**(Ver fórmula)**
en donde HA representa un ácido orgánico,
o un hidrato o solvato de la misma,
en donde la sal de ácido orgánico de 4'-epidaunorrubicina se selecciona de un oxalato, un bencenosulfonato, y un p-toluenosulfonato.
PDF original: ES-2805723_T3.pdf
Procedimiento para la preparación de diosmina.
(22/04/2020). Solicitante/s: HealthTech Bio Actives, S.L.U. Inventor/es: LÓPEZ CREMADES,FRANCISCO JAVIER.
Procedimiento para la preparación de diosmina a partir de hesperidina que comprende las siguientes etapas:
a) acilación de hesperidina con el anhídrido de un ácido carboxílico C2-C4;
b) tratamiento de la mezcla obtenida en la etapa a) con un halógeno seleccionado de yodo y bromo, en medio acuoso;
c) tratamiento de la mezcla obtenida en la etapa b) con una base inorgánica para alcanzar un valor de pH en el intervalo de 3.5-6.5;
d) desacilación de la diosmina acilada obtenida en la etapa c) por tratamiento con una base inorgánica; donde no se añade solvente orgánico durante todo el procedimiento.
PDF original: ES-2803213_T3.pdf
Método para preparar rebaudiósido I.
(25/03/2020). Solicitante/s: Purecircle SDN BHD. Inventor/es: PRAKASH, INDRA, BUNDERS,CYNTHIA, MARKOSYAN,AVETIK MARKOSYAN, JARRIN,CYRILLE, TER HALLE,ROBERT.
Un método para preparar una composición de rebaudiósido I, que comprende:
a. poner en contacto una composición de partida que comprende rebaudiósido A con un biocatalizador capaz de convertir el rebaudiósido A en rebaudiósido I para proporcionar una composición que comprende rebaudiósido I, en donde el biocatalizador es una UDP-glicosiltransferasa (UGT) que es una variante UGT76G1 seleccionada del grupo que consiste en
UGT76G1-R1-F12 que comprende las mutaciones puntuales Q266E, P272A, R334K, G348P y L379G,
UGT76G1-R2-B9 que comprende UGT76G1-R1-F12 que comprende mutaciones puntuales adicionales S42A, F46I e I407V, y
UGT76G1-R3-G3 que comprende UGT76G1-R2-B9 que comprende mutaciones puntuales adicionales I46L, K303G y K393R.
PDF original: ES-2805014_T3.pdf
Compuestos y métodos para la síntesis de 5-(triptaminocarboxiamida n-protegida)-2''-desoxiuridina fosforamidita para su incorporación a una secuencia de ácido nucleico.
(11/03/2020). Solicitante/s: Somalogic, Inc. Inventor/es: ROHLOFF,JOHN.
Un compuesto de fórmula A o fórmula B:
**(Ver fórmula)**
o una de sus sales;
en el que,
R1 se selecciona entre terc-butilo, 1,1-dimetil-10 propilo, 1,1-dimetil-butilo, 2-clorofenilo, 2-cianofenilo, 1- metilciclopentilo y 1-metil-ciclohexilo;
cada uno de X1 y X2 se selecciona independientemente entre metoxi e hidrógeno;
X3 se selecciona entre metoxi, flúor, hidrógeno y terc-butildimetilsililoxi.
PDF original: ES-2784946_T3.pdf
Cristal de anhidrato de N-acetilneuraminato de amonio y procedimiento para producir el mismo.
(08/01/2020). Solicitante/s: KYOWA HAKKO BIO CO., LTD. Inventor/es: FUKUMOTO,KAZUNARI.
Cristal de anhidrato de N-acetilneuraminato de amonio.
Cristal según la reivindicación 1, en el que el cristal presenta unos picos en ángulos de difracción (2q) de 12.3±0.2º, 13.7±0.2º, 14.2±0.2º, 22.4±0.2º y 22.6±0.2º en una difracción de rayos X de polvo que utiliza CuKa como la fuente de rayos X.
PDF original: ES-2777838_T3.pdf
Método para la síntesis de pentostatina.
(04/09/2019). Solicitante/s: Synbias Pharma AG. Inventor/es: Schickaneder,Christian, MATVIIENKO,IAROSLAV, SYPCHENKO,VOLODYMYR, ZABUDKIN,OLEKSANDR.
