CIP-2021 : C07D 295/096 : con los átomos de nitrógeno del ciclo y los átomos de oxígeno o de azufre separados por carbociclos o por cadenas carbonadas interrumpidas por carbociclos.

CIP-2021CC07C07DC07D 295/00C07D 295/096[3] › con los átomos de nitrógeno del ciclo y los átomos de oxígeno o de azufre separados por carbociclos o por cadenas carbonadas interrumpidas por carbociclos.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 295/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos polimetileno-imina de al menos cinco miembros, ciclos aza-3 biciclo [3.2.2] nonano, piperazina, morfolina o tiomorfolina, que tienen solamente átomos de hidrógeno unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.

C07D 295/096 · · · con los átomos de nitrógeno del ciclo y los átomos de oxígeno o de azufre separados por carbociclos o por cadenas carbonadas interrumpidas por carbociclos.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Proceso para la fabricación de 1-[2-(2,4-dimetil-fenilsulfanil)-fenil]-piperazina.

(17/04/2019). Solicitante/s: H. LUNDBECK A/S. Inventor/es: CHRISTENSEN,KIM LASSE.

Un procedimiento para la fabricación de**Fórmula** o sus sales farmacéuticamente aceptables (Compuesto I), comprendiendo dicho método hacer reaccionar un compuesto de fórmula II**Fórmula** en donde X representa Br o I, con un compuesto de fórmula III**Fórmula** en donde Y representa CI o Br y R' representa hidrógeno o un ion metálico, y un compuesto de fórmula IV**Fórmula** en donde R representa hidrógeno o un grupo protector, en presencia de un disolvente, una base y un catalizador de paladio que consiste en una fuente de paladio y un ligando de fosfina a una temperatura entre 50 °C y 130 °C, en donde, cuando R representa un grupo protector, dicho grupo protector se elimina en una etapa posterior.

PDF original: ES-2726573_T3.pdf

Piroglutamato de vortioxetina.

(16/04/2019). Solicitante/s: H. LUNDBECK A/S. Inventor/es: HOLM,René, CHRISTENSEN,KIM LASSE, KATEB,JENS, DE DIEGO,HEIDI LOPEZ.

Piroglutamato de vortioxetina.

PDF original: ES-2709362_T3.pdf

Nuevo proceso para la síntesis de 1-(2-((2,4-dimetilfenil)tio)fenil)piperazina.

(06/03/2019). Solicitante/s: LEK PHARMACEUTICALS D.D.. Inventor/es: ZUPANCIC,BORUT.

Un proceso para la fabricación de un compuesto o sal del mismo de fórmula (V)**Fórmula** que comprende la reducción de un compuesto de fórmula (III) o sal del mismo**Fórmula** para obtener un compuesto o sal del mismo de fórmula (IV),**Fórmula** y convertir el compuesto o sal del mismo de fórmula (IV) en el compuesto o sal del mismo de fórmula (V).

PDF original: ES-2724246_T3.pdf

Inhibidor de la producción de melanina.

(16/01/2019) El uso no terapéutico de un compuesto representado por la siguiente fórmula general (excluyendo el clotrimazol) y/o una sal farmacológicamente aceptable del mismo para mejorar la pigmentación, para blanquear la piel, o para mejorar las manchas por la edad a través de la inhibición de la producción de melanina, en donde el compuesto representado por la fórmula general no tiene un anillo de imidazol:**Fórmula** en donde A1, A2 y A3 se seleccionan de forma independiente entre fenilo y piridilo, que pueden tener un sustituyente, y un número total de átomos de carbono incluidos en A1, A2 y A3 es de 6 a 50; m representa un número entero de 0; R3 es, junto a X, un grupo representado por la siguiente fórmula general :**Fórmula** …

Nuevos compuestos de sulfonilaminobenzamida.

