CIP-2021 : C07K 5/06 : Dipéptidos.

CIP-2021CC07C07KC07K 5/00C07K 5/06[2] › Dipéptidos.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02; proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00).

C07K 5/00 Péptidos con hasta cuatro aminoácidos en una secuencia totalmente determinada; Sus derivados.

C07K 5/06 · · Dipéptidos.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

INHIBIDORES DE CASPASA 1 PARA EL TRATAMIENTO DE ANEMIA.

(29/06/2020). Solicitante/s: UNIVERSIDAD DE MURCIA. Inventor/es: MULERO MÉNDEZ,Victoriano Francisco, CAYUELA FUENTES,Maria Luisa, PÉREZ OLIVA,Ana Belén, GARCÍA MORENO,Diana, TYRKALSKA,Sylwia Dominika, RODRÍGUEZ RUIZ,Lola, ZON,Leonard I.

Inhibidores de caspasa 1 para el tratamiento de anemia. La presente invención se refiere a una composición que comprende al menos un inhibidor de caspasa-1 para su uso en un método de tratamiento de una enfermedad seleccionada de la lista que consiste en anemia asociada a enfermedades crónicas, anemia inducida por quimioterapia y anemia de Diamond-Blackfan.

PDF original: ES-2769975_A1.pdf

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Compuestos de tienopirrol y usos de los mismos como inhibidores de luciferasas procedentes de Oplophorus.

(06/05/2020) Un compuesto de fórmula (I), o una sal del mismo: **(Ver fórmula)** en la que: la línea discontinua representa la presencia o ausencia de un enlace; X es CH, N, O, o S; en la que, cuando la línea discontinua representa la presencia de un enlace, X es CH o N, y cuando la línea discontinua representa la ausencia de un enlace, X es O o S; R1 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C8 opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, arilalquilo opcionalmente sustituido, alcoxialquilo opcionalmente sustituido y alcoxialcoxialquilo opcionalmente sustituido; y R3 y R4 se seleccionan cada uno independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C8 opcionalmente…

Enlazadores sensibles al pH para suministrar un agente terapéutico.

(08/04/2020). Solicitante/s: GNT Biotech & Medicals Corporation. Inventor/es: CHEN,CHIA-NAN, HUANG,WEI-JAN, CHI,LI-LING, LIAO,YU-JUNG, LIN,HUAN-YU, LIN,CHING-YI, TSAI,MENG-JU, HSU,WAN-YI, CHAO,YE-SU, WU,YI-HONG.

Un enlazador sensible al pH que tiene la siguiente fórmula (I), **(Ver fórmula)** en donde X es **(Ver fórmula)** -SH, -NH2, Boc-NH-, Fmoc-NH-, -COOH; n es de 1 a 6; P es -C(O)NH- o -C(O)O-; Q es -R(CH2CH2O)m-, R(-C(O)NH-)z o -R[-C(O)CH2CH2-C(O)NH-(CH2CH2O)m]Y; R es un enlace, -alquilo C1-12 o alcoxi C1-10; m es de 1 a 12; z es de 1 a 4; y Y es de 1 a 12.

PDF original: ES-2797923_T3.pdf

Extracto vegetal que contiene dicetopiperazina y método de producción del mismo.

(18/03/2020). Solicitante/s: SUNTORY HOLDINGS LIMITED. Inventor/es: YAMAMOTO, KENJI, NAKAHARA, KOICHI, BEPPU,YOSHINORI, SUZUKI,TOMONORI, SHIMA,SOICHIRO, MURAKAMI,YUKA.

Un extracto vegetal que comprende al menos uno de ciclo-alanil-glutamina, ciclo-alanil-alanina, ciclo-seril-tirosina, ciclo-glicil-leucina, ciclo-glicil-triptófano, ciclo-valil-valina, ciclo-triptofanil-tirosina, ciclo-leucil-triptófano y ciclo- fenilalanil-fenilalanina a una concentración de 10 μg/100 g/Bx o más, donde el extracto vegetal es un extracto de té, un extracto de soja, un extracto de malta o un extracto de sésamo y la cantidad total de dicetopiperazina (o dicetopiperazinas) por Bx es de 900 μg/100 g/Bx o más.

