(03/01/2019) Un compuesto representado por la fórmula (I): **Fórmula**
en donde
X1 es un átomo de carbono o un átomo de nitrógeno;
el anillo A es **Fórmula**
cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido además por 1 a 3 sustituyentes seleccionados de:
(a) un átomo de halógeno,
(b) un grupo alquilo C1-6 y
(c) un grupo oxo o un anillo 8-azabiciclo[3,2,1]octano, un anillo 2,5-diazabiciclo[2,2,1]heptano o un anillo 3-azabiciclo[3,1,0]hexano;
R1 es un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por 1 a 3 sustituyentes seleccionados de:
(a) un grupo ciano,
(b) un grupo arilo C6-14 opcionalmente sustituido por 1 a 3 grupos alcoxi C1-6,
(c) un grupo aril C6-14-oxi,
(d) un grupo cicloalquilo C3-8,
(e) un grupo pirazolilo,
(f) un grupo indazolilo y
(g) un grupo dihidropiridilo opcionalmente…
Inhibidores de ciclofilinas para utilizar en la prevención y/o el tratamiento de patologías virales o infecciones.
(21/02/2018) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
- n es 0, 1 o 2;
- A es CH, o A es C y forma, junto con R1, R2 y CO, un grupo heterociclilo que comprende de 5 a 20 átomos, posiblemente sustituido;
- X es CO o CS,
- R1 se selecciona del grupo que consiste en: H, grupos alquilo, y grupos aralquilo, estando dichos grupos alquilo o aralquilo posiblemente sustituidos,
- R2 es un grupo de fórmula NR3R4 u OR5, en el que:
· R3 y R4 se seleccionan cada uno independientemente de: H, ORa, grupos alquilo, grupos aralquilo, y grupos arilo, eligiendo Ra del grupo que consiste en: H, grupos alquilo, grupos arilo, y grupos aralquilo;
en los que R3 y R4 pueden formar,…
Compuestos terapéuticamente activos para su uso en el tratamiento de cáncer caracterizados por tener una mutación de IDH.
(02/08/2017) Uso de un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **Fórmula**
en la que:
W, X, Y y Z se seleccionan cada uno independientemente de CH o N;
B y B1 se seleccionan independientemente de hidrógeno y alquilo o cuando se toman junto con el carbono al que están unidos forman un grupo carbonilo;
Q es C≥O o SO2;
D y D1 se seleccionan independientemente de un enlace, oxígeno y NRc; en el que al menos uno de D y D1 es NRc;
A es arilo o heteroarilo cada uno sustituido con 0-3 apariciones de R2;
R1 se selecciona independientemente de alquilo, acilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, heterociclilo, heterociclilalquilo,…
Nuevos derivados de bencilamina como inhibidores de CETP.
(02/08/2017) Un compuesto que tiene la fórmula: **Fórmula**
o una sal, una mezcla diastereomérica, un enantiómero, un tautómero, una mezcla racémica del mismo o cualquier combinación del mismo, donde:
R1 y R2 se seleccionan independientemente entre: 1) un alquilo sustituido o sin sustituir o un cicloalquilo sustituido o sin sustituir, cualquiera de los cuales tiene hasta 12 átomos de carbono; 2) COR8 o CO2R6; o 3) (CH2)nR5 o (CH2)nRdCO2Re, donde n, en cada aparición, es 1 o 2; Rd, en cada aparición, se selecciona independientemente entre un alquilo, un cicloalquilo, un arilo, un heterociclilo o un heteroarilo, cualquiera de los cuales tiene hasta 12 átomos de carbono, donde cualquier heterociclilo o heteroarilo comprende al…
Nuevas formas cristalinas de la sal sódica de ácido (4-{4-[5-(6-trifluorometil-piridin-3-ilamino)-piridin-2-il]-fenil}-ciclohexil)-acético.
(07/12/2016). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: VILLHAUER, EDWIN, BERNARD, PRASHAD, MAHAVIR, SUTTON,PAUL,ALLEN, GIRGIS,MICHAEL J, LIANG,JESSICA.
Una forma cristalina de la sal sódica de ácido (4-{4-[5-(6-trifluorometil-piridin-3-ilamino)-piridin-2-il]-fenil}- ciclohexil)-acético de la fórmula (II)**Fórmula**
en la forma de la Modificación C caracterizada por un patrón de difracción de rayos X de polvo que comprende al menos los siguientes valores de 2θ (± 0,1 grado) (CuKα λ≥1,5418 Å) con picos a 5,9 y 17,0.
