Promotores de la apoptosis de N-acilsulfonamidas.
(23/01/2019) Un compuesto, o su sal terapéuticamente aceptable, en la que el compuesto se selecciona de:
N-(4-(4-((1,1'-bifenil)-2-ilmetil)piperazin-1-il)benzoil)-4-(((1R)-3-(dimetilamino)-1- ((fenilsulfanil)metil)propil)amino)-3-nitrobencenosulfonamida,
4-(((1R)-3-(dimetilamino)-1-((fenilsulfanil)metil)propil)amino) -N-(4-(4-((4'-metoxi(1,1'-bifenil)-2-il)metil)piperazin- 1-il)benzoil)-3-nitrobencenosulfonamida,
4-(((1R)-3-(dimetilamino)-1-((fenilsulfanil)metil)propil)amino)-N-(4-(4-((4'-fluoro(1,1'-bifenil)-2-il)metil)piperazin-1- il)benzoil)-3-nitrobencenosulfonamida,
4-(((1R)-3-(dimetilamino)-1-((fenilsulfanil)metil)propil)amino)-N-(4-(4-((4'-(metilsulfanil)(1,1'-bifenil)-2- il)metil)piperazin-1-il)benzoil)-3-nitrobencenosulfonamida,
N-((4-(((1R)-3-(dimetilamino)-1-((fenilsulfanil)metil)propil)amino)-3-nitrofenil)sulfonil)-4-(4-(4'-fenil-1,1'-bifenil-2-…
Procedimiento de síntesis de la ergotioneína y análogos.
(16/08/2017) Procedimiento de síntesis de un derivado de fórmula (I) siguiente:**Fórmula**
o de una sal fisiológicamente aceptable de éste, de un tautómero, de un estereoisómero o de una mezcla de estereoisómeros en cualquier proporción,
en la que:
- R1 y R2 representan, independientemente uno de otro, un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo(C1-C4), representando por lo menos uno de los grupos R1 y R2 un átomo de hidrógeno, y
- R3, R4 y R5 representan, independientemente unos de otros, un grupo alquilo(C1-C4), que comprende las etapas sucesivas siguientes:
(i) reacción de escisión de un compuesto de tipo…
(05/04/2017) Un compuesto de fórmula I **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde
Cx se selecciona del grupo que consiste en COOH y CONR5R6.
en donde X y Y, iguales o diferentes, se seleccionan del grupo que consistente en H, un grupo alquilo lineal de 1 a 6 átomos de carbono, un grupo alquilo ramificado de 3 a 6 átomos de carbono, un grupo cicloalquilo de 3 a 6 átomos de carbono, F, Cl, Br, I, -CF3, -OCF3, -CN, -NO2, -NR5R6, -NHCOR5, -OR5, -SR5, -COOR5, -COR5, y -CH2OH o X y Y definen juntos un grupo etilenoxi de fórmula -OCH2CH2-, o -CH2CH2O-, o un grupo alquilendioxi seleccionado de entre el grupo que consiste en un grupo metilendioxi de fórmula -OCH2O- y un grupo etilendioxi de fórmula - OCH2CH2O-,
en donde R1 se selecciona entre el grupo que consiste en un grupo alquilo lineal de 1 a 6…
Modulador del receptor de glucagón.
(17/08/2016) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que
R1 es un grupo heteroarilo de 5 miembros unido a través de o bien un átomo de carbono o bien un átomo de nitrógeno y que está opcionalmente condensado con un cicloalquilo (C4-C7), un fenilo o un heterorilo de 6 miembros;
en el que el heteroarilo de 5 miembros está opcionalmente sustituido con uno a cuatro sustituyentes seleccionados cada uno independientemente de entre halo, -S(O)2-alquilo (C1-C3), -S-alquilo (C1-C3), hidroxilo, -C(O)NRaRb, cicloalquilo (C3-C5), ciano, fenilo que está opcionalmente sustituido con uno a tres halo, ciano, alquilo (C1-C3) o alcoxi (C1-C3), heteroarilo de 6 miembros que está opcionalmente sustituido con uno a tres halo, ciano, alquilo (C1-C3) o alcoxi (C1-C3), alquilo (C1-C6) opcionalmente…
Derivados de aminotetralina, composiciones farmacéuticas que los contienen y su uso en terapia.
