CIP-2021 : C07D 261/20 : condensados con ciclos o sistemas cíclicos carbocíclicos.

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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 261/00 hasta C07D 273/00: Compuestos heterocíclicos que tienen nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 261/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de oxazol-1,2 u oxazol-1,2 hidrogenado.

C07D 261/20 · condensados con ciclos o sistemas cíclicos carbocíclicos.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Compuestos para el tratamiento de infecciones víricas por paramixovirus.

(15/01/2020) Un compuesto de Fórmula (Ic), o su sal farmacéuticamente aceptable, que tiene la estructura: **(Ver fórmula)** en donde: X1, X2 y X3 son cada uno en forma independiente C (carbono), N (nitrógeno) u O (oxígeno); la línea de puntos entre X1 y X3 de indica un heteroarilo monocíclico de 6 miembros opcionalmente sustituido, al unir X1 y X3 entre sí; siempre que las valencias de X1, X2 y X3 se satisfagan con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en hidrógeno y un alquilo C1-4 opcionalmente sustituido, y X1, X2 y X3 no estén cargados; A se selecciona del grupo que consiste en un cicloalquilo opcionalmente sustituido, un cicloalquenilo opcionalmente sustituido, un arilo C6-10 opcionalmente sustituido, un aril C6-10(alquilo C1-2) opcionalmente sustituido, un heteroarilo opcionalmente sustituido y un heterociclilo…

Compuestos heterocíclicos tricíclicos.

(18/09/2019) Un compuesto de Fórmula (I): o un estereoisómero o una sal del mismo, en la que: (i) X1 es C-G2, uno de X2 y X3 es N, y el otro de X2 y X3 es O; (ii) X2 es C-G2, uno de X1 y X3 es N, y el otro de X1 y X3 es O; o (iii) X1 es C-G2, uno de X2 y X3 es N, y el otro de X2 y X3 es NH o NCH3. en la que el círculo roto representa dos dobles enlaces no adyacentes dentro del Anillo A; Q1 es CH, C(CH3) o CF; Q2 es CH o N; W es -CH2CH2-, -CH2C(CH3)2- o -CH2CF2-; G1 es -OH, -CH2OH, -CH(OH)CH2OH, -(CH2)0-2COOH, -CH(OH)(CH2)0-2COOH, -CH2NH(CH2)1-2OH, - CH2NRg(CH2)1-2COOH, -CH2NRg(CH2)1-2C(O)NH2, -CH2NRg(CH2)1-2OP(O)(OH)2, -OCH2CH(OH)CH2OH, -(CH2)0- 2C(NH2)(CH3)CH2OH,-(CH2)0-2CRg(NH2)C(O)OH, -(CH2)0-2C(NH2)(CH3)(CH2)1-2OP(O)(OH)2, - CH2CH2C(NH2)(CH2OH)2, -CH2NHCH(CH2OH)2, -CH2N(CH2CH2OH)2,…

Donadores de nitroxilo de N-hidroximetanosulfonamida.

(29/05/2019) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: cada X se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en halo, -OH, -NO2, -C≡ N, alquilo (C1-C6), perhaloalquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6), perhaloalcoxi (C1-10 C6), arilo (C6-C14), ariloxi (C6-C14), heterocicloalquilo (C4- C7), heteroarilo (5 o 6 miembros), ariloxi (C6-C14), -SH, -SR', -S(O)R', -S(O)OH, -S(O)OR', -SO2NHOH, -SO2NH2, -NH2, -NHR', -NR'R", cicloalcoxi, -C(O)OH, -C(O)OR', -C(O)NH2, C(O)NHR', -C(O)NR'R"; en donde dichos arilo, heterocicloalquilo y heteroarilo están sin sustituir o sustituidos con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados entre R4; cada R4 se selecciona…

Compuestos heterocíclicos aromáticos útiles como secretagogos de la hormona del crecimiento.

