Aza-aril 1H-pirazol-1-il-bencenosulfonamidas como antagonistas de CCR(9).
(10/06/2020) Un compuesto o sal del mismo de la fórmula (II):
**(Ver fórmula)**
donde
R1 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C2-8 sustituido o no sustituido, alcoxi C1-8 sustituido o no sustituido, alquilamino C1-8 sustituido o no sustituido y heterociclilo C3-10 sustituido o no sustituido;
R2 es H, F, Cl o alcoxi C1-8 sustituido o no sustituido; o
R1 y R2 junto con los átomos de carbono a los que están unidos forman un anillo carbocíclico no aromático o un anillo heterocíclico;
R3 es H, alquilo C1-8 sustituido o no sustituido, alcoxi C1-8 sustituido o no sustituido, o halo;
R4 es H o F;
R5 es H, F, Cl, o -CH3;…
Forma cristalina de 5-amino-2,3-dihidroftalazina-1,4-diona.
(08/04/2020). Solicitante/s: MetrioPharm AG. Inventor/es: MARTIN, THOMAS, BRYSCH, WOLFGANG, BREU,JOSEF, VON WEGERER,JÖRG, FLEISSNER,JULIANE.
Una forma cristalina polimorfa de 5-amino-2,3-dihidroftalazina-1,4-diona, en donde dicha forma cristalina polimorfa está caracterizada por los siguientes valores cristalográficos determinados por medio de difracción de rayos X de polvo:
valores D: 11,8; 9,8; 9,2; 8,7; 8,1; 7,0; 6,8; 6,6; 3,4; 3,3; 3,3 y/o
valores 2-theta: 7,5; 9,0; 9,6; 10,2; 10,9; 12,6; 13,1; 13,4; 25,9; 26,7; 27,2,
en donde las mediciones de difracción de rayos X de polvo se realizaron en geometría de transmisión usando un difractómetro STOE STADI P con radiación CuKα1 equipado con un detector de cinta de silicio de alta resolución rápido (DECTRIS Mythen 1K).
PDF original: ES-2797299_T3.pdf
Forma cristalina de 5-amino-2,3-dihidroftalazina-1,4-diona sal sódica, los preparados farmacéuticos que la contengan y método de producción.
(04/09/2019). Solicitante/s: MetrioPharm AG. Inventor/es: MARTIN, THOMAS, BRYSCH, WOLFGANG, BREU,JOSEF, LUDESCHER,BEATE, NIEDERMAIER,MICHAEL, KOSEL,DAVID, VON WEGERER,JÖRG.
Forma cristalina de 5-amino-2,3-dihidroftalazina-1,4-diona sal sódica, caracterizada por los valores cristalográficos registrados por medio de diagramas de rayos X de polvo:
valores d: 13,131; 7,987; 7,186; 6,566; 6,512; 5,372; 3,994; 3,662; 3,406; 3,288; 3,283; 3,222; 3,215; 3,127; 2,889
y
valores 2-theta: 6,73; 11,07; 12,31; 13,48; 13,59; 16,49; 22,24; 24,29; 26,14; 27,10; 27,14; 27,67; 27,72; 28,52; 30,93.
PDF original: ES-2753577_T3.pdf
Derivados heteroaromáticos bicíclicos condensados como moduladores de la actividad del TNF.
(14/08/2019) Un compuesto de fórmula (IIB) o un N-óxido del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato del mismo:**Fórmula**
en donde
q es cero o 1;
A representa C-R2 o N;
G representa el residuo de un anillo heteroaromático de seis miembros seleccionado entre piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo y triazinilo;
E representa -O-, -CH2- o -CH(CH3)-;
Q representa -CH2-;
Z representa hidrógeno o metilo;
V representa C-R22 o N;
R2 representa hidrógeno o halógeno;
R15 representa hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6 o difluorometoxi;
R16 representa hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-6, trifluorometilo, difluorometoxi o amino;
…
Espirocicloheptanos como inhibidores de ROCK.
