CIP-2021 : C07D 409/14 : que contienen tres o más heterociclos.
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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo.
C07D 409/14 · que contienen tres o más heterociclos.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
DERIVADO DE 5-(2,2-DIFLUORO-1,3-BENZODIOXOL-5-IL)CICLOPENTENOPIRIDINA SUSTITUIDO.
(16/10/2004) Un derivado de ciclosporina representado por la fórmula general [I] o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **(fórmula)** donde Ar es un grupo fenilo, un grupo tienilo o un grupo piridilo que puede tener de uno a tres sustituyentes seleccionados del grupo formado por grupos hidroxilo, grupos amino, grupos carboxilo, grupos carbamoílo, átomos de halógeno, grupos alquilo C1-C6, grupos alquenilo C2-C6, grupos alquinilo C2-C6, grupos alcoxi C1-C6, grupos alcoxi (C1-C6)carbonilo, grupos mono- y di-alquil(C1-C6)amino , y grupos mono- y dialquil(C1-C6)aminocarbonilo , R1 es un átomo de hidrógeno, un grupo hidroxilo, un grupo ciano, un grupo nitro, un grupo carboxilo, un grupo amino, un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo cicloalquilo C3-C8, un grupo cicloalquil(C3-C8)alquilo C1-C6, un grupo alquenilo C2-C6, un grupo…
NUEVOS PROCESOS DE PREPARACION DE PRODUCTOS INTERMEDIOS DE INHIBIDORES DE LA ENZIMA QUE CONVIERTE LA ENCEFALINASA Y LA ANGIOTENSINA, Y SUS PRODUCTOS INTERMEDIOS.
(16/10/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: HOECHST MARION ROUSSEL, INC.. Inventor/es: BEIGHT, DOUGLAS, WADE, FLYNN, GARY ALAN, BANNISTER, THOMAS DELBERT, GENIN, MICHAEL JAMES.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS PROCEDIMIENTOS DE PREPARACION DE INTERMEDIARIOS DE FORMULA I: Y A NUEVOS INTERMEDIARIOS DE LOS MISMOS, QUE SON UTILES PARA LA PREPARACION DE INHIBIDORES DE ENCEFALINASA Y DE LA ENZIMA CONVERTIDORA DE ANGIOTENSINA.
DERIVADOS DE PIRIDINIO UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE COMPLICACIONES VASCULARES RELACIONADAS CON EL ENVEJECIMIENTO Y PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y USO DE LOS MISMOS.
(16/10/2004) Compuesto de la serie de piridinio de la fórmula general I y sus sales farmacéuticamente aceptables, útil para el tratamiento de complicaciones vasculares asociadas con trastornos relacionados con la diabetes y el envejecimiento, dondeR1 es -R4-R5 o -N(R7)N(R7)R9; R4 es seleccionado del grupo N(R7)R6O-, -- N(R7)R6N(R7)-, OR6O, -OR6N(R7)-, donde R6 es alquilo con más de uno y hasta 8 átomos de carbono, R5 es seleccionado del grupo alquilo, arilo **(fórmula)** donde R7 es seleccionado del grupo H, alquilo o arilo, y R7 |-N(R7) N=CR1 R2 es seleccionado del grupo F, Cl, Br, I, OR7, NO2, alquilo, arilo, formilo, acilo, C(O)NR7R10, C(O)OR7, NR7R10, N=C(R7)(R10),…
INHIBIDORES DE LA REPLICACION DEL VIRUS SINCITIAL RESPIRATORIO.
(16/10/2004) Un compuesto de fórmula un Nóxido, una sal de adición, amina cuaternaria, o forma estereoquímicamente isómera del mismo en la cual a1=a2a3=a4 representa un radical bivalente de fórmula CH=CHCH=CH (a1); N=CHCH=CH (a2); CH=NCH=CH (a3); CH=CHN=CH (a4); o CH=CHCH=N (a5); en las cuales cada átomo de hidrógeno en los radicales (a1), (a2), (a3), (a4) y (a5) puede estar reemplazado opcionalmente con halo, alquilo C1-6, nitro, amino, hidroxi, alquiloxi C1-6, polihaloalquilo C1-6, carboxilo, aminoalquilo C1-6, mono o di(alquil C1-4)aminoalquilo C1-6, alquiloxi C1-6carbonilo, hidroxialquilo C1-6, o un radical de fórmula en la cual =Z es =O,…
BENCILPIPERIDINAS Y PIPERAZINAS COMO ANTAGONISTAS MUSCARINICOS.
(01/10/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Inventor/es: DUGAR, SUNDEEP, WANG, YUGUANG, CHACKALAMANNIL, SAMUEL, CLADER, JOHN, W., MCCOMBIE, STUART, W., TAGAT, JAYARAM, R., VICE, SUSAN, F., LOWE, DEREK, CHANG, WEI, KOZLOWSKI, JOSEPH, BERGER, JOEL, G., MCQUADE, ROBERT, BARNETT, ALLEN, SCHERLOCK, MARGARET, TOM, WING, CHEN, LIAN-YONG, VACCARO, WAYNE, GREEN, MICHAEL J., BROWNE, MARGARET E., ASBEROM, THEODROS.