(29/03/2019) Un compuesto de la fórmula I **(Ver fórmula)** en la que Xa es R1 es un grupo funcional sustituido o no sustituido seleccionado entre el grupo que consiste en alquilo, arilo, alquenilo, alquinilo, arilalquilo, cicloalquilo, heterociclo, alcoxialquilo, arilalquiloxialquilo, ariloxialquilo, heteroarilo, cicloalquilalcoxialquilo, heteroarilalcoxi, heteroarilalquilo y heterocicloalquilo; R2, R3 y R4 son hidrógeno; R1' es un grupo funcional sustituido o no sustituido seleccionado entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, heterociclo, arilo y heteroarilo; Y es C(CH3)2; R5 y R5' en cada aparición se seleccionan cada uno independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, heterociclo y arilo, en donde R5 y R5'…

Compuestos N-hidroxiamidinoheterocíclicos como moduladores de la indoleamina 2,3-dioxigenasa.

(19/03/2019) Un compuesto de Fórmula III: **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: Q es arilo opcionalmente sustituido por 1, 2, 3, 4, o 5 sustituyentes seleccionados independientemente de halo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, cianoalquilo C1-6, y4, - (alquilo C1-4 )-Cy4, CN, N02, ORa4, -(alquilo C1-4 )-ORa4, SRa4, -(alquilo C1-4 )-SRa4, C(O)Rb4, -(alquilo C1-4 )- C(O)Rb4, C(O)NRc4Rd4, -(alquilo C1-4 )-C(O)NRc4Rd4, C(O)ORa4, -( alquilo C1-4 )-C(O)ORa4, OC(O)Rb4, -(alquilo C1-4 )-OC(O)Rb4, OC(O)NRc4Rd4, -(alquilo C1-4 )-OC(O)NRc4Rd4, NRc4Rd4, NRc4C(O)Rb4, -(alquilo C1-4…

Procedimiento para producir una mezcla regioisomérica de dos derivados de la (11R, 17R)-11-epi-fistularina-3, mezcla inhibidora de células de leucemia humana.

(03/09/2018). Solicitante/s: UNIVERSIDAD DE LAS PALMAS DE GRAN CANARIA. Inventor/es: TOLEDO MARANTE,Francisco Javier, ESTÉVEZ ROSAS,Francisco Jesús, GONZÁLEZ BENTOVICS,Alba.

Procedimiento para producir una mezcla regioisomérica de dos derivados de la (11R, 17R)-11-epi-fistularina-3, mezcla inhibidora de células de leucemia humana. La presente invención se refiere a un procedimiento extractivo/sintético específico para obtener una mezcla regioisomérica de dos derivados de la (11R, 17R)-11-epi-fistularina-3, a partir de la biomasa de la esponja marina Aplysina (= Verongia) aerophoba, así como su uso en terapias diversas como inhibidores de células de leucemia humana.

PDF original: ES-2680044_A1.pdf

Compuestos heterocíclicos fusionados como moduladores de los canales iónicos.

(16/11/2016) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** en la que Y es -L-R1 o un anillo heterociclilo o heteroarilo unidos a través de un átomo de nitrógeno del anillo, en el que cada heterociclilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido con de 1 a 3 grupos seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, halo, arilo, heterociclilo, heteroarilo, oxo, alcoxi C1-C6, -OH, -NH2, -COR7, -CO2R7, -NHSO2R7, -NHCO2R7 y -CN; y en el que cada alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, arilo, heterociclilo, heteroarilo y alcoxi C1-C6 está opcionalmente sustituido con de 1 a 3 alcoxi C1-C6, halo, -CF3, -CN, -OH, -NH2 o -OCF3; X es CR8 o N; Z es CR9 o N; L es -O-, -NR5-, -NR5(CHR6)n-, -O(CHR6)n, -O(CHR6)nC(O)-,…

Derivados de sulfamoílo bicíclicos condensados y su uso como medicamentos en el tratamiento de la hepatitis B.

