CIP-2021 : A61K 31/423 : condensados con carbociclos.
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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00: - Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.
A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.
A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).
A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.
A61K 31/423 · · · · · condensados con carbociclos.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Derivados de bencimidazol como inhibidores Nav 1.7 (subunidad alfa del canal de sodio, dependiente del voltaje, tipo IX (SCN9A)) para tratar el dolor, la disuria y la esclerosis múltiple.
(22/07/2020) Un compuesto de fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde
R1a, R1b, R1c, y R1d son independientemente hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alquilamino C1-4, (donde cada resto alquilo del alquilo, el alcoxi y el alquilamino puede estar sustituido independientemente con 1 a 5 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en halógeno, hidroxilo, alcoxi C1-4 opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo de sustituyentes A, cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo de sustituyentes B, cicloalcoxi C3-7 opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente…
Productos terapéuticos basados en la lantionina sintetasa 2 tipo C.
(15/07/2020) Un compuesto de la fórmula:
**(Ver fórmula)**
o una sal o éster farmacéuticamente aceptable de este, en donde:
Q es piperazina-1,4-diilo; 2,5-diazabiciclo[2.2.1]heptano-2,5-diilo; 2,5-diazabiciclo[2.2.2]octano-2,5-diilo; 1,4-diazepano-1,4-diilo; benceno-1,4-diamina-N1,N4-diilo; etano-1,2-diamina-N1,N2-diilo; N1,N2-dialquiletano-1,2-diamina-N1,N2-diilo; propano-1,3-diamina-N1,N3-diilo; N1,N3-dialquilpropano-1,3-diamina-N1,N3-diilo; 1,4-diaminoantraceno-9,10-diona-1,4-diilo; C6 areno-1,4-diamina-N1,N4-diilo en donde el areno está sustituido con uno a cuatro sustituyentes en las posiciones 2, 3, 5 o 6 y en donde los sustituyentes se seleccionan independientemente del grupo que consiste en -C(O)O(C1 a C6)alquilo, OH, O(C1 a C6)alquilo, (C1 a C6)alquilo, CF3, F, Cl y Br; o piperazina-1,4-diilo sustituido…
Inhibidores de Kv1.3 y sus aplicaciones médicas.
(01/07/2020) Un compuesto de la fórmula general (III) o una sal, solvato o profármaco del mismo,
**(Ver fórmula)**
en donde
A1 se selecciona del grupo que consiste en N y C-R8;
A2 se selecciona del grupo que consiste en N y C-R3;
A3 se selecciona del grupo que consiste en N y C-R9;
A4 y A5 y A6 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en N y C-R1;
R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo(C1-C3), halógeno, alcoxi(C1-C3) y haloalquilo(C1-C3);
R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno y alquilo(C1-C3);
R3 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo(C1-C3), NR4R5, alquilo(C1-C3)-NR4R5 y ciano;
en donde R4 y R5 se seleccionan…
Compuestos de benzazol y métodos para obtener y usar los compuestos.
(20/05/2020) Un compuesto que tiene una fórmula
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable, solvato, hidrato, N-óxido, o profármaco del mismo, en la que:
X es O o S;
Y es O o S;
Z es N o CR9;
Het-1 es heteroarilo;
R1 y R2 son independientemente H, alifático, heteroalifático, heterociclilo, arilo, aralifático, o junto con el nitrógeno al que están unidos, forman un anillo heterocíclico;
R3, R4, R6 y R9 son independientemente H, alifático, halo, heteroalifático, -O-alifático, heterociclilo, arilo, aralifático, -O-heterociclilo, hidroxilo, nitro, ciano, carboxilo, éster carboxílico, acilo, amida, amino, sulfonilo, sulfonamida, sulfanilo, sulfinilo, o haloalquilo;
R5 es amino, arilo o heteroarilo;
R7 es H,…
Uso de composiciones inmunomoduladoras eficaces para el tratamiento inmunoterápico de pacientes que padecen leucemias mielógenas.
(11/03/2020). Solicitante/s: Modiblast Pharma GmbH. Inventor/es: SCHMETZER,HELGA.