PDF original: ES-2781558_T3.pdf

Compuestos de la familia de N-acilamino-amidas, composiciones que los comprenden, y usos.

(26/02/2020). Solicitante/s: L'OREAL. Inventor/es: DALKO, MARIA.

Un compuesto que tiene fórmula (I): **(Ver fórmula)** en que p = 1, 2 o 3 R indica independientemente un grupo ciano (-CN), hidroxi (-OH), CO2R' en que R' indica un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6 lineal o ramificado R1 indica un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6 lineal o ramificado, y también las sales y/o isómeros ópticos y/o solvatos de los mismos.

PDF original: ES-2781865_T3.pdf

Dipéptidos como inhibidores de inmunoproteasomas humanos.

(14/08/2019) Un compuesto de Fórmula (Ia):**Fórmula** en donde R1a se selecciona del grupo que consiste en arilo bicíclico, heteroarilo monocíclico y bicíclico, y heterociclo no aromático monocíclico y bicíclico, en donde arilo bicíclico, heteroarilo monocíclico y bicíclico, y heterociclo no aromático monocíclico y bicíclico se puede sustituir opcionalmente de 1 a 3 veces con un sustituyente seleccionado independientemente en cada aparición de este, del grupo que consiste en halógeno, ciano, C1 - 6 alquilo y C1 - 6 alcoxi; R2a se selecciona del grupo que consiste en C1 - 6 alquilo, - CH2OC1 - 6alquilo, - CH2Ar y heteroarilo, en donde el arilo (Ar) puede estar opcionalmente sustituido de 1 a 3 veces con un sustituyente seleccionado independientemente en cada aparición del grupo que consiste en halógeno, ciano, C1 - 6 alquilo y C1 - 6 alcoxi; …

Método de producción de péptidos.

(03/04/2019) Método de producción de un péptido mediante un método de síntesis en fase líquida, que comprende etapas de: etapa A: una etapa de hacer reaccionar un éster activo de un componente de ácido con un componente de amina para obtener un compuesto condensado; etapa B: una etapa de hidrolizar el éster activo sin reaccionar del componente de ácido poniendo en contacto la mezcla de reacción obtenida en la etapa A dos veces o más con una base y manteniendo una condición básica hasta que la cantidad del éster activo sin reaccionar restante del componente de ácido disminuye hasta el 1% o menos, y luego purificar el compuesto condensado eliminando impurezas solubles en agua incluyendo el producto descompuesto del éster activo del componente…

Compuestos de dipeptidil-cetoamida y su uso para el tratamiento y/o la prevención de la acumulación de grasa.

(20/03/2019) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que X se selecciona del grupo que consiste en un enlace sencillo, un átomo de oxígeno y un grupo -NH-; cuando X es O, R1 se selecciona del grupo que consiste en a) alquilo C1-8, opcionalmente sustituido con un grupo alcoxilo C1-8, b) (aril C6-10)-alquilo C1-4 y c) (heteroaril C5-10)-alquilo C1-4 en el que el resto heteroarilo C5-10 comprende de 1 a 3 heteroátomos seleccionados del grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre, cuando X es un enlace sencillo o un grupo -NH-, R1 se selecciona del grupo que consiste en d) fenilo opcionalmente sustituido con de 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en OH, NR5R6, CN, CF3, alquilo C1-6 lineal o ramificado; alcoxilo C1-6 lineal o ramificado y átomos de halógeno; e) naftilo opcionalmente…

Formulación de compuestos de ácido borónico.

(05/03/2019) Procedimiento de preparación de un compuesto lifolizado de la fórmula :**Fórmula** en la que: P es hidrógeno o un resto de protección de grupo amino; R es hidrógeno o alquilo; A es 0, 1, ó 2; R1, R2, y R3 son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, arilo, o -CH2-R5; R5, en cada caso, es arilo, aralquilo, alquilarilo, cicloalquilo, heterociclilo, heteroarilo, o -W-R6, en el que W es un calcógeno y R6 es alquilo; en la que la parte de anillo de cualquiera de dichos arilo, aralquilo, alquilarilo, cicloalquilo, heterociclilo o heteroarilo en R1, R2, R3 o R5 puede estar…

Dipéptido que comprende un aminoácido no proteogénico.