(12/10/2016) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** o un estereoisómero o forma tautomérica del mismo, en donde: A representa N, C u O; B representa C o N; D representa C o N; E representa C o N; en donde, si A y E son N o C, están opcionalmente sustituidos con R4; R1 representa hidrógeno o alquilo C1-C3; R2 representa alquilo C1-C6, alquil C1-C3-R6, bencilo, o un anillo saturado de 3-7 miembros que contiene opcionalmente uno o más heteroátomos seleccionados, cada uno independientemente, del grupo que consiste en O, S y N, estando dicho alquilo C1-C6 o un anillo saturado de 3-7 miembros opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados, cada uno…

Síntesis de tetraciclinas y sus análogos.

(27/07/2016) Un compuesto de la fórmula: **Fórmula** o su sal o tautómero, en donde R3 es hidrógeno; halógeno; alifático cíclico o acíclico, sustituido o no sustituido, ramificado o no ramificado; heteroalifático cíclico o acíclico, sustituido o no sustituido, ramificado o no ramificado; acilo sustituido o no sustituido; arilo sustituido o no sustituido; heteroarilo sustituido o no sustituido; -ORC; -C(≥O)RC; -CO2RC; -CN; -SCN; -SRC; - SORC; -SO2RC; -NO2;-N(RC)2; -NHC(O)RC; o -C(RC)3; en donde cada caso de RC es independientemente hidrógeno, un grupo protector, alifático, heteroalifático, acilo; arilo; heteroarilo; alcoxi; ariloxi; alquiltio; ariltio; amino, alquilamino, dialquilamino, heteroariloxi; o heteroariltio; R4 es hidrógeno; halógeno;…

Compuestos plaguicidas.

(25/05/2016) Un compuesto de fórmula I**Fórmula** en donde C1 es C o CH C2 es C o CH A1 es N o C A2 es N, C(R2), N(R3), O, S o C(R4,R5); y A3 es N, O, S, N(R6), C (R7) o C(R8,R9); en donde uno o dos enlaces no adyacentes en el anillo de 5 miembros formado por C1, C2, A1, A2 y A3 son enlaces dobles, mientras que los otros son enlaces simples, con la condición de que el enlace entre A1 y A2 o el enlace entre A1 y C1 o el enlace entre A2 y A3 o el enlace entre C1 y C2 o el enlace entre A3 y C2 es un enlace doble, además con la condición de que por lo menos uno de A1, A2 y A3 es N, N(R3) o N(R6), y en donde R2, R7 independientemente entre sí, se seleccionan…

Proceso en un recipiente para producir 1,2-bencisoxazol-3-metanosulfonamida.

(13/01/2016) Un proceso para producir 1,2-bencisoxazol-3-metano-sufonamida, que comprende: (a) hacer reaccionar 4-hidroxicumarina, hidroxilamina o una de sus sales de adición de ácidos, y una base en agua para proporcionar una primera mezcla; (b) acidificar la primera mezcla con un ácido, añadir 1,2-dicloroetano a la misma para proporcionar una segunda mezcla y retirar una fase acuosa de la segunda mezcla para proporcionar una tercera mezcla que contiene ácido1,2-bencisoxazol-3-acético y 1,2-dicloroetano; (c) retirar agua de la tercera mezcla por medio de destilación para proporcionar una cuarta mezcla, añadir ácido clorosulfónico a la cuarta mezcla y hacer reaccionar la mezcla para proporcionar una quinta mezcla, y añadir una base a la quinta mezcla para proporcionar una sexta mezcla que contiene una sal de metal alcalino de ácido 1,2- bencisoxazol-3-metanosulfónico; …

Antagonistas del receptor P2X3 para el tratamiento del dolor.