Método para la síntesis estéreo-selectiva de pentostatina, que comprende:
(i) hacer reaccionar 6,7-dihidroimidazo-[4,5-d]-[1,3]diazepin-8(3H)-ona y un 2-desoxirribonucleósido; y
(ii) reducir el derivado de 8-ceto-pentostatina obtenido en la etapa (i) mediante hidrogenación de transferencia asimétrica catalizada por rutenio;
en que la reacción en la etapa (i) está enzimáticamente catalizada por nucleósido desoxirribosiltransferasa.
PDF original: ES-2764136_T3.pdf
Oxidación de ácidos urónicos a ácidos aldáricos.
(28/08/2019). Solicitante/s: Coöperatie Koninklijke Cosun U.A. Inventor/es: VAN ES, DANIEL, STEPHAN, FRISSEN, AUGUSTINUS, EMMANUEL, VAN HAVEREN,JACOBUS, PAZHAVELIKKAKATH PURUSHOTHAMAN,RAJEESH KUMAR, VAN DER KLIS,FRITS.
Un proceso para la preparación de un ácido aldárico mediante la oxidación del ácido urónico correspondiente, en donde un material de partida que comprende el ácido urónico se somete a oxígeno bajo la influencia de un catalizador de oro soportado a un pH inferior a 7, en donde el catalizador de oro es un catalizador monometálico o bimetálico de oro, en donde la oxidación se lleva a cabo a una temperatura en el intervalo de 30 °C a 100 °C.
PDF original: ES-2748326_T3.pdf
Procedimientos para la preparación de derivados ácidos de GalNAc.
(03/07/2019) Procedimiento para la preparación de derivados ácidos de GalNAc de fórmula I **Fórmula**
en la que n es un número entero entre 0 y 10, y sus sales, sus enantiómeros correspondientes y/o los isómeros ópticos de los mismos, que comprende
a) el acoplamiento de una sal triamínica de fórmula II **Fórmula**
en la que R1 es un grupo protector de éster y X es un anión de un ácido con un ácido tetrahidropiránico de fórmula III **Fórmula**
en la que R2 es un grupo protector de hidroxi y n es como anteriormente en presencia de un agente de acoplamiento peptídico, una base amínica y un disolvente orgánico para formar el éster de GalNAc de fórmula IV **Fórmula**
en la que R1 y R2 y n son como anteriormente;
b) la eliminación del grupo protector de éster R1 y de los grupos protectores de hidroxi R2 en presencia de una base mineral…
Preparación mejorada de vacunas contra streptoccocus pneumoniae tipo 3.
(01/05/2019) Un método sintético que comprende los siguientes pasos:
a) Proporcionar un disacárido de fórmula 2**Fórmula**
en donde
Nap representa el grupo 2-naftilmetilo,
R1 representa un grupo protector ortogonal estable a la oxidación y estable al ácido, R2 representa un grupo protector ortogonal estable a la oxidación y estable al ácido, R3 es un grupo arilo o alquilo, y
X representa -OAc o -SR5, con R5 seleccionado entre -Me, -Et, -Pr, -Bu, -Ph y -Tol;
y un sacárido de fórmula 3**Fórmula**
en donde
R1 representa un grupo protector ortogonal estable a la oxidación y estable al ácido,
R2 representa un grupo protector…
Mezcla de RP/SP gemcitabina-[fenil-(benciloxi-L-alaninil)]-fosfato.
(27/03/2019). Solicitante/s: UNIVERSITY COLLEGE CARDIFF CONSULTANTS LIMITED. Inventor/es: MCGUIGAN, CHRISTOPHER, PERTUSATI,FABRIZIO DR.
Gemcitabina-[fenil-(benciloxi-L-alaninil)]-fosfato en forma de una mezcla de gemcitabina-[fenil-(benciloxi- L-alaninil)]- (S)-fosfato:**Fórmula**
y gemcitabina-[fenil- (Benciloxi-L- alaninil)]- (R)-fosfato:**Fórmula**
en el que la relación del epímero (R) al epímero (S) es de al menos 20:1.
PDF original: ES-2725491_T3.pdf
Procedimiento de producción de Fondaparinux sódico.
(25/03/2019). Solicitante/s: SCINOPHARM TAIWAN, LTD.. Inventor/es: KUO,LUNG-HUANG, CHEN,SHANG-HONG, WANG,LI-TING, SHIH,WEN-LI, LIAO,YUAN-XIU.
procedimiento de preparación de Fondaparinux sódico que comprende:
i) poner en contacto el compuesto de fórmula A5**Fórmula**
con el compuesto de fórmula BC8**Fórmula**
para proporcionar el compuesto de fórmula ABC1**Fórmula**
en una mezcla de tolueno/MTBE; y
ii) convertir el compuesto de fórmula ABC1 en Fondaparinux de fórmula ABCDE5:**Fórmula**.
