CIP-2021 : A61P 5/30 : Estrógenos.

CIP-2021AA61A61PA61P 5/00A61P 5/30[2] › Estrógenos.

Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES

A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.

A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.

A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.

A61P 5/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema endocrino.

A61P 5/30 · · Estrógenos.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Formulaciones terapéuticas sostenidas inhalables.

(02/07/2019). Solicitante/s: Civitas Therapeutics, Inc. . Inventor/es: CAPONETTI, GIOVANNI, CLARK, ROBERT, BASU,SUJIT K, ELBERT,KATHARINA J.

Partículas no poliméricas para la administración pulmonar de un agente terapéutico, profiláctico o diagnóstico, comprendiendo las partículas: (a) un agente terapéutico, profiláctico o diagnóstico, (b) leucina, en la que la leucina se encuentra presente en las partículas en una cantidad de por lo menos por ciento en peso, y (c) un fosfolípido o combinación de fosfolípidos, en la que el fosfolípido o combinación de fosfolípidos se encuentra presente en las partículas en una cantidad de 1 a 46 por ciento en peso, Presentando dichas partículas una densidad compactada inferior a 0,4 g/cm3, en la que la densidad compactada se determina utilizando el método de densidad en masa y densidad compactada USP.

PDF original: ES-2718455_T3.pdf

Derivados de benzotiofeno como inhibidores del receptor de estrógenos.

(25/01/2019). Solicitante/s: GlaxoSmithKline Intellectual Property Development Limited. Inventor/es: SMITH, IAN, EDWARD, DAVID, CAMPOS,Sebastien,Andre, HARLING,JOHN DAVID, MIAH,AFJAL HUSSAIN.

Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** En la que R1 es OH, Oalquilo C1-3, halógeno, H, R2 es OH, Oalquilo C1-3 X es O, CO L es un grupo enlazador que comprende un grupo alquileno de 8 a 16 átomos de carbono de cadena lineal, en donde uno o más átomos de carbono del grupo alquileno están sustituidos por un grupo seleccionado cada uno independientemente entre el grupo que consiste en -0-, -NH-, -N(CH3)-,**Fórmula** R3 es un alquilo C1-6 de cadena lineal o ramificada, cicloalquilo C3-6, R4 es 4-metiltiazol-5-ilo, oxazol-5-ilo, o halo, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2697686_T3.pdf

Formulación farmacéutica parenteral en suspensión, de liberación sostenida, en dosis baja y ultrabaja, en terapia hormonal durante el síndrome climatérico.

(10/05/2017). Solicitante/s: Techsphere, S.A. De Cv. Inventor/es: ANGELES URIBE, JUAN, SAVOIR VILBOEUF,JOHN CLAUDE.

Una formulación o composición farmacéutica parenteral, en suspensión, de liberación sostenida, conteniendo partículas suspendidas de estradiol y progesterona para el reemplazo hormonal en mamíferos hembras en dosis baja y ultra baja, la formulación consiste en una suspensión inyectable compuesta por partículas de estradiol, partículas de progesterona, un agente tensoactivo, un agente isosmótico, un agente viscosante, y uno o más conservadores, en donde el estradiol se encuentra en partículas con un tamaño entre 1 y 100 micras y la progesterona se encuentra en partículas con un tamaño entre 1 y 100 micras para su aplicación en la forma farmacéutica parenteral, intramuscular, subcutánea o intradérmica.

PDF original: ES-2629204_T3.pdf

Composiciones oromucosales líquidas de estradiol.

(21/09/2016). Solicitante/s: Innotesto Bvba. Inventor/es: MERKUS, FRANCISCUS WILHELMUS HENRICUS MARIA.

Una solución no acuosa que contiene 0,01-0,9 % (p/v) de estradiol, o una cantidad equivalente de un hidrato o un éster farmacéuticamente aceptable de este, 5-30 % (v/v) de un alcohol C2-C5 y 70-95 % (v/v) de un éster de un alcohol C2-C6 y un ácido graso C8-C22, para su uso en el tratamiento de una hembra humana con niveles de estradiol reducidos, mediante la administración por vía oromucosal de una dosis de dicha solución 1-6 veces al día, dicha dosis contiene 0,01-0,3 mg de estradiol o una cantidad equivalente de un hidrato o un éster farmacéuticamente aceptable de este, en donde la solución se administra por aerosol, en gotas, o mediante un lápiz dosificador.