COMPUESTOS DE PIPERAZINA DI 1,4 DI NDO TODOS LOS ISOMEROS, SALES, ESTERES Y SOLVATOS) EN LOS QUE R, R{SUP,1}, R{SUP,2}, R{SUP,3}, R{SUP,4}, R{SUP,21}, R{SUP,27}, R{SUP,28}, X, Y Y Z SON COMO SE HA DEFINIDO AQUI ANTAGONISTAS MUSCARINICOS UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS COGNITIVOS COMO LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER. SE DESCUBREN ASIMISMO COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y METODOS PARA SU PREPARACION. SE DESCUBREN TAMBIEN COMBINACIONES SINERGICAS DE COMPUESTOS DE LA FORMULA ANTERIOR U OTROS COMPUESTOS CAPACES DE ESTIMULAR LA LIBERACION DE ACETILCOLINA CON INHIBIDORES DE LA ACETILCOLINESTERASA.
DERIVADOS DE ORTO-ANTRANILAMIDA COMO ANTICOAGULANTES.
(01/10/2004) Un compuesto de la fórmula (I) donde A es =CH- o =Nm es 1 a 3; n es 1 a 4; D es -N(R5)-C(Z)- o -N(R5)-S(O)p (en la que p es 0 a 2; Z es oxígeno, azufre o H2; y el átomo de nitrógeno está directamente enlazado al anillo fenílico que tiene los sustituyentes R1 y R2); E es C(Z)N(R5)-o S(O)N(R5)- (en la que p es 0 a 2; Z es oxígeno, azufre o H2; y el átomo de nitrógeno puede estar enlazado al anillo fenílico que tiene los sustituyentes R1 y R2, o al anillo aromático que tiene el sustituyente R4); cada R1 es independientemente hidrógeno, alquilo, arilo, aralquilo, halo, haloalquilo, ciano, -OR5, S(O)p-R9 (en la que p es 0 a 2), C(O)0R 5, C N(R5)R', N(R5)R, O-(O)R5o -N(R5)-CH(R12)-C(O)OR5;…
DERIVADOS DE FURANONA INHIBIDORES DE LA CATEPSINA S.
(01/10/2004) Compuesto según la fórmula (II): en la que: R1 = Ri, RiC(O), Ri C (S), Ri SO2· Ri OC(O), Ri NHC(O) Ri = X1 = O, S, NH; W, Y, Z = CH, N; Rii = combinaciones de sustitución individuales o múltiples en el anillo tomadas de: H, alquilo C1-7, alquilo C1-7 cicloalquilo C3-6, OH, SH, amino, halógeno; R2, R4 = H, alquilo C1-7, alquilo C1-7 cicloalquilo C3-7; R3 = alquilo C1-7, alquilo C1-7 cicloalquilo C3-7, alquilo Ar-C1-7; R5 =, alquilo C1-7, alquilo Ar-C1-7, alquilo C1·3- CONRiii, Riv, Riii = H, metilo; Riv = en las que n = 1 a 3, m = 1 a 3; Rv, Rvi = H, alquilo C1-7; A = N, CH; B = N, O, S, CH; Rvii = ausente cuando B = O, S; o Rvii = H, alquilo C1-7 cuando B = N, CH; Rviii = O, alquilo…
(16/09/2004) Un compuesto de la fórmula I (o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo) en la que A es carbonilo o metileno; Rd es -[O-(CH2)d]c-Rc en el que c es 0 ó 1; d es 1, 2 ó 3; y Rc es carboxi, (alcoxi C1-4)carbonilo, hidroximetilo o carbamoilo; con la condición de que si c es 0, Rc es carboxi, (alcoxi C1-4)carbonilo o carbamoilo; o Rd es -[O-(CH2)d]c-Rc en el que c es 1; d es 1, 2 ó 3; y Rc es carboxi, (alcoxi C1-4)carbonilo, hidroximetilo o carbamoilo; Re es hidrógeno, metilo, metoxi o halo; R2 es R2a o R2b en el que R2a es -X2-(CH2)n-Rf en el que X2 es un enlace directo, metileno u O; n es 1, 2 ó 3; y Rf es 5- tretazolilo, carboxi, (alcoxi C1-4)carbonilo o hidroximetilo; R2b es -X2-(CH2)m-NRaRb en el que X2 es un enlace directo, metileno u O; m es 1,…
COMPUESTOS DE TIOPIRANO COMO INHIBIDORES DE MMP.
(01/09/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: TANIGUCHI, KIYOSHI, NEYA, MASAHIRO, TERASAWA, TAKESHI, YAMAZAKI, HITOSHI, SATO, KENTARO, HOSOI, KUMI, TOMISHIMA, YASUYO, YOSHIDA, NORIKO, IMAMURA, YOSHIMASA, TAKASUGI, HISASHI, SETOI, HIROYUKI.
