Análogos de la cisteamina resistentes a la ADO y sus usos.
(30/10/2019) Un compuesto para uso en un método de tratamiento de un paciente que padece una enfermedad para el que se indica el tratamiento con cisteamina, que comprende administrar al paciente una cantidad eficaz de dicho compuesto, en donde dicho compuesto es un compuesto o un disulfuro del mismo seleccionado del grupo que consiste en:
**(Ver fórmula)**
donde:
R1 y R2 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H y C1-5alquilo; o
R1 y R2, tomados junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman un anillo carbocíclico de 3, 4, 5, 6, 7 u 8 miembros;
R3 y R4 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H y C1-5alquilo; o
R3 y R4, tomados…
Sal bromhidrato de N-(4-cloro-2-hidroxi-3-((3s)-3-piperidinillsulfonil)fenil)-N''-(3-fluoro-2-metilfenil)urea.
(29/05/2019). Solicitante/s: Glaxosmithkline Intellectual Property (No. 2) Limited. Inventor/es: Sanderson,Francis,Dominic, VALLANCE,SARAH MARY.
Un compuesto que es un hemihidrato de la sal bromhidrato de N-{4-cloro-2-hidroxi-3-[(3S)-3- piperidinilsulfonil]fenil}-N'-(3-fluoro-2-metilfenil)urea.
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Sulfonas heterocíclicas como moduladores de ROR gamma.
(25/03/2019) Un compuesto que tiene la siguiente fórmula:**Fórmula**
o un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptables del mismo, en donde:
A es un heterociclo de 3-7 miembros que comprende átomos de carbono, y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S(O)p, con la condición de que A no sea**Fórmula**
R1 es**Fórmula**
R2 se selecciona entre hidrógeno, SO2R2c, alquilo C1-6 sustituido con 0-3 R2a, pirimidinilo, CO2R2b, -C(O)R2d y - C(O)NR11R11;
R2a es hidrógeno o alquilo C1-6 sustituido con 0-3 Ra;
R2b es hidrógeno, alquilo C1-6 sustituido con 0-3 Ra, cicloalquilo C3-6 sustituido con 0-3 Ra, -(CH2)r-heterociclo de 5-7 miembros que comprende…
Derivados de 1-(ciclopent-2-en-1-il)-3-(2-hidroxi-3-(arilsulfonil)fenil)urea.
(10/10/2018) Un compuesto de fórmula (I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptable,**Fórmula**
en donde
R1 es H, alquilo C1-3, halogenoalquilo C1-3 o halógeno;
R2 es H, alquilo C1-3, halogenoalquilo C1-3 o halógeno;
R3 es fluoro, cloro o ciano; y
R4 se selecciona del grupo que consiste en:
a) alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en: fluoro, alcoxi C1-3, fluoroalquilo C1-3, fluoroalcoxi C1-3 e hidroxi;
b) -(CH2)n-N(R4a)(R4b); en donde
n es 0, 1 o 2;
el conector -(CH2)n- está opcionalmente sustituido con uno o más grupos independientemente seleccionados de fluoro y metilo opcionalmente sustituido con uno o más deuterios; y
en donde R4a y R4b son independientemente alquilo C1-3,…
Compuestos de tetraciclina.
(04/10/2017) Un compuesto de Fórmula Estructural I:**Fórmula**
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que:
X es -CF3;
Y se selecciona entre hidrógeno, -alquilen (C1-C4)-N(R2)(R3), -CH≥N-OR2, -C(O)-N(R2)(R4), -NO2, -COOH, -OH, - N≥CH-N(R2)(R3), -N(R2)(R3), -N(RF)-C(O)-[C(R5a)(R5b)]1-4-N(R2)(R3), -N(RF)-C(O)-alquilo (C1-C6), -N(RF)-C(O)- heterociclilo, -N(RF)-C(O)-carbociclilo, -N(RF)-S(O)m-alquileno (C1-C4)-N(R2)(R3), -N(RF)-S(O)m-N(R2)(R4) y - N(RF)-S(O)m-alquilen (C1-C4)-carbociclilo, en donde:
cada R2 se selecciona independientemente entre hidrógeno y alquilo (C1-C3);
cada R3 se selecciona independientemente entre hidrógeno, alquilo (C1-C6), -O-alquilo (C1-C6), -alquilen (C0-C6)- carbociclilo, -alquilen (C0-C6)-heterociclilo,…
Agentes antivirales para la hepatitis B.
