CIP-2021 : C07D 231/56 : Benzopirazoles; Benzopirazoles hidrogenados.
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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 201/00 hasta C07D 259/00: Compuestos heterocíclicos que tienen solamente nitrógeno como heteroátomo
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 231/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,2 o diazol-1,2 hidrogenado.
C07D 231/56 · · Benzopirazoles; Benzopirazoles hidrogenados.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Compuestos de benzaldehído sustituidos y métodos para su uso en el aumento de la oxigenación tisular.
(27/05/2020) Un compuesto de Fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o un tautómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para su uso en el tratamiento del cuerpo humano o animal,
en donde Q es piridin-2-ilo, piridin-3-ilo o piridin-4-ilo, estando dicho Q sustituido con uno a tres Ra en donde al menos un Ra es heteroarilo opcionalmente sustituido con uno a tres Rc;
Y es CR1aR1b, en donde R1a es H o halo y R1b es H o halo, opcionalmente en donde al menos uno de R1a y R1b es F;
X es O;
R2, R3, R4 y R5 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, halo, Rb, ORd, OC(O)Re, SRd, CN, NO2, CO2Rd, CONRdRd, C(O)Rd, OC(O)NRdRd, NRdRd, NRdC(O)Re, NRdC(O)2Re, NRdC(O)NRdRd, S(O)Re, S(O)2Re, NRdS(O)2Re, S(O)2NRdRd y N3; o R5…
Inhibidores de la replicación del virus de la inmunodeficiencia humana.
(13/05/2020) Un compuesto de fórmula I, incluyendo las sales farmacéuticamente aceptables del mismo:
**(Ver fórmula)**
en la que:
cada uno de R1a y R1b se selecciona independientemente entre hidrógeno, alquilo, arilo, arilalquilo, ariloxiarilo, cicloalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo y -alquilCO(Rx); en los que dicho heterociclilo está unido a la molécula precursora a través de un átomo de carbono y en los que además dichos grupos R1a y R1b están sustituidos con 0- 4 grupos seleccionados independientemente entre alquenilo, alcoxi, alcoxicarbonilo, alquilo, alquiltioxi, benciloxi, alquinilo, arilo, arilalquilo, ariloxi, ácido carboxílico, ciano, cicloalquilo,…
Derivados de semi-carbazonas y tiosemicarbazonas activos como plaguicidas.
(22/04/2020) Un compuesto de fórmula I,
**(Ver fórmula)**
en el que,
Ar1 y Ar2 son, independientemente uno del otro, fenilo, tienilo, piridilo, pirimidinilo, pirazinilo, piridazinilo, furanilo, en donde dicho fenilo, tienilo, piridilo, pirimidinilo, pirazinilo, piridazinilo, furanilo pueden estar sustituidos con uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C4, alquenilo C2-C4, alquinilo C2-C4, cicloalquilo C3-C6, haloalquilo C1-C4, haloalquenilo C2-C4, haloalquinilo C2-C4, halocicloalquilo C3-C6, haloalquil C1-C3-cicloalquilo C3-C6, cicloalcoxi C3-C6, halógeno, ciano, ciano-alquilo C1-C4 ciano-cicloalquilo C3-C6,…
Compuestos de 3-aminocicloalquilo como inhibidores de ROR-gamma-T y sus usos.
(17/02/2020) Un compuesto según la fórmula I **Fórmula**
o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables, donde:
a es una ausencia de enlace o un enlace;
z es 3, 2 o 1;
X es C(O), CH2, o CHRb;
Y es N;
n = 0, 1, 2, 3 o 4;
A4 es CR4 o N,
A5 es CR5 o N,
A6 es CR6 o N,
A7 es CR7 o N,
con la condición de que no más de dos de A4-A7 puedan ser N;
Rb es alquilo (C1-4);
R1 es
(i) carbociclilo (C3-12); o
(ii) un heterociclilo de 4 a 12 miembros,
ambos (i) y (ii) opcionalmente sustituidos con uno, dos, tres, cuatro o cinco R8;
R2 es hidroxicarbonilo, hidroxicarbonil alquilo (C1-10), alquilo (C1-10)-sulfoxiaminocarbonilo, o carbamoilo;
R3 es hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, hidroxi, alquilo (C1-3)C(O)O-, fenilo, alquilo (C1-4), oxo o alcoxi…
Composición para inducir la reprogramación celular.
