CIP-2021 : C07D 285/135 : Atomos de nitrógeno.

CIP-2021CC07C07DC07D 285/00C07D 285/135[6] › Atomos de nitrógeno.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 285/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos que tienen átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por los grupos del C07D 275/00 - C07D 283/00.

C07D 285/135 · · · · · · Atomos de nitrógeno.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Moduladores de ROR-gamma.

(19/02/2020) Un compuesto según la Fórmula I **(Ver fórmula)** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde: - A1-A8 son N o CR1-CR8, respectivamente, con la condición de que no más de dos de las cuatro posiciones A en A2-A4 puedan ser simultáneamente N y que no más de dos de las cuatro posiciones A en A5-A8 puedan ser simultáneamente N; - R1-R8 son independientemente H, halógeno, amino, alcoxi C , (di)alquilC -amino o alquilo C ; - R9 es alquilo C - R10 y R11 son independientemente H, F, metilo, etilo, hidroxilo o metoxi o R10 y R11 conjuntamente es carbonilo, estando opcionalmente sustituidos todos los grupos alquilo, si están presentes, con uno o más F; - R12 es alquilo C ; - R13 cicloalquilo C , cicloalquilC…

Compuestos y sus métodos de uso.

(20/11/2018) Un compuesto de fórmula (II) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en donde X es un cicloalquileno C3-C7 cada R1 y R2 es independientemente -NH2, -N(R3)-C(O)-R4, -C(O)-N(R3)-R4, -N(R3)-C(O)-O-R4, -N(R3)-C(O)-N(R3)-R4 o -N(R3)-C(O)-SR4; cada R3 es independientemente hidrógeno, alquilo C1-6 o arilo; cada R4 es independientemente alquilo C1-6, arilo, heteroarilo, aralquilo, heteroaralquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterociclilalquilo o heterociclilo, cada uno de los cuales está sustituido con 0-3 apariciones de R5; cada R5 es independientemente alquilo C1-6, alcoxi C1-6, -O-alquileno C1-6, alcoxi C1-6, -O-heterociclilo, tioalcoxi C1-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquilalquilo C3-7, arilo, heteroarilo, aralquilo, heteroaralquilo, heterociclilalquilo, heterociclilo,…

Extracto de maca y procedimiento de obtención de compuestos con actividad antiviral a partir de maca.

(29/05/2018). Solicitante/s: UNIVERSIDAD COMPLUTENSE DE MADRID. Inventor/es: ALCAMI PERTEJO,JOSE, BERMEJO BENITO,Paulina, ABAD MARTÍNEZ,María José, BEDOYA DEL OLMO,Luis Miguel, APAZA TICONA,Luis Néstor.

Extracto de maca y procedimiento de obtención de compuestos con actividad antiviral a partir de maca. La presente invención se refiere a compuestos cíclicos asimétricos derivados de Lepidium meyenii con actividad antiviral, obtenidos a partir de extractos orgánicos altamente apolares de Lepídium meyenii, comúnmente conocida como maca, mediante métodos de extracción específicos y purificaciones por cromatografía de columnas que dan lugar a moléculas tiopirazólicas que contienen un átomo de azufre y nitrógenos en su núcleo (Estructura A), con marcada actividad antiviral. Se describe el proceso de aislamiento y caracterización de dichos compuestos, así como su uso.

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Inhibidores de demetilasa LSD1 basados en arilciclopropilamina y sus usos médicos.

(04/04/2018) Un compuesto de Fórmula (I) o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** caracterizado porque: (A) es un grupo arilo o un grupo heteroarilo, donde dicho grupo arilo o dicho grupo heteroarilo tiene n sustituyentes (R3); (B) es -O-CH2-fenilo o fenilo y además dicho fenilo o grupo fenilo comprendido en dicho -O-CH2-fenilo tiene n sustituyentes (R2); (D) es un grupo heteroarilo monocíclico, donde dicho grupo heteroarilo tiene un sustituyente (R1) y además donde dicho grupo heteroarilo está unido covalentemente al resto de la molécula a través de un átomo de carbono del anillo; (R1) es -NH2; cada (R2) es seleccionado independientemente de alquilo, alquenilo, alquinilo, ciclilo, amino, amido, C-amido, alquilamino, hidroxilo, nitro, halo, haloalquilo, haloalcoxi, ciano, sulfinilo, sulfonilo, sulfonamida, alcoxi, acilo,…

Inhibidores de ciclofilinas para utilizar en la prevención y/o el tratamiento de patologías virales o infecciones.

