CIP-2021 : A61K 31/538 : condensadas en orto o en peri con sistemas carbocíclicos.

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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00:
  • Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".

A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.

A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.

A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).

A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.

A61K 31/538 · · · · · condensadas en orto o en peri con sistemas carbocíclicos.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Composiciones de dactinomicina y métodos para el tratamiento de la leucemia mieloide aguda.

(20/05/2020). Solicitante/s: Falini, Brunangelo. Inventor/es: FALINI,BRUNANGELO, MARTELLI,MARIA.

Una composición que comprende Dactinomicina para uso en un método de tratamiento de leucemia mieloide aguda (AML) en un sujeto en necesidad del mismo, comprendiendo el método administrar al sujeto una cantidad terapéuticamente efectiva de la composición.

PDF original: ES-2809805_T3.pdf

Sales de xantilio 3,6-disustituidas.

(29/04/2020). Solicitante/s: WISTA LABORATORIES LTD.. Inventor/es: WISCHIK,CLAUDE,MICHEL, STOREY,JOHN,MERVYN,DAVID, HARRINGTON,CHARLES,ROBERT, RICKARD,JANET,ELIZABETH, HORSLEY,DAVID, CLUNAS,SCOTT.

Un compuesto de fórmula (II) para usar en un método de tratamiento o profilaxis de una afección de tauopatía o una enfermedad de agregación de proteínas tau: **(Ver fórmula)** en la que: X- es un contraión; Y es O y Z es N -R1 y -R2 son cada uno independientemente alquilo C1-6 saturado, o R1 y R2, junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos, forman un heterociclo C3-7 saturado; -R3 y -R4 son cada uno independientemente alquilo C1-6 saturado, o R3 y R4, junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos, forman un heterociclo C3-7 saturado; y - -R7 y -R8 se seleccionan independientemente entre: -H, alquilo C1-4 saturado, alquenilo C2-4 y alquilo C1-4 halogenado.

PDF original: ES-2799892_T3.pdf

Compuestos de atropisómeros tricíclicos.

(15/04/2020) Un compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** o una de sus sales, en la que: las dos líneas de puntos representan dos enlaces sencillos o dos enlaces dobles; y R1b está presente solo si dichas dos líneas de puntos son dos enlaces sencillos; X es: (i) CR2aR2b o NR2b cuando las dos líneas de untos representan dos enlaces sencillos o (ii) CR2a o N cuando las dos líneas de puntos representan dos dobles enlaces; Q es: **(Ver fórmula)** R1a es H, -CN, -CF3, -CH3, -CR6aR6bOH, -CH2CH2OH, -CH(OH)CH2OH, -CH2CH2F, -NHR7 o -C(O)NR8aR8b; R1b, cuando está presente, es H o -CH3, con la condición de que si R1a es H entonces R1b también es H; R2a es H, F o Cl, con la condición de que si R1a es distinto de…

Derivados de benzotriazol como moduladores de la actividad del TNF.

(22/01/2020). Solicitante/s: UCB Biopharma SRL. Inventor/es: BROOKINGS,Daniel Christopher, KROEPLIEN,BORIS.

Un compuesto de fórmula (IIB) o un N-óxido del mismo, o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, o un derivado de glucurónido del mismo: **(Ver fórmula)** en donde E representa -CH2; V representa C-R22 o N; R12 representa hidrógeno, fluoro, cloro, trifluorometilo, metilo y etoxicarboniletilo; R15 representa difluorometoxi; R16 representa hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-6, trifluorometilo, difluorometoxi o amino; R21 representa hidroxi-alquilo (C1-6) o R21 representa heterocicloalquilo (C3-7), grupo que puede estar opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilsulfonilo C1-6, oxo y carboxi; R22 representa hidrógeno, halógeno o alquilo C1-6; y R23 representa hidrógeno, alquilo C1-6, trifluorometilo o alcoxi C1-6.

PDF original: ES-2775535_T3.pdf

Derivados del ácido 3-(6-cloro-3-oxo-3,4-dihidro-(2H)-1,4-benzoxazin-4-il)propanoico y su uso como inhibidores de KMO.

