(26/02/2020) Procedimiento de preparación del enantiómero (S,S) de acetato de alfa-fenil(piperidin-2-il)metilo (dextrofacetoperano) de fórmula (II): **(Ver fórmula)** o de una de sus sales farmacéuticamente aceptables, dicho procedimiento comprende : (i) La reacción del compuesto de fórmula (VII) **(Ver fórmula)** en la que R1 representa el grupo protector BOC e Y representa OH, F, Cl, Br o OCH3., con una N,Odialquilhidroxilamina de fórmula NHR2OR2 en la que R2 representa un alquilo, preferentemente de C1-C6, de forma que se obtenga el compuesto de fórmula (VIII) **(Ver fórmula)** (ii) La reacción del compuesto de fórmula (VIII) con un compuesto organometálico PhM en el que Ph representa un grupo…

(28/02/2019) Un lípido catiónico representado por la fórmula general (Ia) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables:**Fórmula** en la que cada uno de R1 y R2 independientemente representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C6 que opcionalmente tiene uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes α, un grupo alquenilo C2-C6 que opcionalmente tiene uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes α, un grupo alquinilo C2-C6 que opcionalmente tiene uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes α, o un grupo cicloalquilo C3-C7 que opcionalmente tiene uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes α o R1 y R2 forman…

(30/01/2019) Compuesto de fórmula (II) así como sus sales de adición farmacéuticamente aceptables, sus hidratos y/o sus solvatos Fórmula (II) en la que: **Fórmula** • q designa cero o un número entero que va de 1 a 3, •R1 representa un radical alquilo, lineal o ramificado, de C3-C5, un radical cicloalquilo de C3-C5, un radical alquenilo, lineal o ramificado, de C2-C5, un radical alquil(C1)cicloalquilo de C3-C5, un radical heterocicloalquilo de C4-C5, un radical alquil(C1)heterocicloalquilo de C4-C5, • R2 representa un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno, un radical alquilo de C1-C5, lineal o ramificado, un 10 radical alquenilo C2-C4, lineal…

(26/07/2017) Un compuesto de fórmula IV: **Fórmula** o sales farmacéuticamente aceptables del mismo; en donde R4 es H o alquilo C1-C6; cada R5 se selecciona independientemente en cada presencia del grupo que consiste en CH3, alcoxi C1-C6, halo, -CN, -NO2, -haloalquilo C1-C6, -dihaloalquilo C1-C6 y -trihaloalquilo C1-C6; R10 es OH, halo, alquilo C1-C6, (alquil C1-C6)-OH, -cloroalquilo C1-C6, -diclororalquilo C1-C6, -tricloroalquilo C1-C6, -fluoroalquilo C1-C6, -difluoroalquilo C1-C6, -trifluoroalquilo C1-C6, heteroalquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C10, heterocicloalquilo C3-C10, arilo, heteroarilo, -(alquil C1-C4)-(cicloalquilo C3-C10), -(alquil C1-C4)-(heterocicloalquilo C3- C10), -(alquil C1-C4)-(arilo) o -(alquil C1-C4)-(heteroarilo),…

(07/06/2017) Un compuesto representado por la fórmula (I): **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde: X es -O-, -S(O)r-, -CH2- o -NR-, donde r es 0, 1 o 2; X1, X2 y X5 son cada uno independientemente CR7 o N; uno de X3 o X4 es C y está enlazado por un enlace sencillo con -L-, y el otro es CR7 o N, a condición de que no más de tres de X1, X2, X3, X4 o X5 sean N; el anillo A es cicloalquilo C5-6 monocíclico o un heterociclo monocíclico de 5 a 6 miembros que comprende de 1 a 5 heteroátomos independientemente seleccionados de N, S u O; donde el anillo A está opcionalmente sustituido además con 1 a 3 R4; a condición de que el anillo A no sea morfolinilo, tiomorfolinilo o tetrahidro-2H-piranilo;…

(11/01/2017) Un compuesto que tiene fórmula (I) **Fórmula** en la que, R1 y R3 representan átomos de hidrógeno; R2 es un grupo A-OR8; en el que A representa un birradical alquileno C1-C6; R4 se selecciona del grupo que consiste en H; arilo C6-C10 y un grupo heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros que contiene 1 o 2 heteroátomos en el anillo seleccionados independientemente del grupo que consiste en N, O y S; y o bien: a) R5 es H; R6 se selecciona del grupo que consiste en H y alquilo C1-C3; y R7 se selecciona de H y metilo; b) R5 y R6 tomados conjuntamente forman un grupo seleccionado…

