CIP-2021 : C07D 295/22 : con heteroátomos unidos directamente a los átomos de nitrógeno del ciclo.

CIP-2021CC07C07DC07D 295/00C07D 295/22[1] › con heteroátomos unidos directamente a los átomos de nitrógeno del ciclo.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 295/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos polimetileno-imina de al menos cinco miembros, ciclos aza-3 biciclo [3.2.2] nonano, piperazina, morfolina o tiomorfolina, que tienen solamente átomos de hidrógeno unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.

C07D 295/22 · con heteroátomos unidos directamente a los átomos de nitrógeno del ciclo.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Sales de moduladores de PPAR y métodos para tratar desórdenes metabólicos.

(27/11/2018). Solicitante/s: KALYPSYS, INC. Inventor/es: PARENT,Stephan D, JONAITIS,David T, BENNETT,DENNIS A.

Una sal de un compuesto seleccionado entre el ácido 4-[cis-2,6-dimetil-4-(4-trifluorometoxi-fenil)-piperazin-1-sulfonil]-indano-2-carboxílico y ácido (S)-4-[cis-2,6-dimetil-4-(4-trifluorometoxi-bencil)-piperazin-1-sulfonil]-indano-2-carboxílico, donde la sal se selecciona entre sulfato, sodio, potasio, magnesio, calcio, hidrocloruro, fosfato, y tosilato.

PDF original: ES-2691548_T3.pdf

Reactivo sulfamoilante.

(02/10/2018). Solicitante/s: MILLENNIUM PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: ZHU, LEI, LANGSTON, MARIANNE, MCCUBBIN,QUENTIN J, ELLIOT,ERIC L.

Un compuesto de fórmula RuN--S(O)2X+, en la que: X es una amina terciaria seleccionada del grupo que consiste 5 en trietilendiamina, diazabiciclo [5.4.0] undec-7-eno (DBU) y esparteína; Ru es -C(O)OC(Rv)2(Rw); cada Rv se selecciona independientemente entre alifático C1-10, arilo o hidrógeno; Rw es alifático C1-10 o arilo; o un Rv es alifático C1-10; y el otro Rv se toma junto con Rw para formar un anillo cicloalifático C3-6.

PDF original: ES-2684309_T3.pdf

Compuestos bicíclicos sustituidos con sulfonilo como moduladores de PPAR.

(19/09/2018) Un compuesto que tiene la fórmula estructural (I)**fórmula** o una sal del mismo, en la que; A es una cadena de hidrocarburo saturada o insaturada que tiene 3 átomos, que forman un anillo de cinco miembros; T está seleccionado del grupo que consiste en -C(O)OH, -C(O)NH2 y tetrazol; G1 es -(CR1R2)n-; Z es O, S o NR; n es 0 o 1; r y s son independientemente 0 o 1; R1 y R2 están seleccionados independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, heteroalquilo C1-6, alcoxi C1-6 y perhaloalquilo C1-6 o juntos pueden formar un cicloalquilo; X1, X2 y X3 están seleccionados independientemente…

Derivado de sulfonamida que tiene actividad antagonista del receptor de PGD2.

(01/03/2017). Solicitante/s: SHIONOGI & CO., LTD.. Inventor/es: MURASHI, TAKAMI, KUGIMIYA,Akira, FUJIOKA,MASAHIKO, TACHIBANA,YUKI, ONODERA,NAOHIRO.

Un compuesto de fórmula general:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2625378_T3.pdf

Compuesto de guanidina.

(27/04/2016) Un compuesto representado por la fórmula (I) o una sal del mismo:**Fórmula** donde A es**Fórmula** Q1 es N, Q2 es CRQ22, Q4 es CRQ42, Q5 es N, RQ22 y RQ42 son H, R1, R2, R3 y R4 son los mismos que o diferentes cada uno del otro, y son H o halógeno, E es un enlace sencillo, G es un enlace sencillo, J es un enlace sencillo, L es O o NH, U es un enlace sencillo u O, V es un enlace sencillo o alquileno C1-C6 que puede sustituirse con oxo (≥O), W es un enlace sencillo, X es**Fórmula** donde T1 es un enlace sencillo, CRT11RT12 o NRT13, T2 es CRT21RT22 o NRT23, T3 es CRT31 o N, T4 es CRT41RT42 o NRT43, T5 es un enlace sencillo,…

Nuevo derivado de sulfonamida de ácido malónico y uso farmacéutico del mismo.

