CIP-2021 : A61K 31/519 : condensadas en orto o en peri con heterociclos.
CIP-2021 › A › A61 › A61K › A61K 31/00 › A61K 31/519[5] › condensadas en orto o en peri con heterociclos.
Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00: - Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.
A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.
A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).
A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.
A61K 31/519 · · · · · condensadas en orto o en peri con heterociclos.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
1,5-Dihidro-4H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-4-onas y 1,5-dihidro-4H-pirazolo[4,3-c]piridin-4-onas como inhibidores de la PDE1.
(29/07/2020) Un compuesto de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
en donde
Y es N o CH;
R1 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C2-C8 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C8 monocíclico saturado, oxetanilo, tetrahidrofuranilo y tetrahidropiranilo; todos los cuales pueden estar sustituidos una o más veces con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en metilo, flúor, hidroxi, ciano y metoxi;
R2 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-C8 lineal o ramificado, fenilo, benzo[1,3]dioxol y cicloalquilo C3- C8 monocíclico saturado; o
R2 es fenilo sustituido una o más veces con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-C3 y metoxi; o
R2 es piridina sustituida con un sustituyente…
Compuestos de alquinilbenceno heterocíclicos, y composiciones médicas y usos de los mismos.
(29/07/2020). Solicitante/s: Guangzhou Healthquest Pharma Co., Ltd. Inventor/es: ZHANG,Zhang, WANG,DEPING, PEI,DUANQING, DING,KE, SHEN,MENGJIE, LUO,KUN, FENG,YUBING.
Un compuesto de alquinilbenceno heterocíclico que tiene la fórmula (I) y una sal farmacéuticamente aceptable, o
estereoisómero del mismo,
**(Ver fórmula)**
en la que
L2 es -CONH-;
R1 forma un anillo condensado con el anillo A como
**(Ver fórmula)**
en la que el anillo condensado se selecciona de
**(Ver fórmula)**
y
**(Ver fórmula)**
R2 es alquilo de C1-C5;
R3 es alquilo de C1-C4 que contiene F;
cuando R5 es H, R4 es (CH2)n-Het1;
o, cuando R4 es H, R5 es Het2;
en el que n se selecciona independientemente como 0 o 1;
Het1 es un heterociclo no aromático que contiene 1~3 átomos de N;
Het2 es un heterociclo aromático de cinco miembros que contiene 1~3 heteroátomos seleccionados de N, O y S, en el que cualquier N o C puede estar sustituido con alquilo, cicloalquilo o NR6R7, en el que R6 y R7 se seleccionan independientemente de H, alquilo de C1-C3, alquilo de C1-C3 que contiene F, o cicloalquilo de C3-C6.
PDF original: ES-2816382_T3.pdf
Terapias de combinación para el cáncer.
(22/07/2020). Solicitante/s: MERCK SHARP & DOHME CORP. Inventor/es: HOOS,AXEL, ORFORD,KEITH W, CHUN,PATRICK, SRIRAM,VENKATARAMAN, PINHEIRO,ELAINE M, EBBINGHAUS,SCOT W.
Una combinación que comprende un anticuerpo anti-PD-1 humano y un Compuesto A y un Compuesto B, en donde:
el anticuerpo anti-PD-1 humano comprende una cadena pesada que comprende la secuencia de aminoácidos expuesta en SEQ ID NO: 21 y una cadena ligera que comprende la secuencia de aminoácidos expuesta en SEQ ID NO: 22;
el Compuesto B es un compuesto de estructura (II)
**(Ver fórmula)**
o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable; y
el Compuesto A es un compuesto de estructura (I):
**(Ver fórmula)**
o una sal o un solvato del mismo farmacéuticamente aceptable.
PDF original: ES-2822665_T3.pdf
Derivado heteroarilo o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, método de preparación del mismo y composición farmacéutica para prevenir o tratar enfermedades asociadas con PI3 quinasas, que contiene el mismo como principio activo.
