CIP-2021 : C07D 473/00 : Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos de purina.

CIP-2021CC07C07DC07D 473/00[m] › Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos de purina.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados

C07D 473/02 · con átomos de oxígeno, azufre o nitrógeno directamente unidos en las posiciones 2 y 6.

C07D 473/04 · · Dos átomos de oxígeno.

C07D 473/06 · · · con radicales que contienen solamente átomos de hidrógeno y carbono, unidos en posición 1 ó 3.

C07D 473/08 · · · · con radicales metilo en las posiciones 1 y 3, p. ej. teofilina.

C07D 473/10 · · · · con radicales metilo en las posiciones 3 y 7, p. ej. teobromina.

C07D 473/12 · · · · con radicales metilo en las posiciones 1, 3 y 7, p. ej. cafeína.

C07D 473/14 · · · · con radicales metilo en las posiciones 1 y 3 y dos radicales metilo en las posiciones 7, 8 ó 9.

C07D 473/16 · · dos átomos de nitrógeno.

C07D 473/18 · · un átomo de oxígeno y un átomo de nitrógeno, p. ej. guanina.

C07D 473/20 · · dos átomos de azufre.

C07D 473/22 · · un átomo de azufre y un átomo de oxígeno.

C07D 473/24 · · un átomo de nitrógeno y un átomo de azufre.

C07D 473/26 · con un átomo de oxígeno, azufre o nitrógeno directamente unido en posición 2 ó 6, pero no en ambas a la vez.

C07D 473/28 · · Atomo de oxígeno.

C07D 473/30 · · · unido en posición 6, p. ej. hipoxantina.

C07D 473/32 · · Atomo de nitrógeno.

C07D 473/34 · · · unido en posición 6, p. ej. adenina.

C07D 473/36 · · Atomo de azufre.

C07D 473/38 · · · unido en posición 6.

C07D 473/40 · con átomos de halógeno o radicales perhalogenoalquilo directamente unidos en posición 2 ó 6.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Sondas para obtener imágenes de la proteína huntingtina.

(10/06/2020) Un agente de formación de imágenes que comprende un compuesto de Fórmula I, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, **(Ver fórmula)** en donde X se elige entre (CR3 = CR3), O, NH y S; Y se elige entre CR3 y N; donde para cada aparición, R3 se elige independientemente entre hidrógeno, halo, ciano y C1-6 alquilo; Z1, Z2, Z3 y Z4 se eligen independientemente entre CH y N, siempre que al menos dos de Z1, Z2, Z3 y Z4 sean CH; R1 se selecciona de entre arilo, heteroarilo y heterocicloalquilo, cada uno de los cuales está sustituido con uno o dos ciano; L1 se elige entre C(O)O, O y NR4 o L1 está ausente; R4 se elige…

Compuestos de nicotinamida sustituidos con heteroarilo.

(29/04/2020) Un compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** o una de sus sales, en donde: HET es un heteroarilo seleccionado entre pirazol, indol, pirrolo[2,3-b]piridina, pirrolo[2,3-d]pirimidina, pirazolo[3,4- b]piridina, pirazolo[3,4-d]pirimidina o purina, en donde dicho heteroarilo está sustituido con cero o un sustituyente seleccionado entre F, Cl, Br, -OH, -CN, -CH3, -NH2, -N(CH3)2, -NHCH2C(CH3)2OH, -NHC(O)CH3, -NHCH2CH2OH, -C(O)NH2, hidroxipirrolidina y piridazina; R1 es: (i) alquilo C1-7 sustituido con de 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente entre F, -OH, -OCH3, - OCH(CH3)2, -OC(CH3)3, -C(O)NHCH3, -NH(CH(CH3)2), -NHS(O)2CH3, -NHC(O)C(CH3)2OC(O)CH3, - C(O)NH(1,1-dióxido de tetrahidrotiofeno), -OP(O)(OH)2, morfolina y fenilo sustituido con -S(O)2NH2; …

Moduladores de la ruta de hedgehog.

