(08/04/2020) Un compuesto de formula (I): **(Ver fórmula)** donde: X esta ausente e Y es -CHR3CH2-, -CH2CHR3-, -CHR3CHR4CH2-, -CH2CHR3CHR4-, -CH2CH2CHR3-, -CR3=CHCH2-, - CH=CHR3CH2- o -CH2CH=CR3-; o X es -CHR5 e Y es -CHR3-, -CHR3CHR4-, -CHR3CR4=, -CH2CHR3-, -CR3=CH- o -CH=CR3-, donde cuando Y es - CHR3CR4=, R2b esta ausente, o X es -CH2CHR5- o C(=O)CHR5- e Y es -CHR3-; R1 es -C(=O)CH(aril)(arilo), -C(=O)CH(aril)(cicloalquilo), -C(=O)CH(cicloalquilo)(cicloalquilo), -C(=O)N(aril)(arilo), - C(=O)N(aril)(cicloalquilo) o -C(=O)N(cicloalquil)(cicloalquilo); R2 es heterociclilo, heteroarilo, -(alquilen C1-4)arilo, -O(alquilen C1-3)arilo, -O(alquenilen C2-3)arilo, -O(alquinilen C2-3)arilo, -O(alquilen C1-3)cicloalquilarilo, -OarilOarilo,…

(21/08/2019) Compuesto que tiene la fórmula I, sus enantiómeros, diastereoisómeros, tautómeros o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos**Fórmula** en la que: n es 0 ó 1; A es un anillo aromático o no aromático; X es N, N-R1, CH-R1, C-R1; R1 es H, alquilo C1-6 o halógeno; R2 es N, N-R3, CH-R3, C-R3, O o S; R3 es H, halógeno o alquilo C1-6; R4 es halógeno, H, alquilo C1-6 o parte de un anillo como heteroátomo (O, S, N) o como C; R5 es un heteroátomo (S, N) o es un C y forma siempre parte de un anillo; R6 es H, alquilo C1-6, halógeno o forma parte de un anillo como heteroátomo (O, S,…

(09/05/2019) Compuesto de la fórmula (I)**Fórmula** en la que A y B junto con los átomos a los que están unidos, representan una subestructura que está seleccionada del grupo compuesto por**Fórmula** en las que en el caso de que esté presente una subestructura de acuerdo con la fórmula (I-A), (I-B) o (I-D), V1, V2 y V3, en cada caso independientemente entre sí, representan oxígeno; azufre, un nitrógeno dado el caso sustituido o sales de un nitrógeno dado el caso sustituido; y en el caso de que esté presente una subestructura de acuerdo con la fórmula (I-C), V1 y V2, en cada caso independientemente entre sí, representan oxígeno o azufre; en el caso de que esté presente una subestructura de acuerdo con la fórmula (I-A), (I-B) o (I-D), Q1 y Q2, en cada caso…

(23/04/2019) Compuestos de azolina de la fórmula I**Fórmula** en donde X1 es O o CH2; A es un grupo de la siguiente fórmula:**Fórmula** en donde denota el enlace al anillo aromático de fórmula (I); W se selecciona de O y S; Y se selecciona de hidrógeno, -N(R5)R6 y -OR9; B1, B2 y B3 son cada uno independientemente CR2; G1 y G2 son cada uno independientemente CR4; Rg1 y Rg2 formar juntos un grupo puente seleccionado de -CH2CH2CH2CH2- y -CH2CH2CH2-; R1 es CF3; cada R2 se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, C1-C2-haloalcoxi y C1-C2- haloalquilo; R3a, R3b son cada uno independientemente seleccionados del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, hidroxilo, - CO2R3d, C1-C3-alquilo, C1-C3-haloalquilo, C2-C3-alquenilo, C2-C3-alquinilo, C1-C3-alcoxi, C1-C3-haloalcoxi,…