(26/07/2017) Un compuesto de fórmula IV: **Fórmula**
o sales farmacéuticamente aceptables del mismo;
en donde R4 es H o alquilo C1-C6;
cada R5 se selecciona independientemente en cada presencia del grupo que consiste en CH3, alcoxi C1-C6, halo, -CN, -NO2, -haloalquilo C1-C6, -dihaloalquilo C1-C6 y -trihaloalquilo C1-C6; R10 es OH, halo, alquilo C1-C6, (alquil C1-C6)-OH, -cloroalquilo C1-C6, -diclororalquilo C1-C6, -tricloroalquilo C1-C6, -fluoroalquilo C1-C6, -difluoroalquilo C1-C6, -trifluoroalquilo C1-C6, heteroalquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C10, heterocicloalquilo C3-C10, arilo, heteroarilo, -(alquil C1-C4)-(cicloalquilo C3-C10), -(alquil C1-C4)-(heterocicloalquilo C3- C10), -(alquil C1-C4)-(arilo) o -(alquil C1-C4)-(heteroarilo),…
Derivados de carbamato de hexafluoroisopropilo, su preparación y su aplicación terapéutica.
(05/04/2017) Compuesto correspondiente a la fórmula (I):**Fórmula**
en el que:
R representa un grupo R1 opcionalmente sustituido con uno o más grupos R2 y/o R3;
R1 representa un grupo arilo o heteroarilo;
R2 representa un átomo de halógeno o un grupo ciano, nitro, oxo, alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6), hidroxilo, alquiltio (C1-C6), haloalquilo (C1-C6), haloalcoxi (C1-C6), haloalquiltio (C1-C6), NR4R5, NR4COR5, NR4SO2R5, COR4, CO2R4, CONR4R5, SO2R4 o SO2NR4R5;
R3 representa un grupo arilo o heteroarilo monocíclico que puede estar sustituido con uno o más grupos R2 que son idénticos o diferentes entre sí;
R4 y R5 representan, independientemente entre sí, un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo (C1-C6) o forman, con el átomo de nitrógeno…
Activadores de piruvato quinasa humana.
(28/12/2016) compuesto seleccionado del grupo que consiste en (i)-(iv) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que (i) es un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
en la que L es N,N'-(etan-1,2-diílo), N,N'-(propan-5 1,3-diílo), N,N'-(butan-1,4-diílo), N,N'-(pentan-1,5-diílo), N,N'- (hexan-1,6-diílo), N,N'-((trans)-ciclohexan-1,4-diílo), N,N'-((cis)-ciclohexan-1,4-diílo),**Fórmula**
o**Fórmula**
y R1 es 2,6-difluorofenilo y R2 es 6-(2,3-dihidrobenzo[b][1,4]dioxinilo);
(ii) es un compuesto de fórmula (Ia):**Fórmula**
en la que R1 se selecciona del grupo que consiste en fenilo, 4-metilfenilo, 2-metilfenilo, 2-fluorofenilo, 4- clorofenilo, 4-fluorofenilo, 2,6-difluorofenilo, 2,4,5-trifluorofenilo, 4-cloro-2-fluorofenilo, 3-cloro-2-fluorofenilo, 4- trifluorometilfenilo, 3-trifluorometilfenilo, 2,6-difluoro-4-trifluorometilfenilo,…
Análogos de desoxinojirimicina y D-arabinitol y métodos de uso.
(25/02/2015) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
en la que R es:**Fórmula**
R1 es un grupo alquilo sustituido o sin sustituir;
W1-4 están seleccionados independientemente de hidrógeno, grupos alquilo sustituidos o sin sustituir, grupos haloalquilo sustituidos o sin sustituir, grupos alcanoílo sustituidos o sin sustituir, grupos aroílo sustituidos o sin sustituir o grupos haloalcanoílo sustituidos o sin sustituir;
X1-5 están seleccionados independientemente de H, NO2, N3 o NH2;
Y es un grupo alquilo C1 sustituido o sin sustituir, distinto de carbonilo; y
Z es NH.
