(03/08/2016) Una composición farmacéutica que comprende N-etil-N-fenil-1,2-dihidro-4-hidroxi-5-cloro-1-metil-2-oxoquinolin-3- carboxamida (laquinimod) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, menos del 1 % en peso del producto de descomposición por oxidación de laquinimod, y un vehículo farmacéuticamente aceptable, en donde la composición farmacéutica está a) en forma sólida que comprende además un agente que reduce la oxidación, excluyendo la meglumina, en donde el agente que reduce la oxidación es un antioxidante, un agente reductor, o un agente quelante, y i. en donde, si el agente que reduce la oxidación es un antioxidante, se selecciona del grupo que consiste en tocoferol, metionina, glutatión, tocotrienol, dimetil-glicina, betaína, butilhidroxianisol,…

(13/07/2016) Un compuesto de fórmula I: **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que, independientemente para cada caso y opcionalmente sustituido con halo, ciano, oxoalcoxi, hidroxi, amino, nitro, arilo, haloalquilo, y alquilo como valencia permite: A es **Fórmula** o se selecciona de un grupo heteroarilo o heterocíclico de la fórmula:**Fórmula** R1 es alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C8, alcoxi C1-C6, halo, CN, OH, OR7, N(R7)2, NR7SO2R7, SO2R7, SR7, SOR7, CO2R7, NR7COR7, NR7CO2R7, CON(R7)2 , SO2N(R7)2, CF3, OCF3, OCHF2, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo O(CH2)1-6-R8 en la que hasta dos unidades de CH2 pueden estar reemplazadas por O, CO, S, SO, SO2, NR7; R2 es H, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C8, halo, arilo, COOH, CH2CF3, CHF2, CF3, CN, OH, OR7, CON(R7)2, SO2R7, SR7, SOR7,…

(01/06/2016) Un compuesto representado por la fórmula general a continuación o una sal farmacológicamente aceptable del mismo: **(Ver fórmula)** donde R1 y R2 son independientemente: 1) hidrógeno; 2) átomo de halógeno; 3) un grupo alquilo que comprende uno o dos carbonos que pueden estar sustituidos con uno a cinco átomos de flúor; o 4) un grupo alcoxi que comprende uno o dos carbonos que pueden estar sustituidos con uno a cinco átomos de flúor, con la condición de que R1 y R2 no sean ambos hidrógeno; o R1 y R2 se unen entre sí para formar un grupo representado por la fórmula siguiente: **(Ver fórmula)** (donde cada * indica la posición de unión con la porción…

(06/04/2016) Un compuesto que tiene una estructura representada por la siguiente formula (I): **(Ver fórmula)** en la que: Y y Z se seleccionan para formar:: **(Ver fórmula)** en la que cada A1 es independientemente O, CR1R2, o NH, o NR1, o NR1R2 o junto con otro A1 forma cicloalquilo C3-C12 o cicloalquenilo C3-C12 o arilo o heteroarilo o heterocicloalquilo C3-C12 o heterocicloalquenilo C3-C12 o un anillo de 3-8 miembros que comprende C, O, S y/o N; R se selecciona entre CF3, halogeno, CN, alquilo sustituido o sin sustituir, arilo sustituido o sin sustituir, heteroarilo sustituido o sin sustituir, NR1R2, S(O)0-2NR1R2 o S(O)0-2R1R2; M esta sustituido…

(30/12/2015) Un derivado de tiazol representado por una fórmula (IA):**Fórmula** en donde: R1A representa furilo sustituido o no sustituido (excluyendo un grupo seleccionado entre 5-fosfonofuran-2-ilo y 5- nitrofuran-2-ilo); R12 representa alquilo C1-C10 sustituido o no sustituido, alcoxi C1-C10 sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, aralquilo sustituido o no sustituido, un grupo heterocíclico alicíclico sustituido o no sustituido, un grupo heterocíclico aromático sustituido o no sustituido, heterocíclico-alquilo alicíclico sustituido o no sustituido, o heterocíclico-alquilo aromático sustituido o no sustituido; n es 0; R3A representa un átomo de hidrógeno; y R2A representa -COR8 (en donde R8 representa…

