CIP-2021 : C07D 213/61 : Atomos de halógeno o radicales nitro.

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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 201/00 hasta C07D 259/00: Compuestos heterocíclicos que tienen solamente nitrógeno como heteroátomo

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos.

C07D 213/61 · · · · Atomos de halógeno o radicales nitro.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Antagonistas del canal de calcio de tipo T de piridil amida.

(27/01/2016) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** en la que: A se selecciona entre el grupo que consiste en fenilo y piridilo; R1a, R1b y R1c se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en: hidrógeno, halógeno, fenilo o naftilo, que está sin sustituir o sustituido con halógeno, hidroxilo, alquilo C1-6, -O-alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, -SH, -S-alquilo C1-6, -NO2, -CO2H o -CN, -O-fenilo, que está sin sustituir o sustituido con halógeno, hidroxilo, alquilo C1-6, -O-alquilo C1-6, -SH, -S alquilo C1-6, -NO2, -CO2H o -CN, alquilo C1-6, que está sin sustituir o sustituido con halógeno, hidroxilo, fenilo o -O-alquilo…

Procedimiento para la oxidación de ciertas sulfiliminas substituidas a sulfoximinas insecticidas.

(27/01/2016) Un procedimiento para la preparación de sulfoximinas (Ia) insecticidas,**Fórmula** en la que Het representa**Fórmula** X representa halógeno, alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, alquenilo C2-C4, alquinilo C2-C4, haloalquenilo C2-C4, alcoxi C1-C4, haloalcoxi C1-C4, CN, NO2, SOmR6 en la que m es un número entero de 0-2, COOR4 o CONR4R5; 10 Y representa hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, alquenilo C2-C4, alquinilo C2-C4, haloalquenilo C2-C4, alcoxi C1-C4, haloalcoxi C1-C4, CN, NO2, SOmR1 en la que m es un número entero de 0-2, COOR4 o CONR4R5, arilo o heteroarilo; n es un número entero de 0-3; L representa un enlace sencillo, -CH(CH2)p- en la que R1, S y L tomados…

Compuestos amida, composiciones y usos de los mismos.

(25/01/2016) Un compuesto que tiene la fórmula 1:**Fórmula** en la que cada uno de A, B y W se seleccionan independientemente entre CR4; X' es N; L es -C(R2aR2b)-; R1 se selecciona entre arilo sustituido o sin sustituir, heteroarilo sustituido o sin sustituir, hidroxi-alquilo C1-C4, cicloalquil C3-C7-alquilo C1-C4 o heterocicloalquil-alquilo C1-C4 de 4-7 miembros; cada uno de R2a y R2b se selecciona independientemente entre hidrógeno, alquilo C1-C4 o hidroxi-alquilo C1-C4; R3 es OR3a, CN, COR3a, COOR3a, SOR3a, CONR3aR3b, SONR3aR3b o SO2NR3aR3b; R3a es alquilo sustituido o sin sustituir, cicloalquilo sustituido o sin sustituir, heterocicloalquilo sustituido o sin sustituir, arilo sustituido o sin sustituir, o heteroarilo sustituido o sin sustituir; R3b es H, alquilo C1-C6 sustituido o sin sustituir; o R3a y R3b se unen…

Amidas del ácido 3-aril-3-hidroxi-2-amino-propiónico, amidas del ácido 3-heteroaril-3-hidroxi-2-amino-propiónico y compuestos relacionados que tienen actividad analgésica y/o inmunoestimuladora.

