CIP-2021 : C07D 211/90 : Atomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo sumo un enlace a halógeno.
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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 201/00 hasta C07D 259/00: Compuestos heterocíclicos que tienen solamente nitrógeno como heteroátomo
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 211/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos hidrogenados de piridina, no condensados con otros ciclos.
C07D 211/90 · · · · Atomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo sumo un enlace a halógeno.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
DERIVADOS DE 4-FENILDIHIDROPIRIDINA PARA EL TRATAMIENTO Y/O PREVENCIÓN DE UNA INFECCIÓN O ENFERMEDAD CAUSADA POR HELICOBACTER.
(23/04/2020). Solicitante/s: FUNDACION INSTITUTO DE INVESTIGACION SANITARIA ARAGON. Inventor/es: SANCHO SANZ,JAVIER, VELAZQUEZ CAMPOY,ADRIAN, GONZÁLEZ RODRÍGUEZ,Andrés, LANAS ARBELOA,Ángel, SALILLAS BERGES,Sandra.
Derivados de 4-fenildihidropiridina de fórmula I y composiciones farmacéuticas de los mismos, donde el significado para R1, R2, R3 y A es el indicado en la descripción, para el tratamiento y/o prevención de una infección o una enfermedad causada por dicha infección, donde la infección está casada por la bacteria Helicobacter.
Derivados de 4-fenildihidropiridina para el tratamiento y/o prevención de una infección o enfermedad causada por Helicobacter.
(20/04/2020). Solicitante/s: FUNDACION INSTITUTO DE INVESTIGACION SANITARIA ARAGON. Inventor/es: SANCHO SANZ,JAVIER, VELAZQUEZ CAMPOY,ADRIAN, GONZÁLEZ RODRÍGUEZ,Andrés, LANAS ARBELOA,Ángel, SALILLAS BERGES,Sandra.
Derivados de 4-fenildihidropiridina para el tratamiento y/o prevención de una infección o enfermedad causada por Helicobacter.
Derivados de 4-fenildihidropiridina de fórmula I y composiciones farmacéuticas de los mismos, donde el significado para R1, R2, R3 y A es el indicado en la descripción, para el tratamiento y/o prevención de una infección o una enfermedad causada por dicha infección, donde la infección está causada por la bacteria Helicobacter.
PDF original: ES-2754900_A1.pdf
Clorhidrato de lercanidipino amorfo.
(13/11/2019). Solicitante/s: RECORDATI IRELAND LIMITED. Inventor/es: LEONARDI, AMEDEO, MOTTA, GIANNI, BERLATI, FABIO.
Hidrocloruro de lercanidipino amorfo que presenta una pureza de por lo menos el 95%.
PDF original: ES-2339213_T1.pdf
PDF original: ES-2339213_T3.pdf
Aril dihidropiridinonas y piperidinonas como inhibidores de MGAT2.
(13/02/2019) Un compuesto de Formula (I):**Fórmula**
o un estereoisomero, un tautomero o una sal farmaceuticamente aceptable, en la que:
indica un enlace simple o doble;
x e y pueden ser ambos un enlace simple; cuando x es un enlace doble, entonces y es un enlace simple y R4 y R16 estan ausentes; cuando y es un enlace doble, entonces x es un enlace simple y R5 y R16 estan ausentes; R1 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en: -CONH(alquilo C4-18), -CONH-haloalquilo C2- 8, -CONH(CH2)1-8Ph, -CONHCH2CO-alquilo C2-8, -(CH2)m-(carbociclo C3-10 sustituido con 0-2 Rb y 0-2 Rg), -(CH2)m- (heteroarilo de 5 a 6 miembros que comprende: atomos de carbono y 1-4 heteroatomos seleccionados entre N, NRe, O y S; en donde dicho heteroarilo esta sustituido con 0-1 Rb y 0-2 Rg) y una cadena hidrocarbonada C1-12 sustituida con 0-3 Ra; en donde dicha cadena…
Arilhidrazidas que contienen una fracción de 2-piridona como agentes antibacterianos selectivos.