(19/09/2018). Solicitante/s: NOVO NORDISK A/S. Inventor/es: CHRISTENSEN,CASPAR, SEVERINSEN,RUNE, RAUNKJÆR,MICHAEL, NORRILD,JENS CHRISTIAN.

Un método de obtención de un polipéptido o proteína final que comprende uno o más aminoácidos no proteogénicos, en el que el método comprende una etapa de hacer reaccionar un dipéptido con un primer polipéptido o proteína, y dicho dipéptido es de Fórmula 1:**Fórmula** en la que R1 es H o un grupo protector de amino, y R2 es un grupo protector de amino; o R1 es un grupo alquilo extraíble, y R2 es H o un grupo alquilo extraíble; o R1 y R2 forman conjuntamente un anillo; R3 es H, o un catión de amonio secundario, un catión de amonio terciario o un catión metálico que forma una sal con el grupo carboxilato; y R4 está ausente o es una sal de ácido.

PDF original: ES-2682253_T3.pdf

Inhibidores de serina proteasa de tipo tripsina, su preparación y uso como inhibidores selectivos de los factores de coagulación IIa y Xa.

(27/09/2017). Solicitante/s: THE MEDICINES COMPANY (LEIPZIG) GMBH. Inventor/es: HEROLD, PETER, SCHWEINITZ,ANDREA, JELAKOVIC,STJEPAN, REICHELT,CLAUDIA, SCHULZE,ALEXANDER, DAGHISH,MOHAMMED, LUDWIG,FRIEDRICH-ALEXANDER, FAR,ADEL RAFAI, KANG,TING.

Un compuesto que tiene la siguiente fórmula **Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables; en donde: n es un número entero entre 1 y 2 inclusive; m es un número entero entre 0 y 2 inclusive; X se selecciona del grupo que consiste en CH o N; R1 se selecciona del grupo que consiste en -CH2NH2, y R2 se selecciona del grupo que consiste en -H, -OH, -NH2 y acetilo; R3 se selecciona del grupo que consiste en -H, benciloxicarbonilo y bencilsulfonilo; y R4 se selecciona del grupo que consiste en -OH, en donde p es un número entero entre 0 y 2 inclusive, Y se selecciona del grupo que consiste en -O-, -S-, -S(≥O)-, -SO2-, metileno, -CH(OH)-, -CH(NH2)-, -CH(CH2-OH)-, -CH(CH2-NH2)- o -N(R6)-, R5 se selecciona del grupo que consiste en -H o un alquilo (C1-C3) simple y R6 se selecciona del grupo que consiste en -H; un alquilo (C1-C3) simple o un acilo (C1-C3) simple.

PDF original: ES-2654440_T3.pdf

Compuestos lipoílicos y su uso para el tratamiento de la lesión isquémica.

(26/07/2017) Un compuesto representado por la Fórmula estructural (I):**Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en el que: el exceso enantiomérico o el exceso diastereomérico del compuesto o de su sal farmacéuticamente aceptable es de al menos el 90 %; R es alquilo (C1-C18), arilo (C6-C18) o aril (C6-C18)-alquilo (C1-C18), y está sustituido con al menos un sustituyente ácido seleccionado del grupo que consiste en -CO2H, -SO3H, -PO3H2, -OSO3H, -OPO3H2, -B(OH)2 y -NHOH, en donde el arilo del arilo (C6-C18) o aril (C6- C18)-alquilo (C1-C18) está opcionalmente sustituido además con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en hidroxi, halo, alquilo (C1-C3), haloalquilo (C1-C3), ciano, nitro, alcoxi…

Derivados peptídicos que tienen un efecto hidratante superior y usos de los mismos.