(25/05/2016) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
donde
A es un anillo seleccionado del grupo que consiste en los siguientes anillos heterocíclicos de 5 o 6 miembros:**Fórmula**
A es un anillo benceno y el compuesto tiene la siguiente fórmula:**Fórmula**
R es R1-W-A1-Q-Y-A2-X1-;
R1 es hidrógeno, alquilo C1-C6, cicloalquil C3-C12-alquilo C1-C4, alquilo C1-C6 halogenado, tri-(alquil C1-C4)- sililalquilo C1-C4, hidroxialquilo C1-C4, alcoxi C1-C6-alquilo C1-C4, aminoalquilo C1-C4, alquilamino C1-C6- alquilo C1-C4, dialquilamino C1-C6-alquilo C1-C4, alquilcarbonilamino C1-C6-alquilo C1-C4, alquiloxicarbonilamino C1-C6-alquilo C1-C4, alquilaminocarbonilamino C1-C6-alquilo C1-C4, di-alquilaminocarbonilamino C1-C6-alquilo C1-C4, alquilsulfonilamino C1-C6-alquilo C1-C4, (aril…
Promotores de la apoptosis que contienen N-acilsulfonamida.
(09/03/2016) Una compuesto que tiene la fórmula (I)**Fórmula**
o una sal terapéuticamente aceptable del mismo, donde
A1 es C(A2);
A2 es H, F, CN, C(O)OH, C(O)NH2 o C(O)OCH3;
B1 es R1, OR1, NHR1, N(R1)2 o NR1C(O)N(R1)2;
D1 es H, F, Cl o CF3;
E1 es H, F o Cl;
Y1 es H, CN, NO2, F, Cl, CF3, OCF3, NH2, C(O)NH2, o
B1 e Y1, junto con los átomos a los que están unidos, son imidazol o triazol;
R1 es fenilo, pirrolilo, ciclopentilo, ciclohexilo, piperidinilo, tetrahidrofuranoílo, tetrahidropiranilo,
tetrahidrotiopiranilo o R5;
R5 es alquilo C1, alquilo C2, alquilo C3, alquilo C4, alquilo C5 o alquilo C6, cada uno de los cuales está sin sustituir o sustituido con uno o dos o tres sustituyentes espiroalquilo C4, espiroalquilo C5, R7, OR7, SR7, SO2R7,…
Procedimiento de síntesis de la 2-tiohistidina y análogos.
(25/03/2015) Procedimiento de síntesis de un derivado de 2-tiohistidina de fórmula (I) siguiente:**Fórmula**
o de una sal fisiológicamente aceptable de éste, de un tautómero, de un estereoisómero o de una mezcla de estereoisómeros en cualquier proporción, para la cual:
- R1 y R2 representan, independientemente el uno del otro, un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo (C1-C4), representando por lo menos uno de los grupos R1 y R2 un átomo de hidrógeno, y
- R3 y R4 representan, independientemente el uno del otro, un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo (C1-C4), que comprende las etapas sucesivas siguientes:
(i) reacción de escisión de un compuesto de fórmula (II) siguiente:
o de una sal fisiológicamente aceptable, de un tautómero, de un estereoisómero…
Compuesto de diarilhidantoína como antagonistas de los receptores de andrógenos para el tratamiento de cáncer.
(18/03/2015) Un compuesto que tiene la fórmula**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para su uso en un metodo de tratamiento de un trastorno hiperproliferativo en donde el trastorno hiperproliferativo esta seleccionado entre el grupo que comprende hiperplasia benigna de próstata, cáncer de mama, y cáncer de ovarios.
Derivados de aminoindano, composiciones farmacéuticas que los contienen, y su uso en terapia.
