CIP-2021 : C07D 215/56 : con átomos de oxígeno en posición 4.

CIP-2021CC07C07DC07D 215/00C07D 215/56[5] › con átomos de oxígeno en posición 4.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 201/00 hasta C07D 259/00: Compuestos heterocíclicos que tienen solamente nitrógeno como heteroátomo

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 215/00 Compuestos heterocíclicos que contienen quinoleína o quinoleína hidrogenada en el sistema cíclico.

C07D 215/56 · · · · · con átomos de oxígeno en posición 4.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Composiciones farmacéuticas de la forma amorfa de N-[2,4-bis(1,1-dimetiletil)-5-hidroxifenil]-1,4-dihidro-4-oxoquinolin-3-carboxamida.

(11/03/2020). Solicitante/s: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Inventor/es: TRUDEAU, MARTIN, HURTER,PATRICIA, YOUNG,Christopher R, KRAWIEC,MARIUSZ, GONG,YUCHUAN, CONNELLY,PATRICK, ROWE,WILLIAM, COSTACHE,ADRIANA, FENG,YUSHI.

Una composición farmacéutica que comprende N-[2,4-bis(1,1-dimetiletil)-5-hidroxifenil]-1,4-dihidro-4-oxoquinolin-3-carboxamida amorfa; en la que N-[2,4-bis(1,1-dimetiletil)-5-hidroxifenil]-1,4-dihidro-4-oxoquinolin-3-carboxamida amorfa tiene menos del 30 % de N-[2,4-bis(1,1-dimetiletil)-5-hidroxifenil]-1,4-dihidro-4-oxoquinolin-3-carboxamida cristalina.

PDF original: ES-2790700_T3.pdf

Productos intermedios para la preparación de moduladores de transportadores del casete de unión a ATP.

(19/02/2020) Un compuesto que tiene la fórmula A-I: **(Ver fórmula)** o una sal del mismo; en el que: G1 es hidrógeno, R', C(O)R', C(S)R', S(O)R', S(O)2R', Si(CH3)2R', P(O)(OR')3 , P(S)(OR')3 , o B(OR')2; G2 es halo, CN, CF3 , isopropilo o fenilo en donde dicho isopropilo o fenilo está opcionalmente sustituido con hasta 3 sustituyentes seleccionados independientemente de WRW ; G3 es un isopropilo o un anillo cicloalifático C3-C10, en donde dicho G3 está opcionalmente sustituido con hasta 3 sustituyentes seleccionados independientemente de WRW ; con la condición de que cuando G1 sea metilo, G3 sea terc-butilo, entonces G2 no sea 2-amino-4-metoxi-5-terc-butilfenilo; W es un enlace o es una cadena de alquilideno C1-C6 opcionalmente sustituido en donde hasta dos unidades metileno de W están sustituidas opcional e independientemente…

Modulación de receptores quimiosensoriales y ligandos asociados con los mismos.

(26/11/2019) Un compuesto que tiene la fórmula estructural (IIIb1)**Fórmula** o una sal, tautómero, solvato o éster del mismo, en donde A es acilo, acilo sustituido, heteroalquilo, heteroalquilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heteroarilalquilo, heteroarilalquilo sustituido, -CN, -OR9, -NO2, -S(O)CR9, -NOR9,-NHOR9, -NR9COR10, -NR9R10, -CONR9R10, -CO2R9 o -NR9CO2R10; R17 es hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, arilalquilo o arilalquilo sustituido; X1 es -CH2-, -O- -NR910 -, -S-, -S(O)- o -S(O)2-; X2 es alquileno, sustituido alquileno, heteroalquileno o heteroalquileno sustituido; m es 0 o 1; c es 0, 1, o 2; Y1 es heteroarilo, heteroarilo sustituido, cicloheteroalquilo, cicloheteroalquilo sustituido, o**Fórmula** …

Derivados deuterados de ivacaftor.

(04/09/2019). Solicitante/s: Vertex Pharmaceuticals (Europe) Limited. Inventor/es: MORGAN,ADAM J.

