CIP-2021 : C07D 243/08 : no condensados con otros ciclos.

CIP-2021CC07C07DC07D 243/00C07D 243/08[2] › no condensados con otros ciclos.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 201/00 hasta C07D 259/00: Compuestos heterocíclicos que tienen solamente nitrógeno como heteroátomo

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 243/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de siete miembros que tienen dos átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo.

C07D 243/08 · · no condensados con otros ciclos.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Azina orbital-fumarato, hidrato, forma cristalina y método de preparación de los mismos.

(03/06/2020). Solicitante/s: SHENZHEN ZHENXING MEDICAL TECHNOLOGY CO., LTD. Inventor/es: CHENG,LIREN.

Una forma cristalina de un azina orbital-hidrato de fumarato, en donde, el azina orbital-hidrato de fumarato tiene una estructura como se muestra en la Fórmula II, n es 1 y m es 1; **(Ver fórmula)** la forma cristalina tiene un patrón de difracción de rayos X en polvo que comprende picos al menos en las siguientes posiciones 2θ: 7,0 ± 0,2, 17,3 ± 0,2 y 21,3 ± 0,2, como se determina usando radiación de Cu-Ka.

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Compuestos heterocíclicos y métodos para su uso.

(25/03/2020) Un compuesto de formula (I): **(Ver fórmula)** donde X es -CHR4-, -CH2CHR4- o -C(=O)-; R1 es -C(=O)CH(fenil)(fenilo), -C(=O)CH(fenil)(ciclohexilo), -C(=O)CH(ciclohexil)(ciclohexilo), -C(=O)N(fenil)(fenilo), - C(=O)N(fenil)(ciclohexilo) o -C(=O)N(ciclohexil)(ciclohexilo) donde cada fenilo o ciclohexilo esta sustituido opcionalmente con uno o mas sustituyentes seleccionados de -alquilo C1-3, -Oalquilo C1-3 y halo; R2 es -W-heteroarilo; R3 es -CO2H, -CH2CO2H, -C(=O)NH2, -CN, -C(=O)C(=O)OH, -C(=O)NHSO2alquilo C1-6, -C(=O)NHSO2fenilo, - C(O)NHSO2N(CH3)2, -C(=O)NHSO2CF3, -SO3H o -PO3H2; R4 es hidrogeno; R7 es hidrogeno, -alquilo C1-6, arilo o -(alquilen C1-6)arilo; W es un enlace covalente, -SO-, -SO2-, -alquilen C1-4-, -alquenilen C2-4-, -alquinilen…

Compuestos terapéuticamente activos para su uso en el tratamiento de cáncer caracterizados por tener una mutación de IDH.

(02/08/2017) Uso de un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **Fórmula** en la que: W, X, Y y Z se seleccionan cada uno independientemente de CH o N; B y B1 se seleccionan independientemente de hidrógeno y alquilo o cuando se toman junto con el carbono al que están unidos forman un grupo carbonilo; Q es C≥O o SO2; D y D1 se seleccionan independientemente de un enlace, oxígeno y NRc; en el que al menos uno de D y D1 es NRc; A es arilo o heteroarilo cada uno sustituido con 0-3 apariciones de R2; R1 se selecciona independientemente de alquilo, acilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, heterociclilo, heterociclilalquilo,…

Derivados de quinolina-8-sulfonamida que tienen una actividad anticancerosa.

(19/04/2017) Un compuesto de fórmula (II) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:**Fórmula** W, X, Y y Z se seleccionan cada uno independientemente entre CH o N; D y D1 se seleccionan independientemente entre un enlace o NRb; L es un enlace, -C(O)-, -(CRcRc)m-, -OC(O)-, -(CRcRc)m-OC(O)-, -(CRcRc)m-C(O)-, -NRbC(S)- o -NRbC(O)-; R1 se selecciona entre alquilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo y heterociclilo; cada uno de los cuales está sustituido con 0-5 apariciones de Rd; cada R3 se selecciona independientemente entre halo, haloalquilo, alquilo, hidroxilo y -ORa; cada Ra se selecciona independientemente entre alquilo, acilo, hidroxialquilo y haloalquilo; cada Rb se selecciona independientemente entre hidrógeno y…

Derivados de diamina como inhibidores de leucotrieno A4 hidrolasa.