(12/06/2019) Un compuesto de formula (I):**Fórmula**
o un estereoisomero, un tautomero, una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en donde:
El anillo A es un espirocarbociclo biciclico de 5 a 9 miembros;
El anillo B se selecciona entre un carbociclo C5-6 y un heterociclo de 5 a 6 miembros;
---- es un enlace opcional;
M esta ausente o se selecciona entre N y CR10;
L se selecciona entre -(CR4R4)0-1-, -(CR4R4)0-1C(O)-, -OC(O)-, -NR6C(O)-, y -NR6-;
R1 se selecciona entre NR5R5, OR5, -(CR4R4)ncarbociclo C3-10 y -(CR4R4)n-heterociclo de 4 a 15 miembros que comprende atomos de carbono y de 1-4 heteroatomos seleccionados entre N, NR8, O y S(O)p; en donde dichos carbociclo y heterociclo estan sustituidos con 1-4 R7;
R2, en cada caso, se selecciona independientemente entre…
Derivados de manosa para tratar las infecciones bacterianas.
(15/10/2018) Compuesto de fórmula ID, o sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **Fórmula**
en el que el anillo H es un anillo aromático monocíclico de 5-6 miembros opcionalmente sustituido que presenta opcionalmente 1-4 heteroátomos seleccionados de entre oxígeno, nitrógeno, o azufre; o un anillo aromático bicíclico de 8-12 miembros que presenta opcionalmente 1-6 heteroátomos seleccionados de entre oxígeno, nitrógeno, o azufre; o un anillo aromático tricíclico de 10-14 miembros que presenta opcionalmente 1-6 heteroátomos seleccionados de entre oxígeno, nitrógeno, o azufre,
JH es halógeno, -CN, -NO2, XJ, QJ,…
Compuestos de naftaleno para tratar el prurito.
(20/12/2017). Solicitante/s: MITSUBISHI TANABE PHARMA CORPORATION. Inventor/es: OONO,RYOKO, KIDO,HIROKO.
Un compuesto de naftaleno para su uso en la profilaxis o tratamiento del prurito no inducido por reacciones inflamatorias de la piel, que tiene la siguiente fórmula (I):**Fórmula**
donde el anillo A es un grupo heterocíclico de la siguiente fórmula:**Fórmula**
o un hidrato o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2659458_T3.pdf
Pirazol-1-il benceno sulfonamidas como antagonistas del CCR9.
(02/08/2017) Compuesto de fórmula (II) o sal del mismo: **Fórmula**
en donde
R1 se selecciona del grupo consistente en alquilo C2-8 sustituido o no sustituido, alcoxi C1-8 sustituido o no sustituido, alquilamino C1-8 sustituido o no sustituido, y heterociclilo C3-10 sustituido o no sustituido;
R2 es H, F, Cl o alcoxi C1-8 sustituido o no sustituido; o
R1 y R2 conjuntamente con los átomos de carbono a los que están unidos forman un anillo carbocíclico no aromático o un anillo heterocíclico;
R3 es H, alquilo C1-8 sustituido o no sustituido, alcoxi C1-8 sustituido o no sustituido, o halo;
R4 es H ó F;
R5 es H, F, Cl ó -CH3;
R6 es H, halo, -CN, -CO2Ra, -CONH2, -NH2, aminoalquilo C1-8 sustituido o no sustituido, alquilo C1-8 sustituido o no sustituido, o alcoxi…
Compuesto heterocíclico bicíclico.
(28/06/2017). Solicitante/s: ASTELLAS PHARMA INC.. Inventor/es: SAKURAI, MINORU, SUZUKI, TAKAYUKI, MORITOMO,Hiroyuki, MORITOMO,Ayako, KAWANO,NORIYUKI, SHIRAISHI,NOBUYUKI, KAWAKAMI,SHIMPEI, HAMAGUCHI,WATARU, SEKIOKA,RYUICHI.