Combinación de agentes activos para administración en tratamiento parenteral, individual y/o prevención de leucemia mielógena en pacientes en remisión de la enfermedad, que comprende GM-CSF y solo un agente adicional seleccionado de PICIBANIL, PGE1, PGE2, CALCIMICINA y TNFα, así como excipientes farmacéuticamente compatibles, que comprenden agua, soluciones acuosas, tampones, soluciones tampón, aglutinantes y/o adyuvantes, en la que la leucemia mielógena es una leucemia mielógena aguda, enfermedad mielodisplásica, enfermedad mieloproliferativa o leucemia mielógena crónica.
PDF original: ES-2791410_T3.pdf
Nuevos enfoques terapéuticos para tratar la enfermedad de Alzheimer.
(04/03/2020). Solicitante/s: Pharnext. Inventor/es: CHUMAKOV, ILYA, COHEN, DANIEL, NABIROCHKIN,SERGUEI.
Una composición para uso en el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer (EA) o un trastorno relacionado, que comprende al menos levosimendán, o una sal o una formulación de liberación sostenida del mismo.
PDF original: ES-2800311_T3.pdf
Pemafibrato para uso en el tratamiento de la enfermedad del hígado graso no alcohólico.
(13/11/2019). Solicitante/s: KOWA COMPANY LTD.. Inventor/es: TAKIZAWA, TOSHIAKI, SHIBATA,HARUKI.
Ácido (R)-2-[3-[[N-(benzoxazol-2-il)-N-3-(4-metoxifenoxi)propil]aminometil]fenoxi]butírico o una sal del mismo, o un solvato del mismo para su uso en la profilaxis y/o tratamiento de la enfermedad del hígado graso no alcohólico.
PDF original: ES-2772754_T3.pdf
Composición y métodos de aumento de la sensibilidad a la insulina.
(11/09/2019). Solicitante/s: Nalpropion Pharmaceuticals, Inc. Inventor/es: MCKINNEY,ANTHONY A, TOLLEFSON,GARY, COWLEY,MICHAEL A.
Una composición que comprende una combinación de bupropión o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo y un antagonista opioide para usar en un método para tratar una afección de glucosa en sangre en un sujeto, dicho método comprende identificar a un sujeto que tiene una afección de glucosa en sangre necesitada del tratamiento y la administración al sujeto de una cantidad de dicha composición que es efectiva para modular un nivel de glucosa en sangre, en el que dicho sujeto padece al menos una afección seleccionada de diabetes, resistencia a la insulina, hiperinsulinemia, metabolismo de glucosa alterado e hiperglucemia.
PDF original: ES-2761812_T3.pdf
Agente terapéutico para la dislipidemia.
(07/08/2019). Solicitante/s: KOWA COMPANY LTD.. Inventor/es: TAKIZAWA, TOSHIAKI, YOSHINAKA,YASUNOBU.
Una composición farmacéutica que comprende:
a) un compuesto representado por la siguiente fórmula general :**Fórmula**
en la que R1 y R2, que pueden ser idénticos o diferentes, cada uno representa un átomo de hidrógeno, un grupo metilo o un grupo etilo; R3a y R3b, que pueden ser idénticos o diferentes, cada uno representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo hidroxilo, un grupo alquilo C1-4, un grupo trifluorometilo o un grupo alcoxi C1-4, R4a y R4b, que pueden ser idéntico o diferente, cada uno representa un átomo de halógeno, un grupo hidroxilo, un grupo alquilo C1-4, un grupo trifluorometilo o un grupo alcoxi C1-4; X representa un átomo de oxígeno; Y representa un átomo de oxígeno; Z representa CH; n es 1; y m es 3, o una sal del mismo, o un solvato del compuesto, o un solvato de la sal del compuesto; y
b) ezetimiba.
PDF original: ES-2752039_T3.pdf
Derivados de urea deuterados o marcados isotópicamente o sales farmacológicamente aceptables de los mismos útiles como agonistas de FPRL-1.
