CIP-2021 : C07D 209/40 : Atomos de nitrógeno, que no forman parte de un radical nitro, p. ej. semicarbazona de isatin.

CIP-2021CC07C07DC07D 209/00C07D 209/40[4] › Atomos de nitrógeno, que no forman parte de un radical nitro, p. ej. semicarbazona de isatin.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 201/00 hasta C07D 259/00: Compuestos heterocíclicos que tienen solamente nitrógeno como heteroátomo

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 209/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros, condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo.

C07D 209/40 · · · · Atomos de nitrógeno, que no forman parte de un radical nitro, p. ej. semicarbazona de isatin.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Análogos de indolina y usos de los mismos.

(08/07/2020). Solicitante/s: Oncternal Therapeutics, Inc. Inventor/es: WEBBER, STEPHEN, E..

Un compuesto que tiene la fórmula (I): **(Ver fórmula)** o un estereoisómero, una sal farmacéuticamente aceptable, o solvato del mismo, donde A se selecciona del grupo que consiste en -OH, D, H, F, y -NH2; donde R1, R2, R3 y R4 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H, Cl, -CN, -CF3, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, -C(=O)NH2, -NO2, -NH2 y -OH; y donde R7, R8, R9, R10 y R11 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H, D, F, Cl, CN, CF3, alquilo C1-6, arilo, heteroarilo,-O(arilo), - O(heteroarilo), -CO2H, -CO2(alquilo C1-6), -NHSO2(alquilo C1-6), -NHSO2(arilo),-NHCONH(alquilo C1-6), - NHCON(alquilo C1-6)2, -N(alquilo C1-6)CONH2, -N(alquilo C1-6)CONH(alquilo C1-6), -N(alquilo C1-6)CON(alquilo C1-6)2, - SO2(alquilo C1-6), -SO2NH2, -SO2NH(alquilo C1-6), -SO2N(alquilo C1-6)2, cicloalquilo C3-8 y heterocicloalquilo C3-8.

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Procedimiento para despigmentar materiales queratínicos usando nuevos compuestos basados en resorcinol.

(05/12/2018) Compuestos de fórmula (I):**Fórmula** en la que: * R indica un átomo de hidrógeno; * Y indica un radical elegido de OR' y NAR"; * R' indica un radical elegido de: a) -H; b) un grupo alquilo lineal saturado C1-C20 o insaturado C2-C20 o ramificado C3-C20 o cíclico C3-C8, opcionalmente interrumpido con uno o más heteroátomos o grupos elegidos de N, O, -CO- o una combinación de los mismos tal como -NHCO- o -NHCONH-, y/u opcionalmente sustituido con uno o más grupos idénticos o diferentes elegidos de: i) -OR5 ii) -SR5 iii) -NR6R7 iv) -CONHR6 v) -CONR6R7 vi) -COOR6 vii) -NHCONHR6 viii) -C(O)-alquilo(C1-C4) ix) un grupo (hetero)arilo C5-C12, que contiene opcionalmente uno o más heteroátomos elegidos de O, N y S, opcionalmente sustituido…

Antagonistas del receptor al mentol frío.

(09/11/2016) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** Donde A es fenil, thienil, o C5-7cicloaquil; en tanto que cuando A es fenil, R2 es distinto a 2-cloro, 2-C1-4alcoxi, 4-C1-4alcoxi, 2-C1-4alcoxicarbonil o 4-20 C1-4alcoxicarbonil; o, cuando A es fenil, L es -N(R3)(CH2)n- y R1 y L están unidos a átomos adyacentes de carbono de fenil, R1 and R3 son tomados opcionalmente con los átomos a los cuales están unidos para formar dihidro-indol-1-il o dihidro-quinolin-1il; R1 es uno a tres sustituyentes seleccionados a partir del grupo consistente en hidrógeno, C1-4alquil, C1- 4alcoxi, fluoro, cloro e hidroxi; …

Compuestos derivados de acrilato de 3-Alquilamino-1H-Indolilo y su uso en el tratamiento de enfermedades neurodegenerativas.

