CIP-2021 : C07D 213/61 : Atomos de halógeno o radicales nitro.

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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 201/00 hasta C07D 259/00: Compuestos heterocíclicos que tienen solamente nitrógeno como heteroátomo

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos.

C07D 213/61 · · · · Atomos de halógeno o radicales nitro.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

PIPERAZINAS Y PIPERIDINAS COMO POTENCIADORES DE MGLUR5.

(22/02/2010) Un compuesto de la fórmula I o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables: ** ver fórmula** en la que: Ar 1 es fenilo, que puede estar sustituido con hasta 4 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo, halo, haloalquilo y CN; Ar 2 se selecciona del grupo que consiste en fenilo, tienilo, tiazolilo y piridilo, cada uno de los cuales puede estar sustituido con hasta 4 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo, halo y haloalquilo; A se selecciona del grupo que consiste en C(O), C(S) y S(O)2; X se selecciona del grupo que consiste en O; Y se selecciona del grupo que consiste en N; m se selecciona del grupo que consiste en 1 y 2; n se selecciona del grupo que consiste en 1…

DERIVADOS DE PIRIDILO Y SU USO COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR MGLU5.

(28/01/2010) Un compuesto de fórmula 1: **(Ver fórmula)** en la cual: Ar es fenilo o naftilo, cada uno de los cuales puede estar sustituido con uno o más alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, acilo C1-C5, halo, amino, nitro, ciano, hidroxi, acilamino C1-C5, alquil C1-C4-sulfonilamino o sustituyentes alquilo C1-C3 mono-, di- o tri-fluorados que pueden ser iguales o diferentes y pueden portar un sustituyente CONH2, CONH CH3, CON(CH3)2, CO2H, CO2CH3, OCF3, CH2NHCOCH3, CH2NH2, CH2N(CH3)2, CH2CN, CH2OH, CH2NHSO2C H3, CH2N(CH3)(CH2)2CN, CH2N(CH3)CH(CH3)2, CH2NHCH(CH3)2, CH2NH(CH2)2CH3, CH2NHCO2R4, CH2NHC H2CH3, CH2NHCH3, NHCOC(CH3)2 o N(S(O)2CH3)2; R1 es hidrógeno, halo, R4, CN, C(NOH)R3, C(NO-R4)R3, (CH)2CO2R4, (CH2)nOR3, COR3,…

DERIVADOS DE PIRROLOPIRIDINA Y SU UTILIZACION COMO MODULADORES DE LOS RECEPTORES PPAR.

(29/12/2009) Nuevo derivado de pirrolopiridina, caracterizado porque se selecciona entre: i) los compuestos de fórmula: **(Ver fórmula)** en la que: R1 y R2 representan cada uno independientemente un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo de C1-3, alcoxi de C1-C4 o un grupo CF3, R3 y R4 representan cada uno independientemente un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo de C1-4, R representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo de C1-C3, n = 1, 2 ó 3, X representa un enlace sencillo o un átomo de oxígeno, Ar representa un anillo aromático o heteroaromático seleccionado entre los grupos fenilo, pirazolilo, imidazolilo, tiazolilo,…

FENIL SULFAMOIL CARBOXAMIDAS SUSTITUIDAS.

(21/12/2009) Fenil sulfamoil carboxidamidas sustituidas de la fórmula I **(Ver fórmula)** donde las variables poseen los siguientes significados: A oxígeno o azufre; X1 hidrógeno, halógeno o C1-C4-alquilo; X2 hidrógeno, ciano, CS-NH2, halógeno, C1-C4-alquilo o C1-C4-haloalquilo; X3 hidrógeno, ciano, C1-C6-alquilo, C1-C6-alcoxi-alquilo, C3-C7-cicloalquilo, C3-C6-alquenilo, C3-C6-alquinil bencilo, los cuales pueden ser sustituidos por entre uno y tres átomos de halógeno, nitro, ciano, tiocianato, cianato, hidroxilo, C1-C6-alquil, C1-C6-haloalquil, C1-C6-alcoxi, C1-C6-haloalcoxi, amino, C1-C6-alquilamino, C1-C6-dialquilamino, formilo, C1-C6-alcoxicarbonilo, carboxilo,…

COMPUESTOS QUE POTENCIAN EL RECEPTOR DE GLUTAMATO Y SUS USOS EN MEDICINA.

