CIP-2021 › C › C07 › C07D › C07D 499/00[m] › Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos tío-4 aza-1 biciclo [3.2.0] heptano, es decir, compuestos que contienen un sistema cíclico de fórmula: 
, p. ej. penicilinas, penems; Dichos sistemas cíclicos a su vez condensados, p. ej. condensación 2-3 con heterociclos que contienen oxígeno, nitrógeno o azufre.
Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados
C07D 499/04 · Preparación.
C07D 499/06 · · por formación de sistemas cíclicos o cíclicos condensados (por métodos microbiológicos C12P 37/00).
C07D 499/08 · · Modificación de un radical carboxilo directamente unido en posición 2, p. ej. esterificación.
C07D 499/10 · · Modificación de un radical amino directamente unido en posición 6.
C07D 499/12 · · · Acilación.
C07D 499/14 · · Preparación de sales.
C07D 499/16 · · · de metales alcalinos o alcalinotérreos.
C07D 499/18 · · Separación; Purificación.
C07D 499/20 · · · por medio de sales con bases orgánicas.
C07D 499/21 · Con un átomo de nitrógeno unido directamente en posición 6 y un átomo de carbono que tiene tres enlaces a heteroátomos, con a lo más un enlace a halógeno, p. ej. un radical éster o nitriclo, unido directamente en posición 2.
C07D 499/22 · · Sales con bases orgánicas; Complejos con compuestos orgánicos.
C07D 499/24 · · · con compuestos acíclicos o carbocíclicos que contienen radicales amino.
C07D 499/26 · · · con compuestos heterocíclicos.
C07D 499/28 · · con grupo carboxilo-2 modificado.
C07D 499/30 · · · Anhídrido de ácido.
C07D 499/32 · · · Esteres.
C07D 499/34 · · · Tioácidos; Sus ésteres.
C07D 499/36 · · · · O-ésteres -.
C07D 499/38 · · · · S-ésteres -.
C07D 499/40 · · · Amidas; Hidrazidas; Azidas.
C07D 499/42 · · Compuestos con un radical amino primario libre unido en posición 6.
C07D 499/44 · · Compuestos con un radical amino acilado por ácidos carboxílicos, unido en posición 6.
C07D 499/46 · · · con radicales hidrocarbonados acíclicos o dichos radicales sustituidos por ciclos carbocíclicos o heterocíclicos, unidos al radical carboxamido.
C07D 499/48 · · · con una cadena de carbono, sustituida por heteroátomos o por átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo más un enlace a halógeno, unida al radical carboxamido.
C07D 499/50 · · · · sustituida en posición beta del radical carboxamido.
C07D 499/52 · · · · · por átomos de oxígeno o azufre.
C07D 499/54 · · · · · por átomos de nitrógeno.
C07D 499/56 · · · · · por átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo más un enlace a halógeno.
C07D 499/58 · · · · sustituida en posición alfa del radical carboxaminado.
C07D 499/60 · · · · · por átomos de oxígeno.
C07D 499/62 · · · · · por átomos de azufre.
C07D 499/64 · · · · · por átomos de nitrógeno.
C07D 499/66 · · · · · · con ciclos alicíclicos como sustituyentes adicionales en la cadena de carbono.
C07D 499/68 · · · · · · con ciclos aromáticos como sustituyentes adicionales en la cadena de carbono.
C07D 499/70 · · · · · · con heterociclos como sustituyentes adicionales en la cadena de carbono.
C07D 499/72 · · · · · por átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos.
C07D 499/74 · · · con ciclos carbocíclicos unidos directamente al radical carboxamido.
C07D 499/76 · · · con heterociclos unidos directamente al radical carboxamido.
C07D 499/78 · · Compuestos con un radical amino, acilado por ácido carbónico, o por sus análogos de nitrógeno o azufre, unido en posición 6.
C07D 499/80 · · Compuestos con un heterociclo que contiene nitrógeno, unido con el átomo de nitrógeno del ciclo en posición 6.
C07D 499/86 · con solamente átomos distintos de átomos de nitrógeno unidos directamente en posición 6 y un átomo de carbono que tiene tres enlaces a heteroátomos, con a lo más un enlace a halógeno, p. ej. un radical éster o nitrilo, unido directamente en posición 2.
C07D 499/861 · · con un radical hidrocarbonado o un radical hidrocarbonado sustituido unido directamente en posición 6.
C07D 499/865 · · con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo más un enlace a halógeno, p. ej. un radical éster o nitrilo, unidos directamente en posición 6.
C07D 499/87 · Compuestos no sustituidos en posición 3 o con sustituyentes distintos de solamente dos radicales metilo unidos en posición 3 y un átomo de carbono que tiene tres enlaces a heteroátomos, con a lo más un enlace a halógeno, p. ej. un radical éster o nitrilo, unido directamente en posición 2.