(18/05/2016). Solicitante/s: FUNDACIÓN PARA LA INVESTIGACIÓN BIOMÉDIDA DEL HOSPITAL UNIVERSITARIO DE LA PRINCESA. Inventor/es: GARCIA GARCIA, ANTONIO, LEON MARTINEZ,RAFAEL, GARCIA LOPEZ,MANUELA, EGEA MAIQUEZ,JAVIER, BUENDÍA ABAITUA,Izaskun, NAVARRO GONZÁLEZ DE MESA,Elisa, MICHALSKA,Patrycja, GAMEIRO ROS,Isabel, LÓPEZ VIVO,Alicia.

La presente invención se refiere a los métodos de obtención de derivados de acrilato de 3-alquilamino-1H-indolilo con actividad inductora del factor de transcripción Nrf2, actividad secuestradora de radicales libres y capacidad neuroprotectora. Otro aspecto de la invención se refiere al uso de los derivados objeto de esta invención para el tratamiento de enfermedades en cuya patogénesis interviene el de estrés oxidativo o enfermedades que cursen con desregulación de la actividad de genes de fase dos activados por el factor Nrf2, como la enfermedad de Alzheimer, la enfermedad de Parkinson, la enfermedad de Huntington, la esclerosis múltiple, el ictus o la esclerosis lateral amiotrófica.

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COMPUESTOS DERIVADOS DE ACRILATO DE 3-ALOUILAMINO-1H- INDOLILO Y SU USO EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES NEURODEGENERATIVAS.

(21/04/2016). Solicitante/s: FUNDACIÓN PARA LA INVESTIGACIÓN BIOMÉDICA DEL HOSPITAL UNIVERSITARIO DE LA PRINCESA. Inventor/es: GARCIA GARCIA, ANTONIO, LEON MARTINEZ,RAFAEL, GARCIA LOPEZ,MANUELA, EGEA MAIQUEZ,JAVIER, BUENDÍA ABAITUA,Izaskun, NAVARRO GONZALEZ DE MESA,Ellsa, MICHALSKA,Patrycja, GAMEIRO ROS,Isabel, LÓPEZ VIVO,Alicia.

La presente invención se refiere a los métodos de obtención de derivados de acrilato de 3-aIquilamino- 1H-indolilo (I) con actividad inductora del factor de transcripción Nrf2, actividad secuestradora de radicales libres y capacidad neuroprotectora. Otro aspecto de la invención se refiere al uso de los derivados objeto de esta invención para el tratamiento de enfermedades en cuya patogénesis interviene el de estrés oxidativo o enfermedades que cursen con desregulación de la actividad de genes de fase dos activados por el factor Nrf2, como la enfermedad de Alzheimer, la enfermedad de Parkinson, la enfermedad de Huntington, la esclerosis múltiple, el ictus o la esclerosis lateral amiotrófica.

PROCESO MEJORADO PARA LA PREPARACIÓN DE ZILPATEROL.

(19/11/2015). Solicitante/s: INTERQUIM, S.A. DE C.V. Inventor/es: CASAZZA, UMBERTO, PEDRO PONCE,Gabriela.

La presente invención se refiere a un proceso para la fabricación de zilpaterol y sales del mismo, en donde se evita el uso de hidrógeno molecular en la obtención de los compuestos intermediarios que, entre otros usos, pueden ser utilizados para fabricar zilpaterol y sales de los mismos. El zilpaterol y sales del mismo preparados de acuerdo con la presente invención se pueden utilizar para aumentar el tamaño del ganado y la eficiencia de la alimentación de ellos.

ISATINAS SUSTITUIDAS Y SUS APLICACIONES TERAPÉUTICAS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES NEURODEGENERATIVAS.

(04/11/2015) Isatinas sustituidas y sus aplicaciones terapéuticas para el tratamiento de enfermedades neurodegenerativas. La presente invención se refiere a una familia de isatinas diferentemente sustituidas que presentan actividad inhibitoria de la proteína quinasa con repeticiones ricas en leucina (LRRK2), por lo que son útiles para el tratamiento de las enfermedades mediadas por esta enzima, como las enfermedades inflamatorias, las autoinmunes y las enfermedades neurodegenerativas, especialmente la enfermedad de Parkinson.

ISATINAS SUSTITUIDAS Y SUS APLICACIONES TERAPÉUTICAS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES NEURODEGENERATIVAS.

