(25/12/2019). Solicitante/s: Chai Tai Tianqing Pharmaceutical Group Co., Ltd. Inventor/es: TIAN,Xin, LIU,FEI, ZHANG,XIQUAN, TANG,SONG, FENG,WEIWEI, CHEN,ZHILIN, GU,HONGMEI, XU,HONGJIANG.

Un maleato de un compuesto de Fórmula I, **(Ver fórmula)** El maleato del compuesto de Fórmula I de acuerdo con la reivindicación 1, en donde una proporción molar del compuesto de Fórmula I con respecto al ácido maleico es de 1:0,5-4.

PDF original: ES-2775614_T3.pdf

(20/06/2019). Solicitante/s: AMGEN INC.. Inventor/es: LI, YIHONG, ZHU, JIANG, JOHNSON, MICHAEL, MEDINA, JULIO, CESAR, CHEN, XIAOQI, KAYSER,FRANK, MIHALIC,JEFFREY THOMAS, WANG,XIAODONG, LIU,JIWEN, HUANG,XIN, YAN,XUELEI, REW,YOSUP, SUN,DAQING, YU,MING, DUQUETTE,Jason, EKSTEROWICZ,John, FISHER,Benjamin, FU,Jiasheng, LI,Zhihong, MA,Zhihua, WANG,Yingcai, MCMINN,DUSTIN, FU,ZICE, MCINTOSH,JOEL, LAI,SUJEN, BARTBERGER,MICHAEL DAVID, GONZALEZ BUENROSTRO,ANA, BECK,HILARY PLAKE, CONNORS,RICHARD VICTOR, FOX,BRIAN MATTHEW, GONZALEZ LOPEZ DE TURISO,FELIX, GRIBBLE,JR. MICHAEL WILLIAM, GUSTIN,DARIN JAMES, HEATH,JULIE ANNE, KOPECKY,DAVID JOHN, LOW,JONATHAN DANTE, LUCAS,BRIAN STUART, MCGEE,LAWRENCE, OLSON,STEVEN HOWARD, ROVETO,PHILIP MARLEY, DEIGNAN,JEFFERY, JIAO,XIANJUN.

Composición farmacéutica que comprende un compuesto de fórmula**Fórmula** o una sal, éster o amida farmacéuticamente aceptable del mismo, junto con un excipiente, diluyente o vehículo farmacéuticamente aceptable, en la que la composición farmacéutica es una forma de dosificación sólida es una composición adecuada para inyección parenteral o es una forma de dosificación líquida para administración oral; y en la que el éster farmacéuticamente se selecciona de ésteres de alquilo C1-C8, ésteres de cicloalquilo C5-C7 y ésteres de arilalquilo; y la amida farmacéuticamente aceptable se selecciona de amidas derivadas de amoniaco, aminas de alquilo C1-C8 primarias, aminas de dialquilo C1-C8 secundarias y aminas secundarias en forma de un grupo heterocicloalquilo de 5 o 6 miembros que contiene al menos un átomo de nitrógeno.

PDF original: ES-2717306_T3.pdf

(16/01/1999). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: DODGE, JEFFREY ALAN, SLUKA, JAMES PATRICK, MARRON, KRISTIN SUE.

LA PRESENTE INVENCION SUMINSTRA COMPUESTOS DE BENZOTIOFENO CON CADENAS LATERALES NO BASICAS QUE CONTIENEN NITROGENO. LA PRESENTE INVENCION TAMBIEN SUMINISTRA COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN DICHOS COMPUESTOS, CONTENIENDO OPCIONALMENTE ESTROGENO O PROGESTINA, Y EL USO DE TALES COMPUESTOS, SOLOS O EN COMBINACION CON ESTROGENO O PROGESTINA, PARA ALIVIAR LOS SINTOMAS DE LOS SINTOMAS POSMENOPAUSICOS, PARTICULARMENTE OSTEOPOROSIS, CONDICIONES CARDIOVASCULARES PATOLOGICAS RELACIONADAS,Y CANCER DEPENDIENTE DE LOS ESTROGENOSA. LA PRESENTE INVENCION ADEMAS SUMINISTRA EL USO DE LOS COMPUESTOS DE LA INVENCION PARA INHIBIR LA ENFERMEDAD FIBROIDE UTERINA Y ENDOMETRIOSIS EN LAS MUJERES Y LA PROLIFERACION DE CELULAS MUSCULARES LISAS AORTALES, PARTICULARMENTE LAS REESTENOSIS, EN LOS HUMANOS.