PDF original: ES-2595434_T3.pdf

Derivados de azetidina N-sustituidos.

(06/07/2016) Un derivado de azetidina N-sustituido seleccionado entre el grupo que consiste en los compuestos de acuerdo con una cualquiera de las Fórmulas 1 o una sal farmacéuticamente aceptable del mismos.**Fórmula** en las que R1 es alquilo (C1-8), cicloalquilo (C3-8), heterocicloalquilo (C3-6), alquenilo (C2-6), alquinilo (C2-10 6), alquil (C1-4)- carbonilo, alcoxi (C1-4)-alquilo (C2-4), cicloalquil (C3-6)-alquilo (C1-3), heterocicloalquil (C3-6)-alquilo (C1-3), cada uno opcionalmente sustituido con uno o más de halógeno, nitrilo, hidroxilo o alquilo (C1-2); (h) Ar es un anillo (hetero)aromático, opcionalmente sustituido con R12 y R13; R2 y R3 son independientemente…

Proceso para la producción de intermediarios de estetrol.

(06/04/2016) Proceso para la preparacion de un compuesto de fórmula **Fórmula** dicho proceso comprendiendo las etapas de: a) reaccionar un compuesto de formula , con un agente sililante o acilante para producir un compuesto de fórmula , donde P' y p2 son independientemente un grupo protector seleccionado entre R2-Si-R3R4, o R'CO, donde R' es un grupo seleccionado entre C'-i;alquilo o C3.scicloalquilo, cada grupo siendo opcionalmente sustituido por uno o mas sustituyentes independientemente seleccionados entre fluoro o C'.4alquilo; R2, R3 Y R4 son independientemente un grupo seleccionado entre C'.salquilo o fenilo, cada grupo siendo opcionalmente…

Método anticonceptivo a base de un progestágeno y un estrógeno.

(27/01/2016). Solicitante/s: Teva Pharmaceuticals International GmbH. Inventor/es: THOMAS, JEAN-LOUIS, PARIS, JACQUES.

Método anticonceptivo para mujeres en edad fértil, que comprende la administración diaria de una composición que contiene una dosis de acetato de nomegestrol que varía de 0,625 mg a 1,25 mg, y de una dosis de estradiol o de un éster del mismo, expresado como estradiol, que varía de 0,5 mg a 2 mg, durante 21 a 28 días, estando la relación ponderal de la dosis de estradiol con respecto a la dosis de acetato de nomegestrol comprendida en el intervalo de 0,5 y 5, preferentemente de 1 a 3.

PDF original: ES-2565688_T3.pdf

Formulación de estradiol-progesterona de liberación lenta.

(21/01/2015) Una formulación que tiene efectos anticonceptivos y de sustitución hormonal en un mamífero hembra que comprende microesferas de 17-b-estradiol y colesterol, y microesferas de progesterona, en la que el 17-b-estradiol es del 45 al 65 % amorfo y del 35 al 55 % cristalino, y en la que la formulación tiene una tasa de disolución de estradiol (EDR) del 20 % o menos.

Formulación de estradiol-progesterona de liberación lenta.

(14/01/2015) Una formulación adecuada para la administración a un mamífero hembra que comprende aproximadamente 5 a aproximadamente 15 mg de 17-b-estradiol mezclado con colesterol en aproximadamente una relación molar 1:1, y aproximadamente 200 a aproximadamente 500 mg de progesterona; en la que la relación de peso de 17-b-estradiol con respecto a progesterona es aproximadamente 1:40; el 17-b-estradiol consiste en una forma semicristalina que es aproximadamente el 50-60 % amorfa y aproximadamente el 40-50 % cristalina; y la EDR de la formulación es aproximadamente el 20 % o menos.

Derivado éster de etinil estradiol.

(17/09/2014) Un derivado de etinil-estradiol que tiene la fórmula siguiente:**Fórmula** y sus sales farmacéuticamente aceptables donde X es**Fórmula**

Derivados de 2-amino-nicotinamida y su uso como inhibidores de tirosina quinasa del receptor de VEGF.