(29/10/2018) Un compuesto de la fórmula (I): **Fórmula**
una sal, solvato, isótopo, polimórfo o tautómero farmacéuticamente aceptable del mismo,
en donde
A es un radical seleccionado de A1, A2, A3 y A4; **Fórmula**
A1 es **Fórmula**
A2 es **Fórmula**
A3 es **Fórmula**
A4 es **Fórmula**
R1 y R2 se seleccionan independientemente de hidrógeno, C1-4alquilo, haloC1-4alquilo, hidroxiC1-4alquilo y C1-4alcoxiC1-4alquilo;
R3, R4, R5, R6 y R7 se seleccionan independientemente de hidrógeno, -OH, halógeno, C1-6alquilo, C3-6cicloalquilo, -NR12R13, -N(R12)COR13, -N(R12)SO2R13, haloC1-6alquilo, hidroxiC1-6alquilo, C1-4alcoxi, C1-4alcoxiC1-6alquilo, -COOR12, -CN, -CONR12R13, -SO2-C1-4alquilo,…
Aril dihidropiridinonas y piperidinonas como inhibidores de MGAT2.
(18/05/2016) Un compuesto de Formula (I):**Fórmula**
o un estereoisomero, un tautomero, una sal farmaceuticamente aceptable o un solvato del mismo, en la que:
indica un enlace simple o doble;
x e y pueden ser ambos un enlace simple; cuando x es un enlace doble, entonces y es un enlace simple y R4 y R16 estan ausentes; cuando y es un enlace doble, entonces x es un enlace simple y R5 y R16 estan ausentes; R1 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en: -CONH(alquilo C4-18), -CONH-haloalquilo C2-8, -CONH(CH2)1-8Ph, -CONHCH2CO-alquilo C2-8, -(CH2)m-(carbociclo C3-10 sustituido con 0-2 Rb y 0-2 Rg), - (CH2)m-(heteroarilo de 5 a 6 miembros que comprende: atomos de carbono y…
Preparación de dihidropiridinas.
(10/02/2016). Solicitante/s: LABORATORIOS LESVI, S.L.. Inventor/es: VISHNU NEWADKAR,RAVINDRANATH, PURUSCHOTTAM JOSHI,ANIL, KUMAR SINGH,SANTOSH.
Un proceso para la preparación de butirato de clevidipina que comprende la etapa:
(i) hacer reaccionar un compuesto de fórmula (I): **Fórmula**
con 3-amino-crotonato de metilo para obtener butirato de clevidipina, en el que la etapa (i) se realiza en presencia de al menos un disolvente orgánico o una mezcla de disolventes que comprende un disolvente orgánico; y
en el que el compuesto de fórmula (I) se prepara mediante la esterificación de un compuesto de fórmula (II) o una sal del mismo: **Fórmula**
con un compuesto de fórmula L-CH2-OCO-n-Pr, en la que L es un grupo saliente.
PDF original: ES-2571043_T3.pdf
Agente reductor de triglicéridos y agente de mejora del hiperinsulinismo.
(08/02/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: KOWA COMPANY LTD.. Inventor/es: AOKI,TARO, YOKOYAMA,Toru.
Uso de un compuesto de pitavastatina y amlodipino o una sal del mismo para
- producir un agente reductor de triglicéridos o
- para producir un agente preventivo y/o terapéutico para la hipertrigliceridemia.
PDF original: ES-2558799_T3.pdf
Composiciones farmacéuticas que contienen la forma cristalina (I) del clorhidrato de lercanidipino.
(29/12/2015). Solicitante/s: RECORDATI IRELAND LIMITED. Inventor/es: LEONARDI, AMEDEO, BONIFACIO, FAUSTO, CAMPANA, FRANCESCO, DE IASI, GIANLUCA.