Compuesto representado por la fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:
en la que:
el anillo bicíclico que se forma mediante el anillo A fusionado con el anillo adyacente es 4,5,6,7- tetrahidroindazol-5-ilo;
R1 representa ciclopropilo;
R3 representa arilo o heteroarilo, que puede estar sustituido respectivamente con un grupo seleccionado del grupo Q;
grupo Q es un grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-6, halógeno-alquilo C1-6, -OR0, alquileno C1-6-OR0, -S-alquilo C1-6, arilo, un grupo heterocíclico y alquileno C1-6-grupo heterocíclico, en el que el grupo arilo y heterocíclico en el grupo Q pueden estar sustituidos con halógeno, ciano, alquilo C1-6, -OR0 u oxo; y
R0 representa -H o alquilo C1-6.
PDF original: ES-2641258_T3.pdf
Combinación de un derivado de rapamicina y letrozol para tratar el cáncer de mama.
(21/06/2017). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: WOOD, JEANETTE, MARJORIE, O'REILLY,TERENCE, LANE,HEIDI.
40-0-(2-hidroxietil)-rapamicina, para uso en la prevención, la demora en la evolución o el tratamiento del cáncer de mama, donde la 40-0-(2-hidroxietil)-rapamicina se administra en combinación con letrozol.
PDF original: ES-2640787_T3.pdf
Métodos para el tratamiento del daño cerebral mediante el uso de productos biológicos.
(08/03/2017). Solicitante/s: Tact IP LLC. Inventor/es: TOBINICK,EDWARD L.
El etanercept para usar en el tratamiento de la espasticidad asociada con un daño cerebral crónico, en donde una cantidad con eficacia terapéutica de etanercept se administra en el área periespinal de un humano que sufrió un daño cerebral al menos 3 meses antes y que presenta espasticidad, en donde el etanercept se administra sin inyección intratecal.
PDF original: ES-2620749_T3.pdf
Derivados sustituidos de ftalazin 1(2H) ona como inhibidores selectivos de la poli(ADP ribosa) polimerasa 1.
(21/12/2016) Compuesto que tiene la estructura de fórmula general (I)**Fórmula**
en el que R1 en cada caso se selecciona, de manera independiente, entre H, halógeno, o los grupos seleccionados entre alquilo (C1-C12), haloalquilo, cicloalquilo, alquiltio o el grupo (OSO2)alquilo, en el que cada uno de estos grupos está sustituido opcionalmente, además, con sustituyentes adecuados seleccionados entre grupos hidroxilo, oxo, halógeno, tio, nitro, amino, alquilo, alcoxi, haloalquilo y haloalcoxi;
R' en cada caso se selecciona, de manera independiente, entre halógeno, grupos alquilo, alcoxi, hidroxilo, haloalquilo, haloalcoxi, ciano, tioalquilo, cicloalquilo;
m ≥…
Inhibidores de la enzima fosfodiesterasa 10.
(14/09/2016). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: BARTOLOME-NEBREDA,JOSE MANUEL, VAN GOOL,Michiel Luc Maria , CONDE-CEIDE,SUSANA, LECLERCQ,LAURENT CHRISTIAN L.
Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula**
o una forma estereoisomérica del mismo, en la que
R1 es H y R2 es)**Fórmula**
o en la que R1 y R2, tomados conjuntamente con el átomo de carbono al que están unidos, forman un radical de fórmula)**Fórmula**
y
el biciclo
es un biciclo de Fórmula a))**Fórmula**
o un biciclo de fórmula b)
o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2607184_T3.pdf
Tratamiento de tumores sólidos de riñón con un derivado de rapamicina.
(27/07/2016). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: WOOD, JEANETTE, MARJORIE, O'REILLY,TERENCE, LANE,HEIDI.
