CIP-2021 : A61K 31/517 : condensadas en orto o en peri con sistemas carbocíclicos, p. ej. quinazolina, perimidina.

CIP-2021AA61A61KA61K 31/00A61K 31/517[5] › condensadas en orto o en peri con sistemas carbocíclicos, p. ej. quinazolina, perimidina.

Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00:
  • Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".

A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.

A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.

A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).

A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.

A61K 31/517 · · · · · condensadas en orto o en peri con sistemas carbocíclicos, p. ej. quinazolina, perimidina.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Formas cristalinas de 6-((6,7-dimetoxiquinazolin-4-il)oxi)-N,2-dimetilbenzofuran-3-carboxamida.

(29/07/2020). Solicitante/s: Hutchison Medipharma Limited. Inventor/es: WU,ZHENPING, LI,WENJI, CHU,YUPING.

Forma I de 6-((6,7-dimetoxiquinazolin-4-il)oxi)-N,2-dimetilbenzofuran-3-carboxamida, en donde el difractograma de rayos X de polvo de la Forma I comprende ángulos de difracción expresados en grados 2-teta (2θ) a: 5,3, 10,7, 13,9 y 14,6, en donde cada uno de los ángulos de difracción tiene un error de aproximadamente ± 0,2 grados (2θ).

PDF original: ES-2819242_T3.pdf

Composición farmacéutica que comprende un agente antipsicótico atípico y método para su preparación.

(15/07/2020). Solicitante/s: PHARMATHEN S.A.. Inventor/es: KOUTRI,Ioanna, KOUTRIS,EFTHYMIOS, SAMARA,VASILIKI, KALASKANI,ANASTASIA, KALANTZI,LIDA, ABATZIS,MORFIS, KARAVAS,EVAMGELOS, KIZIRIDI,CHRISTINA.

Comprimido de liberación controlada de Paliperidona en forma de comprimido de varias capas que comprende: a) un núcleo de matriz que comprende Paliperidona, un polímero de hinchamiento hidrófilo y un copolímero de ácido metacrílico hidrófobo que contiene una pequeña cantidad de grupos de amonio cuaternario; b) una capa de recubrimiento insoluble que comprende un copolímero de ácido metacrílico que contiene una gran cantidad de grupos de amonio cuaternario y Paliperidona; c) una capa de recubrimiento entérico que comprende un polímero aniónico dependiente del pH.

PDF original: ES-2818249_T3.pdf

Inhibidores de PDK1 heterocíclicos para uso para tratar cáncer.

(17/06/2020). Solicitante/s: SUNESIS PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: HANSEN,STIG K, BINNERTS,MINKE E.

Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en: **(Ver fórmula)** y sales farmacéuticamente aceptables del mismo, para uso en un método de tratamiento del cáncer en un sujeto que lo necesite, en el que el crecimiento o la supervivencia del cáncer depende de una interacción con los sustratos mediada por PDK1-PIF, comprendiendo el método administrar a dicho sujeto una cantidad terapéuticamente eficaz del compuesto o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2820770_T3.pdf

Actividad antitumoral de inhibidores de multicinasas en cáncer colorrectal.

(10/06/2020) Composición para uso en la prevención y/o el tratamiento de cáncer colorrectal en un paciente, que comprende: a) un compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** o una sal, un cocristal o un solvato del mismo, en la que R1, R2 y R3 son, cada uno e independientemente, hidrógeno o un resto seleccionado de entre un grupo alquilo, un grupo cicloalquilo, un grupo cicloalquilo heterocíclico, un grupo hidroxialquilo, un grupo alquilo halogenado, un grupo alcoxialquilo, un grupo alquenilo, un grupo alquinilo, un grupo arilo, un grupo arilo heterocíclico, un grupo alquilarilo, un grupo éster, un grupo carbonato, un grupo ácido carboxílico, un grupo aldehído, un grupo cetona, un grupo uretano, un grupo sililo, un grupo sulfóxido o una combinación de los mismos, R5, R6, R7, R8,…

Aza-aril 1H-pirazol-1-il-bencenosulfonamidas como antagonistas de CCR(9).