(09/12/2015) Un compuesto de fórmula estructural I:**Fórmula** o sales farmacéuticamente aceptables, y enantiómeros individuales y diastereómeros del mismo, en la que: X e Y representan, de manera independiente, N o CR1; A representa un heterociclilo de cinco miembros seleccionado del grupo que consiste en (CH2)noxazolilo, (CH2)nisoxazolilo y (CH2)ndihidro-10 isoxazolilo; R1 representa H, alquilo C1-6, halógeno, (CH2)nCF3, cicloalquilo C3-10, CN, (CH2)nOR2, (CH2)nheterociclilo C5-10, (CH2)narilo C6-10 o alcoxi C1-6; estando dichos alquilo, cicloalquilo, heterociclilo y arilo opcionalmente sustituidos con de 1 a 3 grupos de alquilo C1-6, halógeno, hidroxilo, (CH2)nCF3 o CN; R2 representa H, alquilo C1-6; R3 representa CR2R4R5; o R2 y R3 pueden combinarse con el nitrógeno al que están unidos para formar un heterociclilo C5-10…

Inhibidores de neprilisina.

(12/08/2015) Un compuesto de fórmula I: **Fórmula** en la que: R1 se selecciona entre -OR7 y -NR8R9; R2 es H o -P(O)(OH)2 o R2 se toma junto con R7 para formar -CR18R19- o se toma junto con R8 para formar -C(O)- X es un -heteroarilo C1-9; R3 está ausente o se selecciona entre H; halo; -alquilen C0-5-OH; -NH2; -alquilo C1-6; -CF3; -cicloalquilo C3-7; -alquilen C0-2-O-alquilo C1-6; -C(O)R20; -alquilen C0-1-COOR21; -C(O)NR22R23; -NHC(O)R24; ≥O; -NO2; -C(CH3)≥N(OH); fenilo opcionalmente sustituido con uno o dos grupos seleccionados independientemente entre halo, -OH, -CF3, -OCH3, -NHC(O)CH3, y fenilo; naftalenilo; piridinilo; pirazinilo; pirazolilo opcionalmente sustituido con metilo; tiofenilo opcionalmente sustituido…

Inhibidores de MEK.

(17/06/2015) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que G es R1a, R1b, R1c, R1d, R1e, Ar1, Ar2 o Ar3; R0, R1 y R2 se seleccionan independientemente entre H, halógeno, ciano, cianometilo, nitro, difluorometoxi, difluorometoxi, trifluorometilo, azido, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C4, cicloalquilo C3-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6; en el que dichos grupos alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, alquenilo C2-C6 y alquinilo C2-C6 están opcionalmente sustituidos con 1-3 sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, OH, CN, cianometilo, nitro, fenilo, difluorometoxi, difluorometoxi y trifluorometilo; dichos grupos alquilo C1-C6 y alcoxi C1-C4 están opcionalmente…

Derivados de indazol, benzoxazol y pirazolopiridina como inhibidores de la cinasa p38.

(29/04/2015) Un compuesto, incluyendo enantiómeros resueltos, diastereoisómeros, solvatos y sales farmacéuticamente aceptables del mismo, teniendo dicho compuesto la fórmula XVII:**Fórmula** donde Y es O, NR2; W es CR3; R3 es H, NH2, F, Cl, metilo o metilo sustituido; R2 es H, OH, un grupo protector de amino, Zn-NRaRb, Zn-NRa(C≥O)Rb, Zn-SO2Ra, Zn-SORa, Zn-SRa, Zn-ORa, Zn-(C≥O)Ra, Zn-(C≥O)ORa, Zn-O-(C≥O)Ra, alquilo, alilo, alquenilo, alquinilo, heteroalquilo, heteroalilo, heteroalquenilo, heteroalquinilo, alcoxi, heteroalcoxi, Zn-cicloalquilo, en donde dicho cicloalquilo está saturado o parcialmente insaturado, Zn-heterocicloalquilo en donde dicho heterocicloalquilo está saturado o parcialmente…

Procedimiento para la producción de éster 3-[5-[4-(ciclopentiloxi)-2-hidroxibenzoil]-2-[3-(hidroxi-1,2-benzisoxazol-6-il)metoxi]fenil]propionato e intermedio para este procedimiento.