40-O-(2-hidroxietil)-rapamicina para su utilización en el tratamiento de tumores sólidos distintos de cáncer linfático, en donde el tumor sólido es un tumor de riñón y 40-O-(2-hidroxietil)-rapamicina se administra como el único principio activo.
PDF original: ES-2600304_T3.pdf
Formulación farmacéutica 514.
(20/07/2016). Solicitante/s: ASTRAZENECA UK LIMITED. Inventor/es: CAHILL, JULIE, KAY, LENNON,Kieran James, BECHTOLD,MICHAEL KARL, PACKHAEUSER,CLAUDIA BETTINA, FASTNACHT,KATJA MAREN, LIEPOLD,BERND HARALD, STEITZ,BENEDIKT.
Una formulación farmacéutica que contiene un principio activo en dispersión sólida con un polímero de matriz, en la que el principio activo es 4-[3-(4-ciclopropanocarbonil-piperazina-1-carbonil)-4-fluorobencil]-2H-ftalazin-1-ona o una de sus sales o solvatos, y el polímero de matriz tiene baja higroscopicidad y elevada temperatura de ablandamiento.
PDF original: ES-2598178_T3.pdf
Inhibidores de la tirosina quinasa de Bruton.
(29/06/2016) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
en la que:
---- es un doble enlace;
A es pirazol sustituido con uno o más A';
A' es -NHR o R4;
R es H, -R1, -R1-R2-R3, -R1-R3 o -R2-R3;
R1 es arilo, heteroarilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo o heteroarilo fusionado con un heterocicloalquilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más R1' o R1'';
cada R1' es independientemente halo, nitro, ciano, alquil sulfonamido C1-6, -S(O)2 u oxo;
cada R1'' es independientemente alquilo C1-6, cicloalquilo, heterocicloalquilo, alcoxi C1-6, amino o amido, cada uno opcionalmente sustituido con uno o más R1''';
cada R1''' es independientemente hidroxi, halo, amino, alquilamino, dialquilamino o heterocicloalquilo;
R2 es -C(≥O), -C(≥O)O, -C(≥O)NR2', -NHC(≥O)O, -C(R2')2, -O,…
Derivados heterocíclicos, procesos de preparación y usos médicos de los mismos.
(01/06/2016) Un compuesto de las ftalazin-1(2H)-onas sustituidas de fórmula (IA), uno de sus estereoisómeros, o sus sales farmacéuticamente aceptables:**Fórmula**
en la que:
Z es C-R1 o N;
Q es un anillo heterocíclico que contiene al menos dos átomos de nitrógeno como miembro de los átomos que forman el anillo, en el que los al menos dos átomos de nitrógeno se unen independientemente al grupo arilo o heteroarilo sustituido con -CO y el grupo -CO-CO-R en el átomo de carbono del carbonilo, respectivamente; y se selecciona del grupo que consiste en un grupo mono-heterocíclico, grupo heterocíclico puente, grupo biheterocíclico y grupo espiro heterocíclico;
R se selecciona del grupo que consiste en alquilo o alquilo sustituido, alquenilo o alquenilo sustituido, alquinilo…
Derivado de ftalazinona-cetona, método de preparación de la misma y uso farmacéutico de la misma.