(10/06/2020) Un compuesto o sal del mismo de la fórmula (II): **(Ver fórmula)** donde R1 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C2-8 sustituido o no sustituido, alcoxi C1-8 sustituido o no sustituido, alquilamino C1-8 sustituido o no sustituido y heterociclilo C3-10 sustituido o no sustituido; R2 es H, F, Cl o alcoxi C1-8 sustituido o no sustituido; o R1 y R2 junto con los átomos de carbono a los que están unidos forman un anillo carbocíclico no aromático o un anillo heterocíclico; R3 es H, alquilo C1-8 sustituido o no sustituido, alcoxi C1-8 sustituido o no sustituido, o halo; R4 es H o F; R5 es H, F, Cl, o -CH3;…

4,6-diaminoquinazolinas como moduladores de cuna y métodos de uso de los mismos.

(13/05/2020) Un compuesto de Fórmula I: **(Ver fórmula)** en donde R1 es C1-9 alquilo, C3-15 cicloalquilo, heterociclilo, heteroarilo, o C6-10 arilo; en donde cada C1-9 alquilo, C3-5 cicloalquilo, heterociclilo, heteroarilo, y C6-10 arilo pueden estar opcionalmente sustituidos con uno a cuatro Z1; R2 es hidrógeno, -C(O)-R7, -C(O)O-R7, -C(O)N(R7)2, o C1-9 alquilo; R3 es heterociclilo o heteroarilo; en donde cada heterociclilo o heteroarilo están opcionalmente sustituidos con uno a cuatro Z3; R4 es arilo, heterociclilo, o heteroarilo; en donde cada arilo, heterociclilo, o heteroarilo están opcionalmente sustituidos…

Forma amorfa de un compuesto de pirimidinil-ciclopentano inhibidor de la AKT, composiciones y métodos de la misma.

(06/05/2020). Solicitante/s: GENENTECH, INC.. Inventor/es: GOSSELIN, FRANCIS, SAVAGE,SCOTT J, STULTS,JEFFREY, CHAKRAVARTY,PAROMA, KOTHARI,SANJEEV.

Monohidrocloruro de (S)-2-(4-clorofenil)-1-(4-((5R,7R)-7-hidroxi-5-metil-6,7-dihidro-5H-ciclopenta[d]pirimidin-4- il)piperazin-1-il)-3-(isopropilamino)propan-1-ona amorfo.

PDF original: ES-2799512_T3.pdf

Combinaciones de moduladores duales de IRS/STAT3 y agentes anticancerígenos para el tratamiento del cáncer.

(29/04/2020) Una composición farmacéutica que comprende un inhibidor de EGFR y/o un anticuerpo EGFR en combinación con un compuesto representado por la estructura de fórmula D, para usar en el tratamiento de un tumor que ha desarrollado resistencia a un inhibidor del Receptor del Factor de Crecimiento Epidérmico (EGFR) y/o anticuerpo EGFR, o para prevenir la resistencia adquirida de un tumor a un inhibidor de EGFR y/o anticuerpo EGFR, o para prevenir o retrasar la recurrencia del tumor después de la interrupción del tratamiento con un inhibidor de EGFR y/o anticuerpo EGFR, en donde la estructura del compuesto D se representa a continuación: **(Ver fórmula)** incluyendo sus sales; en donde el inhibidor de EGFR se selecciona del grupo que consiste en AZD9291, erlotinib, afatinib, gefitinib, lapatinib, vandetanib,…

Derivados de quinazolin-4-ona sustituidos.