Un compuesto de la fórmula: en que R1 es alquilo (C1-C6), un grupo heterocíclico opcionalmente sustituido o arilo (C6-C10) opcionalmente sustituido, R2 es carboxi, carboxi protegido, hidroxiaminocarbonilo , tetrahidropiraniloxiaminocarbonilo o fenil-alquil (C1-C6)- aminocarbonilo, Ar es arilo (C6-C10) opcionalmente sustituido o un grupo heterocíclico opcionalmente sustituido, A es alquileno (C1-C6), X es oxa o un enlace sencillo, Y es tia, sulfinilo o sulfonilo, Z es metileno, m y n son cada uno un número entero de 0 a 6, y 1= m+n = 6 y su sal.
(01/09/2004) Uso de un derivado pirimidona, representado por la fórmula (I), o de una sal, solvato o hidrato de ese derivado:**(fórmula)** en cuya fórmula R1 representa un grupo alquilo en C1-C18 que puede ser sustituido, un grupo alquenilo en C3-C18 que puede ser sustituido, un grupo alquinilo en C3-C18 que puede ser sustituido, un grupo cicloalquilo en C3-C8 que puede ser sustituido, un grupo arilo en C6-C14 que puede ser sustituido, un grupo alquiloxi en C1-C18 que puede ser sustituido, un grupo alqueniloxi en C3-C18 que puede ser sustituido, un grupo alquiniloxi en C3-C18 que puede ser sustituido, un grupo cicloalquiloxi en C3-C8 que puede ser sustituido, un grupo ariloxi en C6-C14 que puede…
DERIVADOS DE LA DISTAMICINA BENZO-HETEROCICLICA, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y SU USO COMO AGENTES ANTITUMORALES O ANTIVIRALES.
(16/07/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN S.P.A.. Inventor/es: COZZI, PAOLO, BERIA, ITALO, CAPOLONGO, LAURA, BARALDI, PIER, GIOVANNI, CALDARELLI, MARINA, ROMAGNOLI, ROMEO, SPALLUTO, GIAMPIERO.
ESTA INVENCION SE REFIERE A UNOS DERIVADOS DE LA DISTAMICINA BENZO - HETEROCICLICA DE LA FORMULA (I) Y DE LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE DICHOS DERIVADOS. EN DICHA FORMULA (I), N ES 2, 3 O 4; A ES O, S O NR (SIENDO R EL HIDROGENO O EL ALQUILO C 1 - C 4 ); B ES CH O N; SE SELECCIONAN R 2 Y R 3 , CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE, EN EL GRUPO CONSTITUIDO POR HIDROGENO, ALQUILO C 1 - C 4 OCASIONALMENTE SUSTITUIDO POR UNO O VARIOS ATOMOS DE FLUOR, Y ALCOXI C 1 - C 4 ; R 4 ES ALQUILO C 1 - C 4 O HALOALQUILO C 1 - C 3 ; X 1 ES UN ATOMO DE HIDROGENO Y II) LA FORMULA (III) EN LA CUAL X 2 ES UN ATOMO DE HIDROGENO. DICHOS COMPUESTOS SON UTILES COMO AGENTES ANTINEOPLASTICOS O ANTIVIRALES.
BISPIPERIDINAS COMO AGENTES ANTITROMBOTICOS.
(16/07/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: LABORATOIRE L. LAFON. Inventor/es: YUE, CHRISTOPHE, LABORATOIRE L. LAFON, HENRY, MARGUERITE, LABORATOIRE L. LAFON, GIBOULOT, THIERRY, LESUR, BRIGITTE.
Compuestos de **fórmula** en la que R1 se elige entre: - grupos alquilo C1-C4, cicloalquilo mono- o bicíclico C3-C12, alquenilo C2-C4 o alquinilo C2-C4, estando eventualmente sustituidos estos grupos con grupos elegidos entre halógenos y el grupo hidroxi; - grupos arilo mono-, bi- o tricíclicos C6-C14, - grupos heteroarilo elegidos entre los grupos piridilo, tienilo, furanilo, quinolilo, benzodioxanilo, benzodioxolilo, benzotienilo, benzofuranilo y pirazinilo; - grupos fenilalquilo (C1-C4) y naftilalquilo (C1-C4) eventualmente sustituidos en el núclero arilo, pudiendo estar sustituidos los grupos arilo y heteroarilo con uno o varios grupos elegidos independientemente entre halógenos, grupos alquilo C1-C4, trifluorometilo, alquil (C1-C4)tio, alquil (C1- C4)sulfonilo, alquil (C1-C4)oxi, nitro, grupos -COOR, - CH2COOR o -O-CH2-COOR, siendo R un grupo alquilo C1-C4, y sus sales de adición con ácidos farmacéuticamente aceptables.
(01/07/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: BROWN, WILLIAM ASTRAZENECA R & D MONTREAL, WALPOLE, CHRISTOPHER ASTRAZENECA R & D MONTREAL, PLOBECK, NIKLAS,ASTRAZENECA R &D MONTREAL.