(20/01/2016) Un compuesto representado por la Fórmula 1 siguiente o una sal farmacéuticamente aceptable de éste:**Fórmula** en donde: R1 y R2 forman un anillo de 5 ó 6 miembros saturado o insaturado junto con el átomo de nitrógeno, incluyendo opcionalmente el anillo uno o dos heteroátomos adicionales seleccionados independientemente de N, O y S, estando el anillo sustituido opcionalmente con uno o dos grupos/átomos COOH, CH2OH, OH, B(OH)2, halógeno, ciano o alquilo C1-6, o estando unidos uno o dos átomos de carbono del anillo a un átomo de oxígeno para formar un grupo ceto, y estando el anillo condensado opcionalmente con un anillo aromático o no aromático de 5 ó 6 miembros que incluye opcionalmente uno o dos heteroátomos seleccionados de N, O y S; cada R3 es H, o un R3 es H y el otro R3 es bencilo, bencilo sustituido con monohalógeno,…

Un procedimiento para la preparación de Etoricoxib.

(13/01/2016). Solicitante/s: CADILA HEALTHCARE LIMITED. Inventor/es: PANDEY,BIPIN, DAVE,MAYANK GHANSHYAMBHAI, SHAH,MITESH.

Un procedimiento para la preparación de Etoricoxib de fórmula-(I) que comprende,**Fórmula** (a) hacer reaccionar un compuesto de fórmula (IV) con un haluro de cloroacetilo adecuado o ácido cloroacético y oxicloruro fosforoso para obtener el compuesto de fórmula (IIId) y convertir adicionalmente el compuesto de fórmula (IIId) en su sal adecuada para obtener el compuesto de fórmula-(IIIb),**Fórmula** en donde representa un grupo cíclico, que contiene opcionalmente uno o más heteroátomos seleccionados entre N, O S y 'X-' representa un contraión adecuado. (b) hacer reaccionar el compuesto de fórmula (IIIb) con un compuesto de fórmula (II) en presencia de una base adecuada y un disolvente adecuado para obtener el Etoricoxib de fórmula (I) **Fórmula**.

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Compuestos de carboxamida novedosos.

(06/01/2016) Un compuesto de la fórmula I **(Ver fórmula)** donde Y es C-H, C-F, C-Cl o N, A1, A2, A4 y A5 son, independientemente entre sí, N, CH o CR6, en donde el número de átomos de N en el anillo que contiene A1, A2, A4 y A5 es 0, 1 o 2, R6 se selecciona, independientemente entre sí, de halógeno, ciano, alquiloC1-C4, haloalquiloC1-C4, alcoxiC1-C4 y haloalcoxiC1-C4, R1 y R2 son cada uno metilo, o R1 y R2 forman junto con el átomo de carbono, al que están unidos, un anillo de ciclopropilo o ciclobutilo, R3, independientemente entre sí, se selecciona de halógeno, ciano, R9, O-R9, NO2, COOR9, CONHR9, CONR9aR9, NHR9, NR9aR9 y NHCOR9, R8, independientemente entre sí, se selecciona de halógeno, ciano, alquiloC1-C4, haloalquiloC1-C4, alcoxiC1-C4 y haloalcoxiC1-C4, R9 y R9a se seleccionan,…

Derivados de alcoholes 1-fenil-2-piridinil-alquílicos como inhibidores de fosfodiesterasa.

(06/01/2016) Un compuesto de fórmula general (I)**Fórmula** donde: Z se selecciona del grupo que consiste en (CH2)m en donde m ≥ 0, 1 o 2; y CR4R5 en donde R4 se selecciona independientemente de H o un alquilo (de 1 a 4 átomos de carbono) lineal o ramificado, preferiblemente metilo, opcionalmente sustituido por un cicloalquilo (de 1 a 4 átomos de carbono) y R5 se selecciona independientemente del grupo que consiste en - alquilo (de 1 a 4 átomos de carbono) lineal o ramificado, preferiblemente metilo; - fenilo; - bencilo; - NH2; y - HNCOOR', en donde R' es alquilo (de 1 a 4 átomos de carbono) lineal o ramificado, preferiblemente t-butilo.…

Compuestos de enaminocarbonilo sustituidos.