(15/04/2020) Un compuesto de la formula (Ib) o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo. **(Ver fórmula)** en donde R1 se selecciona entre fenilo, que no esta sustituido o esta sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados independientemente de metilo, etilo, difluorometilo, metoxi, difluorometoxi, ciclopropilo, cloro o fluoro; piridilo, que no esta sustituido o esta sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados independientemente de metilo, etilo, difluorometilo, metoxi, difluorometoxi, ciclopropilo, cloro o fluoro; 1-metilpirazol-5-ilo; 2-metiltiofen-5-ilo; cicloalquilo C3-C6 que no esta sustituido o esta sustituido en la posicion 1 con…

Tratamiento de las degeneraciones y de las lesiones fotoinducidas de la retina.

(08/04/2020) Compuesto de la siguiente fórmula (I): **(Ver fórmula)** en la que : - a representa 0 o 1; - b representa un enlace sencillo o un enlace doble; - c representa un enlace sencillo o un enlace doble; - d representa 0 o 1; - X representa un átomo de oxígeno o de nitrógeno, a condición de que cuando X representa un átomo de oxígeno, entonces d es 0 y cuando X representa un átomo de nitrógeno, entonces d es 1; - R1, R2, R3 y R4, idénticos o diferentes, representan un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, en particular elegido entre F, Cl, Br o I, un grupo hidroxilo o un grupo alcoxilo de 1 o 2 átomos de carbono; - R5 y R6, idénticos o diferentes, representan un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo o cicloalquilo de…

IMIPRAMINA PARA USO COMO INHIBIDOR DE LA SOBREXPRESIÓN DE LA FASCINA 1.

(02/04/2020). Solicitante/s: FUNDACION UNIVERSITARIA SAN ANTONIO. Inventor/es: SALO, TUULA, CONESA ZAMORA,PABLO, LUQUE FERNÁNDEZ,Irene, ALBURQUERQUE GONZALEZ,BEGOÑA, PEREZ SANCHEZ,Horacio, MONTORO GARCÍA,Silvia, CAMPIONI RODRIGUES,Priscila, GARCÍA SOLANO,José, BERNABÉ GARCÍA,Angel, NICOLÁS VILLAESCUSA,Francisco José, BERNABÉ GARCÍA,Manuel, CAYUELA FUENTES,Maria Luisa, RUIZ SANZ,Javier, MARTÍNEZ HERRERÍAS,Jose Cristobal.

La presente invención se refiere a imipramina para su uso como inhibidor de la sobreexpresión de la fascina 1, preferiblemente dicha sobreexpresión de la fascina 1 está asociada a cáncer, y más preferiblemente a cáncer colorrectal. También se refiere a un método para el tratamiento del cáncer mediado por fascina 1 que comprende administrar a un sujeto que así lo requiere, una cantidad efectiva de imipramina, y más preferiblemente para el cáncer colorrectal.

Composición médica que comprende un compuesto heterocíclico de diamino-carboxamida como principio activo.

(01/04/2020). Solicitante/s: ASTELLAS PHARMA INC.. Inventor/es: MORI, MASAMICHI, EGUCHI,TOMOHIRO, YAMAKI,YOKO.

Composición farmacéutica para su uso en un método para tratar cáncer relacionado con AXL, que comprende 6-etil-3-({3-metoxi-4-[4-(4-metilpiperazin-1-il)piperidin-1-il]fenil}amino)-5-(tetrahidro-2H-piran-4- ilamino)pirazin-2-carboxamida o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, y un excipiente farmacéuticamente aceptable, en la que el cáncer relacionado con AXL es cáncer que ha adquirido resistencia, mediante la activación de AXL, frente a la terapia con un agente anticanceroso.

PDF original: ES-2788390_T3.pdf

Inhibidores de delta fosfatidilo-inositol 3-quinasa humana.