Un compuesto de acuerdo con la **fórmula** en la cual R1 se selecciona de: (i) fenilo (ii) piridinilo (iii) tiofenilo (iv) furanilo (v) imidazolilo (vi) triazolilo en las cuales cada anillo fenilo y anillo heteroaromático puede estar sustituido ulteriormente de modo opcional e independiente con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados de alquilo C1-C6 lineal y ramificado, NO2, CF3, alcoxi C1-C6, cloro, fluoro, bromo, y yodo; así como las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos y los isómeros de los mismos.
INHIBIDORES DE SERINA-PROTEASAS DE AZACICLOALCANONA.
(01/07/2004) Un compuesto que tiene la **fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables; en la que Q es (a) 4-(t-butil)fenilo o 4-(t-amil)fenilo; o (b) arilo(C6-C14), ar(C6-C14)alquilo(C1-C4) , ar(C6-C14)alquenilo(C2-C4) , piridilo, tienilo, indolilo, quinolinilo, benzotienilo o imidazolilo; todos los cuales pueden incluir uno o más sustituyentes opcionales, seleccionados independientemente entre halo, trifluorometilo, hidroxi, amino, nitro, ciano, alcoxi(C1- C3), alquilo(C1-C3), metilendioxi, carboxiamino, alcoxi(C1- C4)carbonilamino, ariloxi(C6-C10)carbonilamino , aralcoxi(C7- C11)carbonilamino, aminocarbonilo, mono- o di-alquil(C1- C4)aminocarbonilo, acetamido, amidino, piridilo, naftilo, pirimidinilo, alquenilo, mono- o di-alquil(C1-C4)amino , o sus combinaciones; X es metileno, carbonilo o sulfonilo; R1 es hidrógeno o alquilo(C1-C3);…
DERIVADOS DE PIRIMIDINILO COMO INHIBIDORES DE INTERLEUQUINAS.
(01/07/2004). Solicitante/s: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Inventor/es: PROUTY, CATHERINE, P., DOLLE, ROLAND, E., CHATURVEDULA, PRASAD, V., SCHMIDT, STANLEY, J..
SON DESCUBIERTOS COMPUESTOS, COMPOSICIONES Y METODOS PARA INHIBIR LA ACTIVIDAD PROTEASA DE INTERLEUCINA-1{BE}(1L-{BE}).LOS COMPUESTOS, CETONAS DE METIL {AL}-SUSTITUIDAS DE ACIDO N(PIRIMIDINIL)-ASPARTICO Y ALDEHIDOS DE ACIDO ASPARTICO, TIENEN FORMULA (I) AQUI DESCRITA. ESTOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES DE LA ENZIMA 1{BE} CONVERTIDORA Y COMO TALES SON UTILES CUANDO TAL INHIBICION ES DESEADA.POR EJEMPLO, PUEDEN SER USADOS COMO HERRAMIENTAS EN FARMACOLOGIA, DIAGNOSTICO Y ESTUDIOS RELACIONADOS Y EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES EN MAMIFEROS EN LOS QUE LA ACTIVIDAD PROTEASA 1L-{B} ESTA IMPLICADA.
COMPUESTOS DE HETEROARILFENILPIRAZOL COMO AGENTES ANTIINFLAMATORIOS/ANALGESICOS.
(16/06/2004) Un compuesto de la siguiente **fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable de éste, en la que A se selecciona del grupo constituido por: heteroarilo de 5 a 6 miembros que contiene de 1 a 4 heteroátomos de anillo seleccionados independientemente de -N=, -NR'-, -O-, o -S-, estando el citado heteroarilo opcionalmente sustituido con de 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo constituido por halo, hidroxi, ciano, mercapto, carboxi, nitro, alquilo (C1-C4), alquenilo (C2-C4), alquinilo (C2-C4), alcoxi (C1-C4), -S-alquilo (C1-C4), amino, alquilamino (C1-C4), di[alquil (C1-C4)]amino, amido, alquilamido (C1-C4), di[alquil (C1- C4)]amido, alquil (C1-C4)-(C=O)-O-, alquil (C1-C4)- (C=O)-N(R')-, formilo, alquil (C1-C4)-(C=O)- y alcoxi (C1-C4)-(C=O)-; siendo R' hidrógeno o alquilo (C1-C4); pudiendo estar cada uno…
(16/06/2004) Un compuesto de **fórmula** o una de sus sales de adición de ácido farmacéutica; en la que A es nitrógeno; D es NH; E es carbono; G-J es CH2-CH o CH=C; R es fenilo, fenilo sustituido, naftilo, naftilo sustituido, heteroarilo, o heteroarilo sustituido; R1 es hidrógeno o alquilo C1-C6; R2 es hidrógeno o alquilo C1-C6; R3 es hidrógeno o R2 y R3 se combinan junto con el anillo de 6 miembros al que están unidos, para formar un anillo bicíclico condensado 6:5, 6:6 ó 6:7; en el que fenilo sustituido y naftilo sustituido significa que el grupo fenilo o naftilo está sustituido una vez con un sustituyente seleccionado del grupo constituido por halógeno, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C6, alquiltio…
COMPUESTOS UTILES COMO INHIBIDORES DE AIRCRAFT.