(21/02/2018) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que: - n es 0, 1 o 2; - A es CH, o A es C y forma, junto con R1, R2 y CO, un grupo heterociclilo que comprende de 5 a 20 átomos, posiblemente sustituido; - X es CO o CS, - R1 se selecciona del grupo que consiste en: H, grupos alquilo, y grupos aralquilo, estando dichos grupos alquilo o aralquilo posiblemente sustituidos, - R2 es un grupo de fórmula NR3R4 u OR5, en el que: · R3 y R4 se seleccionan cada uno independientemente de: H, ORa, grupos alquilo, grupos aralquilo, y grupos arilo, eligiendo Ra del grupo que consiste en: H, grupos alquilo, grupos arilo, y grupos aralquilo; en los que R3 y R4 pueden formar,…

Moduladores de transportadores de casete de unión a ATP.

(19/04/2017) Un compuesto que tiene la fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: Ht es**Fórmula** en donde el anillo Ht está vinculado al resto de la molécula a través de un átomo de anillo de carbono; RN es H; el anillo A es el anillo de cicloalquilo de 3-7 miembros; el anillo B está fusionado a un anillo heterocíclico de miembros; x, es independientemente 0-5; w es 0 o 1; cada -X-Rx, y -W-RW es independientemente R'; R' es independientemente R1, R2, R3, R4, o R5; R1 es oxo, R6 o ((C1-C4)alifático) Y; n es 0 o 1; Y es halo, CN,NO2, CF3, OCF3, OH, NH2, NHR6, -N(R6)2, NR6R8, COOH, COOR6 o OR6; o dos R1 en átomos adyacentes del anillo, tomados juntos, forman 1,2-metiloenedioxi o 1,2-etilenedioxi;…

Agentes inductores de la apoptosis para el tratamiento del cáncer y de enfermedades inmunes y autoinmunes.

(29/06/2016) Un compuesto que tiene la fórmula II o la fórmula III**Fórmula** o una de sus sales terapéuticamente aceptables, en donde A1 es furilo, imidazolilo, isotiazolilo, isoxazolilo, oxadiazolilo, oxazolilo, pirazinilo, pirazolilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirrolilo, tetrazolilo, tiazolilo, tiadiazolilo, tienilo, triazinilo, triazolilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterocicloalquilo, heterocicloalquenilo, dihidro-1,3,4-tiadiazol-2-ilo, benzotien-2-ilo, benzotiazol-2-ilo, [1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-ilo, tetrahidrotien-3-ilo, o imidazo[2,1-b][1,3]tiazol-5-ilo; en donde A1 no está sustituido o está sustituido con uno o dos o tres o cuatro o cinco R1, OR1, SR1, S(O)R1, SO2R1, C(O)R1, C(O)OR1, OC(O)R1, NHR1, N(R1)2, C(N)C(O)R1, C(O)NHR1, C(O)N(R1)2, C(O)NHOH,…

Derivados de 3-acetilamino-1-(fenil-heteroaril-aminocarbonil o fenil-heteroaril-carbonilamino)benceno para el tratamiento de trastornos hiperproliferativos.