(21/12/2016) Un compuesto que tiene la fórmula (I-1) siguiente:**Fórmula** en la que: R es el grupo**Fórmula** en el que r es 0 a 4, R1a, R1b, R1c, R1d y R1e son cada uno independientemente hidrógeno, -R13-OR10, -R13-C(≥O)OR10, -R13-C(≥O)R10, alquilo, halo, haloalquilo, ciano, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo, aralquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo, o heterociclilalquilo; R3 es un enlace directo, -O-, -R12-O-, -O-R12-, -O-R12-O-, una cadena alquileno lineal o ramificada, una cadena alquenileno lineal o ramificada, o una cadena alquinileno lineal o ramificada; R4 es un enlace directo, -O-R12a-, una cadena alquileno lineal o ramificada, una cadena alquenileno lineal o ramificada, o una cadena alquinileno…

Amidas como inhibidores de 11-ß-hidroxiesteroide deshidrogenasa.

(16/11/2016) Un compuesto que tiene la fórmula**Fórmula** una sal por adición farmacéuticamente aceptable o una forma estereoquímicamente isómera del mismo, en donde n representa un número entero que es 1; m representa un número entero que es 0 o 1; R1 y R2 representa cada uno independientemente alquilo C1-4; o R1 y R2 tomados junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un cicloalquilo C3-6; R3 representa un radical monovalente que tiene una de las siguientes fórmulas**Fórmula** en donde dicho radical monovalente puede estar opcionalmente sustituido con uno o cuando sea posible dos o tres sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo C1-4, alquiloxi…

Ligandos de unión de opsinas, composiciones y métodos de uso.

(10/08/2016) Un compuesto con la estructura de la Fórmula I A-B-Q-V**Fórmula** donde A es:**Fórmula** B es -CH≥CH-, -CH2-N(R22)- or -CH2-CH2-, Q es -C(O)- or -CH2-; V es**Fórmula** donde b es 55 1 o 2 y a es 1 o 2; Y es NR22, N-Q-U, CR22R23, oxígeno, S(O)n, N-C(S)-NR22R23; N-(C≥N-CN)-NR22R23, N-(C≥N- SO2CH3)-NR22R23, C≥NOR22, C≥N-NR22R23 o C-Q-U, n es 0, 1 o 2; U es NR22R23, alquilo bajo, haloalquilo, OR22 o hidrógeno; X es hidrógeno, alquilo o -C≥CR9; W es -OR22, -NR22R23, -N(R22)-C(O)-NR22R23, -O-C(O)-NR22R23, -N(R22)-C(S)-NR22R23, -O-C(S)-NR22R23, -S-C(O)- NR22R23, -N(R22)-(C≥N-CN)-NR22R23, -N(R22)-(C≥N-SO2Me)-NR22R23, or -C(O)N(R9)N(R14)(R16); Donde p es ≥ o 1; R14 y R16 son cada uno independientemente hidrógeno o -CH3; R1 y R1 son indepenientemente…

Compuesto de guanidina.

(27/04/2016) Un compuesto representado por la fórmula (I) o una sal del mismo:**Fórmula** donde A es**Fórmula** Q1 es N, Q2 es CRQ22, Q4 es CRQ42, Q5 es N, RQ22 y RQ42 son H, R1, R2, R3 y R4 son los mismos que o diferentes cada uno del otro, y son H o halógeno, E es un enlace sencillo, G es un enlace sencillo, J es un enlace sencillo, L es O o NH, U es un enlace sencillo u O, V es un enlace sencillo o alquileno C1-C6 que puede sustituirse con oxo (≥O), W es un enlace sencillo, X es**Fórmula** donde T1 es un enlace sencillo, CRT11RT12 o NRT13, T2 es CRT21RT22 o NRT23, T3 es CRT31 o N, T4 es CRT41RT42 o NRT43, T5 es un enlace sencillo,…

Arilsulfonamidas 2,5-disustituidas antagonistas de CCR3.