C07D 499/88 · Compuestos que tienen un doble enlace entre las posiciones 2 y 3, y un átomo de carbono que tiene tres enlaces a heteroátomos, con a lo más un enlace a halógeno, p. ej. un radical ester o nitrilo, unido directamente en posición 2.
C07D 499/881 · · con un átomo de hidrógeno o un radical hidrocarbonado no sustituido, unido en posición 3.
C07D 499/883 · · con un radical hidrocarbonado sustituido unido en posición 3.
C07D 499/887 · · con un heteroátomo o un átomo de carbono que tiene tres enlaces a heteroátomos, con a lo más un enlace a halógeno, p. ej. en radical éster o nitrilo, unido directamente en posición 3.
C07D 499/893 · · con un heterociclo o un sistema heterocíclico condensado, unido directamente en posición 3.
C07D 499/897 · Compuestos que tienen sustituyentes distintos de un átomo de carbono que tiene tres enlaces a heteroátomos, con a lo más un enlace a halógeno, unidos directamente en posición 2.
C07D 499/90 · condensados además con carbociclos o sistemas carbocíclicos.
(27/03/2019). Solicitante/s: NORTHWESTERN UNIVERSITY. Inventor/es: MOSKAL,JOSEPH, KHAN,AMIN.
Compuesto representado por:**Fórmula** en la que R1 es bencilo; R4 es H o bencilo;**Fórmula** R5 es o**Fórmula** R6 es o R2 es CH3 o H; y R3 es CH3 o H; y estereoisómeros, N-óxidos o sales farmacéuticamente aceptables del mismo.
PDF original: ES-2706063_T3.pdf
(28/06/2017) Un compuesto de la estructura 1 **Fórmula** en la que X se selecciona entre O, S, CH2, y NH; Y se selecciona entre H, OH, NHCHO, OCOCH3, OCH3, OC2H5, CH3SO3, NO2, CN, CF3, OCF3, F, Br, I, y Cl; **Fórmula** en la que Z es S; -X1 se selecciona entre -H, -OH, -OCH3, -OC2H5, OC3H7, -CONH2, -CH2OCONH2,-CH2OCOCH3, -OCOCH3, - CH2OCOCH3, -CH2OCH3, -CH3, -C2H5, -C3H7, -C4H9, C5H11, C6H13, -Cl, -F, -Br, -I, -HC≥CHCH3, -HC≥CH2, -CH2OCH3, **Fórmula** en la que R5 se selecciona entre H, CONH2, CH2CH2N(CH3)2, CH2CH2N(CH2CH3)2, Cl, F, Br, I, residuos alquilo que tienen de 1 a 12 átomos de carbono, residuos alquiloxilo que tienen de 1 a 12 átomos de carbono, residuos…
(17/06/2015) Compuesto que tiene una fórmula general de Estructura 5**Fórmula** en la que X es seleccionado del grupo que consiste en O, CH2, S y NH; Y es seleccionado del grupo que consiste en H, OH, OR5, NHCHO, CH2CH2 NHC(≥NR7)NHR7, OCOCH3, OCH3, OC2H5, CH3SO3, NO2, CN, CF3, OCF3, F, Br, I, y Cl;**Fórmula** es seleccionado del grupo que consiste en**Fórmula** en la que, Z es seleccionado del grupo que consiste en S, O, SO, SO2, NH, CHCH3, CHCH2CH3, y CH2; -X1 es seleccionado del grupo que consiste en: -H, -OH, -OCH3, -OC2H5, OC3H7, -CONH2,- CH2OCONH2, -OCOCH3, -CH2 OCOCH3, -CH2OCH3, -CH3, -C2H5, -C3H7, -C4H9, -C5H11, -C6H13, -CI, -F, -Br, -I, -HC≥CHCH3, -HC≥CH2, - CH2OCH3, -S(CH2)n-NHR7,**Fórmula** en las que R5 es seleccionado…
(15/10/2013) Un procedimiento para preparar una suspensión acuosa de penicilina G procaína consistente en las siguientesetapas: introducir ingredientes inactivos en un primer tanque de mezcla; esterilizar la mezcla de ingredientes inactivos en el primer tanque de mezcla; disolver clorhidrato de procaína en una mezcla de agua, citrato de sodio y formaldehído sulfoxilato de sodioen un segundo tanque de mezcla; añadir los contenidos del segundo tanque de mezcla al primer tanque de mezcla a través de un filtro estéril;introducir una solución de penicilina G potasio en el primer tanque de mezcla a través de un filtro estéril;mezclar los contenidos del primer tanque de mezcla, de tal forma que el clorhidrato de procaína reaccionecon la penicilina G potasio, para formar penicilina…
(01/12/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: ADVANCED MEDICINE, INC. Inventor/es: GRIFFIN, JOHN, H., MORAN, EDMUND, J., CHRISTENSEN, BURT, G.