(04/03/2020) Un compuesto que tiene la fórmula estructural general **(Ver fórmula)** en donde el sistema de anillo A se selecciona del grupo que consiste en **(Ver fórmula)** y **(Ver fórmula)** en donde el sistema de anillo A está opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados del grupo que consiste de N(Ra)2, halo, C1-3alquilo, S(C1-3alquilo), ORa y **(Ver fórmula)** X se selecciona del grupo que consiste en CHRb, CH2CHRb y CH=C(Rb); Y se selecciona del grupo que consiste en nulo y NH; R1 y R2, independientemente, se seleccionan del grupo que consiste en hidrógeno, ORa, halo, C1-6 alquilo, CF3, N02, N(Ra)2, NRaC1-3alquilenoN(Ra)2 y OC1-3alquilenoOR3; R3 se selecciona del grupo que consiste en **(Ver fórmula)** donde el grupo R3 está opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes…

Compuestos de amina que tienen actividad anti-inflamatoria, antifúngica, antiparasitaria y anticáncer.

(04/03/2020). Solicitante/s: WELLSTAT THERAPEUTICS CORPORATION. Inventor/es: VON BORSTEL, REID, W., SIMPSON, DAVID, M., LU,MING, LI,RUI, ZERBY,DENNIS BRYAN, READING,JULIAN, WOLPE,STEPHEN, AMAN,NUREDDIN.

Un compuesto representado por la Fórmula IA1a o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, **(Ver fórmula)** caracterizado porque: n es 2, 3, 4, 5, 6, 7 u 8; p es 1; q es 0; R1 es hidrógeno y R2 es hidrógeno; R4 es hidrógeno; y R5 es alcoxi que tiene de 1 a 6 átomos de carbono no sustituidos o sustituidos por fenilo; o en donde n es 0; p es 0; q es 1; R1 es hidrógeno y R2 es hidrógeno; R4 es hidrógeno o halo; y R5 es alcoxi que tiene de 1 a 10 átomos de carbono, fenoxi o alcoxi que tiene de 1 a 10 átomos de carbono sustituidos por fenilo.

PDF original: ES-2790675_T3.pdf

Derivados de quinazolina, composiciones de los mismos y uso como productos farmacéuticos.

(26/02/2020). Solicitante/s: Shanghai Fochon Pharmaceutical Co. Ltd. Inventor/es: WANG, WEIBO, CHEN, LING, SUN,JING, ZHAO,XINGDONG, TIAN,QIANG, ZHOU,ZUWEN, WANG,XIANLONG, JIANG,LIHUA, LIU,YANXIN, ZENG,FANXIN, LI,TONGSHUANG, LI,ZHIFU, RONG,YUE.

Un compuesto o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en el que el compuesto es (R,E)-N-(4-(3-cloro-4-fluorofenilamino)-7-etoxiquinazolin-6-il)-4-(2-(metoximetil)azetidin-1-il)but-2-enamida.

PDF original: ES-2784664_T3.pdf

[1,8]naftiridinas 2,4-diaril-sustituidas como inhibidores de quinasas para su uso contra el cáncer.

(26/02/2020) Compuesto de formula (I) **(Ver fórmula)** donde: W1, W2, W3, W4 indican independientemente entre si N o CR3, W5 indica N o C, preferiblemente indica N o CR3, mas preferiblemente indica N, Z indica C=C, N(R4)CO, NR4, O, CON(R4), S, CH o N=N, R1 indica un arilo monociclico con 5, 6, 7, 8, 9 o 10 atomos de C o un heteroarilo monociclico con 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13 o 14 atomos de C y 1, 2, 3, 4 o 5 atomos de N, O y/o S, cada uno de los cuales puede estar sustituido independientemente con al menos un sustituyente seleccionado a partir del grupo compuesto por Y, Hal, CN, CF3 u OY, R2 indica H, Hal, A, -(CYY)n-OY, -(CYY)n-NYY, -(CYY)n-Het, SY, NO2, CN, COOY, -CO-NYY, -NY-COA, -NY-SO2A, -SO2-NYY, S(O)mA, -CO-Het, -O(CYY)n-OY, -O(CYY)n-NYY, -O(CYY)n-Het, -NH-COOA, -NH-CO-N YY, -NH-COO-(CYY)n-NYY,…

Nanopartículas poliméricas terapéuticas y métodos para su fabricación y uso.