(07/05/2014) El uso de un compuesto de la fórmula I en donde n es de 1 hasta e incluyendo 6; W es O o S; R1 y R3 representan independientemente uno del otro hidrógeno, alquilo inferior o acilo inferior; R2 representa un grupo cicloalquilo, o un grupo arilo, o un grupo heteroarilo mono o bicíclico que comprende uno o más átomos de nitrógeno del anillo y 0, 1 o 2 heteroátomos independientemente uno del otro seleccionados del grupo que consiste de oxígeno y azufre, cuyos grupos en cada caso están no sustituidos o sustituidos por hasta tres sustituyentes, seleccionados entre amino, amino mono o disustituidos, halógeno, alquilo inferior, alquilo sustituido, alquenilo inferior, alquinilo inferior, alcanoilo inferior, hidroxi, hidroxi eterificado o esterificado, nitro, ciano, carboxi, carboxi esterificado, alcanoilo, benzoilo, carbamoilo,…

Compuestos esteroides 16,17-anelados sustituidos para usar en la atención sanitaria de mujeres.

(19/07/2013) Un compuesto que tiene la fórmula en la que R' es H o halógeno; R2 es H, alquilo (1C-4C), acilo (1C-4C), glucuronilo o sulfamoílo; R3 es H o halógeno; R4 es H, alquilo (1C-4C), alquenilo (2C-4C) o alquinilo (2C-4C); R5es metilo o etilo; R6 es H o metilo; R7 es H o metilo; R8 es H o acilo.

16,ALFA-FLUORO-ESTRATIENOS 8-BETA- sustituidos en calidad de estrógenos selectivamente activos.

(02/01/2013) Derivados de estra-1, 3, 5 -trieno 8β-sustituidos de fórmula general I en la que los radicales R3 , R8, R13, R16 así como R17 y R17', independientemente uno de otro, tienen el siguiente significado: R3 significa un átomo de hidrógeno o un grupo R18, en que R18 significa un radical alquilo C1-C6 de cadena lineal o de cadena ramificada, saturado o insaturado, un grupo trifluorometilo, un radical arilo, heteroarilo o aralquilo, opcionalmente sustituido con al menos un radical independientemente elegido de un metilo, etilo, trifluorometilo, pentafluoroetilo, trifluorometiltio, metoxi, etoxi, nitro, ciano, halo, hidroxi, amino, mono (alquil C1-C8) - o di (alquil C1-C8) -amino, en donde los dos grupos alquilo son idénticos o diferentes, di (aralquil)…

Nueva forma polimórfica de acetato de bazedoxifeno.

(09/05/2012) Sal de 1-[4-(2-azepan-1-il-etoxi)bencil]-2-(4-hidroxifenil)-3-metil-1H-indol-5-ol de fórmula 1 **Fórmula** con ácido acético (acetato de bazedoxifeno), la cual se caracteriza por las siguientes reflexiones en el espectro dedifracción de rayos X: 13,17; 15,97; 17,95; 19,62; 20,54; 22,08; 25,27.

USO DE AGONISTAS/ANTAGONISTAS DE ESTROGENOS PARA EL TRATAMIENTO DE LA DISFUNCION SEXUAL.

(01/03/2007). Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: DAY, WESLEY WARREN, PFIZER GLOBAL R. & D., LEE, ANDREW GEORGE, PFIZER GLOBAL R. & D., THOMPSON, DAVID DUANE, PFIZER GLOBAL R. & D.

El uso de: -cis-6-fenil-5-[4-(2-pirrolidin-1-il-etoxi)-fenil]- 5, 6, 7, 8-tetrahidro-naftalen-2-ol; o la sal de adición de ácido, N-óxido, éster, sal de amonio cuaternario farmacológicamente aceptable no tóxica del mismo; en la preparación de un medicamento para uso con un elevador del 3', 5'-monofosfato de guanosina cíclico, en el que el elevador del 3', 5'-monofosfato de guanosina cíclico es un inhibidor de la PDEv o la sal farmacéuticamente aceptable del mismo; para potenciar la líbido en mujeres posmenopáusicas, o tratamiento de la disfunción sexual masculina.

10-ARILO-11H-BENCENO B FLUORENOS SUSTITUIDOS PARA EFECTOS SELECTIVOS CON RECEPTORES DE ESTROGENOS.