(08/10/2015). Solicitante/s: CONSEJO SUPERIOR DE INVESTIGACIONES CIENTIFICAS (CSIC). Inventor/es: MARTINEZ GIL,ANA, GIL AYUSO-GONTAN,CARMEN, GARCÍA SALADO,Irene, PÉREZ FERNÁNDEZ,Ignacio.

La presente invención se refiere a una familia de isatinas diferentemente sustituidas que presentan actividad inhibitoria de la proteína quinasa con repeticiones ricas en leucina (LRRK2), por lo que son útiles para el tratamiento de las enfermedades mediadas por esta enzima, como las enfermedades inflamatorias, las autoinmunes y las enfermedades neurodegenerativas, especialmente la enfermedad de Parkinson.

USO DE UN COMPUESTO INDÓLICO CON SUSTITUYENTES NUCLEOFÍLICOS EN EL C3 Y SUS VARIANTES DIMÉRICAS EN LA PREPARACIÓN DE UNA COMPOSICIÓN FARMACÉUTICA ÚTIL PARA EL TRATAMIENTO DE NEOPLASIAS LINFOIDES B.

(02/04/2015). Solicitante/s: CONSEJO SUPERIOR DE INVESTIGACIONES CIENTIFICAS. Inventor/es: ZAPATA HERNÁNDEZ,Juan Manuel, PÉREZ CHACÓN,Gema.

La presente invención se refiere al uso de un compuesto indólico con sustituyentes nucleofílicos en el C3 y sus variantes diméricas, que presentan actividad contra neoplasias linfoides B seleccionadas de entre leucemia linfática crónica/linfoma de células B pequeñas, y linfomas B y de Hodgkin dependientes de infección por el herpesvirus de Epstein-Barr y que se utilizan en la preparación de una composición farmacéutica, que presenta utilidad para el tratamiento de dichas patologías.

Derivado de aminoindano o sal del mismo.

(11/07/2013) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general (I) o una sal del mismo: donde los símbolos de la fórmula (I) tienen los siguientes significados, respectivamente: anillo A: un heteroanillo de 5 ó 6 miembros o un anillo de benceno; X: C(R4)(R5), O, S o N(R12); R1: alquilo C1-C6, cicloalquilo, alquilen(C1-C6)arilo, arilo que puede estar substituido, heteroarilo que puede estarsubstituido o alquilo C1-C6 substituido con uno o más halógenos; R2 y R3: son iguales o diferentes y cada uno es alquilo C1-C6 o arilo; R4 y R5: son iguales o diferentes y cada uno es un átomo de hidrógeno, alquilo C1-C6, -O-alquilo C1-C6, -OH,-alquilen(C1-C6)-OH o -alquilen(C1-C6)-O-alquilo(C1-C6); R6 a R9: son iguales o diferentes y cada uno es un átomo de hidrógeno, alquilo C1-C6, -O-alquilo C1-C6, un…

Derivados de indol-2-ona disustituidos en 3, su preparación y su aplicación en terapéutica.

(07/03/2012) Un compuesto que responde a la fórmula (I) : en la que : representa un enlace sencillo o doble, X representa -NN- o >CH-, entendiéndose que al menos uno de X, Y representa N ; Ar representa un grupo arilo o heteroarilo sustituido opcionalmente con uno o varios sustituyentes, idénticos o diferentes, elegidos entre los átomos de halógeno, los grupos alquilo C1-C6, halogenoalquilo C1-C6, perhalogenoalquilo C1-C3, alcoxi C1-C6, perhalogenoalcoxi C1-C3, arilo; R1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6, -C (≥O) -alquilo C1-C6 o -C (≥O) -arilo; R2, R3 y R4, idénticos o diferentes, situados en una cualquiera…

COMPUESTOS MODULADORES DE CB1.