PDF original: ES-2705550_T3.pdf
Síntesis de monoéteres de azúcar con una cadena alquílica larga y su uso como tensioactivos.
(31/01/2019) Procedimiento de obtención de una mezcla de alquil(C4-C8)-monoéter de sacárido y/o de derivado de sacárido y de alquil(C9-C18)-monoéter de sacárido y/o de derivado de sacárido, siendo dicho derivado de sacárido un alquilglicósido o sacárido alquilado y/o sacárido hidrogenado y/o sacárido deshidratado, comprendiendo el procedimiento:
a) una primera etapa de acetalización o de trans-acetalización de un sacárido, de derivado de sacárido o de sus mezclas por un aldehído alifático de C4-C8 o el acetal de éste,
b) una segunda etapa consecutiva o simultánea de acetalización o de trans-acetalización del producto obtenido en a), del sacárido, del derivado de sacárido o de sus mezclas, por un aldehído alifático de C9 a C18 o el acetal de éste,
c) une etapa de hidrogenolisis catalítica de los acetales de sacárido y/o de derivado…
Método para la preparación de (2R,3S)-2-(hidroximetil)-5-metoxitetrahidrofuran-3-ol libre de compuestos de piranosa.
(21/02/2018). Solicitante/s: JOHNSON MATTHEY PUBLIC LIMITED COMPANY. Inventor/es: FU,XING, ZUMBRUNN,ALBRECHT.
Un método para preparar metil-2-desoxirribósido (MDR) que contiene como máximo un 5 % en peso de metil-2- desoxirribopiranósido (MDRP) basándose en el peso total de MDR y MDRP, que comprende una etapa de puesta en contacto de una solución de MDR que contiene MDRP como una impureza en un disolvente que incluye metanol y agua con al menos un peryodato de metal alcalino en condiciones suficientes para oxidar al menos una parte del MDRP, en el que la solución tiene un pH en un intervalo de 2,5 a 5,5 durante la puesta en contacto y en el que la solución no comprende ningún tampón añadido, para dar MDR que comprende MDRP, en el que la cantidad de MDRP presente después de la oxidación es inferior a la cantidad de MDRP presente antes de la oxidación.**Fórmula**.
PDF original: ES-2669564_T3.pdf
Aminoglucósidos y usos de los mismos para tratar trastornos genéticos.
(18/10/2017). Solicitante/s: TECHNION RESEARCH & DEVELOPMENT FOUNDATION LTD. Inventor/es: BELAKHOV, VALERY, BAASOV,TIMOR, ATIA-GLIKIN,DANA, KANDASAMY,JEYAKUMAR.
Un compuesto que tiene la fórmula general I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en la que:
R1 es un alquilo que tiene 1-4 átomos de carbono;
R2 es hidrógeno o (S)-4-amino-2-hidroxibutirilo (AHB);
R3 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno y un alquilo que tiene 1-4 átomos de carbono; y
una configuración estereoquímica de cada una de la posición 6' y la posición 5" es independientemente una configuración R o una configuración S.
PDF original: ES-2655916_T3.pdf
Procedimiento de preparación de compuestos de alfa-galactosil ceramidas.
(11/10/2017) Procedimiento de preparación de un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
que comprende una etapa a) de glicosilación, preferiblemente en presencia de un ácido de Lewis, 15 de un compuesto de fórmula (II):**Fórmula**
con un compuesto de fórmula (III):**Fórmula**
proporcionando dicha etapa a) un compuesto de fórmula (IV):**Fórmula**
en la que:
- R1 representa un grupo alquilo C1-C20 lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente sustituido;
- R2 representa un grupo alquilo C1-C30 lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente sustituido;
- R3 representa un grupo alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido, un cicloalquilo C3-C6, un acilo…
Método para la preparación de glucoesfingolípidos.
(27/09/2017). Solicitante/s: National Taiwan University . Inventor/es: LIANG,PI-HUI.
Un procedimiento para preparar un compuesto quiral que comprende una forma R o una forma S de un glucoesfingolípido de fórmula ,
**(Ver fórmula)**
en donde R1 es -OH, X es un grupo alquilo, R3 es -OH o H, R4 es -OH o H y R5 es arilo, arilo sustituido, heteroarilo o heteroarilo sustituido, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde el compuesto de fórmula 1 se prepara:
(a) poniendo en contacto un compuesto de fórmula :
**(Ver fórmula)**
en donde PG es un grupo protector de hidroxilo y LG es un grupo lábil de fórmula:
**(Ver fórmula)**
.