(11/12/2015) Compuestos de fórmula (I)**Fórmula** en la que A representa pirid-2-ilo o pirid-4-ilo o pirid-3-ilo que dado el caso está sustituido en posición 6 con flúor, cloro, bromo, metilo, trifluorometilo o trifluorometoxi, o representa piridazin-3-ilo que dado el caso está sustituido en posición 6 con cloro o metilo, o representa pirazin-3-ilo o 2-cloropirazin-5-ilo o 1,3-tiazol-5-ilo que dado el caso está sustituido en posición 2 con cloro o metilo, B representa oxígeno, azufre o metileno, R1 representa haloalquilo, haloalquenilo, halocicloalquilo o halocicloalquilalquilo, R2 representa hidrógeno o halógeno, y R3 representa hidrógeno o alquilo.

Nuevos herbicidas.

(09/12/2015) Un compuesto de fórmula I**Fórmula** en la que G es hidrógeno o un metal agrícolamente aceptable, sulfonio, amonio o grupo protector, R1 es metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, ciclopropilo, halometilo, haloetilo, vinilo, etinilo, halógeno, alcoxi de C1-C2 o haloalcoxi de C1-C2, R2 y R3 son, cada uno independientemente entre sí, hidrógeno, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, ciclopropilo, halometilo, haloetilo, vinilo, propenilo, etinilo, propinilo, halógeno, alcoxi de C1-C2, haloalcoxi de C1-C2, arilo opcionalmente sustituido o heteroarilo opcionalmente sustituido, y en la que, en R2 y R3, cuando están presentes, los susituyentes opcionales en el arilo se seleccionan, independientemente, de: halógeno, nitro, ciano,…

Derivados de aril-piridina como inhibidores de la aldosterona sintasa.

(13/11/2015) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** en donde: A es fenilo, naftilo o benzofuranilo; R1 para cada presencia, es independientemente halógeno, C1-6-alquilo, C3-7-cicloalquilo, C1-6-alcoxi, S-C1-6-alquilo, - SC6- 10-arilo, C6-10-arilo, C6-10aril-C1-6-alquiloxi, heteroarilo, heterociclilo, C6-10ariloxi, heteroariloxi, heterocicliloxi, ciano, NRaRb, nitro, C(O)-C1-6-alquilo, C(O)O-C1-6-alquilo, C(O)O-C6-10arilo, C(O)O-heteroarilo, C(O)NRaRb,NRaC(O)- C1-6-alquilo, NRaC(O)-C6-10-arilo, NRaC(O)-heteroarilo, NRa-heterociclilo, carboxi, sulfonilo, sulfamoilo o sulfonamido, en el que cada alquilo, alcoxi, arilo, heteroarilo y heterociclilo son opcionalmente sustituidos con halo, C1-6-alquilo, C1-6-alcoxi, hidroxi, halo-C1-6-alquilo, C6-10-arilo, heteroarilo, C6-10-ariloxi o C3-7cicloalquilo;…

Derivados de 2-piridiniletilbenzamida.

(29/07/2015) Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula** en la que: - n es 1, 2, ó 3; - p es 1, 2, 3 ó 4; - Ra es un halogenoalquilo C1-C6 que tiene de 1 a 5 átomos de halógeno; - cada sustituyente X es seleccionado, independientemente de los otros, para que sea un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un alquilo C1-C6 o un halogenoalquilo C1-C6; - R1 y R2 son seleccionados independientemente entre sí para que sean un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo ciano, un grupo hidroxi, un grupo amino, un grupo sulfanilo, un grupo formilo, un grupo formiloxi, un grupo formilamino, un grupo carboxi, un grupo carbamoílo, un grupo N-hidroxicarbamoílo, un grupo carbamato, un grupo (hidroxiimino)-alquilo C1-C6, un alquilo C1-C6, un alquenilo C2-C6,…

Procedimiento de preparación de derivados de la 2-cianopiridina.