(16/05/2004) Un compuesto que tiene la estructura en la que R1 es H o CN; R2 es fenilo o tienilo, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con fenilo, fenoxi, tienilo, tetrazolilo o 4-morfolinilo; y R3 es fenilo sustituido con -SO2NR5R6 o -NR5SO2R6 y además opcionalmente sustituido con uno o más de los sustituyentes adecuados definidos más adelante; donde R5 es H o alquilo C1-4, heteroarilalquilo sustituido o sin sustituir, arilo sustituido o sin sustituir, o heteroarilo sustituido o sin sustituir, donde los restos arilo y heteroarilo pueden estar sustituidos con uno o más de los sustituyentes adecuados definidos más adelante; o donde n es un número entero de 1 a 4, R4 es OH, alcoxi C1-4, o un ácido glutámico o resto glutamato-éster unido a través del grupo funcional amina., o una sal o solvato farmacéuticamente…
ACIDO IMIDAZOLIL-ALQUENOICO.
(16/05/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION. Inventor/es: WEINSTOCK, JOSEPH, KEENAN, RICHARD, MCCULLOCH, FINKELSTEIN, JOSEPH ALAN.
LA INVENCION SE REFIERE A ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE ANGIOTENSINA II, DE FORMULA (I): LOS CUALES SON UTILES PARA REGULAR LA HIPERTENSION Y PARA EL TRATAMIENTO DE LA INSUFICIENCIA CARDIACA CONGESTIVA, LA INSUFICIENCIA RENAL Y EL GLAUCOMA. SE INCLUYEN ASIMISMO COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE INCLUYEN DICHOS ANTAGONISTAS, Y MEDIOS DE UTILIZACION DE DICHOS COMPUESTOS PARA PRODUCIR UN ANTAGONISMO DEL RECEPTOR II DE ANGIOTENSINA EN MAMIFEROS.
DERIVADOS DE 1,5 - BENZODIAZEPINA.
(16/05/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: ZERIA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: SHINOZAKI, KATSUO, ZERIA PHARMACEUTICAL CO., LTD., MURATA, MASAKAZU, ZERIA PHARMACEUTICAL CO., LTD., MAEDA, KIYOTO, ZERIA PHARMACEUTICAL CO., LTD., MIURA, NAOYOSHI, ZERIA PHARMACEUTICAL CO., LTD., YONETA, TOMOYUKI, ZERIA PHARMACEUTICAL CO., LTD.
DERIVADOS DE LA 1,5 - BENZODIAZEPINA, REPRESENTADOS POR LA FORMULA (I), SUS SALES Y MEDICINAS QUE LOS CONTIENEN COMO INGREDIENTE ACTIVO: [EN LA QUE R 1 REPRESENTA UN ATOMO DE HI DROGENO, UN GRUPO ALQUILO INFERIOR, UN GRUPO ALCOXILO INFERIOR O UN ATOMO DE HALOGENO; CADA UNO DE R 2 Y R 3 , QUE PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES, REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALQUENILO, UN GRUPO ALQUILO, UN GRUPO FENILO, UN GRUPO ACILO, ETC.; Y CADA UNO DE R 4 Y R 5 , QUE PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES, REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALQUILO, UN GRUPO CARBOXILO, ETC.]. LOS COMPUESTOS MUESTRAN UN EXCELENTE ANTAGONISMO CONTRA LOS RECEPTORES DE LA GASTRINA Y/O CCK-B, Y SON UTILES COMO REMEDIOS PARA LA ULCERA GASTRICA Y LOS TRASTORNOS DEL PERISTALTISMO GASTROINTESTINAL.
DERIVADOS DE INDOL Y DE 2,3-DIHIDROINDOL, SU PREPARACION Y USO.
(16/05/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: ROCHE DIAGNOSTICS GMBH. Inventor/es: PERREGAARD, JENS, KRISTIAN, MOLTZEN, EJNER, KNUD, MIKKELSEN, IVAN, SMITH, GARRICK, PAUL.
Un derivado del indol o del 2, 3-dihidro-indol, que tiene la **fórmula** cualquiera de sus enantiómeros o de sus mezclas, o una de sus sales de adición de ácidos, en la que X es un grupo -O-, -S-, o -CR4R5-; e Y es un grupo -CR6R7-, -CR6R7-CR8R9-, o -CR6=CR7-; o X e Y forman conjuntamente un grupo -CR4=CR5-, o -CR4=CR5-CR6R7-; Z es un grupo -O- o -S-; W es un átomo N, C, o un grupo CH; A es un grupo seleccionado de un grupo de fórmula (II), (III), y (IV) en las que las líneas a trazos quieren decir un enlace opcional; R1, R2, R3, R12, R13, R14, R15, R16 y R17 se seleccionan cada uno independientemente de los restos hidrógeno, halógeno, trifluorometilo, alquilo de C1-4, alquenilo de C2- 4, alquinilo de C2-4, cicloalquilo de C3-7, alcoxi de C1-4, hidroxi, formilo, CO-alquilo de C1-4, amino, alquilo de C1- 4-amino, dialquilo de C1-4-amino, CO-alquilo de C1-4-amino, alcoxicarbonilamino, aminocarbonilamino, alquilaminocarbonilamino , dialquilaminocarbonilamino , nitro y ciano.