(18/12/2019). Solicitante/s: GlaxoSmithKline Intellectual Property Development Limited. Inventor/es: DENIS, ALEXIS, WALKER,ANN,LOUISE, LIDDLE,JOHN, BOUILLOT,Anne,Marie,Jeanne, MIRGUET,OLIVIER.

Un compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** en donde: R1 es heteroarilo opcionalmente sustituido con metilo, etilo, halo u =O; y R2 es H, metilo o etilo. o una sal del mismo.

PDF original: ES-2776462_T3.pdf

Métodos para tratar una infección pulmonar bacteriana mediante el uso de fluoroquinolonas.

(23/10/2019). Solicitante/s: Horizon Orphan LLC. Inventor/es: RODNY,OLGA, DUDLEY,MIKE, GRIFFITH,DAVID.

Un antibiótico de fluoroquinolona para su uso en un método para el tratamiento de una infección pulmonar bacteriana, comprendiendo dicho método administrar una cantidad terapéuticamente eficaz de un aerosol del antibiótico de fluoroquinolona; en donde el antibiótico de fluoroquinolona es levofloxacino, en donde la infección pulmonar bacteriana comprende bacterias Pseudomonas aeruginosa que se desarrollan en condiciones anaeróbicas, y en donde las bacterias están expuestas a al menos 0,75 mg/l del antibiótico de fluoroquinolona.

PDF original: ES-2755754_T3.pdf

Composiciones, formulaciones y métodos para tratar enfermedades oculares.

(23/10/2019). Solicitante/s: Aerpio Therapeutics Inc. Inventor/es: SHALWITZ,ROBERT, PETERS,KEVIN, JANUSZ,JOHN, SMITH,ALEXANDER.

Una composición farmacéutica que comprende un compuesto que activa Tie-2 y 2-hidroxipropil-beta ciclodextrina, para su uso en el tratamiento de una afección, en donde el compuesto que activa Tie-2 es un compuesto de la fórmula:**Fórmula** o una sal o zwitterión farmacéuticamente aceptable de la misma.

PDF original: ES-2766326_T3.pdf

Compuestos tricíclicos que contienen nitrógeno para tratar infección por Neisseria gonorrhoeae.

(18/09/2019). Solicitante/s: GlaxoSmithKline Intellectual Property Development Limited. Inventor/es: WIDDOWSON,KATHERINE LOUISA.

Un compuesto para uso en el tratamiento de infección por Neisseria gonorrhoeae, cuyo compuesto se selecciona de la lista que consiste en: 2-({4-[(3,4-dihidro-2H-pirano[2,3-c]piridin-6-ilmetil)amino]-1-piperidinil}metil)-1,2-dihidro-3H,8H-2a,5,8a- triazaacenaftileno-3,8-diona**Fórmula** y (2R)-2-({4-[(3,4-dihidro-2H-pirano[2,3-c]piridin-6-ilmetil)amino]-1-piperidinil}metil)-1,2-dihidro-3H,8H-2a,5,8atriazaacenaftileno- 3,8-diona**Fórmula** y sus sales farmacéuticamente aceptables.

PDF original: ES-2759303_T3.pdf

Amidas de benzoxazinona como moduladores del receptor de mineralocorticoides.

(04/04/2019). Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: TURNER,ANDREW, KOSSENJANS,MICHAEL, EDMAN,Karl, KAJANUS,JOHAN, O'MAHONY,GAVIN, HOGNER,CARL ANDERS, CORNWALL,PHILIP.

Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que R1 se selecciona de CONH2 o CONHCH3; y R2 se selecciona de H, F, Cl o Br; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2707726_T3.pdf

Derivados de purina útiles como inhibidores de hsp90.

(03/04/2019) Un compuesto de la fórmula:**Fórmula** en la que (a) cada uno de Z1, Z2 y Z3 es N; (b) Xa, Xb y Xc son todos carbono, conectados mediante dos enlaces simples o un enlace simple y un doble enlace; (c) Y es -CH2- o -S-; (d) X4 es hidrógeno o halógeno; y (e) X2 y R en combinación se seleccionan entre el grupo que consiste en: (i) X2 es halógeno y R es amino-alquilo primario, un alquil-amino-alquilo secundario o terciario, en el que el nitrógeno de la amina está sustituido para satisfaces la valencia, con la condición de que R no sea un resto piperidino; y (ii) X2 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclo saturado o insaturado, arilo, ariloxi, alcoxi, alcoxi halogenado, alqueniloxi, hidroxialquilo, amino,…

Imidazopiridinas sustituidas como inhibidores de HDM2.