(27/01/2016) Un compuesto de fórmula general (I): **Fórmula** en la que: LA representa un grupo metileno o etileno, estando dicho grupo metileno o etileno opcionalmente sustituido, una o más veces, de manera idéntica o diferente, con un sustituyente seleccionado entre: hidroxi, ciano, alquilo C1-C3, alcoxi C1-C3, halo-alquilo C1-C3, hidroxi-alquilo C1-C3, halo-alcoxi C1-C3, cicloalquilo C3-C7, heterocicloalquilo de 3 a 10 miembros; o, cuando dos sustituyentes están presentes en el mismo átomo de carbono, los dos sustituyentes, junto con el átomo de carbono al que están unidos, pueden formar un anillo cicloalquilo C3-C6 o heterocicloalquilo de 3 a 6 miembros; en el que dicho anillo está opcionalmente sustituido una o más veces, de manera idéntica o diferente, con un sustituyente seleccionado entre: halo, hidroxi, ciano, alquilo…

Ligandos de receptores cannabinoides.

(20/01/2016) Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I), o una sal o solvato del mismo farmacéuticamente aceptable X4 es O o N(Rbx); en donde Rbx es hidrógeno, alquilo, haloalquilo, alcoxialquilo, -C(O)O(alquil), cicloalquilo monocíclico, -(CR1cR1d)q3-(cicloalquilo monocíclico), o haloalcoxialquilo; y A1 es -N(Rb)C(O)Ra, -N(Rb)C(O)ORd, -N(Rb)C(O)N(Rb), -N(Rb)(Rc), o -N≥C(Rp)(Rq); o X4 y A1 juntos son N≥N(Rcx); A3 es C(O)Rh, -S(O)2Rc, -C(O)N(Rh)2, -C(S)N(Rh)2, -S(O)2N(Rh)2, -C(≥NORh)Rh, -N(Rh)C(O)Rh, -N(Rh)C(O)ORe, -N(Rh)S(O)2Rc, -N(Rh)C(O)N(Rh)2, -N(Rh)S(O)2N(Rh)2, -CN, -ORh, o -N(Rh)2; Ra y Rc son cada uno, en cada aparición independientemente hidrógeno, alquilo, haloalquilo,…

Compuestos como ligandos de receptores cannabinoides.

(20/05/2015) Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I), o una sal, solvato, sal de un solvato, o una combinación de los mismos farmacéuticamente aceptables **Fórmula** en donde R1 es arilo, heteroarilo, heterociclo, cicloalquilo, o cicloalquenilo; cada uno de los cuales está sustituido con un grupo Rx y cada uno está sustituido adicionalmente opcionalmente con 1, 2, 3, o 4 grupos Ry; Rx es -O-(CR1aR1b)q1-N(R1m)2 o -O-G1; cada uno de Ry es independientemente G1d, alquilo, alquenilo, alquinilo, halógeno, haloalquilo, ≥N-CN, NO2, ≥N-ORf, -CN, oxo, -ORf, -OC(O)Rf, -OC(O)N(Rf)2, -S(O)2Re, -S(O)2N(Rf)2, -C(O)Rf, -C(O)ORf, -C(O)N(Rf)2, -N(Rf)2, -N(Rf)C(O)Rf, -N(Rf)S(O)2Re, -N(Rf)C(O)O(Re), -N(Rf)C(O)N(Rf)2, -N(Rt)S(O)2N(Rf)2, -(CR1cR1d)q2-ORf, -(CR1cR1d)q2-OC(O)Rf, -(CR1cR1d)q2-OC(O)N(Rf)2,…

Compuestos como ligandos de receptores cannabinoides.

(22/04/2015) Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I), o una sal, solvato, sal de un solvato, o una combinación de los mismos farmacéuticamente aceptables,**Fórmula** en donde R1 es arilo, heteroarilo monocíclico, heterociclo, cicloalquilo, o cicloalquenilo; en donde cada anillo está sustituido independientemente con un grupo Rx y opcionalmente sustituido adicionalmente con 1, 2, 3, o 4 grupos Ry; Rx es -C(≥NORf)Ra, -(CR1aR1b)q1-A1, alquenilo, o alquinilo; en donde el alquenilo y el alquinilo están sustituidos con uno o dos al grupos A2; cada Ry es independientemente G1d, alquilo, alquenilo, alquinilo, halógeno, haloalquilo, ≥N-CN, ≥NORf, NO2, -CN, oxo, -ORf, -OC(O)Rf, -OC(O)N(Rf)2, -S(O)2Rc, -S(O)2N(Rf)2, -C(O)Rf, -C(O)ORf, -C(O)N(Rf)2, - N(Rf)2, -N(Rf)C(O)Rf, -N(Rf)S(O)2Re, -N(Rf)C(O)O(Re), -N(Rf)C(O)N(Rf)2,…

N-sulfonilbenzamidas como inhibidores de los canales de sodio dependientes de voltaje.