(24/07/2019) Un compuesto sustituido con deuterio o marcado isotópicamente representado con la fórmula general (I) o una sal farmacológicamente aceptable del mismo o un solvato o un hidrato del mismo:**Fórmula**
en donde, en la fórmula (I), Ar1 es un grupo fenilo que opcionalmente tiene un sustituyente o sustituyentes, un grupo heterocíclico aromático de 5 miembros que opcionalmente tiene un sustituyente o sustituyentes, un grupo heterocíclico aromático de 6 miembros que opcionalmente tiene un sustituyente o sustituyentes, o un grupo heterocíclico aromático bicíclico que tiene 8 o 9 átomos y que opcionalmente tiene un sustituyente o sustituyentes;
Ar2 es un grupo fenilo que opcionalmente tiene un sustituyente o sustituyentes (con la excepción de un grupo fenilo sustituido solamente con uno o unos átomos de…
Donadores de nitroxilo de N-hidroximetanosulfonamida.
(29/05/2019) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
cada X se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en halo, -OH, -NO2, -C≡ N, alquilo (C1-C6), perhaloalquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6), perhaloalcoxi (C1-10 C6), arilo (C6-C14), ariloxi (C6-C14), heterocicloalquilo (C4- C7), heteroarilo (5 o 6 miembros), ariloxi (C6-C14), -SH, -SR', -S(O)R', -S(O)OH, -S(O)OR', -SO2NHOH, -SO2NH2, -NH2, -NHR', -NR'R", cicloalcoxi, -C(O)OH, -C(O)OR', -C(O)NH2, C(O)NHR', -C(O)NR'R";
en donde dichos arilo, heterocicloalquilo y heteroarilo están sin sustituir o sustituidos con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados entre R4;
cada R4 se selecciona…
Antagonistas de glucagón.
(27/05/2019). Solicitante/s: METABASIS THERAPEUTICS INC.. Inventor/es: DANG, QUN, HECKER, SCOTT J., GOMEZ-GALENO,JORGE E, LEMUS,ROBERT HUERTA, NGUYEN,THANH HUU, GROTE,MATTHEW P, SUN,ZHILI, LI,HAIQING, REDDY,MALI VENKAT.
Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
en la que:
R44 es H, CH3 o CH3CH2;
R45 es alquilo C1-6, alquenilo, alcoxi, cicloalquilo C3-6, cicloalquenilo C4-8, bicicloalquenilo C4-8, arilo o heteroarilo, cualquiera de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre alquilo C1-6, CF3, F, CN u OCF3;
L es fenilo, indenilo, benzoxazol-2-ilo, cicloalquilo C3-6, cicloalquenilo C4-8 o bicicloalquenilo C4-8, cualquiera de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre F, Cl, CH3, CF3, OCF3 o CN; y
R46 representa uno o más sustituyentes seleccionados entre H, F, Cl, CH3, CF3, OCF3 o CN;
o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable de los mismos,
que tiene una pureza óptica de al menos el 95% del enantiómero R, en el que "enantiómero R" se refiere a la configuración R del carbono alifático que es alfa con respecto al grupo -C(O)NH-.
PDF original: ES-2714207_T3.pdf
Inhibidores de Janus cinasas (JAK).
(15/05/2019) Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula**
en la que,
R1 se selecciona entre H, o se selecciona entre: alquilo C1-6, heteroalquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, heterocicloalquilo de
3-7 miembros, arilo de 5-6 miembros, heteroarilo de 5-6 miembros y**Fórmula** que están opcionalmente sustituidos con 1, 2, 3 o 4 R;
L1, L2 se seleccionan independientemente entre un enlace sencillo, -S(=O)2-, -S(=O)-, -C(=O)-, -NHC(=O)-; R2 se selecciona de: H o se selecciona entre: NH2, alquilo C1-6, heteroalquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, heterocicloalquilo de 3-7 miembros, arilo de 5-6 miembros, heteroarilo…
Ácido 3-(6-alcoxi-5-clorobenzo[d]isoxazol-3-il)propanoico útil como inhibidor de kinurenina monooxigenasa.
(15/05/2019). Solicitante/s: GlaxoSmithKline Intellectual Property Development Limited. Inventor/es: DENIS, ALEXIS, WALKER,ANN,LOUISE, LIDDLE,JOHN, BOUILLOT,Anne,Marie,Jeanne.
Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que:
R1 es heteroarilo no sustituido o sustituido con metilo, etilo, halo o =O; y
R2 es H, metilo o etilo.
o una de sus sales.