(05/12/2018) Un compuesto de fórmula**Fórmula** o un sal o enantiómero del mismo, en la que X es O, S, NH, C(O), C(CN) o CH≥CH, R0 es H, alquilo C1-C4 o hidroxilo; n es 0 o 1, cada R es independientemente halógeno; alquilo C1-C6; haloalquilo C1-C6; cicloalquilo C3-C6; halocicloalquilo C3- C6; amino; N-mono- o N,N-di-alquilamino C1-C4; hidroxi; alcoxi C1-C6; haloalcoxi C1-C6; alquiltio C1-C6; haloalquiltio C1-C6; alquilsulfinilo C1-C6; haloalquilsulfinilo C1-C6; alquilsulfonilo C1-C6; haloalquilsulfonilo C1-C6; SF5; tri-alquilsililo C1-C4; alcoxicarbonilo C1-C6; aminocarbonilo; N-mono- o N,N-di-alquilaminocarbonilo C1-C6; aminosulfonilo; N-mono- o N,N-di-alquilaminosulfonilo C1-C6; N-alquilsulfonilamino C1-C6; alcoxicarbonilamino C1- C6; N-alquil C1-C4-N-alcoxicarbonilamino C1-C6;…

Compuestos de ciclobutilo 1,2-disustituidos.

(04/12/2018) Un compuesto de la Fórmula (I) general, o una sal farmacéuticamente aceptable, un estereoisómero, una amida, un éster, un carbamato, un carbonato, un ureido, un fosfato o un solvato biohidrolizable del mismo:**Fórmula** en la que R1 se selecciona del grupo que consiste en arilo sustituido o no sustituido y heteroarilo sustituido o no sustituido; R2 y R3, idénticos o diferentes, se seleccionan del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, cicloalquilalquilo sustituido o no sustituido y alquenilo sustituido o no sustituido; o R2 y R3 forman junto con el átomo de nitrógeno puente al que están unidos un heterociclilo no aromático sustituido o no sustituido, en la que los grupos arilo, heteroarilo o heterociclilo pueden…

Derivados de ácido 1-[7-(cis-4-metil-ciclohexiloxi)-8-trifluorometil-naftalen-2-ilmetil]-piperidin-4-carboxílico como moduladores de autotaxina (ATX) para tratar inflamaciones y trastornos autoinmunitarios.

(28/02/2018) Un compuesto representado por la fórmula (III): **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que R3 es hidrógeno, un halógeno, haloalquilo C1-6 o ciano, a condición de que cuando R3 sea hidrógeno, R1 es un cicloalquilo C3-8 que está opcionalmente sustituido con de 1 a 6; R5 es un cicloalquileno C1-6, carbociclilo C3-8, un heterociclilo de 3 a 8 miembros, arilo C6-10, un heteroarilo de 5 a miembros, un sistema de anillos unidos por puente que comprende de 6 a 12 miembros de anillo, un sistema de anillos espiro que comprende de 5-14 miembros de anillo, o un sistema de anillos bicíclicos representado por la siguiente fórmula: **(Ver fórmula)** en la que B' y B" están seleccionados independientemente del grupo que consiste en carbociclilo C3-8 monocíclico, un heterociclilo de 3 a 8 miembros…

Pirimidinas macrociclicas como inhibidores de proteína quinasas.

(14/02/2018). Solicitante/s: MERCK SERONO SA. Inventor/es: JIANG,XULIANG, ASKEW JR,BENNY,C, GOUTOPOULOS,ANDREAS, DE SELM,LIZBETH CELESTE, KARRA,SRINIVASA R, YU,HENRY.

Un compuesto de la fórmula I **(Ver fórmula)** en donde: X es H; halógeno; CF3; CN, NO2, N(RR'); C(O)N(RR'); C(O)OR; C(O)H; S(O)2; S(OH); S(O); o S(O)NRR' **(Ver fórmula)** es arilo o un mono-, bi- o tricarbociclo saturado o insaturado, con puente o sin puente, cada uno de los cuales puede estar sustituido opcionalmente; es un mono-, bi- o tricarbociclo saturado o insaturado, con puente o sin puente, cada uno de los cuales puede estar sustituido opcionalmente; -------- representa la presencia o ausencia de un enlace doble; L1 y L3 son, cada uno, O; L2, L2', L2" y L2'" es, cada uno de manera independiente, CH2 o CH; R y R' es, cada uno de manera independiente, H; n, p y q es, cada uno de manera independiente, 0 ó 1; o una sal, hidrato, solvato, tautómero, enantiómero o mezcla racémica farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2668834_T3.pdf

Derivados de 1,4-naftoquinona y uso terapéutico de los mismos.