(01/06/2011) Un compuesto de fórmula I en la que: R1 se selecciona entre el grupo que consiste en: (a) hidrógeno, (b) alquil (C1-C6) carbonilo, opcionalmente sustituido con heterociclilo, (c) heterociclilcarbonilo opcionalmente sustituido con alquilo (C1-C6) o acetilo, (d) metilo, propilo, n-butil o trifluorometilo, (e) cicloalquilo (C3-C6) opcionalmente sustituido con oxo, hidroxi, metoxi, difluoro o metilo, (f) heterociclilo seleccionado entre el grupo que consiste en: (g) fenilo opcionalmente sustituido con halo, metilo, metoxi, ciano o dimetilamino, y (h) heteroarilo seleccionado entre el grupo que consiste en: X es -NR13R3 o R3…

ANDRÓGENOS NOVEDOSOS.

(11/01/2011) Un compuesto de fórmula I: **Fórmula** en la que X es S o SO2; R1 es alquilo (1C-6C), alquenilo (3C-6C) o alquinilo (3C-6C), cada uno opcionalmente sustituido con cicloalquilo (3C-6C), OH, OC(O)alquilo (1C-4C), alcoxi (1C-4C), halógeno, ciano, formilo, C(O)alquilo (1C-4C), CO2HCO2alquilo (1C-4C), C(O)NR5R6, S(O)alquilo (1C-4C) o S(O)2alquilo (1C-4C); R2 es hidrógeno, alquilo (1C-4C) o C(O)alquilo (1C-4C); R3 es un grupo fenilo opcionalmente sustituido con alquilo (1C-4C), fluoroalquilo (1C-4C), alcoxi (1C-4C), fluoroalcoxi (1C-4C), halógeno, ciano o nitro; o R3 es una estructura del anillo heterocíclico aromático de 5 ó 6 miembros sustituida con alquililo (1C-4C), fluoroalquilo (1C-4C),…

DERIVADOS DE 1-SULFONILINDOL, SU PREPARACION Y SU USO COMO LIGANDOS DE 5-HT6.

(09/12/2010) Compuestos de sulfonamida de fórmula general (Ia), en la queR1 representa un radical seleccionado de entre el grupo que consiste en en las que, si está presente, la línea de puntos representa un enlace químico opcional, y R19 representa hidrógeno, un radical alquilo C1-C6, lineal o ramificado, o un radical bencilo,R2, R3, R4, R5 y R6, idénticos o diferentes, representan, cada uno, hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, un radical alifático, lineal o ramificado, saturado o insaturado, un radical alcoxi, lineal o ramificado, un radical alquiltio, lineal o ramificado, hidroxi, trifluorometilo, un radical cicloalifático, saturado o insaturado, un radical alquilcarbonilo, un fenilcarbonilo o un grupo -NR9R10, R9 y R10, idénticos…

DERIVADOS DE SULFANILIDA FARMACEUTICAMENTE ACTIVOS.

(02/06/2010) Un derivado de sulfanilida de Fórmula I:

DERIVADOS DE DIARILUREIDO Y SU USO MEDICO.

(04/11/2009). Solicitante/s: NEUROSEARCH A/S. Inventor/es: VALGEIRSSON,JON, NIELSEN,ELSEBET OSTERGAARD,C/O NEUROSEARCH A/S, PETERS,DAN,C/O NEUROSEARCH A/S.

Un derivado de diarilurea representado por la Fórmula VI, ** ver fórmula** cualquiera de sus enantiómeros o cualquier mezcla de sus enantiómeros, o una sal de adición farmacéuticamente aceptable del mismo, donde AC representa un anillo heterocíclico de la estructura ** ver fórmula** R'' representa hidrógeno o alquilo C 1-6; R 1 representa hidrógeno, halo, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, haloalquilo C1-6, nitro o ciano; R 2 representa halo, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, haloalquilo C1-6, nitro o ciano; y R 3 y R 4 , independientemente entre sí, representan hidrógeno, halo, hidroxi, alcoxi C 1-6, haloalquilo C 1-6 o fenilo; o R 3 y R 4 juntos forman un anillo metilenodioxi de la estructura -O-CH 2-O-; o R 3 y R 4 juntos forman un anillo benzo-condensado, estando dicho anillo condensado opcionalmente sustituido una o más veces con sustituyentes seleccionados entre halo, hidroxi, alcoxi C1-6 y haloalquilo C1-6.

DERIVADOS DE ISATINA CON ACTIVIDAD NEUROTROFICA.