(08/01/2020). Solicitante/s: Gwangju Institute of Science and Technology. Inventor/es: LEE,JUNG-EUN, KIM,YONG-CHUL, WILLIAMS,DARREN R, JUNG,DA WOON, SEO,SHIN AE, PARK,JI YEON.
Un compuesto representado por la siguiente fórmula A como un derivado de indazol:**Fórmula**
**(Ver fórmula)**
en donde R1 es nitro o Y-carbonilo, en donde Y es hidroxilo, alcoxilo C1-30 o heterocicloalquilo C2-30 que contiene nitrógeno como heteroátomo;
R2 es hidroxilo, halógeno, fenilo o alquenilo C2-30;
en donde el fenilo en R2 está no sustituido o sustituido con hidroxilo, halógeno, alcoxilo C1-5, alquilo C1-5, alquenilo C2- 5, o una combinación de los mismos;
R3 es hidrógeno; y
X es amido, sulfonamido, oxima o imidamido,
siempre que cuando R1 es nitro y X es amido, R2 no es fenilo sustituido o no sustituido.
PDF original: ES-2768803_T3.pdf
Compuestos de ariloazol-2-ilcianoetilamino parasiticidas enriquecidos enantioméricamente.
(06/11/2019) Derivado de ariloazol-2-ilcianoetilamino pentafluorotiobenzamida de fórmula (IH):**Fórmula**
P es N;
Q es C-R2 o N;
V es N;
W es C-R9 o N;
X es C-R10 o N;
Y es C-R11 o N;
R2, R9, R10 y R11 son independientemente entre sí hidrógeno, amino, amido, ciano, nitro, halógeno, C1-C6 alquilo, C3- C7 cicloalquilo, C2-C6 alquenilo, halo-C1-C6 alquilo, C1-C6 alquiltio, halo-C1-C6 alquiltio, C1-C6 alcoxi, C3- C7 cicloalquiloxi, halo-C1-C6 alcoxi, C1-C6 alquilcarbonilo, halo-C1-C6 alquilcarbonilo, C1-C6 alcoxicarbonilo, halo-C1- C6 alcoxicarbonilo, C1-C6 alquilsulfinilo, halo-C1-C6 alquilsulfinilo, C1-C6 alquilsulfonilo, halo-C1-C6 alquilsulfonilo, C1- C6 alquilamino o di(C1-C6 alquil)amino;
R3, R4 y R5 son independientemente entre sí hidrógeno, halógeno, alquilo, hidroxialquilo,…
Método para producir un compuesto de indol.
(04/09/2019). Solicitante/s: JAPAN TOBACCO INC.. Inventor/es: INOUE, TERUHIKO, KIKUCHI, SHINICHI, MATSUMURA,KOJI.
Un método para producir un compuesto de la fórmula [I] **Fórmula**
que comprende una etapa de eliminar el grupo protector de un compuesto de la fórmula [III]**Fórmula**
para dar un compuesto de la fórmula [I].
PDF original: ES-2748324_T3.pdf
Derivados de pirazolona como donadores de nitroxilo.
(21/08/2019). Solicitante/s: Cardioxyl Pharmaceuticals Inc. Inventor/es: COURTNEY, STEPHEN MARTIN, BROOKFIELD,FREDERICK ARTHUR, TOSCANO,JOHN P, FROST,LISA MARIE, KALISH,VINCENT JACOB, NORTH,CARL LESLIE, GUTHRIE,DARYL A.
Un compuesto de fórmula (la)**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
R1 es alquilo C1-C6 o fenilo sin sustituir;
R2 es fenilo en donde dicho fenilo está sin sustituir o sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados independientemente entre halo, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C4, perhaloalquilo C1-C4, alcoxi C1-C6, haloalcoxi C1- C4, perhaloalcoxi C1-C4, alquilsulfanilo C1-C6, haloalquilsulfanilo C1-C4, perhaloalquilsulfanilo C1-C4, alquilsulfinilo C1-C6, alquilsulfonilo C1-C6, cicloalquilsulfonilo C3-C6, haloalquilsulfinilo C1-C4, haloalquilsulfonilo C1-C4, perhaloalquilsulfinilo C1-C4, perhaloalquilsulfonilo C1-C4, -S(O)2-NH2, N-alquilaminosulfonilo C1-C6, y N,N dialquilaminosulfonilo C1-C6; y
R3 es alquilo C1-C6 o -C(=NOR9)R10 en donde R9 y R10 se seleccionan independientemente entre alquilo C1-C6.