PDF original: ES-2618426_T3.pdf
Compuestos moduladores del calcio intracelular.
(08/06/2016) Un compuesto de Fórmula (VI):**Fórmula**
donde:**Fórmula**
L2 es -NH-C(≥O)-, o -C(≥O)NH-;
X es CR3 o N;
Y se selecciona independientemente entre CR9 o N;
R2 es alquilo C1-C6, heteroalquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, heterocicloalquilo C2-C8, alquilenC1- C4heterocicloalquiloC2-C8, arilo, heteroarilo, arilo fusionado o heteroarilo fusionado; donde alquilo C1-C6, heteroalquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, heterocicloalquilo C2-C8, alquilenC1-C4heterocicloalquiloC2-C8, arilo, heteroarilo, arilo fusionado o heteroarilo fusionado es opcionalmente sustituido con por lo menos un R3;
R3 se selecciona independientemente entre H, F, D, Cl, Br, I, -CN, -NO2, -OH, -CF3, -OCF3, -OR5, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C8, heteroalquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, heterocicloalquilo C2-C8, arilo…
Composiciones farmacéuticas que comprende un compuesto a base de lisina y un agente antiviral o antirretroviral VIH.
(16/03/2016) Una composición farmacéutica que comprende un agente antiviral o antirretroviral VIH que tiene como diana la unión al receptor celular y la entrada celular, la transcripción inversa o la integración de ADN viral en ADN celular y un compuesto de Fórmula II,**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en la que n es 3 o 4,
en la que X e Y, iguales o diferentes, se seleccionan del grupo constituido por H, un grupo alquilo lineal de 1 a 6 átomos de carbono, un grupo alquilo ramificado de 3 a 6 átomos de carbono, un grupo cicloalquilo de 3 a 6 átomos de carbono, F, Cl, Br, I, -CF3, -OCF3, -CN, -NO2, -NR4R5,-NHCOR4, -OR4, -SR4, -COOR4, -COR4 y -CH2OH, o X e Y definen juntos un grupo alquilenodioxi seleccionado del grupo constituido por un grupo metilenodioxi de fórmula…
1-(pirid-3-il)-pirazol y 1-(pirimid-5-il)- pirazol como agentes para combatir parásitos.
(07/01/2015) Uso no terapéutico de compuestos de la fórmula (I),**Fórmula**
en la que
G1 representa N, CH o C-halógeno,
R1 representa hidrógeno o alquilo y
G2 representa heterociclo dado al caso sustituido, representa heteroarilo dado al caso sustituido o representa arilo dado al caso sustituido,
así como sales, complejos metálicos y N-óxidos de los compuestos de la fórmula (I), para combatir parásitos animales.
Derivados del ácido fenilalcanoico sustituido y sus usos para el tratamiento de enfermedades respiratorias.
(29/10/2014) Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:
en el que:
X es halógeno, ciano, nitro, S(O)nR6 o alquilo C1-4 que se substituye por uno o más átomos de halógeno;
Y se selecciona de hidrógeno, halógeno, CN, nitro, SO2R3, OR4, SR4, SOR3, SO2NR4R5, CONR4R5, NR4R5, NR6SO2R3, NR6CO2R6, NR6COR3, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C7 o alquilo C1-6, estando los últimos cuatro grupos opcionalmente sustituidos por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, OR6 y NR6R7, S(O)nR6 donde n es 0, 1 o 2;
Z es arilo o un anillo A, donde A es un anillo heterocíclico aromático de seis miembros que contiene uno o más átomos de nitrógeno o puede ser un biciclo fusionado 6,6 o 6,5 que contiene uno o más átomos de O, N, S, estando todos los anillos A o arilo opcionalmente sustituidos por uno o más…
Procedimiento para producir compuestos de toluidina.