Una composición farmacéutica adecuada para administración oral que comprende un compuesto de fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que cada uno de X1, X2, X3, X4, X5, X6 y X7 es independientemente hidrógeno o deuterio; Y1, Y2 e Y3 son CD3; cada uno de Y4, Y5 e Y6 es independientemente CH3 o CD3; en el que el factor de enriquecimiento isotópico para cada átomo de deuterio designado es por lo menos 6000; y en el que cualquier átomo no designado como deuterio está presente a su abundancia isotópica natural, siempre que el compuesto de fórmula I no sea el compuesto 100:**Fórmula** y un portador farmacéuticamente aceptable.

PDF original: ES-2758028_T3.pdf

Proceso para la preparación de ivacaftor y solvatos de este.

(29/05/2019). Solicitante/s: GLENMARK PHARMACEUTICALS LIMITED. Inventor/es: LAD,SACHIN, SINHA,SUKUMAR, BHIRUD,SHEKHAR BHASKAR, NAIK,SAMIR, SRIVASTAVA,SACHIN, BADGUJAR,SANTOSH RAMESH, KHAN,MOHAMMAD AMJED.

Un solvato de ivacaftor seleccionado de entre el solvato de ivacaftor.n-butanol cristalino caracterizado por un espectro de difracción de rayos X (XRD) que tiene reflejos máximos de aproximadamente 3,4 y 14,2 ± 0,2 grados 2 theta o el solvato de ivacaftor.metanol cristalino caracterizado por un espectro de difracción de rayos X (XRD) que tiene reflejos máximos a aproximadamente 7,28, 13,84, 14,03, 19,78, 20,27 y 20,92 ± 0,2 grados 2 theta.

PDF original: ES-2730474_T3.pdf

Co-cristales de moduladores de regulador de conductancia transmembrana de la fibrosis quística.

(28/02/2019). Solicitante/s: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Inventor/es: ZHANG,Yuegang, LUSS-LUSIS,EDUARD, STROHMEIER,MARK, CAESAR,JR. JOHN P, CONNELLY,PATRICK RAYMOND, FAWAZ,MAJED, MCCLAIN,BRIAN R, MEDEK,ALES, MIAO,HAI, NTI-ADDAE,KWAME WIREDU, YIN,PING.

Una composición farmacéutica que comprende una cantidad terapéuticamente eficaz del Compuesto 1 y un portador o excipiente farmacéuticamente aceptable, en donde el Compuesto 1 se representa mediante la siguiente fórmula estructural:**Fórmula** y 20 además, en donde al menos el 30% del Compuesto 1 está presente como un co-cristal que comprende el Compuesto 1 y un triglicérido, en donde el triglicérido se elige de la siguiente fórmula estructural:**Fórmula** en donde R1, R2 y R3 son independientemente C1-29alifáticos.

PDF original: ES-2702288_T3.pdf

Un método de producción mejorado y nuevos compuestos intermedios de síntesis de elvitegravir.

(14/11/2018) Un método para producir elvitegravir de fórmula I,**Fórmula** partiendo de derivados de dimetoxi de fórmula general II,**Fórmula** en donde X es Cl, Br o I, y en donde R es un alquilo C1-C4 sin ramificar o ramificado, caracterizado por reaccionar con un agente de sililación adecuado, seleccionado entre O,N-bis-trimetilsililacetamida, O,N-bistrimetilsililtrifluoroacetamida o N-metil-trimetilsililacetamida, en un disolvente, seleccionado entre un exceso del agente de sililación usado o dimetil formamida, para proporcionar in situ, después del procesamiento y aislamiento, el correspondiente intermedio sililado III,**Fórmula** en donde X y R tienen los significados anteriormente mencionados, que después proporciona,…

Compuesto de quinolona.

(27/12/2017). Solicitante/s: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: MIYAMOTO, HISASHI, ABUDUSAIMI,MAMUTI, YE,FANGGUO, SUN,JIANGQIN, CHENG,JAY-FEI, OKA,DAISUKE.