(17/05/2017) Compuestos de fórmula (I) **(Ver fórmula)** en la que - A se selecciona de entre los siguientes anillos: **(Ver fórmula)** - representando cada uno de R6, que puede estar en la posición 5, 6, 7, u 8 del anillo fenílico de la naftoquinona, o en la posición 2, 3, o 4 de la quinolin-5,8-diona, independientemente un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo hidroxi, un grupo alquilo (C1-C4) lineal o ramificado, un grupo di- o trifluorometilo, un grupo trifluorometoxi, un grupo pentafluorosulfanilo, siendo n un número entero comprendido entre 0 y 4, y representando R7 un grupo metilo, - X representa -C(O)- o -CHY-, seleccionándose Y de entre el grupo que consiste en átomo de hidrógeno, grupo hidroxi, y un grupo cicloalquilo (C3-C6), - R1, R2, R3,…

Compuestos de benceno disustituidos con grupos cíclicos en las posiciones 1 y 2.

(28/09/2016) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general, una sal del mismo o un hidrato de la anterior: en el que R10 representa cicloalquilo de 5 a 10 miembros opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado del Grupo A1 o cicloalquenilo de 5 a 10 miembros opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado del Grupo A1, R20, R21, R22 y R23 pueden ser iguales o diferentes y cada uno representa hidrógeno, hidroxilo, halógeno, ciano, alquil C2-7-carbonilo, nitro, amino, mono(alquil C1-6)amino, di(alquil C1-6)amino, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado del Grupo…

Ensayo para bencilpiperazinas y metabolitos.

(14/09/2016). Solicitante/s: RANDOX LABORATORIES LTD.. Inventor/es: BENCHIKH,ELOUARD, FITZGERALD,PETER, LOWRY,PHILIP, MCCONNELL,IVAN.

Un inmunógeno que tiene la estructura general (I):**Fórmula** en el que el agente de entrecruzamiento tiene la estructura general (II):**Fórmula** en la que, X, el cual está unido al anillo aromático, es bien sea un -C(O)-, O o NH; n≥0 o 1, Y es un fragmento de alquileno C1-C10, preferiblemente un C1-C6, de cadena recta, sustituido o no sustituido, o fragmento arileno, y Z (antes de la conjugación con el accm) es seleccionado de un fragmento carboxi, un ditiopiridilo, una maleimida, un amino, un hidroxilo, un tiol, un tioester o un aldehído, y el accm es seleccionado del grupo de tiroglobulina bovina, albúmina de suero bovino, hemocianina de lapa, gamma globulina bovina y ovoalbúmina de huevo.

PDF original: ES-2611827_T3.pdf

Proceso para la preparación de un antidepresivo y los intermedios del mismo.

(25/05/2016) Un proceso para preparación de un compuesto de fórmula (III), o una sal del mismo,**Fórmula** en el que Z es H o un grupo protector del grupo amino, que se selecciona a partir de un grupo bencilo, benciloxicarbonilo y terc-butiloxicarbonilo, que comprende la reacción de un compuesto de fórmula (IV), o una sal del mismo,**Fórmula** en el que cada R es un grupo aldehído -CHO; o cada sustituyente R, siendo los mismos o diferentes, es un grupo carboxilo COOH o un grupo -COW, en el que W es un grupo OR1, en el que R1 es un grupo alquilo, arilo o heteroarilo C1-C6, en el que dicho grupo se sustituye de manera opcional, o W es un átomo de halógeno, preferentemente cloro; o un grupo -CH2X, en el que X es un átomo de halógeno…

Derivados de n-hidroxilsulfonamida como nuevos donantes de nitroxilo fisiológicamente útiles.

(27/04/2016). Solicitante/s: THE JOHNS HOPKINS UNIVERSITY. Inventor/es: COURTNEY, STEPHEN MARTIN, BROOKFIELD,FREDERICK ARTHUR, TOSCANO,JOHN P, COHEN,ANDREW D, FROST,LISA MARIE, KALISH,VINCENT JACOB.

Un compuesto de fórmula (III): **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: R1 es H; R2 es H, aralquilo o heterociclilo; n es 0; b es un número entero de entre 0 a 4; cada R8 se selecciona independientemente de F, Br, Cl, CF3, fenilo, metilo, SO2NHOH, morfolino, piperidino, 4-metil-piperazino; y Q9, Q11, Q12, Q13 y Q14 se definen de tal manera que el anillo C es un furano; para su uso en un método para modular in vivo los niveles de nitroxilo, tratar una enfermedad o afección que responde a la terapia con nitroxilo, tratar una enfermedad o afección cardiovascular, o tratar la insuficiencia cardiaca.