(20/11/2009). Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED. Inventor/es: THEWLIS,KEVIN,MICHAEL,GLAXOSMITHKLINE, WARD,SIMON,EDWARD,GLAXOSMITHKLINE, BRADLEY,DANIEL MARCUS,C/O GLAXOSMITHKLINE.

Un compuesto de fórmula (I) o una sal o solvato del mismo farmacéuticamente aceptable. ** ver fórmula**.

COMPUESTOS DE ARIL-O HETEROARIL-AMIDA ORTOSUSTITUIDOS.

(03/11/2009) Un compuesto de la fórmula (I) ** ver fórmula** En la que X es CH o N, Y es O, S o NR4, en el que R4 es H o alquilo C1-3; Z es H o halógeno; R1 es alquilo C1-6 sustituido con 1 a 2 grupos independientemente seleccionados de trifluorometilo, alcanoilo C2-5, cicloalquilo C3-7, fenilo, fenoxi, un grupo heterocíclico y un grupo heteroarilo; cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido con alquilo C1-3; o un grupo heterocíclico; en el que - el grupo heteroarilo es un sistema de anillo aromático de 4 a 7 elementos que tiene bien de 1 a 4 átomos de N o bien 0 a 2 átomos de N y 1 átomo de O o 1 átomo de S en el anillo; - el grupo heterocíclico es un sistema de anillo saturado de 4 a 7 elementos que tiene bien de 1 a 4 átomos de N o bien 0 a 2 átomos de N y 1 átomo de O o 1 átomo de S en el anillo; - los grupos fenilo, fenoxi, y heteroarilo mencionados en…

INHIBIDORES DE LA SERINO PROTEASA.

(16/06/2007) Un compuesto inhibidor de triptasa de fórmula (I). donde: R5 representa amino, hidroxi, aminometilo, hidroximetilo o hidrógeno; R6a representa hidrógeno o metilo; X-X es -CONR1a; R1a representa hidrógeno, alquilo(C1-6) o fenilalquilo(C1-6); L es CO o CONR1d(CH2)m en el que m es 0 ó 1 y R1d es hidrógeno, alquilo(C1-6) o fenilalquilo(C1-6); Cy representa un grupo cicloalquilo, piperidinilo, 3, 4-metilendioxifenilo , furilo, tienilo, imidazolilo, oxazolilo, tiazolilo, piridilo, pirimidinilo, pirazinilo, naftilo, indolilo, benzofurilo o benzo[b]tienilo, opcionalmente sustituido con R3a o R3iXi en el que Xi es un enlace, O, NH, CO, CONH, NHCO, SO2, NHSO2 o SO2NH y R3i es fenilo o piridilo opcionalmente sustituido con R3a; cada R3a es independientemente hidrógeno, hidroxilo, alcoxi(C1-6), alquilo(C1-6), alquenilo(C2-6), alquinilo(C2-6), alcanoílo(C1-6),…

USO DE COMPUESTOS DE COMPLEJOS METALICOS COMO CATALIZADORES DE OXIDACION.

(01/02/2007) Uso de un compuesto de complejos metálicos de la fórmula [LnMemXp]zYq en donde, Me, es manganeso, titanio, hierro, cobalto, níquel o cobre, X, es un radical de coordinación o de puente, n y m, son, cada una de ellas, de una forma independiente la una con respecto a la otra, un número entero que tiene un valor de 1 a 8, p, es un número entero que tiene un valor de 0 a 32, z, es la carga del complejo metálico Y, es un contra-ión, , q = z/(carga Y), y L, es un ligando de la fórmula (Ver fórmula) en donde, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10 y R11, son cada una de ellas, de una forma independiente la una con respecto a las otras, hidrógeno; alquilo C1-C18 ó arilo, insustituido o sustituido; ciano; halógeno;…

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 2-NITROGUANIDINAS 1,3-DISUBSTITUIDAS.