(03/04/2019) Un compuesto representado por la Fórmula I: **Fórmula** En donde R1 es COOH, C(O)ORc, C(O)NRcRc, C(O)NRcSO2Rc, C(O)NRcSO2NRcRc, NRcSO2Rc, **Fórmula** en donde Rd es metilo o H. R2 es **Fórmula** Rj es H o metilo, Rh es independientemente halo, NRcRc, hidroxialquilo C1-C4, hidroxialcoxi C1-C4, -Oalquil C1-C3Oalquilo C1-C3, alquilo C1-C4 o alcoxi C1-C4; a es 0, 1 o 2; R3 es **Fórmula** X es O, S, NR16, CR162, o SO2,. R15 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en fenilo, heteroarilo de 5 o 6 miembros, heterocíclico, haloalquilo C1-C3, halo, haloalcoxi C1-C3alquilo C0-C3, alcoxi C1-C3, alcoxi…

Moduladores alostéricos positivos al receptor M1 muscarínico.

(27/02/2019). Solicitante/s: SUVEN LIFE SCIENCES LIMITED. Inventor/es: JASTI, VENKATESWARLU, NIROGI,Ramakrishna, SHINDE,Anil,Karbhari, MOHAMMED,ABDUL RASHEED, GAGGINAPALLY,SHANKAR REDDY.

Un compuesto de la fórmula (I), **Fórmula** en la que: A1 y A2 cada uno representa independientemente CH, CF o N; W es O, S, S(O) o S(O)2; R1 es **Fórmula** R2 es **Fórmula** en la que * representa el punto de adhesión; R3 es OH, F, NH2 o H; R4 en cada ocurrencia se selecciona independientemente de halógeno, -O-CH3; -S-CH3, -N(CH3)2, -CH3, -CF3, -CHF2, -CH2F, -OH, -CN, fenilo, piridilo e hidrógeno; en la que fenilo y piridilo se sustituyen opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste de halógeno o CH3; X es CH2, O o NH; **Fórmula** a es 0 o 1; y b es 1 o 2; o una forma isotópica, un estereoisómero, un tautómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2719626_T3.pdf

Método para producir un compuesto de 1,4-benzoxazina.

(23/01/2019) Un método para producir un compuesto de 1,4-benzoxazina de la siguiente fórmula [A]:**Fórmula** que comprende las siguientes etapas de; (etapa a) hacer reaccionar un compuesto de la siguiente fórmula [a]:**Fórmula** con haluro de metanosulfonilo en presencia de una base para producir un compuesto de la siguiente fórmula [b]:**Fórmula** en donde Ms es un grupo metanosulfonilo, (etapa b) hacer reaccionar dicho compuesto [b] con un compuesto de ácido borónico de la siguiente fórmula [d]:**Fórmula** en donde R y R' son iguales o diferentes y cada uno de ellos es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo, o ambos se combinan entre sí para formar un grupo alquileno, o con un compuesto de ácido borónico de la siguiente…

Fluoroquinolonas en aerosol y sus usos.

(08/10/2018). Solicitante/s: Horizon Orphan LLC. Inventor/es: SURBER,MARK, BOSTIAN,KEITH A, LOMOVSKAYA,OLGA, GRIFFITH,DAVID C, DUDLEY,MICHAEL N.

Un método para producir un aerosol de una solución que comprende levofloxacina u ofloxacina y un catión divalente o trivalente, y dicho método comprende: obtener una solución que comprende levofloxacina u ofloxacina y un catión divalente o trivalente; y aerosolizar dicha solución para conseguir un aerosol que comprende un diámetro aerodinámico mediano de masa de 5 μm o menos, en el que dicho aerosol es adecuado para la inhalación en un pulmón.

PDF original: ES-2685315_T3.pdf

Método para producir un compuesto de 1,4-benzoxazina.