DERIVADOS DE BENZOCICLOHEPTAPIRIDINA SUSTITUIDA UTILES PARA INHIBIR LA FARNESIL-PROTEIN-TRANSFERASA.
(01/05/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Inventor/es: DOLL, RONALD, J., MALLAMS, ALAN, K., TAVERAS, ARTHUR, G., AFONSO, ADRIANO.
LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS COMPUESTOS DE FORMULA REPRESENTADO POR LOS COMPUESTOS DE (1.4 Y EN LAS CUALES R 1 , R 2 Y R 3 SON CADA UNO SELECCIONADO IND EPENDIENTEMENTE ENTRE LOS HALOGENOS. W REPRESENTA UN GRUPO ELEGIDO ENTRE: -SO 2 R 12 Y -P(O)R 13 R 14 . LA INVENCION SE REFIERE TAMBIEN A PROCEDIMIENTOS DE INHIBICION DE LA FARNESIL PROTEIN TRANSFERASA Y DEL CRECIMIENTO DE LAS CELULAS ANORMALES, POR EJEMPLO DE LAS CELULAS TUMORALES.
COMPUESTOS HETEROCICLICOS UTILES COMO ANTAGONISTAS DE BRANDIQUININA.
(01/05/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: OKU, TERUO, KAYAKIRI, HIROSHI, ABE, YOSHITO, SAWADA, YUKI, MIZUTANI, TSUYOSHI.
ESTA INVENCION SE REFIERE A UN COMPUESTO DE FORMULA (I) EN EL QUE A 1 ES UN GRUPO ALQUILENO MENOR, R 1 ES UN GRUPO QUINOLILO SUSTITUIDO, ETC., R 2 ES UN ATOMO DE HIDRO GENO, HALOGENO O UN GRUPO ALQUILO MENOR; R 3 ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO MENOR; Y R 4 ES UN GRUPO DE FORMULA: - Q - A 2 - R 5 - ,ETC., EN EL QUE R SUP,5 ES UN GRUPO AMINO, ACILAMINO, ETC. A 2 ES UN GRUPO AL QUILENO MENOR O UN ENLACE SENCILLO Y Q ES UN GRUPO DE FORMULA (A), Y A LAS SALES DEL MISMO ACEPTABLES FARMACEUTICAMENTE, A LOS PROCESOS DE PREPARACION DEL MISMO, A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA QUE LO CONTIENE Y A LOS METODOS DE UTILIZACION TERAPEUTICA DEL MISMO PARA LA PREVENCION Y/O EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES MEDIADAS POR BRADICININA O SUS ANALOGOS EN EL SER HUMANO O EN ANIMALES.
DERIVADOS DE 4-TETRAHIDROPIRIDILPIRIMIDINA.
(16/04/2004) La invención se refiere a derivados de 4-tetrahidropiridilpirimidina de fórmula (I) en la que R representa un grupo fenil sustituido por uno a tres sustituyentes seleccionados de entre un átomo de halógeno, un grupo alquilo que tiene de uno a 5 átomos de carbono, un grupo alcoxi que tiene de uno a 5 átomos de carbono, y un grupo trifluormetilo, un grupo fenilo, un grupo tienilo o un grupo furanilo; R{sup,1} representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo que tiene de uno a 5 átomos de carbono, y un grupo mino o un grupo amino sustituido con uno o dos grupos alquilo que tiene de uno a 5 átomos de carbono; R{sup,2} representa un grupo alquilo…
DERIVADOS DE LA PIRIDINA-2-IL-METILAMINA , SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y SU UTILIZACION COMO MEDICAMENTOS.
(01/04/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: PIERRE FABRE MEDICAMENT. Inventor/es: VACHER, BERNARD, KOEK, WOUTER, BONNAUD, BERNARD.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS DE LA PIRIDIN- 2 - IL - METILAMINA DE FORMULA (I) EN LA QUE: U REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN RADICAL METILO; V REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN ATOMO DE CLORO O UN RADICAL METILO; W REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN ATOMO DE FLUOR O UN RADICAL METILO; X REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN ATOMO DE FLUOR Y REPRESENTA UN ATOMO DE CLORO O UN RADICAL METILO; Z REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN ATOMO DE FLUOR O UN ATOMO DE CLORO O UN RADICAL METILO; A REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN ATOMO DE FLUOR O UN ATOMO DE CLORO; UN RADICAL ALQUILO EN C 1 - C 5 ; UN RADICAL FLUOROALQUILO; UN RADICAL CICLOPROPILO; UN GRUPO HETEROCICLICO AROMATICO CON 5 ESLABONES; UN GRUPO ALCOXI O ALQUITIO; UN GRUPO AMINO; UN GRUPO AMINO CICLICO; UN GRUPO ALCOXICARBONILO. ESTOS COMPUESTOS SON UTILES COMO MEDICAMENTOS PARTICULARMENTE COMO ANTIDEPRESIVOS O ANALGESICOS.