Compuesto de Fórmula (I): (Ver fórmula) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: p es 2; q es 1; un ligando, L, es un antibiótico beta -lactamo, y el otro ligando, L, es un antibiótico glucopéptido opcionalmente sustituido, o un derivado aglicona de un antibiótico glucopéptido opcionalmente sustituido; y X es un línker; con la condición de que, cuando uno de los ligandos se encuentra ligado a vancomicina por el extremo carboxiterminal, el otro ligando no puede unirse a la cefalexina por el línker mediante acilación de su grupo amino alfa.
(01/03/2006). Solicitante/s: SANDOZ AG. Inventor/es: BILKE, HANS, WERNER, DAEMON, OTTO, SCHWARZ, FRANZ, XAVER.
Procedimiento para secar amoxicilina, que comprende secar amoxicilina con un gas que es inerte a la amoxicilina en las condiciones del secado y cuyo gas tiene un contenido en humedad relativa de 1, 5% a 4%.
(16/07/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: ALEX-GYOGYSZER KUTAT SI. Inventor/es: DE LA FUENTE MORATA, JUAN PEDRO.
Procedimiento para preparar derivados del ácido 1, 1-di- oxopenicilánico y sus sales farmacéuticamente aceptadas, de fórmula general I. (I) en que R es hidrógeno, un grupo alquilo de 1 a 5 átomos de carbono o un radical de fórmula: -CH2R donde R es hidrógeno, halógeno o un grupo p-toluensulfonilo, el cual comprende el tratamiento de los compuestos de fórmula general II: (II) donde R tiene el significado anteriormente definido y X es hidrógeno o bromo, con un reactivo metálico consistente en una mezcla o aleación de cobre y/o cobalto y/o manganeso con hierro y/o níquel, en un medio orgánico acuoso, de modo que el hierro o el níquel están presentes en una cantidad superior al 50%, mientras que al menos uno de los otros metales está dentro del intervalo de 0, 05% hasta 40%, o de modo que el hierro y el níquel están presentes juntos en una cantidad superior al 80%, mientras que al menos uno de los otros metales está dentro del intervalo de 0, 05% hasta 20%.
(16/10/2004). Solicitante/s: SUNTORY LIMITED. Inventor/es: NOMURA, MASAAKI, KOJIMA, TAKUMI, NOZAWA, SHIGENORI.
Una composición farmacéutica oral granulada porosa de desintegración rápida en una forma de dosificación para que se disuelva o se suspenda antes de su uso, en la que dicha composición se prepara por granulación en lecho fluidizado con sacarosa y contiene un compuesto penem como un ingrediente activo y no menos de 30% en peso de sacarosa sobre la base del peso total de la composición.
(16/01/2003). Solicitante/s: DSM N.V.. Inventor/es: BOESTEN, WILHELMUS, HUBERTUS, JOSEPH, MOODY, HAROLD, MONRO, ROOS, ERIC, CORNELIS.
PROCESO DE RECUPERACION DE LA AMPICILINA EN UNA MEZCLA QUE CONTENGA AMPICILINA Y ACIDO 6 AMINOPENICILICO (6 APA), CONSISTENTE EN SOMETER UNA MEZCLA DE AMPICILINA Y 6 APA, A UN PH SUPERIOR A 7, QUE, APARTE DE CUALQUIER RESTO SOLIDO DE AMPICILINA QUE ESTE PRESENTE, ES HOMOGENEA A UN PH ENTRE 7 Y 8,5, A UNA DISMINUCION DE PH HASTA QUE SE ALCANCE UN PH INFERIOR A 8,2, Y SE RECUPERE LA SUSTANCIA SOLIDA PRESENTE. EL PROCESO ES ADECUADO, EN PARTICULAR, PARA SER APLICADO A LA MEZCLA REACTIVA OBTENIDA DESPUES DE LA REACCION ENZIMATICA DE ACILACION DEL 6 APA CON UN DERIVADO DE LA FENILGLICIDINA COMO AGENTE DE ACILACION. EN CONSECUENCIA, PUEDE RECUPERARSE LA AMPICILINA PURA DE UN MODO SIMPLE.