(17/09/2014) Derivados de aminoindano de la fórmula (I)**Fórmula**
donde
A es un anillo de 5 o 6 miembros;
R es R1-W-A1-Q-Y-A2-X1-;
R1 es hidrógeno, alquilo C1-C6, cicloalquil C3-C12-alquilo C1-C4, alquilo C1-C6 halogenado, tri-(alquil C1-C4)-silil-alquilo C1-C4, hidroxi-alquilo C1-C4, alcoxi C1-C6-alquilo C1-C4, amino-alquilo C1-C4, alquilamino C1-C6-alquilo C1-C4, di-alquilamino C1-C6-alquilo C1-C4, alquilcarbonilamino C1-C6-alquilo C1-C4, alquiloxicarbonilamino C1-C6-alquilo C1-C4, alquilaminocarbonilamino C1-C6-alquilo C1-C4, di-alquilaminocarbonilamino C1-C6-alquilo C1-C4, alquilsulfonilamino C1-C6-alquilo C1-C4, (aril C6-C12-alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido)amino-alquilo C1-C4, aril C6-C12-alquilo C1-C4 opcionalmente sustituido, heterociclil C3-C12-alquilo C1-C4 opcionalmente sustituido,…
Promotores de la apoptosis que contienen N-acilsulfonamida.
(26/02/2014) Una combinación farmacéutica que comprende una cantidad terapéuticamente aceptable de
(a) un compuesto que tiene la fórmula (I) **Fórmula**
o una sal terapéuticamente aceptable del mismo, donde
A1 es C(A2);
A2 es H, F, CN, C(O)OH, C(O)NH2 o C(O)OCH3;
B1 es R1, OR1, NHR1, N(R1)2 o NR1C(O)N(R1)2;
D1 es H, F, Cl o CF3;
E1 es H, F o Cl;
Y1 es H, CN, NO2, F, Cl, CF3, OCF3, NH2, C(O)NH2, o
B1 e Y1, junto con los átomos a los que están unidos, son imidazol o triazol;
R1 es fenilo, pirrolilo, ciclopentilo, ciclohexilo, piperidinilo, tetrahidrofuranoílo, tetrahidropiranilo, tetrahidrotiopiranilo o R5;
R5 es alquilo C1, alquilo C2, alquilo C3, alquilo C4, alquilo C5 o alquilo C6, cada uno de los cuales está…
Derivados de N-hidroxilsulfonamida como nuevos donantes de nitroxilo fisiológicamente útiles.
(04/12/2013) Un compuesto de fórmula (III):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde:
R1 es H;
R2 es H, aralquilo o heterociclilo;
n es un número entero de 0 a 2;
b es un número entero de 0 a 4;
cada R8 está seleccionado, de manera independiente, de entre halo, alquilsulfonilo, N-hidroxilsulfonamidilo,perhaloalquilo, nitro, arilo, ciano, alcoxi, perhaloalcoxi, alquilo, ariloxi sustituido, alquilsulfanilo, alquilsulfinilo,heterocicloalquilo, heterocicloalquilo sustituido, dialquilamino, NH2, OH, C(O)OH, C(O)Oalquilo,NHC(O)alquilC(O)OH, C(O)NH2, NHC(O)alquilC(O)alquilo, NHC(O)alquenilC(O)OH, NHC(O)NH2,OalquilC(O)Oalquilo, NHC(O)alquilo, C(≥N-OH)NH2, cicloalcoxi, cicloalquilsulfanilo, arilsulfanilo y arilsulfinilo;donde dicho ariloxi sustituido es un grupo…
Proceso para la preparación de un compuesto útil como un inhibidor de TAFIa.
(25/11/2013) Un proceso para obtener el compuesto de fórmula I
y/o todas las formas estereoisoméricas del compuesto de fórmula I y/o mezclas de estas formas en cualquierproporción, en la que
A2 es aminopiridilo, en el que el aminopiridilo está no sustituido o está sustituido una, dos o tres vecesindependientemente entre sí con halógeno o metilo,
Y es -cicloalquilo(C3-C8)-, en el que cicloalquilo está sin sustituir o sustituido independientemente entre sí, una, dos otres veces con R1, o el radical de la fórmula III
-A3-A5 (III)
donde
A3 es -(CH2)r-Het, en la que Het es pirrolidina, benzotiofeno o piperidina, que no están sustituidos o están sustituidosindependientemente…
Hidrogenación catalítica asimétrica.