(12/11/2014) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que: Z es un heteroarilo 5 'unido a C' de 5 o 6 miembros que comprende (a) uno o dos átomos de nitrógeno o, cuando es de miembros, (b) uno o dos átomos de nitrógeno y un átomo de azufre, estando dicho heteroarilo opcionalmente sustituido en un átomo de carbono del anillo con F o CI; Y1 es CN, F, CI o R 4 ; Y2 es H o F; X es CH2 o S; R1 y R2 son, independientemente, H, Cl, F, R5, Ar o Het1; R3es H, F, R5, Ar o Het1; R4 es alquilo (C1-C4) opcionalmente sustituido con de uno a tres F; R5 es alquilo (C1-C4) opcionalmente…

Activadores de la glucocinasa.

(24/09/2014) Un compuesto de fórmula general (Ib)**Fórmula** en el que R24 se elige del grupo que consiste en F, Cl, Br y metilo L1 es un enlace, -D-alquileno-E-, -O-, -S-, -S(O)-, -S(O)2-, -C(O)-, -N(R11)- o -C(≥N-OR12); D es un enlace directo u -O- y E es un enlace directo u -O-; R11 es hidrógeno; R12 es hidrógeno; G1 es C1-6-alquilo, C2-6-alquenilo, C2-6-alquinilo, C3-10-cicloalquilo o C3-10-heterociclilo, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes elegidos del grupo que consiste en -CN, -CF3, -OCF3, -OR18, -NR18R19, C3-10- cicloalquilo y C1-6-alquilo;R18 y R19, independientemente uno de otro, son hidrógeno o C1-6-alquilo; L2 es -N-R20-; R20 es hidrógeno; L3…

Compuestos de guanidina y su uso como componentes de unión para receptores 5-HT5.

(06/08/2014) Compuesto de guanidina de fórmula general I formas enantioméricas, diastereoméricas y/o tautoméricas correspondientes del mismo así como sales farmacéuticamente aceptables del mismo, donde los restos indicados tienen las siguientes definiciones: donde A: es halógeno, OH, CN, CF3, CHF2, OCF3, OCHF2, o alquilo C1-C6 o alquenilo C2-C6, -O-CH2-COO-RA 1, O-RA 1, S-RA 1, NRA 2RA 3, -NRA 4-CO-RA 1, SO2NH2, NRA 4-SO2-RA 1, SO2-NRA 2RA -CO-NRA 4-RA 1 en cada caso eventualmente sustituido; RA 1: alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C7, alquilen(C1-C4)-cicloalquilo C3-C7, alquilen(C1-C4)- heterocicloalquilo, arilo, hetarilo, heterocicloalquilo, alquilen(C1-C4)-arilo, alquenilen(C2-C6)-arilo o alquilen(C1-C6)-…

COMPUESTO ANTAGONISTA DEL RECEPTOR TRPV-1, DERIVADOS DE 1,3,4-TIADIAZOL ALQUILAMIDAS Y DE CHALCONAS.

(30/05/2014). Solicitante/s: UNIVERSIDAD DE CONCEPCION. Inventor/es: ZÁRRAGA OLAVARRIA,Miguel, BRAUCHI ULLOA,Sebastián, LESPAY REBOLLEDO,Carolyne.

Esta tecnología comprende compuestos derivados de 1, 3, 4-tiadiazol alquilamidas y de chalcona, los cuales inhiben la activación del receptor TRPV-1 por capsaicina y temperatura. Estos compuestos presentan una potente actividad antagonista para el modo de activación del receptor TRPV-1 por capsaicina y por temperatura. También se divulga el uso de estos compuestos en el tratamiento de enfermedades en las que el receptor TRPV-1 se encuentra sobreactivado, como por ejemplo el dolor crónico.