(01/03/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: NEUROSEARCH A/S. Inventor/es: GRONBORG, METTE, PETERS, DAN, MOLLER, ARNE, ROMBACH, PIRMIN, HERNANN, OTTO.

Un derivado de isatina representado por la fórmula general (IV): o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que R1 representa hidrógeno o un grupo alquilo (C1-18); R2 representa hidrógeno, un grupo alquil (C1-18)-, un grupo carboxi (-COOH), un grupo alquilcarbonilo (C1-18) o un grupo isoxazolilo, pudiendo estar el grupo isoxazolilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo constituido por alquil (C1-18)- o alcoxi (C1-18)-; y R5 representa un grupo fenilo sustituido en la posición 4 con halógeno, CF3, NO2, amino, alquil (C1-18)- o alcoxi (C1-18)-.

METODOS DE SINTESIS PARA LA PREPARACION DE INDOLILQUINONAS Y MONO- Y BIS-INDOLILQUINONAS PREPARADAS A PARTIR DE ELLOS.

(16/04/2006). Solicitante/s: SUGEN, INC.. Inventor/es: TANG, PENG, C., HARRIS, G., DAVID.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS PROCEDIMIENTOS DE SINTESIS PARA LA PREPARACION DE INDOLIQUINONAS. LOS PROCEDIMIENTOS DE ESTA INVENCION ESTAN ORIENTADOS HACIA REACCIONES SINTETICAS QUE IMPLICAN INDOLES Y HALOQUINONAS EN UN DISOLVENTE Y EN PRESENCIA DE UN CARBONATO METALICO. ESTA INVENCION SE REFIERE TAMBIEN A BIS - MONO - INDOLIQUINONAS DE GRAN PUREZA Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN DICHOS PRODUCTOS.

AGENTES ANTITROMBOTICOS.

(16/03/2006). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: SAWYER, JASON, SCOTT, BEIGHT, DOUGLAS, WADE, MENDEL, DAVID, CRAFT, TRELIA, JOYCE, FRANCISKOVICH, JEFFRY, BERNARD, GOODSON, THEODORE, JUNIOR, HALL, STEVEN, EDWARD, HERRON, DAVID, KENT, KLIMKOWSKI, VALENTINE, JOSEPH, MASTERS, JOHN, JOSEPH, MILOT, GUY, SHUMAN, ROBERT, THEODORE, SMITH, GERALD, FLOYD, TEBBE, ANNE, LOUISE, TINSLEY, JENNIFER, MARIE, WEIR, LEONARD, CRAYTON, WIKEL, JAMES, HOWARD, YEE, YING, KWONG, KYLE, JEFFREY, ALAN, WILEY, MICHAEL, ROBERT.

La invención se refiere a un compuesto de fórmula (I) (o un promedicamento de éste o una sal farmacéuticamente aceptable del compuesto o promedicamento de éste) tal como se define aquí, composiciones farmacéuticas de éste y su empleo como inhibidor del factor Xa, así como a los procedimientos para su preparación y a los compuestos intermedios de éstos.

FENILPIPERAZINAS COMO INHIBIDORES DE LA RECAPTACION DE SEROTONINA.

(16/12/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SOLVAY PHARMACEUTICALS B.V.. Inventor/es: KRUSE, CORNELIS, G., TIPKER, JACOBUS, TULP, MARTINUS, T., M., VAN HES, ROELOF, VAN DER HEIJDEN, JOHANNES, A., M., VISSER, GERBEN, M., VAN VLIET, BERNARD, J.

Derivados de fenilpiperazina de la fórmula (I): en la que: - X es 1) un grupo de la fórmula en la que - S1 es hidrógeno o halógeno, - S2 y S3 son independientemente hidrógeno, alquilo (1-6C), fenilo o bencilo, - S4 representa dos átomos de hidrógeno o un grupo oxo, - S5 es H o alquilo (1-4C), y - Y es CH2, O o S, o 2) un grupo de la fórmula en la que S1 tiene el significado anterior y R es H, alquilo (1-4C), alcoxialquilo (2-6C), alquenilo (2-4C) o alquinilo (2-4C),.

DERIVADOS DE OXINDOL COMO LIBERADORES DE LA HORMONA DEL CRECIMIENTO.