Un compuesto representado por la fórmula (I) **(Ver fórmula)** donde X es un átomo de hidrógeno o un átomo de flúor; R es un átomo de hidrógeno o alquilo; R1 es ciclopropilo sustituido opcionalmente por 1 a 3 átomos de halógeno o fenilo sustituido opcionalmente por 1 a 3 átomos de halógeno; R2 es un átomo de hidrógeno; alquilo sustituido opcionalmente por 1 o 2 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en un átomo de halógeno e hidroxilo; alcoxi; haloalcoxi; un átomo de halógeno; ciano; ciclopropilo; nitro; amino; formilo; alquenilo o alquinilo; o R1 y R2 se unen para formar un anillo de 5 o 6 miembros sustituido opcionalmente por alquilo; R3 es un grupo heterocíclico condensado de la fórmula **(Ver fórmula)** .

PDF original: ES-2660973_T3.pdf

Moduladores de transportadores del casete de unión a ATP.

(13/12/2017). Solicitante/s: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Inventor/es: HADIDA RUAH,SARAH,S, GROOTENHUIS,PETER,D.,J, MCCARTNEY,Jason, ZHOU,Jinglan, HAZLEWOOD,ANNA R, VAN GOOR,FREDRICK F, SINGH,ASHVANI K.

Una composición farmacéutica que comprende el compuesto N-(5-hidroxi-2,4-diterc-butil-fenil)-4-oxo-1H-quinolin- 3-carboxamida o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde dicha composición comprende además: a) un vehículo o adyuvante farmacéuticamente aceptable; y b) un agente adicional seleccionado de un agente mucolítico, broncodilatador, un antibiótico, un agente anti-infeccioso, un agente antiinflamatorio, modulador del receptor transmembrana de la fibrosis quística (CFTR) o un agente nutricional.

PDF original: ES-2656017_T3.pdf

Derivados de quinolinona y uso para tratar enfermedades causadas por una mala función de los osteoblastos.

(11/10/2017) Compuestos de fórmula general (I):**Fórmula** en la cual: - X, en posición orto, meta o para, representa -H, -OH, -NH2, un átomo de halógeno, un radical alquilo que consiste en una cadena carbonada de 1 a 10 átomos de carbono, lineal o ramificada, un radical alcoxi, un cicloalquilo de 3 a 8 átomos de carbono o un grupo arilo; - R8, en posición orto, meta o para, sobre un carbono diferente del que porta el radical X, representa: -(C≥O)- NH-R1, -(C≥O)-O-R1 o NH-(C≥O)-R1; - W representa -H, -OH, -NH2 o un átomo de halógeno, - R1, R2 y R3 idénticos o diferentes e independientemente unos de otros, representan: - un átomo de hidrógeno; o - un grupo alquilo que consiste…

Composiciones y métodos para moduladores de apoptosis.

(05/07/2017) Un compuesto que tiene una Fórmula estructural (III): **Fórmula** o una sal, solvato, o éster del mismo; donde X e Y son O; J, K, L y M son independientemente CR25 o N; R25 es hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, OR26, S(O)tR26, CO2R26, CONR26R27 o NR26R27, en la que t es 0, 1 o 2; y R26 y R27 son independientemente hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, arilalquilo, arilalquilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heteroarilalquilo, heteroarilalquilo sustituido, heteroalquilo o heteroalquilo sustituido, o alternativamente, R26 y R27, tomados junto con los átomos a los que están unidos,…

Proceso para la fabricación de compuestos de quinolona.

(05/04/2017) Un proceso para preparar un compuesto de quinolona que comprende la etapa de hacer reaccionar un compuesto de des-cloro quinolona o de una sal o éster farmacéuticamente aceptable del mismo, con N-clorosuccinimida y un ácido, en el que la relación molar de N-clorosuccinimida con respecto a des-cloro quinolona es de 1,05 a aproximadamente 1,2, y en el que se produce menos de aproximadamente el 0,40 % de la impureza dimérica en base al porcentaje en el área de la quinolona, en el que el compuesto de quinolona es ácido 1-(6-amino-3,5-difluoropiridin-2-il)-8-cloro-6-fluoro-7-(3-hidroxiazetidin- 1-il)-4-oxo-1,4-dihidroquinolin-3-carboxílico o una sal o éster farmacéuticamente aceptable del mismo y el compuesto de des-cloro quinolona es ácido 1-(6-amino-3,5-difluoropiridin-2-il)-6-fluoro-7-(3-hidroxi-azetidin-1-il)-4-oxo-1,4-…

Moduladores de transportadores del casete de unión a ATP.