PDF original: ES-2737893_T3.pdf
Nuevo derivado de amina o sal del mismo como inhibidores de TNF alfa.
(27/03/2019) Un compuesto como el representado por una general formula o una sal del mismo:
**(Ver fórmula)**
(en donde
G1, G2 y G3 son idénticos o diferentes y son CH o un átomo de nitrógeno;
R1 es un átomo de cloro, un átomo de yodo, un átomo de yodo, un grupo alquilo C1-C6 sustituido opcionalmente, un grupo cicloalquilo C3-C8 sustituido opcionalmente, un grupo arilo sustituido opcionalmente, un grupo alcoxi C1-C6 sustituido opcionalmente, un grupo ariloxi sustituido opcionalmente, un grupo alquil(C1-C6)tio sustituido opcionalmente, un grupo ariltio sustituido opcionalmente, un grupo alquil(C1-C6)amino sustituido opcionalmente, un grupo dialquil(C1-C6)amino sustituido opcionalmente o un grupo heterocíclico sustituido opcionalmente;
R2 es -COOR5 (en donde R5 es un…
6-hidroxibuspirona para su uso en el tratamiento de trastornos del movimiento.
(18/10/2018). Solicitante/s: Contera Pharma APS. Inventor/es: HANSEN, JOHN, BONDO, THOMSEN,MIKAEL S.
Una composición farmacéutica que comprende 6-hidroxibustirona (6-OH-Busp), o una sal o éster farmacéuticamente aceptable de la misma, para su uso en el tratamiento de discinesia.
PDF original: ES-2686529_T3.pdf
(27/09/2018) Un compuesto de fórmula Ib:
y enantiómeros, sales o solvatos farmacéuticamente aceptables del mismo, en los que:
R2 y R3 son iguales o diferentes y representan un átomo de hidrógeno o un grupo seleccionado de hidroxilo, amino, halo, nitro, ciano, ácido carboxílico, alquilo, cicloalquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo, hidroxialquilo, alcoxi, acilo C1-C8, haloalquilo, preferiblemente R2 y R3 representan hidrógeno, alquilo, cicloalquilo o haloalquilo, más preferiblemente hidrógeno, metilo o CF3;
Z1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo seleccionado de halo, hidroxilo, nitro, amino, amido, carbamato, carbamida, sulfonamida, alcoxi, alquilo, haloalquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo, 4-amino-ciclobut-3-eno-1,2- diona, 3-hidroxitiofén-2-il-metanona, o forman con Z2 un anillo de arilo, un anillo de heteroarilo, un anillo…
Agente activador para el receptor activado por proliferadores de peroxisomas.
(24/09/2018) Un compuesto o una sal farmacológicamente aceptable del mismo seleccionado del grupo que consiste en:
ácido 2-metil-4-[3-(3-metilbenzotiofen-2-il)propionil]fenoxiacético,
ácido 2-metil-2-[2-metil-4-[3-(3-metilbenzotiofen-2-il)-propionil]fenoxi]propiónico,
ácido 2-metil-4-[3-[3-metil-5-(trifluorometil)benzotiofen-2-il]propionil]fenoxiacético,
ácido 2-metil-2-[2-metil-4-[3-[3-metil-5-(trifluorometil)-benzotiofen-2-il]propionil]fenoxi]propiónico,
ácido 2-metil-4-[3-[3-metil-6-(trifluorometil)benzotiofen-2-il]propionil]fenoxiacético,
ácido 2-metil-2-[2-metil-4-[3-[3-metil-6-(trifluorometil)-benzotiofen-2-il]propionil]fenoxi]propiónico,
ácido 3-[4-[3-[3-metil-6-(trifluorometil)benzotiofen-2-il]-propionil]-2-metilfenil]propiónico,
ácido 3-[4-[3-[3-etil-6-(trifluorometil)benzotiofen-2-il]propionil]-2-metilfenil]propiónico,
…
Uso de cannabinoides en el tratamiento de la epilepsia.
(10/09/2018). Solicitante/s: GW Research Limited. Inventor/es: GUY,GEOFFREY, WRIGHT,STEPHEN, MEAD,ALICE, JOSHI,CHARUTA, WILFONG,ANGUS.