(16/07/2005) Un derivado de oxindol de Fórmula I o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: en donde R1, R2, R3 y R4 son iguales o diferentes y cada uno es independientemente hidrógeno, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono opcionalmente substituido, alquenilo de 2 a 6 átomos de carbono opcionalmente substituido, alquinilo de 2 a 6 átomos de carbono opcionalmente substituido, arilo de 6 a 10 átomos de carbono opcionalmente substituido, un grupo heteroarilo mono- o bi-cíclico de 5 a 7 miembros opcionalmente substituido que contiene de uno a tres átomos seleccionados del grupo que consiste en átomos de nitrógeno, azufre y oxígeno, halógeno, ciano, nitro, hidroxi, amino opcionalmente substituido, alcoxi de 1 a 6 átomos de carbono, alcanoílo de 1 a 6 átomos de carbono, alcoxi(de 1 a 6 átomos de carbono)-carbonilo, sulfamoílo…

PROMOTORES DE CONDROGENESIS Y DERIVADOS DE INDOLIN-2-ONA.

(16/04/2005) Uso de un compuesto seleccionado de **fórmula** en donde R1 representa halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, hidroxilo, nitro, trifluorometilo, alquiltio C1-6, acilo, carboxilo, mercapto o amino; R2 representa hidrógeno o alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1- 6, acilo, arilo o un grupo heterocíclico; R3 representa un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-8, arilo o un grupo heterocíclico; R4 representa hidrógeno, un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, arilo o un grupo heterocíclico, -OR5, -SR5, -NR6R7 en donde R5, R6 y R7 pueden ser iguales o diferentes y cada uno representa hidrógeno, un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-8, arilo, alcoxi C1-6 o un grupo heterocíclico,…

COMPUESTOS SUSTITUIDOS DE DIFENIL-INDANONA, INDANO E INDOL Y SUS ANALOGOS, UTILES EN EL TRATAMIENTO O PREVENCION DE ENFERMEDADES CARACTERIZADAS POR PROLIFERACION CELULAR ANORMAL.

(16/12/2004) Un compuesto que tiene la fórmula estructural (I): **(Fórmula)** o su sal o hidratos farmacéuticamente aceptables, el enlace - - - designa un enlace simple o doble en la que: m es 0, 1, 2, 3 ó 4; cada n es independientemente 0, 1, 2, 3, 4 ó 5; X es C o N; Y está ausente, es alquilo (C1-C6), alquenilo (C1-C6) o alquinilo (C1-C6) R1 está ausente, es H, -OR, -SR, -O-C(O)R, -S-C(O)R, -O-C(S)R, -S-C(S)R, o cuando se toma con R2 es =O, =S, =N-OR, un heterocicloalquilo de 3-8 miembros o un heterocicloalquilo sustituido de 3-8 miembros R2 está ausente o es -H;R3 está ausente o es -H;R4 es -H, -OR’, -SR’, -NR’2, -CN, -NO2, cicloalquilo (C3-C8), heterocicloalquilo de 3-8 miembros, -C(O)-R’, -C(S)-R’, -C(O)OR’, -C(S)OR’, -C(O)SR’, -C(S)SR,…

DERIVADOS DE OXINDOL SUSTITUIDOS COMO INHIBIDORES DE PROTEINA-TIROSINA-QUINASA Y PROTEINA-SERINA/TREONINA-QUINASA.

(16/12/2004) Un compuesto de **fórmula** en la que X es N, CH o CCH3; R1 es hidrógeno, nitro, carboxamida, isopropilo, hidroximetilo, piridin-4-iloetilo, etoxicarbonilo, yodo, isobutilo, 2-metil-propenilo, 2-metil-1-butenilo, 2-metil- 2-butenilo, 2-metilbutilo, ciclobutilmetilo, ciclobutilidenmetilo , 4-hidroxifenil-etilo , 4- hidroxifenil-vinilo, fenoxi, isopropoxi, pirazol-3-ilo, metilo o cloro; R2 es hidrógeno, oxazol-5-ilo, pentafluorofenoxicarbonilo , nitro, hidroxi, metoxi, metilo, triazol-1-ilo, sulfonato, carboxamida, metoxicarbonilo, bromo, yodo, aminosulfonilo, metilsulfonilo, metilaminosulfonilo, metiloxima, fenilo, N, N-dimetilaminocarbonilo , N-furan-2- ilmetilaminocarbonilo , N-(N-morfolino)etilaminocarbonilo , N-(1,…

DERIVADOS DE HETEROCICLOALQUIL-BENZO-CICLOBUTANO Y DE HETEROARIL-BENZO-CICLOBUTANO Y SU UTILIZACION COMO INHIBIDORES DE RECAPTURA DE LA SEROTONINA Y DE LA NORADRENALINA.