Inhibidor de cinesina mitótica.

(06/02/2013) Un derivado de tiadiazolina representado por la fórmula o o una sal farmacológicamente aceptable delmismo.

Derivados de sulfonamida como activadores de glucoquinasa útiles en el tratamiento de diabetes tipo 2.

(17/07/2012) Un compuesto seleccionado del grupo consistente de los compuestosácido 3-(bencil- {4-[(R)- 2-ciclopentil-1- (5-metoxi- tiazolo[5,4- b]piridin-2-ilcarbamoil) -etil]-bencenosulfonil}-amino)-propiónico, ácido 3-[{4-[2-ciclopentil-1- ([1,3,4]tiadiazol-2-ilcarbamoil) -etil]-bencenosulfonil}-(2-metoxietil)-5 amino]-propiónico,ácido 3-(benzofuran-2-ilmetil-{4-[(R)-2-ciclopentil-1- (5-metoxi-tiazolo[5,4-b]piridin-2-ilcarbamoil) -etil]-bencenosulfonil}-amino)-propiónico, ácido 3-({4-[2-ciclopentil-1- (5-metoxi-tiazolo[5,4-b]piridin-2-ilcarbamoil) -etil]-bencenosulfonil}-piridin-2-ilmetil-amino)-propiónico, ácido 3-({4-[2-ciclopentil-1- (5-metoxi-tiazolo[5,4-b]piridin-2-ilcarbamoil) -etil]-bencenosulfonil}-oxazol-2-ilmetil-amino)-propiónico, ácido…

Inhibidor de quinesina en etapa M.

(28/03/2012) Un derivado de tiadiazolina representado por la fórmula , o , o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

AMIDAS DE ÁCIDO PROPIÓLICO SUSTITUIDAS Y SU UTILIZACIÓN PARA LA PRODUCCIÓN DE ANALGÉSICOS.

(29/12/2011) Amidas de ácido propiólico sustituidas de fórmula general I, donde   a, b y c, independientemente entre sí, representan en cada caso 0 o 1, siendo la suma de a, b y c igual a 1, 2 o 3; A representa uno de los siguientes grupos Q y U representan en cada caso CR 10 o N; R y V representan en cada caso CR 11 o N; K y W representan en cada caso CR 12 o N; P y T representan en cada caso O, S o NR 13 ; ó quedando excluidos los compuestos en los que P representa S, Q representa N, R representa CR 11 y K representa CR 12 o N; R 1 y R 8 , independientemente entre sí, representan en cada caso H; -C(=O)-R 28 ; -C(=O)-O-R 29 ; -C(=O)-NH2; -C(=O)-NH- R 30 ; -C(=O)-NR 31 R 32 ; -S(=O)-R…

ARILCICLOPROPILACETAMIDAS SUSTITUIDAS COMO ACTIVADORES DE GLUCOQUINASA.

(11/07/2011) Un compuesto de la fórmula **Fórmula** en la que M es hidrógeno, halo, alquilo C1-7, o perfluoroalquilo C1-7; Rx y Ry son hidrógeno, halo o metilo; R1 es hidrógeno, halo, nitro, ciano o perfluoroalquilo C1-7; R2 es halo, alquil C1-7 sulfonilo, R10-[(CH2)y-W]z- o R13-(CH2)t-U-; W es oxígeno, azufre, -SO- o -SO2-; R10 es un anillo heteroaromático, conectado por un átomo de carbono de anillo, que contiene de 5 a 6 miembros de anillo con 1 a 2 heteroátomos seleccionados entre el grupo constituido por oxígeno, azufre o nitrógeno, o arilo que contiene de 6 a 10 átomos de carbono de anillo, o arilo que contiene 6 átomos de carbono de anillo condensado con un anillo heteroaromático que contiene 5 o 6 átomos de anillo con 1 o 2 heteroátomos en el anillo, que se seleccionan entre el grupo constituido por nitrógeno,…

INHIBIDORES DE MALONIL-COA DECARBOXILASA ÚTILES COMO MODULADORES METABÓLICOS.