(16/09/1998). Solicitante/s: KYORIN PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: TAKANO, YASUO, TAKADOI, MASANORI, HIRAYAMA, TAKASHI, YAMANISHI, ATSUHIRO.

SE DESCRIBEN MEDICAMENTOS ANTI-DEMENCIA COMPRENDIENDO DERIVADOS DE ACIDO CARBAMICO O DE SUS SALES DE ADICION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES TENIENDO UNA ACTIVIDAD ANTI-AMNESICA, COMO INGREDIENTE ACTIVO. LOS DERIVADOS DE ACIDO CARBAMICO ESTAN REPRESENTADOS POR UNA FORMULA GENERAL DONDE AR SIGNIFICA UN ANILLO HETEROCICLICO AROMATICO QUE PUEDE TENER AL MENOS UN SUSTITUYENTE O SU ANILLO DE BENZENO CONDENSADO, O GRUPO FENIL QUE PUEDE TENER AL MENOS UN SUSTITUYENTE, R ELEVADO 1 SIGNIFICA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO INFERIOR, R (AL CUADRADO) SIGNIFICA UN GRUPO ALQUILO INFERIOR QUE PUEDE SUSTITUIRSE CON UN ATOMO HALOGENO, GRUPO FENILO QUE PUEDE TENER AL MENOS UN SUSTITUYENTE, GRUPO NAFTILO, O UN ANILLO HETEROCICLICO DE CINCO O SEIS MIEMBROS Y SU ANILLO CONDENSADO DE BENZENO, X Y Y, QUE PUEDEN SER LO MISMO O DIFERENTE, SIGNIFICAN UN ATOMO DE SULFURO O ATOMO DE OXIGENO.

(01/07/1998). Ver ilustración. Solicitante/s: LABORATORIOS ALMIRALL, S.A.. Inventor/es: PUJOL NOGUERA,FERRAN, PUIG DURAN, CARLES, VEGA NOVEROLA, ARMANDO, PRIETO SOTO, JOSE MARIA.

UN COMPUESTO EL CUAL ES UNA PIPERIDINA DE FORMULA (I): FORMULA EN DONDE: R1 ES UN GRUPO C1-C4 ALCOXI; R2 ES HIDROGENO, HALOGENO O UN GRUPO C1-C4 ALCOXI, O R1 Y R2 JUNTOS FORMAN UN GRUPO ETILENDIOXI; R3ES UN HALOGENO; R4 ES UN GRUPO FENIL -(C1-C4) ALQUILO EL CUAL ESTA OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR UN SUSTITUYENTE SELECCIONADO ENTRE UN HALOGENO O UN GRUPO C1-C4 ALQUILO O C1-C4 ALCOXI; X ES UN OXIGENO O UN GRUPO NH; M ES UN 1 O 2; Y N ES 1 O 2, CON LA CONDICION DE QUE M + N = 3; O UNA SAL FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO.

(01/02/1997). Solicitante/s: G.D. SEARLE & COMPANY. Inventor/es: MUELLER, RICHARD AUGUST, KHANNA, ISH, KUMAR, WEIER, RICHARD MATHIAS, STEALEY, MICHAEL ALLAN.

SE DESCRIBEN NUEVOS DERIVADOS DE 1 UE TIENEN SUBSTITUYENTES DE AMINO O ACIDO EN C ESTOS COMPUESTOS SON UTILES INHIBIDORES DE LENTIVIRUS. TAMBIEN SE DESCRIBEN METODOS DE SINTESIS QUIMICA DE ESTOS DERIVADOS E INTERMEDIOS DE CONFORMIDAD CON ESTO.

(16/10/1996). Solicitante/s: G.D. SEARLE & CO.. Inventor/es: MUELLER, RICHARD AUGUST, KHANNA, ISH, KUMAR, WEIER, RICHARD MATHIAS.

SE DESCRIBEN NUEVOS DERIVADOS DE CARBINOL 2 DEOXINOJIRIMICIN (DNJ) Y LA SINTESIS QUIMICA DE ESTOS DERIVADOS E INTERMEDIOS DE CONFORMIDAD CON ESTO, PARTIENDO DE DNJ, Y SU USO PARA INHIBIR LENTIVIRUS.

(16/09/1995). Solicitante/s: YAMANOUCHI PHARMACEUTICAL CO. LTD.. Inventor/es: TSUKAMOTO, SHIN-ICHI, NAGAOKA, HITOSHI, USUDA, SHINJI, HARADA, MASATOMI, TAMURA, TOSHINARI.

