Modificaciones de proteínas quimioenzimáticas específicas para lisina utilizando transglutaminasa microbiana.
(21/08/2019) Un método para modificar una proteína, que comprende:
proporcionar una proteína diana que tiene al menos un residuo de lisina;
poner en contacto la proteína diana con un compuesto modificador que tenga la fórmula R1-(Leu)x-Gln-(Gly)y- (A-W-B-R2)z en presencia de una transglutaminasa microbiana para formar una proteína modificada;
donde x es 0 o 1; y es 0 o 1; z es 0 o 1;
R1 es**Fórmula**
W se selecciona entre: alquilo C1-C6 lineal o ramificado o polietilenglicol que tiene un peso molecular de entre aproximadamente 40 y aproximadamente 80 000 uma;
A está ausente o se selecciona entre -O-, -NH- y…
Derivados arilamida sustituidos con tetrazol y su utilización como antagonistas de receptores purinérgicos P2X3 y/o P2X2/3.
(13/08/2014) Compuesto seleccionado de entre el grupo que consiste de:
3-((5-Bromo-piridín-2-il)-N-((S)-2-hidroxi-1-metil-etil)-5-(5-iso-propil-tetrazol-1-il)-benzamida,
N-(6-Metil-piridazín-3-ilmetil)-3-(5-metil-piridín-2-il)-5-(5-tri-fluorometil-tetrazol-1-il)-benzamida,
3-((5-Isopropil-tetrazol-1-il)-N-(6-metil-piridazín-3-ilmetil)-5-(5-metil-piridín-2-il)-benzamida,
3-((5-Isopropil-tetrazol-1-il)-5-(5-metil-piridín-2-il)-N-(5-trifluoro-metil-piridín-2-ilmetil)-benzamida,
3-((5-Isopropil-tetrazol-1-il)-N-(1-metil-2-oxo-1,2-dihidro-piridín-4-ilmetil)-5-(5-metil-piridín-2-il)-benzamida,
3-((5-Isopropil-tetrazol-1-il)-5-(5-metil-piridín-2-il)-N-(5-metil-4H-[1,2,4]triazol-3-ilmetil)-benzamida,
4-Fluoro-N-((S)-2-hidroxi-1-metil-etil)-3-(5-isopropil-tetrazol-1-il)-5-(5-metil-piridín-2-il)-benzamida,
4-Fluoro-3-(5-isopropil-tetrazol-1-il)-5-(5-metil-piridín-2-il)-N-(1-pirazín-2-il-etil)-benzamida,
4-Fluoro-3-(5-isopropil-tetrazol-1-il)-N-(5-metil-pirazín-2-ilmetil)-5-(5-metil-piridín-2-il)-benzamida,
3-((5-Isopropil-tetrazol-1-il)-5-(5-metil-piridín-2-il)-N-piridazín-4-ilmetil-benzamida,
3-((5-Isopropil-tetrazol-1-il)-5-(5-metil-piridín-2-il)-N-(2,5,6-trifluoro-piridín-3-ilmetil)-benzamida,
3-((5-Isopropil-tetrazol-1-il)-5-(5-metil-piridín-2-il)-N-(2-trifluoro-metil-pirimidín-5-ilmetil)-benzamida,
N,N-Bis-(6-metil-piridazín-3-ilmetil)-3-(5-metil-piridín-2-il)-5-(5-trifluorometil-tetrazol-1-il)-benzamida,
3-((5-Metil-piridín-2-il)-N-(5-metil-pirimidín-2-ilmetil)-5-(5-tri…
Derivados arilamida sustituidos con tetrazol y su utilización como antagonistas de receptores purinérgicos P2X3 y/o P2X2/3.
(13/08/2014) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, en la que:
R1 es tetrazol-1-ilo sustituido opcionalmente en la posición con alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6-alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, alquilamino C1-6-alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6 o cicloalquil C3-6-alquilo C1-6; R2 es 5-metilo-piridín-2-ilo, 5-cloropiridín-2-ilo, 5-fluoropiridín-2-ilo, 5-metilo-3-fluoropiridín-2-ilo, 5-metilo-3- cloropiridín-2-ilo, 3,5-difluoropiridín-2-ilo ó 3,5-dicloropiridín-2-ilo;~
R3 es hidrógeno;
R4 es hidrógeno o metilo, y
R5 es hidroximetilo; metoximetilo; morfolín-4-ilometilo; piperidín-1-ilmetilo sustituido opcionalmente en la posición 4 con metilo, metanosulfonilo o acetilo; 1,1-dioxo-tiomorfolín-1-ilo; piperidín-1-ilo sustituido opcionalmente una o dos veces seleccionados independientemente de entre…
AZA Y POLIAZA-NAFTALENIL CARBOXAMIDAS UTILES COMO INHIBIDORES DE VIH INTEGRADA.
(01/06/2007). Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Inventor/es: ANTHONY, NEVILLE, J., GOMEZ, ROBERT, P., BENNETT, JENNIFER, J., YOUNG, STEVEN, D..
Un compuesto de **Fórmula**, en la que Z1 es CH; Q2 es -H, -alquilo C1-4, -fluoroalquilo C1-4, -O-alquilo C1-4, -O-fluoroalquilo C1-4, halo, -CN, -alquil C1-4-ORa, -(CH2)0-2C(=O)Ra, -(CH2)0-2CO2Ra, -(CH2)0-2SRa, -N(Ra)2, -alquil C1-4-N(Ra)2, -(CH2)0-2C(=O)N(Ra)2 , -SO2Ra, -N(Ra)SO2Ra, -alquinilo C2-3, -C-C-CH2N(Ra)2, -C-C-CH2ORa, -N(Ra)-alquil C1-4-SRa, -N(Ra)-alquil C1-4-ORa, -N(Ra)-alquil C1-4-N(Ra)2, -N(Ra)-alquil C1-4-N(Ra)-C(Ra)=O, -Rk, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
NUEVOS DERIVADOS DE TETRAZINA CON ACTIVIDAD ACARICIDA.