(10/09/2014) Un procedimiento para producir 3-cloro-N-(3-cloro-5-trifluorometil-2-piridil)-α,&alpha,&alpha-trifluoro-2,6-dinitro-p-toluidina, que comprende una etapa en la que se hace reaccionar 2-amino-3-cloro-5-trifluorometilpiridina y 2,4-dicloro-3,5- dinitrobenzotrifluoruro en presencia de un componente alcalino seleccionado del grupo que consiste en hidróxidos y carbonatos metales alcalinos e hidróxidos y carbonatos de metales alcalinotérreos como sustancia alcalina, un disolvente seleccionado del grupo que consiste en cetonas, nitrilos, éteres y ésteres y una cantidad suficiente de agua para disolver sustancialmente el componente alcalino, una etapa en la que se neutraliza o acidula la mezcla de reacción con un ácido y una etapa en donde la mezcla…
Derivados de adamantil acetamida como inhibidores de la enzima 11-beta-hidroxiesteroide deshidrogenasa tipo 1.
(30/07/2014) Un compuesto de acuerdo con formula (I),
o una sal terapéuticamente aceptable del mismo, donde
A1 se selecciona entre el grupo que consiste en alquil-NH-alquilo, alquilcarbonilo, alquilsulfonilo, cicloalquilo, cicloalquilcarbonilo, cicloalquilsulfonilo, arilcarbonilo, arilsulfonilo, heterociclocarbonilo, heterociclosulfonilo, arilalquilo, ariloxialquilo, carboxialquilo, carboxicicloalquilo, haloalquilo, heterociclo, heterocicloalquilo, heterociclooxialquilo, -NR7-[C(R8R9]n-C(O)-R10, -O-[C(R11R12)]-C(O)-R13, -N(R15R16), -CO2R17, -C(O)-N(R18R19), - C(R20R21)-OR22 y -C(R23R24)-N(R25R26);
cada uno de A2,…
Derivados de 2-piridin-2-il-pirazol-3(2H)-ona, su preparación y su aplicación en terapéutica.
(16/07/2014) Un compuesto de fórmula (I):
en la que
n es igual a 0, 1, 2, 3 o 4;
m es igual a 0, 1 o 2;
o es igual a 0 o 1;
X representa un grupo -CH2, -CH(R')-, -N(R')- o un heteroátomo seleccionado entre un átomo de oxígeno y un átomo de azufre, entendiéndose que R' representa un grupo alquilo(C1-C5), alcoxi(C1-C5), -CH2-arilo, -C(O)R5 o -COOR5 con R5 tal como se define posteriormente;
R1 representa un grupo oxo, un grupo -COOR5, un grupo -W-OH o un grupo -W-NR5R6, con W, R5 y R6 tal como se definen posteriormente; y
R2 representa un átomo de hidrogeno o un grupo elegido entre (i) los grupos alquilo(C1-C5), (ii) los grupos alcoxi(C1-C5), (iii) los grupos -COOR5, (iv) los…
Derivados de ácido carboxílico que inhiben la unión de integrinas a sus receptores.
(11/04/2012) Composición para tratar y prevenir la degradación del tejido conjuntivo y la membrana basal en un sistema biológico propenso a una actividad proteinasa en exceso, que comprende una tetraciclina y un compuesto de bisfosfonato.
DERIVADOS DE AMINOALQUILFENOL PARA TRATAR LA DEPRESION Y DISFUNCIONES DE LA MEMORIA.
(16/06/2007) Un compuesto de la fórmula en la que: R1 es un grupo de la fórmula CH2C?C-R9; R2 es hidrógeno, alquilo (C1-C10), un grupo de la fórmula CONR6R7, un grupo de la fórmula SO2R10, un grupo de la fórmula o un grupo de la fórmula Si(R11)3; R3 es hidrógeno o alquilo (C1-C10); R4 y R5 tomados junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un grupo de la fórmula R6 es hidrógeno o alquilo (C1-C10); R7 es alquilo (C1-C10), un grupo de la fórmula un grupo de la fórmula o un grupo de la fórmula o R6 y R7 tomados junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un grupo de la fórmula R9 es hidrógeno, un grupo de la fórmula C(R14R14')OH, un grupo de la fórmula o un grupo de la fórmula…
COMPUESTOS Y SU USO COMO INHIBIDORES DE 5-HT.