(14/01/2016). Solicitante/s: AXIKIN PHARMACEUTICALS, INC. Inventor/es: LY,TAI-WEI, TRAN,MARIE CHANTAL SIU-YING, RAAUM,ERIK DEAN.

Un compuesto de Fórmula II:**Fórmula** o un enantiómero, una mezcla de enantiómeros, una mezcla de dos o más diastereómeros, un tautómero o una mezcla de dos o más tautómeros del mismo; o una sal, un solvato o un hidrato farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que: R1 y R2 son cada uno, de manera independiente, flúor, cloro o metilo; R3 es ciano o nitro; R5 es metilo, oxo o metoxicarbonilo; X es O o S; Y es -O-, -S-, -S(O)- o -S(O)2-; m es el número entero 1; n es el número entero 1 o 2; y p es el número entero 0, 1 o 2.

PDF original: ES-2556235_T3.pdf

Derivado del ácido trans-2-decenoico y fármaco que contiene el mismo.

(16/12/2015). Solicitante/s: NIPPON ZOKI PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: HIGASHIURA,KUNIHIKO, IINUMA,MUNEKAZU, FURUKAWA,SHOEI, NAIKI,MITSURU, MATSUMOTO,TOMONORI.

Un compuesto que es un derivado del ácido trans-2-decenoico de fórmula (I') o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **Fórmula** en el que X' es: (a) un 1-pirrolidilo sustituido con carboxilo o alcoxicarbonilo, (b) un 3-tiazolidilo, (c) un piperidino sustituido con alquilo, oxo, hidroxilo, alcoxilo, carboxilo, alcoxicarbonilo, alquilamino, alquilaminoalquilo, fenilo, carboxialquilo, alcoxicarbonilalquilo, ciano o halogenofenilo, (d) una tiomorfolina, (e) un 1-piperazilo opcionalmente sustituido con alquilo, carboxialquilo, alcoxicarbonilalquilo, alquilaminoalquilo, cicloalquilo, piperidinoalquilo, fenilalquilo, piridilo, pirimidilo, carboxifenilalquilo o alcoxicarbonilfenilalquilo, (f) un 1-piperazilo sustituido con un fenilo que puede estar sustituido con alquilamino, halógeno, alcoxilo, alquilo, hidroxilo, carboxialcoxilo o alcoxicarbonilalcoxilo, (g) un 1,4-diazepanilo opcionalmente sustituido con alquilo o alquilaminoalquilo, o (h) una carboximorfolina.

PDF original: ES-2618297_T3.pdf

Derivados de diazepan como moduladores de receptores de quimiocinas.

(31/12/2014) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en el que es un enlace simple; A es fenilo o naftilo, en el que dicho fenilo está opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en halógeno, halo alquilo C1-6 y halo alcoxi C1-6; L es un enlace, N(R')-C(≥O), NH-C(≥S) o CH≥CH-C(≥O), en el que R' es hidrógeno o alquilo C1-4; R1 y R2, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un heterociclilo opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en Rd, y en el que uno de los átomos de carbono…

Piperazinas terapéuticas como inhibidores de PDE4.

(16/04/2014) Un compuesto de fórmula I: en donde: 5 R1 es H, alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6), alcanoilo (C1-C6), alcoxicarbonilo (C1-C6), alcanoiloxi (C1-C6), cicloalquilo (C3- C8), cicloalquil (C3-C8) -alquilo (C1-C6), halogenoalquilo (C1-C6), arilo, aril-alquilo (C1-C6), aril-alcoxi (C1-C6), arilalcanoilo (C1-C6), het, het-alquilo (C1-C6), het-alcoxi (C1-C6), o het-alcanoilo (C1-C6); n es 1 ó 2, y m es 1 ó 2, pero opcionalmente n y m no son 1; W es O, S, o 2 hidrógenos; X es O o N-Y-R4; Y es un enlace directo, -CH2-, -C (≥O) -, -C (≥S) -, -O-, -C (≥O) O-, -OC (≥O) -, -C (≥O) NRa-, -S-, -S (≥ O) -, -S…

Compuestos orgánicos.