(11/12/2015) Formulación farmacéutica que comprende una sal cristalina clorhidrato monohidratado de (5S,8S)-8-[{(1R)-1-(3,5-Bis-trifluorometil)fenil]-etoxi}metil]-8-fenil-1,7-diazaespiro[4.5]decan-2-ona, lactosa, celulosa microcristalina, croscarmelosa de sodio, almidón pregelatinizado, y estearato de magnesio.

(16/09/2015) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: Cy es arilo o heteroarilo, cada uno opcionalmente sustituido por 1, 2, 3, 4 o 5 -W-X-Y-Z; cada -W-X-Y-Z es, independientemente, halo, CN, NO2, alcoxi C1-4, heteroariloxi, alquinilo C2-6, haloalcoxi C1-4, NRc C(O)Rd, NRcC(O)ORa, C(O)NRcRd, NRcRd, NReS(O)2Rb, haloalquilo C1-4, alquilo C1-6, heterocicloalquilo, arilo o heteroarilo, en donde cada uno de dichos alquilo C1-6, arilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido por 1, 2 o 3 halo, alquilo C1-6, haloalquilo C1-4, CN, NO2, ORa, SRa, C(O)NRcRd, NRc C(O)Rd o COORa; L es (CR12R13)q1 y q1 es 0; Q es ciclohexilo sustituido en la posición 4 por al menos un -W'-X'-Y'-Z'; cada -W-X'-Y'-Z' es, independientemente, OH, alcoxi C1-4,…

(08/07/2015) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que R1 es alquilo (C1-C4), cicloalquilo (C3-C6), tetrahidrofuranilo, bencilo, piridilo, o fenilo opcionalmente sustituidos con 1 ó 2 sustituyentes seleccionados independientemente de ciano y metoxi; R2 es hidrógeno, metilo o etilo; R3 es un resto químico seleccionado del grupo que consiste en**Fórmula** en las que X es O, S, o N-R3c; Y es CH2 u O; R3a es hidrógeno o metilo; R3b es hidrógeno, metilo, etilo, halo, metoxi, o etoxi; R3c es hidrógeno, metilo, etilo, o cicloalquilo de 3 a 6 miembros; R3d es hidrógeno, metilo, o hidroxilo; R3θ es hidrógeno, metilo, etilo, halo, o amino; R3f es hidrógeno, metilo, o metoxi;~ R3g es hidrógeno, o metoxi; R3h es hidrógeno, metilo, metoxi, o halo; R3i…

(04/03/2015) Un compuesto espiro-amino de Fórmula (VI):**Fórmula** en la que m es 1 o 2 o 3 n es 1 o 2, R se selecciona entre un anillo aromático de 5 o 6 miembros y un anillo heteroaromático de 5 o 6 miembros que comprende de 1 a 3 heteroátomos seleccionados entre S, O y N, estando tal anillo sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en alquilo (C1-C3), un átomo halógeno, cicloalquiloxi (C3-C5), alquilcarbonilo (C1-C3), fenilo opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno, un heterociclo de 5 o 6 miembros que comprende al menos un átomo de nitrógeno; P es un sustituyente Q o COQ, en el que Q se selecciona entre el grupo que consiste en fenilo, piridilo, pirimidilo,…

(05/11/2014) Un compuesto de la Fórmula**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que: R1 se selecciona de entre el grupo que consiste en H, F y Cl; R5 es H o -C≡CCH3; X se selecciona de entre el grupo que consiste en -CH2CH2-, -CH≥CH-, y -N(R7)CH2-; R7 se selecciona de entre el grupo que consiste en H y alquilo C1-3; Z1 se selecciona de entre el grupo que consiste en -C(R3)- y -N-; R3 se selecciona entre el grupo que consiste en H, OCH3; y CH3; Z2 se selecciona de entre el grupo que consiste en -S- y -O-; Z3 se selecciona de entre el grupo que consiste en -C(R4)- y -N-; R4 se selecciona de…