(17/06/2015) Un procedimiento de preparación de un compuesto de fórmula general (II)**Fórmula** o una sal del mismo, comprendiendo el procedimiento tratar un compuesto de fórmula general (III):**Fórmula** o una sal del mismo, con una fuente de cianuro elegida por ser un cianuro de hidrógeno, un cianuro de un metal alcalino, un cianuro de un metal alcalino-térreo o un cianuro de amonio opcionalmente sustituido; y un catalizador de transferencia de fase; en un disolvente acuoso o sin disolvente, en la que X es halógeno; cada Y, que puede ser el mismo o diferente, es halógeno, haloalquilo, alcoxicarbonilo o alquilsulfonilo; n es de 0 a 3.

Compuestos de aril-fenil-sulfonamido-cicloalquilo y su uso.

(13/05/2015) Un compuesto seleccionado entre los compuestos de la siguiente fórmula, y sales, hidratos y solvatos farmacéuticamente aceptables de los mismos: en la que: - A es, independientemente: - Ar es, independientemente, fenilo, piridinilo o pirimidinilo; y - p es, independientemente, un número entero de 0 a 3; y en la que: q es, independientemente, un número entero de 0 a 3; y en la que: - RSN es, independientemente, -H o alquilo C1-4 alifático saturado; y en la que: - DQ es, independientemente, -D1-Q1 o -D2≥O; - D1- es, independientemente, ciclopentano-di-ilo, ciclohexano-di-ilo, cicloheptano-di-ilo, biciclo[3.1.1]heptano-diilo o biciclo[3.2.1]octano-di-ilo, y está opcionalmente sustituido con uno o más grupos -RD; - D2≥ es, independientemente,…

Compuestos de 1-(2-fenoximetilheteroaril)piperidina y piperazina.

(06/05/2015) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** en la que: X es -CH- o -N-; HAr es seleccionado de 2-piridilo, 3-piridilo, 4-piridilo, 5-piridilo, 2-furilo, 4-furilo, 2- tienilo, 3-tienilo, y 4-tienilo; a es 0 o 1; R1 es halo o trifluorometilo; y R2-6 son independientemente hidrógeno, halo, alquilo C1-6, -CF3, alquinilo C2-6, -O-alquilo C1-6, -OCF3, alquileno C1-4-O-alquilo C1-4, alquilen C0-1-fenilo, -Oalquilen C0-3-fenilo -alquilen C0-6-OH, -CN, -COOH, -CHO, -C(O)-alquilo C1-6, -C(O)O-alquilo C1-4, -CH2SH, -Salquilo C1-6, alquilen C1-4-S-alquilo C1-4 o -NO2; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

Control no sistémico de parásitos.

(18/03/2015) Uso de imidacloprid (≥1-[(6-cloro-3-piridinil)metil]-N-nitro-2-imidazolidinimina) para la preparación de agentes para el control no sistémico de insectos parásitos del grupo de pulgas, piojos y moscas en seres humanos y animales en mezcla con los piretroides sintéticos flumetrina o permetrina.

Procedimiento de preparación de 4-hidroxipiridinas.

(18/03/2015) Un procedimiento de preparación de 4-hidroxipiridinas de fórmula I**Fórmula** en la que R1 es hidrógeno, alquilo de C1-C4, haloalquilo de C1-C4, arilo, o hetarilo, en el que los dos últimos radicales mencionados están no substituidos o substituidos por 1, 2, 3 ó 4 substituyentes que están seleccionados entre halógeno, alquilo de C1-C4, haloalquilo de C1-C4, alcoxi de C1-C4 y haloalcoxi de C1-C4; R2, R3 y R4 son, independientemente, hidrógeno, alquilo de C1-C4, haloalquilo de C1-C4, NR5R6 o arilo, en el que el grupo arilo está no substituido o substituido por 1, 2, 3 ó 4 substituyentes que están seleccionados entre halógeno, alquilo de C1-C4, haloalquilo de C1-C4, alcoxi de C1-C4 y haloalcoxi de C1-C4; o los radicales R3 y R4, conjuntamente con los átomos de carbono a los cuales están unidos, forman un anillo carbocíclico saturado, parcialmente…

Antagonistas del receptor de la hormona liberadora de gonadotropina y métodos relacionados con los mismos.