PDF original: ES-2749682_T3.pdf
Compuestos de indol e indazol sustituidos con 3-ciclohexenilo y ciclohexilo como inhibidores de RORgammaT y usos de los mismos.
(24/07/2019) Un compuesto según la fórmula Ix**Fórmula**
o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, donde:
X es C(O);
Y es N, CH o CRa;
n = 0, 1, 2, 3 o 4;
A4 es CR4o N,
A5 es CR5o N,
A6 es CR6o N,
A7 es CR7 o N,
a condición de que no más de dos de A4-A7 puedan ser N;
Ra es alquilo (C1-4)
R1 es
(i) carbociclilo (C3-12) o
(ii) un heterociclilo de 4 a 12 miembros,
ambos (i) y (ii) opcionalmente sustituidos con uno, dos, tres, cuatro o cinco R8;
R2 es hidroxicarbonilo, hidroxicarbonil alquilo (C1-10), o carbamoilo;
R3 es hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, hidroxi, alquilo (C1-3)C(O)O-, alquilo (C1-4), o alcoxi(C1-4), donde alquilo…
Heteroarilos sustituidos con pirazolilo y su uso como medicamentos.
(17/07/2019) El compuesto de fórmula 1,**Fórmula**
en la que A es N o CH,
en la que Y es -O- o CH2,
en la que R3 es un sustituyente en posición orto o meta del anillo de pirazolilo de fórmula 1 y se selecciona entre el grupo que consiste en -alquilo C1-6 lineal o ramificado, -haloalquilo C1-6, -cicloalquilo C3-6, -alquileno C1-4- cicloalquilo C3-6, un heterociclo monocíclico de cinco o seis miembros con 1, 2 o tres heteroátomos seleccionados cada uno de ellos independientemente entre O, S o N, un heterociclo bicíclico de nueve a 10 miembros con 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados cada uno de ellos independientemente entre O, S o N,
en el que R3 está opcionalmente sustituido con uno, dos, tres o cuatro sustituyentes seleccionados cada uno independientemente entre sí del grupo que consiste en halógeno (F), -alquilo C1-3, oxo, -CN
en el que R2 se selecciona…
Compuestos que contienen anillos de nitrógeno fusionados para su uso como antagonistas de CRTH2.
(03/06/2019). Solicitante/s: KBP Biosciences Co., Ltd. Inventor/es: ZHANG,YAN, ZHANG,Min, LO,HOYIN.
Compuesto representado por la fórmula general (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
donde
X1, X2, X3, X4, en cada caso independientemente, es N o C(R1) y X5 es N o C(R2);
R1 es un átomo de hidrógeno, de flúor, de cloro o un alquilo(C1-4);
R2 es un átomo de hidrógeno, un alquilo(C1-4) o un cicloalquilo(C3-6);
A y B , en cada caso independientemente, son -N- o -C=, y uno de A y B es -N-;
L1 es -CH2-;
W es -C(O)OH;
L2 es -CH2-;
X-L3-Y es X-N(R5a)-C(O)-Y, siendo R5a un átomo de hidrógeno o metilo;
X es fenilo, y X puede estar opcionalmente sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente de los siguientes: un átomo de flúor, de cloro, metilo, etilo o trifluorometilo;
Y es fenilo o naftilo, e Y puede estar opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados independientemente de los siguientes: un átomo de flúor, de cloro, de bromo, ciano, metilo, etilo, isopropilo, tercbutilo y trifluorometilo.
PDF original: ES-2715348_T3.pdf
Compuesto de difluorometileno.
(14/05/2019) Un compuesto representado por la fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del compuesto:
la fórmula (I):**Fórmula**
en donde
R1 representa un grupo representado por la fórmula general: -Q1-A1;
Q1 representa un grupo metileno;
A1 representa un grupo arilo o un grupo heteroarilo opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados entre el siguiente (en donde los dos sustituyentes opcionales adyacentes en el grupo arilo o grupo heteroarilo pueden estar juntos para formar un grupo alquilenodioxi C1 a C6);
R2 representa un átomo de hidrógeno, un sustituyente seleccionado entre el siguiente o un grupo representado por la fórmula general: -Q2-A2;
Q2 representa un enlace sencillo, un grupo alquileno C1 a C6 o grupo…
AMINAS DERIVADAS DE 2-BENCIL-5-NITROINDAZOL CON PRIPIEDADES ANTIRPOTOZOARIAS FRENTE A TRYPANOSOMA, LISHMANIA Y TRICHOMONAS.