(16/10/2013) Un derivado de sulfonil malonamida representado por la siguiente fórmula (II) **Fórmula** donde R2 es 2-naftilo, trans-β-estirilo, fenetilo, 3-fenoxipropilo o 4-fenilbutilo; uno de R13 y R14 es un átomo de hidrógeno, y el otro es isopropilo, isobutilo, neopentilo, alilo, -CH1-R16 donde R16 escicloalquilo C3-10 opcionalmente sustituido, heterociclo opcionalmente sustituido o -CO-NR5R6 (donde R5 y R6 soniguales o diferentes y cada uno es un átomo de hidrógeno, alquilo C1-6, arilo opcionalmente sustituido o heteroariloopcionalmente sustituido, o R5 y R6 opcionalmente forman amino cíclico opcionalmente sustituido junto con un átomode nitrógeno unido al mismo), -(CH2)2-R16' (donde R16' es ciano o Alcoxi C1-6), o -(CH2)n-Ar2 (donde n es un número entero de 1 a 3, y Ar2 es fenilosustituido o heteroarilo opcionalmente…

Derivados cíclicos de sulfonilamino y uso de los mismos como inhibidores de MMP.

(25/04/2012) Un derivado cíclico de sulfonilamino de acuerdo con la fórmula (I), en donde: A es -CR4R5; B es -CR4'R5'; R1 se selecciona de arilo, heteroarilo; R2 se selecciona de H, alquilo de C1-C6, alquenilo de C2-C6 y alquinilo de C2-C6; R3 se selecciona de H, -Si(alquilo de C1-C6)3, amino-alquilo de C1-C6, alquilo de C1-C6, arilo, heteroarilo, aril-alquilo de C1-C6, heteroaril-alquilo de C1-C6, cicloalquil de C3-C8-alquilo de C1-C6, heterocicloalquil-alquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3-C8 y heterocicloalquilo; R4, R5, R4' y R5' se seleccionan independientemente de H, halógeno, alquilo de C1-C6, alquenilo de C2-C6 y alquinilo de C2-C6; X se selecciona de C, CH o N; Y se selecciona de CH y CH2 y el grupo -X-Y- se selecciona de -C=CH-, -CH-CH2- y -N-CH2-; m se selecciona de 0, 1…

DERIVADOS DE LA CICLOHEXIL SULFONAMIDA CON ACTIVIDAD FRENTE A LOS RECEPTORES H3.

(28/12/2010) Compuestos de formula general: **Fórmula** en donde R1 se selecciona del grupo formado por alquilo de 1 a 10 8 atomos de carbono, cicloalquilo, cicloalquilo de 3 a 7 atomos de carbono - alquilo de 1 a 8 atomos de carbono y tetrahidropiranilo; R2 se selecciona del grupo formado por hidrogeno, alquilo de 1 a 8 atomos de carbono, cicloalquilo, ciclo- 15 alquilo de 3 a 7 atomos de carbono - alquilo de 1 a 8 atomos de carbono, halogeno-alquilo de 1 a 8 atomos de carbono, alcoxilo de 1 a 8 atomos de carbono - alquilo de 1 a 8 atomos de carbono y ciano-alquilo de 1 a 8 atomos de carbono; R3 se selecciona del grupo formado por alquilo de 1 a 8 20 atomos de carbono, -(CH2)m-arilo, en donde m es 0, 1 o 2 y en donde el anillo arilo esta sin substituir o esta substituido con uno, dos o tres grupos independientemente seleccionados de alquilo de 1 a 8 atomos de carbono,…

DERIVADOS DE BICICLOALQUILO PUENTEADOS SULFONAMIDO SUSTITUIDOS.

(16/06/2007). Solicitante/s: MERCK SHARP & DOHME LTD. MERCK FROSST CANADA & CO. Inventor/es: BELANGER, PATRICE CHARLES, COLLINS, IAN JAMES, HANNAM, JOANNE CLAIRE, HARRISON, TIMOTHY, LEWIS, STEPHEN JOHN, MADIN, ANDREW, MC IVER, EDWARD GILES, NADIN, ALAN JOHN, NEDUVELIL, JOSEPH GEORGE, SHEARMAN, MARK STEVEN, SMITH, ADRIAN LEONARD, SPAREY, TIMOTHY JASON, STEVENSON, GRAEME IRVINE, TEALL, MARTIN RICHARD.