(16/01/2002) LA INVENCION TRATA DE NUEVOS DERIVADOS DEL CATECOL DE FORMULA GENERAL (I), , MEDIANTE EL CUAL RADICALES DE ACIDO AZOMETILCARBOXILICO, RADICALES DE ACIDO AZOBENCENOCARBOXILICO , RADICALES DE BENCIHIDRAZONA, RADICALES DE ACIDO AMINOBENZOICO, RADICALES DE AMINOACIDOS O PEPTIDOS, RADICALES DE ACIDO PIRROLIDIN - Y/O OXAZOLIDINCARBOXILICO ASI COMO RADICALES DE FORMILCARBOXIMETILOXIMA QUE FUNCIONA CON ELEMENTOS ESTRUCTURALES, Y SUS CONJUGADOS CON PRINCIPIOS ACTIVOS, EN PARTICULAR ANTIBIOTICOS. LOS COMPUESTOS DE LA INVENCION SON EFECTIVOS COMO SIDEROFOROS EN EL CASO DE CEPAS DE BACTERIAS GRAMNEGATIVAS, EN PARTICULAR EN PSEUDOMONADACEAS, CEPAS DE E. COLI, DE SALMONELLA, DE KLEBSIELA Y DE PROTEUS,…
(16/05/2000) LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA UN PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE UN COMPUESTO QUE TIENE UNA ESTRUCTURA DE ACUERDO CON LA FORMULA (I), DONDE A{SUP,1}, A{SUP,2} Y A{SUP,3} SON INDEPENDIENTEMENTE CARBONO O NITROGENO Y R{SUP,1}, R{SUP,3}, R{SUP,4} Y R{SUP,6} SON SUSTITUYENTES DE QUINOLONA CONOCIDOS; Y DONDE UNO DE R{SUP,1}, R{SUP,3} O R{SUP,6} PUEDEN SER UNA FRACCION QUE CONTIENE LACTAMA; O UNA FORMA PROTEGIDA, SAL, SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE, ESTER BIOHIDROLIZABLE, O SOLVATO DEL MISMO; EL PROCEDIMIENTO COMPRENDE HACER REACCIONAR UNO O MAS COMPUESTOS DE ORGANOSILICIO, CON UN COMPUESTO REPRESENTADO POR LA FORMULA (II), DONDE A{SUP,1}, A{SUP,2} Y A{SUP,3}, R{SUP,1}, R{SUP,2}, R{SUP,3}, R{SUP,4} Y R{SUP,6} SON TAL Y COMO SE LOS DESCRIBIO ANTERIORMENTE; DONDE UNO DE R{SUP,1},…
(16/03/1996). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: VOLKMANN, ROBERT, ALFRED.
LOS ACIDOS DIAESTEREOISOMEROS 5R, 6S-6-(1R-HIDROXIETIL)-2(CIS-1-OXO-3-TIOLANILTIO)-2- PENEM-3-CARBOXILICO Y 5R, 6S-6-(1R-HIDROXIETIL)-2-(1R-OXO-3S-TIOALNILTIO)-2-PENEM-3CARBOXILICO , Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y ESTERES HIDROLIZANTES IN VIVO, UTILES COMO AGENTES ANTIBACTERIANOS SISTEMICOS, Y COMPUESTOS INTERMEDIOS Y PROCESOS QUE SON UTILES EN DICHA SINTESIS DE DICHOS DIASTEREOISOMEROS.
(16/10/1995). Solicitante/s: PHARMACIA S.P.A.. Inventor/es: ALPEGIANI, MARCO, PERRONE, ETTORE, BISSOLINO, PIERLUIGI, FRANCESCHI,GIOVANNI, OREZZI, PIERGIUSEPPE, CASSINELLI, GIUSEPPE.
LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (IA) Y (IB), EN DONDE A ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN RESIDUO ORGANICO, R EXP1 ES UN ATOMO DE HALOGENO O UN GRUPO ORGANICO, R (AL CUADRADO) ES UN ATOMO DE HIDROGENO O HALOGENO O UN GRUPO ALQUILO O ALCOXI DE 1 A 4C' R EXP3 ES UN ATOMO DE HIDROGENO, O UN GRUPO ALQUILO O ALCOXI DE 1 A 4C, BENCILO O MUTILENO Y R EXP4 ES UN RESIDUO ORGANICO. LOS CITADOS COMPUESTOS ESTAN DOTADOS DE ACTIVIDAD INHIBIDORA DE ELASTASA. TAMBIEN SE INCLUYE UN PROCESO EN DOS ETAPAS PARA SU PREPARACION PARTIENDO DEL CORRESPONDIENTE 4 - CARBOXI - CEFEM O 3 - CARBOXI - PENAM.
(16/08/1995). Solicitante/s: AMERICAN CYANAMID COMPANY. Inventor/es: GAMBLE, JESSE, LEE, VING J., CURRAN, WILLIAM V., KRISHNAN, RAGHAVAN, BLUM, DAVID, CONROW, RANSON B.
UN PROCESO PARA PRODUCIR EL COMPUESTO DE FORMULA (I) COMPRENDE LA REACCION DE UNA SOLUCION DE 4-METOXIFENOL ACIDOPENANSULFONA Y VINILPROPIONATA CON UNA SOLUCION DE BIS(TRIMETILSILIL) ACETAMIDA Y 4-METOXIFENOL EN TOLUENO A 80 100 C DURANTE 18-30 HORAS SEGUIDO POR LA FILTRACION DE LA SOLUCION RESULTANTE Y LA REFRIGERACION DEL FILTRADO A 0-10 C.