(15/01/2014) Un compuesto de fórmula I**Fórmula** o solvatos, hidratos o sales de este farmacéuticamente aceptables, en donde R1 es H, un grupo carbocíclico de 3 a 10 miembros, opcionalmente sustituido por uno o más grupos Z, un grupo heterocíclico de 3 a 10 miembros, opcionalmente sustituido por uno o más grupos Z, grupo carbocíclico (alquilo C1- C4) de 3 a 10 miembros, opcionalmente sustituido por uno o más grupos Z, grupo heterocíclico (alquilo C1-C4) de 3 a 10 miembros, opcionalmente sustituido por uno o más grupos Z, alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido por uno o más átomos de halógeno, grupos OH o CN, alcoxi C1-C6 opcionalmente sustituido por uno o más átomos de halógeno o grupos OH, o un grupo éter que contiene de 2 a 10 átomos de carbono y 1 a 3 átomos de oxígeno, en donde el grupo éter es opcionalmente sustituido por uno o…

Inhibidores del transportador 1 de glicina.

(08/01/2014) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** en la que: n es un número entero de 1 a 3; R1 y R2 se seleccionan, de manera independiente, entre hidrógeno, alquilo, haloalquilo, alcoxi, haloalcoxi, arilo,heteroarilo, cicloalquilo o heterociclilo, en los que los anillos anteriormente mencionados están opcionalmentesustituidos con Ra, Rb o Rc seleccionados, de manera independiente, entre alquilo, halo, haloalquilo, alcoxi,haloalcoxi, hidroxi, ciano, amino monosustituido o amino disustituido; o R1 y R2, cuando están unidos al mismo átomo de carbono, se pueden combinar para formar cicloalquilo oheterociclilo monocíclico saturado para dar un anillo espiro en el que el cicloalquilo…

Agonistas de receptor nicotínico para el tratamiento de enfermedades inflamatorias.

(04/12/2013) Un compuesto de fórmula:**Fórmula** en la que R1 y R2 son independientemente alquilo de 1 a 10 átomos de carbono, Xa es CH o N, Ya es uno o más sustituyentes seleccionados de hidrógeno, halógeno, amidino, amido, azido, ciano, guanido,hidroxilo, nitroso, urea, sulfato, sulfito, sulfonato, sulfonamida, fosfato, fosfonato, acilo, aciloxilo, alquilo de 1 a 10átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 10 átomos de carbono, alquiltio de 1 a 10 átomos de carbono, alquilamino de 1 a10 átomos de carbono, alcanol de 1 a 10 átomos de carbono, aralquilo, arilo de 6 a 10 átomos de carbono yheterociclo de 3 a 10 miembros; n es 2, J es un contraión.

Nuevos compuestos heterocíclicos para el tratamiento de enfermedades cardiovasculares.

(20/11/2013) Compuestos de la fórmula (I) en la que A es arilo, heteroarilo, arilmetilo o heteroarilmetilo, el arilo de dichos arilo y arilmetilo y el heteroarilo de dichosheteroarilo y heteroarilmetilo están opcionalmente sustituidos de una a tres veces por sustituyentes elegidos conindependencia entre el grupo formado por halógeno, arilo, heteroarilo, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6 yhaloalcoxi C1-6, o dichos arilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos por alquilenodioxi C1-6; X es -N(R1)(R2); R1 y R2 son con independencia hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C3-6, alquinilo C3-6, hidroxialquilo C2-6, (alcoxi C1-6)-alquilo C2-6, cicloalquilo C3-7, (cicloalquil C3-7)-alquilo C1-6, bicicloalquilo C7-10,…

Antagonistas del receptor 5 de melanocortina 3-aminoalquil-1,4-diazepan-2-ona.