(15/02/2017) Un compuesto de carboxamida de fórmula I**Fórmula** donde indica un enlace sencillo; R1 es hidrógeno, alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10, donde los tres últimos radicales mencionados pueden estar parcialmente o completamente halogenados y/o tener 1, 2 o 3 sustituyentes R1a, cicloalquilo C3-C7, cicloalquil(C3-C7)alquilo C1-C4, donde un grupo CH2 en el radical cicloalquilo de los dos últimos radicales mencionados se pueden remplazar por O, NH, o S, o dos átomos de C adyacentes pueden formar un doble enlace, donde el radical cicloalquilo puede tener adicionalmente 1, 2, 3 o 4 radicales R1b, arilo, hetarilo, arilalquilo C1-C6, arilalquenilo C2-C6, hetarilalquilo C1-C4 o hetarilalquenilo C2-C6, donde arilo…

(25/05/2016) Compuestos de la fórmula general (I) siguiente:**Fórmula en la que a) R12 representa H, y - R1 y R2 representan independientemente uno de otro: un halógeno, un alquilo de C1 a C8 lineal o ramificado, un alqueno de C2-C8, un alcoxilo de C1 a C8 lineal o ramificado, un cicloalquilo de C3-C6, un bicicloalquilo de C5-C6, una cadena poliéter, un perfluoroalquilo de C1-C5, un acilo de C1-C8, OH, SH, una amina primaria, secundaria o terciaria, CN, CO2H, CO2R' en donde R' es un alquilo lineal o ramificado de C1-C8, o un cicloalquilo de C3-C6, o R1 y R2 forman conjuntamente un ciclo de C5, - R3, R4 y R5 representan…

(18/03/2015) Compuestos de fórmula general (i) siguiente:**Fórmula** en la que: R1 representa: - un radical alquilo C1-C5, - un radical cicloalquilo C3-C6, - un radical arilo, - un radical arilo sustituido, - un radical aralquilo, - un radical alcoxi C1-C5, - un radical amino correspondiente a la estructura (a):**Fórmula** en la que R2 representa: - un hidrógeno. - un radical alquilo C1-C5, - un radical cicloalquilo C3-C6, - un radical arilo, - un radical arilo sustituido, - un radical piridilo, - un radical aralquilo, - un radical correspondiente a la estructura (b):**Fórmula** en la que p puede tener el valor 1 ó 2, - un radical correspondiente a la estructura (c):**Fórmula** en la que R4 representa: - un radical carboximetilo…

(05/11/2014) Un método para producir un inhibidor de la dipeptidil peptidasa IV a base de pirrolidina fusionada con ciclopropilo, que comprende: (a) acoplar ácido (αS)-α-[[(1,1-dimetiletoxi)carbonil]amino]-3-hidroxitriciclo[3.3.1.13,7]decano-1-acético o su sal de 1,4-diazabiciclo[2.2.2]octano a la (1S,3S,5S)-2-azabiciclo[3.1.0]hexano-3-carboxamida para producir ácido 3-(aminocarbonil)-(αS)-α-(3-hidroxitriciclo[3.3.1.1.3,7]dec-1-il)-α-oxo-(1S,3S,5S)-2-azabiciclo[3.1.0]hexano-2- etanocarbámico, 1,1-dimetiletil éster; (b) deshidratar ácido 3-(aminocarbonil)-(αS)-α-(3-hidroxitriciclo[3.3.1.13,7]dec-1-il)-α-oxo-(1S,3S,5S)-2-…

(24/09/2014) Un compuesto que tiene una estructura como se muestra en la Fórmula IV más abajo:**Fórmula**

(25/06/2014) Un procedimiento de producción de un inhibidor de dipeptidil peptidasa IV basado en pirrolidina fusionada a ciclopropilo, que comprende: (a) proteger el ácido (αS)-α-amino-3-hidroxitriciclo[3.3.1.13,7]decano-1-acético con BLOC ; (b) acoplar el ácido (αS)-α-[[(1,1dimetiletoxi)cabonil]amino]-3-hidroxitriciclo[3.3.1.13,7]decano-1-acético o su sal de 1,4-diazabiciclooctano con (1S,3S,5S)-2-azabiciclo[3.1.0]hexano-3-carboxamida para producir el 1,1-dimetil éster del ácido 3-(aminocarbonil)-(αS)-α-(3-hidroxitriciclo[3.3.1.13,7]dec-1-il-ß-oxo-(1S,3S,5S)-2-azabiciclo[3.1.0]hexano-2-etanoc arbámico; (c) deshidratar el 1,1-dimetil éster del ácido 3-(aminocarbonil)-(αS)-α-(3-hidroxitriciclo[3.3.1.13,7]dec-1-il-ß-oxo-(1S,3S,5S)-2-azabiciclo[3.1.0]hexano-2…