Compuestos de oxicarbamoilo y su utilización.
(18/06/2013) Compuesto de Fórmula I:
un éster, una amida, una sal farmacéuticamente aceptable o un solvato de la misma, en la que:
R1 es alquilo opcionalmente sustituido, alquenilo opcionalmente sustituido, alquinilo opcionalmente sustituido,amino opcionalmente sustituido, carbamoílo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido,arilo opcionalmente sustituido o heterociclilo opcionalmente sustituido,
R2 es hidrógeno o alquilo opcionalmente sustituido, o bien
R1 y R2 pueden ser tomados conjuntamente con los átomos adyacentes para formar un anillo;
Y es CR3R4, CO o SOm;
R3 y R4 son cada uno de ellos independientemente hidrógeno, ciano, alquilo opcionalmente sustituido,alquenilo opcionalmente sustituido, alquinilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido,arilo opcionalmente sustituido o heterociclilo opcionalmente…
Compuestos de (piperidiniloxi)fenilo, (piperidiniloxi)piridinilo, (piperidinilsulfanil)fenilo y (piperidinilsulfanil)piridinilo como agonistas de 5-HT 1F.
(27/06/2012) Un compuesto de fórmula I:
o una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
Q es 5 oxígeno o azufre;
X es ≥C(R4c)≥ o N≥;
R1 es alquilo C1-C6, alquilo C1-C6 sustituido, cicloalquilo C3-C7, cicloalquilo C3-C7 sustituido, cicloalquil C3-C7-alquilo C1-C3, cicloalquil C3-C7-alquilo C1-C3 sustituido, fenilo, fenilo sustituido, heterociclo o heterociclosustituido;
R2 es hidrógeno, alquilo C1-C3 opcionalmente sustituido con de uno a tres sustituyentes flúor, cicloalquil C3-C6-alquilo C1-C3 o un grupo de fórmula II
R3 es hidrógeno o alquilo C1-C3
;R4a y R4b son independientemente hidrógeno, halógeno o alquilo C1-C4 opcionalmente sustituido con de uno atres sustituyentes flúor;
cuando X es -C(R4c)≥, R4c es hidrógeno, halógeno o alquilo C1-C4 opcionalmente sustituido con de uno…
COMPUESTOS DE AMINAS CÍCLICAS Y AGENTE PARA EL CONTROL DE PLAGAS.
(02/03/2012) Agentes para el control de plagas que comprenden compuestos de aminas cíclicas representados por la fórmula :
o sus sales o sus N-óxidos como un principio activo, en la que Cy 1 representa uno seleccionado de entre el grupo constituido por un heterociclo de 5 miembros y un grupo representado por la fórmula (a) a continuación:
en la que
Y 1 e Y 2 , cada uno independientemente, representa nitrógeno o carbono y el símbolo * representa las posiciones de unión;
X representa uno seleccionado de entre el grupo constituido por oxígeno, azufre, sulfinilo, sulfonilo, y nitrógeno; cada R puede formar un anillo cuando n es un entero de 2 o más y R, que no forma un anillo, representa un hidroxilo, halógeno, amino, metilamino, bencilamino,…
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACIÓN DE PLEUROMUTILINAS.
(02/02/2012) Un procedimiento para la preparación de piperidinilsulfanilacetilmutilinas de fórmula en la que el átomo de carbono del anillo de piperidina unido al átomo de azufre está o en la configuración (S) o en la configuración (R), y el grupo 2-amino-3-metil-butiril unido al anillo de piperidina está en la configuración (S) o en la configuración (R), que comprende las etapas de a) desproteger una piperidinilsulfanilacetilmutilina N-protegida de fórmula y aislar un compuesto de fórmula en la que el átomo de carbono del anillo de piperidina unido al átomo de azufre está o en la configuración (S) o en la configuración (R), en forma libre o en forma de una sal de adición de un ácido, en forma cristalina b) acilar dicho compuesto de fórmula III con (R)- o (S)-valina protegida como una enamina y activada como…
SULFONAS QUE MODULAN LA ACCIÓN DE GAMMA SECRETASA.