(01/04/2020) Un compuesto que tiene la estructura seleccionada de: **(Ver fórmula)** en la que: L1 se selecciona de un enlace, -O-, -O(CR14R14)m-, -(CR14R14)mO- y -C(O)NR16-; L2 se selecciona de un enlace, -(CR14R14)m-, -(CR14R15)m-, -C(O)-, -C(O)(CR14R14)m- y - C(O)(CR14R15)m; cada L3 se selecciona independientemente de un enlace, -(CR14R14)m-, -C(O)-, -C(O)O- y - O(CR14R15)m-; R1 es H o alquilo C1-C6; R2, R3 y R4 cada uno se selecciona independientemente de H, alquilo C1-C6 y L3NR16R17; cada R5 se selecciona independientemente de H, CN, halogeno, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, alcoxi C1-C6 halosustituido, L3OR13, C(O)OR13 y L3NR16R17; cada R6 se selecciona independientemente de H, S(O)R13, SO2R13, SO2NR16R17, L3NR16R17, C(O)OR13, OR13, NR16R17, C(O)NR16R17,…

Inhibidores de delta fosfatidilo-inositol 3-quinasa humana.

(04/03/2020) Un compuesto que tiene la fórmula estructural general **(Ver fórmula)** en donde el sistema de anillo A se selecciona del grupo que consiste en **(Ver fórmula)** y **(Ver fórmula)** en donde el sistema de anillo A está opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados del grupo que consiste de N(Ra)2, halo, C1-3alquilo, S(C1-3alquilo), ORa y **(Ver fórmula)** X se selecciona del grupo que consiste en CHRb, CH2CHRb y CH=C(Rb); Y se selecciona del grupo que consiste en nulo y NH; R1 y R2, independientemente, se seleccionan del grupo que consiste en hidrógeno, ORa, halo, C1-6 alquilo, CF3, N02, N(Ra)2, NRaC1-3alquilenoN(Ra)2 y OC1-3alquilenoOR3; R3 se selecciona del grupo que consiste en **(Ver fórmula)** donde el grupo R3 está opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes…

Pirroles sustituidos activos como inhibidores de cinasas.

(09/10/2019) Un compuesto o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, el cual se selecciona del grupo consistente en: 3-(5-Cloro-2-metilfenil)-5-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirrol-2-carboxamida (comp 123); 3-(5-Cloro-2-etilfenil)-5-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirrol-2-carboxamida(comp 124); 3-[2-Etil-5-(trifluorometil)fenil]-5-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirrol-2-carboxamida (comp 125); 3-(5-Cloro-2-metilfenil)-N-metil-5-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirrol-2-carboxamida (comp 129); 3-(5-Cloro-2-etilfenil)-N-metil-5-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirrol-2-carboxamida (comp 130); 3-[2-Etil-5-(trifluorometil)fenil]-N-metil-5-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirrol-2-carboxamida (comp 131); 5-(6-Aminopirimidin-4-il)-2-(5-cloro-2-metilfenil)-1H-pirrol-3-carboxamida…

Compuestos para preparar inhibidores de quinasa Raf.

(09/10/2019) Un compuesto de fórmula II-vi-a, II-vi-b o II-iv: **(Ver fórmula)** en la que: A- es un anión quiral de un ácido quiral seleccionado entre el grupo que consiste en ácido alcanforsulfónico, (+) ácido tartárico, ácido málico, N-acetil-L-leucina, ácido di-toluloil-L-tartárico, (+) ácido desoxicólico, ácido quínico, (+) ácido alcanfórico, terc-butoxicarbonil-alanina, ácido tartárico, (+) ácido di-toluloil-D-tartárico, (+) ácido alcanforsulfónico, (+) ácido dibenzoil-D-tartárico, (+) ácido L-citramálico, (+) ácido 5-acetil mandélico, (+) terc butoxicarbonil-isoleucina, ácido (S)-mandélico y ácido (R)-mandélico; Cy1 es tiazolilo; y Cy2 es un anillo monocíclico o bicíclico,…

Tratamiento del cáncer con inhibidores de la quinasa TOR.