COMPUESTOS ESPIRO - HETEROCICLICOS REPRESENTADOS POR LA FORMULA(I), Y SUS SALES. ESTOS COMPUESTOS ACTUAN SOBRE LOS RECEPTORES MUSCARINICOS DE ACETILCOLINA, ACTIVANDO LAS FUNCIONES NERVIOSAS DE LA ACETILCOLINA EN EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.

(01/06/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: VAN DAELE, GEORGES H.P.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR CIS-4-AMINO-5-CLORO-N-[1-[3-(4-FLUORFENOXI)PROPIL]-3-METOXI-4-PIPERIDINIL]-2-METOXIBENZAMIDA. EL COMPUESTO DE FORMULA (I) SE OBTIENE POR REDUCCION DE LA SAL DE PIRIDINIO CUATERNARIO DE FORMULA (II) EN LA QUE W- REPRESENTA UN ANION INORGANICO U ORGANICO CON UN CATALIZADOR METALICO, EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE HIDROGENO, OPCIONALMENTE A TEMPERATURA Y PRESION ELEVADA Y, OPCIONALMENTE, EN PRESENCIA DE UNA BASE; Y SI SE DESEA, PREPARAR SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES O TRANSFORMAR LAS SALES EN LA BASE LIBRE. EL COMPUESTO (I) TIENE UTILIDAD POR SUS BUENAS PROPIEDADES ESTIMULANTES EN LA MOTILIDAD GASTROINTESTINAL.

(16/07/1987). Solicitante/s: TEIKOKU HORMONE MFG. CO., LTD..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE FENOXIPROPILAMINA, DE FORMULA (I), Y DE SUS SALES. COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), O UNA DE SUS SALES, CON UN ACIDO CARBOXILICO, DE FORMULA R8-COOH, O UNO DE SUS DERIVADOS REACTIVOS, PARA FORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LAS QUE R1, R2, R3, R4 Y R8 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. LA REACCION SE EFECTIUA EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0JC Y 180JC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES ANTIULCEROSOS.

(16/08/1982). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCIO DE DERIVADOS N-SUSTITUIDOS DE 1-DESOXINO-JIRIMICINA DE FORMULA (I), EN LA QUE R ES HIDROGENO, ARILO O ARALQUILO. CONSISTE EN LA TRANSFORMACION DE GLUCOSSA EN UN DERIVADO DE 1-AMINOSORBITA DE FORMULA (II), EN LA QUE R ES EL MISMO QUE EN LA FORMULA (I); PROTECCION DEL GRUPO AMINO POR UN PROTECTOR DISOCIABLE POR ACIDO; OXIDACION MICROBIOLOGICA A LAS 6-AMINOSORBOSAS PROTEGIDAS; DISOCIACION DEL GRUPO PROTECTOR, E HIDROGENACION DE LAS SALES DE LAS 6-SMINOSORBOSAS ASI OBTENIDAS. TODAS LAS REACCIONES SE LLEVAN A CABO SIGUIENDO METODOS CONVENCIONALES. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO INHIBIDORES DE LA A-GLUCOSIDASA.

(16/12/1981). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE 3,4,5-TRIHIDROXIPIPERDINA DE FORMULA (I), EN LA QUE X ES UN RADICAL HIROCARBONADO; Y ES OXIGENO O AZUFRE; Y R1, R2 Y R3 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE ALQUILACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN AGENTE DE ALQUILACION DE FORMULA (III), SIGUIENDO METODOS CONVENCIONALES; FORMULAS EN LAS QUE X, Y, R1, R2 Y R3 TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I) Y Z ES UN GRUPO FUNCIONAL USUAL EN UN AGENTE DE ALGUILACION, TAL COMO UN HALURO O UN ESTER DE UN ACIDO SULFONICO. TAMBIEN SE PUEDEN OBTENER LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) POR TRATAMIENTO DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (IV) SIGUIENDO UN PROCEDIMIENTO DE ALQUILACION REDUCIDA, EN AL QUE A TIENE EL MISMO SIGNIFICADO QUE X CON UN ATOMO DE CARBONO MENOS.

(16/09/1981). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE 2-HIDROXIALQUIL-3,4,5-TRIHIDROXIPIPERIDINA DE FORMULAS (I) Y (II). PARA OBTENER LOS DERIVADOS DE FORMULA (I) SE HACE REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (III) CON DIOXIDO SULFURICO. MEDIANTE POSTERIOR REACCION CON BASES, REDUCCION Y ALQUILIZACION SE OBTIENEN LOS COMPUESTOS CON DIFERENTES RADICALES. PARA OBTENER LOS DERIVADOS DE FORMULA (II) SE HACE REACCIONAR UN ALDEHIDO DE FORMULA (IV), DONDE BZ ES BENCILO Y PH FENILO, CON UN COMPUESTO DE FORMULA R2MGX, DONDE X ES UN HALOGENO. EL PRODUCTO OBTENIDO SE HACE REACCIONAR CON SODIO EN AMONIACO. DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE DIABETES, HIPERLIPOPROTEINEMIA , GASTRITIS Y ADIPOSITIS. *FORMULA*.

