(03/06/2020) Proceso para la preparación de carboprost de la fórmula I **(Ver fórmula)** y su sal de trometamina de la fórmula Ia **(Ver fórmula)** por alquilación selectiva de la enona de la fórmula general II **(Ver fórmula)** donde R representa el átomo de hidrógeno o grupo protector, mediante la reducción del enol resultante de la fórmula general III **(Ver fórmula)** donde el significado de R es como se ha definido anteriormente, por retirada del grupo protector R del lactol resultante de la fórmula general IV, **(Ver fórmula)** haciendo reaccionar los epímeros de lactol de la fórmula V en la reacción de Wittig **(Ver fórmula)** para obtener los epímeros de carboprost de la fórmula VI, **(Ver fórmula)** transformando los epímeros de carboprost en su éster metílico, por separación cromatográfica de los epímeros de…

(21/06/2017) Procedimiento para la preparación de amidas de prostaglandina de la fórmula general (I), **(Ver fórmula)** - donde en la fórmula los enlaces marcados con líneas de puntos pueden ser enlaces sencillos o dobles, en el caso de los dobles enlaces en las posiciones 5,6 y 13,14, pueden estar en la orientación cis o trans, Q representa un grupo hidroxilo y Z representa un grupo hidroxilo u oxo, R1 y R2 representan independientemente un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo o aralquilo C1-10 lineal o ramificado, opcionalmente sustituido con un grupo -ONO2, o un grupo aralquilo o arilo, que contiene un heteroátomo, R3 representa un grupo hidrocarbonado C4-6 saturado o insaturado lineal o ramificado,…

(24/02/2016) Un compuesto de fórmula general (I) o una sal o estereoisómero farmacéuticamente aceptable del mismo R-X-Y-ONO2 (I) en la que R es el residuo de prostaglandina de fórmula (II):**Fórmula** en la que el símbolo --- representa un enlace sencillo L es:**Fórmula** X es -O- o -S; Y es un radical bivalente que tiene el siguiente significado: a) - alquileno C1-C20 lineal o ramificado, estando opcionalmente sustituido con uno o más de los sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en: átomos de halógeno, hidroxi, -ONO2 o T, en el que T es -OC(O)(alquilo C1-C10)-ONO2 o -O(alquilo C1-C10)-ONO2; - cicloalquileno con 5 a 7 átomos de carbono en el anillo…

(01/07/2015) Un compuesto con la fórmula**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en el que una línea de puntos representa la presencia o ausencia de un enlace; Y es un grupo funcional ácido orgánico, o una amida o éster del mismo, que comprende hasta 14 átomos de carbono; o Y es hidroximetilo o un éter del mismo que comprende hasta 14 átomos de carbono; o Y es un grupo funcional de tetrazolilo; A es -(CH2)6-, cis-CH2CH≥CH-(CH2)3-, o -CH2C≡C-(CH2)3-, en el que 1 o 2 átomos de carbono pueden reemplazarse por S o O; o A es-(CH2)m-Ar-(CH2)o- en el que Ar es interarileno o heterointerarileno, la…

(21/01/2015) Ésteres alquílicos C1-C10 de 13,14-dihidro-17-fenil-18,19,20-trinor-PGF2alfa.

(23/07/2014) Un método para hacer compuestos de Fórmula V:**Fórmula** en la que la parte de la síntesis comprende reducir un compuesto de Fórmula VI a un compuesto de Fórmula VII en presencia de levadura de panadero**Fórmula** en la que las líneas discontinuas indican la presencia o ausencia de un enlace, las cuñas rayadas indican la configuración a (abajo) y los triángulos llenos indican la configuración b (arriba); B es un enlace covalente simple, doble o triple; n es 0-6; X es CH2, S o O; Y es cualquier sal farmacéuticamente aceptable de CO2H, CO2R, CONR2, CONHCH2CH2OH, CON(CH2CH2OH)2, CH2OR, P(O)(OR)2, CONRSO2R, SONR2, o R es H, alquilo C1-6 o alquenilo C2-6; R2 y R3 son alquilo C1-6 lineal que pueden ser el mismo o diferente y pueden estar unidos entre sí de manera que forman un anillo que incorpora el carbono al que están unidos…

(31/03/2014) Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en compuestos representados por la siguiente fórmula:**Fórmula** en donde R1 es H o metilo; R es tienilo sustituido que comprende dos radicales cloro o tienilo sustituido que comprende un radical cloro y unradical metilo, y X se selecciona del grupo que consiste en **Fórmula** , en donde R2 es H o metilo y R3 1se selecciona del grupo que consiste en 2-butil-4-hidroxi, metoxi, 2-hidroxietilo, y 2-[2-(5-hidroxiindolil)]-etilo, para uso en un método para tratar la hipertensión ocular en un mamífero.