(23/05/2011) Una composicion farmaceutica que comprende, en un vehiculo farmaceuticamente aceptable, un compuesto de formula I: **Fórmula** en la que: A representa los atomos necesarios para completar un anillo saturado o insaturado que contiene 4, 5, 6 o 7 atomos en el anillo, de los que como maximo 2 se seleccionan entre nitrogeno, oxigeno y azufre, y el resto son carbono, y las posiciones del anillo adyacentes al carbono unido al grupo Ar1SO2 estan ocupadas por grupos metileno sin sustituir, y dicho anillo tiene, ademas de Ar2 y Ar1SO2, 0-3 sustituyentes seleccionados independientemente entre =X, halogeno, CN, NO2, N3, R2, CF3, N(R1)2, OR1, COR1, CO2R1, CON(R1)2, OCOR1,…
DERIVADOS MUTILINA Y SU USO COMO ANTIMICROBIANOS.
(26/04/2011) Un compuesto de la Fórmula **Fórmula** en donde R es hidrógeno o alquilo; R1 es hidrógeno o un grupo de la Fórmula **Fórmula** en donde X es azufre, oxígeno, NR10, en donde R10 es hidrógeno o alquilo, o N+(R'10)2 en donde R'10 es alquilo en la presencia de un anión apropiado; R9 es amino, alquilo, arilo, heterociclilo o mercapto; y, si X es oxígeno, R9 es adicionalmente hidrógeno; R2 es fenileno no sustituido o fenileno sustituido por uno o más hidroxi, alquilo; halógeno, trifluoroalquilo o nitro, R4 es hidrógeno o alquilo; R5 es hidrógeno o alquilo; R3, R3', R6, R7 y R8 independientemente uno del otro son hidrógeno o deuterio
NUEVO COMPUESTO DE PIPERIDINA.
(31/05/2010) Un compuesto de piperidina representado por la fórmula [I]:
ANTAGONISTAS DE LA HORMONA CONCENTRADORA DE MELANINA (MCH) Y SU USO EN EL TRATAMIENTO DE LA OBESIDAD.
(17/03/2010) Un compuesto de fórmula:
AMIDINOHIDRAZONAS UTILES COMO INHIBIDORES DE PROTEASA.
(01/05/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: 3-DIMENSIONAL PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: LU, TIANBAO, TOMCZUK, BRUCE, E., SOLL, RICHARD, M., FEDDE, CYNTHIA, L., ILLIG, CARL.
COMPUESTOS DE AMIDINA Y BENZAMIDINA, QUE INCLUYEN COMPUESTOS DE LA FORMULA (I), EN DONDE R 1 - R 4 , R 6 R 9 , Y, Z, N Y M SE ESTABLECEN EN LA ESPECIFICACION, ASI COMO HIDRATOS, SOLVATOS O SALES DE ESTOS ACEPTABLES FARMACEUTICAMENTE, QUE INHIBEN LOS ENZIMAS PROTEOLITICOS COMO EL TROMBIN. TAMBIEN SE DESCRIBEN LOS PROCEDIMIENTOS PARA PREPARAR LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA(I).
DERIVADOS DE AMINA CICLICA.
(16/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SANKYO COMPANY LIMITED UBE INDUSTRIES, LTD.. Inventor/es: ASAI, FUMITOSHI, SANKYO COMPANY, LIMITED, SUGIDACHI, ATSUHIRO, SANKYO COMPANY, LIMITED, IKEDA, TOSHIHIKO, SANKYO COMPANY, LIMITED, KOIKE, HIROYUKI, SANKYO COMPANY, LIMITED, INOUE, TERUHIKO, UBE INDUSTRIES, LTD., TAKATA, KATSUNORI, UBE INDUSTRIES, LTD., IWAMURA, RYO, UBE INDUSTRIES, LTD., KITA, JUN-ICHIRO, UBE INDUSTRIES, LTD., YONEDA, KENJI, UBE INDUSTRIES, LTD.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DE AMINA CICLICA REPRESENTADOS POR LA FORMULA GENERAL (I) O A SALES FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES QUE TIENEN EXCELENTE EFECTO INHIBITORIO DE LA AGREGACION PLAQUETARIA Y SON UTILES COMO MEDIO PREVENTIVO O REMEDIO PARA PROCESOS DE EMBOLIA, TROMBOSIS O ATEROESCLEROSIS, DONDE R 1 REPRESENTA UN GRUPO FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; R 2 REPRESENTA UN ACILO (C 1 -C 8 ) O UN BENZOILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, UN ALCOXICARBONILO (C SUB,1 -C 4 ) OPCIONALMENTE SUSTITUIDO Y R 3 REPRESENTA UN GRUPO AMINO CICLICO SATURADO DE TRES A SIETE MIEMBROS, SUSTITUIDO, OPCIONALMENTE FUSIONADO.