(21/08/2019). Solicitante/s: SIGNAL PHARMACEUTICALS LLC. Inventor/es: LOPEZ-GIRONA,ANTONIA, NARLA,RAMA K, CHOPRA,RAJESH, XU,SHUICHAN, HEGE,KRISTEN MAE, RAYMON,HEATHER.

7-(6-(2-hidroxipropan-2-il)piridin-3-il)-1-(trans-4-metoxiciclohexil)-3,4-dihidropirazino[2,3-b]pirazin-2(1H)-ona para uso en un método para tratar un tumor sólido, método que comprende administrar una cantidad efectiva de 7-(6-(2- hidroxipropan-2-il)piridin-3-il)-1-(trans-4-metoxiciclohexil)-3,4-dihidropirazino[2,3-b]pirazin-2(1H)-ona o una sal, estereoisómero o tautómero farmacéuticamente aceptable del mismo a un paciente que tiene un tumor sólido, en donde el tumor sólido es un tumor sólido avanzado, un tumor neuroendocrino de origen intestinal, de origen no pancreático, o de origen primario desconocido; tumor neuroendocrino con producción endocrina sintomática; o un tumor neuroendocrino no funcional.

PDF original: ES-2751921_T3.pdf

Compuestos de biarilo útiles para el tratamiento de enfermedades humanas en oncología, neurología e inmunología.

(20/05/2019) Un compuesto de fórmula I': **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde: uno de A1 y A3 es N-R5, O, o S, y: i) A2es N, O, o S, y el otro de A1 y A3 es CH; o ii) A2es C-R6, y el otro de A1 y A3 se selecciona de entre C-R5 y N; A4 se selecciona de entre C-H y N; Q1 se selecciona de entre C-R7 y N; Q2 se selecciona de entre C-R7 y N; Q3 se selecciona de entre C-R7 y N; donde, a lo sumo, uno de Q1, Q2, y Q3 es N; R1 se selecciona de entre -N(R)2, fenilo, carbociclilo monocíclico saturado o parcialmente insaturado de 3 a 7 miembros, heterociclilo monocíclico saturado o parcialmente insaturado de 3 a 7 miembros con entre 1 y 2 heteroátomos seleccionados de entre oxígeno, nitrógeno, o azufre, heteroarilo de 5 a 6 miembros con entre 1 y 4 heteroátomos…

Actividad antiviral de heterociclos bicíclicos.

(21/01/2019) Un compuesto que tiene la fórmula general I: **(Ver fórmula)** en donde - X es S; - R1 se selecciona del grupo que consiste en amino, halógeno, ciano, ácido carboxílico, acilo, tioacilo, alcoxicarbonilo, aciloxi, carbonato, carbamato, arilo, acetamido, amino N-protegido, (mono- o di) alquil C1-7 amino, (mono- o di) arilamino, (mono- o di) cicloalquil C3-10 amino, (mono- o di) hidroxialquil C1-7 amino, (mono- o di) alquil C1-4-arilamino, mercaptoalquilo C1-7, alquil C1-7 oxi; - R2 se selecciona del grupo que consiste en grupos heteroarilo y arilo; halógeno; alquilo C1-7; alquenilo C2-7; alquinilo C2-7; haloalquilo C1-7; cicloalquilo C3-10; carboxialquilo C1-7; carboxiarilo; alcoxi C1-7; cicloalcoxi C3-10; ariloxi; arilalquiloxi; oxiheterocíclico; alquiloxi sustituido con heterocíclico; tioalquilo C1-7;…

Derivados de imidazol aza-bicíclicos sustituidos útiles como moduladores de receptores TRPM8.

(15/11/2017) Un compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** donde R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, fluoro, cloro, alquilo C1-4 fluorado y alcoxi C1-4 fluorado; R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, cloro, bromo, alquilo C1-4, alquilo C1-4 fluorado y alcoxi C1-4 fluorado; siempre que cuando R2 es distinto de hidrógeno, entonces **(Ver fórmula)** se selecciona del grupo que consiste en **(Ver fórmula)** en la que R3 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, cloro, ciano, alquilo C1-4, alquilo C1-4 fluorado, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4 fluorado, -O-(CH2)2-OH, -O-CH2-CO2H, -O-(CH2)2-O-(C1-44alquilo),…

Compuesto heterocíclico aromático bicíclico nitrogenado.