(01/02/2007) Un compuesto, o su sal posible, que tiene la fórmula 1. donde : Re y 'Re son OH, opcionalmente independientemente eterificados o esterificados; Z es -C(R4, R5)- donde R4 y R5son, independientemente, alquilo(1C-2C) ó forman juntos un espirocicloalquilo(3C-5C): R1 es H, halógeno, CF3, o alquilo(1C-4C); R2 y R3 son, independientemente, H, halógeno, -CF3, OCF3. alquilo(1C- 8C), hidroxi, alquiloxi(1C-8C), ariloxi, arilalquilo((1C-8C), haloalquilo(1C- 8C), -O(CH2)mX, donde X es halógeno o fenilo y m=2-4; -O(CH2)mNRaRb, -S(CH2)mNRaRb ó (CH2)mNRaRb, donde m= 2-4 y donde Ra, Rb son, independientemente, alquilo(1C-8C), alquenilo(2C-8C), alquinilo(2C-8C), ó arilo, pudiendo estar el alquilo, alquenilo y arilo opcionalmente sustituidos con halógeno, -CF3, OCF3, -CN, -NO2,…

COMBINACION SECUENCIAL DE UN ESTROGENO Y DE UN ANTAGONISTA DE PROGESTERONA PARA LA TERAPIA POR REEMPLAZO DE HORMONAS.

(01/11/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: CHWALISZ, KRISTOF, DR..

LA PRESENTE INVENCION TRATA DE UN MEDICAMENTO QUE CONTIENE UNA COMBINACION DE UNIDADES DE DOSIFICACION INDIVIDUALES DE ESTROGENO Y UNAS UNIDADES DE DOSIFICACION INDIVIDUALES DE UN ANTAGONISTA COMPETITIVO DE PROGESTERONA, PARA SER ADMINISTRADO POR SEPARADO Y DE FORMA SECUENCIAL, PUDIENDO SER UTILIZADO EN LA TERAPIA SUSTITUTORIA HORMONAL. LA INVENCION TRATA ADEMAS DEL EMBALAJE QUE CONTIENE ESTE MEDICAMENTO.

1,2,3,4-TETRAHIDROQUINOLINAS 2-SUSTITUIDAS Y SUS DERIVADOS, COMPOSICIONES Y PROCEDIMIENTOS.

(01/10/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: WALLACE, OWEN, BRENDAN.

La presente invención se refiere a 1,2,3,4-tetrahidroquinolinas 2-sustituidas y a los derivados de las mismas, a las composiciones que contienen esos compuestos, a su uso como moduladores selectivos del receptor del estrógeno y a su uso en la inhibición de la pérdida ósea, la enfermedad cardiovascular y el carcinoma de pecho y útero.

ENT-ESTEROIDES COMO ESTROGENOS DE ACCION SELECTIVA.

(16/08/2006) Ent-Esteroides, a saber ent-Estriol ent-Estriol-3-sulfamato ent-Estriol-3-(N-acetil)sulfamato ent-Estriol-3, 16, 17-tripropionato ent-Estrona-3-sulfamato ent-Estrona-3-(N-acetil)sulfamato ent-Estradiol-3-sulfamato ent-Estradiol-3, 17-disulfamato ent-Estradiol-3-(N-acetil)sulfamato ent-Estradiol-3, 17-bis(N-acetil)sulfamato ent-Estrona-(N-propionil)sulfamato ent-Estradiol-3-(N, N-dimetil)sulfamato ent-Estradiol-3-(N, N-dietil)sulfamato ent-Estradiol-3-pirrolidinosulfonato ent-Estradiol-17-valerianato ent-Estradiol-17-decanoato ent-3, 17â-Dihidroxi-estra-1 , 3, 5 -trien-2-il-sulfa- mato ent-16á-Hidroxi-17-oxo-estra-1 , 3, 5 -trien-3-il- sulfamato…

GLUCOPIRANOSIDOS CONJUGADOS DE 2-(4-HIDROXI-FENIL)-1-(4-(2-AMIN-1-IL-ETOXI)-BENZIL)-1H-INDOL-5-OLES.

(16/06/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: AMERICAN HOME PRODUCTS CORPORATION. Inventor/es: MILLER, CHRISTOPHER, PAUL, COLLINI, MICHAEL, DAVID, TRAN, BACH DINH, CHAN, ANITA WAI-YIN, RUBEZHOV, ARKADIY, ZINOVIY.

Compuesto de fórmula I que tiene la estructura: en el que: R1 y R2 son, independientemente, hidrógeno, cadena alquilo de 1-6 átomos de carbono, bencilo, acilo de 2-7 átomos de carbono, benzoílo, X es hidrógeno, alquilo de 1-6 átomos de carbono, CN, halógeno, trifluorometilo, o tioalquilo de 1-6 átomos de carbono; n = 1-3; con la condición de que por lo menos uno de R1 o R2 es o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PRODUCTOS A BASE DE HORMONA ESTEROIDE Y SUS PROCEDIMIENTOS DE FABRICACION.