Cannabidiol (CBD) para el uso en el tratamiento de la epilepsia resistente al tratamiento, en el que la epilepsia es el síndrome de epilepsia relacionada con la infección febril (FIRES).
PDF original: ES-2680679_T3.pdf
Uso de cannabidiol en el tratamiento de la epilepsia.
(10/09/2018). Solicitante/s: GW Research Limited. Inventor/es: GUY,GEOFFREY, WRIGHT,STEPHEN, MEAD,ALICE, CHEETHAM,EMMA, DEVINSKY,ORRIN, SCHILLER,DOMINIC.
Cannabidiol (CBD) para uso en el tratamiento de crisis en la epilepsia, en el que la epilepsia está en sujetos diagnosticados con: síndrome de Lennox-Gastaut; epilepsia por ausencia mioclónica; complejo de esclerosis tuberosa; síndrome de Dravet; síndrome de Doose; síndrome de Jeavons; CDKL5; Dup15q; lipofuscinosis ceroidea neuronal (NCL) y anomalías cerebrales, y en el que el CBD está en forma de un extracto de cannabis altamente purificado que comprende al menos 98% (p/p) de CBD o está presente como un compuesto sintético y las crisis que se van a tratar son crisis de ausencia.
PDF original: ES-2680656_T3.pdf
Derivados de ciclopentilamina 3-sustituida.
(28/02/2018). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: TSAKLAKIDIS, CHRISTOS, STAEHLE, WOLFGANG, LEUTHNER,Birgitta.
Compuestos seleccionados del grupo**Fórmula**
y sus sales, tautómeros y esteroisómeros farmacéuticamente aceptables, incluyendo mezclas de los mismos en todas las relaciones.
PDF original: ES-2671398_T3.pdf
USO DEL COMPUESTO 4-(2,3-DIHIDRO-2-TIOXO-3-BENZOXAZOLIMETILAMINO)-ACIDO SALICILICO COMO ANTIBIOTICO.
(28/12/2017). Solicitante/s: UNIVERSIDAD NACIONAL AUTONOMA DE MEXICO. Inventor/es: TORRES LARIOS,Alfredo, MADRIGAL CARRILLO,Ezequiel Alejandro, SANTAMARÍA SUÁREZ,Hugo Aníbal.
La presente invención se refiere al uso del compuesto 4-(2,3-Dihidro-2-Tioxo-3-Benzoxazolimetilamino)-ácido salicílico (4-DTS) derivado del 2-mercaptobenzoxazol como un agente antibiótico que inhibe de manera específica y en el rango micromolar bajo a la RNasa P bacteriana e inhibe también el crecimiento de la bacteria Escherichia coli. Dicho compuesto 4-DTS es útil para preparar un medicamento para el tratamiento de enfermedades infecciosas ocasionadas por bacterias gramnegativas.
Compuestos antibacterianos.
(15/11/2017) Un compuesto de fórmula (I) para uso en el tratamiento de infección bacteriana, donde el compuesto de la fórmula (I) representa:
**(Ver fórmula)**
donde
R1, R2, R3 y R4 representan independientemente hidrógeno, halo, -CN, Rt1, -O-Rt2,
-C(O)N(Rt3)(Rt4), -SO2Rt5, -N(H)SO2Rt6, -N(Rt7)(Rt8) o un grupo arilo o heterocíclico (los últimos dos grupos son en sí mismos opcionalmente sustituidos por uno o más sustituyentes seleccionados de halo y alquilo C1-6);
Rt1, Rt2, Rt3, Rt4, Rt5, Rt6, Rt7 y Rt8 representan independientemente hidrógeno o alquilo C1-6 opcionalmente sustituidos por uno o más átomos de halo, o, Rt3 y Rt4 y/o Rt7…
Análogos de CC-1065 y sus conjugados.