(25/04/2019). Solicitante/s: UNIVERSIDAD COMPLUTENSE DE MADRID. Inventor/es: ARAN REDO,VICENTE, SIFONTES RODRIGUEZ,SERGIO, ESCARIO GARCÍA-TREVIJANO,José Antonio, GÓMEZ BARRIO,Alicia, NOGAL RUÍZ,Juan José, IBÁÑEZ ESCRIBANO,Alexandra, DARDONVILLE,Christophe, VELA ORTEGA,Nerea, MENESES MARCEL,Alfredo Irenaldo, FONSECA BERZAL,Cristina.
La presente invención se refiere a tres familias de aminas derivadas de 5-nitroindazol [1-(aminoalquil)indazolinonas, 3-(aminoalcoxi)indazoles y 3-(alquilamino)indazoles] que poseen propiedades antiprotozoarias y a su empleo para la fabricación de medicamentos, preferentemente para el tratamiento de infecciones causadas por protozoos patógenos de las familias Trypanosomatidae
y Trichomonadidae, tales como la enfermedad de Chagas, la leishmaniosis y la tricomonosis.
Gamma-dicetonas como activadores de la ruta de señalización Wnt/beta-catenina.
(17/04/2019). Solicitante/s: Samumed, LLC. Inventor/es: HOOD,JOHN, WALLACE,DAVID MARK, KUMAR KC,SUNIL, BARROGA,CHARLENE.
Compuesto de fórmula: **Fórmula**
5 o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2709824_T3.pdf
La invención pertenece al campo de la biomedicina, en particular a una nueva clase de derivados de naftilurea y las aplicaciones médicas de los mismos.
(03/04/2019). Solicitante/s: Suzhou Raymon Pharmaceuticals Company, Ltd. Inventor/es: HAN, LI, WANG,YUN, ZHANG,YANHONG, HU,YINGJIAN, LUO,ZHIBIN, LU,HONGFEI.
Un derivado de naftilurea que es un compuesto de fórmula I, y una sal farmacéuticamente aceptable, un hidrato del mismo,**Fórmula**
en la fórmula I,
R se selecciona del grupo que consiste en: halógeno; hidroxilo; sulfhidrilo; ciano; amino o amino sustituido con alquilo; nitrilo; alquilo(C1-C6) sin sustituir o sustituido por uno o más de halógeno, hidroxilo, sulfhidrilo, ciano, amino, amino sustituido con alquilo y nitrilo; alcoxi(C1-C6) sin sustituir o sustituido por uno o más de halógeno, hidroxilo, sulfhidrilo, ciano, amino, amino sustituido con alquilo y nitrilo; COR5; CONHR6; COOR7; NHCOR8; OCOR9; en donde R5, R6, R7, R8, R9, R10, y R11 se seleccionan independientemente de alquilo(C1- C6) sin sustituir o sustituido con halógeno;
M es un entero entre 0 y 5;
N es un entero entre 1 y 5;
Y se selecciona del grupo que consiste en: heterociclo de cinco o seis miembros que contiene N y/u O; CHR10R11NH2.
PDF original: ES-2726894_T3.pdf
Compuestos útiles como inmunomoduladores.
(03/04/2019) Un compuesto de formula (I):**Fórmula**
o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en el que:
m es 0, 1 o 2;
R1 se selecciona entre hidrogeno, -(CH2)nX y -(CH2)nAr; en donde n es 1, 2, 3 o 4;
X se selecciona entre -CH3, -CF3, CN, -CO2R4, -C(O)NH2, OR4 y pirrolidonilo;
R4 es H o alquilo C1-C3;
Ar se selecciona entre benzodioxanilo, indazolilo, isoquinolinilo, isoxazolilo, naftilo, oxadiazolilo, fenilo, piridinilo, pirimidinilo y quinolinilo; en donde cada anillo esta opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 o 4 sustituyentes seleccionados independientemente entre alcoxi C1-C4, alcoxicarbonilo C1-C4, alcoxicarbonilamino C1-C4, alquilo C1-C4, (alquilo C1-C4)carbonilo, (alquilo C1-C4)sulfonilo, amido, aminocarbonilo, aminocarbonil(alquilo C1-C3), -(CH2)qCO2alquilo C1-C4, -(CH2)qOH, carboxi, ciano, formilo, halo, haloalquilo C1-C4,…
Compuestos heterocíclicos aromáticos útiles como secretagogos de la hormona del crecimiento.