(15/01/2020). Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: WANG,HONG, ASHFORD,MARIANNE,BERNICE, TROIANO,GREG, NOLAN,JAMES MARTIN III, SHIN,EYOUNG, SONG,YOUNG-HO.

Una nanoparticula terapeutica que comprende 2-(3-((7-(3-(etil(2-hidroxietil)amino)propoxi)quinazolin-4-il) amino)- 1H-pirazol-5-il)-N-(3-fluorofenil)acetamida (AZD1152 hqpa), que comprende del 50 al 99.75 por ciento en peso de un copolimero dibloque de poli(acido lactico)-poli(etilen)glicol, en el que la nanoparticula terapeutica comprende del 10 al 30 por ciento en peso de poli(etilen)glicol, y en la que la nanoparticula terapeutica comprende un acido sustancialmente hidrofobo.

PDF original: ES-2784423_T3.pdf

Combinaciones de un conjugado de fármaco-anticuerpo anti-HER2 y lapatinib, y métodos de uso.

(15/01/2020). Solicitante/s: GENENTECH, INC.. Inventor/es: SLIWKOWSKI,MARK,X, BERRY,LEANNE, PHILLIPS,GAIL LEWIS.

Una combinación terapéutica para uso en un método para el tratamiento de un cáncer que expresa ErbB2, en donde el método comprende la administración a un mamífero de una combinación terapéutica como una formulación combinada o de forma alterna, en donde la combinación terapéutica comprende una cantidad terapéuticamente eficaz de trastuzumab-MCC-DM1, y una cantidad terapéuticamente eficaz de lapatinib, en donde la administración de la combinación terapéutica da como resultado un efecto sinérgico en un modelo de cáncer BT-474.

PDF original: ES-2773510_T3.pdf

Procedimiento de preparación de clorhidrato de 1-(4-(4-(3,4-dicloro-2-fluorofenilamin)-7-metoxiquinazolin-6- iloxi)piperidin-1-il)-prop-2-en-1-ona y productos intermedios usados en el mismo.

(08/01/2020) Un método de preparación de un clorhidrato de 1-(4-(4-(3,4-dicloro-2-fluorofenilamin)-7-metoxiquinazolin-6- iloxi)piperidin-1-il)-prop-2-en-1-ona de fórmula (I), que comprende las etapas de: someter un compuesto de fórmula (VIII) a una reacción con un agente halogenante en presencia de una base orgánica, seguida de una reacción con un compuesto de fórmula (X), para producir un compuesto de fórmula (VI); someter el compuesto de fórmula (VI) a una reacción con una solución de amoníaco en un disolvente prótico polar para producir un compuesto de fórmula (V); someter el compuesto de fórmula (V) a una reacción con un compuesto de fórmula (IX) en un disolvente aprótico polar inerte en presencia de una base para producir un compuesto de fórmula…

Sales de derivado de quinazolina y método de preparación de las mismas.

(25/12/2019). Solicitante/s: Chai Tai Tianqing Pharmaceutical Group Co., Ltd. Inventor/es: TIAN,Xin, LIU,FEI, ZHANG,XIQUAN, TANG,SONG, FENG,WEIWEI, CHEN,ZHILIN, GU,HONGMEI, XU,HONGJIANG.

Un maleato de un compuesto de Fórmula I, **(Ver fórmula)** El maleato del compuesto de Fórmula I de acuerdo con la reivindicación 1, en donde una proporción molar del compuesto de Fórmula I con respecto al ácido maleico es de 1:0,5-4.

PDF original: ES-2775614_T3.pdf

Derivados de piperidina como inhibidor de señalización wnt.