(12/11/2014) Un método para preparar un derivado de benzofenona representado por la fórmula general:**Fórmula** en donde R2a representa un grupo alcoxi; y R3b representa un grupo cicloalquilo, o una sal del mismo, que comprende: someter un derivado de benzofenona representado por la fórmula general:**Fórmula** en donde R3a y R4a representan un grupo alquilo, a una reacción de desalquilación para proporcionar un derivado de benzofenona representado por la fórmula:**Fórmula** o una sal del mismo, someter después el derivado de benzofenona o una sal del mismo a una reacción de alquilación en presencia de una base para proporcionar un derivado de benzofenona representado por la fórmula general:**Fórmula** en…

Procedimiento para la producción de éster de ácido 3-{5-[4-(ciclopentiloxi)-2-hidroxibenzoil]-2-[(3-oxo-2-sustituido-2,3-dihidro-1,2-benzisoxazol-6-il)metoxi]fenil}propiónico e intermedio para el procedimiento.

(29/10/2014) Un método para preparar un derivado de ácido fenilpropiónico representado por la fórmula general:**Fórmula** en donde R2a representa un grupo alcoxi; R3b representa un grupo cicloalquilo; y R5 representa un grupo metilo que está sustituido con uno o más grupos fenilo opcionalmente sustituidos, o un grupo heterocíclico que contiene oxígeno opcionalmente sustituido, o una sal del mismo, que comprende: hacer reaccionar un derivado de benzofenona representado por la fórmula general:**Fórmula** en donde R2a y R3b se definen como antes, o una sal del mismo, con un derivado de 6-(halometil)-1,2- benzisoxazol-3(2H)-ona representado por la fórmula general:**Fórmula** en donde X representa un átomo de halógeno; y R5 se define como antes; preparándose el derivado de benzofenona mediante oxidación de la metil-2H-cromen-2-ona representada…

Uso de derivado de benzofenona o la sal del mismo e inhibidor de TNF-alfa combinados y composición farmacéutica que contiene el derivado o la sal del mismo y el inhibidor.

(17/09/2014) Una combinación de un derivado de benzofenona representado por la fórmula general de más abajo o una sal del mismo y uno o más inhibidores de TNFα para su uso en un método de tratamiento de enfermedades autoinmunitarias: **Fórmula** [Fórmula I] en donde R1 representa un grupo heterocíclico que puede estar sustituido, un grupo fenilo sustituido o un grupo alquilo que puede estar sustituido; Z representa un grupo alquileno que puede estar sustituido; R2 representa un grupo heterocíclico que puede estar sustituido, un grupo alcoxicarbonilo o heterocíclico carbonilo que puede estar sustituido, o un grupo carboxilo que puede estar protegido; R3…

Compuestos de bencenosulfonamidas, su método de síntesis y su uso en medicina.

(13/08/2014) Compuesto de acuerdo con la fórmula (I) siguiente:**Fórmula** en donde: R1 representa un hidrógeno, un radical alquilo de C1-10, un radical alquenilo de C2-10, un radical alquinilo de C2- 10, un radical alquilo de C1-10 sustituido por un radical arilo que es no sustituido o sustituido, un radical heteroaralquilo, un radical -C(O)-R4, un radical -SO2-R4, o un radical C(O)OR4, R4 que tiene los significados siguientes; R2 es un átomo de hidrógeno o un radical alquilo de C1-4; R3 es un radical alquilo de C1-10, un radical alquenilo de C2-10, un radical alquinilo de C2-10, un radical arilo, un radical alquilo de C1-10sustituido por un radical arilo que es no sustituido o sustituido, un radical heterocíclico, un radical cicloalquilo…

Inhibidores de la p38 y procedimientos de utilización de los mismos.