PDF original: ES-2576292_T3.pdf

Ensayo para la detección de la familia de fenilpiperazina.

(20/04/2016). Solicitante/s: RANDOX LABORATORIES LTD.. Inventor/es: BENCHIKH,ELOUARD, FITZGERALD,PETER, LOWRY,PHILIP, MCCONNELL,IVAN.

Inmunógeno que comprende un hapteno de estructura general: **Fórmula** en la que uno de X e Y es H y el otro es -(A)m-(B)n-D; en el que A se une al anillo aromático; en el que A se selecciona de -C(O)-, O y NH; en el que m ≥ 0 ó 1; en el que B es un resto alquileno de cadena lineal o ramificada sustituido o no sustituido C1-C10 o resto arileno; en el que n ≥ 0 ó 1; y en el que D se selecciona de un resto carboxilo, un resto ditiopiridilo, un resto maleimidilo, un resto hidroxilo, un resto tiol y un resto aldehído; estando acoplado dicho hapteno a un material portador que confiere antigenicidad seleccionado de un polipéptido sintético, un polipéptido semisintético, un fragmento de proteína o una proteína.

PDF original: ES-2582680_T3.pdf

Inhibidor de la fosfodiesterasa 4 capaz de evitar vómitos.

(18/01/2016). Solicitante/s: Xu, Jiangping. Inventor/es: ZHOU,ZHONGZHEN.

Un inhibidor de la fosfodiesterasa 4 sin efectos secundarios tipo vómitos, caracterizado por que el inhibidor es un compuesto representado por la fórmula (II), o un solvato del mismo **Fórmula** en la que Z es un anillo aromático opcionalmente sustituido; o un compuesto representado por la fórmula (III), o un solvato del mismo **Fórmula** en la que, R1 es independientemente metoxi o arilo sustituido; Y es -(CH2)n-, -NH(CH2)n, -NH(CH2)n-O-, donde, un valor de n puede ser uno de 0, 1, 2 y 3; con R2 ≥ R3 ≥ H o R2 ≥ R3 ≥ Cl; Z es un anillo aromático opcionalmente sustituido o un anillo heteroaromático opcionalmente sustituido; o un compuesto de fórmula (III-1) **Fórmula**.

PDF original: ES-2556552_T3.pdf

Procedimiento para la preparación de Vortioxetina.

(30/12/2015) Un procedimiento para la preparación de vortioxetina o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, proceso que comprende hacer reaccionar un compuesto de fórmula I**Fórmula** en donde cada Hal representa independientemente flúor o cloro; R' representa H o R' representa uno o dos restos seleccionados independientemente entre CHO, COOH, COOR''' o COONR2''', o R' representa uno a cinco restos seleccionados independientemente entre alquilo C1-6; R''' representa independientemente H o alquilo C1-6; y X- representa un anión no coordinante y no nucleófilo, con una piperazina de fórmula II**Fórmula** en donde R representa H, y con un compuesto de fórmula III**Fórmula** en donde…

Ligandos a base de paraciclofano, su preparación y uso en catálisis.

(24/11/2015) Un paraciclofano sustituido de fórmula (I) en donde X1 y X2 son grupos de unión lineales, ramificados o cíclicos en donde la unión se forma a través de 2, 3 o 4 átomos de carbono, y en donde la unión puede contener opcionalmente, además de los átomos de carbono un heteroátomo seleccionado del grupo que consiste en O, N o S, donde el átomo de N puede a su vez estar unido a un grupo alquilo tal como CH3, C2H5, C3H7 o C4H9 o un grupo arilo, y el átomo de S puede estar unido a un grupo alquilo o arilo o ser parte de una unidad estructural SO o SO2, y en donde los átomos de carbono en el grupo de unión pueden opcionalmente ser sustituidos con un haluro, Y1 e Y2 se seleccionan del grupo que consiste en hidrógeno, haluro, alquilo C1-C20 de cadena lineal, alquilo C1-C20 de cadena ramificada, cicloalquilo, arilo o heteroarilo y Z es…

Compuestos de N-fenil-(piperazinil u homopiperazinil)-bencensulfonamida o bencensulfonil-fenil-(piperazina u homopiperazina) adecuados para tratar trastornos que responden a la modulación del receptor de serotonina 5-HT6.