(05/04/2017) Un compuesto de fórmula VA-1:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que cada uno de WRW2 y WRW4 está seleccionado independientemente de hidrógeno, CN, CF3, halógeno, alquilo C1-C6 lineal o ramificado, cicloalifático de 3-12 miembros, fenilo, heteroarilo C5-C10 o heterocíclico C3-C7, en el que dicho heteroarilo o heterocíclico tiene hasta 3 heteroátomos seleccionados de O, S o N, en el que dichos WRW2 y WRW4 están independientemente y opcionalmente sustituidos con hasta tres sustituyentes seleccionados de -OR', -CF3, -OCF3, SR', S(O)R', SO2R', -SCF3, halógeno, CN, -COOR', - COR', -O(CH2)2N(R')(R'), -O(CH2)N(R')(R'), -CON(R')(R'), -(CH2)2OR', -(CH2)OR', CH2CN, fenilo opcionalmente sustituido o fenoxi, -N(R')(R'), -NR'C(O)OR', -NR'C(O)R', -(CH2)2N(R')(R') o -(CH2)N(R')(R'); y WRW5 está seleccionado de hidrógeno, -OH,…

Derivados deuterados de ivacaftor.

(22/03/2017). Solicitante/s: CONCERT PHARMACEUTICALS, INC. Inventor/es: MORGAN,ADAM J.

Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que cada uno de X1, X2, X3, X4, X5, X6 y X7 es independientemente hidrógeno o deuterio; Y1, Y2 e Y3 son CD3; cada uno de Y4, Y5 e Y6 es independientemente CH3 o CD3; en el que el factor de enriquecimiento isotópico para cada átomo de deuterio designado es al menos 3500; y en el que cualquier átomo no designado como deuterio está presente a su abundancia isotópica natural, a condición de que el compuesto de fórmula I no sea el compuesto 100:**Fórmula**.

PDF original: ES-2628465_T3.pdf

Formas sólidas de N-[2,4-bis(1,1-dimetiletil)-5-hidroxifenil]-1,4-dihidro-4-oxoquinolina-3-carboxamida.

(08/02/2017). Solicitante/s: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Inventor/es: TRUDEAU, MARTIN, HURTER,PATRICIA, YOUNG,Christopher R, KRAWIEC,MARIUSZ, GONG,YUCHUAN, CONNELLY,PATRICK, ROWE,WILLIAM, COSTACHE,ADRIANA, FENG,YUSHI.

Una dispersión sólida que comprende N-[2,4-bis(1,11-dimetiletilo)-5-hidroxifenilo]-1,4-dihidro-4-oxoquinolina-3-carboxamida amorfa.

PDF original: ES-2624554_T3.pdf

Nuevo procedimiento de producción y nuevos intermedios para la síntesis de elvitegravir.

(23/11/2016). Solicitante/s: ZENTIVA, K.S. Inventor/es: RADL,STANISLAV.

Procedimiento de producción de un compuesto de fórmula general II,**Fórmula** en la que X es Cl, Br, I, y en la que R es un alquilo C1-C4 ramificado o no ramificado, caracterizado porque se utiliza 2,4-dimetoxiacetofenona de fórmula III como compuesto de partida para la preparación del compuesto II.**Fórmula**.

PDF original: ES-2613815_T3.pdf

Nuevos derivados de arilquinolina.