(14/05/2014) Compuesto para su utilización en terapia, incluyendo dicho compuesto enantiómeros resueltos, diastereómeros, solvatos y sus sales farmacéuticamente aceptables, que presenta la fórmula: en la que Y es CR1, O, o NR2; W es CR3, N, NR4, S u O, siempre que W sea NR4, u O cuando Y es CR1 y W sea CR3 o N cuando Y es NR2; R3 es H, NH2, F, Cl, metilo o metilo sustituido; R4 es H, o metilo o metilo sustituido; R1 y R2 son independientemente H, OH, un grupo protector de amina, Zn-NRaRb, Zn-NRa(C≥O)Rb, Zn-SO2Ra, Zn- SORa, Zn-SRa, Zn-ORa, Zn-(C≥O)Ra, Zn-(C≥O)ORa, Zn-O-(C≥O)Ra, alquilo, alilo, alquenilo, alquinilo, heteroalquilo, heteroalilo, heteroalquenilo, heteroalquinilo, alcoxilo, heteroalcoxilo,…

Indazoles, bencisoxazoles y bencisotiazoles como inhibidores de proteína cinasas.

(08/01/2014) Un compuesto que tiene la Fórmula I o una sal terapéuticamente aceptable del mismo, donde X es S, O o NG1; G1 es H o es alquilo; A1 es C(O)NHR1; B1, C1 y D1 son OR1, H, F, Br, Cl o I seleccionados independientemente; R1 es R2 o R5; R2 es fenilo; R5 es alquilo que está sin sustituir o sustituido con uno, dos, tres, cuatro o cinco de R6, OH, F, Cl, Br o I seleccionados independientemente; R6 es R7 o R9; R7 es fenilo; R9 es heterocicloalquilo, donde heterocicloalquilo es cicloalquilo C3, cicloalquilo C4, cicloalquilo C5 o cicloalquilo C6 que tienen uno o dos o tres restos CH2 reemplazados por O, S, S(O), SO2 o NH seleccionados independientemente y uno o dos restos CH sin reemplazar o reemplazados por N; donde cada resto cíclico anterior está sin sustituir o sustituido independientemente…

Indazoles, benzotriazoles y N-análogos de los mismos como inhibidores de la cinasa p38.

(09/12/2013) Compuesto para su utilización en terapia en un ser humano o animal, incluyendo dicho compuesto enantiómeros resueltos, diastereómeros, solvatos y sales farmacéuticamente aceptables del mismo, que presenta la fórmula: **Fórmula** en la que Y es N; W es C-B o N; U es CH o N; V es C-E o N; X es O, S, SO, SO2, NR7, C≥O, CHR7, -C≥NOR1, -C≥CHR1 o CHOR1; R1 es H, PO3H2, SO3H2, alquilo, alilo, alquenilo, alquinilo, heteroalquilo, heteroalilo, heteroalquenilo, heteroalquinilo, alcoxilo, heteroalcoxilo, Zn-cicloalquilo, Zn-heterocicloalquilo o Zn-Ar1, en la que dicho alquilo, alilo, alquenilo, alquinilo, heteroalquilo,…

N-hidroxiamidinoheterociclos como moduladores de la indolamina 2,3-dioxigenasa.

(06/11/2013) Compuesto de Fórmula III: **Fórmula** o sal del mismo farmacéuticamente aceptable, en la que: Q es fenilo opcionalmente sustituido por 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente de entre halo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, cianoalquilo C1-6, CN, NO2, ORa4, SRa4, C(O)Rb4, C(O)NRc4Rd4, C(O)ORa4, OC(O)Rb4, OC(O)NRc4Rd4, NRc4Rd4, NRc4C(O)Rb4, NRc4C(O)NRc4Rd4, NRc4C(O)ORa4, S(O)Rb4, S(O)NRc4Rd4, S(O)2Rb4, NRc4S(O)2Rb4 y S(O)2NRc4Rd4; o Q es alquilo C1-6 sustituido por fenilo, en el que dicho fenilo está sustituido por alquilo C1-4; R2 es halo, alquilo C1-10, alquenilo…

Derivados de 2-(1,2-Bencisoxazol-3-il)bencilaminas.