(21/01/2015) Un compuesto que tiene la siguiente estructura (I):**Fórmula** y estereoisómeros, ésteres, solvatos, y sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en donde: A es piridilo, fenilo, quinolinilo, o tienopirimidinilo, en donde el piridilo, fenilo, quinolinilo, o tienopirimidinilo están sustituidos con de 0-5 R4; R1a es H, halógeno, alquiloC1-4, alcoxi o trifluorometilo; R1b y R1c son iguales o diferentes y son independientemente H, halógeno, hidroxi, haloalquiloC1-4, -alquiloC1-6-(R5)p, - O-alquiloC1-6-(R5)p, -alquiloC1-6-O-alquiloC1-6-(R5)p, -NR7-alquiloC1-6(R5)p, o -S(O)m-alquiloC1-6-(R5)p; R1d es Cl, F, metilo o CF3; R2 es -alquiloC1-4-(R5)p ; R2a es fenilo sustituido con de 0-4 R3, heteroarilo sustituido con de 0-4 R3, arilo-alquiloC1-4…

Fármacos anticancerosos biodisponibles por vía oral relacionados con ácido cafeico.

(31/12/2014) Un compuesto seleccionado del grupo constituido por:**Fórmula** en la que R1 es -H o ciano y R2 es cicloalquilo C3-C7 sustituido con heteroátomo;**Fórmula** en la que X1 es halo y R3 es cicloalquilo C3-C7 sustituido con heteroátomo;**Fórmula** en la que: X3 es halo o alquilo C1-C10 o alcoxi C1-C10 sustituidos con heteroátomo o no sustituidos con heteroátomo, R5 es -H o ciano, y R6 es cicloalquilo C3-C7 no sustituido con heteroátomo;**Fórmula** en la que: X4 es halo o es alquilo C1-C10 o alcoxi C1-C10 sustituidos con heteroátomo o no sustituidos con heteroátomo, R7 es -H o ciano, y R8 es cicloalquilo C3-C7 no sustituido con heteroátomo;**Fórmula** en la que: X5 es alquilo C1-C10 sustituido con heteroátomo o no sustituido con heteroátomo,**Fórmula** R9 es -H o ciano, y R10 es cicloalquilo C3-C7 no sustituido…

Compuestos de N-[2-(2-piridinil)etil]benzamida y su uso como fungicidas.

(12/11/2014) Compuesto de fórmula general (I):**Fórmula** en la que: - n es 1, 2 o 3; - X es igual o diferente y es un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo nitro, un grupo ciano, un grupo hidroxi, un grupo amino, un grupo sulfanilo, un grupo pentafluoro-λ6-sulfanilo, un grupo formilo, un grupo formiloxi, un grupo formilamino, un grupo carboxi, un grupo carbamoílo, un grupo N-hidroxicarbamoílo, un grupo carbamato, un grupo (hidroxiimino)-alquilo C1-C6, un alquilo C1-C8, un alquenilo C2-C8, un alquinilo C2-C8, un alquilamino C1-C8, un dialquilamino C1-C8, un alcoxi C1-C8, un halogenoalcoxi C1-C8 que tiene de 1 a 5 átomos de halógeno, un alquilsulfanilo C1-C8, un halogenoalquilsulfanilo C1-C8 que tiene…

Derivados del ácido fenilalcanoico sustituido y sus usos para el tratamiento de enfermedades respiratorias.