(06/11/2013) Un compuesto de fórmula (I): en la que: Y es un grupo de fórmula -(CR9R10)n-; X está seleccionado del grupo que consiste en -C(≥O)-, -OC(≥O)-, -NHC(≥O)-, -(CR11R12)s y -S(≥O)2-;Z es un grupo de fórmula -(CR13R14)q-; R1 está seleccionado del grupo que consiste en H, alquilo C1-C12 opcionalmente sustituido, alquenilo C2-C12opcionalmente sustituido, alquinilo C2-C12 opcionalmente sustituido, heteroarilo C1-C12 opcionalmente sustituido,cicloalquilo C3-C12 opcionalmente sustituido, heterocicloalquilo C2-C12 opcionalmente sustituido, arilo C6-C18opcionalmente sustituido y heteroarilo C1-C18 opcionalmente sustituido; R2 y R3 están seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste en H, alquilo C1-C12opcionalmente sustituido, alquenilo C2-C12 opcionalmente sustituido,…

Antagonistas del receptor 5 de melanocortina, de 1,4-diazepan-2-onas 3-sustituidas.

(18/09/2013) Un compuesto de fórmula (I): en donde: Y es un grupo de fórmula -(CR9R10)n-; X es seleccionado del grupo que consiste en -C(≥O)-, -OC(≥O)-, -NHC(≥O)-, -(CR11R12)s- y -S(≥O)2-; Z es un grupo de fórmula -(CR13R14)q-; R1 es seleccionado del grupo que consiste en H, alquilo C1-C12 opcionalmente sustituido, alquenilo C2-C12 opcionalmente sustituido, alquinilo C2-C12 opcionalmente sustituido, heteroalquilo C1-C12 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-C12 opcionalmente sustituido, heterocicloalquilo C2-C12 opcionalmente sustituido, arilo C6-C18 opcionalmente sustituido y heteroarilo C1-C18 opcionalmente sustituido; cada uno de R2 y R3 es independientemente seleccionado del grupo que consiste en H, alquilo C1-C12 opcionalmente sustituido,…

Derivados de 2-fenoxi- y 2-fenilsulfanil-bencenosulfonamida con actividad antagonista de CCR3 para el tratamiento de asma y otras alteraciones inflamatorias o inmunológicas.

(25/04/2013) Un derivado de bencenosulfonamida de fórmula (I-b), su forma tautomérica o estereoisomérica, o una sal del mismo: en la que: **fórmula** R1 representa fluoro, cloro o bromo; R2 representa fluoro, cloro o bromo; R3 representa ciano; R4 representa **Fórmula** en las que: R51 representa hidrógeno, ciclopentilo, etilo o metilo; y R52 representa metoxicarbonilo o alquilo C1-6 sustituido con metoxicarbonilo, metanosulfonilamino, indolilo, tetrazolilo, 1,2,3-triazolilo, 1,2,4-triazolilo, 1,2,5-triazolilo, 1,3,4-triazolilo, pirrolidin-1-ilo, 2-oxo-pirrolidin-1-ilo, 2,5-dioxo-pirrolidin-1-ilo, 2-oxo-piperidin-1-ilo, 2-oxo-piperidin-3-ilo, 4-oxo-piperidin-1-ilo, 2-oxo-piperidin-6-ilo, 2,5-dioxo-piperidin-1-ilo,…

Compuesto de anillo de 7 miembros, procedimiento para su producción, y uso medicinal del mismo.