(01/06/2006). Solicitante/s: ORTHO-MCNEIL PHARMACEUTICAL, INC.. Inventor/es: SCHULTZ,, THOMAS, CLARK,, BRADLEY, A., FALZONE, ANGELA.

Un producto hormonal esteroideo que tiene mejores propiedades de velocidad de disolución y de liberación, cuyo producto consiste en una hormona esteroidea en forma substancialmente no cristalina en mezcla con un excipiente, cuyo excipiente estabiliza dicha hormona en su forma substancialmente no cristalina, donde la hormona esteroidea es norgestimato y el excipiente es lactosa.

DERIVADOS DE TRIFENILELQUENO Y SU USO COMO MODULADORES SELECTIVOS DE RECEPTORES ESTROGENICOS.

(01/06/2006) Un compuesto de fórmula: ( I ) (I) en la que R1 es H, halógeno, OCH3, OH; y R2 es a) en el que i) X es NH o S; y n es un número entero de 1 a 4; y R4 y R5, que son los mismos o diferentes, son alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, H, -CH2C=CH o –CH2CH2OH; o R4 y R5 forman un anillo de 5 ó 6 miembros o anillo heteroaromático que contiene N; o en el que ii) X es O, y n es un número entero de 1 a 4; y uno de R4 y R5 es -CH2C=CH o –CH2CH2OH, y el otro es H o un alquilo C1-C4; o R4 y R5 forman un anillo de imidazol, un anillo de seis miembros o anillo heteroaromático que contiene N; o R2 es b) -Y-(CH2)nCH2-O-R6 en el que i) Y es O y n es un número entero de 1 a 4; y R6 es -CH2CH2OH, o –CH2CH2Cl; o en el que ii) Y es NH o S, y n es un número entero de 1 a 4 y R6 es H, -CH2CH2OH, o –CH2CH2Cl; o R2 es c) 2,…

DERIVADOS DE 10-ARIL-11H-BENZO(B)FLUORENO Y ANALOGOS DESTINADOS PARA UNA UTILIZACION MEDICINAL.

(16/05/2006) Un compuesto que tiene la fórmula 1 en la cual: Re y ’Re son OH, opcionalmente eterificado o esterificado independientemente; Z es CH2-0 CH2CH2; R1 es H, halógeno, CF3 o alquilo(1C-4C);R2, R3 y R4 son independientemente H, halógeno, -CF3, -OCF3, alquilo(1C-8C), hidroxi, alquil(1C-8C)oxi, ariloxi, arilalquilo(1C-8C), haloalquilo(1C-8C), O(CH2).X, donde X es halógeno o fenilo y m = 2-4; -O(CH2)mNRaRb, S(CH2)mNRaRb o -(CH2)mNRaRb, donde m = 2-4 y Ra, Rb son independientemente alquilo(1C-8C), alquenilo(2C8C), alquinilo(2C-8C) o arilo, opcionalmente sustituidos con halógeno, -CF3, -OCF3, -CN, -NO2, -OH, alcoxi (1C-8C), ariloxi, carboxilo, alquil(1C-8C)tio, carboxilato, alquilo(1C-8C), arilo, arilalquilo(1C-8C), haloalquilo (1C-8C) o Ra y Rb forman una estructura de anillo de 3-8 miembros, sustituida opcionalmente con halógeno, -CF3, -OCF3,…

DERIVADOS DE COLA-1,3,5(10)-TRIENO Y PREGNA-1,3,5(10)-TRIENO 2-SUSTITUIDOS Y SU ACTIVIDAD BIOLOGICA.

(01/03/2006) Compuestos de fórmula (I) en la que: R1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo O- protector; R2 representa un grupo hidroxilo, un grupo alcoxi de C1-6, un grupo carboxaldehído, un grupo alquen-1-ilo de C2- 6, o un grupo alquilo sustituido con un grupo hidroxi o un grupo alcoxi que contiene hasta 6 átomos de carbono en total; R3 representa un grupo metilo que tiene una configuración o ; X representa un grupo alquileno de C1-3 o un enlace de valencia; Y representa un grupo carboxaldehído o un grupo de fórmula -C(R4)(R5)OR1, en la que R1 es como se definió anteriormente y R4 y R5, que pueden ser los mismos o diferentes, se seleccionan cada uno de átomos de hidrógeno y grupos alquilo, alquenilo y alquinilo tal que el contenido total de átomos de carbono de R4 y R5 no exceda de tres átomos, con la condición de que…

COMBINACION FARMACEUTICA DE DROSPIRENONA MICRONIZADA Y UN ESTROGENO PARA TERAPIA HORMONAL DE SUSTITUCION.