Una composición farmacéutica que comprende, en un vehículo farmacéuticamente aceptable, una cantidad terapéuticamente eficaz de uno o más compuestos de fórmula I: en la que: A y B se seleccionan independientemente de -CXY-, -CH2CXY-, -CH2CXYCH2-, -CH2CH2CXYCH2-, -CH=CH-, -CH2CH=CHCXY-, -CH2NR13CXY-, -CH2CH2NR13CXY-, -CH2CXYNR13CH2-, -CXYCH2NR13CH2-, -NR13CXY-, y X representa halógeno, R9, -OR9, -SR9, -S(O)tR10, en el que t es 1 ó 2, -OSO2R9, -N(R9)2, -COR9, -CO2R9, -OCOR10, -OCO2R10, -CON(R9)2, -SO2N(R9)2, -OSO2N(R9)2, -NR9COR10, -NR9CO2R10 o -NR9SO2R10; Y representa H o alquilo C1-6; o X e Y representan juntos =O, =S, =N-OR11 o =CHR11; o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.

ARILPIPERAZINAS Y SU USO COMO AGENTES INHIBIDORES DE METALOPROTEINASAS (MMP).

(01/12/2006) Un compuesto de la fórmula I en la que el anillo B es un anillo alquílico, arílico o aralquílico, mono- o bicíclico, que comprende hasta 12 átomos anulares, o el anillo B es un anillo heteroarílico o heteroaralquílico, monocíclico o bicíclico, que comprende hasta 12 átomos anulares y que contiene uno o más heteroátomos escogidos independientemente de N, O, y S; como alternativa, el anillo B puede ser bifenilo; el anillo B puede estar enlazado opcionalmente al anillo A mediante una cadena de alquilo C1-4 o una cadena de alcoxi C1-4 que enlaza la posición 2 del anillo B con un átomo de carbono alfa con respecto a X2; cada R3 se selecciona independientemente de hidrógeno, halógeno, NO2, COOR, en el que R es hidrógeno o alquilo C1-6, CN, CF3,…

DERIVADOS DE BENCENOSULFONAMINA Y SU USO COMO MEDICAMENTOS.

(16/11/2006) Un compuesto de fórmula (I): (Ver fórmula) en la que: R 1 y R 2 se seleccionan cada uno independientemente de i) hidrógeno; ii) alquilo C1 - 6 opcionalmente sustituido con uno o más hidroxi, halo, alcoxi C1 - 6 (opcionalmente sustituido con uno o más hidroxi), alcoxi (C1 - 6)-carbonilo, alcanoil (C1 - 6)amino, N, N-(alquil C1 - 6)2 - amino, alquil (C1 - 6)sulfanilo, N-(alquilo C1 - 6)-carbamoilo (opcionalmente sustituido con uno o más alcoxi (C1 - 6)-carbonilo), fenilo (opcionalmente sustituido con uno o más halo, trifluorometilo, alcoxi C1 - 6, alquilo C1 - 6, trifluorometoxi, tiadiazolilo o sulfamoilo), piridilo, tienilo, 1, 3-benzodioxolilo, morfolino, piperidinilo, tetrahidrofurano e imidazolilo; iii) fenilo opcionalmente sustituido con uno o más halo, trifluorometilo, nitro, ciano, hidroxi, sulfamoilo, carbamoilo, amino, formilo, carboxi, alquilo…

N-ARILAMIDAS DEL ACIDO SULFONILAMINOCARBOXILICO SUSTITUIDAS CON AZUFRE, SU USO Y PREPARACIONES FARMACEUTICAS QUE LAS COMPRENDEN.

(16/04/2006) Un compuesto de la fórmula I en la que A1 es fenileno que puede no estar sustituido o estar sustituido con uno o más sustituyentes idénticos o diferentes de la serie de halógeno, alquilo (C1-C4), CF3, - O-alquilo (C1-C4) y -CN; el anillo A2, que comprende los dos átomos de carbono que portan los grupos R2-SO2-NH y C(=X)-NH-, es un anillo benceno, un anillo piridina, un anillo tiofeno o un anillo pirazol; R1 es alquilo (C1-C7); o es fenilo, que puede no estar sustituido o estar sustituido con uno o más sustituyentes idénticos o diferentes de la serie de halógeno, alquilo (C1- C4), fenilo, CF3, NO2, -O-alquilo (C1-C4),…

AGENTES ANTIBACTERIANOS.