(01/04/2015) N-Fenil-(piperazinil o homopiperazinil)-bencensulfonamida o bencensulfonil-fenil-(piperazina u homopiperazina) de fórmula (I) o (I')**Fórmula** donde X es un enlace o un grupo N-R4; R1 es hidrógeno o metilo; R2 es hidrógeno o metilo; R3 es hidrógeno, alquilo C1-C3, flúor, alcoxi C1-C2 o alcoxi C1-C2 fluorado; R4 es hidrógeno, alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C4 o cicloalquil C3-C4-CH2-; R5 es hidrógeno, flúor, cloro, alquilo C1-C2, alquilo C1-C2 fluorado, alcoxi C1-C2 o alcoxi C1-C2 fluorado; R6 es hidrógeno, flúor o cloro; y n es 1 o 2, o una sal de adición de ácidos tolerada fisiológicamente o N-óxido de la misma.

Naftopiranos condensados con indeno fotocrómicos.

(18/02/2015) Un material fotocrómico que comprende un naftopirano condensado a indeno que comprende un grupo B unido a la posición 3 del mismo y un grupo B' unido a la posición 3 del mismo, en el que el grupo B es un grupo 4-fluorofenilo y el grupo B' es un grupo fenilo 4-sustituido, en el que el sustituyente en la posición 4 del grupo fenilo 4-5 sustituido es -NR1R2, en el que R1 y R2 son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C5-C7, fenilo, fenilo mono-sustituido, o fenilo di-sustituido, en los que dichos sustituyentes de fenilo son alquilo C1-C6 o alcoxi C1-C6, o R1 y R2 vienen conjuntamente con el átomo de hidrógeno para formar un anillo que contiene nitrógeno representado…

Sulfonamidas heterocíclicas, usos y composiciones farmacéuticas de las mismas.

(13/08/2014) Un compuesto de fórmula I, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula** en la que cada R1, cada R2 y cada R7 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, hidroxilo, -CF3, -CN, -(C≥O)R8, -O-( C≥O)-R8, -(NR8)-(C≥O)-R8, -(CO)-OR8, -(C≥O)-N(R8)2, - OR8, -O-(C≥O)-OR8, -O-(C≥O)-N(R8)2, -NO2, -N(R8)2, -(NR8)-SO2-R8, -S(O)wR8, -SO2-N(R8)2, alquilo (C1-C6), arilo (C6-C10), heteroarilo (C1-C9), heterocicloalquilo (C1-C9) y cicloalquilo (C3-C10); en los que cada uno de dichos alquilo (C1-C6), arilo (C6-C10), heteroarilo (C1-C9), heterocicloalquilo (C1-C9) o cicloalquilo (C3-C10) está opcionalmente…

Derivados de N-hidroxilsulfonamida como nuevos donantes de nitroxilo fisiológicamente útiles.

(04/12/2013) Un compuesto de fórmula (III):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde: R1 es H; R2 es H, aralquilo o heterociclilo; n es un número entero de 0 a 2; b es un número entero de 0 a 4; cada R8 está seleccionado, de manera independiente, de entre halo, alquilsulfonilo, N-hidroxilsulfonamidilo,perhaloalquilo, nitro, arilo, ciano, alcoxi, perhaloalcoxi, alquilo, ariloxi sustituido, alquilsulfanilo, alquilsulfinilo,heterocicloalquilo, heterocicloalquilo sustituido, dialquilamino, NH2, OH, C(O)OH, C(O)Oalquilo,NHC(O)alquilC(O)OH, C(O)NH2, NHC(O)alquilC(O)alquilo, NHC(O)alquenilC(O)OH, NHC(O)NH2,OalquilC(O)Oalquilo, NHC(O)alquilo, C(≥N-OH)NH2, cicloalcoxi, cicloalquilsulfanilo, arilsulfanilo y arilsulfinilo;donde dicho ariloxi sustituido es un grupo…

Purificación de 1-[2-(2,4-dimetilfenilsulfanil)fenil]piperazina.