(21/06/2017). Solicitante/s: Incospharm Corporation. Inventor/es: PARK,Kee Don, LIM,CHAE-JIN, YOON,SEOK-JEONG, KWON,SEON-DEOK.

Un análogo peptídico que tiene la siguiente Fórmula química 2, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en la que R y R' son iguales o diferentes e independientemente representan una cadena lateral de aminoácidos seleccionada del grupo que consiste en alanina, ácido aspártico, ácido glutámico, glicina, histidina, lisina, asparagina, glutamina, arginina, triptófano y tirosina, n es un número entero de 3 a 7, y m es un número entero de 1.

PDF original: ES-2639999_T3.pdf

Proceso para producir dipéptidos.

(15/03/2017) Un proceso para producir un dipéptido, que comprende: dejar que una fuente de enzima y uno o más tipos de aminoácidos estén presentes en un medio acuoso, dicha fuente de enzima es un cultivo de (a) un microorganismo; o (b) un material tratado del cultivo de (a) dejar que el dipéptido se forme y acumule en el medio acuoso; y recuperar el dipéptido del medio, en donde dicho microorganismo es un microorganismo en el que las actividades de uno o más tipos de peptidasas y uno o más tipos de proteínas que tienen actividad transportadora de péptidos (de aquí en adelante denominados también proteínas transportadoras de péptidos) se reducen o pierden comparadas con la cepa parental, dicha cepa parental pertenece al género Escherichia, Bacillus, Corynebacterium…

Complejos de galio, composiciones farmacéuticas y métodos de uso.

(15/03/2017). Solicitante/s: Odonate Therapeutics, LLC. Inventor/es: THOTTATHIL, JOHN, K., WARRELL,RAYMOND P. JR.

Un compuesto que comprende galio iónico en un complejo con un ligando seleccionado del grupo que consiste en histidina, carnosina y ácido mandélico, y en donde la ratio de ligando a galio en el complejo es 3:1.

PDF original: ES-2628464_T3.pdf

Ligadores basados en tirosina para la conexión desprendible de péptidos.

(08/02/2017). Solicitante/s: Bayer Intellectual Property GmbH. Inventor/es: SCHOHE-LOOP, RUDOLF, GRIEBENOW, NILS, LERCHEN, HANS-GEORG, KOBBERLING,JOHANNES, FLAMME,INGO, KRENZ,URSULA, WITTROCK,SVEN.

Un compuesto de fórmula**Fórmula** en la que n representa el número 0, 1, 2, 3 o 4, m representa el número 0, 1, 2, 3 o 4, en la que m y n son juntos son el número 1, 2, 3, 4, 5 o 6, R1 representa terc-butiloxicarbonilo o (9H-fluoren-9-ilmetoxi)carbonilo, R2 representa terc-butiloxicarbonilo, R3 representa hidrógeno, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo o bencilo, R4 representa un grupo de fórmula.

PDF original: ES-2624626_T3.pdf

Proceso para producir dipéptidos.

(01/02/2017). Solicitante/s: KYOWA HAKKO BIO CO., LTD. Inventor/es: HASHIMOTO,SHIN-ICHI, TABATA,KAZUHIKO.

Un proceso para producir un dipéptido, que comprende: dejar que una fuente de enzima y uno o más tipos de aminoácidos estén presentes en un medio acuoso, dicha fuente de enzima es un cultivo de un microorganismo en que las actividades de tres o más tipos de peptidasas se reducen o pierden comparadas con la cepa parental, dicha cepa parental pertenece al género Escherichia, Bacillus, Corynebacterium o Saccharomyces, en donde dicho microorganismo tiene la capacidad para producir un dipéptido, y en donde dicha capacidad para producir un dipéptido es la capacidad para formar un dipéptido por condensación y ligación de uno o más tipos de aminoácidos; o un material tratado del cultivo; dejar que el dipéptido se forme y acumule en el medio acuoso; y recuperar el dipéptido del medio.

PDF original: ES-2622512_T3.pdf

Compuestos antimicrobianos.