(29/10/2014) Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: en el que: X es halógeno, ciano, nitro, S(O)nR6 o alquilo C1-4 que se substituye por uno o más átomos de halógeno; Y se selecciona de hidrógeno, halógeno, CN, nitro, SO2R3, OR4, SR4, SOR3, SO2NR4R5, CONR4R5, NR4R5, NR6SO2R3, NR6CO2R6, NR6COR3, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C7 o alquilo C1-6, estando los últimos cuatro grupos opcionalmente sustituidos por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, OR6 y NR6R7, S(O)nR6 donde n es 0, 1 o 2; Z es arilo o un anillo A, donde A es un anillo heterocíclico aromático de seis miembros que contiene uno o más átomos de nitrógeno o puede ser un biciclo fusionado 6,6 o 6,5 que contiene uno o más átomos de O, N, S, estando todos los anillos A o arilo opcionalmente sustituidos por uno o más…

Un procedimiento para la preparación de Etoricoxib.

(20/08/2014) Un procedimiento para la purificación de Etoricoxib que comprenden las etapas de; (a) tratar Etoricoxib con una solución de formalina y amoníaco acuoso en un disolvente adecuado; (b) aislar el Etoricoxib con un disolvente adecuado; (c) recristalizar el sólido obtenido en la etapa (b), a partir del disolvente para obtener Etoricoxib de alta pureza.

Procedimiento para preparar derivados de 2,2-difluoroetilamina mediante alquilación con 2,2-difluoro-1-haloetanos.

(06/08/2014) Procedimiento para preparar derivados de 2,2-difluoroetilamina de la fórmula general (III)**Fórmula** en la que A representa un heterociclo eventualmente sustituido, que se selecciona entre un grupo constituido por pirid-2-ilo, pirid-4-ilo y pirid-3-ilo, que están eventualmente sustituidos en posición 6 con flúor, cloro, bromo, metilo, trifluorometilo o trifluorometoxi, y piridazin-3-ilo, que está eventualmente sustituido en posición 6 con cloro o metilo, y pirazin-3-ilo, 2-cloropirazin-5-ilo y 1,3-tiazol-5-ilo, donde 1,3-tiazol-5-ilo está eventualmente sustituido en posición 2 con cloro o metilo, y pirimidinilo, pirazolilo, tiofenilo, oxazolilo, isoxazolilo, 1,2,4-oxadiazolilo, isotiazolilo, 1,2,4- triazolilo y 1,2,5-tiadiazolilo, que están eventualmente sustituidos con flúor, cloro, bromo, ciano, nitro, alquilo C1-C4 eventualmente sustituido…

Uso de compuestos de enaminocarbonilo sustituidos para combatir plagas animales.

(06/08/2014) Uso de un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que A representa pirid-3-ilo que está sustituido en posición 6 con flúor, cloro, bromo, metilo o trifluorometilo, o representa 2-cloropirazin-5-ilo o 2-cloro-1,3-tiazol-5-ilo, B representa oxígeno, azufre o metilfeno, R1 representa haloalquilo C1-3, haloalquenilo C2-3, halociclopropilo , R2 representa hidrógeno o halógeno, y R3 representa hidrógeno o metilo, para combatir insectos, arácnidos y nematodos que se presentan en silvicultura, en protección de productos almacenados y materiales.

Derivados alquinilo útiles como inhibidores de la DPP-1.

(23/07/2014) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en el que R1 está seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno, cicloalquilo C3-8, fenilo, benciloxi- y piperidinil-oxi-; es una estructura de anillo seleccionada del grupo que consiste en fenilo, naftilo, fluorenilo, isoquinolinilo, benzofurilo, benzotiofenilo, benzo[1,3]dioxolilo y 2,3-dihidro-benzo[1,4]dioxinilo; en el que la estructura de anillo está opcionalmente sustituida con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en halógeno, hidroxi, alquilo C1-4, alquilo C1-4 halogenado, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4 halogenado, (alcoxi C1-4)-(alquilo…

Compuestos de 1,1,1-trifluor-2-hidroxipropilo.