(22/07/2020) Un compuesto representado por la fórmula 1, un isómero óptico del mismo o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:
**(Ver fórmula)**
en la fórmula 1,
es un enlace simple o un doble enlace;
A es carbono (C) o nitrógeno (N);
R1 es hidrógeno (H) o -NH2;
R2 es H, -CN, alquilo C1-5 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-7 sin sustituir o halógeno;
R3 y R4 son independientemente H o alquilo C1-5 lineal o ramificado; o
R3 y R4 pueden formar heterocicloalquilo no sustituido de 5 - 7 miembros que contiene un átomo de N junto con los átomos que están conjugados al mismo; y
R5 es
**(Ver fórmula)**
o
**(Ver fórmula)**
en donde, n es un número entero de 0 - 3,
R6 es arilo C6-10 sin sustituir o sustituido o heteroarilo de 5 - 10 miembros sin sustituir o sustituido…
Combinación de anticuerpo anti-CD20 e inhibidor selectivo de PI3 quinasa.
(15/07/2020). Solicitante/s: TG Therapeutics Inc. Inventor/es: WEISS,MICHAEL, VAKKALANKA,SWAROOP K. V. S, MISKIN,HARI, SPORTELLI,PETER.
Un metodo in vitro para inhibir la proliferacion de una poblacion celular que comprende poner en contacto la poblacion con una combinacion que comprende
(i) un compuesto de la formula A,
**(Ver fórmula)**
un estereoisomero de este, o una sal farmaceuticamente aceptable, o solvato de este, y
(ii) un anticuerpo anti-CD20 o un fragmento de union al antigeno de este.
PDF original: ES-2813343_T3.pdf
(15/07/2020). Solicitante/s: AMGEN FREMONT INC.. Inventor/es: BOYLE, WILLIAM, J., MARTIN,FRANCIS,H, CORVALAN,JOSE,R, DAVIS,GEOFFREY,C.
Un anticuerpo, que comprende una cadena pesada y una cadena ligera, donde:
a) la cadena pesada comprende:
1) una secuencia de aminoácidos recogida en SEQ ID NO: 2; o
2) una secuencia de aminoácidos recogida en SEQ ID NO: 13; y
b) la cadena ligera comprende:
1) una secuencia de aminoácidos recogida en SEQ ID NO: 4; o
2) una secuencia de aminoácidos recogida en SEQ ID NO: 14; y donde el anticuerpo se une a un ligando de osteoprotegerina (OPGL) e inhibe la unión del OPGL a un receptor de diferenciación y activación de osteoclasto (ODAR).
PDF original: ES-2342820_T3.pdf
PDF original: ES-2342820_T5.pdf
Composición farmacéutica que comprende un agente antipsicótico atípico y método para su preparación.
(15/07/2020). Solicitante/s: PHARMATHEN S.A.. Inventor/es: KOUTRI,Ioanna, KOUTRIS,EFTHYMIOS, SAMARA,VASILIKI, KALASKANI,ANASTASIA, KALANTZI,LIDA, ABATZIS,MORFIS, KARAVAS,EVAMGELOS, KIZIRIDI,CHRISTINA.
Comprimido de liberación controlada de Paliperidona en forma de comprimido de varias capas que comprende:
a) un núcleo de matriz que comprende Paliperidona, un polímero de hinchamiento hidrófilo y un copolímero de ácido metacrílico hidrófobo que contiene una pequeña cantidad de grupos de amonio cuaternario;
b) una capa de recubrimiento insoluble que comprende un copolímero de ácido metacrílico que contiene una gran cantidad de grupos de amonio cuaternario y Paliperidona;
c) una capa de recubrimiento entérico que comprende un polímero aniónico dependiente del pH.
PDF original: ES-2818249_T3.pdf
Polimorfo de inhibidores de SYK.
(08/07/2020). Solicitante/s: Kronos Bio, Inc. Inventor/es: STEFANIDIS,DIMITRIOS, VIZITIU,DRAGOS, FUNG,PETER CHEE-CHU, ELFORD,TIM G, HURREY,MICHAEL LAIRD.