(13/11/2013) Un procedimiento para preparar el enantiómero R o S de un compuesto de la fórmula A,
comprendiendo el procedimiento someter un compuesto de la fórmula B a hidrogenación asimétrica en presencia deun catalizador de metal de transición quiral y una fuente de hidrógeno,
en la que: X es CH2, oxígeno o azufre, R1, R2 y R3 son los mismos o diferentes y significan hidrógenos, halógenos,grupo alquilo, alquiloxi, hidroxi, nitro, alquilcarbonilamino, alquilamino o dialquilamino y R4 es alquilo o arilo, en dondeel catalizador de metal de transición comprende un ligando quiral que tiene la fórmula
en la que p es de 1 a 6, y Ar significa un grupo arilo, en donde: el término alquilo significa cadenas de hidrocarburo,lineales o ramificadas, que contienen de uno a seis átomos de carbono, opcionalmente…
Moduladores del asma y de la inflamación alérgica.
(16/04/2013) Compuesto que tiene la fórmula (XVII):
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que
Y es -S(O)2-;
X es -O-;
R2 es un anillo de benceno sustituido o no sustituido;
R3 y R5 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo (C1-C8),fluoroalquilo (C1-C4), heteroalquilo (C2-C8), arilo, heteroarilo, arilalquilo (C1-C4), -NR'R'', -OR', -NO2, -CN, -C(O)R', -CO2R', -C(O)NR'R", -alquilen (C1-C4)-C(O)NR'R", -S(O)mR', -S(O)kNR'R'', -OC(O)OR', -OC(O)R', -OC(O)NR'R'', -N(R''')C(O)NR'R'', -N(R'')C(O)R' y -N(R")C(O)OR';
R4 es -C(O)NH-alquilo (C1-C4);
R6 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo (C1-C8), fluoroalquilo (C1-C4),heteroalquilo (C2-C8), arilo, heteroarilo, arilalquilo…
IMIDAZOLES QUE BLOQUEAN A LOS RECEPTORES DE ANGIOTENSINA II.
(18/04/2012) LOS IMIDAZOLES SUSTITUIDOS, POR EJEMPLO LOS DE FORMULA (I), SON UTILES COMO AGENTES DE BLOQUEO DE LA ANGIOTENSINA II. ESTOS COMPUESTOS SON ACTIVOS PARA EL TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSION Y DEL FALLO CARDIACO POR CONGESTION.
Derivados de 3,4-dihidro-3-amino-2H-1-benzopirano y -benzotiopirano como inhibidores de la dopamina-beta-hidroxilasa y métodos para su preparación.
(21/03/2012) Un compuesto de fórmula II:
en la que R1, R2 y R3 pueden ser iguales o diferentes, y son fluor o hidr6geno, con la condición de que al menos uno de R1, R2 y R3 es fluor, y en la que X es un atomo de oxigeno o un atomo de azufre.
Derivados de N-aminoimidazol inhibidores de HIV.
(21/03/2012) Un derivado de N-aminoimidazol o N-aminoimidazoltiona, una sal farmacéuticamente aceptable, un tautómero o una forma estereoquímicamente isómera del mismo, siendo dicho derivado un compuesto representado por la fórmula general (I):
en la cual:
m es cero o 1;
n es cero o 1;
R1 se selecciona entre hidrógeno, metilo, etilo, propilo o isopropilo;
R2 se selecciona entre hidrógeno y -SH;
Q se selecciona entre 1-naftilo, 2-naftilo, bifenilo, 2-piridilo, 3-piridilo, 4-piridilo, 2-pirimidilo, 4-pirimidilo, 5-pirimidilo, tienilo, carboxilo, aminocarbonilo, alquilamino-carbonilo, dialquilaminocarbonilo, fenilaminocarbonilo, alquiloxicarbonilo o fenilo;…
CROMANO Y TIOCROMANO-3-IL-1,3-DIHIDROIMIDAZOLES COMO INHIBIDORES DE LA DOPAMINA-BETA-HIDROXILASA Y SUS MÉTODOS DE PREPARACIÓN.