(07/11/2013) Un compuesto de la Fórmula (I):**Fórmula** en donde: el símbolo --- representa un enlace simple o doble en la configuración cis o trans; R1, R2, R3 y R4 son cada uno independientemente H, -C(O)R5-ONO2, -C(O)OR5-ONO2, - C(O)R5R6-ONO2, -[C(O)R5]m-ONO2, -C(O)R5-[OC(O)R6]n-ONO2, -C(O)R5-[(O)CR6]n-ONO2, -C(O) R5-[(O)R6]n-ONO2, -[C(O)R5]m-[C(O)OR6]n-ONO2, siempre que R1, R2, R3 y R4 no puedan todos ser H; cada R5 y R6, que pueden ser iguales o diferentes, es independientemente seleccionado de C1-9 alquilo, C2-9alquenilo, C2-9 alquinilo, C1-9 alcoxi, C2-9 alcoxialquilo, C3-10 cicloalquilo, C3-10 cicloalcoxi y heterocíclico de C4-10miembros; en donde cada uno de dicho C1-9 alquilo, C2-9 alquenilo, C2-9 alquinilo, C1-9 alcoxi, C2-9 alcoxialquilo, C3-10cicloalquilo, C3-10 cicloalcoxi y porciones…

(04/09/2013) Un compuesto de la fórmula o una de sus sales farmacéuticamente aceptables; en el que una línea discontinua representa la presencia o ausencia de un enlace; Y es A es -(CH2)6-, cis -CH2CH≥CH-(CH2)3-, o -CH2CC-(CH2)3-, en las que 1 o 2 átomos de carbono pueden estarsustituidos por S u O, o A es -(CH2)m-Ar-(CH2)o- en la que Ar es interarileno o heterointerarileno, la suma de m y o es1, 2, 3, o 4, y en la que un CH2 puede estar sustituido por S u O; U1 es independientemente hidrógeno, OH, O, S, F, Cl, Br, I, CN, u O-alquilo que tiene 1, 2, 3, 4, 5 o 6 átomos decarbono; J1 y J2 son independientemente hidrógeno, F, Cl, Br, I, O, OH, CN, O-alquilo que tiene 1, 2, 3, 4, 5 o 6 átomos…

(25/04/2013) Un compuesto representado por la siguiente fórmula, o una sal, tautómero, solvato o hidrato farmacéuticamenteaceptable del mismo, para uso en un método para reducir la presión intraocular: en donde una línea discontinua representa la presencia o ausencia de un enlace; Y es un grupo funcional ácido orgánico, o una amida o éster del mismo; o Y es hidroximetilo o un éter del mismo; o Yes un grupo funcional tetrazolilo; A es -(CH2)6-, cis -CH2CH≥CH-(CH2)3-, o -CH2C≡C-(CH2)3-, en donde 1 o 2 átomos de carbono pueden serreemplazados por S o O; o A es -(CH2)m-Ar-(CH2)o-, en donde Ar es interarileno o heterointerarileno, que puedeestar sustituido por uno o más grupos que tienen 0-4 átomos de carbono,…

(06/02/2013) Un compuesto que incluye o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; donde una línea punteada representa la presencia o ausencia de un enlace covalente; Y es un ácido carboxílico, un ácido sulfónico o un ácido fosfónico; o una amida o un éster de los mismos, que contiene de 0 a 12 átomos de carbono; o Y es un hidroximetilo, o un grupo funcional tetrazolilo; A es -(CH2)6-, cis -CH2CH≥CH-(CH2)3-, o -CH2C≡C-(CH2)3-, donde se pueden sustituir 1 o 2 átomos de carbono por S u O; o A es -(CH2)m-Ar-(CH2)o- donde Ar es un fenilo sustituido o no sustituido o un heteroarilo monocíclico; donde los sustituyentes pueden tener 4 átomos que no sean de hidrógeno o menos, la suma de m y o es de 1 a 4, y donde un CH2 puede sustituirse por S u O; X es CHCl; R es un hidrocarbilo o…