(01/11/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: BRITISH BIOTECH PHARMACEUTICALS LIMITED. Inventor/es: WHITTAKER, MARK, BRITISH BIOTECH PHARM. LTD, SPAVOLD, ZOE, MARIE, BRITISH BIOTECH PHARM. LTD, HUNTER, MICHAEL GEORGE, BRITISH BIOTECH PHARM. LTD, BECKETT, RAYMOND PAUL, BRITISH BIOTECH PHARM. LTD, CLEMENTS, JOHN MARTIN, BRITISH BIOTECH PHARM. LTD, DAVIES, STEPHEN JOHN, BRITISH BIOTECH PHARM. LTD, PRATT, LISA MARIE, BRITISH BIOTECH PHARM. LTD, LAUNCHBURY, STEVEN, BRITISH BIOTECH PHARM.LTD.

El uso de un compuesto de fórmula (I) o una sal, hidrato o solvato farmacéutica o veterinariamente aceptable del mismo en la preparación de una composición antibacteriana: en la que R2 representa un grupo alquilo C1-C6 sustituido o no sustituido, cicloalquil(alquil C1-C6)- o aril(alquil C1-C6)-, y A representa un grupo de fórmula (IA), o (IB): en la que R4 representa la cadena lateral de un alfa aminoácido natural o no natural, y R5 y R6 son cada uno de forma independiente hidrógeno o alquilo C1-C6, compuesto heterocíclico o aril(alquil C1-C6)-, o R5 y R6 cuando se toman junto con el átomo de nitrógeno al que se encuentran unidos forman de manera opcional un anillo heterocíclico saturado y sustituido de 3 a 8 átomos, cuyo anillo está condensado opcionalmente a un compuesto carbocíclico o a un segundo anillo heterocíclico.

CARBOXAMIDAS UTILES COMO INHIBIDORES DE LA PROTEINA DE TRANSFERENCIA DE TRIGLICERIDOS MICROSOMICOS Y DE LA SECRECION DE APOLIPOPROTEINA B.

(16/10/2005) Un compuesto de fórmula **(Fórmula)** en donde R2-C, R3-C, R4-C o R5-C pueden estar reemplazados por N; y en donde n es 1, 2 o 3; R1 es arilo, heteroarilo o (arilo o heteroarilo)-alcoxi C1-C7; R2, R3, R4 y R5 son independientemente hidrógeno, alquilo C1-C7, alcoxi C1-C7, halo, trifluormetilo o ciano; R6 es **(Fórmula)** m es 1, 2 o 3; R7 es hidrógeno, alquilo C1-C7, (arilo o heteroarilo)-alquilo C1-C7, alcoxi C1-C7, (arilo o heteroarilo)-alcoxi C1C7, hidroxi, oxo, alquilen(C1-C7)dioxi o alcanoil(C1-C7)oxi; W es O, S o NR8; R8 es **(Fórmula)** -COORd, o -SO2Re, hidrógeno, alquilo C1-C7 opcionalmente sustituido, arilo, heteroarilo o (arilo o heteroarilo)-alquilo C1-C7; Ra, Rd y Re son independientemente alquilo C1-C7 opcionalmente sustituido,…

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE PIRAZOLO-(4,3-D)PIRIMIDIN-7-ONAS Y SUS INTERMEDIOS.

(16/07/2005). Solicitante/s: PFIZER LIMITED PFIZER RESEARCH AND DEVELOPMENT COMPANY, N.V./S.A.. Inventor/es: DUNN, PETER JAMES, LEVETT, PHILIP CHARLES.

Se proporciona un procedimiento para la preparación de un compuesto de formulas (IA) (sidenafil/ Viagra Tm{sup,TM}) y (IB) *fórmula (IA)*, *fórmula (IB)*, que comprende la reacción de un compuesto de fórmula (IIA) y (IIB) respectivamente en presencia de {sup,-}OR, en la que R es CH{sub,2}CH{sub,3} en el caso de la formación del compuesto (IA) y R es CH2CH2CH3 en el caso de la formación del compuesto (IB), en la que X es un grupo saliente: *fórmula (IIA)*, *fórmula (IIB)*.

NUEVO PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE PIRAZOLOPIRIMIDINONAS.

(16/05/2005) Un procedimiento para la producción de un compuesto de fórmula general I: en la cual A representa CH o N; R1 representa H, alquilo C1-6 (grupo alquilo que está opcionalmente interrumpido por O), Het, alquil-Het, arilo o alquilarilo, cuyos últimos cinco grupos están todos opcionalmente sustituidos (y/o, en el caso de alquilo C1-6, opcionalmente terminado) con uno o más sustituyentes seleccionados entre halo, ciano, nitro, alquilo inferior, OR5, C(O)R6, C(O)OR7, C(O)NR8R9, NR10aR10b y SO2NR11aR11b; R2 y R4 representan independientemente alquilo C1-6; R3 representa alquilo C1-6, grupo alquilo que está opcionalmente interrumpido…

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE PIRAZOLOPIRIMIDINONAS.