(29/03/2019) Un compuesto de la fórmula I
**(Ver fórmula)**
en la que
Xa es
R1 es un grupo funcional sustituido o no sustituido seleccionado entre el grupo que consiste en alquilo, arilo, alquenilo, alquinilo, arilalquilo, cicloalquilo, heterociclo, alcoxialquilo, arilalquiloxialquilo, ariloxialquilo, heteroarilo, cicloalquilalcoxialquilo, heteroarilalcoxi, heteroarilalquilo y heterocicloalquilo;
R2, R3 y R4 son hidrógeno;
R1' es un grupo funcional sustituido o no sustituido seleccionado entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, heterociclo, arilo y heteroarilo;
Y es C(CH3)2;
R5 y R5' en cada aparición se seleccionan cada uno independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, heterociclo y arilo, en donde R5 y R5'…
(12/03/2019) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula**
en la que:
X, Y son independientemente CH o N,
Z es CH, C-Hal o N,
R1 es H, LA, CA, NH2, NH(LA) o (LA)NH(LA), Hal, -S(LA), -SO2(LA), O(LA),
Cyc es un heterociclo alifático de 3, 4, 5, 6 o 7 miembros que tiene 1 o 2 átomos de N, o 1 átomo de N y 1 átomo de O,
R2 es -LA-Ar o Ar, que está en la posición 2 o 3 con respecto al átomo de N de Cyc,
R3 es H, OH, NH2, COO(LA), CONH2, CONH(LA) NHCO(LA), (LA)OH, NH(LA) o LA, que está en cualquier posición de Cyc,
Ar es un homo o heterociclo, mono o binuclear, alifático o aromático de 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 o 10 miembros, que tiene 0, 1, 2, 3 o 4 átomos de N, O y/o S, que puede estar sin sustituir o…
Compuestos que actúan en receptores de prostaglandina múltiples que dan una respuesta antiinflamatoria general.
(28/02/2019) Compuesto representado por la siguiente fórmula II:**Fórmula**
en la que X es N;
Y es (CH2)m en el que m es 0 o un número entero de desde 1 hasta 3;
Z se selecciona del grupo que consiste en O, S, SO, SO2 y (CH2)p, en el que p es 0 o un número entero de desde 1 hasta 3;
W es hidrocarbilo o hidrocarbilo sustituido;
R1 es OH;
R2 se selecciona del grupo que consiste en H, hidroxilo, alquilo, arilo, alcoxilo, ariloxilo, halógeno, nitro, amino, ciano y alquilo, arilo, alcoxilo o ariloxilo sustituido con hidroxilo, halógeno, nitro, amino y ciano;
R3 se selecciona del grupo que consiste en H, hidroxilo, alquilo, arilo, alcoxilo, ariloxilo, halógeno, nitro, amino, ciano y alquilo, arilo, alcoxilo o ariloxilo sustituido con hidroxilo, halógeno, nitro, amino y ciano; R4 se selecciona…
Composiciones para el tratamiento de la hipertensión y/o de la fibrosis.
(20/12/2018). Solicitante/s: VECTUS BIOSYSTEMS LIMITED. Inventor/es: DUGGAN,KAREN ANNETTE.
Un compuesto de fórmula**Fórmula**
en la que
A se selecciona del grupo que consiste en:**Fórmula**
Q se selecciona independientemente de halo, alquilo, hidroxi, amino y amino sustituido;
n es 0, 1, 2, 3, 4 o 5;
R1, R3 y R4 son independientemente, C, CH, CH2, O, N, NH o S, y
R2 es C, CH, CH2, N, NH, C-CF3, CH-CF3 o C≥O,
o un esteroisómero o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos,
en los que, cuando n es 1, Q no puede ser hidroxi, y
en los que el amino sustituido es de fórmula -NHW y en los que:
W se selecciona de -CN, -SO2(X)aY y -CO(X)aY,
a es 0 o 1,
X se selecciona de -NH- y -O-, e
Y se selecciona de -H, -CH3, -CH2CH3, -CH2OH y -CH2CH2OH.