(01/03/2006). Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: LIPP, RALPH, DR., HEIL, WOLFGANG, HILMANN, JURGEN, SCHIRMANN, ROLF.

Una composición farmacéutica en forma de una forma de dosificación oral, que comprende: i) un estrógeno, con la excepción de etinilestradiol; ii) drospirenona, en una cantidad que corresponde a una dosis diaria que oscila de 0, 25 a 10 mg; y iii) un excipiente o vehículo farmacéuticamente aceptable, en la que dicha drospirenona está en una forma que tiene una superficie específica mayor que 10.000 cm2/g.

DERIVADOS DE 11BETA-PENTIL- Y 11BETA-HEXIL-ESTRA-1 ,3,5(10)-TRIENOS SUSTITUIDOS EN LA POSICION 8BETA.

(16/01/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING AG. Inventor/es: HILLISCH, ALEXANDER, PETERS, OLAF, BRAEUER, NICO, HEGELE-HARTUNG, CHRISTA, FRITZEMEIER, KARL-HEINRICH.

Derivados de estra-1,3,5 -trieno sustituidos en la posición 8 de la **fórmula**, en la que R2: significa hidrógeno, F,Cl Br,I; un radical R18 ó R18O, significando R18 hidrógeno, un radical alquilo o acilo, ambos lineales o ramificados, saturados o insaturados, con hasta 6 átomos de carbono, un grupo trifluorometilo; un radical R19SO2O, significando R19 un grupo R20R21N en el que R20 y R21 independientemente uno de otro, significan un hidrógeno, un radical alquilo C1-C5, un grupo C(O)R22, en el que R22 significa un radical hidrocarbilo eventualmente sustituido, lineal o ramificado, saturado o insaturado hasta tres veces, halogenado parcial o totalmente, con hasta 10 átomos de carbono, un radical cicloalquilo C3-C7 eventualmente sustituido, un radical cicloalquil-alquilo C4-C15 eventualmente sustituido, o un radical arilo, heteroarilo o aralquilo eventualmente sustituido, o, en común con el átomo de N, un radical polimetilenimino con 4 a 6 átomos de C o un radical morfolino.

ESTROGENOS DE SUSTITUCION METILO O ETILO EN POSICION 16 ALFA.

(01/11/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: AKZO NOBEL N.V.. Inventor/es: VEENEMAN, GERRIT, HERMAN, MESTRES, JORDI, LOOZEN, HUBERT, JAN, JOZEF.

Un compuesto esteroideo 16a-substituido que tiene la fórmula 1: Fórmula 1 donde: el anillo de trazo discontinuo es un anillo totalmente saturado, totalmente aromático o saturado con un doble enlace D5-10; R1 es alquilo (C1-C3) o alquenilo (C2-C3) y cada uno de estos grupos puede estar substituido con uno o más halógenos; R2 es alquilo (C1-C4), alquenilo (C2-C4) o metileno y cada uno de estos grupos puede estar substituido con uno o más halógenos, y R3 es metilo o etilo.

6H- DIBENZO (C,H) CROMEN0S SUSTITUIDOS, COMO AGENTES ESTROGENICOS.

(16/10/2005) Compuesto de fórmula I que tiene la estructura en la que R1 y R2 se seleccionan, cada uno independientemente, a partir de hidrógeno, hidroxilo, alquilo de 1-6 átomos de carbono, alquenilo de 2-7 átomos de carbono, alquinilo de 2-7 átomos de carbono, alcoxi de 1-6 átomos de carbono, o halógeno; en el que los grupos alquilo o alquenilo de R1 o R2 pueden estar opcionalmente sustituidos con hidroxilo, -CN, halógeno, trifluoroalquilo, trifluoroalcoxi, -NO2 o fenilo; y con la salvedad de que por lo menos uno de R1 o R2 es hidroxilo; R3, R4, R5, R6 y R7 son, cada uno independientemente, hidrógeno, alquilo de 1-6 átomos de carbono,…

COMPUESTOS ESTEROIDEOS CON UN CARBOCICLO CONCENSADO EN 16,17 QUE TIENEN ACTIVIDAD ESTROGENICA SELECTIVA.