(25/01/2017) Compuesto antimicrobiano, así como sus sales, estando dicho compuesto antimicrobiano representado por la fórmula general (I):**Fórmula** en la que R1 representa: - una parte peptídica P1 que consiste en una secuencia lineal de uno a cinco residuos de aminoácido; comprendiendo dicha parte peptídica P1 al menos un residuo de ß-cloroalanina, preferiblemente de ß-cloro-Lalanina, o - una parte peptídica P2, estando dicha parte peptídica P2 representada por la fórmula general (II) siguiente:**Fórmula** en la que X representa un átomo de hidrógeno o de cloro, y Y representa un átomo de hidrógeno o una secuencia lineal de uno a cuatro residuos de aminoácido, que comprende ventajosamente al menos…

Composiciones que contienen, métodos que implican y usos de derivados de dolastatina ligados con aminoácidos no naturales.

(19/10/2016) Un compuesto de:**Fórmula** donde: Z tiene la estructura de:**Fórmula** R5 es H, COR8, C1-C6 alquilo, o tiazol; R8 es OH; R6 es OH o H; Ar es fenilo o piridina; R7 es C1-C6 alquilo o hidrógeno; Y se selecciona del grupo que consiste de una hidroxilamina; L es-alquileno o -(alquileno-O)n-alquileno-; y n es un número entero mayor que o igual a u no; o una sal del mismo; (ii) Fórmula (VIII):**Fórmula** donde: A es opcional y, cuando está presente es alquileno inferior, alquileno sustituido inferior, cicloalquileno, cicloalquileno sustituido inferior, alquenileno, alquenileno sustituido inferior, alquinileno, heteroalquileno inferior, heteroalquileno sustituido, heterocicloalquileno inferior, heterocicloalquileno inferior sustituido,…

Inhibidores de la tubulina.

(29/06/2016). Solicitante/s: TUBE Pharmaceuticals GmbH. Inventor/es: RICHTER, WOLFGANG.

Compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que: R es H, un grupo alquilo, alquenilo, alquinilo, CO-alquilo, heteroalquilo, aralquilo o heteroaralquilo, todos los cuales pueden estar opcionalmente sustituidos; R' es OH, un grupo alquilo, alquenilo, alquinilo, -O-CO-alquilo o heteroalquilo, todos los cuales pueden estar opcionalmente sustituidos; R" es un grupo de fórmula CO2H, CO2R''', CONHR''' o CONR2''', siendo R''' independientemente un grupo alquilo, arilo, aralquilo o heteroalquilo; X es S u O; Y es independientemente alquilo opcionalmente sustituido, heteroalquilo opcionalmente sustituido, halógeno, CN, NO2 u OH; n es 0, 1, 2, 3, 4 ó 5; o una sal, solvato, hidrato, farmacológicamente aceptable o una formulación farmacológicamente aceptable de los mismos.

PDF original: ES-2581207_T3.pdf

Compuestos de ésteres boronato y composiciones farmacéuticas de los mismos.

(27/04/2016) Un compuesto de fórmula (II):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente del mismo, en donde: A es 0; P es Rc-C(O)-; Rc es RD; RD es 2-pirazinilo; Ra es isobutilo; Ra1 es -CH2-RB y RB es fenilo; cada uno de Rb1 y Rb2 es independientemente hidrógeno, -CO2H, -OH o un grupo alifático, arilo, heteroarilo o heterociclilo sustituido o no sustituido; cada uno de Rb3 y Rb4 es independientemente hidrógeno, -CO2H, o un grupo alifático, arilo, heteroarilo o heterociclilo sustituido o no sustituido; o Rb2 y Rb4 son cada uno independientemente hidrógeno, y Rb1 y Rb3, junto con los átomos de carbono…

Formulación de compuestos de ácido borónico.