DERIVADOS DE QUINOLINA Y DE BENCIMIDAZOL COMO ANTAGONISTAS DE BRADIQUININA.
(01/04/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: OKU, TERUO, KAYAKIRI, HIROSHI, ABE, YOSHITO, SAWADA, YUKI, MIZUTANI, TSUYOSHI.
ESTA INVENCION SE REFIERE A UN COMPUESTO DE FORMULA EN LA QUE R 1 ES HALOGENO, ETC., R 2 ES HALOGENO, ETC., R 3 ES AMINO SUSTITUIDO CON SUSTITUYENTES SELECCIONADOS DEL GRUPO QUE CONSISTEN EN ALQUILO INFERIOR Y ACILO, ETC., R SUP,4 ALQUILO HETEROCICLICO INFERIOR, R 5 ES ALQUILO INFE RIOR, Y A 1 ES ALQUILENO INFERIOR, Y A LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DEL MISMO, A PROCESOS PARA LA PREPARACION DEL MISMO, A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA QUE LO CONTIENE, Y A METODOS PARA EL USO TERAPEUTICO DEL MISMO EN LA PREVENCION Y/O EL TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSION O SIMILARES.
(01/04/2004). Solicitante/s: NOVARTIS AG NOVARTIS-ERFINDUNGEN VERWALTUNGSGESELLSCHAFT M.B.H.. Inventor/es: REVESZ, L SZLO, SCHLAPBACH, ACHIM.
Un compuesto de **fórmula** en la que a es N o C; b es CH cuando a es N u O cuando a es C; indica un enlace sencillo o doble dependiendo de si el anillo de azol es un imidazol o un anillo de oxazol; Z es N o CH; W es -NR6-Y-, -O- o -S-, donde R6 es H, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, cicloalquilo de 3 a 8 átomos de carbono, cicloalquil(de 3 a 8 átomos de carbono)-alquilo(de 1 a 3 átomos de carbono), arilo de 6 a 18 átomos de carbono, heteroarilo de 3 a 18 átomos de carbono, aralquilo de 7 a 19 átomos de carbono o heteroaralquilo de 4 a 19 átomos de carbono, e -Y- es alquileno de 1 a 4 átomos de carbono o un enlace directo.
NUEVOS DERIVADOS DE PIRROL, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(01/04/2004). Solicitante/s: ADIR ET COMPAGNIE. Inventor/es: DE NANTEUIL, GUILLAUME, PORTEVIN, BERNARD, BONNET, JACQUELINE, TORDJMAN, CHARLES.
COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN LA QUE: R REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALQUILO, UN GRUPO AMINO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO O UN GRUPO ACILO (C 1 - C 6 ) LINEAL O RAMIFICADO, R 1 ,R 2 IDENTICOS O DIFERENTES, REPRESENTAN CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE EL UNO DEL OTRO UN GRUPO ARILO, HETEROARILO O CICLOALQUILO (C 5 - C 7 ), PUDIENDO CADA UNO DE ESTOS GRUPOS ESTAR OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, A, CON LOS ATOMOS COMUNES DEL PIRROL, REPRESENTA UN CICLOALQUILO (C 3 - C 12 ) MONOCICLICO O BICICLICO, SATURADO O INSATURADO, UN HETEROCICLO SATURADO DE 5 A 7 ESLABONES QUE CONTIENEN UNO O DOS ATOMOS DE NITROGENO O UN OXA- 7 BICICLO [ 2.2.1 ] HEPTANO, PUDIENDO CADA UNO DE ESTOS CICLOS ESTAR OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS., SUS ISOMEROS ASI COMO SUS SALES DE ADICION A UN ACIDO O A UNA BASE FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE. MEDICAMENTOS.
`3-PIRIDIL-4-ARILPIRROLES SUSTITUIDOS Y PROCEDIMIENTOS TERAPEUTICOS Y PROFILACTICOS RELACIONADOS.