(16/10/2005) Un compuesto esteroideo que tiene la fórmula : fórmula 1 en la cual: los enlaces punteados representan dobles enlaces opcionales; R6 es H, =CH2, o —CH3, o —CH2-CH3; R7 es H, alquilo C1-4, alquenilo C2-5 o alquinilo C2- 5, en los que el grupo alquilo, alquenilo o alquinilo puede estar sustituido con 1 a 3 átomos de halógeno elegidos independientemente del grupo de átomos de flúor o cloro; R11 es H, alquilo C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4 o alquilideno C1-4, en los que el grupo alquilo, alquenilo, alquinilo o alquilideno puede estar sustituido con 1 a 3 átomos de halógeno elegidos independientemente del grupo de átomos de flúor o cloro; E representa junto con los átomos…

COMPOSICION HORMONAL A BASE DE ACETATO DE NOMEGESTROL Y DE UN ESTROGENO Y SU UTILIZACION.

(16/07/2005). Solicitante/s: LABORATOIRE THERAMEX. Inventor/es: PARIS, JACQUES, LE CLOS DE CIMIEZ, THOMAS, JEAN-LOUIS.

Utilización de una asociación estroprogestágena combinada para administración por vía oral en vistas a la preparación de un medicamento destinado a la corrección de las carencias estrogénicas en la mujer y más especialmente en la mujer menopáusica, donde la asociación contiene un estrógeno a una dosis gradual de 0, 3 a 3 mg y un progestágeno seleccionado entre el nomegestrol o uno de sus ésteres a una dosis gradual de 0, 3 a 1, 25 mg, en asociación o en mezcla con uno o varios excipientes no tóxicos, inertes y farmacéuticamente aceptables.

COMPOSICION QUE CONTIENE AGONISTAS/ANTAGOSNISTAS DE ESTROGENOS Y TESTOSTERONA PARA TRATAR UN DESCENSO EN EL NIVEL DE LA HORMONA TESTOSTERONA.

(16/06/2005) El uso de una cantidad terapéuticamente eficaz de un compuesto agonista/antagonista de los estrógenos de fórmula I: **(Fórmula)** en la que: A se selecciona de CH2 y NR; B, D y E se seleccionan independientemente de CH y N; Y es (a) fenilo, opcionalmente sustituido con 1-3 substituyentes seleccionados independientemente de R 4 ; (a) naftilo, opcionalmente sustituido con 1-3 substituyentes seleccionados independientemente de R 4 ; (c) cicloalquilo C3-C8, opcionalmente sustituido con 1-2 substituyentes seleccionados independientemente de R 4 ; (d) cicloalquenilo C3-C8, opcionalmente sustituido con 1-2 substituyentes seleccionados independientemente de R 4 ; (e) un heterociclo de cinco miembros que contiene hasta dos heteroátomos seleccionados del grupo que consta de:…

FORMAS DE SAL ESPECIFICAS DE DERIVADOS DE TRIFENILETILENO COMO MODULADORES SELECTIVOS DE LOS RECEPTORES DE ESTROGENOS.

(16/02/2005) Una forma de sal farmacéuticamente aceptable de un compuesto según la **fórmula** o un estereoisómero del mismo, en la que: la forma de la sal farmacéuticamente aceptable se selecciona entre el grupo constituido por: meglumina y lisina; R1 es (CH2)nCR5=CR6R7; R2 se selecciona entre el grupo: H, CH3, OH, OCH3, OCH2CH3 y CH2(CH3)2; R3 se selecciona entre el grupo: H, CH3, OH, OCH3, OCH2CH3 y CH2(CH3)2; R4 se selecciona entre el grupo: CN, NO2, CH3, CH2CH3, CH2CH2Y e Y; R5 y R6 se seleccionan de forma independiente cuando están presentes entre el grupo: H, alquilo C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, alquilo XC1-3, alquenilo XC2-4, alquinilo XC2-4 e Y; R7 se selecciona de forma independiente, cuando está presente entre el grupo: CN, alquilo C1-4- OH, C(O)NR10R11, C(O)NR12R13, C(O) (O)R12, C(O)NHC(O)R12, CO(NH2)(NOR12),…

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