(13/09/2017) Un compuesto de la fórmula (I) o una sal del mismo:**Fórmula** X es CH o N; Y es CH, 10 C-halógeno o N; W es -O- o -S-; L1 es un enlace, -alquileno C1-6-, -O-alquileno C1-6-, -NH-alquileno C1-6- o -C(O)-alquileno C1-6-; R1 es alquilo C1-6 que puede sustituirse con tetrahidrofuranoilo; R2 es H; R3 es un halógeno-alquilo C1-6 o -CN; R4' son los mismos o diferentes cada uno del otro y R4 es H o halógeno; R5 es heterocicloalquilo que contiene nitrógeno que puede sustituirse con un sustituyente seleccionado entre el grupo D2; en donde el grupo D2 es un halógeno, cicloalquilo, un heterociclo aromático que puede sustituirse con alquilo C1-6, heterociclo…

Derivado de 8-oxodihidropurina.

(26/04/2017) Un compuesto representado por la fórmula mencionada a continuación:**Fórmula** [en donde W representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con un átomo de halógeno o un grupo alquil(C1-C6)oxi opcionalmente sustituido con un átomo de halógeno; A representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo alquenilo C2-C6, un grupo alquinilo C2-C6 [[cada uno de dichos grupos alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6 y alquinilo C2-C6 puede estar opcionalmente sustituido en una posición sustituible opcional con uno o dos o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en átomos de halógeno, grupos cicloalquilo C3-C8 opcionalmente sustituidos, grupos cicloalquenilo C4-C10 opcionalmente sustituidos, grupos heterocicloalquilo…

Nucleósidos carbocíclicos y su uso farmacéutico y composiciones.

(23/11/2016). Solicitante/s: Cellceutix Corporation. Inventor/es: MENON,KRISHNA.

Un compuesto de fórmula**Fórmula** en la que R1 y R2 se eligen independientemente entre hidrógeno, alquilo CO2C1 - C4, alquilo C1 - C6, alquenilo C2 - C6 y alquinilo C2 - C6, en donde los restos alquilo de dichos grupos alquilo, alquenilo y alquinilo pueden ser de cadena lineal, de cadena ramificada o una combinación de cadena lineal y ramificada,**Fórmula** en donde n es 0 a 3, **Fórmula**en donde n es 1 a 2, cicloalquilo C3 - C7, un anillo heterocíclico de tres a doce miembros que contiene hasta 3 heteroátomos donde los heteroátomos se eligen independientemente entre O, N o S y donde cada anillo heterocíclico puede estar opcionalmente sustituido en uno o más átomos de carbono por 1 a 3 sustituyentes elegidos independientemente entre alcoxi C1 - C6 y O - alquilo C1 - C6; R3 y R4 se eligen independientemente entre hidrógeno y alquilo C1 - C6; R5 y R6 se eligen independientemente entre hidrógeno y -CO2C4H9; o una sal del mismo aceptable farmacéuticamente.

PDF original: ES-2607069_T3.pdf

Pirrolopirimidinilamino-benzotiazolonas sustituidas como inhibidores de cinasa MKNK.

(26/10/2016) Un compuesto de fórmula general I:**Fórmula** en la que R1a representa un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno o un grupo hidroxi-, ciano-, alquil C1-C6-, haloalquil C1-C6-, alcoxi C1-C6-, halo-alcoxi C1-C6-, cicloalquiloxi C3-C6-, (heterocicloalquilo de 3 a 10 miembros)-O-, - NR5aR5b, -SCF3 o -SF5; R1b representa un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno o un grupo hidroxi-, ciano-, alquil C1-C6-, halo alquil C1-C6-, alcoxi C1-C6-, halo-alcoxi C1-C6-, cicloalquiloxi C3-C6-, (heterocicloalquilo de 3 a 10 miembros)-O-, - NR5aR5b, -SCF3 o -SF5; R1c representa un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno o un grupo hidroxi-, ciano-, alquil C1-C6-, haloalquil C1-C6-, alcoxi C1-C6-, halo-alcoxi…

Alcoxialquilésteres metabólicamente estables de fosfonatos, fosfonatos nucleosídicos y fosfatos nucleosídicos antivirales o antiproliferativos.