DERIVADOS DE PIRROLIDINA Y PIPERIDINA Y SU EMPLEO PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS NEURODEGENERATIVOS.
(16/03/2005) Los compuestos de fórmula **(Fórmula)** en donde Ar1 es piridilo o fenilo, sustituido por hidroxilo, alquilo inferior, halógeno, amino, nitro, benciloxilo o alcoxilo inferior-alcoxilo inferior, o es el grupo **(Fórmula)** en donde Z1 es un anillo heterocíclico de cinco miembros, que contiene 1 ó 2 heteroátomos, seleccionados de N u O; R1 es hidrógeno, hidroxilo o un grupo oxo; es piridilo o fenilo, sustituido opcionalmente por hidroxilo, alquilo inferior, halógeno, amino, nitro, benciloxilo o alquilo inferior-alquilo inferior, o es el grupo **(Fórmula)** en donde Z2 es un anillo de 5 ó 6 miembros, que contiene opcionalmente 1 ó 2 heteroátomos, seleccionados de N u O; y Q es -S-,…
MULTILINAS ANTIBACTERIANAS.
(16/12/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: BIOCHEMIE GESELLSCHAFT M.B.H.. Inventor/es: ASCHER, GERD, BERNER, HEINZ, HILDEBRANDT, JOHANNES.
Un compuesto de fórmula en la que R y R2 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman pirrolidinilo o piperidinilo, R1 es un grupo de fórmula R3 y R'3 son hidrógeno, deuterio o halógeno, R4 es hidrógeno o alquilo, R5 es hidrógeno o alquilo, R6, R7 y R8 son hidrógeno o deuterio; R9 es amino, alquilo, arilo, heterociclilo o mercapto; y, si X es oxígeno, R9 es adicionalmente hidrógeno; R10 es hidrógeno o alquilo, R'10 es alquilo, X es azufre, oxígeno, NR10, o N+(R'10)2, Y es azufre u oxígeno, y m es 0, 1 o 2; con la condición de que, cuando R y R2 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman piperidinilo, m es 0, Y es S e Y está unido en la posición 3 de dicho anillo de piperidina, ese grupo de fórmula I que está unido al anillo de piperidina mediante el resto Y está en la configuración (S) o en la configuración (R), preferiblemente en la configuración (S).
DERIVADOS DE FENILSUFONILO COMO LIGANDOS DEL RECEPTOR 5-HT.
(01/12/2004) Un compuesto de **fórmula** en la que Z representa hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, trifluorometilo, trifluorometoxi, -ORa, -SRa, -SORa, - SO2Ra, -SO2NRaRb, -NRaRb, -NRaCORb, -NRaCO2Rb, -CORa, - CO2Ra o -CONRaRb; o Z representa un anillo heteroaromático de cinco miembros opcionalmente sustituido seleccionado entre furano, tiofeno, pirrol, oxazol, tiazol, isoxazol, isotiazol, imidazol, pirazol, oxadiazol, tiadiazol, triazol y tetrazol; o Z representa un anillo heteroaromático de seis miembros opcionalmente sustituido seleccionado entre piridina, pirazina, pirimidina y piridazina; siendo los sustituyentes opcionales en el anillo heteroaromático de cinco miembros o de seis miembros Z indicado anteriormente, uno o más sustituyentes seleccionados entre halógeno, ciano, trifluorometilo, alquilo C1-6, alcoxi…
1-AZA-2-ALQUIL-6-ARIL-CICLOALCANOS UTILES PARA MEJORAR LA MEMORIA.