(22/08/2012) Un compuesto que tiene la fórmula (I):**Fórmula** en donde Ar indica un grupo hidrocarburo aromático C6 a C14, un grupo heterocíclico aromático de 5 a 8miembros que incluye 1 a 4 heteroátomos que se seleccionan de un átomo de nitrógeno, átomo de azufre y átomo deoxígeno, que no sea un átomo de carbono o un grupo aromático bicíclico o tricíclico formado por condensación delgrupo heterocíclico aromático anterior y un anillo de hidrocarburo aromático C6 a C14, en donde los grupos a del Ar anterior pueden estar opcionalmente sustituido con 1 a 5 grupos que se seleccionandel grupo que consiste en (i) un átomo de halógeno, (ii) nitro, (iii) ciano, (iv) alquilo C1 a C6 que puede estaropcionalmente sustituido con 1 a 3 átomos de halógeno, (v) alquenilo C2 a C6 que puede estar opcionalmente sustituidocon…

Derivados de (tio)carbamoil-ciclohexano como antagonistas de receptores de D3/D2.

(20/06/2012) Un compuesto de fórmula (I): en la que R1 y R2 representan independientemente hidrógeno, o alquilo C1-6 con cadena lineal o ramificada opcionalmente sustituida con uno o más grupos alcoxi C1-6-carbonilo, ariloo (alcoxi C1-6-carbonil)-alquilo C1-6, o R1 y R2 pueden formar un anillo heterocíclico con el átomo de nitrógenoadyacente, que puede ser un anillo monocíclico o bicíclico saturado o insaturado opcionalmente sustituido quepuede contener adicionalmente heteroátomos seleccionados de O, N o S, o alquenilo C2-7 con 1 a 3 dobles enlaces, o un arilo mono-, bi- o tricíclico opcionalmente sustituido con uno o más alcoxi C1-6, trifluoroalcoxi C1-6, alcoxi C1-6-carbonilo, alcanoílo C1-6, arilo, alquiltio C1-6, halógeno o ciano, oun grupo cicloalquilo…

Sal de fumarato de 1,4-diazabiciclo[3.2.2]nonano-4-carboxilato de 4-bromefelino, sus formas cristalinas, su preparación y su utilización en terapéutica.

(20/06/2012) Sal de fumarato de 1,4-diazabiciclo[3.2.2]nonano-4-carboxilato de 4-bromofenilo.

Ligandos aza multidentados que se pueden complejar con iones metálicos y uso de los mismos en diagnóstico y tratamiento.

(16/05/2012) Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula** en la que: los dos grupos R1, tomados conjuntamente, forman un grupo alquileno C2-C10 lineal o cíclico o un arilenoorto-disustituido; R2 es carboxi, o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado de alquilo C1-C20, cicloalquilo C3-C10,cicloalquilalquilo C4-C20, arilo, arilalquilo, un grupo que porta un resto ácido o un grupo que porta un resto amino,de los que cada uno puede estar opcionalmente sustituido adicionalmente con grupos funcionales que permitenla conjugación con una molécula adecuada que puede interaccionar con sistemas fisiológicos; R3…

Derivados cíclicos de sulfonilamino y uso de los mismos como inhibidores de MMP.

(25/04/2012) Un derivado cíclico de sulfonilamino de acuerdo con la fórmula (I), en donde: A es -CR4R5; B es -CR4'R5'; R1 se selecciona de arilo, heteroarilo; R2 se selecciona de H, alquilo de C1-C6, alquenilo de C2-C6 y alquinilo de C2-C6; R3 se selecciona de H, -Si(alquilo de C1-C6)3, amino-alquilo de C1-C6, alquilo de C1-C6, arilo, heteroarilo, aril-alquilo de C1-C6, heteroaril-alquilo de C1-C6, cicloalquil de C3-C8-alquilo de C1-C6, heterocicloalquil-alquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3-C8 y heterocicloalquilo; R4, R5, R4' y R5' se seleccionan independientemente de H, halógeno, alquilo de C1-C6, alquenilo de C2-C6 y alquinilo de C2-C6; X se selecciona de C, CH o N; Y se selecciona de CH y CH2 y el grupo -X-Y- se selecciona de -C=CH-, -CH-CH2- y -N-CH2-; m se selecciona de 0, 1…

NUEVO DERIVADO DE ARILAMIDINA O SAL DEL MISMO.