(16/02/1981). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

OBTENCION DE DERIVADOS DE 2-HIDROXIMETIL-3,4,5-TRIHIDROXIPIPERIDINAS DE FORMULA: *FORMULA* DONDE REPRESENTA UN NUMERO ENTRE 0 Y 5. SE CARACTERIZA PORQUE 1-DESOXIMOJIRIMICINA SE ALQUILA REDUCTIVAMENTE EN PRESENCIA DE UN DONADOR DE H2 CON UN ALDEHIDO DE FORMULA: OCH-(CH=CH(N-H. ESTOS DERIVADOS SE EMPLEAN COMO MEDICAMENTOS, ESPECIALMENTE CONTRA DIABETES, HIPERLIPROTENEMIA, ATEROESCLEROSIS Y ADIPOSITAS.

(16/12/1980). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE 3,4,5-TRIHIDROXIPIPERIDINA DE FORMULA (I), DONDE R1, R'1, R3 Y R'3 SON HIDROGENO O UN ENLACE DIRECTO X; R2 Y R'2 SON HIDROGENO, C1-C4-ALQUILO O UN ENALCE DIRECTO CON X, SIENDO X UN MIEMBRO PUENTE. EN ESTE TIPO DE DERIVADOS SE DEBE CUMPLIR QUE UNO Y SOLO UNO DE LOS RESTOS R1, R2 Y R3 REPRESENTAN UN ENLACE DIRECTO CON X, CONDICION QUE DEBEN DE CUMPLIR TAMBIEN LOS RESTOS R'1, R'2, R'3. DICHA OBTENCION EN SU PLANTEAMIENTO BASICO, PERO NO UNICO, SE FUNDAMENTA EN LA REACCION, EN PRESENCIA DE UN DADOR DE HIDROGENO Y EN PROPORCION 2:1 EN PESO, DEL COMPUESTO DE FORMULA (II), DONDE R''1 Y R''2 SON HIDROGENO O CH2-NH2, Y R''2 ES HIDROGENO O C-C-ALQUILO, Y DIALDEHIDOS DE FORMULA (III), EN LA QUE Z ES EL RESTO QUE FALTA PARA EL MIEMBRO PUENTE X. ESTOS COMPUESTOS SON ESPECIALMENTE INDICADOS PARA SU EMPLEO COMO MEDICAMENTO CONTRA LA DIABETES, LA HIPERLIPEMIA Y LA ADIPOSIDAD, ASI COMO EN LA ALIMENTACION DE ANIMALES. *FORMULA*.

(01/04/1980). Ver ilustración. Solicitante/s: BAYER AG.

Procedimiento para la obtención la l- desoxinojirimicina y derivados N-sustituidos de fórmula **(Fórmula-01)** donde R significa hidrógeno, alquilo, aralquilo o arilo, caracterizado porque compuestos de fórmulas **(Fórmula-02)** donde R tiene el significado arriba indicado, se desbloquean mediante tratamiento con ácidos minerales fuertes y los productos intermedios se aislan en forma de sus sales y se hidrogena con donadores de hidrógeno adecuados u, en un proceso de un solo recipiente, los compuestos de partida se desbloquean primeramente por tratamiento con ácidos y se hidrogena directamente mediante adición dirigida de base.

(16/03/1978). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH.

Procedimiento para la obtención de bifenililéteres de la fórmula general 1: R - O -CH2 - CR1(OH) - CH2Z donde R significa un resto bifenililo sustituido una o varias veces por F, Cl, Br, I, CF3, NO2 o piperidino, o en el caso de que R1 sea CH3 y/o Z sea homopiperidino, hidroxi-pirrolidino, hidroxipiperidino o hidroxi-homopiperidino , R significa además un resto bifenililo no sustituido, R1 significa H o CH3 y Z significa dialquilamino con 2 - 8 átomos de carbono, morfolino, pirrolidino, piperidino, homopiperidino, hidroxi-pirrolidino, hidroxipiperidino o hidroxi-homopiperidino , así como sus sales fisiológicamente compatibles de adición de ácido.