(11/01/2017) Un compuesto representado por la fórmula (I):**Fórmula** en donde el anillo A es un anillo aromático opcionalmente sustituido de manera adicional; el anillo B es un anillo saturado de 4-6 miembros que contiene nitrógeno opcionalmente sustituido de manera adicional; X es -N≥ o -CH≥; cada uno de R1 y R2 es independientemente un átomo de hidrógeno o un sustituyente; R1 y R2 están opcionalmente unidos entre sí para formar, junto con el átomo de nitrógeno adyacente, un anillo de 3 a 10 miembros opcionalmente sustituido; cada uno de R3 y R4 es independientemente un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno o a grupo alquilo C1-6; cada uno de R5, R7, R8 y R9 es independientemente un átomo de hidrógeno, un átomo…

(09/11/2016) Un compuesto de Fórmula 1, 2 o 3:**Fórmula** en la que A es N o -CR0--, en el que R0 es hidrógeno, alquilo C1-C6 de cadena lineal o ramificada, perfluoroalquilo C1-C6 de cadena lineal o ramificada, arilo, perfluoroarilo, alquilarilo, heteroarilo; o alquilheteroarilo X e Y son independientemente -CH2--, -CHRa--, o -CRaRb--, en el que Ra y Rb son independientemente alquilo C1-C6 de cadena lineal o ramificada, arilo, alquilarilo, heteroarilo o alquilheteroarilo; o, Ra y Rb forman juntos una cadena que comprende --(CH2)j--, --(CHRc)j-- o -(CRcRd)j--, en el que Rc y Rd son independientemente alquilo C1-C6 de cadena lineal o ramificada, perfluoroalquilo C1-C6 de cadena lineal o ramificada, arilo, alquilarilo, heteroarilo o alquilheteroarilo; en el que j es 2; 3, 4 o 5 Z es -CRe -- o -N--, en el que Re es hidrógeno, alquilo…

(19/10/2016) Compuestos de fórmula (I): **Fórmula** R1 representa un alquilo C1-C6; Het representa un heterociclo de 3 a 7 miembros monocíclico no aromático que contiene un átomo de nitrógeno y, opcionalmente, de 1 a 3 heteroátomos adicionales elegidos de entre O, S, en el cual dicho átomo de nitrógeno está unido a R1; A representa un enlace simple o un grupo alquilo C1-C6; Cada R2, R3, R4, R5, R6 idénticos o diferentes se elige independientemente de entre: * hidrógeno * halo; azido; ciano; hidroxi; nitro; * alquilo; alcoxi; alquilsulfanilo; alquenilo; alquinilo; alqueniloxi; alqueniloxi; alquenilsulfanilo; alquinilsulfanilo; cicloalcoxi; cicloalquilalquilo; cuya parte alquilo, alquenilo, alquinilo o cicloalquilo puede estar sustituida con uno o más de halo, hidroxi, polihidroxi, alcoxi, hidroxialcoxi, ciano, amino, aminoalquilo,…

(08/06/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que: k es 0, 1, 2, 3 o 4; m es 0, 1 o 2; n es 0, 1, 2, 3, 4 o 5; q es 0, 1, 2, 3, 4, 5 o 6; A es -O- o -S-; es arilo o N-heteroarilo; R1 es -O-, -C(R9)2-, -N(R10)-, -N(R11)- o -S(O)t (donde t es 0, 1 o 2); R2 es C(R9); R3 es hidrógeno, alquilo, haloalquilo, arilo opcionalmente sustituido o aralquilo opcionalmente sustituido; o R3 es un enlace directo a R4; R4 es H, alquilo opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, haloalquilo, -C(O)R10, -C(O)N(R10)2 o -C(≥NCN)N(R10)2; o R3 y R4, junto con el nitrógeno al que ambos están unidos,…

(25/11/2015) Un compuesto de fórmula general (I)**Fórmula** en la que: W es arilo o heteroarilo; a es 0, 1, 2 o 3; R y R' son iguales o diferentes e, independientemente el uno del otro, se seleccionan entre: hidrógeno; halógeno; alcoxi (C1-C3); haloalcoxi (C1-C2); haloalquilo (C1-C2); NR1R2; CN; SO2NH2; o alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido, arilo o heteroarilo; R" se selecciona independientemente entre: halógeno; alquilo (C1-C3); alcoxi (C1-C3); alcoxialquilo (C1-C3); haloalcoxi (C1-C2); haloalquilo (C1-C2); NR3R4; o (CH2)n-X-(CH2)m-Q, en el que: n, m independientemente, son 0, 1 o 2; X es un enlace directo; O; S;…