Un polimorfo de una sal bis-mesilato, monohidrato de un compuesto de fórmula I:
**(Ver fórmula)**
caracterizado por un patrón de difracción de rayos X que comprende reflexiones 2θ, más o menos 0.2 grados 2θ, seleccionados del grupo que consiste en A: 13.8, 16.9, 22.9, y 26.1; B: 7.7, 12.9, 17.7, y 18.1; y C: 7.7, 12.9, 13.8, 16.9, 17.7, 18.1, 22.9, y 26.1.
PDF original: ES-2822285_T3.pdf
Inhibidores de la HDAC en combinación con los inhibidores de la pi3k, para el tratamiento del linfoma no Hodgkin.
(01/07/2020). Solicitante/s: Acetylon Pharmaceuticals, Inc. Inventor/es: QUAYLE,STEVEN NORMAN, JONES,SIMON S.
Una combinación farmacéutica para usar en el tratamiento del linfoma no Hodgkin que comprende una cantidad terapéuticamente eficaz de un inhibidor específico de la histona desacetilasa 6 (HDAC6), en donde, el inhibidor específico de la HDAC6 es:
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable de este;
y un inhibidor de la fosfatidilinositida 3-quinasa (PI3K), en donde, el inhibidor de la PI3K es el GDC-0941 o GS- 1101, o una sal farmacéuticamente aceptable de estos.
PDF original: ES-2818933_T3.pdf
Composición farmacéutica novedosa.
(01/07/2020). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: WANG,Lihong , DEMARINI,DOUGLAS J, LE,NGOCDIEP T, HENRIQUEZ,FRANCISCO.
Un comprimido farmaceutico que comprende:
a) un farmaco que es el solvato con sulfoxido de dimetilo de N-{3-[3-ciclopropil-5-(2-fluoro-4-5 yodofenilamino)-6,8- dimetil-2,4,7-trioxo-3,4,6,7-tetrahidro-2H-pirido[4,3-d]pirimidin-1-il]fenil}acetamida en una cantidad seleccionada entre: 0,5 mg, 1 mg y 2 mg en peso de N-{3-[3-ciclopropil-5-(2-fluoro-4-yodofenilamino)-6,8-dimetil-2,4,7-trioxo-3,4,6,7- tetrahidro-2H-pirido[4,3-d]pirimidin-1-il]fenil}acetamida;
donde
b) el comprimido contiene de un 25% a un 89% en peso de uno o mas excipientes, donde los excipientes contienen aproximadamente un 5% en peso o menos de agua; y
c) la cantidad de farmaco no solvatado no excede un 20%; y
d) las particulas del farmaco estan micronizadas.
PDF original: ES-2820536_T3.pdf
Cristal de compuesto de alquinilo de benceno 3,5-disustituido.
(24/06/2020). Solicitante/s: TAIHO PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: EGAMI,KOSUKE.
Un cristal de (S)-1-(3-(4-amino-3-((3,5-dimetoxifenil)etinil)-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)-1-pirrolidinilo)-2-propen- 1-ona, exhibiendo el cristal un espectro de difracción de rayos X en polvo que contiene al menos tres picos característicos en ángulos de difracción (2θ ± 0,2°) seleccionados entre 9,5°, 14,3°, 16,7°, 19,1°, 20,8°, 21,9° y 25,2°.
PDF original: ES-2812785_T3.pdf
Derivados de azaquinazolincarboxamida.
(24/06/2020). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: JOHNSON, THERESA, L., LAN,Ruoxi, GOUTOPOULOS,ANDREAS, HUCK,BAYARD R, CHEN,XIAOLING, POTNICK,JUSTIN, DESELM,LIZBETH CELESTE, BOIVIN,ROCH, NEAGU,CONSTANTIN, CRONIN,MARK W. JR.