(24/08/2016) Un fosfonato nucleosídico seleccionado del grupo de compuestos que tienen las siguientes estructuras.**Fórmula** en las que R se selecciona del grupo que consiste en -R1-O-R2, en donde R1 se selecciona del grupo que consiste en un grupo alquilo C1 a C11 opcionalmente sustituido y R2 se selecciona del grupo que consiste en un grupo alquilo C6 a C17 o un grupo alquenilo C6 a C17; en las que dicho grupo alquilo C6 a C17 está sustituido con uno o más grupos alquilo, para proporcionar un grupo alquilo de cadena ramificada, grupo alquilo que se selecciona del grupo que consiste en metilo, etilo y propilo, y/o dicho grupo alquilo C6 a C17 está sustituido con uno o más grupos cicloalquilo, incluyendo ciclopropilo y/o dicho grupo alquilo C6 a C17 está sustituido con uno…

Nuevas arilamidas sustituidas por benzoxazolona.

(10/08/2016). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: CHEN, LI, FENG,Lichun, YANG,Minmin, DILLON,MICHAEL P.

Un compuesto de fórmula III:**Fórmula** o sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que: R1 es: metilo; R2 es: ciclopropilo; 2-metoxi-1-metil-etilo; 2-hidroxi-1-metil-etilo; 5-metilpirazin-2-il-metilo; 1-pirazin-2-il-etilo; pirimidin-5-il-metilo; 6-metil-piridazin-3-il-metilo; piridazin-3-il-metilo; 5-metil-pirimidin-2-il-metilo; o 2-metilpirimidin- 5-il-metilo; X es: -N-; n es de 0 a 2; Y es: -O-; R8 es: alquilo C1-6; alcoxi C1-6; alquil C1-6-sulfonilo; halo-alquilo C1-6; o halo.

PDF original: ES-2593405_T3.pdf

Derivados de benzimidazolil-metil urea como agonistas del receptor de ALX.

(15/06/2016) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** en la que n representa 0, 1, 2, 3, o 4; D representa =N- o =C(R5)-; E representa =N- o =C(R4A)-; R9 representa alquilo (C1-C4) o halógeno; R1 representa alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), fluoroalquilo (C1-C4), fluoroalcoxi (C1-C4), ciano o halógeno; R2 y R3 representan independientemente uno del otro hidrógeno o metilo; o R2 y R3 forman, junto con el átomo de carbono al cual están unidos, un anillo cicloalquilo (C3-C5) monocíclico; R4 y R4A representan independientemente uno del otro hidrógeno, alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), fluoroalquilo (C1-C4), ciano, nitro o halógeno; R5 representa hidrógeno o…

Moduladores novedosos del sistema inmunitario.

(20/04/2016) Un compuesto de la Fórmula I o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, **Fórmula** en donde X está ausente o es un alquilo, alquilamino, cicloalquilo, arilo, o heterociclo; Q es H, (CH2)qNR1R2, NR1(CH2)pNRbRc, OR1, SR1, o CHR1R2, en el que q es 0 o 1 y p es 2-4; R1 y R2 son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo, alquenilo, cicloalquilo, alquilcicloalquilo, arilo, alquilarilo, heterociclo, alquilheterociclo, o R1 y R2 junto con el átomo de nitrógeno al que se unen forman un heterociclo, que se puede sustituir opcionalmente por de uno a cuatro grupos que pueden ser los mismos o diferentes seleccionados de alquilo (C1-C4), fenilo, bencilo, C(≥O)R12, (CH2)pO, y (CH2)pNRbRc, en el que p es 2-4; R7 es H, alquilo, heteroarilo o NR3R4, en donde el heteroarilo se sustituye opcionalmente…

Derivado de imidazol de heteroanillo fusionado que tiene efecto de AMPK (activacion de proteina cinasa activada por monofosfato de adenosina).