(21/08/2013) Derivados de 2-(1,2-bencisoxazol-3-il) bencilamina que tienen la Fórmula I general en la que R1 representa el grupo CONR2R3 que está presente en una de las posiciones 5, 6 o 7 del anillo de 1,2- bencisoxazol; R2 y R3 son de forma independiente H o alquilo (C1-4); y R4 es ciclopropilo, 2-piridilo o fenilo, opcionalmente sustituido con uno o más halógenos; o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.

Isómeros ópticos de un metabolito de iloperidona.

(19/03/2013) Una composición farmacéutica para el uso en el tratamiento de trastornos psicóticos, que comprende (R)-1-(4-{3-[4-(6-fluoro-benzo[d]isoxazol-3-il)-piperidin-1-il]-propoxi}-3-metoxi-fenil)-etanol de fórmula I: o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en asociación con un soporte o diluyente farmacéutico.

Inhibidores de quinasa de tipo indazol, bencisoxazol y bencisotiazol.

(13/03/2013) El compuesto de fórmula (II) o una sal terapéuticamente aceptable del mismo, en la que X se selecciona entre el grupo que consiste en O y S; R1 y R2 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alcoxi, alcoxialcoxi,alcoxialquilo, alquilo, ariloxi, ariloxialquilo, halo, haloalcoxi, haloalquilo, heterociclilo, heterociclilalquenilo,heterociclilalcoxi, heterociclilalquilo, heterocicliloxialquilo, hidroxi, hidroxialcoxi, hidroxialquilo, (NRaRb)alcoxi,(NRaRb)alquenilo, (NRaRb)alquilo, (NRaRb)carbonilalquenilo y (NRaRb)carbonilalquilo;R3 y R4 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alcoxi, alquilo, halo,haloalcoxi, haloalquilo e hidroxi; L se selecciona entre el grupo que consiste en (CH2)mN(R7)C(O)N(R8)(CH2)n y CH2C(O)NR7,…

Nuevos derivados de benzofenona o sales de los mismos.

(07/02/2013) Un derivado de benzofenona representado por la siguiente fórmula general: en la que R1 representa un grupo heterocíclico sustituido o sin sustituir o un grupo fenilo sustituido; Z representa un grupo alquileno sustituido o sin sustituir; R2 representa un grupo heterocíclico sustituido o sin sustituir, un grupo carbonilo heterocíclico sustituido osin sustituir o un grupo carboxilo protegido o desprotegido; R3 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo ciano, un grupo nitro, un grupocarboxilo protegido o desprotegido, un grupo hidroxilo protegido o desprotegido, un grupo amino protegido odesprotegido, un grupo mercapto,…

Compuestos aromáticos fusionados que tienen actividad antidiabética.

(10/10/2012) Un compuesto de fórmula I: o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: el anillo A es un anillo aromático o heteroaromático de 5 ó 6 miembros que tiene 1-2 heteroátomos independientemente seleccionados de O, S y N en el que el anillo A junto con el anillo de fenilo con el que el anillo A está fusionado forma un anillo de naftaleno o benzoheteroaromático; Ar1 y Ar2 son cada uno grupos aromáticos carbocíclicos o heterocíclicos que están seleccionados independientemente del grupo que consiste en fenilo, naftilo, piridinilo, pirazinilo y pirimidinilo, estando dichos grupos aromáticos opcionalmente sustituidos con 1-4 grupos sustituyentes…

Derivados de ácido carboxílico sustituidos de manera oxo-heterocíclica y su uso.