(25/07/2018). Solicitante/s: MITSUBISHI TANABE PHARMA CORPORATION. Inventor/es: AKATSUKA,HIDENORI, IIJIMA,TORU, HAMADA,Takeshi, OKABE,TOMOYUKI, TOMIKAWA,KAORI, OKAMOTO,YUKIE, TOYAMA,KENICHI, MORODA,ATSUSHI, SUGIURA,YOSHIHIRO.

Un cristal (cristal de la Forma A) de N-[4-(4-fluorofenil)-2,2-dimetil-3-oxo-3,4-dihidro-2H-1,4-benzoxazin-7- il]metanosulfonamida, que tiene al menos un pico de difracción de 6,7° a 11,0°, y tiene picos de difracción a 18,1° y 23,7° como ángulo de difracción (2θ ± 0,2°) en la difracción de rayos X de polvo.

PDF original: ES-2682217_T3.pdf

Granulación en húmedo que usa un agente secuestrante de agua.

(25/04/2018). Solicitante/s: RIGEL PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: LO,RAY, SUN,THOMAS.

Un proceso de granulación en húmedo, que comprende: a) mezclar una composición que comprende sal de (6-(5-fluoro-2-(3,4,5-trimetoxifenilamino) pirimidin-4-ilamino)-2,2- dimetil-3- oxo-2H-pirido[3,2-b][1,4]oxazin-4(3H)-il)metil fosfato de disodio y almidón para formar una mezcla mezclada; b) granular la mezcla mezclada de a) mientras se agrega agua para formar gránulos en húmedo; c) secar los gránulos en húmedo de b) a <65 ° C hasta que se alcance una cantidad perdida en el secado (LOD) de entre 5% y 11% para proporcionar gránulos secos; y d) mezclar un lubricante en los gránulos secos de c) para proporcionar gránulos mezclados.

PDF original: ES-2672519_T3.pdf

Métodos para tratar el síndrome de fuga vascular.

(18/04/2018) Un compuesto para su uso en el tratamiento del síndrome de fuga vascular, teniendo el compuesto la fórmula I:**Fórmula** en la que R es una unidad de tiazolilo sin sustituir o sustituida que tiene la fórmula:**Fórmula** o**Fórmula** o**Fórmula** R2, R3, y R4 son cada uno independientemente: i) hidrógeno; ii) alquilo C1-C6 lineal, ramificado o cíclico sustituido o sin sustituir; iii) alquenilo C2-C6 lineal, ramificado o cíclico sustituido o sin sustituir; iv) alquinilo C2-C6 lineal o ramificado sustituido o sin sustituir; v) arilo C6 o C10 sustituido o sin sustituir; vi) heteroarilo C1-C9 sustituido o sin sustituir; vii) heterocíclico C1-C9 sustituido o sin sustituir; o viii) R2 y R3 pueden tomarse juntos para formar un anillo saturado o insaturado…

Formulaciones de fluoroquinolonas en aerosol para mejorar la farmacocinética.

(21/02/2018). Solicitante/s: Horizon Orphan LLC. Inventor/es: RODNY,OLGA, SURBER,MARK W, BOSTIAN,KEITH A, GRIFFITH,DAVID C, DUDLEY,MICHAEL N.

Un aerosol de una solución acuosa, comprendiendo la solución desde 80 mg/ml a 120 mg/ml de levofloxacina u ofloxacina y desde 160 mM a 220 mM de un catión divalente o trivalente, en el que la solución tiene un pH desde 5 a 7 y una osmolalidad desde 300 mOsmol/kg a 500 mOsmol/kg, para uso en el tratamiento de una infección pulmonar en un humano, en el que la levofloxacina u ofloxacina se administra en una dosis de 20 a 300 mg dos veces al día.

PDF original: ES-2666230_T3.pdf

Antagonistas del receptor 5-HT3 de serotonina para uso en el tratamiento de trastornos vestibulares lesionales.

(21/02/2018). Solicitante/s: INSERM (INSTITUT NATIONAL DE LA SANTE ET DE LA RECHERCHE MEDICALE). Inventor/es: CHABBERT,CHRISTIAN, VENAIL,FRÉDÉRIC.

Un antagonista del receptor 5-HT3 de serotonina para usar en el tratamiento de un trastorno vestibular lesional en un sujeto en necesidad del mismo, en donde dicho antagonista del receptor 5-HT3 de serotonina se selecciona del grupo que consiste de azasetrón, tropisetrón, palonosetrón, lerisetron, alosetrón, granisetrón, dolasetrón, bemesetrón, ramosetron, itasetrón, zacoprida y cilansetrón.