(04/06/2014) Un modulador selectivo del subtipo de los adrenoceptores alfa2B o alfa2B y alfa2C que se representa por la siguiente fórmula, para su uso en un método para tratar el dolor crónico, dolor visceral, dolor corneal, dolor neuropático, glaucoma, neuropatías isquémicas y otras enfermedades neurodegenerativas: donde R se selecciona entre el grupo que consiste en H, flúor, cloro, y metilo; Ar es un grupo arilo seleccionado entre benceno y piridina, donde dicho grupo arilo puede unirse al resto anterior en cualquier posición y donde dicho grupo arilo puede estar no sustituido o sustituido con cualquier grupo funcional seleccionado entre grupos alquilo C1-7, alquenilo C2-7, alquinilo C2-7, alquiloxi C1-7, hidroxilo, halógeno, nitro, nitrilo, trifluorometilo, amino, tiol y carboxi,…

(04/06/2014) Un compuesto que tiene la estructura de la fórmula IA: o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que R1 es OH: R2 se selecciona entre el grupo que consiste en -C(≥O)-COR4, -C(X)2-COR4 y -CH(NH2)COR4, en la que X es un halógeno; y R4 se selecciona entre el grupo que consiste en O-alquilo, NH2 y OH; y R3 se ha seleccionado del grupo que consiste en H u OH.

(12/03/2014) Un compuesto o una sal del mismo, en el que el compuesto se selecciona del grupo que consiste en 1- (3-terc-butil-4-metoxi-5-morfolino-fenil) -2- (5, 6-dietoxi-7-fluoro-1-imino-1, 3-dihidro-isoindol-2-il) -etanona, 1-{3-terc-butil-5-[4- (2-hidroxi-acetil) piperazin-1-il]-4-metoxi-fenil}-2- (5, 6-dietoxi-7-fluoro-1-imino-1, 3-dihidro-isoindol-2-il) -etanona, (4-{3-terc-butil-5-[2- (5, 6-dietoxi-7-fluoro-1-imino-1, 3-dihidro-isoindol-2-il) -acetil]-2-metoxi-fenil}piperazin-1-il) acetato de etilo, 1- (3-terc-butil-4-metoxi-5-piperazin-1-il-fenil) -2- (5, 6-dietoxi-7-fluoro-1-imino-1, 3-dihidroisoindol-2-il) -etanona, y ácido (4-{3-terc-butil-5-[2- (5, 6-dietoxi-7-fluoro-1-imino-1, 3-dihidro-isoindol-2-il) -acetil]-2-metoxifenil}-piperazin-1-il) -acético.

(27/03/2013) Un compuesto de fórmula (I) [en donde R es hidrógeno, CycA, alquilo C1-C8 sustituido opcionalmente con 1 a 5 grupos seleccionados entre halógeno, CycA, nitro, trifluorometilo y ciano, (en donde CycA es anillo carbonado mono-, bi- o tri-cíclico C3-C15 o un anillo heterocíclico mono-, bi- o tri-cíclico de 3 a 15 miembros que comprende 1-4 de nitrógeno, 1-2 de oxígeno y/o 1-2 de azufre; R16 es alquilo C1-C8, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8, CycA o alquilo C1-C8, alquenilo C2-C8 o alquinilo C2-C8 sustituido con 1 a 5 grupos seleccionados entre halógeno, nitro, trifluorometilo, ciano, CycA,-NR18R19, -OR18 -SR18, -NHC(O)-CycA y -NHC(O)-(alquilo…

(02/05/2012) 5-(4-{[(2-Fluorofenil)metil]oxi}fenil)-prolinamida de fórmula (I),**Fórmula** o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptable de la misma.