Compuesto de formula (I)
**(Ver fórmula)**
en la que
W1 es CH,
W2 es N,
W3 es CH,
W4 es CH;
o en la que
W1 es N,
W2 es CH,
W3 es CH,
W4 es CH;
R1 es fenilo o piridilo, que puede estar sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo de Hal, A, OY, CN, COY, COOY, CONYY, NYCOY, NYCONYY, SO2Y, SO2NYY, NYSO2Y, NYY, NO2, OCN, SCN, SH ;
R2 es Y,
R3 es H,
**(Ver fórmula)**
o
R2 y R3 junto con los atomos a los que estan unidos cada uno forman -(CH2)n-NY-(CH2)P;
Y es H o A;
A es alquilo ramificado o no ramificado que tiene 1-10 atomos de C, en los que 1-7 atomos de H pueden reemplazarse independientemente entre si por Hal;
Hal es F, Cl, Br o I;
m es 0 o 1;
cada n o p es independientemente 0, 1, 2 o 3; y
q es 2, 3, 4, 5 o 6;
y/o una sal fisiologicamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2821102_T3.pdf
Terapia de combinación para tratamiento de enfermedad.
(24/06/2020). Solicitante/s: Mereo BioPharma 5, Inc. Inventor/es: GURNEY, AUSTIN, L., HOEY,TIMOTHY CHARLES, MURRIEL,CHRISTOPHER LAMOND, RODA,JULIE MICHELLE, SRIVASTAVA,MINU K, PARK,INKYUNG, DUPONT,JAKOB.
Un anticuerpo antagonista del ligando 4 tipo delta (DLL4) para su uso en un procedimiento para tratar el cáncer, inhibir el crecimiento tumoral, mejorar la respuesta de memoria específica de antígeno a un tumor o inducir la activación o mejora de una respuesta inmunitaria persistente a un tumor,
en el que el procedimiento comprende administrar a un sujeto una cantidad terapéuticamente eficaz del anticuerpo antagonista de DLL4 y una cantidad terapéuticamente eficaz de un segundo agente,
en el que el segundo agente es un inhibidor del punto de control inmunitario, y en el que el inhibidor del punto de control inmunitario es un anticuerpo que se une específicamente a PD-1 o un anticuerpo que se une específicamente a PD-L1.
PDF original: ES-2808153_T3.pdf
Macrociclo de diarilo quiral y uso del mismo en el tratamiento del cáncer.
(24/06/2020). Solicitante/s: Turning Point Therapeutics, Inc. Inventor/es: DENG, WEI, CUI,Jingrong Jean, LI,YISHAN, ROGERS,EVAN W, ZHAI,DAYONG, HUANG,ZHONGDONG.
Un compuesto (7S,13R)-11-fluoro-7,13-dimetil-6,7,13,14-tetrahidro-1,15-etenopirazolo[4,3- f][1,4,8,10]benzoxatriazacidotridecin-4(5H)-ona, que tiene la fórmula
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, para su uso en el tratamiento del cáncer en un paciente, en donde el cáncer está mediado por una proteína de fusión que comprende un fragmento de una proteína codificada por un gen ROS1 y un fragmento de una proteína codificada por un gen seleccionado del grupo que consiste en FIG, TPM3, SDC4, SLC34A2, CD74, EZR y LRIG3.
PDF original: ES-2818528_T3.pdf
Moduladores heteroaromáticos del receptor NMDA y usos de los mismos.
(24/06/2020) Un compuesto representado por la Fórmula I
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que:
los anillos A y B son un sistema heteroaromático [5,6] o [6,6] condensado;
Q es N o CR6;
T es N o CR6; y
y es 0 o 1 en el que
cuando y es 1, U1 y U2 son C; W y V se seleccionan cada uno independientemente de CR6; uno de Y y X es CR3 y uno de Y y X es CR6; y
cuando y es 0:
X es CR3 o NR33;
W se selecciona del grupo que consiste en CR6, N o S;
V se selecciona del grupo que consiste en N, NR7, CR6, S y O;
U1 y U2 pueden ser cada uno C o N; en el que cuando uno de U1 y U2 es N, el otro es C; y
cuando Q es CR6, T es N, W es CR6 y X es…
Inhibidores de PDK1 heterocíclicos para uso para tratar cáncer.