(16/05/2012) Compuesto de fórmula (I) en la que el anillo A representa un azaheterociclo oxo-sustituido, saturado o parcialmente insaturado, de 5 a 7 miembros enlazado por medio de N, que (i) puede contener uno o dos heteroátomos adicionales de la serie N, O y/o S como miembros de anillo, que (ii) está sustituido con un resto seleccionado de la serie flúor, cloro, alquilo (C1-C6), trifluorometilo, cicloalquilo (C3-C7), heterociclilo de 4 a 7 miembros y fenilo o que está benzocondensado, pudiendo estar sustituido el sustituyente fenilo y el anillo de fenilo condensado por su parte hasta dos veces, de manera igual o distinta,…

DERIVADOS DE N-BENZO[D]ISOXAZOL-3-IL-AMINA SUSTITUIDOS COMO INHIBIDORES DE LOS RECEPTORES MGLUR5, SEROTONINA (5-HT) Y NORADRENALINA Y SU UTILIZACIÓN EN LA PRODUCCIÓN DE MEDICAMENTOS.

(07/02/2012) Medicamento que contiene al menos un compuesto seleccionado de entre el grupo consistente en [1] benzo[d]isoxazol-3-ilamida de ácido tiofen-2-carboxílico, [3] benzo[d]isoxazol-3-ilamida de ácido naftalen-2-carboxílico, [4] benzo[d]isoxazol-3-ilamida de ácido adamantan-2-carboxílico, [5] benzo[d]isoxazol-3-ilamida de ácido ciclohexanoico, [6] N-benzo[d]isoxazol-3-il-2,2-dimetil-propionamida, [7] N-(4-metoxibenzo[d]isoxazol-3-il)-2,2-difenilacetamida, [8] (5-bromobenzo[d]isoxazol-3-il)amida de ácido ciclopropanoico, [9] 3,5-dicloro-N-(6-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)benzamida, [10] N-(4-aminobenzo[d]isoxazol-3-il)-4-nitrobenzamida, [11] (4-aminobenzo[d]isoxazol-3-il)amida de ácido naftalen-1-carboxílico, [12] (4-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)amida…

CONTROLAR FLUJO DE ALIENTO EXHALADO DURANTE ANÁLISIS.

(22/12/2011) Aparato para detectar un analito en aliento exhalado, comprendiendo dicho aparato un alojamiento construido para recibir aliento exhalado de un sujeto, teniendo el alojamiento un conducto de flujo a través dividido en un conducto de flujo a través primario y un segundo conducto de flujo a través bifurcado de dicho conducto de flujo a través primario, un elemento de detección de analito sensible a dicho analito retenido en dicho conducto de flujo a través primario y alojado en dicho conducto de flujo a través secundario y medios de bombeo para controlar la velocidad de flujo de aliento exhalado de un sujeto al interior del alojamiento y para hacer que el aliento exhalado…

INDAZOLES, BENCISOXAZOLES Y BENCISOTIAZOLES Y SU USO COMO AGENTES ESTROGÉNICOS.

(15/11/2011) Un compuesto de fórmula (I) o una sal de adición de ácidos o una forma estereoisomérica del mismo, en el que: - R1 es hidrógeno o un alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C6), trifluorometilo, -N=CR5R6, - SO2NR7R8, fenilo, fenilalquilo (C1-C3) o alquilo (C1-C3) sustituido por un radical heterocíclico saturado, en el que el fenilo está sin sustituir o sustituido por al menos un sustituyente seleccionado entre el grupo constituido por un hidroxilo, un halógeno, un nitro, un ciano, un alquilo (C1-C3), un alcoxi (C1-C3), y un trifluorometilo; R1 también puede ser una sal; - R2 y R3 son, cada uno independientemente, hidrógeno o un hidroxilo, halógeno,…

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