(16/08/2006) Procedimiento para la obtención de compuestos de la **fórmula** en la que R1 significa hidrógeno o alquilo con 1 a 4 átomos de carbono, R2 significa hidrógeno, alquilo con 1 a 6 átomos de carbono, cicloalquilo con 3 a 6 átomos de carbono o un resto -CH2R3, R3 significa alquenilo con 2 a 5 átomos de carbono, alquinilo con 2 a 5 átomos de carbono, fenilo, cianofenilo, nitrofenilo, halógenofenilo con 1 hasta 3 átomos de halógeno; fenilo substituido por alquilo con 1 a 3 átomos de carbono, por halógenoalquilo con 1 a 3 átomos de carbono con 1 a 7 átomos de halógeno, por alcoxi con 1 a 3 átomos de carbono o por halógenoalcoxi con 1 a 3 átomos de carbono con 1 a 7 átomos de halógeno; 5-tiazolilo substituido por uno a dos (preferentemente por un) substituyentes del grupo formado por alquilo con 1 a 3 átomos de carbono, halógenoalquilo con 1 a 3 átomos…

PROMOTORES DE APOPTOSIS DE N-ACILSULFONAMIDA.

(16/08/2006) Un compuesto de **fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde A se selecciona entre el grupo constituido por fenilo y un anillo carbocíclico aromático de cinco o seis miembros donde de uno a tres átomos de carbono se reemplazan con un heteroátomo seleccionado entre el grupo constituido por nitrógeno, oxígeno y azufre, y donde A está sustituido a través de átomos de carbono del anillo; R1 se selecciona entre el grupo constituido por alquilo, haloalquilo, nitro y -NR5R6; R2 y R3 se seleccionan independientemente entre el grupo constituido por hidrógeno, alquenilo, alcoxi, alquilo, alquilsulfanilo, alquinilo, arilo, arilalcoxi, ariloxi, ariloxialcoxi, arilsulfanilo, arilsulfanilalcoxi,…

PLAGUICIDAS.

(01/07/2006) Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 1, que es un compuesto de fórmula (X) en el que R1 es -CH2-Het; R es alquilo C1-C20, alquenilo C2-C20 o alquinilo C2-C6, no estando substituidos cada uno de esos radicales o estando mono- o poli-substituidos por substituyentes idénticos o diferentes, seleccionándose dichos substituyentes del grupo halógeno, ciano, nitro, hidroxi, alcoxi C1-C6, alquiltio C1-C6, haloalquilo C1-C6, haloalcoxi C1-C6 y fenilo; o es cicloalquilo C3-C7 que no está substituido o está mono- o poli-substituido por substituyentes idénticos o diferentes seleccionados de halógeno, ciano, nitro, hidroxi, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, alcoxi C1-C6,…

NUEVAS PIRIDILALCANO, ALQUENO Y ALQUINA CARBOXAMIDAS SUSTITUIDAS CON PIPERAZINILO.

(01/05/2006) Una piridilalcano, piridilalqueno o piridilalquino carboxamida de acuerdo con la fórmula (I): en la que: R1 se selecciona entre hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-C6, alquenilo C3-C6, alquinilo C2-C6, trifluorometilo, cicloalquilo C3-C8, hidroxialquilo C1-C6, hidroxi, alcoxi C1-C6, alquenil C3-C6-oxi, alquinil C3-C6-oxi, benciloxi, alcanoil C1-C7-oxi, alcoxi C2-C7-carboniloxi, alquil C1-C6-tio, alquenil C3-C6-tio, alquinil C3-C6-tio, cicloalquil C3-C8-oxi, cicloalquil C3-C8tio, alcoxi C2-C7-carbonilo, aminocarbonilo, alquil C2-C7-aminocarbonilo , dialquil C3-C13-aminocarbonilo , carboxi, fenilo, fenoxi, feniltio, piridiloxi, piridiltio y NR5R6, donde R5 y R6 se seleccionan independientemente entre sí entre hidrógeno, alquilo C1-C6, alquenilo C3-C6, alquinilo C325 C6, bencilo y fenilo; R2 se…

NUEVO DERIVADO DE 2-PIRIDILETILBENZAMIDA.

(16/04/2006). Solicitante/s: BAYER CROPSCIENCE S.A.. Inventor/es: RIECK, HEIKO, VORS, JEAN-PIERRE, LACHAISE, HELENE, MANSFIELD, DARREN JAMES, COOKE, TRACEY, THOMAS, PETER STANLEY, COQUERON, PIERRE-YVES, BRIGGS, GEOFFREY GOWER, DESBORDES, PHILIPPE, GROSJEAN-COURNOYER, MARIE-CLAIRE.