(16/12/2006) Un compuesto de la **fórmula** en la cual R1 se selecciona de H, alquilo de C1-4, 2- hidroxietilo, 2-cianoetilo, tetrahidropiran-2-ilo , y un grupo protector de nitrógeno; R2 y R3 cada uno, independientemente, representa H o CH3; R4 se selecciona de O-R5, NH-R5 o S-R5, en donde R5 se selecciona de arilo, aril-alquilo de C1-6, ariloxi-alquilo de C2-6, heteroarilo, heteroaril-alquilo de C1-6, heteroariloxi-alquilo de C2-6, cicloalquilo de C3-6, cicloalquilo de C3-6-alquilo de C1-4, alquilo de C1- 6, 2-tetrahidrofurilo, 3-tetrahidrofurilo, 2- tetrahidrofurfurilo, 3-tetrahidrofurfurilo , piperidin-4- il, tetrahidropiran-4-il , alquinilo de…
NUEVOS CARBONATOS OPTICAMENTE ACTIVOS COMO INTERMEDIOS EN LA SINTESIS DE (+)-ZOPICLONA.
(01/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: UNIVERSIDAD DE OVIEDO ASTUR PHARMA, S.A. Inventor/es: GUISAN SEIJAS,JOSE MANUEL, FERNANDEZ-LAFUENTE,ROBERTO, PALOMO CARMONA,JOSE MIGUEL, GOTOR SANTAMARIA,VICENTE, BAYOD JASANADA,MIGUEL, BRIEVA COLLADO,M. ROSARIO, FERNANDEZ SOLARES,LAURA, SANCHEZ PEDREGAL,VICTOR M., DIAZ SIERRA,MONICA.
Nuevos carbonatos ópticamente activos como intermedios en la síntesis de (+) -zopiclona. Se describen nuevos carbonatos de formula II ópticamente activos precursores de zopiclona, así como procedimientos para su síntesis, resolución enzimática y transformación en (+) - zopiclona.
INHIBIDORES DE PROTEIN-ISOPRENIL-TRANSFERASAS.
(16/12/2003) LOS COMPUESTOS QUE PRESENTAN LA FORMULA (I) O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LOS MISMOS, EN LA CUAL R 1 SE SELECCIONA ENTRE: (A) HIDROGENO, (B) ALQUILO INFERIOR, (C) ALQUENILO, (D) ALCOXI, (E) TIOALCOXI, (F) HALOGENO, (G) HALOALQUILO, (H) ARIL - L 2 - E (I) HETEROCICLO - L 3 ; R 2 SE SELECCIONA ENTRE EL GRUPO FORMADO POR: (A) LA FORMULA (II), (B) - C(O)NH - CH(R 14 ) - C(O)OR 15 , (C) LA FORM ULA (III), (D) - C(O)NH - CH(R 14 ) C(O)NHSO 2 R 16 , (E) - C(O)NH - CH(R 14 ) TETRAZOLILO, (F) - C(O)NH - H ETEROCICLO, Y (G) - C(O)NH CH(R 14 ) - C(O)NR 17 R SUB,18 ; R 3 ES PIRIDILO, PIRIDILO SUSTITUIDO, IMIDAZOLILO O IMIDAZOLILO SUSTITUIDO; R 4 SE SELECCIONA ENTRE HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, HALOALQUILO, HALOGENO,…
NUEVOS DERIVADOS DE PIRIDIL-Y PIRIMIDIL-PIPERAZINA.
(01/01/2003). Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN AKTIEBOLAG. Inventor/es: NORDVI, CURT, ABRAMO, LISBETH, LUNDSTEDT, TORBJORN, OLSSON, KNUT, GUNNAR, BRODSZKI, MARTIN.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS COMPUESTOS DE LA FORMULA GENERAL (I) EN LA QUE AR SON IGUALES O DIFERENTES Y SE SELECCIONAN DE (A), (B) EN DONDE R3 ES FLUORO O HIDROGENO, R1 Y R2 SON IGUALES O DIFERENTES Y SE SELECCIONAN DEL HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; N ES 2 O 3, X ES NITROGENO O METINO. CUANDO X ES NITROGENO, Y ES METILENO. CUANDO X ES METINO, Y SE SELECCIONA DEL NITROGENO U OXIGENO. A SE SELECCIONA DE DERIVADOS DE PIRIMIDILO O PIRIDILO: (C), (D), (E), (F). LOS NUEVOS COMPUESTOS SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS MENTALES.
NUEVAS PIPERAZINCARBOXAMIDAS.
(01/06/2000). Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN AKTIEBOLAG. Inventor/es: NORDVI, CURT, ABRAMO, LISBETH, LUNDSTEDT, TORBJORN, OLSSON, KNUT, GUNNAR, BRODSZKI, MARTIN.