Una composición farmacéutica antihipertensora que comprende, como el ingrediente activo, la Forma cristalina (I) del clorhidrato de lercanidipino que presenta un espectro de difracción de rayos X tal como se representa en la Figura 11; o
una mezcla de la Forma cristalina (I) del clorhidrato de lercanidipino como se ha definido anteriormente, y las siguientes formas del clorhidrato de lercanidipino:
(i) forma amorfa y opcionalmente
(ii) Forma cristalina (II) que presenta un espectro de difracción de Rayos X como se representa en la Figura 12;
en asociación con al menos un componente seleccionado entre el grupo que consiste entre un vehículo o diluyente farmacéuticamente aceptable, un saborizante, un edulcorante, un conservante, un tinte, un aglutinante, un agente de suspensión, un agente de dispersión, un colorante, un desintegrante, un excipiente, un lubricante, un plastificante y un aceite comestible.
PDF original: ES-2555213_T3.pdf
Forma polimórfica del clorhidrato de lercanidipino y el proceso para su preparación.
(02/09/2015) Clorhidrato de lercanidipino en la forma polimórfica V que tiene al menos una de las siguientes características: (a) que presenta picos de difracción de rayos X (XRD) característicos (expresados en grados 2θ ± 0,2 °θ) en una o más de las posiciones: aproximadamente 17,2752 y aproximadamente 19,8836, y (b) un termograma calorimétrico diferencial de barrido (DSC) que presenta un pico predominante a aproximadamente 179,5°C.
Procedimiento para la preparación de lercanidipina amorfa.
(24/06/2015) Un procedimiento para preparar lercanidipina amorfa que comprende las etapas de:
disolver lercanidipina en un disolvente orgánico para preparar una solución;
formar precipitados vertiendo la solución en un disolvente orgánico seleccionado del grupo constituido por ciclohexano, ciclopentano, hexano y éter de petróleo y agitando; y
filtrar los precipitados, lavar con el disolvente orgánico usado en la etapa 2 y secar al vacío.
Nuevos agentes inhibidores de la proliferación y de la activación de transductores de señales y activadores de la transcripción (STATS).
(24/09/2014) Un compuesto que tiene una fórmula estructural seleccionada entre el conjunto que consiste en:**Fórmula**
Camsilato de amlodipina amorfo, estable, procedimiento para la reparación del mismo y composición para su administración oral.
(27/08/2014) Camsilato de amlodipina amorfo, preparado por disolución de camsilato de amlodipina cristalino en un disolvente orgánico seleccionado entre el grupo que comprende acetona, metanol, etanol, acetonitrilo, tetrahidrofurano, dioxano, acetato de metilo, acetato de etilo, cloruro de metileno, cloroformo y una mezcla de los mismos, y eliminando el disolvente de la solución resultante.
USO DE LAS BETALAÍNAS Y SUS DERIVADOS PARA PREPARAR UN MEDICAMENTO PARA EL TRATAMIENTO, PREVENCIÓN, REGULACIÓN Y CONTROL DE HEPATOPATÍAS, PATOLOGÍAS CON INFILTRADO INFLAMATORIO, NECROSIS Y PARA LA MODIFICACIÓN DE DEPÓSITOS DE LÍPIDOS.
(15/05/2014) Uso de la betanidina y sus derivados, las betalaínas y sus derivados, el ácido betalámico y sus derivados, incluyendo sus configuraciones espaciales, para preparar un medicamento para el tratamiento, prevención, regulación y control de esteatohepatitis no alcohólica, infiltrado inflamatorio en hígado, necrosis hepática, esteatosis hepática, esteatohepatitis alcohólica, enfermedad de hígado graso no alcohólico, enfermedad de hígado graso alcohólico, hepatitis, necrosis, infiltrado inflamatorio agudo, infiltrado inflamatorio crónico, infiltrado inflamatorio mixto, hígado graso no alcohólico, hígado graso alcohólico, fibrosis hepática, cirrosis hepática, envejecimiento, fibrosis, edema cerebral, degeneración neuronal y pancreatitis; para regular la movilización…
(12/02/2014) Sal de adición ácida de lercanidipino, en la que el contraión ácido es ácido bencenosulfónico.