(15/10/2014) Un compuesto de la fórmula (VII): **Fórmula** o una sal, solvato, tautómero o N--oxido del mismo; en donde n es 0, 1, 2 o 3; R1 es hidroxi o hidrógeno; R2a es hidroxi o metoxi con la condición de que al menos uno de R1 y R2a es hidroxi; R3 es seleccionado de hidrógeno; halógeno; ciano; C1-5 hidrocarbilo y C1-5 hidrocarbiloxi; en donde las unidades estructurales C1-5 hidrocarbilo y C1-5 hidrocarbiloxi son cada una opcionalmente sustituidas por uno o más sustituyentes seleccionados de hidroxi, halógeno, C1-2 alcoxi, amino, mono- y di-C1-2 alquilamino, y grupos arilo y heteroarilo de 5 a 12 miembros de anillo; R4a es seleccionado de hidrógeno, flúor, cloro y metoxi; R8 es seleccionado de hidrógeno y flúor; y R10b es seleccionado…

(24/09/2014) Un compuesto representado por las siguientes fórmulas generales o :**Fórmula** o una sal farmacológicamente aceptable de un compuesto representado por las fórmulas o : [donde en la fórmula general W se selecciona de: 1) un enlace simple, 2) alquileno C1-C10 que contiene opcionalmente un grupo carbonilo, donde el alquileno está opcionalmente sustituido con un átomo o átomos de halógeno y/o un grupo o grupos hidroxilo, 3) alquenileno C2-C10 opcionalmente sustituido con un átomo o átomos de halógeno, 4) alquinileno C2-C10, 5) arileno opcionalmente sustituido con un átomo o átomos de halógeno, 6) heteroarileno opcionalmente sustituido con un átomo o átomos de halógeno, 7) heteroalquileno C2-C10…

(20/08/2014) Compuestos de la fórmula (I)**Fórmula** en los que: m, n son independientemente cero o un número entero de 1 a 4; P es cero o un número entero de 1 a 3; R es hidrógeno; alquilo C1-C6, opcionalmente sustituido por cicloalquilo C3-C8, arilo C6-C10 o hetero-arilo (C2-C9); (CO)R2; cicloalquilo C3-C8; arilo C6-C10 o hetero-arilo (C2-C9); R1 es halógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alcoxilo C1-C6 o haloalcoxilo C1-C6; Y es CH2 o NR4; Z es C≥R5; R2 es alquilo C1-Ce; arilo C6-C10; O-alquilo C1-C6; R4 es hidrógeno; alquilo C1-C6, opcionalmente sustituido por arilo C6-C10 o por hetero-arilo (C2-C9); R5 es oxígeno o NOR8; R8 es hidrógeno; alquilo C1-C6, opcionalmente sustituido por arilo C6-C10; y en los que uno o más de dichos…

(30/07/2014) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que m es 1 ó 2; n es 1 ó 2; p es 1 ó 2; R1 es hidrógeno, alquilo C1-C4, CF3, alcoxi C1-C4-alquilo C1-C4; y R2 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C4 o CF3; o una sal del mismo o un enantiómero o diastereómero del mismo.

(16/07/2014) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** incluyendo su forma libre, forma de sal, estereoisómero, enantiómero, diastereómero o hidrato, en la que Z es CH o N; R1, R2 y R3 son cada uno hidrógeno, halo, alquilo, alcoxi o trifluorometilo; R4 es**Fórmula** X es un anillo de benceno o un anillo de piridina; R5 es uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en hidrógeno, halo, alquilo, alcoxi y trifluorometilo.