(27/09/2017) Un compuesto de fórmulas (I) o (II):**Fórmula**
o una sal, un hidrato o un solvato farmacéuticamente aceptables del mismo, en las que
DB es un resto de unión a ADN y es**Fórmula**
R1 es un haluro (fluoruro, cloruro, bromuro y yoduro), azida, un sulfonato (por ejemplo, un alcanosulfonato C1-6 opcionalmente sustituido, tal como metanosulfonato y trifluorometanosulfonato, o un alquilbencenosulfonato C7-12 opcionalmente sustituido, tal como p-toluenosulfonato), N-óxido de succinimida, p-nitrofenóxido, pentafluorofenóxido, tetrafluorofenóxido, un carboxilato y aminocarboxilato (carbamato) o un alcoxicarboxilato (carbonato);
R2, R2', R3, R3', R4, R4', R12 y R19 se seleccionan independientemente entre H, OH, SH, NH2, N3, NO2, NO, CF3, CN, C(O)NH2, C(O)H, C(O)OH, halógeno, Ra, SRa, S(O)Ra, S(O)2Ra, S(O)ORa, S(O)2ORa, OS(O)Ra,…
Composiciones y métodos para el tratamiento de trastornos cognitivos.
(19/07/2017) El uso de un antagonista selectivo de 5-HT6/5-HT2A combinado de fórmula V, en el que dicho compuesto tiene una afinidad por el receptor 5-HT6 con un valor de pKi superior o igual a 8, una afinidad por el receptor 5-HT2A con un valor de pKi superior o igual a 8, y tiene una selectividad de al menos 30 sobre el receptor D2 de la dopamina, el receptor H1 de histamina, y los receptores muscarínicos M1 y M2 para la fabricación de un medicamento para tratar un estado de enfermedad asociado con un trastorno cognitivo,
seleccionado del grupo que consiste en discapacidades de aprendizaje, deterioro cognitivo leve, deterioro cognitivo relacionado con la edad, senilidad cerebral, demencia vascular, demencia asociada al SIDA, amnesia inducida por choque eléctrico, deterioro de la memoria asociado con la ansiedad, síndrome de Down,…
(14/06/2017) Un compuesto de acuerdo con la fórmula general I **Fórmula**
en la que R1 representa heteroarilo, estando dicho heteroarilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de R2; en la que dicho heteroarilo se selecciona del grupo que consiste en **Fórmula**
en las que X1, X2, X3 y X4 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en C, CH, N, NH, S y O;
y en las que Y1, Y2, Y3, Y4, Y5, Y6, Y7, Y8, Y9 e Y10 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en C, CH y N;
en las que
R1 representa G1 y al menos uno de X1 o X4 se selecciona del grupo que consiste en N, NH, S y O;
o
R1 representa G2 y al menos uno de Y1 o Y5 representa N;
o
R1 representa G3 y el punto de unión a 3-O-ingenol se produce a través de X1 o X3, y X2 se…
Derivados del ácido 3-(5-cloro-2-oxobenzo[d]oxazol-3(2H)-il)propanoico como inhibidores de KMO.
(26/10/2016). Solicitante/s: GlaxoSmithKline Intellectual Property Development Limited. Inventor/es: WALKER,ANN,LOUISE, LIDDLE,JOHN, BOUILLOT,Anne,Marie,Jeanne, MIRGUET,OLIVIER.
Un compuesto de fórmula (I) o una de sus sales**Fórmula**
en la que:
X es un enlace y R1 es -H, -halo o -CN; o
X es -CH2- y R1 es -H o -alquilo de C1-3; o
X es -O- y R1 es -alquilo de C1-4, -(CH2)mCF3, -CHR2CH2OMe, -(CH2)n-cicloalquilo de C3-4, -(CH2)noxetano, -bencilo o -CHR2heteroarilo; en la que el heteroarilo puede estar adicionalmente sustituido con halo, metilo, etilo u O;
m ≥ 1 o 2;
n ≥ 0 o 1;
R2 ≥ -H, -metilo o -etilo; y
R3 ≥ H o -metilo,
con tal de que el compuesto de fórmula (I) o una de sus sales no sea ácido 3-(5-cloro-2-oxobenzo[d]oxazol-3(2H)- il)propanoico o ácido 3-(5-cloro-2-oxobenzo[d]oxazol-3(2H)-il)-2-metilpropanoico.
PDF original: ES-2647307_T3.pdf
Derivados de urea o sales farmacológicamente aceptables de los mismos útiles como agonistas del receptor de péptido formilado 1 (FRPL-1).