Procedimiento para la preparación de hidrocloruro de lercanidipina amorfo.
(23/10/2013) Procedimiento para la preparación de hidrocloruro de lercanidipina amorfo que comprende (a) disolverlercanidipina en un disolvente orgánico oxigenado seleccionado entre alcanoles (C1-C6) y/o cetonas (C3-C7) paraformar una primera solución, (b) poner en contacto dicha primera solución con una segunda solución acuosa y/uorgánica de HCl, (c) añadir opcionalmente agua y (d) recuperar el hidrocloruro de lercanidipina amorfo precipitado.
Estabilización de trifenilboro-piridina.
(07/05/2013) Un procedimiento para la estabilización de trifenilboro-piridina en un revestimiento antiincrustaciones basado endisolvente que comprende añadir al revestimiento de aproximadamente 0,04 por ciento en peso a aproximadamente0,40 % en peso, en base a la cantidad total de la trifenilboro-piridina, de un radical nitroxilo impedido estéricamentede fórmula 1.**Fórmula**
en la que cada R es un grupo metilo
Un procedimiento para la producción de la forma V de HCI de lercanidipina.
(07/03/2013) Un procedimiento para obtener la forma V cristalina del HCl de lercanidipina, que comprende suspender HCl delercanidipina en iPrOAc.
Derivados de DIHIDROPIRIDINA que utiliza como inhibidores de la proteina quinasa.
(14/11/2012). Ver ilustración. Solicitante/s: Bayer Intellectual Property GmbH. Inventor/es: YE, BIN, LEE, WHEESEONG, KOCHANNY, MONICA, PHILLIPS, GARY BRUCE, BRYANT,JUDI, YUAN,SHENDONG, CHEN,MING, KRUEGER,Martin, BAEURLE,Stefan, ADLER,MARC, CHOU,YUO-LING, HRVATIN,PAUL, KHIM,SEOCK-KYU, MAMOUNAS,MICHAEL, MEURER OGDEN,JANET, SELCHAU,VICTOR, WEST,CHRISTOPHER.
Compuestos, CARACTERIZADO porque tiene la formula **Fórmula**
en donde,
A, B son, de modo independiente entre si, C-R11 o N;
D es N-R12, O o S;
X, Y y Z son, de modo independiente entre si, C-R11 o N;
R3 es ciano;
R4 es haloalquilo C1-12, R7, R7-aminocicloalquilo C3-C10, R7 -aminocicloalquenilo C3-C10, arilo C6-C19, heteroarilo de 3 de18 miembros que comprenden de 1 a 13 atomos de carbono y de1 a 6 heteroatomos seleccionados del grupo que consiste ennitrogeno, oxigeno y azufre , -(CH2)mNR8R9 o -C(≥O)OR8.
PDF original: ES-2396160_T3.pdf
DERIVADOS DE DIHIDROPIRIDINONA.
(07/11/2011) Compuestos de formula general (I) **Fórmula** en la que A representa un anillo de arilo o heteroarilo, R1, R3, independientemente entre si, representan hidrogeno, halogeno, nitro ciano, trifluorometilo, alquilo C1-C6, hidroxi, alcoxi C1-C6 o trifluorometoxi, en la que alquilo C1-C6 y alcoxi C1-C6 pueden estar sustituidos adicionalmente con de uno a tres radicales identicos o diferentes, seleccionados entre el grupo que consiste en hidroxi y alcoxi C1- C4, R6 representa - un grupo de formula que puede estar sustituido con hasta dos radicales seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, hidroxicarbonilo, alcoxi C1-C6 carbonilo…
NUEVO CAMSILATO DE AMLODIPINA Y MÉTODO PARA SU PREPARACIÓN.