(02/11/2011) Un derivado de arilamidina o una sal del mismo representado por la siguiente fórmula general: en la que X representa un grupo alquileno C1-6 o alquenileno C2-6 sin sustituir o sustituido; G 1 representa un átomo de oxígeno, un átomo de azufre o un grupo imino; G 2 representa un átomo de carbono o un átomo de nitrógeno; R a representa al menos un grupo seleccionado entre el grupo que consiste en un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno y un grupo alquilo, cicloalquilo y alcoxi sin sustituir o sustituido; R 1 representa un grupo amidino desprotegido o protegido o sin sustituir o sustituido; y R 2 representa un grupo representado por la siguiente fórmula , o : en la que R 3 representa un átomo de hidrógeno, un grupo protector amino o un grupo cicloalquilo…

DERIVADOS DE ARILSULFONAMIDA PARA USAR COMO ANTAGONISTAS DE CCR3 EN EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS INFLAMATORIOS E INMUNOLÓGICOS.

(14/03/2011) Un compuesto, su forma tautomérica o estereoisomérica, o una sal de estos seleccionada del grupo que consiste en: 1-(2-(3,5-dimetilfenoxi)-5-nitrofenilsulfonil)piperazina, 1-(2-(3,5-difluorofenoxi)-5-nitrofenilsulfonil)piperazina. 1-(2-(3,5-dimetoxifenoxi)-5-nitrofenilsulfonil)piperazina, 1-(2-(3,5-bis(trifluorometil)fenoxi)-5-nitrofenilsulfonil)piperazina, 1-(2-(3,5-di-terc-butilfenoxi)-5-nitrofenilsulfonil)piperazina, 1-(2-(3-isopropil-5-metilfenoxi)-5-nitrofenilsulfonil)piperazina, 1-(2-(3-isopropil-fenoxi)-5-nitrofenilsulfonil)piperazina, 3-(4-nitro-2-(piperazin-1-ilsulfonil)fenoxi)benzonitrilo, 1-(2-(naftalen-1-iloxi)-5-nitrofenilsulfonil)piperazina,…

DIAZEPANES FARMACEUTICAMENTE ACTIVOS.

(28/09/2010) Un compuesto de fórmula

DERIVADOS DE DIAZEPAN-ACETAMIDA COMO INHIBIDORES SELECTIVOS DE 11-HSD1.

(20/09/2010) Compuesto de la fórmula I

N,N'-DIARILGUANIDINAS COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR IL-8.

(01/09/2010) Un compuesto seleccionado el grupo constituido por: N-(2-bromofenil)-N''-[4-cloro-2-hidroxi-3-(N'''',N''''-dimetilaminosulfonil)fenil]cianoguanidina; N-[4-cloro-2-hidroxi-3-(N'''',N''''-dimetilaminosulfonil)fenil]-N''-(2,3-diclorofenil)cianoguanidina; N-(2-bromofenil)-N''-[4-cloro-2-hidroxi-3-[S-(+)-(2-metoximetil)pirrolidin-1-il]aminosulfonilfenil]cianoguanidina; N-(2,3-diclorofenil)-N''-[4-cloro-2-hidroxi-3-[S-(+)-(2-metoximetil)pirrolidin-1-il]aminosulfonilfenil]cianoguanidina; N-fenil-N''-[4-cloro-2-hidroxi-3-[S-(+)-(2-metoximetil)pirrolidin-1-il]aminosulfonilfenil]cianoguanidina; N-(2-bromofenil)-N''-[4-cloro-2-hidroxi-3-[R-(2-metoximetil)pirrolidin-1-il]aminosulfonilfenil]cianoguanidina; N-(2,3-diclorofenil)-N''-[4-cloro-2-hidroxi-3-[R-(2-metoximetil)pirrolidin-1-il]aminosulfonilfenil]cianoguanidina; N-(2-bromofenil)-N''-[4-cloro-2-hidroxi-3-(N''''-isoxazolidinilaminosulfonilfenil]cianoguanidina; N-(2,3-diclorofenil)-N''-[4-cloro-2-hidroxi-3-(N''''-isoxazolidinilaminosulfonilfenil]cianoguanidina; N-(2-bromofenil)-N''-[4-cloro-2-hidroxi-3-(N''''-tetrahidroisoxacilaminosulfonil)fenil]cianoguanidina; N-(2,3-diclorofenil)-N''-[4-cloro-2-hidroxi-3-(N''''-tetrahidroisoxacilaminosulfonil)fenil]cianoguanidina; N-[4-cloro-2-hidroxi-3-[N'''',N''''-dimetilaminosulfonil]fenil]-N''-(2-bromofenil)propilguanidina; o…