(05/10/2016) Un compuesto representado con la fórmula general (I) o una sal farmacológicamente aceptable del mismo o un solvato o un hidrato del mismo:**Fórmula**
en donde, en la fórmula (I), Ar1 es un grupo fenilo que opcionalmente tiene un sustituyente o sustituyentes, un grupo heterocíclico aromático de 5 miembros que opcionalmente tiene un sustituyente o sustituyentes, un grupo heterocíclico aromático de 6 miembros que opcionalmente tiene un sustituyente o sustituyentes, o un grupo heterocíclico aromático bicíclico que tiene 8 o 9 átomos y que opcionalmente tiene un sustituyente o
sustituyentes;
Ar2 es un grupo fenilo que opcionalmente tiene un sustituyente o sustituyentes (con la excepción de un grupo fenilo sustituido solamente con un átomo de halógeno), un grupo heterocíclico…
Nuevas arilamidas sustituidas por benzoxazolona.
(10/08/2016). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: CHEN, LI, FENG,Lichun, YANG,Minmin, DILLON,MICHAEL P.
Un compuesto de fórmula III:**Fórmula**
o sus sales farmacéuticamente aceptables,
en la que:
R1 es: metilo;
R2 es: ciclopropilo; 2-metoxi-1-metil-etilo; 2-hidroxi-1-metil-etilo; 5-metilpirazin-2-il-metilo; 1-pirazin-2-il-etilo; pirimidin-5-il-metilo; 6-metil-piridazin-3-il-metilo; piridazin-3-il-metilo; 5-metil-pirimidin-2-il-metilo; o 2-metilpirimidin- 5-il-metilo;
X es: -N-;
n es de 0 a 2;
Y es: -O-;
R8 es: alquilo C1-6; alcoxi C1-6; alquil C1-6-sulfonilo; halo-alquilo C1-6; o halo.
PDF original: ES-2593405_T3.pdf
(20/07/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en el que
R1 es hidrógeno, alquilo C1-3, CH2OH, CH2-O-CH3, CH2OCH2Ph, CH2CN, CN, halo o C(O)OCH3;
R2 es independientemente hidrógeno, CN, CF3, halo, SO2 alquilo C1-3, alquilo C1-3 o C≡CH;
R3 es hidrógeno, alquilo C1-2, CF3 o -OH;
R4 es hidrógeno, halo o alquilo C1-3;
X es CR4 o N;
A es alquilo C1-6 no sustituido o sustituido por 1-5 sustituyentes seleccionados de entre:
halo, alquilo C1-3, cicloalquilo C3-6, Si(CH3)3, CN, C≡CH , alquilo OC1-3, SME, CF3, OCF3, SCF3, C(O)ORc , C(O)(NRdRe), tetrahidrofurilo, tetrahidropiranilo, tetrahidropirrolilo, o oxotetrahidropirrolilo;
en el que el tetrahidrofurilo…
Derivados de sulfóxido para el tratamiento de tumores.
(06/07/2016). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: SCHIEMANN, KAI, STAEHLE, WOLFGANG, SCHULTZ,Melanie.
Los compuestos la a lm **Fórmula**
así como sus sales, solvatos, enantiómeros, tautómeros y estereoisómeros farmacéuticamente útiles, incluyendo sus mezclas en todas las relaciones.
PDF original: ES-2602203_T3.pdf
Moduladores bencisoxazol de la neurogénesis.
(06/07/2016). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: WICHMANN, JUERGEN, JAKOB-ROETNE, ROLAND, CECCARELLI,SIMONA M, JAGASIA,RAVI.
Compuesto de fórmula: **Fórmula**
en la que:
Ar1/Ar2 son fenilo o un heteroarilo de 5 o 6 elementos,
R1/R2 es hidrógeno, halógeno, alquilo inferior, CF3 o alcoxi inferior,
n,m son 1 o 2,
o a una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable, una mezcla racémica o su enantiómero correspondiente y/o isómeros ópticos del mismo, con la excepción del compuesto 2,1-bencisoxazol, 3-(4-clorofenil)-5-(1-fenil-1H-pirazol-5-ilo).
PDF original: ES-2592704_T3.pdf