(16/11/2016) Compuestos de fórmula (I)**Fórmula** en los que R1 es alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, haloalcoxi, cicloalcoxi, hidroxialquilo, heterocicloalquilo, heterocicloalquilo sustituido, amino sustituido o aminocarbonilo sustituido, en el que heterocicloalquilo sustituido está sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente entre oxo, halógeno o alquilo, y en el que el amino sustituido y el aminocarbonilo sustituido están sustituidos en el átomo de nitrógeno con uno a dos sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo, hidroxialquilo y alcoxialquilo, con la condición de que R1 no sea metilo o etilo; R2 es hidrógeno, halógeno,…

Proceso e intermedios para preparar inhibidores de la integrasa.

(05/10/2016). Solicitante/s: GILEAD SCIENCES, INC.. Inventor/es: DOWDY,ERIC D, PCION,DOMINIKA, TOMASI,CARRIE, WHITCOMB,MARK CHARLES, FU,WENYI, MACLEOD,PATRICIA.

Un compuesto seleccionado de:**Fórmula**.

PDF original: ES-2608860_T3.pdf

Método para fabricar quinolina-3-carboxamidas.

(11/03/2016) Un método para preparar un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en donde R1 es etilo, R2 es etilo y R3 es H; o R1 es cloro, R2 es etilo y R3 es H; o R1 es metoxi, R2 es metilo y R3 es trifluorometilo; mediante (i) hacer reaccionar un compuesto de fórmula (II)**Fórmula** en donde R1 es etilo, cloro o metoxi; y R4 es alquilo de C1-C4: con un compuesto de la fórmula (III)**Fórmula** en donde R2 es etilo y R3 es H; o R2 es metilo y R3 es trifluorometilo; en una mezcla a reflujo que contiene un disolvente alifático o una mezcla de disolventes alifáticos, teniendo dicho(s) disolvente(s) alifático(s) un punto de ebullición en el intervalo de 68-191ºC; (ii) condensar los vapores de la mezcla a reflujo; (iii) tratar los vapores condensados con un agente depurador…

Proceso y compuestos intermedios para preparar inhibidores de integrasa.

(02/03/2016). Solicitante/s: GILEAD SCIENCES, INC.. Inventor/es: DOWDY,ERIC, PFEIFFER,STEVEN.

Un método para preparar un compuesto de fórmula **Fórmula** o una sal del mismo, en el que se prepara un compuesto de fórmula **Fórmula** o una sal del mismo y se convierten en un compuesto de fórmula 10, caracterizado por que el compuesto de fórmula 4 se prepara a partir de un compuesto de fórmula **Fórmula** o una sal del mismo, mediante las etapas de reemplazo del átomo de bromo con un grupo carboxilo en una reacción de carboxilación para proporcionar el compuesto de fórmula **Fórmula** o una sal del mismo y reemplazando el grupo hidroxilo en el compuesto 3 con un átomo de hidrógeno para proporcionar el compuesto de fórmula 4.

PDF original: ES-2562080_T3.pdf

COMPLEJO RECRISTALIZADO DE CLORHIDRATO DE ENROFLOXACINA DIHIDRATADO, Y METODO PARA OBTENER EL MISMO.

(18/06/2015). Solicitante/s: UNIVERSIDAD NACIONAL AUTONOMA DE MEXICO. Inventor/es: SUMANO-LOPEZ,HÉCTOR SALVADOR, GUTIERREZ OLVERA,Lilia.

Se describe un complejo recristalizado de clorhidrato de enrofloxacina dihidratado que tiene la fórmula (I) en donde la recristalización ácida y formación de complejos con cloro, magnesio y sulfato producen un complejo de clorhidrato de enrofloxacina recristalizado de alta solubilidad, lo cual brinda por vía subcutánea concentraciones séricas máximas (Cmax) y áreas bajo la curva (AUC) de concentración vs. tiempo mayores que las logradas con la enrofloxacina base.

Proceso e intermedios para preparar inhibidores de la integrasa del VIH.

(25/03/2015) Un compuesto que se selecciona de los compuestos de las fórmulas 3 y 5a:**Fórmula** y sales de los mismos.

Método para producir un compuesto de 4-oxoquinolina.

(31/12/2014) Un compuesto representado por la fórmula (2'):**Fórmula** en la que R es un átomo de flúor o un grupo metoxi y R400 es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C4, o una sal del mismo.