PDF original: ES-2654382_T3.pdf
Métodos para el tratamiento de infecciones del virus filoviridae.
(06/09/2017). Solicitante/s: GILEAD SCIENCES, INC.. Inventor/es: MACKMAN,RICHARD,L, RAY,ADRIAN,S, DOERFFLER,EDWARD, CHUN,Byoung-Kwon, HUI,HON CHUNG, CLARKE,MICHAEL O\'NEIL HANRAHAN, PARRISH,JAY P, SIEGEL,DUSTIN, JORDAN,ROBERT.
Un compuesto que tiene la estructura:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2674806_T3.pdf
Proceso para la producción de sofosbuvir.
(06/09/2017). Solicitante/s: Gilead Pharmasset LLC. Inventor/es: SOFIA, MICHAEL JOSEPH, WANG,Peiyuan, CHUN,Byoung-Kwon, RACHAKONDA,SUGUNA, ROSS,BRUCE S, PAMULAPATI,GANAPATI REDDY, ZHANG,HAI-REN.
Un proceso para preparar un compuesto de fórmula SP-4:**Fórmula**
que comprende:
i) hacer reaccionar el compuesto C:**Fórmula**
en la que LG' es tosilato, canforsulfonato, p-nitrofenóxido, p-clorofenóxido, o-clorofenóxido, 2,4-dinitrofenóxido o pentafluorofenóxido, con un reactivo básico y el compuesto 3:**Fórmula**
en la que Z es un grupo protector o hidrógeno, para obtener SP-4 protegido o sin proteger; y
ii) cuando SP-4 está protegido, desproteger SP-4 protegido para obtener SP-4,.
PDF original: ES-2648803_T3.pdf
Matrices de micropartículas y procedimientos de preparación de las mismas.
(19/07/2017). Solicitante/s: BIOARRAY SOLUTIONS LTD. Inventor/es: BANERJEE, SUKANTA, SEUL, MICHAEL, HUANG,HUI, HONG,YE, CHAU,CHIU WO, YANG,JIACHENG.
Un biochip, que comprende:
un sustrato de oblea de semiconductor (L1) que tiene al menos una matriz de perlas dentro de regiones de chip delineadas respectivas situadas sobre el mismo y que tiene límites de separación entre dichas regiones de chip delineadas,
en el que dicha al menos una matriz de perlas comprende un conjunto de perlas biofuncionalizadas aseguradas sobre la superficie del sustrato de oblea de semiconductor (L1) mediante estructuras superficiales elevadas o rebajadas, y
en el que las perlas biofuncionalizadas están ópticamente codificadas,
en el que las estructuras superficiales elevadas o rebajadas están dimensionadas cada una para acomodar no más de una perla.
PDF original: ES-2649962_T3.pdf
Fosforamidatos de nucleósidos para producir ácidos nucleicos.
(31/05/2017). Solicitante/s: Bonac Corporation. Inventor/es: SUZUKI, HIROSHI, ITOH,AKIHIRO, AOKI,ERIKO.
Un compuesto de glucósido representado por la siguiente fórmula química , uno de sus enantiómeros, uno de sus tautómeros o estereoisómeros o una de sus sales:**Fórmula**
en dicha fórmula química ,
B es un grupo atómico que tiene un esqueleto de base de ácido nucleico, y que tiene opcionalmente un grupo de protección,
R1 y R2 son cada uno un átomo de hidrógeno o un grupo de protección,
o R1 y R2 en conjunto forman opcionalmente un grupo atómico representado por la siguiente fórmula química (R1R2A) o (R1R2B):**Fórmula**
el R1a respectivo puede ser igual o diferente y cada uno es un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo de cadena lineal o ramificada, o un grupo alcoxi de cadena lineal o ramificada,
R3 es un grupo representado por la siguiente fórmula química (R3):**Fórmula**
en dicha fórmula química (R3),
L1 es un grupo etileno (-CH2CH2-),
n es 1, y
[D1] es un grupo ciano.
PDF original: ES-2638147_T3.pdf
Mezcla de RP/SP gemcitabina-[fenil-(bencloxi-l-alaninil)]-fosfato.
(05/04/2017). Solicitante/s: UNIVERSITY COLLEGE CARDIFF CONSULTANTS LIMITED. Inventor/es: MCGUIGAN, CHRISTOPHER, PERTUSATI,FABRIZIO DR.