(17/06/2020). Solicitante/s: SUNESIS PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: HANSEN,STIG K, BINNERTS,MINKE E.
Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en:
**(Ver fórmula)**
y sales farmacéuticamente aceptables del mismo, para uso en un método de tratamiento del cáncer en un sujeto que lo necesite, en el que el crecimiento o la supervivencia del cáncer depende de una interacción con los sustratos mediada por PDK1-PIF, comprendiendo el método administrar a dicho sujeto una cantidad terapéuticamente eficaz del compuesto o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2820770_T3.pdf
Compuestos policíclicos como inhibidores de quinasa de tirosina de Bruton.
(03/06/2020) Un compuesto de Fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
en donde
R1 es H;
R2 se selecciona del grupo que consiste en: CH2-ciclohexilo, en donde el ciclohexilo está opcionalmente sustituido con OH; 3-hidroxiadamantan-1-ilo; y C3-6 cicloalquilo opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste en: OH, halógeno, C1-6 alquilo, C1-6 haloalquilo, OC1-6 alquilo,
CN, NR6R7, NR8-C(O)H, NR8-C(O)-C1-6 alquilo, NR8-C(O)-C1-6 haloalquilo, NR8-C(O)-O-C1-6 alquilo, NR8- C(O)-C1-6 alq-OH, NR8-C(O)-C1-6 alq-NR6R7 y NR8-C(O)-C(R3)=CR4(R5); en donde
R3 se selecciona del grupo que consiste…
Heterociclos tricíclicos para el tratamiento del cáncer.
(03/06/2020). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA NV. Inventor/es: ANGIBAUD,PATRICK,RENE, VERMEULEN,WIM, QUEROLLE,OLIVIER ALEXIS GEORGES, HOSTYN,STEVEN ANNA, JONES,RUSSELL MARK, BROGGINI,DIEGO FERNANDO DOMENICO, COLOMBEL,HÉLÈNE FRANCE SOLANGE, CUYCKENS,FILIP ALBERT C.
Un compuesto de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
incluyendo cualquier forma tautomérica o estereoquímicamente isomérica de los mismos, en donde
**(Ver fórmula)**
y en donde la línea de puntos representa un enlace en el caso de (a) y (b) y en donde la línea de puntos está ausente en el caso de (c);
n representa un número entero igual a 1 o 2;
R1 representa hidrógeno, alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con -C(=O)NHCH3, o alquilo C1-6 sustituido con -S(=O)2-alquilo C1-4;
R2a representa fluoro o cloro;
R2b representa metoxi o hidroxilo;
R2c representa metoxi o hidroxilo;
R2d representa hidrógeno, fluoro o cloro;
R3 representa hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, o alquilo C1-2 sustituido con cicloalquilo C3-6;
R4 representa hidrógeno, metilo o etilo;
una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos o un solvato de los mismos.
PDF original: ES-2811845_T3.pdf
Compuestos de piridina heterocíclicos de cinco miembros y método de preparación y uso de los mismos.
(03/06/2020) Un compuesto de piridina fusionado con heterociclo de 5 miembros que tiene una estructura de Fórmula (II), sales farmacéuticamente aceptables o solvatos farmacéuticamente aceptables del mismo,
**(Ver fórmula)**
en donde
R1 es C6-C20 arilo sustituido o no sustituido; heteroarilo de 5 a 10 miembros sustituido o no sustituido que contiene 1-5 heteroátomos seleccionados de N, O y S; o heterociclilo de 4 a 10 miembros sustituido o no sustituido que contiene 1-5 heteroátomos seleccionados de N, O y S; en donde, el sustituyente en el grupo sustituido es halógeno, nitro, ciano, C1-C6 alquilo no sustituido o sustituido con halógeno o morfolinilo, C1-C6 alcoxi, C1-C6 20 alquilcarbonilo, C1-C6 alcoxicarbonilo, -NRaRb, -C(O)(NRaRb), fenilo no sustituido o fenilo…
Derivados de piperidin-4-IL azetidina como inhibidores de JAK1.