DERIVADOS DE FENILPIRIDINA COMO INHIBIDORES DE LA REABSORCION DE SEROTONINA.

(17/11/2009) Un compuesto representado por la fórmula general I **(Ver fórmula)** en la que: Y es C ó CH; X representa S; m es 1 ó 2; p es 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 ó 8; q es 0, 1, 2, 3 ó 4; s es 0, 1, 2, 3, 4 ó 5; la línea de puntos representa un enlace opcional; Cada R1 se selecciona independientemente del grupo representado por alquilo C1 - 6, o dos R 1 unidos al mismo átomo de carbono pueden formar un cicloalquilo unido en espiral de 3-6 miembros; Cada R2 se selecciona independientemente de los grupos representados por halógeno, ciano, nitro, alqu(en/in)ilo C1 - 6, alqu(en/in)iloxi C1 - 6, alqu(en/in)il-C1 -…

COMPOSICION FARMACEUTICA PARA INHIBIR LA APOPTOSIS.

(01/04/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: FUNDACION DE LA COMUNIDAD VALENCIANA CENTRO DE INVESTIGACION PRINCIPE FELIPE CONSEJO SUPERIOR DE INVESTIGACIONES CIENTIFICAS. Inventor/es: MALET ENGRA,GEMA.

Composición farmacéutica para inhibir la apoptosis. La presente invención se refiere a una composición farmacéutica con actividad inhibidora de apoptosis celular que comprende una cantidad química y/o farmacéuticamente eficaz de al menos un compuesto de fórmula general I, y/o al menos un compuesto de fórmula general II y/o al menos un excipiente o adyuvante química y/o farmacéuticamente aceptable que de forma selectiva inhibe al factor de activación de apoptosis 1 (Apaf-1). Esta invención también protege el uso de la composición farmacéutica en la preparación de un medicamento para inhibir la apoptosis celular.

DERIVADOS DE DIAZEPAN UTILES COMO INHIBIDOR DEL FACTOR X.

(16/04/2007) Un derivado de diazepan representado por la siguiente fórmula general (I) o una de sus sales: en la que: los anillos A y B son iguales o diferentes y son cada uno fenilo, naftilo, furilo, tienilo, pirrolilo, imidazolilo, pirazolilo, isotiazolilo, isoxazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridilo, pirimidinilo, piridazinilo, pirazinilo, indolilo, indazolilo, indolidinilo, quinolilo, isoquinolilo, quinazolinilo, quinolidinilo, quinoxalinilo, cinolinilo, bencimidazolilo, imidazopiridilo, benzofuranilo, dihidrobenzofuranilo , naftilidinilo, 1, 2- benzoisoxazolilo, benzoxazolilo, benzotiazolilo, oxazolopiridilo, isotiazolopiridilo o benzotienilo que pueden tener 1 a 3 sustituyentes; X1 es -C(=O)-NR4-, -NR4-C(=O)-, -NR4-CH2-, -O-CH2-, -CH2-CH2- o -CH=CH-; X2 es -C(=O)-NR5- o -NR5-C(=O)-; R1…

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