(23/03/2016) Un compuesto caracterizado porque es representado por la fórmula (I):**Fórmula** su sal farmacéuticamente aceptable o un solvato del mismo, en donde un grupo representado por la fórmula:**Fórmula** es un grupo representado por la fórmula:**Fórmula** halógeno, hidroxi, ciano, nitro, carboxi, alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, alquinilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, cicloalquenilo sustituido o no sustituido, heterociclilo sustituido o no sustituido, alquiloxi sustituido o no sustituido, ariloxi sustituido o no sustituido, heteroariloxi sustituido o no sustituido, cicloalquiloxi sustituido o no sustituido, cicloalqueniloxi sustituido o no sustituido, heterocicliloxi sustituido…

Inhibidores de la fosfatidilinositol 3-quinasa delta humana.

(02/03/2016) Un compuesto que tiene una fórmula estructural general: **Fórmula** en la que A es **Fórmula** que está, sin sustituir o sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en N(Ra)2, alquilo C1-3, S(alquilo C1-3), ORa, halo y **Fórmula** X se selecciona del grupo que consiste en CHRb, CH2CHRb y CH≥C(Rb); Y es SO o SO2; R1 y R2, independientemente, se seleccionan del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-6, arilo, heteroarilo, halo, NHC(≥O)alquilen C1-3N(Ra)2, NO2, ORa, CF3, OCF3, N(Ra)2, CN, OC(≥O)Ra, C(≥O) Ra, C(≥O) ORa, aril ORb, Het, NRaC(≥O)alquilen C1-3C(≥O)ORa, arilOalquilen C1-3-N(Ra)2, arilOC(≥O)Ra, alquilen C1-4C(≥O)ORa,…

Derivado de purinilpiridinilamino-2,4-difluorofenilsulfonamida, sal farmacéuticamente aceptable del mismo, método de preparación del mismo y composición farmacéutica con actividad inhibidora contra cinasa Raf, que contiene el mismo como ingrediente activo.

(03/02/2016) Un nuevo derivado de purinilpiridinilamino-2,4-difluorofenilsulfonamida representado por la Fórmula 1 posterior o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** (En la Fórmula 1 anterior, R es alquilo lineal o ramificado C1-C6; cicloalquilo C3-C6 no sustituible o sustituido con uno o más seleccionados del grupo que consiste en halógeno y alquilo lineal o ramificado C1-C6; arilo C5-C6 sustituido con uno o más seleccionados del grupo que consiste en halógeno, alquilo lineal o ramificado C1-C6, y alcoxi lineal o ramificado C1- C6 sustituido con alcoxi lineal o ramificado C1-C6 y halógeno; heteroarilo de anillo sencillo o doble C5-C12 no sustituible o sustituido con uno o más seleccionados del grupo que consiste en alquilo lineal o ramificado C1-C6 sustituido con halógeno,…

Compuestos heterocíclicos y métodos de uso.

(10/06/2015) Un compuesto de fórmula I**Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde Q se selecciona del grupo que consiste en -C(O)-, -CH2-, -CH(Ra)- y -C(Ra)2-, en donde Ra es alquilo C1-4 o halogenoalquilo C1-4; R1, si está presente, es independientemente un miembro seleccionado del grupo que consiste en halógeno, ≥O, alquilo C1-6, heteroalquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6 y halogenoalquilo C1-6; X1a, X1b y X1c se selecciona cada uno independientemente del grupo que consiste en C(H), C(R2) y N, en el que al menos uno de X1a, X1b y X1c es C(H) o C(R2); en donde R2 se selecciona independientemente del grupo que consiste en -ORb, -NRbRc, -SRb, -C(O)ORc, -C(O)NRbRc, -NRbC(O)Rd, -S(O)2Rd, -S(O)Rd, -S(O)2NRbRc, -Rd, halógeno, -CN y -NO2, en donde Rb y Rc se selecciona cada uno independientemente del grupo que consiste…

Método de fabricación de nucleósidos de 1,3-dioxolano y 1,3-oxatiolano.