(01/07/2004) Compuestos de fórmula (I): en la cual: - n representa 0 ó 1, - R1 representa un átomo de hidrógeno, - R2 representa un grupo alquilo-(C1-C6) lineal o ramificado, - X repressenta un átomo de oxígeno o un grupo OR3, donde R3 representa un átomo de hidrógeno, - = representa un enlace simple o doble, entendiéndose que la valencia de los átomos se respeta, - Ar representa un grupo arilo o un grupo heteroarilo, sus isómeros así como sus sales de adición de un ácido farmacéuticamente aceptable, con la condición de que los compuestos de fórmula (I) sean diferentes: - de la 6-metil-2-fenil-2, 3-dihidro-4-piridinona , - de la 2-metil-6-fenil-4-piperidinona , - de las N-bencil-2-(R2)-6-fenil-4-piperidinonas en las cuales R2 representa el grupo metilo, etilo, propilo o isopropilo, -…
S-NITROSOTRIOLES COMO AGENTES PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS CIRCULATORIOS.
(16/05/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: LACER S.A.. Inventor/es: REPOLLES MOLINER, JOSE, PUBILL COY, FRANCISCO, CABEZA LLORENTE, LYDIA, CARBO BANUS, MARCEL.LI, NEGRIE ROFES, CRISTINA, CERDA RIUDAVETS, JUAN ANTONIO, FERRER SISO, ALICIA, SALAS PEREZ-RASILLA, EDUARDO, TRIAS ADROHER, NURIA, MURAT MORENO, JES &S, MICHELENA LLAGUNO, PEDRO.
Se describen nuevos S-nitrosotioles derivados de la penicilamina o el glutatión que responden a la fórmula general (I) en la que: A y B son grupos fenilo o bien, conjuntamente, conforman el resto -CH2 -Q-CH2 - constituyendo un anillo de seis unidades en el que Q representa un átomo de oxígeno o de azufre o un resto N-R3 à, en el que R3 à es hidrógeno o un grupo alquilo C1 -C4 ; R1 à es un resto acilo, que puede ser un acilo alifático C1 -C5 o un resto de ácido glutámico unido por medio de su carboxilo no aminoacídico; R2 à es un grupo hidroxilo o un resto de glicina unido mediante un enlace peptídico; de manera que cuando R1 à es un resto acilo alifático R2 à es un grupo hidroxilo, y cuando R1 à es un resto de ácido glutámico R2 à es un resto de glicina. Los nuevos compuestos presentan actividad vasodilatadora e inhibidora de la agregación de las plaquetas, lo que los hace útiles para el tratamiento de disfunciones del sistema circulatorio, especialmente a nivel cardiovascular.
NUEVOS COMPUESTOS DE ARILO SUSTITUIDO UTILES COMO MODULADORES DE LOS RECEPTORES DE ACETILCOLINA.
(01/01/2004) DE ACUERDO CON LA PRESENTE INVENCION, SE HA DESCUBIERTO UNA NUEVA CLASE DE COMPUESTOS ARILO SUSTITUIDOS (CONTENIENDO SUSTITUCION DE ETER, ESTER, AMIDA, CETONA O TIOETER) QUE PROMUEVEN LA LIBERACION DE LIGANDOS RELACIONADOS CON LA NEUROTRANSMISION. EN UN ASPECTO PARTICULAR, LOS COMPUESTOS DE LA PRESENTE INVENCION SON CAPACES DE MODULAR LOS RECEPTORES DE ACETILCOLINA. LOS COMPUESTOS DE LA PRESENTE INVENCION SON CAPACES DE DESPLAZAR UNO O MAS LIGANDOS DE RECEPTORES DE COLINA, P. E. 3 H - NICOTINA, DE LOS LUGARES DE UNION DE LAS MEMBRANAS CELULARES DE MAMIFEROS. LOS COMPUESTOS DE LA INVENCION PUEDEN ACTUAR COMO AGONISTA, AGONISTAS PARCIALES, ANTAGONISTAS…
ANALOGOS DE PIPERIDINA SUSTITUIDOS EN POSICION 4 Y UTILIZACION DE ESTOS ULTIMOS COMO ANTAGONISTAS SELECTIVAMENTE ACTIVOS CONTRA LOS SUBTIPOS DE RECEPTORES DE NMDA.