(01/03/2005) Un procedimiento para la producción de un compuesto de fórmula general I: **(Fórmula)**en la que A representa CH o N; R1 representa H, alquilo inferior (estando el grupo alquilo opcionalmente interrumpido por O), Het, alquilHet, arilo o alquilarilo, estando los últimos cinco grupos todos opcionalmente sustituidos (y/o, en el caso del alquilo inferior, opcionalmente terminado) por uno o más sustituyentes seleccionados entre halo, ciano, nitro, alquilo inferior, OR5, C(O)R6, C(O)OR7, C(O)NR8R9, NR10aR10b y SO2NR11aR11b; Het representa un grupo heterocíclico de 4 a 12 miembros opcionalmente sustituido, grupo que contiene uno o más…

DERIVADOS DE CICLOPENTENO UTILES COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE MOTILINA.

(16/01/2005) Un compuesto de la **Fórmula** en la que R1 se selecciona entre hidrógeno, alquilo C1-5, alquilo C1-5 sustituido (donde los sustituyentes de alquilo son uno o más halógenos), aminoalquilo C1-5, alquilo C1-5, alquil C1-5-amino-alquil C1-5, dialquil C1-5-amino-alquil C15RaRbN-alquilo C1-5 (donde Ra y Rb se seleccionan independientemente entre hidrógeno y alquilo C1-5, o se toman conjuntamente para formar una morfolina, piperazina, piperidina, o piperidina N-sustituida en dondeel sustituyente N es alquilo C1-5 o fenilalquilo C1-5, alquilC1-5carbonilo, alcoxiC1-5carbonilo, aminocarbonilo, alquil C1-5 aminocarbonilo, cicloalquil C3-9 aminocarbonilo, piridinilcarbonilo, piridinilcarbonilo sustituido…

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE NITROXIDOS.

(01/11/2004). Solicitante/s: ATOFINA. Inventor/es: GILLET, JEAN-PHILIPPE, GUERRET, OLIVIER, LASCOMBE, JEAN-PIERRE.

Procedimiento de preparación de radicales de N-óxidos de aminas secundarias (radicales de nitróxidos) a partir de las aminas secundarias correspondientes, caracterizado porque se efectúan las etapas siguientes: a/ se disuelve la amina secundaria con un disolvente orgánico, no miscible con agua, y luego se añade agua, b/ se añade seguidamente, de manera simultánea y bajo enérgica agitación, al medio bifásico así obtenido, una cantidad de un perácido alifático de acuerdo con una relación molar de perácido a amina secundaria que va de 1, 5 a 2, 5, y una cantidad suficiente de una solución acuosa de carácter básico para obtener un pH de la fase acuosa del medio bifásico que va de 4 a 12, a una temperatura comprendida entre -10ºC y y +40ºC, hasta lacompleta conversión de la amina secundaria, y luego c/ se recupera la fase orgánica por simple decantación, y se aísla el nitróxido por evaporación del disolvente orgánico bajo presión reducida.

BENCENOCARBONAMIDAS SUSTITUIDAS CON INDAMILO, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION, SU USO COMO MEDICAMENTO, ASI COMO PREPARADOS FARMACEUTICOS QUE LAS CONTIENEN.

(16/03/2004). Solicitante/s: AVENTIS PHARMA DEUTSCHLAND GMBH. Inventor/es: BRENDEL, JOACHIM, LANG, HANS-JOCHEN, GERLACH, UWE, STILZ, HANS, ULRICH.

Bencenocarbonamidas sustituidas con indamilo, procedimiento para su preparación, su uso como medicamento, así como preparados farmacéuticos que las contienen. Los compuestos de acuerdo con la invención actúan sobre el denominado canal de potasio Kv1.5 e inhiben una corriente de potasio designada como “rectificador retardado de activación ultra-rápido” en la aurícula humana. Por lo tanto, los compuestos son muy particularmente apropiados como nuevas sustancias activas antiarrítmicas, en especial para el tratamiento y la profilaxia de arritmias auriculares, por ejemplo fibrilación auricular (fibrilación atrial, FA) o aleteo auricular (aleteo atrial).