(30/06/2011) Un compuesto de fórmula: **Fórmula** entonces son de aplicación las siguientes combinaciones de R3 y R4: **Fórmula** cuando R2 es: **Fórmula** entonces son de aplicación las siguientes combinaciones de R3 y R4: **Fórmula** una sal farmacéuticamente aceptable de los anteriores

MALONAMIDAS Y DERIVADOS DE MALONAMIDAS COMO MODULADORES DE LA ACTIVIDAD DE LOS RECEPTORES DE LA QUIMIOCINA.

(27/01/2011) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** o un estereoisómero o una de sus sales farmacéuticamente aceptable, en la que Z se selecciona entre un enlace, y -C(O)NR18; Q es O; X es -CHR16NR17-; Ra es H; R1 se selecciona entre un grupo arilo C6-10 sustituido con 0-5 R4; R2 se selecciona entre un grupo arilo C6-10 sustituido con 0-5 R5 y un sistema heteroarilo de 5-10 miembros que contiene 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O, y S, sustituido con 0-3 R5; R3es (CRR)qOH; R, en cada aparición, se selecciona independientemente entre H, alquilo C1-6; R4 en cada aparición, se selecciona entre alquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, ciclo R4a R4d NR4a (CH2)r alquilo C3-6, Cl, Br, I, F, NO2, CN, (CR''''R'''')r , (CR''''R'''')rOH,…

DERIVADOS DE TIADIAZOL PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES NEURODEGERATIVAS.

(21/12/2010) Una composición farmacéutica que comprende una cantidad terapéuticamente eficaz de un derivado de 1,2,4-tiadiazol de acuerdo con la fórmula estructural (A) donde el grupo divalente representado esquemáticamente por la fórmula estructural (A') 10 incluye un anillo heterocíclico saturado o parcialmente saturado, opcionalmente monosustituido o poli-sustituido con al menos dos átomos de nitrógeno en el anillo mencionado y con un total de 5 a 7 átomos en el anillo mencionado, y adicionalmente donde: - R6 es un sustituyente seleccionado independientemente del grupo que consiste en oxo y alquilo C1-C4; - n se selecciona del grupo que consiste en 0, 1, 2 y 3; - R1, R2, R3, R4 y R5 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, arilo, ariloxi, arilalquiloxi C1-C4, heteroariloxi,…

COMPUESTOS NOVEDOSOS DE AMINOBENZOFENONA.

(22/10/2010) Un compuesto de fórmula general I

DERIVADOS DE (4-(HETEROARIL)PIPERACIN-1-IL)-(FENIL 2,5-SUSTITUIDO)METANONA COMO INHIBIDORES DEL TRANSPORTADOR DE GLICINA 1 (GLYT-1) PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS NEUROLOGICOS E NEUROPSIQUIATRICOS.

(14/10/2010) Compuestos de la fórmula general

INHIBIDORES DE CANALES DE IONES.

(07/06/2010) Un compuesto de fórmula (I):

DERIVADOS DE UREA UTILES COMO MODULADORES DE LOS RECEPTORES DE CALCIO.

(25/03/2010) Un compuesto de fórmula (I):

TIADIZOLES Y OXIADIAZOLES Y SU USO COMO INHIBIDORES DE LA FOSFODIESTERASA-7.

(01/03/2006). Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY LLC. Inventor/es: VERGNE, FABRICE, DUCROT, PIERRE, ANDRIANJARA, CHARLES, BERNARDELLI, PATRICK, LORTHIOIS, EDWIGE.