(18/06/2014) Compuestos de la fórmula general en la que A es C-R1b o N; uno de R1c o R1d es -X-R6, en el que X se elige entre el grupo formado por un enlace, -CH2-CH2-, -CH≥CH-, -O-, -O-CH2-, -CH2-O-, -O-CH2-CH2- -O-, -C(≥O)-, -S(≥O)2-O-, -C(≥O)-NR7-, -NR7-C(≥O)-, -S(≥O)2-NR7-, -NR7-S(≥O)2- y -NR8-, en los que R7 es hidrógeno o alquilo C1-7 y R8 se elige entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-7 y piridilo, dicho anillo piridilo está sustituido por carboxilo; R6 se elige entre el grupo formado por fenilo, dicho fenilo está sustituido por un grupo elegido entre carboxilo, carboxil-alquilo C1-7, carboxil alcoxi C1-7, (alcoxi C1-7)-carbonilo, (alcoxi C1-7)-carbonil-alquilo C1-7,…

Derivados de di(hetero)arilciclohexano, su preparación, su uso y composiciones farmacéuticas que los comprenden.

(30/04/2014) Un compuesto de la fórmula I, en la que Ar1 es fenilo o piridinilo, todos opcionalmente sustituidos con 1, 2 ó 3 sustituyentes idénticos o diferentes de la serie que consiste en halógeno, alquilo (C1-C5), cicloalquil (C3-C6)-CvH2v-, Ar3, alquil (C1-C5)-O-, -O-alquil (C1-C3)-O, cicloalquil (C3-C6)-S(O)f- y alquil (C1-C5)-S(O)k-, en donde todos los grupos alquilo y grupos cicloalquilo en Ar1 están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes flúor; Ar2 es fenilo, naftilo o heteroarilo, todos opcionalmente sustituidos con 1, 2 ó 3 sustituyentes idénticos o diferentes de la serie que consiste en halógeno, ciano, alquilo (C1-C5), cicloalquil (C3-C6)-CvH2v-, Ar3, alquil…

Derivados de benzamida como inhibidores de histona desacetilasa.

(25/12/2013) Compuesto de fórmula IK:**Fórmula** y N-óxidos, hidratos, solvatos, sales farmacéuticamente aceptables o complejos del mismo y mezclas racémicas yescalémicas, diastereómeros y enantiómeros del mismo, en la que X es arilo opcionalmente sustituido con uno, doso tres hidroxilo, -O-alquilo C1-C3, amino, -NR3R4, -CN, -CF3, -alquilo C1-C4, -S(O)0-2R5,-O-CF3 o halo seleccionadosindependientemente, Y es -NH2 u -OH; Ra es H o F; Z es fenilo, heteroarilo, heterociclilo o cicloalquilo; R es R9-(alquil C0-6)N-C(O)-N(H)-(CH2)t-, alquil C0-6-S(O)2-N(H)-fenil-C(O)-N(H)-(CH2)t-, R9-O-C(O)-N(H)-(CH2)t- o R9-O-C(O)-(CH2)t- en el que t es 0-2; y R9 es R10-alquil-C0-C2-, en el que R10 es arilo, heterociclilo o heteroarilo de 5 ó 6 miembros o N(X1)(X2)-alquil C0-3-, y en el que X1 y X2 son independientemente H, alquilo…

Procedimiento para la preparación de derivados de 2,2-difluoroetilamina mediante hidrogenación de imina.

(18/12/2013) Procedimiento para la preparación de derivados de 2,2-difluoroetilamina, caracterizado porque sehidrogenan derivados de 2,2-difluoroetilimina de fórmula general (IV) hasta los correspondientes derivados de 2,2-difluoroetilamina de fórmula general (III):**Fórmulaa** en donde los compuestos de fórmula (IV) se preparan haciendo reaccionar aldehídos de fórmula (VI)**Fórmula** con 2,2-difluoroetilamina presentando el resto A el significado siguiente en las fórmulas (III), (IV) y (VI): • representa pirid-2-ilo o pirid-4-ilo o pirid-3-ilo, que está sustituido dado el caso en la posición 10 6 con flúor,cloro, bromo, metilo, trifluorometilo o trifluorometoxilo, o piridazin-3-ilo…

Procedimiento para la preparación de derivados de 2,2-difluoroetilamina mediante hidrogenación de imina.