(06/05/2020) Un compuesto, que es {1-{1-[3-Fluoro-2-(trifluorometil)isonicotinoil]piperidin-4-il}-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]azetidin-3-il}acetonitrilo, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para su uso en el tratamiento de una enfermedad asociada a JAK seleccionada de:
(a) colitis ulcerosa;
(b) enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC);
(c) pénfigo vulgar;
(d) asma;
(e) lupus eritematoso sistémico;
(f) esclerodermia;
(g) espondilitis anquilosante;
(h) leucemia linfoblástica aguda (LLA);
(i) leucemia mielógena aguda (LMA);
(j) linfoma cutáneo de células T (CTCL);
(k) micosis fungoide;
(l) cáncer de colon;
(m) cáncer colorrectal;
…
Compuestos de 4,6-diamino-pirido [3,2-d] pirimidina y su utilización como moduladores de receptor de tipo toll.
(06/05/2020) Un compuesto de Fórmula (IVa)
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
R1 se selecciona del grupo que 20 consiste en hidrógeno, halógeno y C1-3 alquilo, en donde el C1-3 alquilo está opcionalmente sustituido con 1 a 5 grupos halógeno;
R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, C1-3 alquilo, CN y ORa, en donde el C1-3 alquilo está opcionalmente sustituido con 1 a 5 grupos halógeno y Ra se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno y C1-3 alquilo;
R3 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno y C1-3 alquilo;
R11 se selecciona del grupo que consiste en C1-2 alquilo y C1-2 haloalquilo;
R12 es C1-2 alquilo, opcionalmente sustituido con 1…
Benzazepinas fusionadas para el tratamiento de la tartamudez.
(29/04/2020). Solicitante/s: Emalex Biosciences, Inc. Inventor/es: CHIPKIN,RICHARD E.
Un antagonista selectivo para el receptor D1 y/o selectivo para D5 para su uso en el tratamiento de la tartamudez en un sujeto.
PDF original: ES-2805448_T3.pdf
Compuestos de nicotinamida sustituidos con heteroarilo.
(29/04/2020) Un compuesto de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
o una de sus sales, en donde:
HET es un heteroarilo seleccionado entre pirazol, indol, pirrolo[2,3-b]piridina, pirrolo[2,3-d]pirimidina, pirazolo[3,4- b]piridina, pirazolo[3,4-d]pirimidina o purina, en donde dicho heteroarilo está sustituido con cero o un sustituyente seleccionado entre F, Cl, Br, -OH, -CN, -CH3, -NH2, -N(CH3)2, -NHCH2C(CH3)2OH, -NHC(O)CH3, -NHCH2CH2OH, -C(O)NH2, hidroxipirrolidina y piridazina;
R1 es:
(i) alquilo C1-7 sustituido con de 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente entre F, -OH, -OCH3, - OCH(CH3)2, -OC(CH3)3, -C(O)NHCH3, -NH(CH(CH3)2), -NHS(O)2CH3, -NHC(O)C(CH3)2OC(O)CH3, - C(O)NH(1,1-dióxido de tetrahidrotiofeno), -OP(O)(OH)2, morfolina y fenilo sustituido con -S(O)2NH2;
…
Combinaciones de moduladores duales de IRS/STAT3 y agentes anticancerígenos para el tratamiento del cáncer.