3-Cianoquinolinas sustituidas como inhibidores de las proteínas tirosina quinasas.

(12/03/2014) Un compuesto de Fórmula 1 que tiene la estructura:**Fórmula** en la que: X es fenilo opcionalmente monosustituido, disustituido o trisustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en halógeno, alquilo de 1-6 átomos de carbono, alquenilo de 2-6 átomos de carbono, alquinilo de 2- 6 átomos de carbono, azido, hidroxialquilo de 1-6 átomos de carbono, halometilo, alcoximetilo de 2-7 átomos de carbono, alcanoiloximetilo de 2-7 átomos de carbono, alcoxi de 1-6 átomos de carbono, alquiltio de 1-6 átomos de carbono, hidroxi, trifluorometilo, ciano, nitro, carboxi, carboalcoxi de 2-7 átomos de carbono, carboalquilo…

Derivado de 3-carbamoil-2-piridona.

(29/08/2013) Un compuesto de la fórmula (I) : en la que, R1 es n-butilo, isopentilo, 3-metil-2-butenilo, 4, 4, 4-trifluorobutilo, 2-metiloxietilo, ciclohexilmetilo o (fenilo opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados entre el grupo F de sustituyentes mencionado anteriormente) metilo R2 es alquilo C1-C4; R3 es alquilo C1-C4 ; o R2 y R3, tomados junto con los átomos de carbono adyacentes, forman un cicloalqueno de 8 miembros; R4 es hidrógeno; G es un grupo representado por la fórmula: con uno a dos sustituyentes seleccionados entre el grupo B de sustituyentes, o en la que cada uno de X1 y X3 es independientemente un enlace sencillo o alquileno C1-C3, y X2 es cicloalcanodiilo C3-C8 opcionalmente sustituido con uno a dos sustituyentes seleccionados entre el grupo C de sustituyentes, o en la que X1 es un…

Derivado deuterado de 4-oxoquinolina para el tratamiento de la infección por VIH.

(07/06/2013) Un compuesto de Fórmula I: **Fórmula** en el que el compuesto es el compuesto 107, el cual se expone en la tabla siguiente: o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable, y cuando una posición se designa como D o deuterio, la posición tiene deuterio en una abundancia que es al menos 3340 veces mayor que la abundancia natural del deuterio.

Formas sólidas de la N-(4-(7-azabiciclo[2.2.1]heptan-7-il)-2-(trifluorometil)fenil)-4-oxo-5-(trifluorometil)-1,4-dihidroquinolin-3-carboxamida.

(06/06/2013) N-(4-(7-azabiciclo[2.2.1]heptan-7-il)-2-(trifluorometil)fenil)-4-oxo-5-(trifluorometil)-1,4-dihidroquinolin-3-carboxamidacomo Forma A en la que la Forma A está caracterizada por uno o más picos en un patrón de difracción de rayos Xde polvo seleccionado entre aproximadamente 7,9, aproximadamente 9,3, aproximadamente 11,9,aproximadamente 14,4, aproximadamente 15,1, aproximadamente 15,8, aproximadamente 17,0, aproximadamente17,7, aproximadamente 19,3, aproximadamente 20,1, aproximadamente 21,4, aproximadamente 21,8,aproximadamente 23,4, aproximadamente 23,8, aproximadamente 25,6, aproximadamente 26,8, aproximadamente29,4, aproximadamente 29,7, aproximadamente 30,1 o aproximadamente 31,2 grados.

NUEVAS FORMAS SÓLIDAS DE ANTIBIÓTICOS.

(08/11/2012). Solicitante/s: LABORATORIOS SENOSIAIN, S.A. DE C.V. Inventor/es: SENOSIAIN PELÁEZ,Juan Pablo, MORALES ROJAS,Hugo, DOMÍNGUEZ CHÁVEZ,Jorge Guillermo, HERRERA RUIZ,Dea, HÖPFL,Herbert, MARTÍNEZ ALEJO,Juan Manuel.