(30/03/2016) Polvo liofilizado que comprende manitol y un compuesto de fórmula :**Fórmula** en la que: P es hidrógeno o un resto de protección de grupo amino; R es hidrógeno o alquilo de C1-12; A es 0, 1, ó 2; R1, R2, y R3 son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo de C1-12, cicloalquilo de C3-12, arilo de C6-14, o -CH2- R5; R5, en cada caso, es arilo de C6-14, aril (C6-14) alquilo (C1-12), alquil (C1-12) arilo (C6-14), cicloalquilo de C3-12, heterociclilo que comprende de 3 a 8 átomos, en el que uno o más átomos se seleccionan entre N, O y S, heteroarilo que comprende de 5 a 14 átomos, en el que 1-4 átomos se seleccionan entre N, O y S, o -W-R6, en el que W es un calcógeno y R6 25 es alquilo de C1-12; en la que la porción de anillo de cualquiera de dichos arilo, aralquilo, alquilarilo, cicloalquilo,…

Agentes inhibidores de tubulina.

(23/03/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: TUBE Pharmaceuticals GmbH. Inventor/es: RICHTER, WOLFGANG.

Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula** en la que R es H o un grupo alquilo, alquenilo, alquinilo, CO-alquilo o heteroalquilo, todos los cuales pueden estar opcionalmente sustituidos; R' es H o un grupo alquilo, alquenilo, alquinilo, CO-alquilo o heteroalquilo, todos los cuales pueden estar opcionalmente sustituidos;**Fórmula** R'' es un grupo de la fórmula CH2OH o n es 0, 1, 2, 3, 4 o 5; los Y son, independientemente, alquilo, heteroalquilo, halógeno, CN, NO2 u OH, opcionalmente sustituidos; o una sal farmacológicamente aceptable, un solvato, un hidrato o una formulación farmacológicamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2567785_T3.pdf

Inhibidores boropéptidos de enteropeptidasa y sus usos en tratamientos de obesidad, sobrepeso y/o enfermedades asociadas con un metabolismo anormal de la grasa.

(09/03/2016). Solicitante/s: OBE THERAPY BIOTECHNOLOGY. Inventor/es: HAROSH,ITZIK, BRAUD,SANDRINE.

Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en Glu-Gly-Boro-Arg, Ala-Phe-Boro-Arg, Ac-Glu-Gly- Boro-Arg y Ac-Ala-Phe- Boro-Arg, en el que Ac es acetilo.

PDF original: ES-2575131_T3.pdf

Miméticos de alfa-hélice y método relacionados con el tratamiento de células madre de cáncer.

(09/03/2016) Un compuesto que tiene la fórmula general (VI): **Fórmula** en donde B es - (CHR2)-, E es -(CHR3)-, V es -(XR4) -, W es -(C ≥ O) - (XR5R6), X es nitrógeno, y R1, R2, R3, R4 , R5, y R6 se selecciona de una unidad estructural de cadena lateral de aminoácidos o derivado del mismo, en donde el derivado es un C1-12 alquilo, C6-12 arilo o C7-12 aril alquilo de cadena lineal o ramificado, cíclico o no cíclico, sustituido o no sustituido, saturado o no saturado, en donde los sustituyentes se seleccionan de uno o más de: -OH, -OR, -COOH, -COOR, -CONH2, -NH2, -NHR, -NRR, -SH, -SR, -SO2R, -SO2H, -SOR y halógeno, en donde R es un C1-12 alquilo, C6-12 arilo o C7-12 aril alquilo de cadena lineal o ramificado, cíclico o no cíclico, sustituido o no sustituido,…

Derivados bencilamina como inhibidores de la calicreina plasmática.

(22/02/2016) Compuesto de fórmula I**Fórmula** en el que: R1 está seleccionado de entre H, alquilo, -COalquilo, -COarilo, -COheteroarilo, -CO2alquilo, -(CH2)aOH, -(CH2)bCOOR10, -(CH2)cCONH2, -SO2alquilo, -SO2arilo, -SO2(CH2)hR13, -CO(CH2)iR14, -COcicloalquilo, -COCH≥CHR15, -CO(CH2)jNHCO(CH2)kR16 y -CONR17R18; R2 está seleccionado de entre H y alquilo; R3 está seleccionado de entre H, alquilo, -(CH2)darilo, -(CH2)eheteroarilo, -(CH2)fcicloalquilo, -(CH2)gheterocicloalquilo, -CH(cicloalquilo)2, -CH(heterocicloalquilo)2 y -(CH2)larilo-O-(CH2)m-arilo; R4 y R6 están seleccionados independientemente de entre H y alquilo; R5 está seleccionado de entre H, alquilo, alcoxi y OH; o R4 y R5, junto con los átomos a los que están fijados, pueden unirse para formar un estructura azacicloalquilo de 5 ó 6 miembros; …

Análogos de encefalina.