(25/11/2013) Procedimiento para la preparación de derivados de 2,2-difluoroetilamina, caracterizado porque sehidrogenan derivados de 2,2-difluoroetilimina de fórmula general (IV) dando los derivados de 2,2-difluoroetilaminacorrespondientes de fórmula general (III):**Fórmula** en las que el resto A en las fórmulas generales (III) y (IV) o representa pirid-2-ilo o pirid-4-ilo o representa pirid-3-ilo, que, dado el caso, está sustituido en la posición 6con flúor, cloro, bromo, metilo, trifluorometilo o trifluorometoxi, o representa piridazin-3-ilo, que, dado elcaso, está sustituido en la posición 6 con cloro o metilo, o representa pirazin-3-ilo, o representa 2-cloropirazin-5-ilo, o representa 1,3-tiazol-5-ilo, que, dado el caso, está sustituido en la posición 2 con cloroo metilo, o o representa pirimidinilo, pirazolilo, tiofenilo, oxazolilo, isoxazolilo, 1,2,4-oxadiazolilo,…

Procedimiento para la preparación de compuestos enaminocarbonilos y su uso para la preparación de 4-aminobut-2-enólidos.

(20/11/2013) Procedimiento para preparar compuestos de la fórmula (IVa) en la que R1 representa metilo, etilo, n-propilo, n-prop-2-enilo, n-prop-2-inilo, ciclopropilo, metoxietilo, 2-fluoretilo o 2,2-difluoroetilo, R2 representa metilo o etilo y Hal representa cloro, en el que se hace reaccionar un éster 4-haloacetoacético de la fórmula (II) con una amina de la fórmula (IIIa) en el que en las fórmulas (II) y (IIIa) R1, R2 y Hal tienen el significado mencionado anteriormente, se hacereaccionar en tolueno o en una mezcla de tolueno y etanol y a temperaturas de 10º C hasta 40º C a presiónnormal, en el que a continuación se retira tolueno o una mezcla de tolueno o etanol por destilación o al vacío…

Procedimiento para la preparación de derivados de 2,2-difluoroetilamina mediante hidrogenación de amida.

(23/10/2013) Procedimiento para la preparación de derivados de 2,2-difluoroetilamina de fórmula (III)^**Fórmula** comprendiendo los siguientes pasos (i) y (ii); paso (i): preparación de un derivado de amida del ácido 2,2-difluoroacético de fórmula (IV)**Fórmula** mediante la reacción de un compuesto de fórmula (VI)**Fórmula** en la que R1 representa halógeno, O-alquilo C1-C12 u O-arilalquilo C1-C12, con una amina de fórmula (VII)**Fórmula** ypaso (ii): reducción de los derivados de amida del ácido 2,2-difluoroacético de fórmula (IV), usando unmedio de reducción, que se elige del grupo constituido por hidruros complejos, borhidruros producidos insitu, e hidruros de compuestos que contienen…

Compuestos de 4-alcoxi-N-(2-hidroxicarbamoil-2-piperidinil-etil)-benzamida como inhibidores selectivos de TACE para el tratamiento de enfermedades inflamatorias.

(23/10/2013) Compuesto de fórmula general(I) dada a continuación:**Fórmula** en la que: R1 y R2 son idénticos o diferentes y representan radicales alquilos o forman un anillo con el átomo denitrógeno al que están unidos, estando dicho anillo representado por la fórmula siguiente:**Fórmula** X, m y n tienen los significados proporcionados a continuación; R3 es un átomo de hidrógeno o un radical alquilo inferior, que comprende de 1 a 4 átomos de carbono;R4 es un radical alquilo que comprende de 1 a 10 átomos de carbono, un radical alquilo sustituido con uno omás radicales escogidos de un átomo de halógeno, un radical alcoxi y un radical hidroxilo; un…

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