(16/09/2011) Un compuesto de fórmula I: donde R1, R2 y R3 son iguales o diferentes y significan hidrógenos, halógenos, grupos alquilo, alquiloxi, hidroxi, nitro, amino, alquilcarbonilamino, alquilamino o dialquilamino; R4 significa hidrógeno, un grupo alquilo o alquilarilo; X significa CH2, un átomo de oxígeno o de azufre; n es 2 ó 3; y los enantiómeros individuales (R)- y (S)- o mezclas de enantiómeros y sus sales farmacéuticamente aceptables; en donde el término alquilo significa cadenas hidrocarbonadas, lineales o ramificadas, que contienen de uno a seis átomos de carbono, opcionalmente sustituidas con grupos arilo, alcoxi, halógeno, alcoxicarbonilo o hidroxicarbonilo;…
MÉTODO DE PREPARACIÓN DE 3-(1,3-DIHIDROIMIDAZOL-2-TIONA-1-IL)-CROMANOS Y TIOCROMANOS COMO INHIBIDORES DE DOPAMINA-BETA-HIDROXILASA.
(24/06/2011) Un procedimiento para preparar un compuesto de fórmula I **Fórmula** donde R1, R2 y R3 son iguales o diferentes y significan hidrógenos, halógenos, un grupo alquilo, alquiloxi, hidroxi, nitro, amino, alquilcarbonilamino, alquiilamino o dialquilamino; R4 significa hidrógeno, un grupo alquilo o alquilarilo; X significa CH2, un átomo de oxígeno o de azufre; n es 2 o 3; en donde el término alquilo significa cadenas hidrocarbonadas, lineales o ramificadas que contienen de uno a seis átomos de carbono, opcionalmente sustituidas con grupos arilo, alcoxi, halógeno, alcoxicarbonilo o hidroxicarbonilo y el término arilo significa un grupo fenilo o naftilo y los enantiómeros (R)- y (S)-individuales o las mezclas de enantiómeros y las sales farmacéuticamente…
HIDROXIMETIL-CARBAMOILALQUIL-CETONAS PROTEGIDAS POR SILILO COMO COMPUESTOS INTERMEDIOS EN LA PREPARACIÓN DE INHIBIDORES DE DOPAMINA-BETA-HIDROXILASA.
(24/06/2011) Un compuesto de fórmula III **Fórmula** donde cuando n significa 2, R4 significa hidrógeno, un grupo alquilo o alquilarilo; R5 significa un grupo organosililo y R6 significa un grupo amino protector; o cuando n significa 3, R5 significa un grupo organosililo; y NR4 R6 representa un grupo ftalimido; y en donde el grupo amino protector es un grupo carbamato de alquilo o carbamato de alquilarilo; el término alquilo significa cadenas hidrocarbonadas, lineales o ramificadas que contienen de uno a seis átomos de carbono, opcionalmente sustituidas con grupos arilo, alcoxi, halógeno, alcoxicarbonilo o hidroxicarbonilo; el término arilo significa un grupo fenilo o naftilo, opcionalmente sustituido con un grupo alcoxi, halógeno o nitro;…
DERIVADOS DE LA CICLOHEXIL SULFONAMIDA CON ACTIVIDAD FRENTE A LOS RECEPTORES H3.