(01/04/1995). Solicitante/s: SUNTORY KABUSHIKI KAISHA, ALSO KNOWN AS SUNTORY LTD. Inventor/es: ISHIGURO, MASAJI, IWATA, HIROMITSU, TANAKA, RIE.
NUEVOS COMPUSTOS DE PENEM DE FORMULA: (FIG. A), DONDE R ES HIDROGENO O ALILO, Y A ES UN GRUPO HETEROCICLICO DE 5 O 6 MIEMBROS ALIFATICO QUE TIENE 1 O 2 OXIGENOS EN EL ANILLO, Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, SE OBTIENEN A PARTIR DE LOS COMPUESTOS DE FORMULA: (FIG. B), EN LA QUE A ES COMO SE DEFINIO ANTERIORMENTE Y R1 Y R2 SON GRUPOS PROTECTORES RESPECTIVOS PARA LOS GRUPOS HIDROXILO Y CARBOXILO, Y Z ES OXIGENO, TRIARILFOSFINO O TRIALQUILFOSFINO. LOS COMPUESTOS Y SUS SALES SON UTILES COMO AGENTES ANTIBACTERIANOS.
(16/12/1994). Solicitante/s: FARMITALIA CARLO ERBA S.R.L.. Inventor/es: ALPEGIANI, MARCO, BEDESCHI, ANGELO, PERRONE, ETTORE, ZARINI, FRANCO, FRANCESCHI,GIOVANNI, DELLA BRUNA, COSTANTINO.
LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA I Y A LAS SALES DEL MISMO ACEPTABLES PARA USO FARMACEUTICO O VETERINARIO, EN LA QUE R1 ES HIDROGENO O UUN GRUPO ALQUILO DE 1 A 4 C QUE PUEDE ESTAR SUSTITUIDO CON UNO O MAS GRUPOS OH LIBRES O PROTEGIDOS O ATOMOS DE HALOGENO; R2 ES UN GRUPO CARBOXILICO LIBRE O ESTERIFICADO O UN ANION CARBOXILATO; R3 Y R4 SON CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE H O UN GRUPO ORGANICO; X ES (II); Q ES: (A") UN GRUPO HIDROXI LIBRE O PROTEGIDO; (B") UN GRUPO ACILOXI DE 1 A 4 C; (C") UN GRUPO CARBAMOILOXI OCONH2; (D") UN GRUPO TIOHETEROCICLICO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; (E") UN GRUPO IMIDO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO;(F") UN GRUPO AMONIO CUATERNARIO QUE PUEDE ESTAR SUSTITUIDO O (G") UN ATOMO DE HALOGENO. TAMBIEN SE DESCRIBEN METODOS PARA PREPARAR COMPUESTOS DE FORMULA (I) QUE SON UTILES COMO AGENTES ANTIBACTERIANOS.
(16/11/1994). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: VOLKMANN, ROBERT, A., JASYS, V. JOHN, KELLOG, MICHAEL S.
SE DESCRIBEN NUEVOS COMPONENTES BETA-LACTO CON UNA POTENTE ACTIVIDAD INHIBIDORA DE ELASTASA. ESTOS COMPONENETES SE CARACTERIZAN POR TENER LAS FORMULAS GENERALES ESTRUCTURALES (I), (II), (III): ESTOS COMPONENETES SE CARACTERIZAN TAMBIEN EN QUE X E Y SON CADA UNO -S- O -CH2-, Y AL MENOS UNO DE ELLOS ES -S-, O ALTERNATIVAMENTE, X ES -SO- O -SO2- E Y ES -CH2-; R1 ES HIDROGENO, TRI(ALQUILOBAJO)-SILIL , -COOR'' O -CONHR''', EN EL QUE R'' Y R''' SON CADA UNO UN ALQUIL BAJO O UN FENILO (ALQUILOBAJO), Y PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES; R3 ES HIDOGENO, ALGUILO BAJO O UN OXI(ALQUILOBAJO); UNO DE LOS B Y D ES OXICARBORIL(ALQUILOBAJO) , OXICARBONIL (ALQUILOBAJO), ALILOXICARBONIL O FENIL (ALQUILOBAJO) OXICARBONIL; Y EL OTRO DE LOS B Y D ES UN HIDROGENO O UN ALGUILO BAJO. DICHOS COMPONENETES SON UTILES COMO AGENTES ANTI INFLORIOS, PARTICULARMENTE EN EL TRATAMIENTO DE SINDROMES DE ESFUERZOS RESPIRATORIOS Y ARTRITIS REUMATOIDE.
(01/11/1994). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG. Inventor/es: LANG, MARC.