(08/02/2012) Procedimiento para preparar el Compuesto (I): donde R representa alquilo(C1-4) o haloalquilo(C1-4), que comprende las etapas de, a) someter a reacción el Compuesto (II): donde P representa un grupo protector, con una alcoxiamina o una haloalcoxiamina o una sal de las mismas, en presencia de una base, para producir el Compuesto (III): donde R y P son como se han definido anteriormente, b) someter a reacción el Compuesto (III) con ácido metanosulfónico para producir el Compuesto (IV): donde R es tal como se ha definido anteriormente, y c) añadir ácido metanosulfónico y un catalizador de hidrogenación al Compuesto (IV) y someter el compuesto a la reacción de hidrogenación para producir el Compuesto (I)

(04/11/2010) Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que es un enlace sencillo o doble; es un enlace sencillo o doble;cuando es un enlace sencillo, X se selecciona entre el grupo constituido por O, CH2, y CHR3;cuando es un doble enlace, X se selecciona entre el grupo constituido por CH y CR3; cuando es un enlace sencillo, Y se selecciona entre el grupo constituido por O, CH2, y CHR4; cuando es un doble enlace, Y se selecciona entre el grupo constituido por CH y CR4; n y m son independientemente 0, 1, 2, o 3; p es 0 ó 1; R1 y R2 se seleccionan independientemente entre el grupo constituido por alcoxi, alcoxialcoxialquilo, alcoxialquilo,…

(21/04/2010) Procedimiento para la obtención de pirrolidinas polisustituidas inhibidoras del virus de la hepatitis C. La presente invención se refiere a un proceso altamente enantioselectivo catalizado por pequeñas cantidades de un complejo de plata catiónica con ligandos del tipo fosforamidito quiral, que permite generar pirrolidinas polisustituidas enantioméricamente enriquecidas, las cuales dan lugar a derivados de prolinas sustituidas tras una secuencia sintética de tres pasos. Estas prolinas se utilizan como agentes antivirales

(26/02/2010) Un derivado de pirrolidina de Fórmula I: **(Ver fórmula)** sus isómeros geométricos, sus formas activas ópticamente como enantiómeros, diastereómeros, mezclas de estas formas y sus racematos, así como sus sales, en el que: R1 se selecciona entre el grupo que comprende o que consiste en H y alquilo C1-C6 sustituido o no sustituido; B se selecciona entre el grupo que consiste en -COO, -CONR4, oxadiazol, tiadiazol o benzimidazol; R2 se selecciona entre el grupo que comprende o que consiste en hidrógeno y los grupos, sustituidos o no sustituidos, seleccionados entre: alquilo C1-C6, arilo, alquil C1-C6-arilo, heteroarilo, alquil C1-C6-heteroarilo, alquenilo C2- C6, alquenil C2-C6-arilo, alquenil C2-C6-heteroarilo, alquinilo C2-C6, alquinil C2-C6-arilo,…

(16/12/2009) Un derivado de pirrolidina de Fórmula I **(Ver fórmula)** sus isómeros geométricos, sus formas ópticamente activas tales como enantiómeros, diastereoisómeros, mezclas de ellos y sus formas racémicas, así como sus sales, en la que: R1 se selecciona entre el grupo que comprende o que consiste en H y alquilo de C1-C6 sustituido o sin sustituir; R2 se selecciona entre el grupo que comprende o que consiste en hidrógeno y grupos sustituidos o sin sustituir seleccionados entre: alquilo de C1-C6, aril-alquilo de C1-C6, heteroarilo, heteroaril-alquilo de C1-C6; alquenilo de C2- C6, aril-alquenilo de C2-C6, heteroaril-alquenilo de C2-C6, alquinilo de C2-C6, aril-alquinilo de C2-C6, heteroarilalquinilo de C2-C6, cicloalquilo de C3-C6,…