LA PRESENTE INVENCION CONCIERNE A UNOS NUEVOS COMPONENTES DE LA FORMULA GENERAL (I) EN LA R1 Y R2 SON IGUALES O DIFERENTES Y ESTAN SELECCIONADOS ENTRE HIDROGENO O UN ALQUIL INFERIOR; EN LA QUE AR SON IGUALES O DIFERENTES Y SELECCIONADAS DESDE (II) Y (III) EN LAS QUE R3 ES HALOGENO O HIDROGENO. N ES 2 O 3 , X ES NITROGENO O METINA. CUANDO X ES NITROGENO Y ES METILENO. CUANDO X ES METINA Y ESTA SELECCIONADA ENTRE NITROGENO U OXIGENO. A ESTA SELECCIONADA ENTRE LOS DERIVADOS CARBOXILICOS (IV) Y (V) EN LOS QUE R4 Y R5 SON IGUALES O DIFERENTES Y SELECCIONADOS ENTRE HIDROGENO, ALQUIL, CICLOALQUIL O ARIL. Z ESTA SELECCIONADA ENTRE AZUFRE U OXIGENO. R6 ESTA SELECCIONADA ENTRE (VI) Y (VII) EN LAS QUE M ES 1, 2, 3 O 4. R/ ESTA SELECCIONADA ENTRE HIDROGENO O ALQUIL INFERIOR, Y LAS SALES FARMACOLOGICAMENTE ACTIVAS CONSIGUIENTES. LOS NUEVOS COMPONENTES SON UTILES PARA TRATAR ENFERMEDADES MENTALES.
DERIVADO DE ALCOXIFENILALQUILAMINA.
(16/03/1999) UN DERIVADO DE ACOXIFENILALQUILAMINA REPRESENTADO POR LA FORMULA GENERAL (I) Y UNA SAL CONSIGUIENTE, DONDE X1 Y X2 PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES UNO DEL OTRO Y CADA UNO REPRESENTA HIDROGENO, HALOGENO, HIDROXILO O ALCOXI C1 A C5 QUE PUEDE SER SUSTITUIDO POR FENILO; R1 Y R2 PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES UNO DEL OTRO Y CADA UNO REPRESENTA HIDROGENO O ALQUILO C1 A C7 QUE PUEDE ESTAR TERMINADO CON HIDROXILO, CARBOXILO O ALCOXICARBONILO O, ALTERNATIVAMENTE, R1 Y R2 SE COMBINAN CON LOS ATOMOS DE HIDROGENO ADYACENTES PARA REPRESENTAR PIRROLIDINA, PIPERIDINO, PIPERAZINO, ETC. OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS; A REPRESENTA FENILO PUEDE ESTAR SUSTITUIDO POR ENTRE UNO Y TRES SUSTITUTOS ARBITRARIOS SELECCIONADOS ENTRE HALOGENO, HIDROXILO Y ALCOXI C1…
COMPUESTOS DE PIRIDINSULFONAMIDA SUSTITUIDA, COMPOSICIONES HERBICIDAS QUE LOS CONTIENEN, Y PROCESO PARA SU PRODUCCION.
(01/10/1996). Solicitante/s: ISHIHARA SANGYO KAISHA, LTD.. Inventor/es: NAKAMURA, YUJI, ISHIHARA SANGYO KAISHA LTD., HAGA, TAKAHIRO, ISHIHARA SANGYO KAISHA LTD., SAKASHITA, NOBUYUKI, ISHIHARA SANGYO KAISHA, LTD., HONZAWA, SHOOICHI, ISHIHARA SANGYO KAISHA, LTD., KIMURA, FUMIO, ISHIHARA SANGYO KAISHA LTD., MURAI, SHIGEO, ISHIHARA SANGYO KAISHA LTD.