(16/12/2003). Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY COCENSYS, INC. Inventor/es: LAN, NANCY, C., CAI, SUI, XIONG, BIGGE, CHRISTOPHER, F., WEBER, ECKARD, WOODWARD, RICHARD, KEANA, JOHN, F., W., ZHOU, ZHANG-LIN, WRIGHT, JONATHAN.
SE DESCRIBEN NUEVOS ANALOGOS DE PIPERIDINA 4 - SUSTITUIDA, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN, Y EL PROCEDIMIENTO PARA UTILIZAR LOS ANALOGOS DE PIPERIDINA 4 - SUSTITUIDA COMO ANTAGONISTAS SELECTIVAMENTE ACTIVOS DE SUBTIPOS DEL RECEPTOR DE N - METIL - D - ASPARTATO (NMDA) PARA TRATAR TRASTORNOS TALES COMO ACCIDENTES CEREBROVASCULARES, ISQUEMIA CEREBRAL, TRAUMATISMOS DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL, HIPOGLUCEMIA, ANSIEDAD, CONVULSIONES, PERDIDA DE AUDICION INDUCIDA POR ANTIBIOTICOS DE AMINOGLUCOSIDOS, MIGRAÑAS, GLAUCOMA, RETINITIS POR CMV, DOLOR CRONICO, TOLERANCIA O SINDROME DE ABSTINENCIA DE OPIOIDES, O TRASTORNOS NEURODEGENERATIVOS, TALES COMO LATIRISMO, ENFERMEDAD DE ALZHEIMER, ENFERMEDAD DE PARKINSON Y DE HUNTINGTON. TAMBIEN SE DESCRIBEN NUEVOS PROCEDIMIENTOS PARA PREPARAR ANALOGOS DE PIPERIDINA 4 - SUSTITUIDA Y NUEVOS INTERMEDIOS DE LOS ANALOGOS DE PIPERIDINA 4 - SUSTITUIDA.
URETANOS DERIVADOS DE AZACICLOALCANOS, SUS ANALOGOS TIO Y DITIO, SU PREPARACION Y SU EMPLEO COMO INHIBIDORES DE 2,3-EPOXIESCUALENO-LANOSTEROL-CICLASA.
(16/07/2003) Uretanos derivados de azacicloalcanos, así como a sus análogos tio y ditio de la fórmula general en la que **(Fórmula)** m significa los números 0 ó 1, n significa los números 1 ó 2, A significa un enlace sencillo, un grupo alquileno C1_8 de cadena lineal o ramificada, un grupo alquenileno C2-8 o alquinileno C2-8, no estando un grupo insaturado directamente unido al radical Y, X significa un átomo de oxígeno o azufre, Y significa un átomo de oxígeno a azufre, R1 significa un grupo alquilo C1-6 de cadena lineal o ramificada, un grupo alquenilo C1-4 o un grupo alquinilo C1-4, estando aislado el enlace múltiple del…
INHIBIDORES DE METALOPROTEASA DE MATRIZ.
(01/04/2003) COMPUESTOS DE FORMULA: DONDE: N ES 0,1 O 2; Y ES HIDROXI O XONH-, DONDE X ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; R{SUP,1}ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; R{SUP,2}ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, HETEROALQUILO, ARILO, ARALQUILO, ARILHETEROALQUILO, CICLOALQUILO, CICLOALQUILALQUILO, HETEROARILO, HETEROARALQUILO, HETEROARILHETEROALQUILO , HETEROCICLO, HETEROCICLO-ALQUILO INFERIOR, HETEROCICLOHETEROALQUILO INFERIOR, O -NR{SUP,6}R{SUP,7}, DONDE: R{SUP,6} ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, CICLOALQUILO O CICLOALQUILALQUILO, ARILO, HETEROARILO Y HETEROARALQUILO; R{SUP,7} ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, CICLOALQUIL O CICLOALQUILALQUILO, ARILO, ARALQUILO, HETEROARILO, HETEROARALQUILO, -C(O)R{SUP,8}, -C(O)NR{SUP,8}R{SUP,9}…
INHIBIDORES DE SULFAMIDA-METALOPROTEASA.