(02/07/2014) Un compuesto de fórmula (III), (IV) o (V)**Fórmula** en donde R1 es hidrógeno, halógeno, ciano, nitro u opcionalmente sustituido anillo heterocíclico de 5- o 6-miembros; R2 es hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, amino, alquilo C1-7, halo alquilo C1-7, hidroxi alquilo C1-7, tio alquilo C1-7 o alcoxi C1-7; R3 es hidrógeno, halógeno o alquilo C1-7, o R2 y R3 juntos con los átomos de carbono a los cuales se unen forman un anillo carbocíclico o heterocíclico de 5- o 6- miembros opcionalmente sustituido; en donde al menos dos de R1, R2 y R3 no son hidrógeno; R4, R4', R5, R6 y R7 son, independientemente, hidrógeno, alquilo C1-7, halo alquilo…

(18/06/2014) Compuestos de la fórmula (I)**Fórmula** en la que: R1 es alquilo, cicloalquilo, haloalquilo, piperidinilo, piperazinilo, morfolinilo, imidazolilo, pirazolilo, triazolilo, tetrazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, fenilo, piridinilo, pirazinilo, pirimidilo o piridazinilo o en la que piperidinilo, piperazinilo, morfolinilo, imidazolilo, pirazolilo, triazolilo, tetrazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, fenilo, piridinilo, pirazinilo, pirimidilo y piridazinilo están sustituidos de una a tres veces por sustituyentes elegidos con independencia entre alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, halógeno, haloalquilo, hidroxi, hidroxialquilo, alcoxi, alcoxialquilo, haloalcoxi e hidroxi-haloalquilo; R2…

(21/05/2014) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** o una sal terapéuticamente aceptable del mismo, donde R1 y R2 junto con los átomos a los que están unidos forman un cicloalquilo de 5, 6, 7 ó 8 miembros, el cicloalquilo puede estar sin sustituir o sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquenilo, alcoxi, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, alcoxicarbonilalquilo, alquilo C1-C6, alquinilo, arilo, arilalcoxicarbonilo, arilalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, ciano, haloalcoxi, haloalquilo, halógeno, heterociclo, heterocicloalquilo, heterociclocarbonilo, heterociclocarbonilalquilo, heterociclosulfonilo, heteroarilo, heteroarilalquilo,…

(14/05/2014) Compuesto que presenta la fórmula general I en la que: X representa un átomo de oxígeno o azufre; R1 representa un átomo de carbono, nitrógeno, oxígeno o azufre; R1a representa un grupo CH, CH2, N o NH; R2 representa un enlace covalente o un grupo CH o CH2; R3 representa un grupo alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido, un grupo C1-C13 monocílico, bicíclico o tricíclico opcionalmente sustituido que comprende entre 1 y 5 heteroátomos seleccionados de entre N, O y S, un grupo arilo C6-C14 monocílico, bicíclico o tricíclico opcionalmente sustituido, un grupo cicloalquilo C3-C6 opcionalmente sustituido o un grupo cicloalquenilo C3-C6 opcionalmente sustituido, cuando R1 representa un átomo de carbono: R4 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo heterocíclico C1-C9 monocílico o bicíclico opcionalmente…

(02/04/2014) Un compuesto representado por la Fórmula (I)**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde A representa: un átomo de oxígeno, un átomo de azufre, un grupo representado por la Fórmula -SO-, un grupo representado por la Fórmula -SO2-, un grupo representado por la Fórmula -CH2-, o un grupo representado por la Fórmula -NR6-, donde R6 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo que tiene de 1 a 6 átomos de carbono; R1 representa: un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, un grupo alquilo que tiene de 1 a 6 átomos de carbono y sustituido con un grupo fenilo, un grupo cicloalquilo que tiene de 3 a 8 átomos de carbono, un grupo alquenilo que tiene de 2 a 8 átomos de carbono, un grupo alquinilo que tiene de 2 a 8 átomos de carbono, o un grupo…

(26/03/2014) Compuesto de la fórmula general (III), donde R1 es -H o CH3; R2 es -H o -halógeno; R3 es -H o -halógeno; R4 es -H, -halógeno u -O-alquilo(C1-3); y R5 es -H, -halógeno u -O-alquilo(C1-3); en forma de bases libres o de sales fisiológicamente tolerables.