DERIVADOS DE BIFENILO, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y SU UTILIZACION COMO MEDICAMENTOS.

(16/04/2003) DERIVADO DE BIFENIL REPRESENTADO POR LA SIGUIENTE FORMULA (I) O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LA MISMA: EN DONDE R1 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO, UN ATOMO DE HALOGENO, UN GRUPO HIDROXILO, UN GRUPO AMINO, A UN GRUPO ALQUILO INFERIOR, UN GRUPO ALQUILO INFERIOR HALOGENADO, UN GRUPO ALCOHOXILO INFERIOR, UN GRUPO ALCOHOXILO INFERIOR HALOGENADO, UN GRUPO ALCOHOXIALQUIL INFERIOR, UN GRUPO ALCOHOXIALCOHOXIL INFERIOR, UN GRUPO ARIL, UN GRUPO ARALQUIL, UN GRUPO HETEROARIL, UN GRUPO HETEROARILALQUIL, UN GRUPO HETEROARILALQUIL HALOGENADO, UN GRUPO ALQUIL INFERIOR CIANO, UN GRUPO ALQUIL INFERIOR HIDROXIL, UN GRUPO…

N-OXIDOS DE 4-ARILPIPERAZINAS Y 4-ARILPIPERIDINAS COMO DROGAS ANTIPSICOTICAS.

(01/04/2003). Solicitante/s: ORTHO PHARMACEUTICAL CORPORATION. Inventor/es: REITZ, ALLEN, B., MCDONNELL, MARK, E.

SE DESCRIBEN COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (I) COMO NUEVOS AGENTES ANTIPSICOTICOS.

INHIBIDORES DE SULFAMIDA-METALOPROTEASA.

(16/03/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG AGOURON PHARMACEUTICALS, INC. Inventor/es: CAMPBELL, JEFFREY, ALLEN, WALKER, KEITH, ADRIAN, MURRAY, CHEN, JIAN, JEFFREY, BROKA, CHRIS, ALLEN, CASTELHANO, ARLINDO, LUCAS, HENDRICKS, ROBERT, THAN, MELNICK, MICHAEL, JOSEPH.

LA INVENCION SE REFIERE A SULFAMIDAS DE FORMULA (I), DONDE R 1 , R 2 , R 3 , R 10 , R 20 , R 21 SON TAL Y COMO SE DEFINEN EN LA DESCRIPCION Y LAS REIVINDICACIONES. DICHOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES DE METALOPROTEASAS. SE DESCRIBEN ASIMISMO PROCEDIMIENTOS DE UTILIZACION DE DICHOS COMPUESTOS Y PROCEDIMIENTOS DE OBTENCION DE LOS MISMOS.

CLORUROS DE GUANIDINO HEXASUSTITUIDOS ACUOSOS Y PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION Y USO.

(16/03/2003). Solicitante/s: GENERAL ELECTRIC COMPANY. Inventor/es: BRUNELLE, DANIEL, JOSEPH, ODLE, ROY, RAY, GUGGENHEIM, THOMAS, LINK, PHELPS, PETER, DAVID, CARINGI, JOSEPH J., FALER, GARY RAY, FLOWERS, LARRY IVIS.

SE PREPARAN SOLUCIONES ACUOSAS DE CLORUROS DE GUANIDINO HEXASUSTITUIDOS, A PARTIR DE FOSGENO Y AMINAS SECUNDARIAS. DICHAS SOLUCIONES PUEDEN EMPLEARSE COMO FUENTES DE SALES DE GUANIDINO HEXASUSTITUIDAS, UTILES COMO CATALIZADORES DE TRANSFERENCIA DE FASES. ASIMISMO, DICHAS SOLUCIONES SE PUEDEN EMPLEAR EN LA REACCION DE SALES DE METALES ALCALINOS DE COMPUESTOS DIHIDROXIAROMATICOS, CON IMIDAS SUSTITUIDAS, PARA FORMAR POLIETERIMIDAS O INTERMEDIARIOS DE LAS MISMAS.

AMINOGUANIDINAS Y ALCOXIGUANIDINAS COMO INHIBIDORES DE PROTEASA.