(29/04/2020) Una composición farmacéutica que comprende un inhibidor de EGFR y/o un anticuerpo EGFR en combinación con un compuesto representado por la estructura de fórmula D, para usar en el tratamiento de un tumor que ha desarrollado resistencia a un inhibidor del Receptor del Factor de Crecimiento Epidérmico (EGFR) y/o anticuerpo EGFR, o para prevenir la resistencia adquirida de un tumor a un inhibidor de EGFR y/o anticuerpo EGFR, o para prevenir o retrasar la recurrencia del tumor después de la interrupción del tratamiento con un inhibidor de EGFR y/o anticuerpo EGFR, en donde la estructura del compuesto D se representa a continuación:
**(Ver fórmula)**
incluyendo sus sales;
en donde el inhibidor de EGFR se selecciona del grupo que consiste en AZD9291, erlotinib, afatinib, gefitinib, lapatinib, vandetanib,…
Compuestos de pirazolo[3,4-d]pirimidina o sales de los mismos.
(22/04/2020) Un compuesto de la siguiente fórmula (I) o una sal del mismo:
**(Ver fórmula)**
en la que X representa un grupo heterocíclico saturado que contiene nitrógeno, de 4 a 10 miembros, opcionalmente sustituido;
Y representa -C(R4)=C(R5)(R6);
Z1, Z2, Z3 10 y Z4 son iguales o diferentes entre sí y cada uno representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo ciano, un grupo alquenilo C2-C6, un grupo alcoxi C1-C6 opcionalmente sustituido, un grupo alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido, un grupo amino opcionalmente sustituido, un grupo cicloalquilo C3-C7 opcionalmente sustituido, un grupo hidrocarburo, aromático C6-C14 o un grupo heterocíclico, insaturado de 4 a 14 miembros o Z1 y Z2 o Z3 y Z4 forman opcionalmente, junto…
Régimen de dosificación para dosis olvidadas para ésteres de paliperidona inyectables de acción prolongada.
(22/04/2020) Un depósito de palmitato de paliperidona inyectable para su uso en el tratamiento de un paciente con necesidad de tratamiento psiquiátrico seleccionado de psicosis, esquizofrenia, o trastorno bipolar que ha sido tratado con un depósito de palmitato de paliperidona inyectable trimestral, en donde dicho paciente ha olvidado durante un período de nueve meses o más la siguiente dosis de mantenimiento programada del depósito de palmitato de paliperidona inyectable trimestral, por un régimen de dosificación que comprende:
administrar intramuscularmente en el músculo deltoides de dicho paciente una primera dosis de carga de reinicio de 150 mg eq. de un depósito de palmitato de paliperidona inyectable mensual;
administrar intramuscularmente en el músculo deltoides de dicho paciente una segunda dosis de reinicio…
Compuesto de pirimidina condensado o sal del mismo.
(15/04/2020) Un compuesto de pirimidina condensado representado por la siguiente fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
en el que, en la fórmula,
X representa un grupo ciano o un grupo nitro;
Y representa un átomo de halógeno, un grupo halogeno-alquilo C1-3, un grupo alcoxi C1-3 o un grupo alquilo C1-3;
Z representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno o un grupo alquilo C1-3;
R1 representa un grupo arilo C6-14 que está sustituido con Ra y puede estar sustituido simultáneamente con Rb o un grupo heteroarilo de 5 o 6 miembros, que está sustituido con Ra y puede estar sustituido simultáneamente con Rb, en donde Ra y Rb pueden enlazarse entre sí para formar un anillo condensado junto con el grupo arilo C6-14 o el grupo heteroarilo; y
R2 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-3 o un grupo ciano, en donde
Ra representa…
Tratamiento combinado con un agonista de TLR7 y un inhibidor de ensamblaje de la cápside del VHB.