PDF original: ES-2664599_T3.pdf

BENZO-HETEROCICLOS DE SEIS MIEMBROS CON ÁTOMOS DE OXÍGENO Y NITRÓGENO CON ACTIVIDAD ANTITUMORAL.

(03/01/2018). Solicitante/s: UNIVERSIDAD DE GRANADA. Inventor/es: CAMPOS ROSA, JOAQUIN MARIA, MARCHAL CORRALES,JUAN ANTONIO, MORATA TARIFA,Cynthia, RAMÍREZ RIVERA,Alberto, PAZ ROJAS,ELIER, GARCÍA RUBIÑO,María Eugenia.

Benzo-heterociclos de seis miembros con átomos de oxígeno y nitrógeno con actividad antitumoral. La presente invención se refiere a una nueva familia de benzo-heterociclos de seis miembros con átomos de oxígeno y nitrógeno, unidos a purinas, a halógenos y a triazoles sustituidos que son útiles en terapia frente al cáncer, en particular en terapias cuya diana terapéutica son las células madre cancerígenas. La invención también describe el procedimiento de síntesis de dichos compuestos.

PDF original: ES-2648538_A1.pdf

Derivados de alcoholes 1-fenil-2-piridinil-alquílicos como inhibidores de fosfodiesterasa.

(08/11/2017) Una formulación en polvo inhalable que comprende un compuesto de fórmula general (II)**Fórmula** en donde: Z se selecciona del grupo que consiste en (CH2)m en donde m ≥ 0, 1 o 2; y CR4R5 en donde R4 se selecciona independientemente de H o un alquilo (de 1 a 4 átomos de carbono) lineal o ramificado opcionalmente sustituido por uno o más átomos de halógeno o por un cicloalquilo (de 1 a 4 átomos de carbono), y R5 se selecciona independientemente del grupo que consiste en - alquilo (de 1 a 4 átomos de carbono) lineal o ramificado, opcionalmente sustituido por uno o más átomos de halógeno; - fenilo; - bencilo; …

Composiciones y métodos para el tratamiento de trastornos cognitivos.

(19/07/2017) El uso de un antagonista selectivo de 5-HT6/5-HT2A combinado de fórmula V, en el que dicho compuesto tiene una afinidad por el receptor 5-HT6 con un valor de pKi superior o igual a 8, una afinidad por el receptor 5-HT2A con un valor de pKi superior o igual a 8, y tiene una selectividad de al menos 30 sobre el receptor D2 de la dopamina, el receptor H1 de histamina, y los receptores muscarínicos M1 y M2 para la fabricación de un medicamento para tratar un estado de enfermedad asociado con un trastorno cognitivo, seleccionado del grupo que consiste en discapacidades de aprendizaje, deterioro cognitivo leve, deterioro cognitivo relacionado con la edad, senilidad cerebral, demencia vascular, demencia asociada al SIDA, amnesia inducida por choque eléctrico, deterioro de la memoria asociado con la ansiedad, síndrome de Down,…

Benzo-heterociclos de seis miembros con átomos de oxígeno y nitrógeno con actividad antitumoral.

(16/05/2017). Solicitante/s: UNIVERSIDAD DE GRANADA. Inventor/es: CAMPOS ROSA,JOAQUIN, MARCHAL CORRALES,JUAN ANTONIO, MORATA TARIFA,Cynthia, RAMÍREZ RIVERA,Alberto, PAZ ROJAS,ELIER, GARCÍA RUBIÑO,María Eugenia.

Benzo-heterociclos de seis miembros con átomos de oxígeno y nitrógeno con actividad antitumoral. La presente invención se refiere a una nueva familia de benzo-heterociclos de seis miembros con átomos de oxígeno y nitrógeno, unidos a purinas, a halógenos y a triazoles sustituidos que son útiles en terapia frente al cáncer, en particular en terapias cuya diana terapéutica son las células madre cancerígenas. La invención también describe el procedimiento de síntesis de dichos compuestos.