COMPUESTOS DE FORMULA (I), DONDE R1 ES ALQUILO INFERIOR SUSTIUIDO CON HIDROXILO O HIDROXILO PROTEGIDO; R2 ES CARBONILO O CARBONILO TRANSFORMADO FUNCIONALMENTE; R3 ESHIDROGENO, AMINO, AMINO MONO- O DISUSTITUIDO, CARBAMILO, HIDROXILO, HIDROXILO PROTEGIDO, CARBAMILOXI, ALCOXILO INFERIOR, HALOGENO, ALCANOILO INFERIOR, SULFAMILO O HETEROTIOARILO; R4 Y R5 INDEPENDIENTEMENTE ENTRE SI, SON HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, HIDROXILO, HIDROXILO PROTEGIDO, ALCOXILO INFERIOR, HALOGENO, AMINO, AMINO PROTEGIDO, ALCANOILAMINO O CARBAMILO, O BIEN, REPRESENTAN CONJUNTAMENTE METILENDIOXI; Y ES UN GRUPO DE FORMULA -O-, -S- O NR6; R6 ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; A1 ES ALQUILENO INFERIOR O FENILENO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO Y A2 REPRESENTA UN ANLACE DIRECTO O ALQUILENO INFERIOR. ESTOS COMPUESTOS Y SUS SALES POSEEN ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA.LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) SE OBTIENEN POR PROCEDIMIENTOS YA CONOCIDOS.
(01/11/1994). Solicitante/s: TAIHO PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED OTSUKA KAGAKU KABUSHIKI KAISHA. Inventor/es: YAMADA, SHOZO, TANAKA, HIDEO, TANAKA, MOTOAKI, TORII, SIGERU, NAKAI, AKIRA.
PROCESO PARA PREPARAR UN COMPUESTO DE METILPENICILINA 2 - BETA SUSTITUIDA, DE FORMULA(I), EN LA QUE - NY ES UN GRUPO HETEROCICLICO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO QUE CONTIENE DE 2 A 4 ATOMOS DE N COMO HETEROATOMOS EN LA ESTRUCTURA CICLICA, Y R1 ES UN GRUPO PROTECTOR DEL CARBOXILO DE LA PENICILINA, QUE COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO DE DISULFURO DE AZETIDINONA DE FORMULA (III) (EN LA QUE R1 ES ANTES DEFINIDO Y R ES UN GRUPO HETEROCICLICO SUSTITUIDO O SIN SUSTITUIR), CON UN COMPUESTO HETEROCICLICO NITROGENADO DE FORMULA(IV) (EN EL QUE NY ES EL DEFINIDO ANTERIORMENTE), EN PRESENCIA DE UN COMPUESTO METALICO.
(01/08/1994). Solicitante/s: OTSUKA KAGAKU KABUSHIKI KAISHA TAIHO PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED. Inventor/es: TANIGUCHI, MASATOSHI, TANAKA, MOTOAKI, KAWAHARA, ICHIRO, SASAOKA, MICHIO, NAKAI, AKIRA, MATSUMURA, KIYOTOSHI, KASE, KENJI, SUSUKI, DAISUKE, TORII, SHIGERUTANAKA, HIDEO.
EL PRESENTE INVENTO PROVEE UN PROCESO PARA PREPARAR UN DERIVADO DE ACIDO PENICILINICO DE LA FORMULA (II) QUE COMPRENDE PLOMO QUE REACCIONA CON UNDERIVADO DE ACIDO PENICILINICO HALOGENADO DE LA FORMULA (I) EN DONDE X, Y, Z Y R1 SON DEFINIDOS EN LA ESPECIFICACION. LA REACCION ES CONDUCIDA MAS VENTAJOSAMENTE EN LA PRESENCIA DE UN METAL QUE TIENE TENDENCIA DE IONIZACION MAS GRANDE QUE EL PLOMO.
(01/07/1994). Solicitante/s: SUMITOMO PHARMACEUTICALS COMPANY, LIMITED. Inventor/es: SUNAGAWA, MAKOTO, MATSUMURA, HARUKI, FUKASAWA, MASATOMO, INOUE, TAKAAKI, KATO, MASUHIRO.
UN COMPUESTO DE BETA-LACTAMA DE LA FORMULA (I) O UNA SAL DEL MISMO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE, QUE ES UTIL COMO AGENTE ANTIMICROBIANO O COMO COMPUESTO INTERMEDIO EN LA SINTESIS DE AGENTES ANTIMICROBIANOS.
(16/03/1994). Solicitante/s: OTSUKA KAGAKU KABUSHIKI KAISHA TAIHO PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED. Inventor/es: TANIGUCHI, MASATOSHI, SUZUKI, DAISUKE, KAWAHARA, ICHIRO, SASAOKA, MICHIO, MATSUMURA, KIYOTOSHI, KAZE, KENJI, SHIMABAYASHI, AKIHIRO.