(11/07/2012) Un compuesto representado por la Fórmula I: en la que las líneas discontinuas indican la presencia o ausencia de un enlace, las cuñas sombreadas indican laconfiguración a (abajo) y los triángulos llenos indican la configuración b (arriba); B es un enlace covalente simple, doble o triple; n es 0-6; X es CH2, S o O, en el que ambos restos X son idénticos; Y es cualquier sal farmacéuticamente aceptable de CO2H o CO2R, CONR2, CONHCH2CH2OH, CON(CH2CH2OH)2,CH2OR, P(O)(OR)2, CONRSO2R, SONR2, o R es H, alquilo C1-6 o alquenilo C2-6; R2 y R3 son alquilo C1-6 lineal que pueden ser el mismo o diferente y pueden estar unidos entre sí de manera que forman un anillo que incorpora el carbono al que están unidos comúnmente; R4 es hidrógeno, R, C(≥O)R o cualquier grupo que se…

(16/05/2012) Composición oftálmica tópica para su utilización en el tratamiento del glaucoma y de la hipertensiónocular que comprende una cantidad terapéuticamente efectiva de fluprostenol isopropil éster, con lacondición de que la composición no incluya la siguiente composición: un 0,0001% en peso delcompuesto (F), un 0,001% en peso de fluprostenol isopropil éster, un 0,01% en peso de cloruro debenzalconio, un 0,1% en peso de dextrano 70, un 0,05% en peso de edetato disódico, un 0,12% decloruro potásico, un 0,77% en peso de cloruro sódico, un 0,3% en peso de hidroxipropilmetilcelulosa,HCl y/o NaOH parta ajustar el pH y agua purificada hasta el 100%, donde el compuesto (F) tiene la fórmula siguiente:

(22/03/2012) La presente invención describe un método para inhibir la replicación del virus de la inmunodeficiencia humana (VIH) mediante la modulación negativa o alteración del citoesqueleto, específicamente de proteínas que forman parte de los filamentos intermedios del citoesqueleto, más específicamente de las proteínas vimentina y/o queratina-10. La intervención sobre la estructura de estas proteínas causa una inhibición de la replicación del virus en células humanas. La invención se relaciona además con el uso de agentes, que comprenden péptidos y/o ARN interferentes y/o compuestos lipídicos, y producen la modulación negativa o alteración del citoesqueleto celular, para prevenir o tratar la infección…

(07/03/2012) Un compuesto representado por la fórmula general III en la que Z representa un enlace covalente, en la que D es CH2, en la que X es CO2 (R se selecciona entre el grupo constituido por H, metilo, 1-propilo y n-propenilo), en la que A y B son CH2; en la que R1 es H y en la que R 3 es benzo[b]tienilo, 3-clorobenzo[b]tienilo o naftilo.

(07/12/2011) Uso de un compuesto de prostaglandina, que tiene dos heteroátomos en la posición 15, para fabricar una composición para promover el crecimiento del pelo en un sujeto mamífero

(30/07/2010) Un compuesto que comprende

(03/05/2010) Un derivado de prostaglandina representado por la Fórmula (I):

(01/12/2005) Compuesto que tiene la estructura: caracterizado porque (a) R1 es CO2H, C(O)NHOH, CO2R7, C(O)NHS(O)2CH3, o tetrazolilo; en la que R7 es un alquilo C1-4, opcionalmente, sustituido con hidroxilo; (b) W es O, o (CH2)m caracterizado porque m es 1; (c) R2 es H y R3 es H o R2 y R3 juntos forman un enlace covalente, (d) R4 es H; (e) cada R5 es, independientemente, H o CH3; (f) X es NHR8 u OR8, en el que R8 es H o CH3; (g) cada R6 se selecciona, independientemente, del grupo que consiste en H, CH3 y C2H5; (h) Y es O, NH o S, con la condición de que ningún átomo de carbono junto a Y tenga más de un heteroátomo unido al mismo; (i) Z es fenilo, opcionalmente, sustituido con halógeno, alquilo o haloalquilo, o heteroarilo monocíclico; (j) (a) se selecciona del grupo…