(16/03/2004) Un compuesto que tiene la estructura: o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: (a) R1 se selecciona del grupo formado por (i) hidrógeno, (ii) alquilo C1-5, (iii) alquilamino C1-5 sustituido o no sustituido, (iv) alquilo C1-5 heterociclo nitrogenado seleccionado entre tiazolidina, piperidina, morfolina, piperazina, tiomorfolina, pirrolidina, tiazina, pirrol e imidazol, (v) fenilo, (vi) fenilo sustituido independientemente con uno o más de alquilo C1-5, amino, amino sustituido, nitro, nitrilo y sulfona, y (vii) piridina; (b) R2 se selecciona del grupo formado por (i) hidrógeno, (ii) (CH2)3OH, (iii) alquilfenilo C1-5 sustituido o no sustituido, y (iv) alquilo C1-5 heterociclo nitrogenado seleccionado entre tiazolidina, piperidina, morfolina, piperazina, tiomorfolina, pirrolidina, tiazina, pirrol e imidazol; (c) R3 es uno o más sustituyentes…
INHIBIDORES DE METALOPROTEASAS DE AMINAS CICLICAS SUBSTITUIDAS.
(16/03/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: THE PROCTER & GAMBLE COMPANY. Inventor/es: DE, BISWANATH, ALMSTEAD, NEIL, GREGORY, NATCHUS, MICHAEL, GEORGE, PIKUL, STANISLAW, TAIWO, YETUNDE, OLABISI, BOOKLAND, ROGER, GUNNARD, CHENG, MENYAN.
LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS UTILES COMO INHIBIDORES DE METALOPROTEASAS Y QUE SON EFICACES EN EL TRATAMIENTO DE ESTADOS CARACTERIZADOS POR UNA ACTIVIDAD EXCESIVA DE ESTAS ENZIMAS. LA INVENCION SE REFIERE, EN PARTICULAR, A UN COMPUESTO CUYA ESTRUCTURA ESTA REPRESENTADA POR LA FORMULA GENERAL (I). LA INVENCION SE REFIERE TAMBIEN A COMPUESTOS, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y TERAPIAS DIRIGIDAS CONTRA AFECCIONES CARACTERIZADAS POR UNA ACTIVIDAD DE METALOPROTEASA, DICHAS TERAPIAS IMPLICAN LA UTILIZACION DE ESTOS COMPUESTOS O DE COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS.
NUEVOS DERIVADOS DE PIRIMIDINA Y PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION.
(16/03/2004). Solicitante/s: YUHAN CORPORATION. Inventor/es: LEE, JONG, WOOK, KIM, CHANG SEOP, CHAE, JEONG, SEOK,, KIM, JAE, KYU, LIM, DAE, SUNG,, SHON, MOON, KYU,, CHOI, YEON, SHIK, LEE, SANG, HO, 1-5, SEOSUNG-DONG.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS DE PIRIMIDINA, DE FORMULAS (I-1) Y (I-2), Y A LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, QUE POSEEN EXCELENTE ACTIVIDAD ANTISECRETORA, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN LOS COMPUESTOS CITADOS COMO INGREDIENTE ACTIVO, SUS NUEVOS INTERMEDIARIOS, Y PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE LOS MISMOS. EN DICHAS FORMULAS, R4 Y R5, QUE PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES, SON HIDROGENO INDEPENDIENTE, O UN GRUPO ALQUILO DE C1-C3, O FORMAN CONJUNTAMENTE UN ANILLO DE CILOHEXILA O CICLOPENTILO; A ES UN GRUPO DE FORMULA (II), DONDE R1 Y R2, INDEPENDIENTEMENTE ENTRE SI, HIDROGENO, O UN GRUPO ALQUILO C1-C3, Y R3 ES HIDROGENO, UN GRUPO ALQUILO C1-C3 O UN HALOGENO; Y B ES 1,2,3,4TETRAHIDROISOQUINOLINA-2-ILO SUSTITUIDO EN POSICION 1, DE FORMULA (III-1) O 4,5,6,7-TETRAHIDROTIENO[2 ,3-C]PIRIDIN-6-ILO SUSTITUIDO EN POSICION 7, DE FORMULA (III-2), DONDE R6 ES HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO C1-C3.
DERIVADOS DE BENZISOXAZOLIL-,PIRIDOISOXAZOLIL-Y BENZOTIENIL-FENOXI COMO ANTAGONISTAS DE D4.
(16/03/2004) Un compuesto de **fórmula** una sal o estereoisómero farmacéuticamente aceptable del mismo, en la cual T, T y T son respectivamente bencisoxazolilo que produce C, O y N, benzotienilo que produce C, S y C, o piridoisoxazolilo que produce N, O y N; X es hidrógeno o halo; A es -CH2CH2- o -CH2C(R1)(R2)CH2-, en el cual R1 es H, OH o alcoxi C1-6; y R2 es H o alquilo C1-6; R3 es (CH2)nQ, CH2CH(OH)Q o CH(CH3)Q, 1, 2, 3, 4- tetrahidronaftilo, indanilo opcionalmente sustituido con hidroxi o adamantilo, en donde Q es tienilo, fenilo, furanilo, naftilo, piridilo, indolilo, indazolilo, ciclohexilo, 1, 2- metilendioxifenilo, ciclohexenilo, 1H-pirazolo[4.3- c]piridilo, y Q está opcionalmente sustituido con uno o dos restos independientemente seleccionados entre halo, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, hidroxi, S(O)2CH2,…