(09/06/2011) Camsilato de amlodipina que tiene la estructura de la fórmula
GENTISATO DE AMLODIPINO Y UN MÉTODO PARA SU PREPARACIÓN.
(26/04/2011) Un gentisato de amlodipino en el que dicho gentisato de amlodipino es el isómero (S)- del gentisato de amlodipino de la fórmula siguiente
FORMA PSEUDOPOLIMORFICA DE HIDROCLORURO DE NICARDIPINA, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y FORMULACION QUE LA CONTIENE.
(27/10/2010) Forma pseudopollmórfica de hidrocloruro de nicardipina, procedimiento para su preparación y formulación que la contiene.
La presente invención se refiere a una nueva forma pseudopolimórfica de hidrocloruro de nicardipina, que en adelante se denominará Forma Dh, caracterizada por el difractograma de rayos X de polvo mostrado en la Tabla 1 y Figura 1, a un procedimiento para su preparación, al procedimiento para la obtención de un solvato de hidrocloruro de nicardipina, útil para la preparación de la nueva forma pseudopolimórfica, y a la utilización de esta Forma Dh como medicamento y en la preparación de formulaciones farmacéuticas de liberación rápida de emergencia
NUEVO PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE LERCANIPIDINA.
(18/03/2010) Un procedimiento de preparación de lercanidipina de fórmula I:
NUEVA FORMA CRISTALINA DE HIDROCLORURO DE LERCANIDIPINO Y PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION.
(15/03/2010) Forma cristalina (I) de hidrocloruro de lercanidipino que presenta un espectro de difracción de rayos X tal como se representa en la Figura 11, para utilizar en un método de tratamiento antihipertensor
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE BESILATO DE AMLODIPINA.
(01/12/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: ERCROS INDUSTRIAL, S.A.. Inventor/es: ASENSIO DOMINGUEZ,RAMON, GARCIA CHAPINAL,FERNANDO, CRUZADO RODRIGUEZ,M. CARMEN, COCA BENITO,RAQUEL, FAJA GENOVES,MONTSERRAT, VILARRASA LLORENS,JAUME.
Procedimiento para la obtención de besilato de amlodipina.#Se trata de un método sencillo, económico, fácilmente adaptable a escala industrial, que permite la obtención de un producto de calidad farmacéutica con un alto rendimiento, que se basa en hacer reaccionar un derivado fatlimido-amlodipina con un agente desprotector en presencia de un disolvente inerte, como puede ser una mezcla de tolueno e isopropanol, para formar amlodipina por adición de ácido bencenosulfónico, el bencenosulfonato de amlodipina crudo obtenido puede recristalizarse, para obtener así un producto sólido cristalino, de calidad farmacéutica, con un rendimiento de recristalización elevado, por encima del 95%.
DERIVADOS DE 1,4-DIHIDRO-1,4-DIFENILPIRIDINA.
(16/04/2007) Compuestos de fórmula general (I) (I), en la que R1, R2, R3, R8, R9 y R10 representan, independientemente uno de otro, hidrógeno, halógeno, nitro, ciano, trifluorometil, alquilo C1-C6, alcanoilo C1-C6, hidroxi, alcoxi C1-C6, trifluorometoxi, amino, mono- o di-alquilamino C1-C6, acilamino C1-C6, alcoxicarbonilamino C1- C6, carboxilo, alcoxicarbonilo C1-C6 o fenilo, en los que alquilo C1- C6, alcanoilo C1-C6, alcoxi C1-C6, mono- o di-alquilamino C1-C6 y acilamino C1-C6 se pueden sustituir adicionalmente con de uno a tres radicales idénticos o diferentes seleccionados entre el grupo constituido por hidroxi, alcoxi C1-C4, amino, mono- y di-alquilamino C1-C4, R4 representa alquilo C1-C6, trifluorometilo o fenilo, R5 representa alquilo C1-C4, que se puede sustituir con de…
PROCEDIMIENTO ALTAMENTE SELECTIVO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS FENILSUSTITUIDOS DEL ACIDO 1,4-DIHIDROPIRIDIN-3 ,5-DICARBOXILICO ENANTIOMERICAMENTE PUROS.