(11/05/2016) Compuestos de fórmula (I) o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos:**Fórmula**
en la que:
A y B se toman junto con los átomos de carbono unidos para formar arilo, en el que dicho arilo está sustituido opcionalmente con uno o más grupos seleccionados del grupo que consiste en alquilo, halógeno, hidroxilo, alcoxilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo, heteroarilo, -C(O)OR5, -OC(O)R5, -O(CH2)nC(O)OR5, -C(O)R5, -NHC(O)R5, -NR6R7, -OC(O)NR6R7 y -C(O)NR6R7;
R1, R2, R3 o R4 se selecciona cada uno independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo, ciano y alcoxilo, en el que dicho…
(04/05/2016) Compuestos de fórmula I**Fórmula**
en la que
R1 indica H, Hal, CH3, OCH3 o CH2OH,
X indica Ar o Cyc,
Ar indica fenilo, bifenilo o naftilo, estando cada uno de ellos sin sustituir o mono, di o trisustituido por HaI, NO2, CN, A, [C(R2)2]pOR2, S(O)mR2, [C(R2)2]pN(R2)2, [C(R2)2]pCOOR2, [C(R2)2]pCON(R2)2,
[C(R2)2]pSO2N(R2)2, NR2COR2, NR 2SO2R2 NR2CON(R2)2, NHCOOA, O[C(R2)2]nN(R2)2, CHO y/o COA, R2 indica H o A,
A indica alquilo no ramificado o ramificado con 1-10 átomos de C, en el que dos átomos de carbono adyacentes pueden formar un doble enlace y/o pueden reemplazarse uno o dos grupos CH y/o CH2 no adyacentes por átomos de N, O y/o S y en el que pueden reemplazarse 1-7 átomos de H por F, Cl y/u OH,
Cyc indica cicloalquilo con 3, 4, 5, 6 o 7 átomos de…
Arilalquilaminas y procedimiento para la producción de las mismas.
(30/12/2015) Un compuesto de arilalquilamina representado por la fórmula [1-e]:**Fórmula**
los símbolos en la fórmula representan los siguientes significados:
Ar: representa arilo no sustituido o sustituido o heteroarilo no sustituido o sustituido, donde los sustituyentes en Ar están seleccionados de halógeno, hidroxi, ciano, haloalquilo C1-6, alquilo C1-6, alcoxi C1-6 y (alquil C1-6)tio;
y donde, la porción cíclica del heteroarilo es anillo heterocíclico bicíclico en el que están condensados anillo heterocíclico monocíclico de 5 a 6 miembros que contiene 1 o 2 heteroátomo(s) y anillo benceno;
R1: representa un grupo seleccionado del grupo que consiste en grupo hidrocarbonado cíclico no sustituido o sustituido, y grupo heterocíclico no sustituido o sustituido;
* donde los sustituyentes…
Derivados de ftalazina como inhibidores de PARP.
(23/12/2015) Un compuesto de fórmula (I),**Fórmula**
una forma de N-óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable o una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que
n es 0, 1, 2 o 3, y cuando n es 0, entonces está previsto un enlace directo;
Q es -C(≥O)-;
X es -CH< e Y es -N< o -NH-; o X es -N< e Y es -CH< o -CH2-;
L1 es un enlace directo o -NH-;
L2 es un enlace directo o un radical bivalente seleccionado de -alcanodiílo de C1-6-, -alquenodiílo de C2-6-, carbonilo o -alcanodiílo de C1-6- sustituido con un sustituyente seleccionado de hidroxi o arilo;
R1 es hidrógeno, nitro, halo o amino;
R2 es hidrógeno, alquilo de C1-6 o aril-alquilo de C1-6;
el resto central también puede estar en puente (es decir, formando un resto bicíclico) con un…
Moduladores del receptor de quinolinilglucagón.
(16/09/2015) Un compuesto de Fórmula I **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que
R1 es etilo, propilo, isopropilo, isobutilo, t-butilo, pentilo, neopentilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo o ciclopropilmetilo, cada uno opcionalmente sustituido con de 1 a 3 átomos de flúor y en la que dicho ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo está cada uno opcionalmente sustituido con de 1 a 2 grupos metilo;
R2 es hidrógeno;
R3 es -(CH2)2CO2H;
A1, A2 y A3 son cada uno de modo independiente CR4 o N, con la condición de que al menos uno, pero no más de dos, de A1, A2 y A3 sean N;
R4, en cada aparición, es de modo independiente…
Derivados de 2-(piperidin-4-il)-4-fenoxi-o fenilamino-pirimidina como inhibidores no nucleósidos de transcriptasa inversa.