(04/12/2019). Solicitante/s: KYOWA HAKKO KIRIN CO., LTD.. Inventor/es: TAKAHASHI, YUICHI, ISHIDA,HIROSHI, NAKAI,RYUICHIRO, MIURA,YUSUKE, MOTOSAWA,KEIICHI, OKADA,RYOKO.

Un compuesto heterocíclico de anillo condensado representado por la fórmula general (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **(Ver fórmula)** [en donde n1 representa 0 o 1; cada uno de n2 y n3 es 2; R1 representa opcionalmente arilo sustituido, un grupo heterocíclico aromático opcionalmente sustituido o un grupo heterocíclico alifático opcionalmente sustituido; R2 representa un átomo de hidrógeno o hidroxi; R3 representa un grupo heterocíclico aromático opcionalmente sustituido; X1, X2, X3, y X4 pueden ser iguales o diferentes y cada uno representa N o CR4 (en donde R4 representa un átomo de hidrógeno, alquilo inferior, ciano, halógeno, hidroxi, alcoxi inferior, alcanoílo inferior o alquilsulfonilo inferior); Y1 representa CH2 o C(=O); Y2 representa CH o N y L representa CH2 o NH].

PDF original: ES-2771151_T3.pdf

Inhibidores de bromodominio.

(04/12/2019) Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, **(Ver fórmula)** en la que, R2 se selecciona entre CH3, CH2CH3, CH2CF3, CH2F, CHF2, CF3, CH2D, CHD2 o CD3; X5 es C-R5 o N; X6 es C-R6 o N; X7 es C-R7 o N; X8 es C-R8 o N; en la que no más de dos de X5, X6, X7 o X8 pueden ser N; R5 es hidrógeno, halógeno, -CN, -OR61, -NHR61, -N(R61)2, alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo, aralquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, heteroarilo o heteroarilalquilo, en las que cada R61 se selecciona independientemente entre alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo, aralquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, heteroarilo…

Antiandrógenos y moduladores selectivos de los receptores de andrógenos no esteroidales con un resto de piridilo.

(04/12/2019) Un compuesto de la fórmula **(Ver fórmula)** en la que n es un número entero de 0 a 6; en la que m es un número entero de 0 a 1; en la que J e Y son de manera independiente un enlace directo o se seleccionan del grupo que consiste en -O-, - CO-, -CH2-, -S-, -SO-, -SO2-, -NH-, -CHR1-, -C(R1)2- y -NR1-; en la que Ra y Rb se seleccionan de manera independiente del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, - OCH3, alquilo C1-C3, alquenilo C2-C3, nitrilo, trifluorometilo, amida, amina y alquilsulfona; en la que R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno y alquilo C1-C3; en la que R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, -OCH3, -SCH3, alquilsulfóxido, alquilsulfona, nitrilo, -NO2, alquilo C1-C3…

Combinación de anticuerpo anti-FGFR2 y otro agente.

(20/11/2019) Una combinación de un anticuerpo, o un fragmento funcional del mismo, con un inhibidor de la tirosina cinasa FGFR; o una composición farmacéutica que comprende el anticuerpo, o fragmento funcional del mismo, y un inhibidor de la tirosina cinasa FGFR; en la que el anticuerpo, o fragmento funcional del mismo, tiene actividad citotóxica celular dependiente de anticuerpos y se une a un receptor del factor de crecimiento de fibroblastos (FGFR), y en la que el anticuerpo comprende (a) una cadena pesada que comprende CDRH1 que consiste en la secuencia de aminoácidos representada por la SEQ ID NO: 52 del listado de secuencias o una secuencia de aminoácidos derivada de la secuencia de aminoácidos mediante la sustitución de uno o dos aminoácidos; CDRH2 que consiste en la secuencia de aminoácidos representada por la SEQ…

Preparación farmacéutica que comprende un derivado de fenilalanina.