(27/11/2013) Un procedimiento para la fabricación de 1-[2-(2,4-dimetilfenilsulfanil)fenil]piperazina o una sal de la mismaaceptable farmacéuticamente que comprende la etapa de precipitar solvato de isopropanol de 1-[2-(2,4-dimetilfenilsulfanil)fenil]piperazina-HBr desde un disolvente que comprende más de 65% (v/v) de isopropanol.

Compuestos, composiciones y métodos para el tratamiento de amiloidosis y sinucleinopatías tales como la enfermedad de Alzheimer, la diabetes de tipo 2 y la enfermedad de Parkinson.

(20/11/2013) Un compuesto y sales farmacéuticamente aceptables del mismo, seleccionado del grupo que consiste en compuestos de la fórmula: **Fórmula** en la que: R es un grupo alquileno C2-C10, en el que hay opcionalmente 1 enlace doble; 1 o 2 grupos etileno no adyacentes están reemplazados por -C(O)NR'- o -NR'C(O)-, en los que R' es H o un alquilo inferior, para usar en el tratamiento de una amiloidosis o una sinucleopatía en una mamífero que padece la misma.

Compuestos y composiciones para suministrar agentes activos.

(06/09/2013) Compuesto de la siguiente formula:**Fórmula** y sales del mismo.

Derivados de naftaleno.

(18/04/2012) Un compuesto de la fórmula en forma de base libre o en forma de sal de adición ácida, en el que R1, R2, R3 y X tienen los significados que conducen a un compuesto seleccionado del grupo, que consiste de los compuestos a) naftalen-1-il-(4-pentiloxi-naftalen-1-il)-metanona, b) compuestos de la fórmula I, en la que R2 es -O-(CH2)-CH3, y X, R1 y R3 son como se enumera en la siguiente tabla c) Los compuestos de la fórmula I, en la que X es C(O), y R1, R2 y R3 son como se enumera en la siguiente tabla d) y compuestos de la fórmula I, en la que X es C(O), R3 es hidrógeno, y R1 y R2 son como se enumera en la siguiente tabla

COMPUESTOS DE FENILPIPERAZINA NITRO-SUSTITUIDOS, SU PREPARACIÓN Y USO EN MEDICAMENTOS.

(06/03/2012) Compuesto de fenilpiperazina nitro-sustituido de fórmula general I, **Fórmula** en la que X representa un resto -NR1R2 o un resto -OR3; R1 representa un radical cicloalifático de 3 a 9 miembros saturado o insaturado, que puede estar sustituido con1, 2 o 3 sustituyente(s) seleccionado(s) independientemente del grupo que consiste en oxo (=O), tioxo (=S), alquilo C1-5, -O-alquilo C1-5, -S-alquilo C1-5, -C(=O)-OH, -C(=O)-alquilo C1-5, -C(=O)-O- alquilo C1-5, -OC(= O)-alquilo C1-5, F, Cl, Br, I, -CN, -CF3, -OCF3, -SCF3, -OH, -SH, -NH2, -NH(alquilo C1-5), -N(alquilo C1-5)2, -NO2, -CHO, -CF2H, -CFH2, -C(=O)-NH2, -C(=O)-NH(alquilo C1-5), -C(=O)-N(alquilo C1-5)2, -S(=O)2-alquilo C1-5, fenilo -S(=O)2-, fenilo, fenoxilo y bencilo y que puede contener 1, 2 o 3 heteroátomo(s) seleccionado(s) independientemente del grupo que consiste en nitrógeno,…

DERIVADOS DEL ÁCIDO BUTANOICO, PROCESOS PARA SU PREPARACIÓN, COMPOSICIONES FARMACÉUTICAS QUE LOS COMPRENDEN Y SUS APLICACIONES TERAPÉUTICAS.

(25/08/2011) Compuesto de la formula (I): **Fórmula** en el cual: R se elige de un atomo de hidrogeno y un radical alquilo C1-C10; R1 y R2, que pueden ser identicos o diferentes, se eligen de modo tal que: A.- o bien: R1 se elige a partir de: * un radical (C6-C18)arilo que presenta entre dos y cinco sustituyentes G identicos o diferentes, en donde G se selecciona del grupo de trifluorometilo; estirilo; un atomo de halogeno; un radical heterociclico aromatico monociclico, biciclico o triciclico que comprende uno o mas heteroatomos elegidos de O, N y S, en donde los heteroarilos monociclicos se eligen a partir de piridina, imidazol, tiazol, isoxazol, isotiazol, furazona, piridazina, pirimidina, pirazina, tiazina, oxazol, pirazol, oxadiazol, triazol y tiadiazol,…

DERIVADOS DE INDENO COMO AGENTES FARMACÉUTICOS.