(18/03/2015) Compuestos de fórmula general (i) siguiente:**Fórmula** en la que: R1 representa: - un radical alquilo C1-C5, - un radical cicloalquilo C3-C6, - un radical arilo, - un radical arilo sustituido, - un radical aralquilo, - un radical alcoxi C1-C5, - un radical amino correspondiente a la estructura (a):**Fórmula** en la que R2 representa: - un hidrógeno. - un radical alquilo C1-C5, - un radical cicloalquilo C3-C6, - un radical arilo, - un radical arilo sustituido, - un radical piridilo, - un radical aralquilo, - un radical correspondiente a la estructura (b):**Fórmula** en la que p puede tener el valor 1 ó 2, - un radical correspondiente a la estructura (c):**Fórmula** en la que R4 representa: - un radical carboximetilo…

(25/11/2013) Derivados de fenilsulfamoilbenzamida antagonistas del receptor B1 de la bradiquinina de fórmula (I): **Fórmula** donde R1 es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo(C1-C4); R2 se selecciona de entre un átomo de hidrógeno; un grupo alquilo(C1-C6) de lineal o ramificado; -(CH2)n-NH2; -(CH2)n-OH; -(CH2)n-CO-NH2; -(CH2)n-COORc; bencilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos hidroxilo o átomos de halógeno; o R1 y R2 y el átomo de carbono al cual ambos están unidos forman un anillo cicloalquilo de 3 a 7 miembros, R3, R4 y R5 son, independientemente uno de otro, un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, ciano,…

(18/09/2013) Procedimiento para la preparación de clorhidrato de fexofenadina no hidratado, en forma de un nuevo polimorfo("forma A"), a partir de la base de fexofenadina y ácido clorhídrico, caracterizado porque se suspende la base defexofenadina en un alquilnitrilo inferior, se añade una solución de ácido clorhídrico en un alcanol inferior, en un éterdialquílico inferior o en un éster de alquilo inferior de un ácido alcanocarboxílico inferior, se calienta la mezcla y luegose enfría, tras lo cual se aísla el clorhidrato de fexofenadina no hidratado en forma del nuevo polimorfo ("forma A"),presentando el clorhidrato de fexofenadina no hidratado en forma del nuevo…

(05/09/2013) Intermedios útiles para la síntesis de fexofenadina, procedimientos para su preparación y para la preparación de fexofenadina. Se describen intermedios útiles para la síntesis de fexofenadina, procedimientos para su preparación y procedimientos para la síntesis de fexofenadina.

(17/04/2013) Un procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula I:**Fórmula** o una sal del mismo, en donde "a" es 0, 1, 2, 3, ó 4; cada R1 es independientemente entre sí, halo otrifluorometilo; R3 es hidrógeno, halo, o alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, R4, R5 y R6 son,independientemente entre sí, hidrógeno o halo; comprendiendo el procedimiento los pasos de: (a) reacción de un compuesto de fórmula 1: **Fórmula** o una sal del mismo, con un compuesto de fórmula 2: **Fórmula** en presencia de una base, para proporcionar un compuesto de fórmula 3: **Fórmula**

(11/04/2013) Compuesto que tiene la fórmula (I): o una sal, solvato o estereoisómero farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R1 es -OH; R2 es metilo; R3 es trifluorometilo; R4 es un miembro seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo (C1-C8) ycicloalquilo (C3-C8); R5 se selecciona del grupo que consiste en halógeno, -CN, -NO2, alquilo (C1-C8), alquenilo (C2-C8), alquinilo(C2-C8), haloalquilo (C1-C6), hidroxialquilo (C2-C8), cicloalquilo (C3-C8), heterocicloalquilo (C3-C8), cicloalquil(C3-C8) alquilo (C1-C6), cicloalquil (C3-C8) alcoxilo (C1-C6), heterocicloalquil (C3-C8) alquilo (C1-C6),heteroarilalquilo (C1-C6), arilo, arilalquilo (C1-C6), -C(O)R', -C(O)OR', -NR'C(O)OR", -OR", -OC(O)R', -C(O)N(R')2, -S(O)R", -SO2R", -SO2N(R')2, -N(R')2, -NR'C(O)R', -NR'SO2R",…

(05/03/2013) Una sal cristalina de clorhidrato de 4-[2-(2,4,6-trifluorofenoximetil)fenil]-piperidina, que se caracteriza por unadifracción de rayos X de polvo que comprende picos de difracción a valores de 2θ de 4,44±0.20, 10,22±0.20,17,16±0.20, y 21,78±0.20.

(22/02/2013) Un compuesto de fórmula I: en el que: a es 0, 1, 2, 3, o 4; cada R1 es independientemente halo o trifluorometilo; R3 es hidrógeno, halo, o alquilo -C1-6; R4, R5, y R6 son independientemente hidrógeno o halo; o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.