UN COMPUESTO DE PIRIDINSULFONAMIDA SUSTITUIDA CON LA FORMULA (I): DONDE R SUB 1 ES UN GRUPO ALQUILO, UN GRUPO HALSALQUILO, UN GRUPO ALCOXIALQUILO O UN GRUPO ALQUENILO, R SUB 2 ES UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALQUILO, UN GRUPO HALOALQUILO, UN GRUPO ALCOXIALQUILO O UN GRUPO ALQUENILO, R SUB 3 ES UN ATOMO DE HIDROGENO, UN ATOMO DE HALOGENO, UN GRUPO ALQUILO, UN GRUPO HALOALQUILO, UN GRUPO ALCOXI, UN GRUPO ALQUILTIO, UN GRUPO ALCOXIALQUILO, UN GRUPO ALQUILAMINO O UN GRUPO DIALQUILAMINO, Y X E Y SON CADA UNA, INDEPENDIENTEMENTE UNA DE OTRA, UN ATOMO DE HALOGENO, UN GRUPO ALQUILO, UN GRUPO ALCOXI O UN GRUPO HALOALCOXI, O UNA SAL DE ESTA , UNA PREPARACION DE ESTA, UNA COMPOSICION HERBICIDA QUE LO CONTIENE Y UN INTERMEDIO DE ESTA.
COMPOSICION FARMACEUTICA QUE CONTIENE PIPERACINAS 1 - [MONO - O BIS (TRIFLUOROMETIL) - 2 - PIRIDINIL].
(16/12/1994). Solicitante/s: AKZO, N.V.. Inventor/es: CARLIER, PATRICK, POISSON, CLAUDE, MONTEIL, ANDRE.
UNA COMPOSICION FARMACEUTICA QUE ES UTIL COMO MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE DESORDENES DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL, CARACTERIZADO EN QUE CONTIENE EXCIPIENTES FARMACEUTICOS Y AL MENOS UNO DE LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN EL CUAL EL TRIFLUOROMETIL SUSTITUYENTE ESTA EN LA POSICION 4, EN LA POSICION 5 O EN AMBAS POSICIONES DEL ANILLO DE PIRIDINAL, Y EL SUSTITUYENTE R MUESTRA HIDROGENO O HALOGENO COMO CIORINA EN LA POSICION DEL ANILLO DE PIRIDINIL NO OCUPADO POR CF3 Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.
"UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UN DERIVADO DE -(4-(2-PIRIDIL)-PI-PERACINO)-ALCANOILANILIDA".
(01/03/1985). Solicitante/s: RECORDATI S.A.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UN DERIVADO DE BVB-4-(2-PIRIDIL)-PIPERACINO-ALCANOILANILIDA.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UNA 4-(2-PIRIDIL)-PIPERACINA DE FORMULA (II) CON UNA BVB-HALO-ALCANOILANILIDA DE FORMULA (III), EN PRESENCIA DE UNA BASE ORGANICA O INORGANICA, EN UN DISOLVENTE Y A LA TEMPERATURA DE EBULLICION DEL DISOLVENTE, PARA OBTENER EL COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO: R, R1, R2, R3 Y R4 INDEPENDIENTES ENTRE SI, REPRESENTAN H, HAL, UN GRUPO ALQUILO, UN GRUPO ALCOXILO Y OTROS; R5, H O UN GRUPO ALQUILO; R6, H O UN GRUPO ALCOXILO; X, HAL; Y N ES 1, 2 O 3.SE UTILIZAN EN FARMACIA POR SUS EFECTOS ANTIANAFILACTICOS, ANTIBRONCOESPASTICOS , ANTIHISTAMINICOS Y ANALGESICOS EN HUMANOS.
UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DIAMINOPIRIDINAS.
(01/03/1982). Solicitante/s: STERLING DRUG INC..
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DIAMINOPIRIDINAS Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO, DE FORMULA (I), EN LA QUE Q, R Y R' SON HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; PY ES 4 - O 3-PIRIDINILO, CON 0, 1 O 2 SUSTITUYENTES ALQUILO INFERIOR; Y R1, Y R3 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE REDUCCION DE UN COMPUESTO 3-NITRO DE FORMULA (II), EN LA QUE Q, PY, R Y R3 TIENE EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REDUCCION SE LLEVA A CABO MEDIANTE HIDROGENACION CATALITICA, UTILIZANDO UN CATALIZADOR COMO PALADIO SOBRE CARBON AL 10 POR 100, NIQUEL RANEY O SIMILAR. TAMBIEN SE PUEDEN OBTENER LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), POR REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (III) CON AMONIACO O UNA AMINA PRIMARIA O SECUNDARIA, FORMULA EN LA QUE HAL ES CLORO, BROMO O YODO, Y Q, PY, R Y R3 SON LOS MISMOS QUE EN LA FORMULA (I).