Nuevos compuestos fungicidas, al procedimiento para su preparación, a las composiciones fungicidas que comprenden estos compuestos y también a su uso en el campo de la agricultura como fungicidas.

N-METILENTITIOUREAS SUBSTITUIDAS COMO AGENTES PESTICIDAS.

(16/03/2006). Solicitante/s: BAYER AG. Inventor/es: ERDELEN, CHRISTOPH, TURBERG, ANDREAS, MENCKE, NORBERT, KANELLAKOPULOS, JOHANNES, FINDEISEN, KURT, LINKER, KARL-HEINZ.

LA INVENCION TRATA DE UNOS NUEVOS CARBONILAMINOFENILURACILOS SUSTITUIDOS DE FORMULA GENERAL (I), EN DONDE R SUP,1}, R SUP,2}, R SUP,3}, R SUP,4}, R SUP,5}, R SUP,6} Y R SUP,7} TIENEN LOS SIGNIFICADOS INDICADOS EN LA DESCRIPCION. LA INVENCION TRATA TAMBIEN DEL PROCEDIMIENTO PARA SU PRODUCCION, ASI COMO DE SU EMPLEO COMO HERBICIDAS.

PIRIDINCETONAS UTILES COMO HERBICIDAS.

(01/12/2005) Compuesto de **fórmula** en el que cada R es independientemente alquilo C1-C6, alquenilo C2- C6, haloalquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, haloalquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C6, alcoxilo C1-C6, haloalcoxilo C1-C6, alquiltio C1-C6, alquilsulfinilo C1-C6, alquilsulfonilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, haloalquiltio C1-C6, haloalquilsulfinilo C1-C6, haloalquilsulfonilo C1- C6, alcoxicarbonilo C1-C6, alquilcarbonilo C1-C6, alquilamino C1-C6, dialquilamino C1-C6, alquilaminosulfonilo C1-C6, dialquilaminosulfonilo C1-C6, -N(R1)-S-R2, -N(R3)-SO-R4, -N(R5)-SO2-R6, nitro, ciano, halógeno, hidroxilo, amino, formilo, hidroxialquilo C1-…

DERIVADOS DE ACIDO CARBAMICO Y SU EMPLEO COMO LIGANDOS DEL RECEPTOR DE GLUTAMATO METABOTROFICO.

(01/07/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: MUTEL, VINCENT, VIEIRA, ERIC, WICHMANN, JURGEN, WOLTERING, THOMAS, JOHANNES, BLEICHER, KONRAD.

Compuestos de fórmula IB en donde B es un grupo heterocíclico pentagonal elegido entre las fórmulas (a), (b), (c) y (d) R1 significa hidrógeno o inferior C1-C7; R2 significa hidrógeno, alquilo C1-C7, alcoxilo C1-C7, halógeno o trifluorometilo; X significa O, S ó dos átomos de hidrógeno que no forman un puente; A1 y A2 significan, independientemente entre sí, fenilo o un heterociclo de 6 miembros que contiene 1 ó 2 átomos de nitrógeno; R4 y R5 significan hidrógeno, alquilo C1-C7, alcoxilo C1- C7, ciclohexilo, alquil-ciclohexilo C1-C7 o trifluorometilo, con la salvedad de que por lo menos uno de R4 o R5 ha de ser hidrógeno; así como sus sales farmacéuticamente aceptables.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 5-AMINOMETIL-2-CLOROPIRIDINAS.

(01/04/2005). Solicitante/s: BAYER AG. Inventor/es: STELZER, UWE, LANTZSCH, REINHARD.

La invención se refiere a un procedimiento para la producción de 5-aminometil-2-cloropiridinas mediante reacción de una mezcla de 5-clorometil-2-cloropiridina y 5-diclorometil-2-cloropiridina con aminas sustituidas. La citada mezcla de 5-clorometil-2-cloropiridina y 5-diclorometil-2-cloropiridina se obtiene clorando 5-metil-2- cloropiridina.

AMINAS OLEFINICAS SUSTITUIDAS CON ARILO Y SU USO COMO AGONISTAS DE RECEPTORES COLINERGICOS.

(01/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: R.J. REYNOLDS TOBACCO COMPANY. Inventor/es: BENCHERIF, MEROUANE, DULL, GARY, MAURICE, CROOKS, PETER, ANTHONY, CALDWELL, WILLIAM, SCOTT, LIPPIELLO, PATRICK, MICHAEL, BHATTI, BALWINDER, SINGH, HADIMANI, SRISHAILKUMAR, B., PARK, HAEIL, WAGNER, JARED, MILLER.