Gemcitabina-[fenil-(benciloxi-L-alaninil)]-fosfato en forma de una mezcla de gemcitabina-[fenil-(benciloxi- L-alaninil)]- (S)-fosfato:**Fórmula**
y gemcitabina-[fenil- (Benciloxi-L- alaninil)]- (R)-fosfato:**Fórmula**
en el que la relación del epímero (S) al epímero (R) es de al menos 20:1.
PDF original: ES-2627195_T3.pdf
Procedimiento para preparar profármacos de nucleósido.
(22/02/2017) Un procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula I, en el cual la fórmula I es: **Fórmula**
en la cual:
Ar se selecciona de arilo de C6-30 y heteroarilo de C6-30, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido;
R1, R2 y R3 se seleccionan, independientemente, de H y del grupo que consiste en alquilo de C1-20, alquenilo de C2-20, alcoxi de C1-20, alcoxi de C1-20-alquilo de C1-20, alcoxi de C1-20-arilo de C6-30, alquinilo de C2-20, cicloalquilo de C3-20-arilo de C6-30, ariloxi de C6-30 y heterociclilo de C5-20, cualquiera de los cuales está opcionalmente sustituido;
T1 y T2 están enlazados conjuntamente y conjuntamente se seleccionan del grupo que consiste en: **Fórmula**
donde T3 se selecciona del grupo que consiste en H y -COO-alquilo de C1-6 y T4 y T5 se seleccionan independientemente del grupo que…
Monohidrato cristalino estable de clorhidrato de epirrubicina y método de producción.
(01/02/2017). Solicitante/s: Synbias Pharma AG. Inventor/es: ZABUDKIN,ALEXANDER, MATVIENKO,VICTOR, MATVYEYEV,ALEXEY.
Método para producir un monohidrato cristalino de clorhidrato de epirrubicina, que comprende:
(a) adicionar al menos un primer solvente y al menos un segundo solvente al clorhidrato de epirrubicina, en donde
(i) el primer solvente se selecciona del grupo que consiste en 1-butanol, 2-butanol, isobutanol, tert-butanol, y mezclas de los mismos;
(ii) el segundo solvente se selecciona del grupo que consiste en 1-propanol, isopropanol, etanol, y mezclas de los mismos; y
(iii) la relación de volumen del primer solvente al segundo solvente está en el intervalo entre 1:1 y 2:1 (v/v);
(b) ajustar en la solución obtenida en la etapa (a) el contenido de agua a una cantidad en el intervalo entre 8% y 11% (p/p); y
(c) calentar la solución obtenida en la etapa (b) a una temperatura de 70°C a 90°C con el fin de permitir la cristalización; en donde el monohidrato cristalino producido tiene un contenido de agua en el intervalo entre 2.7% y 3.5% (p/p) y está desprovisto de solventes residuales.
PDF original: ES-2623218_T3.pdf
DESHIDRATACIÓN DE SORBITOL A ISOSORBIDA EN AUSENCIA DE DISOLVENTE MEDIANTE CATÁLISIS HETEROGÉNEA USANDO RESINAS SULFÓNICAS COMO CATALIZADORES.
(26/01/2017) Deshidratación de sorbitol a isosorbida en ausencia de disolvente mediante catálisis heterogénea usando resinas sulfónicas como catalizadores. La presente invención, que viene a solventar problemas asociados a la catálisis homogénea así como requerimientos de otras resinas sulfónicas y otros catalizadores, refiere el uso de diferentes resinas de estireno- divinilbenceno, cuya estructura polimérica consiste en poliestireno macroporoso entrecruzado con divinilbenceno, como catalizadores ácidos sólidos en un proceso catalítico heterogéneo para la deshidratación de sorbitol a isosorbida. Asimismo, la invención refiere procesos catalíticos heterogéneos para la deshidratación…
Procedimiento de preparación de derivados 4''-sustituidos de 9-desoxo-9a-aza-9a-homoeritromicina A.
(02/11/2016). Solicitante/s: Zoetis Services LLC. Inventor/es: HAMMEN, PHILIP, DIETRICH, NEGRI, JOANNA TERESA, TUCKER, JOHN LLOYD, LEHNER,RICHARD SHELTON, WEI,LULIN.
Un procedimiento de preparación de un compuesto de fórmula 1a
**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, haciendo reaccionar un compuesto de fórmula 2
**Fórmula**
con n-propilamina en un disolvente orgánico que comprende isopropanol; en el que la reacción se lleva a cabo a una temperatura de al menos 40 °C.
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