(05/08/2015) Un compuesto de la fórmula I **Fórmula**
en la que:
R1 es CO2-tert-Bu, CO2Et, fenil-alquilo C1-3, heteroaril-alquilo C1-3, fenilo o heteroarilo, donde dicho grupo heteroarilo se elige entre el grupo formado por piridinilo, N-óxido de piridina, pirimidinilo, tiofenilo, pirrolilo, tiazolinilo, imidazolinilo o quinolilo y dicho fenilo o dicho heteroarilo está opcionalmente sustituido de una a tres veces por restos elegidos con independencia entre el grupo formado por:
(a) alquilo C1-6,
(b) alcoxi C1-6,
(c) haloalquilo C1-6,
(d) haloalcoxi C1-6,
(e) carboxilo,
(f) CONR7aR7b,
(g) (alcoxi C1-6)-carbonilo,
(h) ciano,
(i) SO2-alquilo C1-6,
(j) SO2NR8aR8b,
(k) halógeno,
(l) nitro,
(m) ciano-alquilo C1-3;
(n)…
Antagonistas ciclohexil-azetidinilo de CCR2.
(22/07/2015) Compuesto de Fórmula I**Fórmula**
en el que:
A es**Fórmula**
X es CH o N;
Z es CH o N, siempre que X y Z no sean ambos CH;
J es N o CH;
Q es C-R5, siempre que J sea N, o Q sea N, siempre que J sea CH;
R1 es H, fenilo, heteroarilo, CF3, -CH≥CH2, CO2alquilo C , NHBOC, NHalquilo C , N(alquilo C )CO2CH2Ph, NRbC(O)Rbb, NRbSO2Rbb, C(O)N(CH3)OCH3, C(O)NRbalquilo C , C(O)NHCH2Ph(OCH3)2, -C(OH)(CH2CH≥CH2)2, 3,6-dihidropiran-2-ilo, 2,5-dihidrofuran-2-ilo, tetrahidropiranilo, ciclopentenilo, ciclopentanilo, ciclohexenilo, ciclohexanilo, tetrahidrofuran-2-ilo, cicloheptanilo,**Fórmula**
o alquilo C no sustituido o sustituido en el que dicho alquilo puede estar sustituido con hasta dos…
Tratamiento de tumores de mama con un derivado de rapamicina en combinación con exemestano.
(20/05/2015) 40-O-(2-hidroxietil)-rapamicina en combinación con exemestano para su uso en el tratamiento de tumores positivos a receptores hormonales, en donde el tumor positivo a receptores hormonales es un tumor mamario.
Inhibidores de reparación de daño en el ADN para el tratamiento del cáncer.
(20/05/2015) Utilización de un inhibidor de poli (ADP-ribosa) polimerasa (PARP) en la fabricación de un medicamento para su uso en un procedimiento de tratamiento del cáncer deficiente en la vía de reparación de DSB de ADN dependiente de HR en un individuo,
en el que el inhibidor de la PARP se formula en una cápsula, "cachet" o comprimido para la administración oral.
Compuestos de piridazina para el tratamiento de enfermedades inflamatorias.
(29/04/2015) Un compuesto de fórmula Ib:**Fórmula**
en la que R1 es un grupo amino sustituido, R2 es un grupo heteromonocíclico insaturado de 5 a 6 miembros que contiene de 1 a 4 átomos de nitrógeno, R3, R4, R5 y R6 son hidrógeno; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
Derivados de benzopirazina sustituida como inhibidores de FGFR quinasa para el tratamiento de enfermedades cancerígenas.