(01/07/1999). Solicitante/s: CHINOIN GYOGYSZER ES VEGYESZETI TERMEKEK GYARA RT.. Inventor/es: SZEKELY, ISTVAN, PAP, LASZLO, BOTAR, SANDOR, HAJIMICHAEL, JANIS, BLEICHER, EDIT, MARMAROSI NEE KELLNER, KATALIN, ORI, JANOS.
LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS DE TETRACINA DE LA FORMULA (I) EN LA QUE X SIGNIFICA FLUOR, CLORO O BROMO; Y Y REPRESENTA HIDROGENO O FLUOR, ASI COMO A UN PROCESO PARA SU PREPARACION. ADEMAS, LA INVENCION SE REFIERE A COMPOSICIONES QUE CONTIENEN LOS COMPUESTOS ANTERIORES ASI COMO A UN PROCESOS LA SU PREPARACION.
(01/09/1994) COMPUESTOS DE FORMULA (I) Y ESTEREOISOMEROS DE LOS MISMOS DONDE X, Y Y Z QUE SON LOS MISMOS O DIFERENTES SON HIDROGENO, HALOGENO, HIDROXI, O BIEN ALQUILO, ALQUENILO, ARILO, ALQUINILO, ALCOXI, ARILOXI, ARALQUILO, ARILALCOXI, ARILOXIALQUILO, ACILOXI O AMINO SUSTITUIDOS OPCIONALMENTE, ACILAMINO, NITRO,CIANO, -CO2R1, -CONR2R3, O -COR4, O X E Y , CUANDO ESTAN EN POSICIONES ADYACENTES EN EL ANILLO FENILO, SE UNEN PARA FORMAR UN ANILLO, FUSIONADO, AROMATICO O ALIFATICO, QUE CONTIENE OPCIONALMENTE UNO O MAS HETEROATOMOS; W ES UN ANILLO HETEROCICLICO DE 6 MIEMBROS OPCIONALMENTE SUSTITUIDO ENLAZADO A C DISTINTO DEL PIRIMIDINILO CON 2 A 4 ATOMOS DE NITROGENO Y DONDE LOS SUSTITUYENTES ADYACENTYES PUEDEN FORMAR JUNTOS UN ANILLO AROMATICO O HETEROAROMATICO; A ES OXIGENO O AZUFRE; Y R1, R2, R3 Y R4 QUE SON LOS MISMOS O DIFERENTES, SON HIDROGENO,…
DERIVADOS DE TETRAZINA PLAGUICIDAS.
(16/05/1991). Solicitante/s: SHELL INTERNATIONALE RESEARCH MAATSCHAPPIJ B.V.. Inventor/es: PILGRAM, KURT HANS GERHARD.
LA INVENCION PROPORCIONA COMPUESTOS DE 1,2,4,5-TETRAZINA 3,6-DISUSTITUIDOS, DE FORMULA (I) EN LA QUE A ES UN GRUPO 1,2,4,5-TETRAZINILENO O 1,4-DIHIDRO1,2,4,5-TETRAZINILENO DE FORMULA (II) EN LA QUE R REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO SELECCIONADO DE: ALQUILO DE 1 A 4 C, (ALCOXI DE 1 A 6 C)-METILO, (ALCOXI ALCOXI DE 2 A 6 C)-METILO, FENIL-ALQUILO DE 1 A 4 C O HALOFENIL-ALQUILO DE 1 A 4 C. TAMBIEN DESCRIBE LA INVENCION LA PREPARACION DE ESTOS COMPUESTOS Y SU EMPLEO COMO PLAGUICIDAS, EN PARTICULAR COMO OVICIDAS DE GORGOJOS.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 1-(2-TRIFLUORMETOXI-FE- NILSULFONIL)-3-HETEROARIL(TIO)-UREAS.
(01/03/1986). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: KLUTH, JOACHIM, KIRSTEN, ROLF, DIEHR, HANS-JOACHIM, FEST, CHRISTA, DR.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 1-(2-TRIFLUORMETOXI-FENILSULFONIL)-3-HETEROARIL(TIO)UREAS. COMPRENDE: A) TRATAR A UN COMPUESTO DE FORMULA (IV) CON CLORURO TIONILICO, ENTRE 50 Y 100JC; B) FOSGENAR AL PRODUCTO DE A) CON FOSGENO, EN TOLUENO, EN PRESENCIA DE PIRIDINA Y ENTRE 50 Y 120JC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (II); Y C) HACER REACCIONAR A (II) CON HETEROARILAMINAS DE FORMULA (III), EN HEXANO, TETRACLORO-METANO O TETRAHIDROFURANO, EN PRESENCIA DE N,N-DIMETILANILINA, 2-METIL-5-ETIL-PIRIDINA O PIRIDINA, ENTRE 0 Y 150JC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I). SIENDO: R1, H, ALQUILO DE C 1 A 4 O BENCILO; R2 Y R3, H, HAL, ALQUILO DE C 1 A 4 O BENCILO; Q, OXIGENO; X, N O -CH; Y, N O -CR3; Z, N O -CR4; Y R4, H, HAL, ALCOXI DE C 1 A 4 Y OTROS. SE UTILIZAN COMO HERBICIDAS.