– Un compuesto de la fórmula: donde X se selecciona independientemente del grupo constituido por N, C–F, C–Cl, C–Br, C–I, C–R', C–NR'R", C–CF3, C–CN, C–NO2, C–C2R', C–SH, C–SCH3, C–N3, C–SO2CH3, C–OR', C–SR', C–C(=O)NR'R", C–NR'C(=O)R', C–C(=O)R', C–C(=O)OR', C–(CH2)qOR', C–OC(=O)R', COC(=O)R'R" y C–NR'C(=O)OR'; A, A' y A" se seleccionan del grupo constituido por H, F, Cl, Br, I, R', –NR'R", –CF3, –OH, –CN, –NO2, –C2R', –SH, –SCH3, N3, –SO2CH3, –OR', –SR', –C(=O)NR'R", –NR'C(=O)R', –C(=O)R', –C(=O)OR', –(CH2)qOR', –OC(=O)R', –OC(=O)NR'R" y –NR'C(=O)OR'; m es 1 ó 2; n es 1; EI, EII, EIII, EIV y EVI representan individualmente hidrógeno; EV es metilo; Z' y Z" son individualmente hidrógeno o alquilo C1–C8; q es número entero de 1 a 6; la línea ondulada en la estructura indica que el compuesto puede tener una forma cis (Z) o trans (E); para uso como medicamento.

DERIVADOS DE FENILALANINA COMO INHIBIDORES DE ALFA-4 INTEGRINAS.

(16/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: CELLTECH THERAPEUTICS LIMITED. Inventor/es: WARRELLOW, GRAHAM, JOHN, ARCHIBALD, SARAH CATHERINE, HEAD, JOHN CLIFFORD, PORTER, JOHN ROBERT.

Un compuesto de **fórmula** en la que -W= es -N=; R9 y R10, que pueden ser iguales o diferentes, es cada uno un grupo -L2(CH2)pL3(RC)q; R es un ácido carboxílico o uno de sus derivados; Alk1 es una cadena alifática o heteroalifática opcionalmente sustituida con uno, dos, tres o más sustituyentes seleccionados de átomos de halógeno, hidroxilo, alcoxi C1-6, tiol, alquiltio C1-6, amino, - NHR4 o -N(R4)2; L1 es un átomo o grupo conector seleccionado de -O-, -S-, -C(O)-, -C(O)O-, -C(S)-, -S(O)-, -S(O)2-, -N(R4)-, - CON(R4)-, -OC(O)N(R4)-, -CSN(R4)-, -N(R4)CO-, -N(R4)C(O)O-, -N(R4)CS-, -S(O)N(R4)-, -S(O)2N(R4)-, -N(R4)S(O)-, - N(R4)S(O)2-, -N(R4)CON(R4)-, -N(R4)CSN(R4)-, - N(R4)SON(R4)- o -N(R4)SO2N(R4)-; R4, que pueden ser iguales o diferentes, es cada uno un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo lineal o ramificado; r y s, que pueden ser iguales o diferentes, es cada uno cero o un número entero 1; Ra y Rb, que pueden ser iguales o diferentes, es cada uno un grupo -L2(CH2)pL3(Rc)q.

PROCEDIMIENTO PARA LA SINTESIS DE INHIBIDORES DE COX-2.

(16/03/2005) Un procedimiento para la síntesis de un compuesto de fórmula I: en la que: están presentes de 0-2 grupos R; cada R, R’ y R” representan independientemente alquilo C1-10, arilo C6-10, aralquilo, halo, -S(O)mH, - S(O)malquilo C1-6, -S(O)marilo, nitro, amino, alquilamino C1-6, dialquilamino C1-6, -S(O)mNH2, -S(O)mNH-alquilo C1- 6, -S(O)mNHC(O)CF3 y ciano, los grupos alquilo y arilo, y las porciones alquilo y arilo del aralquilo, -S(O)malquilo C1-6, -S(O)marilo, alquilamino C1-6, dialquilamino C1-6 y -S(O)mNH-alquilo C1-6 estando opcionalmente sustituidos con 1-3 grupos seleccionados entre alquilo C1-4, arilo, halo, hidroxilo, -S(O)mH, -S(O)malquilo C1-6, -CN, alcoxi…

PIRIDINAS 2,3,5-SUSTITUIDAS COMO INHIBIDORES DE CICLOOXIGENASA 2.