LA INVENCION SE REFIERE A UN PROCESO PARA PREPARAR UN DERIVADO DE BETA - LACTAMA REPRESENTADO POR LA FORMULA(I), QUE COMPRENDE LA REACCION DE UN DERIVADO DE BETA - LACTAMA REPRESENTADO POR LA FORMULA(II), QUE TIENE UN GRUPO CARBOXILO PROTEGIDO CON UN CRESOL; SIENDO R UN GRUPO BENCILO CON UN GRUPO DONADOR DE ELECTRONES COMO SUSTITUYENTES SOBRE EL ANILLO FENILO, UN GRUPO DIFENILMETILO QUE PUEDE TENER UN GRUPO DONADOR DE ELECTRONES COMO SUSTITUYENTES SOBRE EL ANILLO FENILO O UN GRUPO BUTILO TERCIARIO.
(01/01/1994). Solicitante/s: TAIHO PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED OTSUKA KAGAKU KABUSHIKI KAISHA. Inventor/es: YAMADA, SHOZO, TANAKA, HIDEO, TANAKA, MOTOAKI, TORII, SIGERU, NAKAI, AKIRA.
LOS CITADOS DERIVADOS SE PREPARAN POR REACCION DE UN SULFOXIDO DERIVADO DEL ACIDO PENICILANICO DE FORMULA(III), EN EL QUE R ES UN GRUPO PROTECTOR DEL CARBOXILO DE LA PENICILINA; R1 ES H, HALOGENO Y R2 ES H, ALQUILO DE CADNA CORTA O SIMILAR, CON UN DERIVADO TRIAZOLICO DE FORMULA(IV), EN LA QUE R3 Y R4 SON H, TRIALQUILSILILO, ALQUILO O ALCOXI DE CADENA CORTA O SIMILAR Y R5 ES H O SILILO SUSTITUIDO CON TRES GRUPOS SELECCIONADOS DE ALQUILO DE CADENA CORTA, BENCILO Y FENILO EN UN DISOLVENTE.
(01/08/1993). Solicitante/s: IMPERIAL CHEMICAL INDUSTRIES PLC. Inventor/es: GRAVESTOCK, MICHAEL, BARRY.
COMPUESTOS DE FORMULA (V) DONDE R1 ES CIERTOS GRUPOS ALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS, R2 ES HIDROGENO, ALQUILO O FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, Y R3 Y R4 SON INDEPENDIENTEMENTE ALQUILO O FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, O JUNTOS FORMAN UN ANILLO CICLOALQUILICO C4-7; SE DESCRIBEN COMO INTERMEDIOS UTILES EN LA OBTENCION DE ANTIBIOTICOS DE CARBAPENEM Y PENEM. SE DESCRIBEN PROCEDIMIENTOS PARA SU OBTENCION COMO SON CIERTOS INTERMEDIOS DE OXADIAZINA.
(01/08/1993). Solicitante/s: TAIHO PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED. Inventor/es: YAMADA, SHOZO, TANAKA, HIDEO, TANAKA, MOTOAKI, TORII, SIGERU, NAKAI, AKIRA, OHBAYASHI, HISASHI.
SE DESCRIBE UN DERIVADO DE LA PENICILINA DE FORMULA (I) EN DONDE N ES UN ENTERO DE 0, 1 O 2; Y ES UN GRUPO CIANO, UN GRUPO ACILO INFERIOR, UN GRUPO ALQUILTIOCARBAMOILO MONO- O DI-INFERIOR, (II) EN DONDE R1 ES UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALQUILO INFERIOR, UN GRUPO FENILO, UN GRUPO -(CH2)M-OR2 O -(CH2)MCOOR2 (M ES UN ENTERO DE 1 A 6 Y R2 ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO QUE FORMA UN ESTER CARBOXILICO DE PENICILINA EL CUAL SE UTILIZA CONVENIENTEMENTE PARA DERIVADOS DE LA PENICILINA) O UN GRUPO FENILO SUSTITUIDO POR AL MENOS UN MIEMBRO SELECCIONADO DEL TIPO DE LOS SIGUIENTES, GRUPO ALQUILO INFERIOR, ATOMO DE HALOGENO O GRUPO ALCOXI INFERIOR; Y R ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO QUE FORMA UN ESTER CARBOXILICO DE LA PENICILINA, O UNA SAL DEL MISMO. SE USAN COMO INHIBIDORES DE LA BETA-LACTAMASA.
(01/08/1993). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: BRIGHTY, CATHERINE ELIZABETH.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA SINTESIS DE PENEMS A PARTIR DE ACETIDINONAS POR MEDIO DE ESTERES 2-CARBOXILICOS DE 1-AZA-4,5-DITIABICICLO[4.2.0]OCT-2-EN-8-ONA.
(16/07/1993). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG. Inventor/es: LANG, MARC.
COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN LA QUE R1 REPRESENTA ALQUILO INFERIOR SUSTITUIDO CON HIDROXI O CON HIDROXI PROTEGIDO, R2 REPRESENTA CARBOXILO O CARBOXILO MODIFICADO FUNCIONALMANTE Y R3 REPRESENTA 3-PIRIDILO O 4-PIRIDILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS. ESTOS COMPUESTOS Y SUS SALES FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES POSEEN ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA. PUEDEN OBTENERSE POR PROCEDIMIENTOS YA CONOCIDOS.