(28/12/2010) Compuestos de formula general: **Fórmula** en donde R1 se selecciona del grupo formado por alquilo de 1 a 10 8 atomos de carbono, cicloalquilo, cicloalquilo de 3 a 7 atomos de carbono - alquilo de 1 a 8 atomos de carbono y tetrahidropiranilo; R2 se selecciona del grupo formado por hidrogeno, alquilo de 1 a 8 atomos de carbono, cicloalquilo, ciclo- 15 alquilo de 3 a 7 atomos de carbono - alquilo de 1 a 8 atomos de carbono, halogeno-alquilo de 1 a 8 atomos de carbono, alcoxilo de 1 a 8 atomos de carbono - alquilo de 1 a 8 atomos de carbono y ciano-alquilo de 1 a 8 atomos de carbono; R3 se selecciona del grupo formado por alquilo de 1 a 8 20 atomos de carbono, -(CH2)m-arilo, en donde m es 0, 1 o 2 y en donde el anillo arilo esta sin substituir o esta substituido con uno, dos o tres grupos independientemente seleccionados de alquilo de 1 a 8 atomos de carbono,…
TAPAZOL DEUTERADO Y DERIVADOS, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y USOS DE LOS MISMOS.
(25/06/2010) Tapazoldeuterado y derivados, procedimiento para su preparación y usos de los mismos.
La invención define compuestos deuterados de fórmula en la que:
R{sub,1}, R{sub,2} y R{sub,3} representan de forma independiente un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C4, opcionalmente sustituido con
un grupo -OR{sub,4}, siendo R{sub,4} un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C3 opcionalmente sustituido con fenilo;
un grupo -NR{sub,5}R{sub,6}, siendo R{sub,5} y R{sub,6} de forma independiente un átomo de hidrógeno, o un grupo alquilo C1-C3, tosilo o mesilo;
un grupo -SR{sub,7}, siendo R{sub,7} un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C3;
un grupo -OCOR{sub,8}, siendo R{sub,8} un grupo alquilo C1-C3 o fenilo; o
un átomo de halógeno; y
D representa deuterio.
La…
DERIVADOS DE TETRALINA Y DE INDANO Y USOS DE LOS MISMOS.
(26/04/2010) Un compuesto de la fórmula I:
NUEVOS DERIVADOS DE ACIDO 3-FENILPROPIONICO Y SU USO COMO LIGANDOS DEL RECEPTOR PPAR-GAMMA.
(12/04/2010) Derivados de ácido 3-fenilpropiónico de fórmula (I):
DERIVADOS DE BICICLOALQUILO PUENTEADOS SULFONAMIDO SUSTITUIDOS.
(16/06/2007). Solicitante/s: MERCK SHARP & DOHME LTD. MERCK FROSST CANADA & CO. Inventor/es: BELANGER, PATRICE CHARLES, COLLINS, IAN JAMES, HANNAM, JOANNE CLAIRE, HARRISON, TIMOTHY, LEWIS, STEPHEN JOHN, MADIN, ANDREW, MC IVER, EDWARD GILES, NADIN, ALAN JOHN, NEDUVELIL, JOSEPH GEORGE, SHEARMAN, MARK STEVEN, SMITH, ADRIAN LEONARD, SPAREY, TIMOTHY JASON, STEVENSON, GRAEME IRVINE, TEALL, MARTIN RICHARD.
Una composición farmacéutica que comprende, en un vehículo farmacéuticamente aceptable, una cantidad terapéuticamente eficaz de uno o más compuestos de fórmula I: en la que: A y B se seleccionan independientemente de -CXY-, -CH2CXY-, -CH2CXYCH2-, -CH2CH2CXYCH2-, -CH=CH-, -CH2CH=CHCXY-, -CH2NR13CXY-, -CH2CH2NR13CXY-, -CH2CXYNR13CH2-, -CXYCH2NR13CH2-, -NR13CXY-, y X representa halógeno, R9, -OR9, -SR9, -S(O)tR10, en el que t es 1 ó 2, -OSO2R9, -N(R9)2, -COR9, -CO2R9, -OCOR10, -OCO2R10, -CON(R9)2, -SO2N(R9)2, -OSO2N(R9)2, -NR9COR10, -NR9CO2R10 o -NR9SO2R10; Y representa H o alquilo C1-6; o X e Y representan juntos =O, =S, =N-OR11 o =CHR11; o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.