(19/03/2014) Un compuesto de fórmula general Ia,**Fórmula** en la que p se selecciona de 0 o 1; R1 se selecciona de alquilo C1-4 lineal o ramificado; u opcionalmente al menos arilo monosustituido; R2 se selecciona de H; OH o un grupo O-alquilo C1-4 lineal o ramificado; R3 se selecciona de hidrógeno; alquilo de C1-10, lineal o ramificado; alquenilo de C3-8, lineal o ramificado; alquil(C1- 6)arilo opcionalmente al menos monosustituido; alquil(C1-6)heterociclilo opcionalmente al menos monosustituido; o alquil(C1-6)cicloalquilo(C4-8) opcionalmente al menos monosustituido, en los que el grupo cicloalquilo puede estar saturado o insaturado,…

(22/01/2014) Un compuesto de la fórmula (I)**Fórmula** donde A es un sistema anular aromático bicíclico condensado de ocho a diez miembros que puede contener de 1 a 4 heteroátomos seleccionado de nitrógeno, oxígeno y azufre, en el que el sistema anular puede contener no más de 2 átomos de oxígeno y no más de 2 átomos de azufre, y en el que el sistema anular puede estar sustituido una vez o más de una vez por R3, y en el que un sustituyente sobre un nitrógeno en un sistema anular heterocíclico puede no ser halógeno; cada R3 es independientemente alquilo C1 - 6, halogenalquilo C1 - 6, alcoxi C1 - 6, halogenalcoxi C1 - 6, halógeno, ciano o un sistema anular monocíclico de tres a siete miembros que puede ser aromático, no aromático saturado o insaturado y que puede contener…

(25/12/2013) Compuestos espiro sustituidos de fórmula general I **Fórmula** donde m es 0, 1, 2, 3 o 4, n es 1, R1 representa un grupo -C(≥S)-NR8R9; o, cuando m es distinto de 0 y/o R5 es distinto de H, además un grupo -C(≥O)-NR6R7; R2 representa un grupo alifático lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido o al menos monosustituido, en caso dado incluyendo un heteroátomo como miembro de la cadena; donde los sustituyentes de los grupos alifáticos se pueden seleccionar independientemente de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -NO2, -OH, -SH y -NH2; un grupo cicloalifático saturado o insaturado, no sustituido o al menos monosustituido, en caso dado incluyendo un heteroátomo como miembro del anillo, en caso dado unido mediante un grupo alquileno, alquenileno o alquinileno, lineal o ramificado, no sustituido o al menos monosustituido,…

(18/12/2013) Compuesto sustituido de fórmula general (I) donde L representa C (≥O) o CH2; A y B se seleccionan en cada caso, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en N, NR100, O y S, siendo R100 igual a H, alquilo (C1-6), cicloalquilo (C3-8), arilo, heteroarilo o cicloalquilo (C3-8), arilo o heteroarilo unido a través de un grupo alquileno (C1-6); b representa 0 o 1; c, d, e y f representan en cada caso, independientemente entre sí, 0, 1 o 2; q representa 0, 1, 2 o 3; s representa 0, 1, 2 o 3; r representa 1, 2 o 3; B1 representa C (≥O), S (≥O) 2 o el grupo -C (≥O) -N (R9), estando el átomo de nitrógeno del mismo unido al grupo R1; Q1 y Q2 representan en cada caso, independientemente entre sí, C, CH o N; R1 representa alquilo (C1-6), arilo, heteroarilo, -CH (arilo)…