(16/03/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG AGOURON PHARMACEUTICALS, INC. Inventor/es: CAMPBELL, JEFFREY, ALLEN, WALKER, KEITH, ADRIAN, MURRAY, CHEN, JIAN, JEFFREY, BROKA, CHRIS, ALLEN, CASTELHANO, ARLINDO, LUCAS, HENDRICKS, ROBERT, THAN, MELNICK, MICHAEL, JOSEPH.
LA INVENCION SE REFIERE A SULFAMIDAS DE FORMULA (I), DONDE R 1 , R 2 , R 3 , R 10 , R 20 , R 21 SON TAL Y COMO SE DEFINEN EN LA DESCRIPCION Y LAS REIVINDICACIONES. DICHOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES DE METALOPROTEASAS. SE DESCRIBEN ASIMISMO PROCEDIMIENTOS DE UTILIZACION DE DICHOS COMPUESTOS Y PROCEDIMIENTOS DE OBTENCION DE LOS MISMOS.
"S-NITROSOTIOLES COMO AGENTES PARA EL TRATAMIENTO DE DISFUNCIONES CIRCULATORIAS".
(16/03/2001) S-nitrosotioles como agentes para el tratamiento de disfunciones circulatorias. Se describen nuevos S-nitrosotioles derivados de la penicilamina o el glutatión que responden a la fórmula general (I) en la que: A y B son grupos fenilo o bien, conjuntamente, conforman el resto -CH{sub,2 -Q-CH{sub,2 - constituyendo un anillo de seis unidades en el que Q representa un átomo de oxígeno o de azufre o un resto N-R{sup,3 , en el que R{sup,3 es hidrógeno o un grupo alquilo C{sub,1 -C{sub,4 ; R{sup,1 es un resto acilo, que puede ser un acilo alifático C{sub,1 -C{sub,5 o un resto de ácido glutámico unido por medio de su carboxilo no aminoacídico; R{sup,2 es un grupo hidroxilo o un resto de glicina unido mediante un enlace peptídico; de manera que cuando R{sup,1 es…
INHIBIDORES DE SULFAMIDA-METALOPROTEASA.
(16/11/2000). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG AGOURON PHARMACEUTICALS, INC. Inventor/es: CHEN, JIAN, JEFFREY, BROKA, CHRIS, ALLEN, HENDRICKS, ROBERT, THAN, MELNICK, MICHAEL, JOSEPH, CAMBELL,JEFFREY ALLEN, CASTELHANDO,ARLINDO LUCAS, WALKER,KEITH ADRIAN.
Inhibidores de sulfamida-metaloproteasa. Están constituidos por sulfamidas de fórmula (I), en donde R1, R2, R3, R10, R20, R21, están definidos en la memoria y en las reivindicaciones. Estos productos son inhibidores de metaloproteasas. La invención se refiere también a composiciones farmacéuticas que contienen a estos productos, métodos para su empleo, y métodos para la preparación de los compuestos. Los productos de la invención se usan para el tratamiento de mamíferos que tengan estadios de enfermedad que se alivian mediante la inhibición de las mencionadas metaloproteasas.
COMPUESTOS AZACICLICOS SUSTITUIDOS POR ARALCOXI Y ARALQUILTIO.
(16/09/2000) LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN DONDE N ES 1, 2 O 3 Y DONDE CUALQUIER ATOMO DE CARBONO DE (CH{SUB,2}){SUB,N} PUEDE SER SUSTITUIDO POR R{SUP,4} Y/O R{SUP,5}; X REPRESENTA O O S; R{SUP,1} REPRESENTA (CH{SUB,2}){SUB,Q}FENILO , EN DONDE Q ES 0, 1, 2 O 3, EL CUAL PUEDE SER OPCIONALMENTE SUSTITUIDO EN EL ANILLO DE FENILO; R{SUP,2} REPRESENTA ARILO SELECCIONADO A PARTIR DE FENILO Y NAFTILO; HETEROARILO SELECCIONADO A PARTIR DE INDAZOLILO, TIENILO, FURILO, PIRIDILO, TIAZOLILO, TETRAZOLILO Y QUINOLILO; BENZHIDRILO; O BENCILO; EN DONDE CADA MITAD DE ARILO O HETEROARILO PUEDE SER SUSTITUIDA; R{SUP,4} Y R{SUP,5} CADA UNO…