(16/03/1993). Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Inventor/es: WONG, YEE-SHING, STEINMAN, MARTIN, HOU, DONALD CHEN-TUNG, GALA, DINESH.
UN PROCEDIMIENTO PARA OBTENER UN COMPUESTO QUE TIENE LA FORMULA (I) DONDE PR ES HIDROGENO O UN GRUPO HIDROXI PROTECTOR Y PR1 ES UN GRUPO PROTECTOR CARBOXI. DICHO PROCEDIMIENTO CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUETSO DE FORMULA 5, DONDE PR ES COMO SE HA DEFINIDO ANTES, CON UN COMPUESTO QUE TIENE LA FORMULA PR1-OH DONDE PR1 ES COMO SE HA DEFINIDO ANTES, Y O BIEN UN ACIDO MINERAL O BIEN UNA SAL DE PLATA DE UNA BASE ORGANICA Y HACIENDO RECCIONAR EL PRODUCTO ASI OBTENIDO CON UN COMPUESTO QUE TIENE LA FORMULA (II) DONDE L ES UN GRUPO RESIDUAL. SE PRESENTAN TRES ESQUEMAS DE REACCION ASI COMO NUEVOS COMPUESTOS INTERMEDIOS.
(01/02/1993). Solicitante/s: TAIHO PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED OTSUKA KAGAKU KABUSHIKI KAISHA. Inventor/es: OHNO, TOMOYASU, YAMADA, SHOZO, TANAKA, HIDEO, TANAKA, MOTOAKI, TORII, SIGERU, NAKAI, AKIRA, OHBAYASHI, HISASHI.
SE PRESENTA UN PROCEDIMIENTO PARA OBTENER UN DERIVADO DE METILPENICILINA 2 BETA-SUSTITUIDA DE FORMULA (I) DONDE R ES H O UN GRUPO CARBOXILO DE PROTECCION, R1 ES H O HALOGENO, R2 ES H, ALQUILO, ALCOXI INFERIOR, HALOGENO, AZIDA, TIOALQUILO INFERIOR, FTALIMIDA O UN GRUPO -NHR3 (DONDE R3 ES H O ACILO), Y -NY ES UN GRUPO MONOCICLICO SUSTITUIDO O HETEROCICLICO BICICLICO QUE TIENE DE 1 A 4 ATOMOS DE NITROGENO EN LA ESTRUCTURA DEL ANILLO. EL PROCEDIMIENTO CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA(II) DONDE X ES CL O BR Y R, R1 Y R2 SON COMO SE HAN DEFINIDO ANTES, CON UN COMPUESTO HETEROCICLICO DE FORMULA (III) DONDE -NY ES COMO SE HA DEFINIDO ANTES.
(16/12/1992). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: CHEN, YUHPYNG, LIANG.
PENICILINAS BACTERIANAS DE FORMULA: (FIG. A), O UNA DE SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, DONDE R1 ES UN GRUPO HETEROCICLICO Y R ES HIDROGENO, RESIDUO DE CIERTOS GRUPOS PROTECTORES DE CARBOXI O EL RESIDUO DE UN GRUPO FACILMENTE HIDROLIZABLE EN VIVO, QUE TIENE ACTIVIDAD CONTRA ORGANISMOS RESISTENTES.
(16/10/1992). Solicitante/s: BEECHAM GROUP PLC. Inventor/es: BROOM, NIGEL JOHN PERRYMAN.
DURANTE LA PREPARACION DE DICHOS COMPUESTOS (QUE SON CONOCIDOS POR SUS PROPIEDADES INHIBITORIAS DE BETA-LACTAMASA Y ANTIBACTERIANAS), PUEDEN FORMARSE MEZCLAS DEL ISOMERO E Y EL ISOMERO Z. EL ISOMERO Z ES, SIN EMBARGO, PREFERIDO GENERALMENTE, Y LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA UN PROCEDIMIENTO DONDE EL ISOMERO E PUEDE SER CONVERTIDO EN EL ISOMERO Z POR REACCION CON UN TIOL AROMATICO HETEROCICLICO EN PRESENCIA DE UNA BASE.
(01/10/1992). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: VOLKMANN, ROBERT, ALFRED, KAYE, ROBERT LOUIS, LINDNER, DAVID LOUIS.
CONSISTE EN LA CONVERSION DE ACIDOS 3R,4R - ACETOXI - 3 - [(1R - 1 (SILILOXI)ETIL] - 2 - ACETIDINONAS EN ACIDO ANTIBACTERIANO 5R,6S - 6 - (1R - 1 - HIDROXIETIL) - 2 - (1 - OXO - 3 - TIOLANILTIO) - 2 - PENEM - 3 CARBOXILICOS, LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y LOS ESTERES PIVALOILOXIMETIL CONSECUENTES.