(16/03/2005). Solicitante/s: MERCK FROSST CANADA & CO.. Inventor/es: DUBE, DANIEL, DESCHENES, DENIS, FORTIN, REJEAN, FRIESEN, RICHARD.

Un compuesto de **fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptable, I en la que: X se selecciona entre el grupo constituido por (a) O, (b) S, (c) un enlace, n es 0 o 1, R1 se selecciona entre el grupo constituido por: (a) CH3, (b) NH2, (c) NHC(O)CF3, R2 se selecciona entre el grupo constituido por halo, alcoxi C1-6, alquil C1-6 tio, CN, alquilo C1-6, fluoroalquilo C1-6, N3, -CO2R10, hidroxi, -C(R11)(R12)-OH, alquilo C1-6-CO2-R13, fluoroalcoxi C1-6, NO2, NR14R15, NHCOR16, R3 a R16 se seleccionan independientemente entre el grupo constituido por: (a) hidrógeno, (b) alquilo C1-6, o R3 y R7, o R7 y R8 junto con los átomos a los que están unidos forman un anillo carbocíclico de 3, 4, 5, 6 o 7 átomos, o R3 y R5 se unen para formar un enlace, en los que el término alquilo solo o como parte de otro grupo incluye estructuras lineales, ramificadas y cíclicas, y combinaciones de ellas que contienen el número indicado de átomos de carbono.

COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE INCORPORAN COMPUESTOS DE AMINA OLEFINICA SUSTITUIDA CON ARILO.

(16/03/2005) La presente invención se refiere a un compuesto aminoolefínico aril sustituido para el tratamiento de pacientes susceptibles de padecer o que padecen desórdenes del sistema nervioso central (por ejemplo, enfermedad de Alzheimer, enfermedad de Parkinson, síndrome de Tourette, desorden de déficit de la atención o esquizofrenia) administrando la cantidad efectiva de un compuesto aminoolefínico aril sustituido de fórmula (I), en la que X es C-R', C-OR', C-CH{sub,2}-OR', R' se selecciona entre el grupo que consiste en H, alquilo C{sub,1-5}, especies que contienen un grupo aromático y especies que contienen un grupo…

PROCEDIMIENTO DE FABRICACION DE 2-ARIL-3-ARIL-5-HALOPIRIDINAS UTILES COMO INHIBIDORAS DE COX-2.

(16/02/2005). Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Inventor/es: ROSSEN, KAI, DR., PYE, PHILIP, J., MALIAKAL, ASHOK, VOLANTE, RALPH, P., SAGER, JESS.

La invención s refiere a un procedimiento para fabricar compuestos con fórmula (I) útiles en el tratamiento de enfermedades inducidas por la ciclo-oxigenasa-2.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE PIRIDINAS 2,5-DISUSTITUIDAS.

(01/01/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: SPURR, PAUL.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UN PROCESO PARA LA PREPARACION DE UNA PIRIDINA 2,5-DISUSTITUIDA DE FORMULA (I): QUE COMPRENDE LOS PASOS DE: A) HACER QUE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) REACCIONE CON UN COMPUESTO ACRILICO DE FORMULA (III) PARA FORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA (IV) Y B) HACER QUE EL COMPUESTO DE FORMULA (IV) REACCIONE, EN CONDICIONES DE AUSENCIA DE AGUA, CON UN HALURO DE HIDROGENO, EN CUYAS FORMULAS, R1 SIGNIFICA ALQUILO INFERIOR, R2 SIGNIFICA DI-(ALQUILO INFERI OR)AMINO O UN GRUPO HETEROCICLICO DE 5,6 O N MIEMBROS, QUE TIENEN EL ENLACE LIBRE DE VALENCIA EN EL ATOMO DEL NITROGENO, Y X SIGNIFICA HALOGENO.

FUNGICIDAS.