(16/09/2005) Un derivado de 5-tia-w-fenil sustituido-prostaglandina E de fórmula (I) **(Fórmula)** (donde, R1 es hidroxi, alquiloxi C1-C6 o NR6R7 (en el que R6 y R7 son cada uno independientemente, hidrógeno o alquilo C1-C4), R2 es oxo, halógeno o O-COR8 (en el que R8 es alquilo C1-C4, fenilo o fenilalquilo C1-C4), R3 es hidrógeno o hidroxi, R4a y R4b son cada uno independientemente, hidrógeno o alquilo C1-C4, R5 es fenilo sustituido con los siguientes sustituyentes: i) 1-3 de alquiloxi(C1-C4)alquilo C1-C4, alqueniloxi(C2-C4)alquilo C1-C4, alquiniloxi(C2-C4)alquilo C1-C4, cicloalquiloxi(C3-C7)alquilo C1-C4, cicloalquil(C3-C7)alquiloxi(C1-C4)alquilo C1-C4, feniloxialquilo C1-C4, fenilalquiloxi(C1-C4)alquilo C1-C4, alquil(C1-C4)tioalquilo C1-C4, alquenil(C2-C4)tioalquilo C1-C4, alquinil(C2-C4)tioalquilo C1-C4, cicloalquil(C3-C7)tioalquilo…

(01/06/2005) Un compuesto que tiene la estructura: caracterizada por el hecho de que: (a) R1 es seleccionado entre el grupo consistente en CO2H, C(O)NHOH, CO2R3, CH2OH, S(O)2R3, C(O)NHR3, C(O)NHS(O)2R4 y tetrazol, caracterizado por ser R3 alquilo C1-C18, heteroalquilo de 1 a 18 átomos miembros, anillo alifático carbocíclico, anillo alifático heterocíclico, anillo aromático monocíclico o anillo heteroaromático monocíclico y ser R4 alquilo C1-C18, heteroalquilo de 1 a 18 átomos miembros, anillo alifático carbocíclico, anillo alifático heterocíclico, anillo aromático monocíclico o anillo heteroaromático monocíclico; (b) R2 es H o alquilo C1-C6; (c) X es: CC o un enlace covalente; (d) Z es un anillo aromático o un anillo hetero- aromático, siempre que, cuando Z sea un anillo heteroaromático y X sea…

(16/02/2005) Un compuesto que tiene la estructura **(Fórmula)** caracterizado porque (a) R1 es CO2H, C(O)NHOH, CO2R5, CH2OH, S(O)2R5, C(O)NHR5, C(O)NHS(O)2R5, o tetrazol; caracterizado porque R5 es alquilo, heteroalquilo, anillo alifático carbocíclico, anillo alifático heterocíclico, anillo aromático, o anillo heteroaromático; (b) R2 es H o alquilo C1-C6; (c) X es NR6R7, OR8, SR9, S(O)R9, o S(O)2R9; caracterizado porque R6, R7, y R8 son seleccionados, independientemente, del grupo que se compone de H, acilo, alquilo, heteroalquilo, anillo alifático carbocíclico, anillo alifático heterocíclico, anillo aromático, o anillo heteroaromático; y caracterizado porque R9 es alquilo, heteroalquilo, anillo alifático…

(16/02/2005) Un compuesto que tiene la estructura **(Fórmula)** caracterizado porque (a) R1 es CO2H, C(O)NHOH, CO2R7, CH2OH, S(O)2R7, C(O)NHR7, C(O)NHS(O)2R7, o tetrazol; caracterizado porque R7 es alquilo, heteroalquilo, anillo alifático carbocíclico monocíclico, anillo alifático heterocíclico monocíclico, anillo aromático monocíclico, o anillo heteroaromático monocíclico; (b) W es O, NH, S, S(O), S(O)2, o (CH2)m; caracterizado porque m es un número entero de 0 a 3; (c) R2 es H y R3 es H o una cadena alquilo compuesta de 1 a 6 átomos de carbono, o R2 y R3 juntos forman un enlace covalente; (d) R4 es H, alquilo, heteroalquilo, anillo alifático carbocíclico monocíclico, anillo alifático heterocíclico…