(03/02/2016). Solicitante/s: PFIZER LIMITED. Inventor/es: OWEN,DAFYDD,RHYS.

Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o un tautómero o una forma iónica del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2564366_T3.pdf

Conjugados de fármacos y su uso para tratar cáncer, una enfermedad autoinmune o una enfermedad infecciosa.

(19/01/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: SEATTLE GENETICS, INC. Inventor/es: SENTER, PETER D., DORONINA,Svetlana, TOKI,Brian,E.

Una composición farmacéutica adaptada para administración intravenosa a seres humanos, que comprende un compuesto de la fórmula Ia:**Fórmula** o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable de los mismos en los que, L- es un anticuerpo monoclonal que se une inmunoespecíficamente al antígeno CD30; -A- es una unidad de extensor; a es 1; cada -W- es independientemente una unidad de aminoácido; w es un número entero que varía de 2 a 12; - Y- es una unidad de espaciador que se autoinmola; y es 1 ó 2; p varía de 1 a alrededor de 20, y es el número promedio de unidades -Aa-Ww-Yy-D por anticuerpo en la composición; y - D es una unidad de fármaco, en el que los compuestos de fórmula Ia tienen la estructura**Fórmula** o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2556641_T3.pdf

Procedimientos para elaborar inhibidores de proteasa de VHC.

(06/01/2016). Solicitante/s: AbbVie Inc. Inventor/es: LUKIN, KIRILL A.

Un procedimiento de elaboración de un inhibidor de la proteasa de VHC, que comprende hacer reaccionar un compuesto de Fórmula I con un compuesto de Fórmula II para formar un compuesto de Fórmula III, **Fórmula** en donde: Z es O, S, SO, SO2, N(RN), OC(O), C(O)O, N(RN)C(O), o C(O)N(RN), en donde RN es H o alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido; R1 es carbociclo opcionalmente sustituido o heterociclo opcionalmente sustituido; R2 es H o un grupo protector de amino; R4 es alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido, alquenilo C2-C6 opcionalmente sustituido, o alquinilo C2-C6 opcionalmente sustituido; y X es H o halógeno.

PDF original: ES-2563479_T3.pdf

Inhibidores de VHC.

(01/12/2015) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** en donde E es -COCONHR6 donde R6 es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, aralquilo, o heteroaralquilo, en donde el anillo aromático está opcionalmente sustituido con uno o dos grupos halo; R1 es alquilo, haloalquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilalquilo, arilo, aralquilo, heteroarilo, heteroaralquilo, heterociclilo o heterociclilalquilo en donde los grupos alifáticos, alicíclicos y aromáticos en R1 están opcionalmente sustituidos con uno o dos Rb seleccionados independientemente entre hidroxi, alcoxi, ariloxi, heteroariloxi, alquiltio, ariltio, heteroariltio, amino, amino monosustituido, amino disustituido, alquilsulfonilo, arilsulfonilo,…

Péptidos modificados como inhibidores potentes de la interacción entre receptor de NMDA/PSD-95.

(10/06/2015) Compuesto que comprende un primer péptido o análogo peptídico conectado a un segundo péptido o análogo peptídico mediante un conector, en donde el primer y el segundo péptido o análogo peptídico comprende al menos cuatro restos unidos por amida que tienen una secuencia YTXV o YSXV, en donde a. Y se selecciona de entre E, Q y A, y b. X se selecciona de entre A, Q, D, N, N-Me-A, N-Me-Q, N-Me-D y N-Me-N.

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