(11/02/2013) Un procedimiento para la producción de un compuesto de producto teniendo una estructura de acuerdo con las Fórmulas IA y/o IB: en donde: N es 0 o 1; R1 es hidrógeno o hidroxi; R2 es hidrógeno; o, cuando n es 0, R1 y R2 tomados juntos forman un segundo enlace entre los átomos de carbono que llevan R1 y R2, siempre que cuando n es 1, R1 y R2 son cada uno hidrógeno; R3 es -COOH o COOR4; R4 es una fracción alquilo o arilo; A, B, y D son los sustituyentes de sus anillos, cada uno de los cuales puede ser diferente o el mismo, y se seleccionan entre el grupo que consta de hidrógeno, halógenos, alquilos, hidroxi, y alcoxi, dicho procedimiento comprendiendo:

(22/08/2012) Cristal de 4-{3-[4-(3-{4-[amino(butoxicarbonilimino)metil]fenoxi}propil)-1-piperidinil]propoxi}-N'-(butoxicarbonil)benzamidina que tiene picos en las posiciones 5,8, 18,2, 20,9 y 24,7° en 2q del ángulo de difracciónen el patrón de difracción de rayos X del polvo.

(10/05/2012) Un compuesto de fórmula (I) o una sal terapéuticamente aceptable del mismo, donde A es fenilo; R1 se selecciona del grupo que consiste en alquilo, ciano, halo, haloalquilo y nitro; R2 es -NR5R6; R3 es hidrógeno; R4 es piperidinilo, sustituido opcionalmente con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alcoxi, alquilo, arilo, arilalquilo, arilalquilideno, (cicloalquil) alquilo, y heterociclilalquilo, donde el arilo como tal o como parte de otro grupo es fenilo sustituido opcionalmente con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en alquilo, fenilo, halo y haloalquilo, y donde heterociclilo es tienilo; R5 es hidrógeno y R6 es fenilsulfanilalquilo, cuya porción alquílica puede estar sustituida adicionalmente opcionalmente…

(02/05/2012) Un derivado de piperidina representado por Fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** donde R1 es un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, alquilo C1-C6 que puede estar sustituido, -O-alquilo C1-C6 que puede estar sustituido, -O-arilo, arilo, cicloalquilo, -C(≥O)-alquilo C1-C6, -COOH, -C(≥O)-O-alquilo C1-C6,-C(≥O)-NH2, -C(≥O)NH-alquilo C1-C6, -C(≥O)N-(alquilo C1-C6)2, -OH, -O-C(≥O)-alquilo C1-C6, NH2, -NH-alquilo C1-C6,-N-(alquilo C1-C6)2, -NH-C(≥O)-alquilo C1-C6, -CN o -NO2; R2 y R3 pueden ser iguales o diferentes y son cada uno unátomo de hidrógeno, alquilo C1-C6 o un átomo de halógeno; y R4 es uno de los grupos monovalentes (a), (b) y (c):**Fórmula** donde A y B son cada uno un anillo heterocíclico que contiene nitrógeno; R5 y R8 a R11 pueden ser iguales…

(02/05/2012) Un compuesto antagonista del receptor opioide kappa representado por la fórmula (I):5en la que G es H, OH, OCO alquilo C1-8, CONH2, NHCHO, NH2, NHSO2 alquilo C1-8, o NHCO2 alquilo C1-8;R1 es alquilo C1-8, o una de las siguientes estructuras: Y1 es H, OH, Br, Cl, F, CN, CF3, NO2, N3, OR8, CO2R9, alquilo C1-6, NR10R11, NHCOR12, NHCO2R12, CONR13R14,o CH2(CH2)nY2; Y2 es H, CF3, CO2R9, alquilo C1-6, NR10R11, NHCOR12, NHCO2R12, CONR13R14, CH2OH, CH2OR8, o COCH2R9; Y3 es H, OH, Br, Cl, F, CN, CF3, NO2, N3, OR8, CO2R9, alquilo C1-6, NR10R11, NHCOR12, NHCO2R12, CONR13R14,o CH2(CH2)nY2; R2 es H, alquilo C1-8, alquenilo C3-8, alquinilo C3-8 o arilo…

(02/11/2011) Un derivado de arilamidina o una sal del mismo representado por la siguiente fórmula general: en la que X representa un grupo alquileno C1-6 o alquenileno C2-6 sin sustituir o sustituido; G 1 representa un átomo de oxígeno, un átomo de azufre o un grupo imino; G 2 representa un átomo de carbono o un átomo de nitrógeno; R a representa al menos un grupo seleccionado entre el grupo que consiste en un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno y un grupo alquilo, cicloalquilo y alcoxi sin sustituir o sustituido; R 1 representa un grupo amidino desprotegido o protegido o sin sustituir o sustituido; y R 2 representa un grupo representado por la siguiente fórmula , o : en la que R 3 representa un átomo de hidrógeno, un grupo protector amino o un grupo cicloalquilo…