COMPUESTOS BICICLICOS COMO LIGANDOS DEL RECEPTOR H3.
(16/11/2006) Un compuesto de fórmula (I): donde cada uno de W1 y W2 es H; X1 es seleccionado entre Ga, RaGa, LaGa y RaLaGa; X2 es seleccionado entre Gb, RbGb, LbGb y RbLbGb; cada uno de Ga y Gb es independientemente NR3aR4a o NR3bR4b, respectivamente, o pirrolidinilo, imidazolidinilo, pirazolidinilo, piperidilo, isoindolinilo, morfolinilo, piperazinilo, imidazolilo, tiazolinilo, 5, 6-dihidro-3-imida-zo[2 , 1-B]tiazolilo o tiazolilo, donde cada uno de R3a, R3b, R4a y R4b es independientemente seleccionado entre H, alquilo C1-8, cicloalquilo C3-7 y (cicloalquil C3-7)alquilo C1-6; Gb puede ser además seleccionado entre nitro, halo, OH, CHO, pirrolilo o -C(=NOH)H; cada uno de Ra y Rb es independientemente O, S, NH o C=O; cada uno de La y Lb es independientemente…
(16/03/2006) Compuestos de **fórmula** en la que W significa O, S, CO, NR5, (CR3R4)m o (-CR11-); X significa NR6 o -(CH2)n-, Y significa CO, NR7 o (CH2)p; Z significa CO, SO2 o CH2; m significa el número 0 ó 1; n y p significan en cada caso el número 0, 1 ó 2; R1 significa alquilo de bajo peso molecular, alquenilo de bajo peso molecular, cicloalquilo de bajo peso molecular, (cicloalquilo de bajo peso molecular)- (alquilo de bajo peso molecular), arilo o arilo-(alquilo de bajo peso molecular); R2 significa alquilo de bajo peso molecular, alquenilo de bajo peso molecular, cicloalquilo de bajo peso molecular, (cicloalquilo de bajo peso molecular)- (alquilo de bajo peso molecular) o un grupo de la fórmula V-arilo, V-heterociclilo o (CH2)q-CH=CR8R9; R3, R4, R5, R6 y R7 significan en cada caso, con independencia entre sí, hidrógeno, alquilo…
NUEVOS COMPUESTOS ANILIDA Y MEDICAMENTOS QUE LOS CONTIENEN.
(16/12/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: KOWA CO., LTD.. Inventor/es: OZAKI, CHIYOKA, HIRATA, MITSUTERU, SHIBUYA, KIMIYUKI, KAWAMINE, KATSUMI, EDANO, TOSHIYUKI, SATO, YUKIHIRO.
El uso de un compuesto de fórmula general (I): por la fórmula general I: donde representa un resto benceno divalente sustituido, benceno condensado con heterociclo opcionalmente sustituido, piridina opcionalmente sustituida, ciclohexano o naftaleno; Ar representa un grupo arilo opcionalmente sustituido; X representa -NH-, un átomo de oxígeno o un átomo de azufre; Y representa -NR4-, un átomo de oxígeno, un átomo de azufre, sulfóxido o sulfona; R4 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo arilo o un grupo alquilo C1-C6 sililado opcionalmente sustituido; n representa un entero de hasta 15, excluyendo 0; o una sal o solvato del mismo.
PROCEDIMIENTO DE PRODUCCION DE DERIVADOS DE IMIDAZOL.
(16/12/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SHIONOGI & CO., LTD.. Inventor/es: HAJIMA, MAKOTO, HOZUMI, YASUYUKI, KABAKI, MIKIO.
LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA UN PROCEDIMIENTO DE PRODUCCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (III): DONDE R 1 Y R S UP,3 SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO O UN GRUPO ORGANICO; R SUP,2 ES UN GRUPO ORGANICO; Y R 4 ES UN ARILO OPCIONALME NTE SUSTITUIDO. DICHO PROCEDIMIENTO CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I): DONDE R 1 , R 2 Y R S UP,3 SON TAL Y COMO SE DEFINIERON ANTERIORMENTE, CON EL COMPUESTO DE FORMULA (II): DONDE R 4 ES TAL Y COMO SE DEFINIO ANTERIORMENTE Y HAL ES HALOGENO, EN PRESENCIA DE UNA BASE.