(15/04/2020) Una composición farmacéutica que comprende un agonista de TLR7 y un inhibidor de ensamblaje de la cápside del VHB en un vehículo farmacéuticamente aceptable, en la que el agonista de TLR7 se selecciona de
acetato de [(1S)-1-[(2S,4R,5R)-5-(5-amino-2-oxo-tiazolo[4,5-d]pirimidin-3-il)-4-hidroxi-tetrahidrofuran-2-il]propilo] que tiene la estructura
**(Ver fórmula)**
y
5-amino-3-[(2R,3R,5S)-3-hidroxi-5-[(1S)-1-hidroxipropil]tetrahidrofuran-2-il]-6H-tiazolo[4,5-d]pirimidina-2,7-diona que tiene la estructura
**(Ver fórmula)**
y
en la que el inhibidor de ensamblaje de la cápside del VHB se selecciona de
ácido 3-[(8aS)-7-[[(4R)-4-(2-cloro-3-fluoro-fenil)-5-etoxicarbonil-2-tiazol-2-il-1,4-dihidropirimidin-6-il]metil]-3-oxo-5,6,8,8a-tetrahidro-1H-imidazo[1,5-a]piracin-2-il]-2,2-dimetil-propanoico que tiene la estructura
**(Ver…
Sal succinato de dimetilamida del ácido 7-ciclopentil-2ñ(5-piperazin-1-il-piridin-2-ilamino)-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-6-carboxílico y procesos para su preparación.
(15/04/2020). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: GONG, BAOQING, KAPA, PRASAD KOTESWARA, CHEN,GUANG-PEI, CALIENNI,JOHN,VINCENT, SAXENA,VISHAL.
Una sal succinato de dimetilamida del acido 7-ciclopentil-2-(5-piperazin-1-il-piridin-2-ilamino)-7H-pirrolo[2,3- d]pirimidin-6-carboxilico, donde la sal se describe mediante la Formula (II)
**(Ver fórmula)**.
PDF original: ES-2803432_T3.pdf
(08/04/2020) Un compuesto de Fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable de este
**(Ver fórmula)**
donde
R1 se selecciona del grupo que consiste en H, alcoxilo C1-3, alquilo C1-3, y halo;
R2 es alquilo C1-5 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes que se seleccionan independientemente del grupo que consiste en OH, alcoxilo C1-3, halo, y CN;
o R2 es -(CRaRb)n-Y, donde
n es 0, 1 o 2,
cada aparición de Ra y Rb es independientemente H o metilo,
Y es
1) un heterociclilo con cuatro a seis miembros opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes que se seleccionan independientemente del grupo que consiste en alquilo C1-3, halo, OH, oxetanilo, haloalquilo C1-3, y morfolinilo;
2) un cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes que se seleccionan independientemente…
Compuestos tricíclicos y sus usos en medicina.
(08/04/2020) Un compuesto que tiene la fórmula (I) o un estereoisómero, un isómero geométrico, un tautómero, un N-óxido, un hidrato, un solvato o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
**(Ver fórmula)**
en la que:
X es N o CH;
**(Ver fórmula)**
de la fórmula (I) es:
**(Ver fórmula)**
L es un enlace o -(CR3R4)f-;
R es
**(Ver fórmula)**
en las que cada resto representado por R está independiente y opcionalmente sustituido con uno, dos, tres, cuatro o cinco R8;
cada uno de T1, T2, T3, T4, T5, T6 y T7 es independientemente CH, N-o o N;
Y1 es -O-, -S(=O)t, -NR5-, -(CR6R7)y- o -C(=O)-;
cada uno de Y2 e Y3 es independientemente…
Derivados de 4-amino-2-(1H-pirazolo[3,4-b]piridin-3-il)-6-oxo-6,7-dihidro-5H-pirrolo[2,3-d]pirimidina y los respectivos derivados de (1H-indazol-3-il) como moduladores de GMPc para el tratamiento de enfermedades cardiovasculares.
(01/04/2020) Un compuesto de la Fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que:
X es C(H) o N;
cada R1 es independientemente halo, hidroxi, alquilo C1-C3, cicloalquilo C3-C6 u -O-alquilo C1-C3;
R2 es:
(a.) alquilo C1-C6, en donde dicho alquilo C1-C6 de R2 está sin sustituir o sustituido con 1 a 6 restos seleccionados independientemente entre flúor u -O-alquilo C1-C3;
(b.) el anillo C2, en donde el anillo C2 es:
(i.) cicloalquilo C3-C12;
(ii.) fenilo;
(iii.) un heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros que contiene de 1 a 2 heteroátomos seleccionados entre N,…