(25/02/2015) Un proceso para preparar un nucleósido de 1,3-oxatiolano que comprende hacer reaccionar un 5-O-protegido-2- hidroximetil protegido-1,3-oxatiolano con una base de purina o de pirimidina sililada protegida en presencia de (Cl)3Ti(isopropóxido).

Derivados de aminopiridina para el tratamiento de tumores y enfermedades inflamatorias.

(21/01/2015) Compuestos seleccionados del grupo**Tabla** así como sus sales, tautómeros y estereoisómeros que pueden utilizarse farmacéuticamente, incluyendo las mezclas de los mismos en cualquier proporción.

Derivados de nucleósidos como inhibidores de la ARN polimerasa viral dependiente de ARN.

(07/01/2015) El uso de un compuesto de fórmula estructural I que tiene la configuración estereoquímica:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para la fabricación de un medicamento para inhibir la polimerasa NS5B del VHC, inhibir la replicación del VHC o tratar la infección del VHC, en la que B es:**Fórmula** Y es alquilcarbonilo C1-10, P3O9H4, P2O6H3 o P(O)R9R10; R1 es hidrógeno, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4 o alquilo C1-4 sustituido opcionalmente con amino, hidroxi o de 1 a 3 átomos de flúor y uno de R2 y R3 es hidroxi o alcoxi C1-4 y el otro de R2 y R3 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno; hidroxi, halógeno; alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con de 1 a 3 átomos de flúor, alcoxi…

Inhibidores de la isoforma delta de la fosfatidilinositol 3-quinasa humana.

(19/11/2014) Un compuesto que tiene una fórmula estructural general:**Fórmula** en el que el sistema de anillo A se selecciona del grupo que consiste en imidazolilo, pirazolilo, 1,2,3-triazolilo, piridizinilo, pirimidinilo, pirazinilo, 1,3 5-triazinilo, cinnolinilo, ftalazinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, 1,8-naftiridinilo, pteridinilo, 1H-indazolilo y benzimidazolilo, cada uno de los cuales puede estar no sustituido o sustituido opcionalmente con de uno a tres sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en N(Ra)2, halo, alquilo C1-3, S (alquilo C1-3), ORa, halo y**Fórmula** en el que X se selecciona del grupo que consiste en CHRb, CH2CHRb y CH≥C(Rb); Y se selecciona del grupo que consiste…

Anhidrato de 8-cloro-3-pentil-3,7-dihidro-1H-purina-2,6-diona 2-amino-2-(hidroximetil)-1,3-propanodiol para el tratamiento de enfermedades.

(12/11/2014) Un compuesto que es anhidrato de tris(hidroximetil)aminometano de 8-cloro-3-pentil-3,7-dihidro-1H-purina-2,6- diona (Fórmula (IA):**Fórmula**

Derivados de ciclohexilamida como antagonistas del receptor de CRF.

(15/10/2014) Compuesto de fórmula I; **Fórmula** en la que R1 es un grupo A o B:**Fórmula** en el que X1 es haloalquilo C1 a 10; X2 es halógeno; X3 es halógeno o haloalquilo; X4 es alquilo C1 a 10;y cuando R1 es un grupo A R4 es un grupo de fórmula II o R4 junto con R5 y el nitrógeno al que están unidos forma un grupo de fórmula III; **Fórmula** R5 es hidrógeno o junto con R4 y el nitrógeno al que están unidos forma un grupo de fórmula III; X5 es O o -CH2-; X6 es O o -CH2-; R6 es halofenilo, opcionalmente sustituido con alcoxilo C1 a 6; 5 R7 es alquilo C1 a 6; R8 es hidrógeno o piridin-3-ilo; R9 es hidrógeno o metilo; R10 es -COOH o-CHR36COOH; R12 es hidrógeno, alquilo C1 a 6, alcoxilo C1 a 6,…

Compuestos de imidazol condensados con arilo o heteroarilo como intermedios para agentes anti-inflamatorios y analgésicos.