(16/12/2004) El uso de un compuesto de **fórmula**, complejos y sales del mismo, como fungicidas fitopatógenos en la que A1 es 2-piridilo o su N-óxido, cada uno de los cuales está sustituido hasta con cuatro grupos, al menos uno de los cuales es haloalquilo; Y es una fórmula (D) o (E): -L-A2- -L1-A3- A2 es heterociclilo o carbociclilo, cada uno de los cuales puede estar sustituido; A3 es heterociclilo o carbociclilo, cada uno de los cuales puede estar sustituido; o acilo; L es una cadena enlazadora de 3 eslabones, seleccionada de la lista: -N(R5)C(=X)N(R6)-, - N(R5)C(=X)CH(R3)-, -CH(R3)N(R5)CH(R4)-, -CH(R3)N(R5)C(=X)-, -N(R3)CH(R4)C(=X)-…

ANTIVIRICOS.

(01/12/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: MEDIVIR AB. Inventor/es: SAHLBERG, CHRISTER, NOREEN, ROLF, HIGBERG, MARITA, ENGELHARDT, PER.

Un compuesto de fórmula I: **(fórmula)** Ien la que Rx es ciano o bromo; R1 es halógeno; R2 es alquilo C1-C3; y las sales farmacéuticamente aceptables.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE PIRIDINAS SUSTITUIDAS.

(01/11/2004) Un procedimiento para preparar un compuesto de de la **fórmula** en la que n es 0, 1, 2 ó 3; R1 es hidrógeno o halo; cada R2 es independientemente hidrógeno, halo, trifluorometilo, ciano, SR4, OR4, SO2R4, OCOR5, o alquilo (C1-C10) en que el grupo alquilo está opcionalmente sustituido con hidroxi, halo, ciano, N(R4)2, SR4, trifluorometilo, OR4, cicloalquilo (C3-C8), arilo (C6-C10), NR4COR5, COR5, SO2R5, OCOR5, NR4SO2R5 ó NR4CO2R4; R3 es tetrahidrofuranilo, tetrahidropiranilo o un grupo protector de sililo; X es halo, metano-sulfoniloxi, benceno-sulfoniloxi, p- tolueno-sulfoniloxi, m-nitrobenceno-sulfoniloxi o p-nitrobenceno-sulfoniloxi; R4 y R5, para cada aparición, se seleccionan cada uno de ellos independientemente entre hidrógeno, alquilo (C1- C10), alcoxi (C1-C10), cicloalquilo (C3-C8), arilo (C6- C10), heterocicloalquilo…

DERIVADOS HETEROCICLICOS QUE INHIBEN EL FACTOR XA.

(16/08/2004). Solicitante/s: ZENECA LIMITED. Inventor/es: TURNER, PAUL, SMITHERS, MICHAEL, JAMES, PRESTON, JOHN, STOCKER, ANDREW, RAYNER, JOHN, WALL.

LA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS HETEROCICLICOS DE LA FORMULA (I): A - B - X 1 - T 1 (R 2 ) - L 1 - T 2 (R 3 ) - X 2 - Q O A SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, QUE POSEEN PROPIEDADES ANTITROMBOTICAS Y ANTICOAGULANTES DADO QUE INHIBEN EL FACTOR XA Y POR TANTO SON UTILES EN PROCEDIMIENTOS DE TRATAMIENTO DE SERES HUMANOS O ANIMALES. LA INVENCION TAMBIEN SE REFIERE A PROCEDIMIENTOS PARA LA PREPARACION DE LOS DERIVADOS HETEROCICLICOS, A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN Y A SU USO EN LA FABRICACION DE MEDICAMENTOS CON OBJETO DE OBTENER UN EFECTO ANTITROMBOTICO O ANTICOAGULANTE.

OXIDACION DE PIRIDINA Y DE SUS DERIVADOS.

(16/07/2004). Solicitante/s: ARCH CHEMICALS, INC.. Inventor/es: SCHIESSL, HENRY, W., MANKE, STEVEN, A.

PROCESO PARA LA PREPARACION DE UN N-OXIDO DE PIRIDINA O DE HALOPIRIDINA, COMPRENDIENDO DICHO PROCESO LA REACCION DE UNA MEZCLA DE REACCIONES DE DICHA PIRIDINA O DICHA HALOPIRIDINA, Y UN PEROXIDO DE HIDROGENO EN UNA REACCION CONTROLADA A UNA TEMPERATURA ELEVADA EN PRESENCIA DE UNA CANTIDAD CATALITICAMENTE EFECTIVA DE UN CATALIZADOR HETEROGENEO, SIENDO DICHO CATALIZADOR HETEROGENEO INSOLUBLE EN TALES REACTIVOS, PARA FORMAR DICHO 2 - HALOPIRIDINA - N - OXIDO O PIRIDINA - N - OXIDO.