(01/05/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: BRADLEY,STUART,EDWARD OSI PHARMACEUTICALS , COLLINGTON,ERIC,W. OSI PHARMACEUTICALS , FYFE,MATTHEW,COLIN,T. OSI PHARMACEUTICALS , PROCTER,MARTIN,JAMES OSI PHARMACEUTICALS , SAMBROOK SMITH,C.P. OSI PHARMACEUTICALS.
Un compuesto de **fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable de mismo, en la que: R es un anillo cicloalquilo (C3-C8) o un anillo cicloalquenilo (C5-C8) sustituido con uno de entre - N(R1)SO2(CHR1)nR2 o alquil (C1-C6)-N(R1)SO2(CHR1)nR2 , en los que cada R1 se selecciona independientemente entre hidrógeno, alquilo (C1-C6), fenilo y bencilo; R2 es arilo, heteroarilo o heterocicloalquilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados entre halógeno, OH, alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6), trifluorometoxi, -S(O)m- alquilo (C1-C6), amino, -N(R1)CO-alquilo (C1-C6), COOR1, alquil (C1-C6)-COOR1, -CO-alquilo (C1-C6), alquil (C1- C6)-OH, -alquil (C1-C6)amino, di(alquil (C1-C6))amino, nitro, ciano, -CONH(CHR1)nCO2R1, -CONR1N(R1)2, trifluorometilo, arilo, heteroarilo y heterocicloalquilo; n es un número entero de 0 a 6, y m es un número entero de 0 a 2; con la condición de que el anillo cicloalquenilo no sea aromático.
COMPUESTOS COMO AGONISTAS SELECTIVOS DE RECEPTORES ADRENERGICOS ALFA 2B O 2B/2C.
(16/04/2005) Los compuestos que se utilizan en las composiciones farmacéuticas y en los métodos de tratamiento del presente invento son agonistas selectivos o específicos de los subtipos de receptores adrenérgicos 2B o 2B/2C, más que del subtipo de receptores 2A. De acuerdo con el presente invento, se considera que un compuesto es un agonista selectivo de 2B o 2B/2C si la diferencia en eficacia del compuesto como agonista del subtipo(s) de receptores 2B o 2B/2C comparada con la del subtipo de receptores 2A es mayor que 0, 3 y su eficacia sobre el subtipo de receptores 2A es 0, 4 y/o es al menos aproximadamente 10 veces más potente. Preferiblemente, los compuestos utilizados de acuerdo con el presente invento son agonistas específicos de…
DERIVADOS DEL ACIDO HIDROXAMICO Y DEL ACIDO CARBOXILICO CON ACTIVIDAD INHIBITORIA DE LA MMP Y DEL TNF.
(01/11/2004). Solicitante/s: DARWIN DISCOVERY LIMITED. Inventor/es: OWEN, DAVID, ALAN, DARWIN DISCOVERY LIMITED, MONTANA, JOHN, GARY, DARWIN DISCOVERY LIMITED, KEILY, JOHN, FRASER, DARWIN DISCOVERY LIMITED, WATSON, ROBERT, JOHN, DARWIN DISCOVERY LIMITED, BAXTER, ANDREW, DOUGLAS, DARWIN DISCOVERY LIMITED.
La invención se refiere a derivados del ácido hidroxámico y carboxílico de fórmula (I): B-X-(CH{sub,2}){sub,n}-CHR{sup ,1}- (CH{sub,2}){sub,m}-CONHOH y (Ia): B-S(O){sub,1-2}-(CH{sub ,2}){sub,n}- CHR{sup,1}-(CH{sub,2}){sub ,m}-COOR{sup,2}, en la que X es O, NR{sub,3} o S(O){sub,0-2}, y las otras variables están definidas en las reivindicaciones. Estos compuestos tienen actividad inhibidora de MMP y TNF.