(30/05/2011) Un compuesto de formula (I): **Fórmula** en la que: el anillo A, C o D esta completamente saturado, parcialmente saturado o completamente insaturado independientemente; C1, C4, C11, C12, C15 y C16 estan sustituidos cada uno independientemente con dos de los siguientes, que se seleccionan independientemente: hidrogeno, alquilo, -R8-OR7, o -R8-N(R7)2, con tal de que C4 no este sustituido con dos grupos metilo; C9 y C14 estan sustituidos cada uno independientemente con hidrogeno, alquilo, -R8-OR7, o -R8-N(R7)2; R1 es -OR7 o -N(R7)2; R2 y R3 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en -R8-OR7, -R8-OC(O)R9, -R10- N(R7)2, -R10-N(R9)C(O)R9, -R10-N(R9)S(O)tR9 (en el que t es 1 o 2), -R10-N(R9)C(NR9)N(R9)2, alquilo, alquenilo, aralquilo opcionalmente sustituido, aralquenilo opcionalmente…

SULFONAS QUE MODULAN LA ACCIÓN DE GAMMA SECRETASA.

(23/05/2011) Una composicion farmaceutica que comprende, en un vehiculo farmaceuticamente aceptable, un compuesto de formula I: **Fórmula** en la que: A representa los atomos necesarios para completar un anillo saturado o insaturado que contiene 4, 5, 6 o 7 atomos en el anillo, de los que como maximo 2 se seleccionan entre nitrogeno, oxigeno y azufre, y el resto son carbono, y las posiciones del anillo adyacentes al carbono unido al grupo Ar1SO2 estan ocupadas por grupos metileno sin sustituir, y dicho anillo tiene, ademas de Ar2 y Ar1SO2, 0-3 sustituyentes seleccionados independientemente entre =X, halogeno, CN, NO2, N3, R2, CF3, N(R1)2, OR1, COR1, CO2R1, CON(R1)2, OCOR1,…

1-[2-(2,4-DIMETILFENILSULFANIL)FENIL]PIPERAZINA COMO UN COMPUESTO CON ACTIVIDAD COMBINADA DE REABSORCIÓN DE SEROTONINA, 5-HT3 Y 5-HT1A PARA EL TRATAMIENTO DEL DOLOR O DE SÍNTOMAS RESIDUALES EN DEPRESIÓN CON RELACIÓN AL SUEÑO Y LA COGNICIÓN.

(25/03/2011) 1-[2-(2,4-Dimetilfenilsulfanil)fenil]piperazina, y sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptables de la misma (compuesto I) para usar en un método para el tratamiento del dolor

ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE HISTAMINA-3.

(16/03/2011) Un compuesto de fórmula Ia o Ib **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, o el isómero cis, el isómero trans, o una mezcla de isómeros cis y trans, en las que: R1 se selecciona entre el grupo que consiste en OR4 y NR2R3; cada uno de R2 y R3 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno; alquilo C1-C8 opcionalmente sustituido con 1 a 4 halógenos; grupo alquilo C1-C4 opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en OH, de uno a cuatro alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C7, dialquilamino C1-C4, arilo C6-C14 opcionalmente sustituido con…

DERIVADOS DEL ACIDO FENOXIACETICO COMO AGONISTAS DE PPAR.

(02/11/2010) - Un compuesto de fórmula general (I): en la que X1 es arilo o heteroarilo, cada uno de los cuales está sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados entre - halógeno, hidroxi, ciano, amino o carboxi; o - alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6 , alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, arilo, aralquilo, heteroarilo, heteroalquilo, alcoxi C1-6, cicloalcoxi C3-6 , ariloxi, aralcoxi, heteroalcoxi, tioalquilo C1-6, tioarilo, ciclotioalquilo C3-6, alquil C1-6 carbonilo, arilcarbonilo, alquil C1-6 sulfonilo, arilsulfonilo, alquil C1-6 amido, arilamido, alquilamino C1-6 carbonilo, alquil C1-6 amino, dialquil C1-6 amino o cicloalquil C3-6 amino, cada uno…

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