PDF original: ES-2694375_T3.pdf
Composición de coloración que comprende un compuesto de tipo azometínico con unidad pirazolinona.
(15/11/2018) Composición tintórea que comprende, en un medio apropiado para el tinte, al menos un compuesto seleccionado entre los compuestos de tipo leuco de la fórmula (I), los colorantes de tipo azometínico con unidad pirazolinona de la fórmula (II) que corresponden a los compuestos de la fórmula (I), sus formas mesómeras, así como sus sales de adición con un ácido y sus solvatos:**Fórmula**
en las que:
* n es un número entero comprendido entre 0 y 3;
* U representa CR o N;
* R representa
- un átomo de hidrógeno,
- un radical alquilo de C1-C4 eventualmente sustituido con un radical hidroxilo;
- un radical alcoxi de C1-C4 eventualmente sustituido con un radical hidroxilo;
- un radical (di)alquil(C1-C4)amino…
Derivados de carbamoilo de carbonilamino-pirazoles bicíclicos como pro-fármacos.
(13/11/2018). Solicitante/s: NERVIANO MEDICAL SCIENCES S.R.L.. Inventor/es: PULICI,MAURIZIO, POLUCCI,PAOLO.
Un compuesto de fórmula: **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para el uso como un medicamento.
PDF original: ES-2689325_T3.pdf
(30/05/2018) Un compuesto que tiene la fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en la que:
R1-X está unido solamente a uno de los átomos de nitrógeno del anillo;
X es:
(i) -Y-[C(Ra)2]a -A-[C(Rb)2]b-B-;
(ii) enlace directo; o
(iii) C≥O, C(Rj)2-C(≥O), C(≥O)-C(Rj)2, SO2-NRk, NRk-SO2, C(≥O)NRk o NRk-C(≥O); en la que:
Y es un enlace, CRc≥CRd, O, NRe, o S(O)m;
cada uno de A y B es, independientemente, un enlace, O, NRf, o S(O)m;
a es 1, 2, o 3;
b es 0, 1, 2, o 3;
m es 0, 1, o 2;
cada aparición de Ra y Rb se selecciona independientemente de H, F, OH, alquilo…
Aminas derivadas de 5- Nitroindazol con propiedades antiprotozoarias.
(08/02/2018). Solicitante/s: UNIVERSIDAD COMPLUTENSE DE MADRID. Inventor/es: SIFONTES RODRIGUEZ,SERGIO, ARAN REDO,VICENTE JESÚS, ESCARIO GARCÍA-TREVIJANO,José Antonio, GÓMEZ BARRIO,Alicia, NOGAL RUÍZ,Juan José, FONSECA BERZAL,Cristina Rosa, IBÁÑEZ ESCRIBANO,Alexandra, DARDONVILLE,Christophe, VELA ORTEGA,Nerea, MENESES MARCEL,Alfredo Irenaldo.
Aminas derivadas de 5-nitroindazol con propiedades antiprotozoarias.
La presente invención se refiere a tres familias de aminas derivadas de 5-nitroindazol [1-(aminoalquil)indazolinonas, 3-(aminoalcoxi)indazoles y 3-(alquilamino)indazoles] que poseen propiedades antiprotozoarias y a su empleo para la fabricación de medicamentos, preferentemente para el tratamiento de infecciones causadas por protozoos patógenos de las familias Trypanosomatidae y Trichomonadidae, tales como la enfermedad de Chagas, la leishmaniosis y la tricomonosis.
PDF original: ES-2653674_A1.pdf
Compuestos heterocíclicos como plaguicidas.
(06/09/2017) Uso no terapéutico de compuestos de la fórmula (I)**Fórmula**
en donde
A representa un radical de la serie**Fórmula**
en donde la línea de puntos significa el enlace con Q y en donde A lleva además m sustituyentes R2, Q representa un radical de la serie**Fórmula**
y
en donde la línea de puntos significa el enlace con Q y en donde A lleva además m sustituyentes R2, Q representa un radical de la serie**Fórmula**
en donde el nitrógeno está unido al anillo A y la flecha significa en cada caso el enlace con D, y
D representa el radical de la fórmula**Fórmula**
en donde el nitrógeno está unido a Q y la flecha significa el enlace con B,
B representa un radical de la serie**Fórmula**
…
NUEVA FAMILIA DE DERIVADOS CARBONÍLICOS DE 1-INDAZOLILO CONPROPIEDADES CANNABINOIDES Y/O COLINÉRGICAS Y/O REGULADORAS DEL PÉPTIDO BETA-AMILOIDE.