PDF original: ES-2612276_A1.pdf

PDF original: ES-2612276_B1.pdf

Derivados de aminopirimidina como moduladores de LRRK2.

(10/05/2017) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** o sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que: A es un anillo saturado o insaturado de cinco o seis miembros que incluye uno o dos heteroátomos seleccionados entre O, N y S, que se sustituye una vez con R5, y que está opcionalmente sustituido una, dos o tres veces con R6; X es: -NRa-, -O-, o -S(O)r- en donde r es de 0 a 2 y Ra es hidrógeno o alquilo C1-6; R1 es: alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6-alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, aminoalquilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6-alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido con alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6-alquilo C1-6 en donde la porción cicloalquilo C3-6 está opcionalmente sustituida con alquilo C1-6, tetrahidrofuranilo, tetrahidrofuranilalquilo C1-6, oxetanilo,…

Heterociclos de cinco miembros útiles como inhibidores de serina proteasa.

(26/04/2017) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** o sus estereoisómeros, tautómeros, sales farmacéuticamente aceptables o solvatos del mismo, en la que: A es carbociclo C3-10 sustituido con 0-1 R1 y 0-3 R2 o un heterociclo de 5 a 12 miembros que comprende: átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S(O)p, en donde dicho heterociclo está sustituido con 0-1 R1 y 0-3 R2; siempre y cuando A sea un heterociclo que contenga uno o más átomos de nitrógeno, A no esté unido a L a través de ninguno de los átomos de nitrógeno en el anillo A; L es -C(O)NH- o -NHC(O)-; R1 es, independientemente en cada caso, -NH2, -NH(alquilo C1-C3), -NH(alquilo C1-C3)2, -C(≥NH)NH2, - C(O)NR8R9, -S(O)pNR8R9, -(CH2)rNR7R8, -(CH2)rNR7CO2Ra,…

BENZO-HETEROCICLOS DE SEIS MIEMBROS CON ÁTOMOS DE OXÍGENO Y NITRÓGENO CON ACTIVIDAD ANTITUMORAL.

(20/04/2017). Solicitante/s: UNIVERSIDAD DE GRANADA. Inventor/es: CAMPOS ROSA, JOAQUIN MARIA, MARCHAL CORRALES,JUAN ANTONIO, MORATA TARIFA,Cynthia, RAMÍREZ RIVERA,Alberto, GARCÍA RUBIÑO,María Eugenia, PAZ ROJAS,Alberto.

La presente invención se refiere a una nueva familia de benzo-heterociclos de seis miembros con átomos de oxígeno y nitrógeno, unidos a purinas,a halógenos y a triazoles sustituidos que son útiles en terapia frente al cáncer,en particular en terapias cuya diana terapéutica son las células madre cancerígenas. La invención también describe el procedimiento de síntesis de dichos compuestos.

Derivado de benzamida o sal del mismo.

(01/03/2017) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general (I), o una sal del mismo:**Fórmula** en la que los símbolos tienen los siguientes significados:**Fórmula** L: un alquileno C1-5; el anillo D junto con los grupos representados por R6 a R9 que van a unirse al mismo forman un grupo seleccionado de las siguientes fórmulas (a) - (d):**Fórmula** en las que los símbolos tienen los siguientes significados: R6a y R6b: iguales o diferentes, un átomo de hidrógeno, un alquilo C1-5 o un alquilo C1-5 sustituido con halógeno, R7a, R8a, R7b y R8b: iguales o diferentes, un átomo de hidrógeno, un átomo…

Derivados de morfolina como inhibidores de renina.

(15/02/2017) Un compuesto de fórmula general [I]; **Fórmula** en donde R1 es D) un grupo cicloalquilo; R2 es A) un grupo alquilo C1-C10 sustituido con un grupo seleccionado entre 1) un grupo alcoxi C1-C10 que no está sustituido o está sustituido con un grupo que consiste en un grupo hidroxilo, un grupo alcoxi C1-C10, un átomo de halógeno, un grupo alcoxi C1-C10 sustituido con un átomo de halógeno, un grupo amino sustituido con un grupo alquil (C1-C10)carbonilo, un grupo amino sustituido con un grupo arilcarbonilo, un grupo carbonilamino sustituido con un grupo heterociclo, un grupo amino sustituido con un cicloalquilcarbonilo, un grupo amino sustituido con un grupo alcoxi (C1-C10)carbonilo, un grupo arilo, un grupo…

Derivado de 2-acilaminotiazol o sal del mismo.