(16/11/2006) Procedimiento para la preparación de derivados fenilsustituidos de ácido 1, 4-dihidropiridin-3, 5-dicarboxílico enantioméricamente puros de fórmula general (I) (Ver fórmula) en la que R1 y R3 son iguales o distintos y representan alquilo de cadena lineal o ramificada de hasta 8 átomos de carbono, que dado el caso está sustituido con alcoxi de cadena lineal o ramificada de hasta 6 átomos de carbono o hidroxi, o representan cicloalquilo de 3 a 7 átomos de carbono, y R2 representa el resto (Ver fórmula) en el que R4 y R5 son iguales o distintos y significan halógeno, ciano, etinilo, trifluorometoxi, metiltio, nitro, trifluorometilo o alquilo, alquenilo, alquinilo o alcoxi de cadena lineal o ramificada de hasta 4 átomos de carbono,…
HEMIMALEATO DE AMLODIPINA.
(16/06/2006) Hemimaleato de amlodipina. La presente invención se basa en el descubrimiento de una forma novedosa de una sal de maleato de amlodipina, denominada hemimaleato de amlodipina. Un hemimaleato se caracteriza por esencialmente una relación molar 2:1 entre amlodipina y ácido maléico. El compuesto de fórmula es útil para el tratamiento de diversos trastornos cardiovasculares por ejemplo la hipertensión y la angina. El compuesto de fórmula tiene un centro quiral en el anillo de 1, 4-dihidropiridina del resto de amlodipina, por tanto puede existir en dos formas ópticamente activas. Se pueden separar las formas mediante cristalización o cromatografía de la base libre, opcionalmente como una sal con un ácido ópticamente activo, y se convierte en la correspondiente sal de hemimaleato. Los isómeros individuales, y sus…
NUEVAS FORMAS POLIMORFAS CRISTALINAS DE HIDROCLORURO DE LERCANIDIPINO Y PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION.
(16/04/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: RECORDATI IRELAND LIMITED. Inventor/es: LEONARDI, AMEDEO, BONIFACIO, FAUSTO, CAMPANA, FRANCESCO, DE IASI, GIANLUCA.
Hidrocloruro de lercanidipino sólido bruto de la Forma (A), con un punto de fusión de aproximadamente 150-152 ºC (máximo en el DSC) y que comprende aproximadamente un 3-4% (p/p) de acetato de etilo.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE BENCENOSULFONATO DE AMLODIPINA.
(16/01/2006). Solicitante/s: ADAMED SP. Z O.O.. Inventor/es: WIECZOREK, MACIEJ, WLOSTOWSKI, MAREK.
Se presenta un procedimiento para la preparación de bencenosulfonato de amlodipina, en el cual una sal de amlodipina con un ácido orgánico o inorgánico se hace reaccionar con bencenosulfonato de metal alcalino en un medio acuoso o en una mezcla de agua-alcohol C{sub,1-2}. El bencenosulfonato de amlodipina se utiliza para la preparación de un medicamento que tiene actividad de bloqueo del canal del calcio, útil en el tratamiento de enfermedades coronarias y de la hipertensión arterial.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR MALEATO DE AMLODIPINA.
(01/12/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SYNTHON LICENSING, LTD. Inventor/es: PICHA, FRANTISEK, SLANINA, PAVEL, BENNEKER, FRANCISCUS, BERNARDUS, GEMMA.
Procedimiento, que comprende hacer reaccionar amlodipino con ácido maleico en medio ácido para formar un producto de maleato de amlodipino, en el que el amlodipino se añade continuamente o en porciones a una solución o suspensión de ácido maleico para formar una solución, en el que la cantidad molar relativa de ácido maleico a amlodipino que se añade es al menos 1, 05:1; y el maleato de amlodipino en forma sólida se separa de la solución.