(20/11/2019) Una preparación farmacéutica que comprende el compuesto representado por la fórmula química (A) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, que se dispersa en una matriz que consiste en una sustancia de elevado peso molecular soluble en agua, croscarmelosa sódica y crospovidona, en donde la sustancia de elevado peso molecular soluble en agua es por lo menos un miembro seleccionado del grupo que consiste en celulosas o derivados de las mismas seleccionados de metilcelulosa, hipromelosa, hidroxipropilcelulosa, ftalato de hidroxipropil-metilcelulosa, succinato de acetato de hidroxipropil-metilcelulosa, carboximetil-etilcelulosa, carboximetilcelulosa sódica, hidroxietilcelulosa y ftalato de acetato de celulosa; polímero sintético seleccionado de polietilenglicol, alcohol polivinílico, polivinilpirrolidona, dietilamino acetato de polivinil-acetal y…

Derivados de 1,4-dicarbonil-piperidilo.

(20/11/2019) Compuestos de **(Ver fórmula)** en la que Z indica **(Ver fórmula)** W indica CH2 o C(CH3)2, Q indica C(CH3)2, CH(CH3), CH(CH2CH3), CH[CH(CH3)2], CH[CH2CH(CH3)2], **(Ver fórmula)** u -O-, R indica CH2, C(CH3)2, NH o N(CH3), Y indica Ar o Het, R1 indica H, F o CH3, R2 indica H o CH3, Ar indica fenilo, que no está sustituido, o mono, di o trisustituido con Hal, CN, A, OR3, (CH2)mN(R3)2, COOR3 y/o CON(R3)2, Het indica pirazolilo, piridilo, pirimidilo o piridazinilo, cada uno de los cuales no está sustituido o mono o disustituido con Hal, CN, A, OR3, N(R3)2 y/o (CH2)mCON(R3)2 A indica alquilo no ramificado o ramificado con 1 - 8 átomos de C, en el que uno o dos grupos CH y/o CH2 no adyacentes pueden reemplazarse por átomos…

Biomarcadores para predecir sensibilidad a tratamientos para el cáncer.

(13/11/2019). Solicitante/s: GENENTECH, INC.. Inventor/es: SESHAGIRI,Somasekar, LIN,KUI, PUNNOOSE,ELIZABETH.

Un método de predicción de la sensibilidad del crecimiento de una célula tumoral a un inhibidor de AKT, que comprende determinar la presencia de una mutación de AKT, en donde la presencia de una mutación de AKT se correlaciona con la sensibilidad de la célula al inhibidor de AKT, en donde el inhibidor de AKT es (S)-2-(4-clorofenil)- 1-(4-((5R,7R)-7-hidroxi-5-metil-6,7-dihidro-5H-ciclopenta[d]pirimidin-4-il)piperazin-1-il)-3-(isopropilamino)propan-1- ona, o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, en donde la mutación corresponde a, o se alinea con, L52, K189 o D323.

PDF original: ES-2768081_T3.pdf

Carboxamidas azaheterocíclicas de aminas cíclicas.

(06/11/2019) Un compuesto de Fórmula (II) o (III)**Fórmula** y sales farmacéuticamente aceptables, solvatos o solvatos de sales del mismo, en donde: Y' es independientemente CH2 o NH, de modo que cuando Y' es NH, Z es CH2 o está ausente, y cuando Y' es CH2, Z es NH, Z es independientemente CH2, NH o está ausente, de modo que cuando Z es CH2 o ausente, Y es NH y cuando Z es NH, Y es CH2 y Z' es independientemente Ar, alquilo, halógeno, OR, NRR, CF3, CN, OCF3, SR o H, en donde el compuesto de fórmula (II) o (III) está mono, di o tri-sustituido con cualquier combinación anterior de Grupos Z', X es N, R2 es A o H, …

Combinaciones de agentes terapéuticos contra cáncer.

(23/10/2019). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: HUCK,BAYARD R, WILKER,ERIK, MACHL,ANDREAS, KALETA,REMIGIUSZ.