(01/07/2004) Compuestos de **fórmula** en la cual un enlace simple o un enlace doble, n representa R1, R2, idénticos o diferentes, independientes entre sí, representan un grupo elegido entre un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo (C1-C6) lineal o ramificado 2, 3-dihidro-1, 4-benzodioxin-2-il- metilo X representa un grupo elegido entre –CH=CH-, átomo de oxígeno, grupo S(O)m en el cual m es un entero comprendido entre 0 y 2 incluidos, y NR3 en el cual R3 representa un grupo elegido entre un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo (C1-C6) lineal o ramificado, arilo, aril-alquilo (C1-C6) lineal o ramificado, cicloalquilo, cicloalquil-alquilo (C1-C6) lineal o ramificado, alquenilo (C2-C6) lineal o ramificado, y alquinilo (C2-C6)…

COMPUESTOS DE INDOLES SUSTITUIDOS COMO INHIBIDORES DE COX-2.

(16/06/2004) La invención suministra un compuesto de la fórmula (I) o sus sales farmacológicamente aceptables en donde R{sup,1} es H o alquilo C{sub,1-4}; R{sup,2} es C (=L´)R{sup,3} o SO{sub,2}R{sup,4}; Y es un enlace directo o alquileno C{sub,1-4}; L y L´ son independientemente oxígeno o azufre; Q se selecciona entre lo siguiente: alquilo C{sub, 1-6}, alquilo C{sub, 1-4} sustituido con halo, cicloalquilo C{sub,3-7} opcionalmente sustituido, fenilo o naftilo opcionalmente sustituidos, un grupo aromático monocíclico de 5 ó 6 miembros opcionalmente sustituido; R{sup,3} es -OR{sup,6}, -NR{sup,7}R{sup,8}, N(OR{sup,1})R{sup,7} o un grupo de la fórmula (II): Z es un enlace directo, O, S o NR{sup,5}; R{sup,4} es alquilo C{sub, 1-6}, alquilo C{sub, 1-4} sustituido con halo, fenilo o naftilo opcionalmente sustituidos,…

NUEVOS COMPUESTOS AMINO-PIRROLINA, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

(01/12/2003) Compuestos de fórmula (I): **FORMULA** en la cual: • n equivale a 1 ó 2, • X representa un grupo alquileno, alquenileno, alquinileno, o un grupo arileno eventualmente sustituido, o heteroarileno eventualmente sustituido, • R10 representa un átomo de hidrógeno, o un grupo alquilo (C1-C6) lineal o ramificado, y R11 y R12 forman juntos un enlace, o bien R12 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo (C1-C6) lineal o ramificado y R10 y R11 forman juntos un enlace, • R2, R3 y R4 representan cada uno independientemente un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo (C1-C6) lineal o ramificado, hidroxi-alquilo (C1-C6) lineal o ramificado, alcoxilo (C1-C6) lineal o ramificado, alcoxi-carbonilo…

ANALOGOS DE M-AMIDINO FENIL, COMO INHIBIDORES DEL FACTOR X A.

(16/05/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: THE DU PONT MERCK PHARMACEUTICAL COMPANY. Inventor/es: FEVIG, JOHN, MATTHEW, QUAN, MIMI, LIFEN, CACCIOLA, JOSEPH, MADUSKUIE, THOMAS, PETER, JR., STOUTEN, PETRUS, FREDERICUS, WILHELMUS.

LA PRESENTE SOLICITUD DESCRIBE ANALOGOS DE M-AMIDINO FENIL DE FORMULA (I), DONDE D PUEDE SER AMIDINO Y E PUEDE SER FENILO, LOS CUALES SON UTILES COMO INHIBIDORES DEL FACTOR X A.