(01/11/2002) SE DESCRIBEN COMPUESTOS DE AMINOGUANIDINA Y ALCOXIGUANIDINA, INCLUIDOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), EN LA QUE X ES O O NR9 Y R 1 - R 4 , R 6 Y R 9 R 11 , R A , R B , R C , Y, Z, N Y M SON LOS QUE SE INDICAN EN LA MEMORIA, ASI COMO SUS HIDRATOS, SOLVATOS O SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, QUE INHIBEN LAS ENZIMAS PROTEOLITICAS COMO LA TROMBINA. SE DESCRIBEN IGUALMENTE PROCEDIMIENTOS PARA PREPARAR LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I). LOS NUEVOS COMPUESTOS DE LA PRESENTE INVENCION SON POTENTES INHIBIDORES DE LAS PROTEASAS, ESPECIALMENTE LAS PROTEASAS DE LA SERINA SIMILAR A LA TRIPSINA, TALES COMO LA QUIMOTRIPSINA, TRIPSINA, TROMBINA, PLASMINA Y FACTOR XA. ALGUNOS DE LOS COMPUESTOS MUESTRAN ACTIVIDAD ANTITROMBOTICA A TRAVES DE LA INHIBICION DIRECTA Y SELECTIVA DE LA TROMBINA, O SON INTERMEDIOS UTILES PARA FORMAR…

DERIVADOS DE ACIDO HIDROXIETILAMINOSULFAMICO N-SUSTITUIDOS UTILES COMO INHIBIDORES DE PROTEASAS RETROVIRICAS.

(01/08/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: G.D. SEARLE & CO. THE MONSATO COMPANY. Inventor/es: MUELLER, RICHARD, A., GETMAN, DANIEL, P., VAZQUEZ, MICHAEL L., TALLEY, JOHN, J., SUN, ERIC T., DE CRESCENZO, GARY A.

LA PRESENTE INVENCION (DIVISION DE PCT/US93/10552 = EP 94 900 506,0) SE REFIERE A DERIVADOS DEL ACIDO HIDROXIETILAMINOSULFAMICO SUSTITUIDO EN N DE FORMULA: QUE SON UTILES COMO INHIBIDORES DE LA PROTEASA RETROVIRAL ASI COMO A LA PREPARACION DE COMPUESTOS DE LA SOLICITUD PARENTAL ANTERIOR.

1,2-BIS-ADUCTOS DE NITROXIDOS ESTABLES CON ETILENOS SUSTITUIDOS Y COMPOSICIONES ESTABILIZADAS.

(01/03/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: CIBA SPECIALTY CHEMICALS HOLDING INC.. Inventor/es: WINTER, ROLAND, ARTHUR, EDWIN, CUNKLE, GLEN THOMAS, VON AHN, VOLKER HARTMUT, THOMPSON, THOMAS FRIEND.

LOS 1,2 DO ESTABLE CON ETILENOS SUSTITUIDOS DE LAS FORMULAS (I) Y (II) SE PREPARAN HACIENDO REACCIONAR DOS EQUIVALENTES DE UN COMPUESTO DE NITROXILO CON UN COMPUESTO NO SATURADO ETILENICAMENTE TAL COMO ESTIRENO O UN ESTER DE ACRILATO. ESTOS ADUCTOS SON INHIBIDORES MUY EFECTIVOS PARA IMPEDIR LA POLIMERIZACION PREMATURA DE MONOMEROS NO SATURADOS ETILENICAMENTE CUANDO TALES MONOMEROS SE DESTILAN, TRATAN O ALMACENAN.

NUEVO COMPUESTO INTERMEDIO PARA USO EN SINTESIS Y PROCEDIMIENTO PARA PRODUCIR UN DERIVADO DE AMINOPIPERAZINA.

(16/09/2001). Solicitante/s: FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: OKU, TERUO, KAYAKIRI, HIROSHI, TANAKA, HIROKAZU.

UN PROCESO INDUSTRIAL NOVEDOSO PARA PRODUCIR UN COMPUESTO REPRESENTADO POR LA FORMULA GENERAL (I), O UNA SAL DE LA MISMA, EXCELENTE EN PUREZA Y PRODUCCION, QUE INCLUYE REACCIONAR UN COMPUESTO REPRESENTADO POR LA FORMULA GENRAL (II) O UNA SAL DEL MISMO CON UN COMPUESTO REPRESENTADO POR R{SUP,3}-A-OH, UN DERIVADO REACTIVO DEL MISMO O SAL. EN DIHCAS FORMULAS, R{SUP,2} REPRESENTA CICLO(BAJO)ALQUIL, ARIL O ARIL(BAJO)ALQUIL, CADA UNO DE LOS CUALES PUEDE SER HALOGENADO; R{SUP,3} REPRESENTA ALQUIL BAJO, ARIL, ARIL(BAJO)ALCOXI O HETEROCICLO, PUDIENDO ESTAR CADA UNO HALOGENADO; A REPRESENTA - C(=0)-, -SO{SUB,2}- O ALQUILENO BAJO; E Y REPRESENTA -C(=0)-, -SO{SUB,2}- O -C(=0)-NH-.