Un compuesto que tiene la siguiente **fórmula**, en la que: - Y es O o S; - R1 es: alquilo C4-C10, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclo, arilo, o un grupo bicíclico; cada uno opcionalmente sustituido con uno o varios grupos X1- R4, idénticos o diferentes, en los que: - X1 es: un enlace sencillo, alquileno inferior, alquenileno C2- C6, cicloalquileno, arileno o un heterociclo divalente, y - R4 es: 1) H, =O, NO2, CN, halógeno, haloalquilo inferior, alquilo inferior, bioisóstero de ácido carboxílico, 2) COOR5, C(=O)R5, C(=S)R5, SO2R5, SOR5, SO3R5, SR5, OR5, 3) C(=O)NR7R8, C(=S)NR7R8, C(=CH-NO2)NR7R8, C(=N- CN)NR7R8, C(=N-SO2NH2)NR7R8, C(=NR7)NHR8, C(=NR7)R8, C(=NR9)NHR8, C(=NR9)R8, SO2NR7R8, o NR7R8, en los que R7 y R8 son los mismos o diferentes, y se seleccionan de OH, R5, R6, C(=O)NR5R6, C(=O)R5, SO2R5, C(=NR9)NHR10, C(=NR9)R10, C(=CH- NO2)NR9R10, C(=N-SO2NH2)NR9R10, C(=N-CN)NR9R10, o C(=S)NR9R10.

INHIBICION DE LA QUINASA RAF UTILIZANDO UREAS HETEROCICLICAS SUSTITUIDAS.

(01/02/2006) Un método para el tratamiento del crecimiento de las células cancerosas mediado por la quinasa raf, que comprende administrar un compuesto de fórmula I **fórmula** en la cual B es un resto arilo o heteroarilo sustituido o insustituido, hasta tricíclico, que tiene hasta 30 átomos de carbono con al menos una estructura aromática de 5 ó 6 miembros que contiene 0-4 miembros del grupo constituido por nitrógeno, oxígeno y azufre, en el cual si B es un grupo sustituido, está sustituido conunoo más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo constituido por halógeno, hasta per-halosustitución, y Xn, en el cual n es 0-3 y cada X se selecciona independientemente del grupo constituido por -CN, -CO2R5, -C(O)NR5 R5', -C(O)R5, -NO2, -OR5, -SR5, -NR5 R5', -NR5 C(O)OR5', -NR5 C(O)R5', alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10,…

INHIBIDORES TIADIAZOL AMIDA DE LA METALOPROTEASA.

(01/11/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN COMPANY. Inventor/es: MITCHELL, MARK, A., SCHOSTAREZ, HEINRICH, J., MAGGIORA, LINDA, L., LINDBERG, THOMAS, J.

Un compuesto de fórmula I **fórmula** o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, donde: Q es a) -(CHR1)n-, o H, b) alquilo C2-8, c) fenilo, d) alquil C1-8 arilo, e) -(CH2)i-X-(CH2)j-arilo , f) -(CH2)I-Het, g) alquileno C3-6, h) alquileno C3-6 arilo, i) -(CH2)j-cicloalquilo , j) -C(CH3)2-S-CH2-NHC(=O)R3 , o k) -(CH2)I-NHC(=O)OR3;.

1,3,4-TIADIAZOLES UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES POR CMV.

(01/07/2003) Un compuesto para uso en terapia como agente antivírico, compuesto que tiene la fórmula I**(Fórmula)** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que Y es (a) -NHR1, o (b) **(Fórmula)** X es (a) -O-, (b) -S(=O)h-, (c) -CH2-, o (d) -NR2-, R1 es (a) alquilo C1-18, (b) -(CH2)i cicloalquilo C3-7, (b) -(CH2)i cicloalquilo C3-7 (c) -bicicloalquilo (CH2)i, (d) -(CH2)j- M (e) -(CH2)j- W, (f) -(CH)k arilo, pudiendo estar sustituido el grupo arilo con 1 a 3 R3, (g) -(CH2)k- het, pudiendo estar sustituido het con 1 a 3 R3, (h) -(CH2)k- Q, pudiendo estar sustituido Q con 1 a 3 R3, o (i) H; R2 es (a) H, (b) alquilo C1-4, (c) -C(=O) alquilo C1-4, (d) -S(=O= alquilo C1-4, (e) CO2 alquilo C1-4, o (f) -CO2CH2 fenilo; R3 es (a) halo,…

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