(18/07/2017). Solicitante/s: CONSEJO SUPERIOR DE INVESTIGACIONES CIENTIFICAS (CSIC). Inventor/es: PAEZ PROSPER, JUAN ANTONIO, CAMPILLO MARTIN,NURIA EUGENIA, PEREZ MARTIN,CONCEPCION, SÁNCHEZ ROBLES,EVA MARÍA, GONZÁLEZ NARANJO,Pedro José, PÉREZ MACIAS,Natalia, LÓPEZ DE CEBALLOS LAFARGA,María, MARTÍN REQUERO,Ángeles, ALQUÉZAR BURILLO,Carolina, MARTÍN FONTELLES,M. Isabel, GIRÓN MORENO,María del Rocío, ROMERO PAREDES,Julián.
Nueva familia de derivados carbonílicos de 1-indazolilo con propiedades cannabinoides y/o colinérgicas y/o reguladoras del péptido beta-amiloide.
La presente invención se refiere a derivados carbonílicos de 1-indazolilo sustituidos de Fórmula (I), que presentan propiedades cannabinoides y/o colinérgicas y/o reguladoras del péptido β-amiloide, y de su uso para el tratamiento y prevención de enfermedades y desórdenes regulados por los mencionados sistemas. Por tanto, estos compuestos pueden ser útiles para el tratamiento de las enfermedades neurodegenerativas y las demencias.
PDF original: ES-2625037_B1.pdf
PDF original: ES-2625037_A1.pdf
Compuesto heterocíclico bicíclico.
(28/06/2017). Solicitante/s: ASTELLAS PHARMA INC.. Inventor/es: SAKURAI, MINORU, SUZUKI, TAKAYUKI, MORITOMO,Hiroyuki, MORITOMO,Ayako, KAWANO,NORIYUKI, SHIRAISHI,NOBUYUKI, KAWAKAMI,SHIMPEI, HAMAGUCHI,WATARU, SEKIOKA,RYUICHI.
Compuesto representado por la fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:
en la que:
el anillo bicíclico que se forma mediante el anillo A fusionado con el anillo adyacente es 4,5,6,7- tetrahidroindazol-5-ilo;
R1 representa ciclopropilo;
R3 representa arilo o heteroarilo, que puede estar sustituido respectivamente con un grupo seleccionado del grupo Q;
grupo Q es un grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-6, halógeno-alquilo C1-6, -OR0, alquileno C1-6-OR0, -S-alquilo C1-6, arilo, un grupo heterocíclico y alquileno C1-6-grupo heterocíclico, en el que el grupo arilo y heterocíclico en el grupo Q pueden estar sustituidos con halógeno, ciano, alquilo C1-6, -OR0 u oxo; y
R0 representa -H o alquilo C1-6.
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NUEVA FAMILIA DE DERIVADOS CARBONÍLICOS DE 1-INDAZOLILO CON PROPIEDADES CANNABINOIDES Y/O COLINÉRGICAS Y/O REGULADORAS DEL PÉPTIDO BETA-AMILOIDE.
(22/06/2017). Solicitante/s: CONSEJO SUPERIOR DE INVESTIGACIONES CIENTIFICAS (CSIC). Inventor/es: PAEZ PROSPER, JUAN ANTONIO, CAMPILLO MARTIN,NURIA EUGENIA, PEREZ MARTIN,CONCEPCION, SÁNCHEZ ROBLES,EVA MARÍA, GONZÁLEZ NARANJO,Pedro José, PÉREZ MACIAS,Natalia, LÓPEZ DE CEBALLOS LAFARGA,María, MARTÍN REQUERO,Ángeles, ALQUÉZAR BURILLO,Carolina, MARTÍN FONTELLES,M. Isabel, GIRÓN MORENO,María del Rocío, ROMERO PAREDES,Julián.
La presente invención se refiere a derivados carbonílicos de 1-indazolilo sustituidos de Fórmula (I), que presentan propiedades cannabinoides y/o colinérgicas y/o reguladoras del péptido ß-amiloide, y de su uso para el tratamiento y prevención de enfermedades y desórdenes regulados por los mencionados sistemas. Por tanto, estos compuestos pueden ser útiles para el tratamiento de las enfermedades neurodegenerativas y las demencias.