PROCEDIMIENTOS E INTERMEDIOS PARA PREPARAR 3-(1-PIPERAZINIL)-1,2-BENZOISOTIAZOL.

(01/02/2001). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: FOX, DARRELL, E., LAMBERT, JOHN, F., SINAY, TERRY, G., JR., WALINSKY, STANLEY, W.

LA PRESENTE INVENCION TRATA DE PROCEDIMIENTOS PARA LA PREPARACION DE 3 - (1 - PIPERAZINIL) - 1,2 - BENCISOTIAZOL O SU SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE Y DE NUEVOS COMPUESTOS INTERMEDIOS UTILIZADOS EN EL PROCEDIMIENTO. LOS 3 - (1 PIPERAZINIL) 1,2 - BENCISOTIAZOLES SON COMPUESTOS INTERMEDIOS CLAVE UTILES PARA LA PREPARACION DE ZIPRASIDONA.

INHIBIDORES DE SULFAMIDA-METALOPROTEASA.

(16/11/2000). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG AGOURON PHARMACEUTICALS, INC. Inventor/es: CHEN, JIAN, JEFFREY, BROKA, CHRIS, ALLEN, HENDRICKS, ROBERT, THAN, MELNICK, MICHAEL, JOSEPH, CAMBELL,JEFFREY ALLEN, CASTELHANDO,ARLINDO LUCAS, WALKER,KEITH ADRIAN.

Inhibidores de sulfamida-metaloproteasa. Están constituidos por sulfamidas de fórmula (I), en donde R1, R2, R3, R10, R20, R21, están definidos en la memoria y en las reivindicaciones. Estos productos son inhibidores de metaloproteasas. La invención se refiere también a composiciones farmacéuticas que contienen a estos productos, métodos para su empleo, y métodos para la preparación de los compuestos. Los productos de la invención se usan para el tratamiento de mamíferos que tengan estadios de enfermedad que se alivian mediante la inhibición de las mencionadas metaloproteasas.

ENANTIOMEROS DE LA 1-((4-CLOROFENIL)FENILMETIL)-4-((4-METILFENIL)SULFONIL)PIPERAZINA.

(16/09/2000). Solicitante/s: U C B, S.A.. Inventor/es: COSSEMENT, ERIC, BODSON, GUY, GOBERT, JEAN.

ENANTIOMEROS LEVOGIROS Y DEXTROGIROS DE LA 1-{(4-CLOROFENIL) FENILMETIL}-4-{(4-METILFENIL)SULFONIL}PIPERACINA DE LA FORMULA I SU PREPARACION Y SU UTILIZACION PARA LA PREPARACION DE LOS ENANTIOMEROS SUSTANCIALMENTE PUROS DE FORMA OPTICA DE LA 1-[4-CLOROFENIL)FENILMETIL]PIPERACINA QUE SON ELLOS MISMOS LOS PRODUCTOS INTERMEDIOS PRECISOS PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS TERAPEUTICOS OPTICAMENTE ACTIVADOS DE PUREZA OPTICA MUY GRANDE.

BENZOILGUANIDINAS SUSTITUIDAS CON GRUPOS DE CARACTER BASICO, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION, SU UTILIZACION COMO MEDICAMENTO O AGENTE DE DIAGNOSTICO, ASI COMO MEDICAMENTO QUE LAS CONTIENE.

(16/02/2000). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: KLEEMANN, HEINZ-WERNER, SCHOLZ, WOLFGANG, DR., LANG, HANS-JOCHEN, WEICHERT, ANDREAS, SCHWARK, JAN-ROBERT, ALBUS, UDO DR..

SE DESCRIBEN COMPUESTOS DE FORMULA (I), DONDE UNO DE LOS TRES SUSITUYENTES R , R Y R ES EL GRUPO R -A-B-D, DONDE R ES UN RESTO PROTONITICO BASICO, P. E. UN GRUPO AMINO, UN SISTEMA ANULAR BASICO Y HETEROATOMICO, P. E. UN GRUPO IMIDAZOLILO, ASI COMO SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SE DESCRIBE TAMBIEN UN PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION Y SU USO COMOMEDICAMENTO PARA ENFERMEDADES CARDIO-CIRCULATORIAS.

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