(14/09/2016) Una composición farmacéutica para el uso en un método para tratar o prevenir la trombocitopenia, comprendiendo la composición un compuesto derivado de 2-acilaminotiazol representado por la siguiente Fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, como un ingrediente activo: en donde los símbolos tienen los siguientes significados: Ar1: arilo, heterociclo aromático monocíclico o heterociclo condensado bicíclico opcionalmente sustituido, con la condición de que cuando R1 sea arilo o piridilo, cada uno de los cuales puede estar sustituido con uno o más grupos seleccionados del grupo que consiste en alquilo inferior, -CO-alquilo inferior, -COO-alquilo inferior, -OH, -O-alquilo inferior, -OCO-alquilo inferior y halógeno, Ar1 no sea fenilo o piridilo, cada uno de los cuales puede…

Derivados de purina útiles como inhibidores de HSP90.

(01/06/2016). Solicitante/s: SLOAN-KETTERING INSTITUTE FOR CANCER RESEARCH. Inventor/es: CHIOSIS,GABRIELA, TALDONE,TONY, SUN,WEILIN.

Un compuesto de fórmula: **Fórmula** en donde (a) Y es -CH2- o -S-; (b) X4 es hidrógeno o halógeno; y (c) X2 y R son una combinación seleccionada de: (i) X2 es un cianoalquilo lineal, ramificado o cíclico, sustituido o no sustituido y R es un grupo aminoalquilo primario, alquilaminoalquilo secundario, alquilaminoalquilo terciario o trialquilamonioalquilo lineal, ramificado, sustituido o no sustituido; o (ii) X2 es un arilo, un alquinilo, un cicloalquilo o un grupo cicloalquenilo y R es: (a) hidrógeno; o (b) un alquilo C1 a C10, alquenilo C2 a C6 o alquinilo C2 a C6 de cadena lineal o ramificada, que está sustituido o sin sustituir; o (c) aminoalquilo, alquilaminoalquilo secundario o terciario o trialquilamonioalquilo; (d) 20 o en donde m es 2-3, n es 1-6 y X es el sitio de unión a 9N.

PDF original: ES-2589403_T3.pdf

Activadores de PKM2 bicíclicos.

(09/03/2016) Compuesto de fórmula (Ia) o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: X e Y se seleccionan cada uno independientemente de O y N(-L-R1); cada L se selecciona independientemente de un enlace, -C(O)-, -(CRaRb)m-, -C(5 O)N(Rc)- o -C(O)O-; A es arilo o heteroarilo, cada uno de los cuales está sustituido con 0-3 apariciones de Rd; cada R1 se selecciona independientemente de hidrógeno, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, alquil-O-alquileno, cicloalquilo C3-10, arilo, aralquilo, heteroarilo, heteroaralquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo; en los que cada alquil-O-alquileno, cicloalquilo, arilo, aralquilo, heteroarilo, heteroaralquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo está sustituido con 0-3 apariciones de Rf…

Derivados biaromáticos antibacterianos.

(24/02/2016) Un compuesto de fórmula I**Fórmula** en la que R representa H, ciano, alcoxi (C1-C3), cianometoxi, cicloalquilmetoxi (C3-C6), hidroxialcoxi (C2-C4), alcoxi (C1-C3)- alcoxi (C2-C3), alcoxicarbonilo (C1-C4), 2-etoxi-2-oxoetoxi, 2-(metilamino)-2-oxoetoxi, (1-cianociclobutil)metoxi, 3- hidroxi-pirrolidin-1-ilo o (3,4-dihidroxiciclopentil)metoxi; U1 representa N o CR1, U2 representa N o CR2, U3 representa N o CR3 y U4 representa N o CR4, se entiende que como máximo tres de U1, U2, U3 y U4 pueden representar N al mismo tiempo; V1 representa N o CR5, V2 representa N o CR6, V3 representa N o CR7 y V4 representa N o CH, se entiende que como máximo dos de V1, V2, V3 y V4 pueden representar N al mismo tiempo; R1 representa H, ciano, hidroxi…

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