COMPUESTOS OXIMA O-ETER Y FUNGICIDAS PARA SU UTILIZACION EN AGRICULTURA Y HORTICULTURA.

(16/07/2004) Compuestos oxima O-éter, representados por la **fórmula** en la que R1 representa C1-6 alquilo, C3-6 cicloalquilo, C1-6 alcoxilo, C1-6 alquiltio, amino, mono- ó di-(C1-6 alquil)amino, C1-6 aciloxilo, C1-6 alcoxi C1-6 alquilo, C1-6 haloalquilo, hidroxi ó átomo de halógeno; m representa un número entero de 1 a 4, y cuando m es un entero de 2 ó más, cada uno de los R1 pueden ser iguales o diferentes entre sí; R2 representa un átomo de hidrógeno, C1-6 alquilo ó C3-6 cicloalquilo; R3 y R4 son iguales o diferentes entre sí y cada uno, independientemente, representa un átomo de hidrógeno o C1-6 alquilo; R5 representa un átomo de hidrógeno, C1-6 alquilo, C3-6 cicloalquilo, C1-6haloalquilo, C1-6 alcoxi C1-6alquilo, C1-6 alcoxi, C1-6…

DERIVADOS DE DIAMINOBENCENO Y PRODUCTOS PARA EL TEÑIDO QUE LOS CONTIENEN.

(01/05/2004) Compuesto derivado de p-diaminobenceno seleccionado de entre: 2, 5-diamino-1-(2-piridil)benceno; 2, 5-diamino- 1-(3-piridil)benceno; 2, 5-diamino-1-(4-piridil)benceno; 2, 5-diamino-4-metoxi-1-(2-piridil)benceno; 2, 5-diamino- 4-metoxi-1-(3-piridil)benceno; 2, 5-diamino-4-metoxi-1-(4-piridil)benceno; 2, 5-diamino-4-metil-1-(2-piridil)benceno; 2, 5-diamino-4-metil-1-(3-piridil)benceno; 2, 5-diamino-4-metil-1-(4-piridil)benceno; 2, 5-diamino-1-(3-amino-2- piridil)benceno; 2, 5-diamino-1-(3-cloro-2-piridil)benceno; 2, 5-diamino-1-(3-fluor-2-piridil)benceno; 2, 5-diamino-1- (3-hidroxi-2-piridil)benceno; 2, 5-diamino-1-(3-metil-2-piridil)benceno; 2, 5-diamino-1-(3-trifluorometil-2-piridil) benceno; 2, 5-diamino-1-(4-amino-2-piridil)benceno; 2, 5-diamino-1-(4-cloro-2-piridil)benceno; 2, 5-diamino-1-(4-fluor- 2-piridil)benceno; 2, 5-diamino-1-(4-hidroxi-2-piridil)benceno;…

NUEVOS DERIVADOS DE ACIDO 2-FLUORO-ACRILICO, NUEVAS MEZCLAS DE HERBICIDAS Y ANTIDOTOS, Y SU UTILIZACION.

(01/04/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: HOECHST SCHERING AGREVO GMBH. Inventor/es: WILLMS, LOTHAR, BIERINGER, HERMANN, ZIEMER, FRANK, ROSINGER, CHRISTOPHER, DEMASSEY, JACQUES, BAUER, KLAUS.

LA INVENCION TRATA DE NUEVOS DERIVADOS DE ACIDO AL FLUOROACRILICO DE FORMULA (I), EN LA QUE X, N , R 1 , R 2 Y R 3 ESTAN DEFINIDOS EN LA REIVINDICACION 1, COMBINACIONES DE PRINCIPIO ACTIVO Y ANTIDOTO, QUE CONTIENEN DERIVADOS DEL ACIDO AL - FLUOROACRILICO, Y QUE SON ESPECIALMENTE APROPIADOS PARA LA UTILIZACION EN CULTIVOS DE PLANTAS UTILES; SU UTILIZACION Y PROCEDIMIENTO PARA LA PROTECCION DE PLANTAS EN CULTIVO.

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