Mezcla de compuestos, que comprende amida de ácido 4-[(S)-2-azetidin-1-il-1-(4-cloro-3-trifluorometil-fenil)-etilamino]-quinazolin-8-carboxílico, o sus sales fisiológicamente aceptables, y un inhibidor de Her2, o sus sales fisiológicamente aceptables.

PDF original: ES-2768900_T3.pdf

Procesos para la preparación de compuestos de pirimidinilciclopentano.

(23/10/2019). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: SCALONE, MICHELANGELO, IDING, HANS, GOSSELIN, FRANCIS, REENTS,REINHARD.

Un proceso para la preparación de un compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** o sales del mismo, que comprende la reacción de acoplamiento de un compuesto de fórmula (II) **(Ver fórmula)** con un compuesto de fórmula (III) **(Ver fórmula)** en donde R1 es un grupo protector de amino seleccionado entre la lista de bencilo, benciloxicarbonilo (carbobenciloxi, CBZ), 9-fluorenilmetiloxicarbonilo (Fmoc), p-metoxibenciloxicarbonilo, p-nitrobenciloxicarbonilo, tercbutoxicarbonilo (BOC) y trifluoroacetilo. R2 es un grupo protector de amino seleccionado entre la lista de bencilo, benciloxicarbonilo (carbobenciloxi, CBZ), 9-fluorenilmetiloxicarbonilo (Fmoc), p-metoxibenciloxicarbonilo, p-nitrobenciloxicarbonilo, terc- butoxicarbonilo (BOC) y trifluoroacetilo. M es un ion metálico seleccionado entre la lista de ion de metal alcalino, ion de metal alcalinotérreo e ion de metal de transición.

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Inhibidor de la fosfatidilinositol 3-quinasa.

(09/10/2019) Un compuesto que tiene la estructura de Fórmula (J):**Fórmula** en donde: n es 0, 1, 2, 3 o 4; m es 0, 1, 2, 3 o 4; q es 0 o 1; W1 es N y W2 es C(Rw); W3 es CH2 o NH; Rw es hidrógeno, halo, o alquilo opcionalmente sustituido; A' es NR5R4, OR4 o NR5C(O)R4; cada R1 es independientemente halo, ciano, alquilo opcionalmente sustituido, haloalquilo opcionalmente sustituido, alcoxi sustituido, hidroxi, sulfonilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, alquenilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, opcionalmente sustituido cicloalquilo, o heterocicloalquilo…

Inhibidores de DPP-4 para uso en el tratamiento de curación de heridas en pacientes diabéticos.

(09/10/2019) Un inhibidor de DPP-4 para uso en la curación de heridas en pacientes diabéticos, en donde dicho inhibidor de DPP-4 se selecciona entre el grupo que consiste en 1-[(4-metilquinazolin-2-il)metil]-3-metil-7-(2-butin-1-il)-8-(3-(R)-aminopiperidin-1-il)xantina, 1-[([1,5]naftiridin-2-il)metil]-3-metil-7-(2-butin-1-il)-8-((R)-3-aminopiperidin-1-il)xantina, 1-[(quinazolin-2-il)metil]-3-metil-7-(2-butin-1-il)-8-((R)-3-aminopiperidin-1-il)xantina, 2-((R)-3-aminopiperidin-1-il)-3-(but-2-inil)-5-(4-metilquinazolin-2-ilmetil)-3,5-dihidroimidazo[4,5-d]piridazin-4-ona, 1-[(3-cianoquinolin-2-il)metil]-3-metil-7-(2-butin-1-il)-8-((R)-3-aminopiperidin-1-il)xantina, 1-[(4-metilquinazolin-2-il)metil]-3-metil-7-(2-butin-1-il)-8-[(S)-(2-aminopropil)metilamino]-xantina, 1-[(4,6-dimetilpirimidin-2-il)metil]-3-metil-7-(2-butin-1-il)-8-((R)-3-aminopiperidin-1-il)xantina…

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