(08/04/2015) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
incluyendo cualquier forma tautomérica o estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que n representa un número entero igual a 0, 1, 2, 3 o 4;
R1 representa hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-4, hidroxialquilo C1-6, haloalquilo C1-6, hidroxihaloalquilo C1-6, cianoalquilo C1-4, alcoxi C1-6alquilo C1-6 en el que cada alquilo C1-6 puede estar opcionalmente sustituido con uno o dos grupos hidroxilo, alquilo C1-6 sustituido con -NR4R5, alquilo C1-6 sustituido con -C(≥O)-NR4R5, -S(≥O)2-alquilo C1- 6, -S(≥O)2-haloalquilo C1-6, -S(≥O)2-NR14R15, alquilo C1-6 sustituido con -S(≥O)2-alquilo…
Moléculas que inhiben una ruta metabólica que implica la proteína tirosina quinasa Syk y procedimiento de identificación de dichas moléculas.
(25/02/2015) Molécula que se une a la proteína tirosina quinasa Syk en una cavidad tridimensional que comprende el resto arginina situado en la posición 68 y los dos restos ácido glutámico situados en las posiciones 121 y 155 de la proteína tirosina quinasa Syk humana, cuya secuencia se define en la SED ID Nº 1, y (b) que puede inhibir al menos 5 en un 10 % in vitro la unión de (i) el fragmento de anticuerpo G4G11 (SEC ID Nº 2), o bien,
(ii) un anticuerpo o fragmento de anticuerpo que se une a la tirosina quinasa Syk humana en un epítopo que comprende al menos uno de los restos 65 a 74 de la secuencia de aminoácidos de la proteína tirosina quinasa Syk humana (SEC ID Nº 1), o bien,
(iii) un anticuerpo o fragmento de anticuerpo que se une con la proteína tirosina quinasa…
N-(4-((3-(2-amino-4-pirimidinil)-2-piridinil)oxi)fenil)-4-(4-metil-2-tienil)-1-ftalazinamina para su uso en el tratamiento del cáncer resistente a agentes antimitóticos.
(10/02/2015) Compuesto N-(4-((3-(2-amino-4-pirimidinil)-2-piridinil)oxi)fenil)-4-(4-metil-2-tienil)-1-ftalazinamina o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para su uso en el tratamiento del cáncer en un sujeto, en el que el cáncer del sujeto es refractario al tratamiento con un agente anticancerígeno.
Composición y método de tratamiento de deficiencias cognitivas en individuos con síndrome de Down.
(10/12/2014) Un compuesto que tiene selectividad funcional de agonista inverso para receptores GABAA que contienen la subunidad α5 para utilización como medicamento para el tratamiento o alivio de la gravedad de deficiencias cognitivas en individuos que padecen síndrome de Down, en donde el compuesto tiene una de las estructuras siguientes:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable o un éster escindible in vivo o un conjugado de glucósido enzimáticamente lábil o uno de sus ésteres de aminoácido.
Inhibidores de la integrasa de VIH.
(19/11/2014) Un compuesto de Fórmula I, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables:**Fórmula**
en la que:
R1 es:
-alquilo C1-6,
-alquilo C1-6 sustituido con -OH, -O-alquilo C1-6, -O-haloalquilo C1-6, -CN, -NO2, -N(RA)RB, -C(O)N(RA)RB, -C(O)RA, -CO2RA, -SRA, -S(O)RA, -SO2RA, -SO2N(RA)RB, -N(RA)C(O)RB, -N(RA)CO2RB, -N(RA)SO2RB, -N(RA)SO2N(RA)RB, -OC(O)N(RA)RB, -N(RA)C(O)N(RA)RB o -N(RA)C(O)C(O)N(RA)RB,
-cicloalquilo C3-8, que está opcionalmente sustituido con 1 a 6 sustituyentes, cada uno de los cuales es independientemente halógeno, -CN, -alquilo C1-6, -OH, -O-alquilo C1-6, -haloalquilo C1-6, o -O-haloalquilo C1-6,
-alquilo C1-6 sustituido con cicloalquilo C3-8, en donde el cicloalquilo C3-8 está opcionalmente sustituido con 1 a 6 sustituyentes, cada uno de los cuales es independientemente halógeno, -CN, -alquilo C1-6,…