COMPUESTOS DE INDOL COMO INHIBIDORES DE COX-2.

(01/04/2003) Esta invención proporciona un compuesto de fórmula (I) y sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que L es oxígeno o azufre; Y es un enlace directo o alquilideno C{sub,1-4}; Q es alquilo C{sub,1-6}, cicloalquilo C{sub,3-7}, fenilo, naftilo, heteroarilo o similar; R{sup,1} es hidrógeno, alquilo C{sub,1-6} o similar; R{sup,2} es hidrógeno, alquilo C{sub,1-4}, C{(}O{)}R{sup,5} en la que R{sup,5} es alquilo C{sub,1-22} o alquenilo C{sub,2-22}, alquilo C{sub,1-8} halosustituido, alquenilo C{sub,2-8} halosustituido, -Y-cicloalquilo C{sub,3-7}, -Y-cicloalquenilo C{sub,3-7}, fenilo, naftilo, heteroarilo o similar; X es haluro, alquilo C{sub,1-4}, hidroxi, alcoxi C{sub,1-4} o similar; y n es 0, 1, 2 o3, con la condición de que un grupo de fórmula -Y-Q…

DERIVADO DE INDOLIN-2-ONA.

(01/12/2002) UN COMPUESTO REPRESENTADO POR LA FORMULA GENERAL (I) Y UN INTERMEDIO PARA LA SINTESIS DEL MISMO (EN LA QUE R{SUB,1} REPRESENTA HALOGENO, ALQUILO INFERIOR, ALCOXI INFERIOR, HIDROXI, NITRO, TRIFLUOMETILO, ALQUILTIO INFERIOR, ACILO, CARBOXI, MERCAPTO O AMINO; R{SUB,2} REPRESENTA HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, ALQUENILO INFERIOR, ALQUINILO INFERIOR, ALCOXI, ACILO, ARILO O HETEROCICLO; R{SUB,3} REPRESENTA ALQUILO INFERIOR, CICLOALQUILO, ARILO O HETEROCICLO; R{SUB,4} REPRESENTA HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, ARILO, HETEROCICLO, -OR{SUB,5}, -SR{SUB,5} O NR{SUB,6}R{SUB,7} (DE R{SUB,5} A R{SUB,7} REPRESENTAN CADA UNO ALQUILO INFERIOR, ETC.); X E Y REPRESENTAN CADA UNO -CH{SUB,2}-, -NHU -O-; Y N REPRESENTA…

DERIVADOS DE 1,3-DIHIDROINDOL-2-ONA SUSTITUIDOS EN 3 POR UN GRUPO NITROGENADO COMO AGONISTAS Y/O ANTAGONISTAS DE LA VASOPRESINA Y/O DE LA OCTOCINA.

(16/10/2002) LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I), EN LA QUE R{SUB,1} Y R{SUB,2} REPRESENTAN CADA UNO INDEENDIENTEMENTE UN HIDROGENO; UN HALOGENO; UN ALKILO C{SUB,17}; UN ALCOXI C{SUB,1-7}; UN TRIFLUORMETILO. R{SUB,3} REPRESENTA UN ALKILO C{SUB,1-7}, UN CICLOALKILO C{SUB,3-7} UN CICLOHEXILO, UN CICLOXIMETILO, UN FENILO, UN BENCILO, R{SUB,4} REPRESENTA UN ACIDO, UN GRUPO 2,2-DIMETILHIODRACINO; UN ALKILSULFONAMIDO C{SUB,1-7}; UN PENILSULFONAMIDO; UN DIMETILAMINOSULFONAMIDO , UN GRUPO NR{SUB,7}R{SUB,8}; UN GRUPO NR{SUB,9}R{SUB,10}; UN GRUPO NR{SUB,9}R{SUB,11}; UN RADICAL HETEROCICLICO R{SUB,12}; UN PIPERACIN-1-ILO, UN GRUPO LACTOILAMINO, UN GRUPO MANDELOILAMINO; UN GRUPO N'-{(1-FENILETIL)}UREIDO; UN GRUPO N'-{(1-NAFT-1ETIL)UREIDO; R{SUB,5} REPRESENTA HIDROGENO O UNO DE…

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