(01/10/2014) Un compuesto, que es un compuesto de fórmula (II) o una sal del mismo:**Fórmula** en la que cada uno de Y1, Y2, Y3 e Y4 es independientemente N, CH o C(L); R1 es H, alquilo C2-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, cicloalquilo C3-7, alcoxi C1-8, alcoxi C1-8 halo-sustituido, alquil C1-8-S(O)m-, Q1-, amino, mono- o di-(alquil C1-8)amino, (alquil C1-4)-C(≥O)-N(R3)- o (alquil C1-4)-S(O)m-N(R3)-, en los que dicho alquilo C1-8, alquenilo C2-8 y alquinilo C2-8 están opcionalmente sustituidos con halo, alquilo C1-3, alcoxi C1-4-, (alquil C1-4)-S(O)m-, cicloalquil C3-7-, ciano, indanilo, 1,2,3,4-tetrahidronaftilo, 1,2-dihidronaftilo, Q1-, Q1-C(≥O)-, Q1-O-, Q1-S(O)m-, Q1-(alquil C1-4)-O-, Q1-(alquil C1-4)-S(O)m-, Q1-(alquil…

Derivados de pirimidina bicíclicos que inhiben el VIH.

(23/07/2014) El uso de un compuesto de fórmula (I) para la fabricación de un medicamento para el tratamiento o prevención de infección por VIH, en el que el compuesto de fórmula (I) tiene la fórmula: un N-5 óxido; una sal de adición farmacéuticamente aceptable; una amina cuaternaria; o una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que -a1≥a2-a3≥a4 - representan un radical bivalente de fórmula -CH≥CH-CH≥CH- (a-1); -N≥CH-CH≥CH- (a-2); -N≥CH-N≥CH- (a-3); -N≥CH-CH≥N- (a-4); -N≥N-CH≥CH- (a-5); -b1≥b2-b3≥b4- representan un radical bivalente de fórmula -CH≥CH-CH≥CH- (b-1); -N≥CH-CH≥CH- (b-2); -N≥CH-N≥CH- (b-3); -N≥CH-CH≥N- (b-4); -N≥N-CH≥CH- (b-5); n es…

Aminopurinas haloarilo-sustituidas para uso en tratamiento.

(25/06/2014) Un compuesto que tiene la fórmula (I): **Fórmula** o una sal o esteroisómero farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: R1 es alquilo C1-6 sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo C3-10 sustituido o no sustituido, heterociclo C3-10 sustituido o no sustituido o heteroarilo C3-10 sustituido o no sustituido; R2 es H, alquilo C1-6 sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo C3-10 sustituido o no sustituido, heterociclo C3-10 sustituido o no sustituido o heteroarilo C3-10 sustituido o no sustituido; y R3 es arilo sustituido con uno o más halógenos o heteroarilo C3-10 sustituido con uno o más halógenos, en donde el grupo arilo o heteroarilo C3-10 está opcionalmente sustituido…

Derivado de anillo condensado nitrogenado, composiciones farmacéuticas que lo contienen, y su uso con fines médicos.

(11/12/2013) Un derivado de anillo condensado que contiene nitrógeno representado por la fórmula general (I):**Fórmula** donde el anillo A es un anillo piridina o un anillo pirimidina; el anillo B es cualquiera de los anillos representados por lafórmula:**Fórmula** RA y RB representan independientemente un átomo de halógeno, un grupo ciano, un grupo nitro, un grupo alquiloinferior que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes (i), un grupo alquenilo inferior quepuede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes (i), un grupo alquinilo inferior que puede tenerun sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes (i), un grupo hidroxiiminometilo, un grupo (alquiloinferior)sulfonilo que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes (i), un grupo…

1 · · 3 · 4 · 5 · ››
Utilizamos cookies para mejorar nuestros servicios y mostrarle publicidad relevante. Si continua navegando, consideramos que acepta su uso. Puede obtener más información aquí. .