(01/12/2006) Derivados de pirrolidina de acuerdo con la fórmula I (Ver fórmula) así como también sus isómeros geométricos, sus formas ópticamente activas como enantiómeros, diasterómeros y sus formas de racemato, así como también sus sales farmacéuticamente aceptables, en la cual X se selecciona del grupo que consiste en O, S, CR6R7; A se selecciona del grupo que consiste en -(C=O)-, -(C=O)-O-, -(C=NH)-, -(C=O)-NH-, -(C=S)-NH-, -SO2-, -SO2NH-, -CH2-; B es o bien un grupo amido de la fórmula -(C=O)-NR8R9 o bien representa un residuo heterocíclico que tiene la fórmula (Ver fórmula) en la cual Q es NR10, O o S; n es un número entero seleccionado de 0, 1 ó 2; m es un número entero seleccionado de 0, 1, 2 ó 3; Y, Z y E forman conjuntamente con los 2 carbonos…

(16/11/2006) Derivados de pirrolidina de acuerdo con la **fórmula** así como sus isómeros geométricos, sus formas ópticamente activas como enantiómeros, diastereoisómeros y sus formas racemato, así como sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que X se selecciona del grupo consistente en NOR6, NNR6R7; A se selecciona del grupo consistente en -(C=O)-, - (C=O)-O-, -C(=NH)-, -(C=O)-NH-, -(C=S)-NH, -SO2-, -SO2NH-, - CH2-, B es bien un grupo -(C=O)-NR8R9 o representa un resto heterocíclico que tiene la fórmula en la que Q es NR10, O u S; n es un número entero seleccionado de 0, 1 ó 2; m es un número entero seleccionado de 0, 1, 2 ó 3, Y, Z y E…

(01/03/2006) Compuestos de la **fórmula**, en la que Ar significa Ar1, donde Ar1 significa fenilo, naftilo o hetarilo mono o bicíclico con cinco a diez átomos en el anillo, substituidos respectivamente en caso dado (sin embargo, en el caso del fenilo y del naftilo no insubstituidos) de una a cinco veces por halógeno, por alquilo con 1 a 8 átomos de carbono, por alquenilo con 2 a 8 átomos de carbono, por alquinilo con 2 a 8 átomos de carbono, por alcoxi con 1 a 8 átomos de carbono, por alqueniloxi con 2 a 8 átomos de carbono, por alquiniloxi con 3 a 8 átomos de carbono, por alquiltio con 1 a 8 átomos de carbono, por alquilsulfinilo con 1 a 6 átomos…

(01/05/2005) Procedimiento para la obtención de 3, 4- dehidroprolinas y de 3, 4-dehidropiperidinas de la fórmula general I en la que R significa hidrógeno, alcoxi con 1 a 8 átomos de carbono, -NH-alquilo con 1 a 6 átomos de carbono, - N(alquilo con 1 a 6 átomos de carbono)2, OH, NH2, R1 significa hidrógeno, alquilo con 1 a 6 átomos de carbono, Me3Si, alquilo con 1 a 6 átomos de carbono- S, R2 significa Boc, acilo con 1 a 6 átomos de carbono, mesilo, bencenosulfonilo, tosilo, triflúoracetilo, A1-A3-péptido, n significa 1, 2 R4 significa H, un resto alquilo con 1 a 6 átomos de carbono, que comprende las etapas de reacción de un derivado de pirrolina o de dehidropiperidina de la fórmula general II con una base fuerte…

(01/03/2005) La presente invención se refiere a nuevas sales de 4-aminometil-3-alcoxiiminopirrolidina que se utilizan en la síntesis de compuestos farmaceúticamente activos. De acuerdo con la invención, se proporciona un compuesto de Fórmula (I): donde R es alquilo o haloalquilo de 1 a 4 carbonos El compuesto de fórmula (I) es preferentemente dimetanosulfonato de 4-aminometil-3-metoxiiminopirrolidinio. De acuerdo con otro aspecto de la invención, se proporciona un proceso para la producción de un compuesto de Fórmula (I) que comprende la reacción con ácido metanosulfónico de un compuesto de Fórmula (II): donde R es tal se ha definido para la Fórmula (I) y P1 y P2, iguales o diferentes, son grupos adecuados de protección amino que pueden eliminarse mediante tratamiento con ácido metanosulfónico. El grupo protector preferente…