(14/06/2017) Un compuesto de acuerdo con la fórmula general I **Fórmula**
en la que R1 representa heteroarilo, estando dicho heteroarilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de R2; en la que dicho heteroarilo se selecciona del grupo que consiste en **Fórmula**
en las que X1, X2, X3 y X4 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en C, CH, N, NH, S y O;
y en las que Y1, Y2, Y3, Y4, Y5, Y6, Y7, Y8, Y9 e Y10 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en C, CH y N;
en las que
R1 representa G1 y al menos uno de X1 o X4 se selecciona del grupo que consiste en N, NH, S y O;
o
R1 representa G2 y al menos uno de Y1 o Y5 representa N;
o
R1 representa G3 y el punto de unión a 3-O-ingenol se produce a través de X1 o X3, y X2 se…
Síntesis de 2-(1H-indazol-6-il)espiro[ciclopropan-1,3''-indolin]-2''-onas quirales.
(07/06/2017) Un procedimiento para preparar un compuesto de espiroindolinona representado por la siguiente Fórmula Estructural: **Fórmula**
o una sal del mismo, que comprende la etapa de hacer reaccionar un compuesto de indolinona representado por la siguiente Fórmula Estructural: **Fórmula**
con una base y un compuesto de indazol representado por la siguiente Fórmula Estructural: **Fórmula**
en la que:
cada uno de Ra y Rb es independientemente -H, halógeno, -C(O)OR1, -C(O)R1, -C(S)R1, -OC(O)R1-, -C(O)NR1R2, -C(S)NR1R2, -OC(O)NR1R2, -S(O)R1, -S(O)2R1, -SO3R1, -SO2NR1R2, -OR1, -SR1, -NR1R2, -NR2C(O)R1, -NR2S(O)R1, -NR2C(O)OR1, -NR2C(O)ONR1R2, -N(R2)C(O)NR1R2, -NR2SO2NR1R2, -NR2SO2R1; -NO2, -CN, -NCS; o dos grupos Ra en orto tomados conjuntamente forman -O-[CH2]p-O-, -S-[CH2]p-S- o -[CH2]q-; o
un grupo alifático…
Nuevos derivados de 1-bencil-3-hidroximetilindazol y su utilización en el tratamiento de enfermedades basadas en la expresión de CX3CR1 y p40.
(31/05/2017) Compuesto de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
en la que:
A puede ser -X1- o -X1-OC(R9)(R10)-, en los que
X1 puede ser un grupo alquilo que tiene de 1 a 5 átomos de carbono, opcionalmente sustituido con uno o más grupos alquilo que tienen de 1 a 5 átomos de carbono o uno o más grupos alcoxi que tienen de 1 a 3 átomos de carbono, y
R9 y R10, que pueden ser idénticos o diferentes entre sí, pueden ser hidrógeno, un grupo alquilo que tiene de 1 a 5 átomos de carbono, o un grupo alcoxi que tiene de 1 a 3 átomos de carbono,
Y es OH
R1 y R2, que pueden ser idénticos o diferentes entre sí, pueden ser…
Derivados de 5-NITROINDAZOL y su uso como agentes antiprotozoarios.
(29/05/2017). Solicitante/s: UNIVERSIDAD COMPLUTENSE DE MADRID. Inventor/es: CUMELLA MONTANCHEZ,JOSE MARIA, ARAN REDO,VICENTE JESÚS, REVIRIEGO PICON,Felipe, ESCARIO GARCÍA-TREVIJANO,José Antonio, GÓMEZ BARRIO,Alicia, NOGAL RUÍZ,Juan José, FONSECA BERZAL,Cristina Rosa, IBÁÑEZ ESCRIBANO,Alexandra.
Derivados de 5-nitroindazol y su uso como agentes antiprotozoarios.
La presente invención se refiere a dos familias de derivados de 5-nitroindazol que poseen propiedades antiparasitarias y a su empleo para la fabricación de un medicamento, preferentemente para el tratamiento de infecciones causadas por protozoos patógenos de las familias Trypanosomatidae y Trichomonadidae, tales como la enfermedad de Chagas, la leishmaniosis y la tricomonosis.
PDF original: ES-2614131_B2.pdf
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