La presente invención se refiere a nuevas formas sólidas de fluoroquinolonas, en particular a cocristales complejos y a los solvatos, hidratos y polimorfos de los mismos. Estas sustancias son útiles para preparar una composición farmacéutica que contiene al mismo como ingrediente activo útil como antibiótico. Dichos compuestos presentan una estabilidad de almacenamiento constante y superior a sales e hidratos del mismo.

DERIVADOS DE LOS ACIDOS 7-(1-PIRROLIDINIL)-3-QUINOLONCARBOXILICOS, AS I COMO DERIVADOS DE PIRRODILINA MONO- Y BICICLICOS SUSTITUIDOS COMO PRODUCTOS INTERMEDIOS PARA SU PREPARACION Y AGENTES ANTIBACTERIANOS Y ADITIVOS ALIMENTARIOS QUE LOS CONTIENEN.

(08/10/2012) LA INVENCION TRATA DE DERIVADOS DE ACIDOS 7-(1-PIRROLIDINIL)-3QUINOLON- Y NAFTIRIDONCARBOXILICOS DE FORMULA (I) EN DONDE X{SUP,1}, X{SUP,2}, R{SUP,1}, R{SUP,2}, R{SUP,3} Y A TIENEN EL SIGNIFICADO DADO EN LA DESCRIPCION; PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION Y (OXA)DIAZABICICLO-OCTANO Y -NONANO COMO PRODUCTOS INTERMEDIOS, Y COMPUESTOS ANTIBACTERIANOS Y ADITIVOS DE ALIMENTOS QUE LOS CONTIENEN.

Cristal estable del compuesto 4-oxoquinolina.

(27/06/2012) Un cristal (forma cristalina II) de ácido 6-(3-cloro-2-fluorobencil)-1-[(S)-1-hidroximetil-2-metilpropil]-7-metoxi-4-oxo-1,4-dihidroquinolin-3-carboxílico, que tiene un patrón de difracción de polvo de rayos X que tiene picos de difraccióncaracterísticos en ángulos de difracción 2θ(º) de 6,56; 13,20; 19,86; 20,84; 21,22; 25,22º medidos por undifractómetro de polvo de rayos X.

Método de producción de un derivado de ácido quinolonocarboxílico.

(18/04/2012) Un método para producir un compuesto representado por la fórmula : **Fórmula** donde R1 representa un grupo alquilo C1 a C6 eventualmente substituido, un grupo cicloalquilo C3 a C6 eventualmente substituido, un grupo fenilo eventualmente substituido o un grupo heteroarilo eventualmente substituido; R2 representa un grupo amino eventualmente substituido, un átomo de hidrógeno, un grupo hidroxilo, un grupo tiol, un grupo halogenometilo, un grupo alquilo C1 a C6, un grupo alquenilo C2 a C6, un grupo alquinilo C2 a C6 o un grupo alcoxi C1 a C6; cada uno de R3 y R4 representa independientemente un grupo cicloalquilo C3 a C6, un átomo de hidrógeno, un átomo…

Quinolonas II sustituidas.

(11/04/2012) Compuesto de fórmula **Fórmula** en la cual n representa un número 1 ó 2, R1 representa hidrógeno, flúor, cloro o trifluorometilo, R2 representa alquilo C1-C6, alquilo C1-C6 aminocarbonilo o -C(≥O)-R10, donde alquilo y alquilaminocarbonilo están sustituidos con un sustituyente, en donde el sustituyente seselecciona del grupo compuesto por hidroxicarbonilo y alcoxi C1-C6 carbonilo y R10 representa hidroxicarbonilo, alcoxi C1-C6 carbonilo, hidroxicarbonilmetilo o alcoxi C1-C6 carbonilmetilo,R3 representa halógeno, ciano, metoxi, trifluorometilo, monofluorometoxi, difluorometoxi, trifluorometoxi oetinilo, R4 representa alquilo C1-C6 o cicloalquilo C3-C8, donde alquilo puede estar sustituido con 1 a 3 sustituyentes, donde los sustituyentes se seleccionanindependientemente…

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